Антигистаминные препараты при лечении болезней легких.

Всемирная организация здравоохранения отметила, что больше 40% людей на нашей планете страдает аллергией, поэтому сегодня эту болезнь по праву называют пандемией XXI века.

Каждый год наблюдается прирост заболеваемости, причем отмечается, что среди жителей экономически развитых стран процент заболеваемости выше. С веществами, вызывающими аллергическую реакцию, — аллергенами, человек встречается не только на улице и дома, но даже в еде.

Выходя на улицу, у человека может возникнуть аллергическая реакция на пыльцу цветущих растений, дома же, для него становится опасной шерсть домашних животных или домашняя пыль. Пищевую аллергию считают самой коварной, так как она сильно влияет на качество жизни.

Пищевые аллергены могут вызывать перекрестные реакции и если человек, например, страдает аллергией на пыльцу березы, то, скорее всего, он может столкнуться с особой реакцией на приём некоторых сырых овощей или фруктов.

Антигистаминные препараты при лечении болезней легких.

Пищевую аллергию считают самой коварной, так как она сильно влияет на качество жизни.

 Симптомы аллергии

Проявление легких форм аллергии протекает довольно незаметно и зачастую не вызывает дискомфорт. Однако, симптомы могут усиливаться в зависимости от типа аллергена и места его контакта с частью тела, поэтому следует обращать внимание на появление каких-либо непривычных для организма реакций:

  • чихание (сильное и частое);
  • кашель или затрудненное дыхание;
  • ощущение нехватки воздуха;
  • зуд в носу и выделение жидкого секрета;
  • слезотечение;
  • кожный зуд или покраснения;
  • и т.д.

Какие препараты от аллергии бывают?

 Препараты, применяемые для предотвращения и устранения симптомов аллергии, называются антигистаминные препараты. Механизм их действия заключается в блокировании выработки гистамина, химического вещества, которое в норме присутствует в теле человека, участвует в иммунных процессах и регулирует различные физиологические функции.

При попадании в организм аллергена происходит выделение большого количества гистамина. Это приводит к воспалительной реакции, которая проявляется в виде симптомов аллергии. Чтобы не навредить себе и как можно быстрее восстановить нормальное состояние организма важно знать, какое средство от аллергии можно применять и в чем особенности и различия у представленных препаратов.

Среди антигистаминных препаратов выделяют три поколения.

 Препараты первого поколения

Антигистаминные препараты 1 поколения способны проникать в нервную систему. Это помогает быстро устранить симптомы аллергии. Однако, их эффект длится недолго, а при длительном приёме лекарств этой группы, может отмечаться привыкание.

Самыми частыми побочными эффектами антигистаминных препаратов 1 поколения считаются сонливость, слабость, головная боль, головокружение и заторможенность реакций.

Несмотря на существенные недостатки, эти лекарства имеют невысокую стоимость и, в отличие от современных препаратов, выпускаются как в форме таблеток, так и в форме инъекций, что позволяет использовать их для оказания экстренной помощи. Не предназначены для длительного лечения. В этой группе можно выделить 4 наиболее эффективных средства: димедрол, диазолин, супрастин и тавегил.

  • Димедрол. Один из самых первых антигистаминных препаратов. Отпускается строго по рецепту. Применяется в чрезвычайных ситуациях. Не подходит для детей.
  • Диазолин. Не вызывает выраженной сонливости. Можно применять с целью профилактики. Допустимо применять как детям, так и взрослым. Более длительный эффект. Неэффективен при тяжелых аллергических реакциях.
  • Супрастин. Не вызывает выраженной сонливости. Быстрый терапевтический эффект и, по сравнению с другими препаратами этой группы, отмечается меньше побочных эффектов. Имеет больший спектр показаний. Можно использовать как взрослым, так и детям. Не рекомендуется применять при бронхиальной астме.
  • Тавегил. Используется в качестве лечения как аллергических, так и псевдоаллергических реакций. Не вызывает выраженной сонливости. Эффективно снимает симптомы аллергии, особенно в период цветения. Действует на протяжении 8 часов (самое длительное действие из группы препаратов первого поколения).

Антигистаминные препараты при лечении болезней легких.

Многие препараты для борьбы с аллергией не подходят для детей, поэтому необходима консультация педиатра.

Препараты второго поколения

Антигистаминные препараты 2 поколения имеют более широкий спектр действия, практически не вызывают сонливости и при соблюдении дозировки развитие побочных эффектов сводится к минимуму. Действие препарата сохраняется до 24 часов.

Не вызывают привыкание. Однако, из-за особенности своего действия могут нарушать сердечный ритм. Существует риск развития индивидуальной непереносимости. В этой группе выделяют эффективные препараты: фенистил, кларитин и гисталонг.

  • Фенистил. Выпускается в виде геля, эмульсии и капель, что делает препарат универсальным для приема. Гель и эмульсии можно наносить на кожу для устранения аллергической реакции, местного охлаждения и обезболивания, что особенно эффективно при укусе насекомых или кожного зуда возникшего после контакта с аллергеном.
  • Кларитин. Считается самым безопасным из препаратов второго поколения и поэтому широко применяется. Не вызывает сонливости и снижения концентрации внимания. Можно применять как взрослым, так и детям (с 3 лет). Можно использовать для длительного приема. С осторожностью следует принимать при наличии нарушений функций печени.
  • Гисталонг. Обладает самым длительным терапевтическим действием из препаратов второго поколения. Можно использовать для лечения хронических аллергических процессов. Несмотря на положительные качества препарата, его нельзя использовать при нарушении сердечного ритма. Не рекомендуется для приема детям и пожилым людям.

Препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты при лечении болезней легких.

Если у вас выявлена аллергия, то в вашей домашней аптечке всегда должны быть антигистаминные препараты.

Официально препараты третьего поколения еще не разработаны, однако, неофициально к этой группе относят усовершенствованные препараты второго поколения. Эта группа отличается быстрым началом действия и высокой эффективностью.

Препараты имеют меньше побочных эффектов. Возможна индивидуальная непереносимость. Их можно применять как для снятия симптомов аллергии, так и для длительного лечения заболевания. Не оказывают влияния на сердечный ритм.

К лучшим препаратам третьего поколения относят Цетрин, Эриус, Ксизал, и Фексофен.

  • Цетрин. Выпускается в виде таблеток (противопоказан детям до 6 лет) и в виде сиропа (противопоказан детям до 2лет). Действие сохраняется до 24 часов. Эффективен при развитии отека. Сироп в составе комплексной терапии снимает спазмы при бронхиальной астме. Практически не имеет противопоказаний. С осторожностью следует применять пожилым людям.
  • Эриус. Выпускается в виде таблеток (противопоказан детям до 12 лет) и сиропа (противопоказан детям до 1 года). Действует практически сразу. Продолжительность действия до 24 часов. Облегчает и предупреждает развитие симптомов аллергии. С осторожностью следует принимать при почечной недостаточности
  • Ксизал (Зодак). Выпускается в виде таблеток и капель. Обладает противовоспалительным действием. Быстро устраняет зуд, отёк и покраснения. Действие препарат наблюдается до 2-х суток. Противопоказан при почечной недостаточности. Недопустимо применять детям до 6 лет.
  • Фексофен (аллегра, фексофаст). Эффективно устраняет симптомы аллергии, особенно при сезонном рините. Действие сохраняется на протяжении 12 часов. Можно использовать в качестве профилактики. Недопустимо применять детям до 12 лет.

Какой препарат выбрать?

Универсального антигистаминного препарата не существует, так как каждый из нас обладает своими физиологическими качествами. Иногда, на поиск идеального средства может уйти много времени.

Помните, не следует назначать себе лечение самостоятельно. Конкретный препарат, подходящий под ваши особенности, сможет определить только специалист.

Также, если у вас выявлена аллергия, то в вашей домашней аптечке всегда должны быть антигистаминные препараты.

Механизмы эффективности антигистаминных препаратов первого поколения при ОРВИ

Использование антигистаминных препаратов при «простуде» (острых респираторных вирусных инфекциях – ОРВИ) базируется на данных об их эффективности как в естественных, так и экспериментальных условиях. В ряде публикаций показано, что антигистаминные препараты I поколения способны уменьшать ринорею, отек слизистой носа и чихание при ОРВИ, а также общую тяжесть заболевания.

Эти свойства обнаружены у таких антигистаминных препаратов I поколения, как бромфенирамин, хлорфенирамин и хлоропирамин (Супрастин). Так, эффективность Супрастина при ОРВИ изучена в клинике ЛОР–болезней ММА имени И.М. Сеченова проф. С.В. Морозовой. В исследовании приняли участие 20 больных с острым неосложненным ринитом в возрасте 20–55 лет.

Эффективность терапии оценивали по выраженности чихания и ринореи, а также инфильтрации и гиперемии слизистой носа (по данным риноскопии). Монотерапия Супрастином способствовала сокращению продолжительности заболевания до 2–3 дней. Тяжесть симптомов также уменьшалась, больные обходились без применения сосудосуживающих капель. У ряда больных отмечалась сонливость.

Осложнений ринита не возникло ни в одном случае.

Несмотря на известную эффективность антигистаминных препаратов I поколения при ОРВИ, механизмы их действия оставались малоизученными.

Отдельные симптомы ОРВИ вызываются множественными, иногда специфичными для различных симптомов, механизмами воспаления. Чихание обычно объясняли выбросом гистамина из назальных тучных клеток и базофилов, который происходит при активации этих клеток во время ОРВИ.

В качестве доказательства приводили факт, что интраназальное введение здоровым людям гистамина (но не других медиаторов) вызывает чихание. Известно также, что лечение антигистаминными препаратами I поколения высокоэффективно уменьшает чихание при ОРВИ и в обычных, и в экспериментальных условиях.

Читайте также:  Изменение функции внешнего дыхания при воспалении бронхов и легких.

Тем не менее, в отличие от аллергического ринита, при ОРВИ уровень гистамина в назальном секрете не повышен, хотя чувствительность слизистой оболочки носа к гистамину при ОРВИ возрастает.

Антигистаминные препараты как I, так и II поколения являются конкурентными антагонистами гистамина на уровне H1–рецепторов.

Кроме этого, в отличие от препаратов II поколения, антигистаминные препараты I поколения проявляют конкурентный антагонизм в отношении ацетилхолина на уровне нейрональных и нейромышечных мускариновых рецепторов, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. В ограниченных исследованиях было показано, что антигистаминные препараты II поколения не способны уменьшать чихание при ОРВИ.

Эти данные поставили перед исследователями вопрос о том, благодаря каким механизмам антигистаминные препараты I поколения (Супрастин и др.) способны уменьшать ринорею, отек слизистой носа и чихание при ОРВИ, и почему этот эффект не свойствен препаратам II поколения.

Исследования ОРВИ в естественных условиях связаны с определенными техническими трудностями. Так, сложно набрать пациентов с начальными стадиями заболевания, когда можно наиболее точно оценить эффективность лечения.

Поэтому следовало бы подтвердить результаты исследований антигистаминных препаратов при ОРВИ, проведенных в естественных условиях, с помощью экспериментальной риновирусной инфекции, позволяющей точно оценить чихание. Такое исследование было проведено P.S. Muether и J.M.

Gwaltney, которые изучали эффекты лоратадина – антигистаминного препарата II поколения при экспериментальной риновирусной инфекции.

Материалы и методы

В исследование было включено 66 взрослых добровольцев, у которых титры антител к риновирусу 16 типа не превышали 2 единиц, и не переносивших ОРВИ или другое заболевание с лихорадкой за последнюю неделю.

Кроме того, исключались пациенты с любыми серьезными сопутствующими заболеваниями, бронхиальной астмой, аллергическим ринитом; принимавшие в последнее время (в соответствии с особенностями их фармакокинетики) антигистаминные препараты, средства от простуды и другие препараты, которые могут оказать влияние на результаты исследования.

Риновирусную инфекцию вызывали путем двукратного (с перерывом в 20 мин) интраназального введения стандартизированной культуры риновируса 16 типа.

Смывы из полости носа для последующей идентификации вируса получали за 8 дней и непосредственно перед инфицированием (для исключения случайного инфицирования «диким» штаммом риновируса), а также каждое утро перед приемом препарата.

Нейтрализующие типоспецифические антитела определяли в анализах крови за 7 дней до инокуляции и через 2–3 недели после нее.

Симптомы болезни (чихание, выделения из носа, заложенность носа, боль в горле, кашель, головная боль, слабость, озноб) за предшествующие сутки пациенты оценивали по 5–балльной шкале: 0 – отсутствие симптома, 1 – слабый, 2 – умеренный, 3 – выраженный, 4 – очень выраженный. Общая тяжесть симптомов вычислялась, как сумма оценок всех симптомов. Оценка тяжести болезни также включала ежедневные измерения назальной секреции. Каждый пациент записывал в дневник частоту чихания и кашля. Наличие и тяжесть побочных действий оценивали ежедневно.

Пациентов двойным слепым методом рандомизировали в группы лоратадина или плацебо. Лоратадин или плацебо назначали с 1–го по 13–й день исследования, инокуляцию вируса производили на 8–й день.

Результаты

Из 66 включенных в исследование пациентов 34 получали лоратадин, а 32 – плацебо. Четыре человека из группы лоратадина и один из группы плацебо заразились «диким» штаммом риновируса в начале исследования, поэтому их данные не оценивались. Один человек из группы плацебо прекратил его прием из–за появления мигрени на 10 день. Таким образом, оценивались данные 60 человек.

После инокуляции вирус определялся в назальном секрете у 28 (93%) человек из группы лоратадина и у 24 (80%) в группе плацебо; прирост типоспецифических антител отмечен у 40% и 37%, соответственно. Общая частота инфицирования составила 97% и 80% (различия недостоверны).

Средние титры вирусов не отличались между группами. Согласно критерию Джексона, заболевание развилось у 23 (79%) из 29 инфицированных в группе лоратадина и у 14 (58%) из 24 инфицированных в группе плацебо (различия недостоверны).

Выраженность чихания не отличалась между группами в первые 3 дня и была несколько меньше в группе плацебо в 4–й день. Выраженность заложенности носа, боли в горле, кашля и общая тяжесть симптомов также не отличались между группами.

Головная боль и недомогание были меньше при приеме лоратадина в заключительные дни исследования. Ринорея была меньше в группе плацебо на 2–3 день, но больше – на 4–5 день.

При объективном измерении объема назальной секреции наблюдалась тенденция к большему ее объему в группе лоратадина (различия недостоверны).

  • Побочные эффекты отмечены в группе плацебо: 2 случая рвоты и 1 случай мигрени.
  • Обсуждение
  • Таким образом, не было обнаружено различий между группами лоратадина и плацебо по частоте инфицирования риновирусом и развития болезни, а также по выраженности симптомов.

Результаты показали также отсутствие терапевтического эффекта лоратадина в отношении чихания. Это подтверждает публикации, в которых показано, что антигистаминные препараты II поколения не способны уменьшать чихание при ОРВИ. Почему же антигистаминные препараты I поколения эффективны в отношении чихания, а препараты II поколения – нет?

Антигистаминные препараты при лечении болезней легких.

Рис. 1. Механизмы рефлекса чихания. N — никотиновые синапсы, М — мускариновые синапсы, ? — медиаторы не установлены.

Антигистаминные препараты I поколения блокируют не только Н1–рецепторы, но и мускариновые рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. Последние два свойства не присущи антигистаминным препаратам II поколения.

Информация о неврологических механизмах рефлекса чихания получена в основном из опытов на животных. Дуга рефлекса включает периферические нервы и продолговатый мозг, в ней участвуют гистаминовые Н1–рецепторы, мускариновые и никотиновые рецепторы. При ОРВИ рефлекс запускается инфекционным поражением клеток слизистой оболочки.

Вовлечения тучных клеток и базофилов с последующим выбросом гистамина при ОРВИ не отмечается, но происходит стимуляция свободных нервных окончаний этмоидальной ветви тройничного нерва воспалительными медиаторами, такими как брадикинин.

Затем нервный импульс по афферентным волокнам проходит в чувствительное ядро тройничного нерва и прилегающий центр чихания. Через синапс импульс достигает верхнего слюнного ядра лицевого нерва и, пройдя еще один синапс, по преганглионарным веточкам поступает в клиновидно–небный ганглий.

Затем по постганглионарным волокнам возбуждение передается мускариновыми синапсами на слизистые железы и кровеносные сосуды. В результате секреция и экссудация стимулируют окончания тройничного нерва и импульс вновь направляется в центр чихания в продолговатом мозге.

При достаточной силе сигнала возбуждение передается респираторным нейронам ретикулярной формации, а от них по волокнам блуждающего, диафрагмального и межреберных нервов через никотиновые синапсы – дыхательным мышцам, участвующим в акте чихания.

Гистамин потенциально может вовлекаться в процесс чихания в нескольких участках рефлекторной дуги, которые, следовательно, могут быть точками приложения для антигистаминных препаратов. Первый из них – слизистая оболочка носа, где Н1–рецепторы присутствуют на свободных нервных окончаниях тройничного нерва.

Против того, что эффект антигистаминных препаратов при ОРВИ реализуется на уровне слизистой оболочки, говорят нормальные уровни гистамина в назальном секрете при ОРВИ, а также отсутствие эффекта от антигистаминных препаратов II поколения, которые достигают слизистой оболочки и блокируют в ней Н1–рецепторы.

Но поскольку чувствительность слизистой оболочки носа к гистамину при ОРВИ возрастает, полностью исключить эту точку приложения антигистаминных препаратов при ОРВИ нельзя.

Следующая точка приложения для антигистаминных препаратов I поколения – продолговатый мозг, где происходит ряд синаптических переключений рефлекса чихания. В этих зонах обнаружены Н1– и мускариновые рецепторы.

Эти никотиновые рецепторы могут быть мишенями для антигистаминных препаратов I поколения, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Следует учитывать, что медиаторы синапсов продолговатого мозга, вовлеченных в рефлекс чихания, пока не идентифицированы.

Неэффективность антигистаминных препаратов II поколения при ОРВИ подтверждает возможную важную роль названных нервных центров.

Парасимпатическая стимуляция секреции желез и вазодилатации опосредована исключительно мускариновыми рецепторами. На этом уровне вполне вероятно приложение антихолинергической активности, присущей антигистаминным препаратам I поколения.

Действительно, они уменьшают объем назальной секреции при ОРВИ. Второй афферентный импульс в продолговатый мозг также обусловлен стимуляцией окончаний тройничного нерва. Экссудация из сосудов вызывает запуск кининовой системы.

Образовавшиеся кинины стимулируют нервные окончания как сами по себе, так и приводя к выбросу гистамина из тучных клеток, что являет собой новую мишень для антигистаминных препаратов.

Когда возбуждение достигает продолговатого мозга, оно может быть подавлено антигистаминными препаратами I поколения (как описано выше). Далее передача импульса зависит от никотиновых рецепторов и не чувствительна к антигистаминным препаратам.

Можно заключить, что терапевтический эффект антигистаминных препаратов I поколения при чихании в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1– и мускариновых рецепторов в продолговатом мозге.

Читайте также:  Видео физиологии размножения, оплодотворения, секса

Н1–рецепторы присутствуют в большом количестве и в гипоталамусе, где гистамин, как нейротрансмиттер, участвует в поддержании бодрствования и в ряде других функций.

С этим фактом может быть связана сонливость, вызываемая антигистаминными препаратами I поколения.

Антигистаминные препараты I поколения, как и скополамин (антихолинергический препарат, проникающий через гематоэнцефалический барьер), способны уменьшать тошноту при болезнях движения (укачивании). Это еще раз наталкивает на мысль о важной роли мускариновых рецепторов в центральной нервной системе.

Заключение

Лечение ОРВИ антигистаминными препаратами I поколения (Супрастин и др.), в отличие от препаратов II поколения, высокоэффективно уменьшает такие симптомы, как ринорея, отек слизистой носа и чихание.

Хотя информации о тонких нейротрансмиттерных механизмах этого явления пока и недостаточно, можно считать, что это происходит благодаря активности антигистаминных препаратов I поколения в отношении Н1–гистаминовых и мускариновых рецепторов, а также их способности проникать через гематоэнцефалический барьер.

Подготовил к.м.н. А.Н. Николаев по материалам: P.S. Muether, J.M. Gwaltney. Variant effect of first– and second–generation antihistamines as clues to their mechanism of action on the sneeze reflex in the common cold. // Clinical Infectious Diseases, 2001; 33: 1483–8.

Поделитесь статьей в социальных сетях

Как действуют антигистаминные препараты

В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.

Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому.

Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней.

Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.

С чем борются антигистаминные препараты

Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами. Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:

  • — химические вещества (красители, масла, смолы)
  • — бытовые раздражители (пыль, клещи)
  • — домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)
  • — пыльца трав и деревьев
  • — жалящие насекомые
  • — грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем
  • — лекарства
  • — вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.
  • Почему нельзя не обращать внимания на аллергию

Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин.

У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток.

При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.

  1. Аллергические симптомы:
  2. —отеки
  3. — покраснения, сыпи
  4. — кашель или насморк
  5. — снижение артериального давления
  6. — низкая температура тела
  7. — судороги
  8. — нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов
  9. — расстройство деятельности сердца;
  10. — потеря сознания.

В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель.

То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество.

Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.

Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии.

Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть.

Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.

Какие бывают антигистаминные препараты

Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.

Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций.

Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности.

К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.

Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.

Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.

Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

О чем не стоит забывать

Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств.

Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания.

В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.

Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ.

Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока.

Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.

Антигистаминные препараты при аллергии: как сделать выбор?

Антигистаминные препараты – лекарственные средства, направленные на блокировку рецепторов гистамина – химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение.

А также способно вызвать аллергические реакции: отек дыхательных путей, нарушение работы желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. В чем их отличие и для чего их применяют?

Антигистаминные препараты 1-го поколения

Медикаменты этой разновидности с легкостью преодолевают преграду между кровью и головным мозгом, за счет чего вызывают сонливость и рассеянность внимания. Эта группа лекарств имеет кратковременное действие, поэтому их нужно принимать несколько раз в течение дня.

Антигистаминные препараты 1-го поколения снижают напряжение в мышечных тканях человека, борются с симптомами аллергии и могут использовать в качестве анестетика. К этой группе относятся:

  • Димедрол;
  • Диазолин;
  • Супрастин;
  • Тавегил;
  • Фенкарол и другие.

Антигистаминные препараты 2-го поколения

Отличие препаратов второго поколения от первой группы заключается в том, что у этих медикаментов нет седативного эффекта. Кроме того, человек может принимать всего одну таблетку в день. Эти препараты более активные, их работа в основном направлена на устранение аллергических реакций. Именно эти препараты врачи могут назначить на продолжительный срок лечения аллергических реакций.

Читайте также:  Абдоминальная компьютерная томография. Предостережения при обследовании хирургических больных.

К антигистаминным 2-го поколения относятся:

  • Кларидол;
  • Кларотадин;
  • Ломилан;
  • Лоратадин;
  • Кларитин и другие.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Исследование и разработка антигистаминных препаратов не стоит на месте. В чём же преимущество препаратов третьего поколения?

Лекарства этой группы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому действие препарата наступает быстрее. Не вызывают привыкания и не обладают седативным эффектов, т.е. не вызывают сонливости. Часто используются при лечении кожных аллергических реакций, зуда и покраснений.

К препаратам 3-го поколения относятся:

  • Гленцет;
  • Ксизал;
  • Зодак Экспресс;
  • Эриус;
  • Лордестин и другие.

Антигистаминные препараты всех трех поколений можно приобрести в Аптеках «Столички».

Имеются противопоказания, перед применением необходимо получение консультации специалиста.

Антигистаминные средства в лечении аллергии

Проф. , докт. мед. наук Людмила Васильевна Лусс

Институт иммунологии Минздрава России

В настоящее время термином “аллергия” обозначают реакции повышенной чувствительности организма к веществам различной природы (антигены, аллергены, гаптены). В их основе лежит иммунологический механизм, и они являются высокоспецифичными.

Как показали исследования за последние 30 лет, распространенность аллергических заболеваний повсеместно каждые 10 лет удваивается. Согласно данным ВОЗ, в настоящее время около 5% взрослого населения планеты и 15% детского страдают аллергическими заболеваниями.

По социально-экономическому ущербу, влиянию на уровень здоровья и качество жизни пациентов аллергические заболевания представляют важную и медицинскую, и социальную проблему. О роли антигистаминных препаратов в патогенетическом лечении аллергических заболеваний рассказывает проф.

Института иммунологии Минздрава России, докт. мед. наук Людмила Васильевна ЛУСС.

  • В связи с высокой значимостью гистамина в развитии симптомов аллергии наиболее перспективной в клинической аллергологии стали разработка и внедрение антигистаминных препаратов – блокаторов Н1-рецепторов.
  • В клинической практике основными показаниями для их назначения являются аллергические и псевдоаллергические реакции, например аллергический ринит сезонный и круглогодичный, рецидивирующая крапивница, острые аллергические реакции на пищевые продукты и медикаменты и др.
  • В клинической аллергологии используют три основные группы антигистаминных препаратов: блокирующие гистаминовые рецепторы первой и новой генерации; повышающие способность сыворотки крови связывать гистамин; тормозящие высвобождение гистамина из тучных клеток.

Антигистаминные препараты I поколения являются конкурентными блокаторами Н1-рецепторов, в связи c чем их связывание с рецептором быстрообратимо.

Поэтому для получения клинического эффекта необходимо использовать эти лекарственные средства в высоких дозах и часто (3-4 раза в сутки).

При таком режиме дозирования нередко проявляются и нежелательные эффекты классических Н1-противогистаминных препаратов.

В начале 80-х гг. в практику клинической аллергологии были введены антигистаминные препараты второй генерации.

Антагонисты Н1-рецепторов нового поколения отличаются высокой избирательной способностью блокировать периферические Н1-рецепторы и принадлежат к разным химическим группам. Большинство из них связываются с Н1-рецепторами неконкурентно.

Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с рецептора, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется более продолжительное действие препаратов.

Блокаторы Н1-рецепторов II поколения хорошо всасываются в кровь при пероральном приеме. Взаимодействие с пищей не оказывает влияния на их абсорбцию. Большинство Н1-блокаторов оказывает противогистаминное действие за счет накопления в крови активных метаболитов.

Эффективность антигистаминных препаратов как I, так и нового поколения весьма высокая. К настоящему времени накоплен почти 60-летний опыт применения Н1-блокаторов I поколения, а за последние два десятилетия широкое применение нашли и Н1-блокаторы cледующих поколений.

По мере накопления клинического опыта по эффективности данных лекарственных средств появлялись и данные об их нежелательных эффектах.

Основные механизмы побочных фармакологических эффектов Н1-блокаторов I поколения можно свести к следующим: хорошее проникновение через гематоэнцефалический барьер; блокада не только Н1-, но и Н2, и Н3-мускариновых, серотониновых рецепторов; некоторые из них тормозят проведение нервного возбуждения в нервных ганглиях; наличие местнораздражающего действия, анальгезирующего, противорвотного, седативного эффектов. Таким образом, препараты I поколения могут вызывать головокружение, вялость, тахифилаксию, расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, боли в животе, нарушение аппетита), нарушение мочевыделения, ухудшение зрения у больных глаукомой, сухость слизистых оболочек полости рта, носа, горла. К ним относительно быстро развивается привыкание (тахифилаксия). Самым характерным и хорошо известным побочным действием противогистаминных препаратов I поколения является седативный эффект, связанный с проникновением этих препаратов через гематоэнцефалический барьер и блокадой гистаминовых рецепторов в ЦНС. Это действие может варьировать от легкой сонливости до глубокого сна. Наиболее выраженные седативные свойства выявлены у этаноламинов, фенотиазинов, пиперазинов. Другими проявлениями действия Н1-блокаторов на ЦНС могут быть нарушения координации, головокружение, чувство вялости, снижение способности концентрировать внимание. Основными преимуществами Н1-блокаторов II поколения являются: очень высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам, быстрое начало и продолжительное действие (до 24 час.), отсутствие блокады других типов рецепторов, непроходимость через гематоэнцефалический барьер, отсутствие связи абсорбции с приемом пищи, отсутствие тахифилаксии.

Наиболее широко применяемыми в практической аллергологии Н1-блокаторами I поколения являются: этаноламины, этилендиамины, пиперидины, алкиламины, фенотиазины.

К этаноламинам относятся следующие препараты: дифенгидрамин, клемастин, хлоропирамин и др. Дифенгидрамин является одним из основных представителей антигистаминных препаратов первой генерации.

Он проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает выраженным седативным эффектом, умеренным противорвотным свойством. Клемастин по фармакологическим свойствам близок к дифенгидрамину, но обладает более выраженной антигистаминной активностью, более продолжительным действием (в течение 8–12 час.

) и умеренным седативным эффектом. К классическим представителям этилендиаминов относится хлоропирамин, который имеет сходство по фармакологическим свойствам с другими антигистаминными препаратами I поколения.

Показано, что при аллергических заболеваниях, сопровождающихся интенсивным зудом, возможно комбинированное применение хлоропирамина с антигистаминным препаратом нового поколения. (И.С. Гущин, Н.И. Ильина, 2002 г.).

Среди производных пиперидина наиболее широко используется ципрогептадин, который относится к антигистаминным препаратам с выраженной антисеротониновой активностью. Кроме того, препарат стимулирует аппетит, а также блокирует гиперсекрецию соматотропина при акромегалии и секрецию АКТГ при синдроме Иценко – Кушинга.

Представителем алкиламинов, используемых для лечения аллергических заболеваний, является диментинден. Наряду с антигистаминной активностью он способен блокировать эффекты других медиаторов аллергии, в частности кининов.

Хифенадин обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, есть показания, что у него имеется антиаритмическая активность. Отсутствие седативного эффекта позволяет назначать препарат лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции, например водителям транспорта.

  1. Кетотифен, как полагают, оказывает противоаллергическое действие за счет торможения секреции медиаторов аллергии из тучных клеток и блокады Н1-рецепторов гистамина.
  2. Среди современных антигистаминных препаратов нового поколения в настоящее время в клинической практике используются следующие группы: производные пиперазина, азатидина, трипролидина, оксипиперидина.
  3. Пиперазиновые производные
  4. Цетиризин является селективным блокатором Н1-рецепторов, не оказывает существенного седативного эффекта и, как другие представители II поколения, не имеет антисеротонинового, антихолинергического действия, не усиливает действие алкоголя.
  5. Азатидиновые производные
  6. Лоратадин относится к метаболизирующимся препаратам, является селективным блокатором Н1-рецепторов, не имеет антисеротонинового, антихолинергического действия, не усиливает действие алкоголя.
  7. Оксипиперидины

Эбастин (Кестин) – современный, высокоизбирательный неседативный Н1-антагонист II поколения. Относится к метаболизирующимся препаратам, его фармакологически активным метаболитом является каребастин. Кестин оказывает выраженный клинический эффект как при сезонном, так и при круглогодичном аллергическом рините.

Противоаллергическое действие препарата начинается уже через час после перорального приема и продолжается до 48 час. Назначают Кестин по 10 мг (1 таб. 1 раз в сутки). При необходимости дозу можно увеличить в 2 раза (по 1 таб. 2 раза в день). В детской практике Кестин используется у детей с 6 лет.

В сравнительных исследованиях эбастина была выявлена более высокая клиническая эффективность в сравнении с лоратадином и цетиризином (R. Davies, 1998, P. Ratner, F. Hampel, 2003, P. Gehano, C. Bremard-Oury, P. Zeisser, 1996).

Авторы пришли к заключению, что препарат в дозе 10 и 20 мг при приеме 1 раз в сутки снимает симптомы сезонного и круглогодичного аллергического ринита, в т.ч. заложенность носа, в большей степени, чем лоратадин и цетиризин.

Кестин, в отличие от лоратадина, можно назначать в удвоенной дозе, что значительно повышает его эффективность, но при этом не увеличивается выраженность побочных эффектов со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

  • Трипролидиновые производные
  • Акривастин по своим свойствам близок к Н1-блокаторам II поколения, но имеет слабовыраженные антихолинергические и седативные свойства.
  • Фексофенадин обладает всеми преимуществами Н1-антагонистов II поколения.

Выбор антигистаминных препаратов при лечении аллергических заболеваний требует от врача учета индивидуальных особенностей пациента, особенностей клинического течения аллергического заболевания, наличия сопутствующих заболеваний, профиля безопасности рекомендуемого медикамента. Немалое значение имеет и доступность (в частности, стоимость медикамента) для пациента.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector