Конвульсофин таблетки 300 мг и 500 мг — инструкция по применению, формы выпуска, аналоги и отзывы

Препараты вальпроевой кислоты в терапии эпилепсии и судорожных состояний

Конвульсофин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 300 мг и 500 мг Ретард) препарата для лечения эпилепсии и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

Вальпроевая кислота известна в первую очередь своим противоэпилептическим эффектом. Многие клинические исследования доказали эффективность вещества при борьбе с эпилепсией у детей. Считается жизненно необходимым лекарственным средством. Химическая формула — C8H16O2.

Свойства вещества

В медикаментах, представленных на полках аптек, вещество можно встретить как в виде кислоты, так и в виде натриевой соли под названием вальпроат натрия. Кислота имеет жидкую консистенцию, но в сочетании с гидроксидом натрия составляет твердое вещество. Легко всасывается организмом. Самая высокая доза вещества в плазме крови наблюдается через два часа после приема.

Конвульсофин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 300 мг и 500 мг Ретард) препарата для лечения эпилепсии и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

Формула вальпроевой кислоты

Вероятность приступов эпилепсии снижается за счет воздействия вальпроатов на определенные зоны – эпилептогенные очаги. Исследования по поводу вальпроевой кислоты продолжаются уже 37 лет, и в их результате был определен ее лечебный эффект при эпилепсии, особенно при детской.

Помимо противоэпилептического эффекта, вальпроаты расслабляют скелетную мускулатуру и уменьшают волнение и раздражительность.

А также улучшают настроение и общее психическое состояние пациентов.

Сфера применения

Препараты вальпроевой кислоты показаны к применению при:

  • эпилептических приступах как генерализированного характера, так и парциального;
  • судорожном синдроме, который возникает при органических поражениях мозга;
  • психических нарушениях при эпилепсии;
  • маниакально-депрессивном психозе;
  • детских тиках.

Инструкция по применению

Конкретный медикамент, курс лечения, схемы применения и дозировки назначаются лечащим врачом. Суточное количество вальпроевой кислоты для лечения эпилепсии у детей должно соотноситься к возрасту и массе тела. Лечение следует начинать с максимально низких дозировок. Как правило, речь идет о 10-15 мг на килограмм веса в сутки.

Далее дозировку можно увеличивать на 5-10 мг на килограмм веса в сутки до тех пор, пока не будет достигнут нужный лечебный эффект. Оптимальная доза вальпроевой кислоты состоит 20-30 мг на килограмм веса в сутки. Если положительный эффект не наблюдается и приступы повторяются с той же частотой, то доза может быть увеличена.

Конвульсофин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 300 мг и 500 мг Ретард) препарата для лечения эпилепсии и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

Если пациенту назначено свыше 40 мг вещества на килограмм веса в сутки, то необходимо периодически сдавать кровь на анализ для выявления концентрации вальпроевой кислоты в крови.

Количество приемов в сутки – 2-3 раза. Прием должен происходить во время еды, а лекарство необходимо запивать достаточным количеством чистой воды.

Внутривенное введение вальпроата натрия происходит в количестве 400-800 мг. Капельно вводят препарат в дозировке 25 мг на килограмм веса в течении 1-2 суток.

Начальная доза препарата состоит 5-15 мг/кг в сутки, постепенно дозу доводят до 20-30 мг/кг в сутки. Поэтому количество принимаемых таблеток варьируется от концентрации в них активного вещества.

Обычно это 2-3 таблетки в день, принимаемых во время еды. Сироп обычно смешивают с пищей или водой.

Прием капель можно проводить независимо от приема пищи, главное — разбавлять в достаточном количестве чистой воды.

Кому прием противопоказан

Категорически нельзя применять препараты вальпроевой кислоты тем людям, которые страдают серьезными нарушениями функций печени, почек или же поджелудочной железы.

Геморрагической диатез также является противопоказанием для приема медикамента. Также препарат противопоказан больным, страдающим острым или хроническим гепатитом, порфириновой болезнью. Кроме того, перед началом лечения вальпроевой кислотой необходимо исключить повышенную чувствительность к ней.

Особые указания и побочные действия

Конвульсофин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 300 мг и 500 мг Ретард) препарата для лечения эпилепсии и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

При проведении комбинированного лечения эпилепсии повышается нагрузка на печень, поэтому в период терапии необходимо регулярно контролировать работу печени, а также картину периферической крови, процесс свертывания крови.

Учитывая седативный эффект вальпроатов, в период лечения следует быть осторожным при вождении транспортных средств.

Возможные побочные реакции:

  • тремор;
  • перемены настроения;
  • появление пелены перед глазами;
  • нарушение координации движений;
  • мигрень;
  • головокружение;
  • повышенная раздражительность;
  • утомляемость и сонливость;
  • боли в животе;
  • увеличение массы тела;
  • выпадение волос;
  • аллергическая реакция.

Применение особыми пациентами

Конвульсофин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 300 мг и 500 мг Ретард) препарата для лечения эпилепсии и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

В период кормления грудью препарат также не рекомендуем к приему, поскольку он выделяется с грудным молоком в количестве 1-10%. Применение возможно лишь в крайнем случае, когда отсутствие нужного лечения ухудшает состояние плода. Вальпроевая кислота оказывает сильное влияние на состояние печени у детей.

ТОП-10 препаратов вальпроевой кислоты

Десятка самых востребованных вальпроатов:

  • Апилепсин — таблетки по 150 и 300 мг действующего вещества;
  • Ацедипрол – выпускается в таблетках по 0,3 г количеством 50 и 100 штук, а также в виде 5% сиропа;
  • Депакин – форма выпуска: таблетки и сироп для детей, одна таблетка может содержать 0,2 г или 0,5 мг вальпроевой кислоты;
  • Депакин хроно – таблетки с увеличенной продолжительностью действия;
  • Эвериден – таблетки по 0,3 г в капсуле, выпускаемые словацкой фирмой;Конвульсофин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 300 мг и 500 мг Ретард) препарата для лечения эпилепсии и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей и при беременности и алкоголь
  • Конвулекс – выпускается в многих формах: капли для приема внутрь, раствор для внутривенного введения, капсулы;
  • Конвульсофин – таблетки по 0,3 г в количестве 100 штук;
  • Орфирил – таблетки с разной концентрацией вальпроат натрия – 150, 300 и 600 мг, а также сироп с содержанием 300 мг вальпроат натрия на 5 мл раствора;
  • Энкорат – таблетки по 200 и 300 мг в одной капсуле;
  • Вальпарин ХР – таблетки по 300 и 500 мг в одной капсуле.

Обзор врача

Эпилепсия – одно из самых распространенных заболеваний нервной системы. Ее лечение проводится с помощью длительного приема противоэпилептических препаратов. Вальпроевая кислота – одно из лучших лекарств в данном случае, которое помогает подавить или минимизировать приступы практически всех видов эпилепсии.

Несмотря на то, что вальпроевая кислота является одним из самых эффективных препаратов, она имеет свой список побочных действий.

Особенно осторожным нужно быть беременным, детям и пожилым людям. Поэтому первое, что необходимо сделать – это обратиться к врачу и проконсультироваться с ним. Только это поможет вам побороть недуг максимально эффективно.

Врач проведет диагностику, подберет препарат в нужной форме выпуска, назначит правильную дозу и будет следить за состоянием вашего здоровья.

Только в этом случае лечение эпилепсии вальпроатами будет максимально эффективным и безопасным.

Конвульсофин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 300 мг и 500 мг Ретард) препарата для лечения эпилепсии и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

К тому же, по сравнению с другими противоэпилептическими препаратами, вальпроаты стоят дешевле. Тем не менее, низкая цена не является показателем низкой эффективности препарата, а даже наоборот – клинические исследования показали, что Valproic Acid является одним из самых эффективным средств в борьбе с эпилепсией, детскими тиками, различными судорожными синдромами.

В группу противопоказаний входят беременные и кормящие женщины. С осторожностью следует применять детям и пожилым людям, а также пациентам, страдающими нарушениями функций печени и почек.

Источник: https://medsi.info/2017/08/23/preparaty-valproevoj-kisloty-v-terapii-epilepsii-i-sudorozhnyx-sostoyanij/

Конвульсофин — инструкция по применению, цены, отзывы

Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Конвульсофин, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.

Конвульсофин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 300 мг и 500 мг Ретард) препарата для лечения эпилепсии и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

Действующие вещества

Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Миорелаксирующее
  • Противоэпилептическое

Фармакологическая группа

  • Противоэпилептические средства

Показания к применению препарата Конвульсофин

  •  эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;
  •  эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;
  •  изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);
  • маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
  •  специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Форма выпуска препарата Конвульсофин

таблетки 300 мг; флакон (флакончик) пластиковый 100, пачка картонная 1; таблетки 300 мг; флакон (флакончик) пластиковый 100, пачка картонная 1; таблетки 300 мг; флакон (флакончик) пластиковый 100, пачка картонная 1; Состав
Таблетки 1 табл.

активное вещество: кальция вальпроата дигидрат 333 мг
(соответствует 300 мг кальция вальпроата и 265 мг вальпроевой кислоты) вспомогательные вещества: желатин — 11 мг; крахмал картофельный — 166,4 мг; кремния диоксид — 16,5 мг; тальк — 17,6 мг; магния стеарат — 5,5 мг

в пластиковых флаконах по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика

Противоэпилептический препарат. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга.

При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.
По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA.

Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.
Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало — при психомоторных припадках.

Фармакокинетика

Всасывание
Степень абсорбции высокая, биодоступность — 100%. Cmax достигается через 3-4 ч. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.
Распределение
Css достигается на 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг/л.

Связывание с белками плазмы крови составляет 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% при концентрации 50-100 мг/л. Vd — 0.2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери).

в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.
Метаболизм
Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.
Выведение
T1/2 составляет 12-16 ч. Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, в т.ч.

кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.
Фармакокинетика в особых клинических условиях
При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.
При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T1/2 может быть значительно длительнее.

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 и 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа1 -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, поэтому, как правило, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Противопоказан при печеночной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе.

Противопоказания к применению

  •  печеночная недостаточность;
  • острый и хронический гепатит;
  •  нарушения функции поджелудочной железы;
  • порфирия;
  • геморрагический диатез;
  • тромбоцитопения;
  •  детский возраст до 3 лет;
  •  заболевания печени в анамнезе;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: тремор; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Читайте также:  Ксимедон таблетки 250 мг - инструкция по применению, формы выпуска, аналоги и отзывы

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, нарушение слуха.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, гипербилирубинемия; редко — запоры, панкреатит (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12-й неделе).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, удлинение времени кровотечения, петехиальные кровоизлияния, кровоподтеки, гематомы, повышенная кровоточивость.

ллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, гипераммониемия.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: увеличение или уменьшение массы тела, периферические отеки, гиперглицинемия.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Во избежание побочных эффектов лечение начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных для больного суточных поддерживающих доз. При монотерапии начальная доза Конвульсофина® в общем составляет 5–10 мг/кг.

Через каждые 4–7 дней эту дозу увеличивают примерно на 5 мг. Средняя суточная доза для взрослых и больных пожилого и старческого возраста составляет 20 мг/кг, для подростков — 25 мг/кг и для детей — 30 мг/кг. В некоторых случаях терапевтическое действие препарата полностью проявляется только через 4–6 нед лечения.

Поэтому необходимо следить за тем, чтобы увеличение суточной дозы произошло постепенно. Если Конвульсофин® назначают вместе с другими противоэпилептическими средствами или для замещения предшествующего препарата, то дозу раннее принимаемого препарата, в особенности фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином® производят медленно, постепенно понижая дозу ранее принимаемого препарата. Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения препарата: — детям в возрасте 3–6 лет назначают по 300–600 мг (1–2 табл.) в сутки; — детям школьного возраста (6–14 лет) назначают по 450–1500 мг (1,5–5 табл.) в сутки; — подросткам старше 14 лет и взрослым назначают по 1200–2100 мг (4–7 табл.) в сутки. У больных с почечной недостаточностью следует учитывать повышение концентрации свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и в соответствии с этим снижать суточную дозу Конвульсофина®.

По указанию врача суточную дозу препарата распределяют на 2–4 приема в день.

Дозы и длительность применения Конвульсофина® устанавливает врач индивидуально для каждого больного.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).
Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление депрессии ЦНС.
При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, нейролептиков, антидепрессантов, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков возможно усиление их эффектов, в т.ч. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама — абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона, гепарин, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).
При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.
Конвульсофин увеличивает T1/2 ламотригина до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч — у детей.
Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (например, кодеина).

Особые указания при приеме препарата Конвульсофин

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, органических заболеваниях головного мозга, гипопротеинемии, почечной недостаточности.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены.

У пациентов, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.
Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, время кровотечения, показатели коагулограммы.
При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса «острый живот» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.
Следует учитывать, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.
Контроль лабораторных показателей
На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, картину периферической крови, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (каждые 3 месяца).

Использование в педиатрии
У детей (особенно до 2 лет) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, поэтому пациентам, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

60 мес.

АТХ-классификация:

  • N Нервная система
  • N03 Противоэпилептические препараты
  • N03A Противоэпилептические препараты
  • N03AG Производные жирных кислот

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Источник: http://mymedlife.ru/content/konvulsofin

КОНВУЛЬСОФИН, таблетки

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало — при психомоторных припадках.

Эпилепсия

  • Задать вопрос психотерапевту
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

Степень абсорбции высокая, биодоступность — 100%. Cmax достигается через 3-4 ч. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Распределение

Css достигается на 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 мг/л.

Связывание с белками плазмы крови составляет 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% при концентрации 50-100 мг/л. Vd — 0.2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

  • Метаболизм
  • Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.
  • Выведение

T1/2 составляет 12-16 ч. Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов) выводятся почками; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

  1. Фармакокинетика в особых клинических условиях
  2. При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.
  3. При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.
  4. У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T1/2 может быть значительно длительнее.

Показания

  •  эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;
  •  эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;
  •  изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);
  •  маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
  •  специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Противопоказания

  1.  печеночная недостаточность;
  2.  острый и хронический гепатит;
  3.  нарушения функции поджелудочной железы;
  4.  порфирия;
  5.  геморрагический диатез;
  6.  тромбоцитопения;
  7.  детский возраст до 3 лет;
  8.  заболевания печени в анамнезе;
  9.  повышенная чувствительность к препарату.

Дозировка

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 мг/кг массы тела. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 мг. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста составляет 20 мг/кг массы тела, для подростков старше 14 лет — 25 мг/кг массы тела, для детей в возрасте от 3 до 14 лет — 30 мг/кг массы тела.

  • Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.
  • Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.
  • Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:
Пациенты Суточная доза (мг)
дети 3-6 лет 300-600
дети 6-14 лет 450-1500
взрослые и подростки старше 14 лет 1200-2100

При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 приема.

Препарат следует принимать во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

  • Со стороны ЦНС: тремор; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
  • Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, нарушение слуха.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, гипербилирубинемия; редко — запоры, панкреатит (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12-й неделе).
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения.
  • Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, удлинение времени кровотечения, петехиальные кровоизлияния, кровоподтеки, гематомы, повышенная кровоточивость.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция.
  • Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, гипераммониемия.
  • Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
  • Прочие: увеличение или уменьшение массы тела, периферические отеки, гиперглицинемия.
Читайте также:  Триожиналь капсулы или свечи вагинальные - инструкция по применению, формы выпуска, аналоги и отзывы

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, нейролептиков, антидепрессантов, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков возможно усиление их эффектов, в т.ч. и побочных.

  1. Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама — абсанс.
  2. При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).
  3. При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона, гепарин, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.
  4. При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.
  5. Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
  6. При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.
  7. При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).
  8. При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.
  9. Конвульсофин увеличивает T1/2 ламотригина до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч — у детей.
  10. Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.
  11. Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.
  12. Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (например, кодеина).

Особые указания

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, органических заболеваниях головного мозга, гипопротеинемии, почечной недостаточности.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. У пациентов, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

  • Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.
  • Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, время кровотечения, показатели коагулограммы.
  • При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса «острый живот» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
  • При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.
  • Следует учитывать, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.
  • В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.
  • Контроль лабораторных показателей
  • На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, картину периферической крови, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (каждые 3 месяца).
  • Использование в педиатрии
  • У детей (особенно до 2 лет) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, поэтому пациентам, принимающим Конвульсофин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

Беременность и лактация

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 и 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа1 -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, поэтому, как правило, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 3 лет.

  • Алкоголизм
  • Аутизм
  • Булимия
  • Депрессия

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_konvulsofin_tabletki

Депакин хроно

  • При беременности развитие генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, эпилептического статуса с развитием гипоксии может являться фактором риска летального исхода как для матери, так и для плода.
  • В экспериментальных исследованиях репродуктивной токсичности, проведенных на мышах, крысах и кроликах, показано тератогенное действие вальпроевой кислоты.
  • Имеющиеся клинические данные подтверждают, что у детей, родившихся от матерей с эпилепсией, получавших при беременности вальпроевую кислоту, наблюдались пороки развития нервной трубки; черепно-лицевые деформации; пороки развития конечностей, сердечно-сосудистой системы; гипоспадии, а также множественные пороки внутриутробного развития, затрагивающие разные системы органов.

Данные мета-анализа, включавшего регистровые и когортные исследования, показали, что частота врожденных пороков развития у детей, рожденных матерями, получавшими при беременности вальпроевую кислоту в качестве монотерапии, составляла 10.73% (95% доверительный интервал 8.16-13.29%). Имеющиеся данные указывают на дозозависимый характер данного нежелательного явления. Риск возникновения врожденных пороков развития у детей, родившихся у матерей с эпилепсией, принимавших вальпроевую кислоту в качестве монотерапии, был приблизительно в 1. 5 раза выше, по сравнению с монотерапией фенитоином, приблизительно в 2.3 раза выше, по сравнению с монотерапией карбамазепином или фенобарбиталом, и приблизительно в 3. 7 раза выше, по сравнению с монотерапией ламотриджином.

На основании имеющихся данных предполагается существование причинно-следственной связи между внутриутробным воздействием вальпроевой кислоты и риском задержки развития, в частности снижения вербального IQ у детей, родившихся от матерей с эпилепсией, принимавших при беременности вальпроевую кислоту. Задержка развития часто сочетается с пороками развития и явлениями дисморфизма.

Однако в случаях задержки развития у таких детей трудно точно установить причинно-следственную связь с приемом вальпроевой кислоты из-за возможности одновременного воздействия других факторов, таких как низкий уровень интеллекта матери или обоих родителей; генетические, социальные факторы, факторы внешней среды; недостаточная эффективность лечения, направленного на предотвращение эпилептических приступов у матери при беременности.

Также сообщалось о развитии различных аутистических расстройств у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию вальпроевой кислоты.

Как монотерапия вальпроевой кислотой, так и комбинированная терапия с включением вальпроевой кислоты, ассоциируются с неблагоприятным исходом беременности, но по имеющимся данным комбинированная противоэпилептическая терапия, включающая вальпроевую кислоту, ассоциируется с более высоким риском неблагоприятного исхода беременности по сравнению с монотерапией вальпроевой кислотой (т.е. риск развития нарушений у плода меньше при применении вальпроевой кислоты в качестве монотерапии).

Факторами риска возникновения пороков развития плода являются: доза более 1000 мг/сут (но меньшая доза не исключает этого риска) и сочетание вальпроевой кислоты с другими противосудорожными препаратами.

В связи с вышеизложенным, Депакин® хроно не следует применять при беременности и у женщин детородного возраста без крайней необходимости. Его применение возможно, например, в ситуациях, когда другие противоэпилептические препараты неэффективны или пациентка их не переносит.

Вопрос о необходимости применения препарата Депакин® хроно или возможности отказа от его применения следует решить до начала применения препарата или пересмотреть в случае, если женщина, получающая Депакин® хроно, планирует беременность.

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные способы контрацепции во время лечения препаратом Депакин® хроно. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о риске и пользе от применения вальпроевой кислоты при беременности.

  1. Перед назначением препарата следует исключить беременность.
  2. Если женщина планирует беременность или у нее диагностирована беременность, то следует провести переоценку необходимости лечения вальпроевой кислотой. Вопрос о продолжении лечения вальпроевой кислотой или ее отмене решается после переоценки соотношения пользы и риска в зависимости от показаний:
  3. — если после переоценки соотношения пользы и риска принято решение о продолжении лечения препаратом Депакин® хроно при беременности, то рекомендуется применять его в минимальной эффективной суточной дозе, разделенной на несколько приемов. Следует отметить, что при беременности предпочтительным является применение лекарственных форм препарата пролонгированного высвобождения;
  4. — при показании биполярные расстройства следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения вальпроевой кислотой.
  5. До наступления беременности к противоэпилептическому лечению следует добавить фолиевую кислоту (в дозе 5 мг/сут) для уменьшения риска возникновения пороков развития нервной трубки.

Следует проводить постоянную (в т.ч. и в III триместре беременности) специальную пренатальную диагностику для выявления возможных пороков формирования нервной трубки или других пороков развития плода, включающую подробное УЗИ.

Сообщалось о развитии единичных случаев геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых принимали вальпроевую кислоту при беременности.

Этот геморрагический синдром, связан с тромбоцитопенией, гипофибриногенемией и/или снижением содержания факторов свертывания крови. Также сообщалось о развитии афибриногенемии с летальным исходом.

Этот геморрагический синдром следует отличать от дефицита витамина К, вызываемого фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов печени.

  • Поэтому у новорожденных, рожденных матерями, получавшими вальпроевую кислоту при беременности, следует обязательно проводить коагуляционные тесты (определять количество тромбоцитов в крови, плазменную концентрацию фибриногена, факторы свертывания крови и коагулограмму).
  • Сообщалось о случаях гипогликемии у новорожденных, матери которых принимали в III триместре беременности вальпроевую кислоту.
  • Сообщалось о случаях развития гипотиреоза у новорожденных, матери которых принимали вальпроевую кислоту при беременности.
  • У новорожденных, матери которых принимали вальпроевую кислоту в III триместре беременности, может возникать синдром отмены (в частности, появление ажитации, раздражительности, гиперрефлексии, дрожания, гиперкинезии, нарушений мышечного тонуса, тремора, судорог и затруднений при вскармливании).
  • Экскреция вальпроевой кислоты c грудным молоком низкая, ее концентрация в грудном молоке составляет 1-10% от ее концентрации в плазме.
  • Имеются ограниченные клинические данные по применению вальпроевой кислоты при грудном вскармливании, в связи с чем применение препарата в этот период не рекомендуется.
  • Исходя из данных литературы и небольшого клинического опыта, при монотерапии препаратом Депакин® хроно можно планировать грудное вскармливание, но при этом следует принимать во внимание профиль побочных эффектов препарата, особенно вызываемые им гематологические нарушения.
  • Фертильность

У мужчин вальпроевая кислота может уменьшать подвижность сперматозоидов и вызывать мужское бесплодие. Кроме этого, в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы и половых органов у женщин (таких как дисменорея, аменорея, поликистоз яичников, гиперандрогения) возможно снижение фертильности у женщин.

Читайте также:  Цераксон сироп или раствор, уколы в ампулах для инъекций 500 и 1000, таблетки - инструкция по применению

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

При применении Депакина Хроно у пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата.

Применение у детей

Для детей в возрасте 6 лет и старше средняя суточная доза составляет 30 мг/кг.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста дозу следует устанавливать в соответствии с их клиническим состоянием.

Особые указания

Перед началом применения препарата Депакин® хроно и периодически в течение первых 6 месяцев лечения, особенно у пациентов из группы риска развития поражения печени, следует проводить исследование функции печени.

Как и при применении большинства противоэпилептических препаратов, при применении вальпроевой кислоты возможно незначительное повышение активности печеночных ферментов, особенно в начале лечения, которое протекает без клинических проявлений и является преходящим. У этих пациентов необходимо проведение более подробного исследования биологических показателей, включая протромбиновый индекс, и может потребоваться коррекция дозы препарата, а при необходимости и повторное клиническое и лабораторное обследование.

Перед началом терапии или хирургической операции, в случае спонтанного возникновения подкожных гематом или кровотечений рекомендуется провести определение времени кровотечения, количества форменных элементов в периферической крови, включая количество тромбоцитов).

Тяжелое поражение печени

Клинический опыт показывает, что пациентами группы риска являются пациенты, получающие одновременно несколько противоэпилептических препаратов, дети младше 3 лет с тяжелыми судорожными приступами, особенно на фоне поражения головного мозга, задержки умственного развития и/или врожденных метаболических или дегенеративных заболеваний; пациенты, одновременно принимающие салицилаты (т.к. салицилаты метаболизируются по тому же метаболическому пути, что и вальпроевая кислота).

У детей старше 3 лет риск поражения печени значительно снижается и прогрессивно уменьшается по мере увеличения возраста пациента. В большинстве случаев поражение печени возникает в течение первых 6 месяцев лечения, чаще всего между 2 и 12 неделями лечения и обычно при применении вальпроевой кислоты в составе комбинированной противоэпилептической терапии.

  1. Для ранней диагностики поражения печени обязательно клиническое наблюдение за пациентами. В частности следует обращать внимание на появление следующих симптомов, которые могут предшествовать возникновению желтухи, особенно у пациентов группы риска:
  2. — неспецифические симптомы, особенно внезапно начавшиеся, такие как астения, анорексия, летаргия, сонливость, которые иногда сопровождаются повторяющейся рвотой и болями в животе;
  3. — возобновление судорожных припадков у пациентов с эпилепсией.

Следует предупреждать пациентов или членов их семей (при применении препарата детьми) о том, что они должны немедленно сообщить о возникновении любого из этих симптомов лечащему врачу. В случае появления данных симптомов пациентам следует немедленно провести клиническое обследование и лабораторное исследование показателей функции печени.

Определение функциональных проб печени следует проводить перед началом лечения и затем периодически в течение первых 6 месяцев лечения.

Среди обычных исследований наиболее информативны исследования, отражающие состояние белково-синтетической функции печени, особенно протромбиновый индекс.

Подтверждение отклонения от нормы протромбинового индекса, особенно в сочетании с отклонениями от нормы других лабораторных показателей (значительное снижение содержания фибриногена и факторов свертывания крови, увеличение концентрации билирубина и повышение активности трансаминаз), а также появление других симптомов, указывающих на поражение печени, требует прекращения применения препарата Депакин® хроно. С целью предосторожности в случае, если пациенты принимали одновременно салицилаты, их прием должен быть также прекращен.

Панкреатит

Имеются зарегистрированные редкие случаи тяжелых форм панкреатита у детей и взрослых, развивавшиеся независимо от возраста и продолжительности лечения. Наблюдалось несколько случаев геморрагического панкреатита с быстрым прогрессированием заболевания от первых симптомов до смертельного исхода.

Дети находятся в группе повышенного риска развития панкреатита, с увеличением возраста ребенка этот риск уменьшается. Тяжелые судороги, неврологические нарушения или противосудорожная терапия могут быть факторами риска развития панкреатита. Печеночная недостаточность, сочетающаяся с панкреатитом, увеличивает риск летального исхода.

Пациенты, у которых возникают сильные боли в животе, тошнота, рвота и/или анорексия, должны быть немедленно обследованы. В случае подтверждения панкреатита, в частности, при повышенной активности ферментов поджелудочной железы в крови, применение вальпроевой кислоты должно быть прекращено и начато соответствующее лечение.

Суицидальные мысли и попытки

Сообщалось о возникновении суицидальных мыслей или попыток у пациентов, получающих противоэпилептические препараты по некоторым показаниям.

Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и попыток на 0.19% у всех пациентов, принимавших противоэпилептические препараты (в т.ч. увеличение этого риска на 0.

24% у пациентов, принимавших противоэпилептические препараты по поводу эпилепсии), по сравнению с их частотой у пациентов, принимавших плацебо. Механизм этого эффекта неизвестен.

Поэтому пациентов, получающих Депакин® хроно, следует постоянно контролировать на предмет суицидальных мыслей или попыток, а в случае их возникновения необходимо проводить соответствующее лечение. Пациентам и ухаживающим за ними лицам рекомендуется при появлении у пациента суицидальных мыслей или попыток немедленно обратиться к врачу.

Почечная недостаточность

Может потребоваться снижение дозы вальпроевой кислоты в связи с повышением концентрации ее свободной фракции в сыворотке крови. В случае невозможности мониторинга плазменных концентраций вальпроевой кислоты, дозу препарата следует корректировать на основании клинического наблюдения за пациентом.

Недостаточность ферментов карбамидного цикла

При подозрении на недостаточность ферментов карбамидного цикла, применение вальпроевой кислоты не рекомендуется. У таких пациентов было описано несколько случаев гипераммониемии со ступором или комой. В этих случаях исследования метаболизма следует проводить до начала лечения вальпроевой кислотой.

  • У детей с необъяснимыми желудочно-кишечными симптомами (анорексия, рвота, случаи цитолиза), летаргией или комой в анамнезе, с задержкой умственного развития или при семейном анамнезе гибели новорожденного или ребенка, до начала лечения вальпроевой кислотой должны быть проведены исследования метаболизма, в частности определение аммониемии (присутствия аммиака и его соединений в крови) натощак и после приема пищи.
  • Пациенты с системной красной волчанкой
  • Хотя показано, что в процессе лечения препаратом Депакин® хроно нарушения функций иммунной системы встречаются исключительно редко, потенциальную пользу от его применения необходимо сравнить с потенциальным риском при назначении препарата пациентам с системной красной волчанкой.
  • Увеличение массы тела
  • Пациентов следует предупредить о риске повышения массы тела в начале лечения, и необходимо принять меры, в основном коррекция диеты, для сведения этого явления к минимуму.
  • Пациенты с сахарным диабетом

Учитывая возможность неблагоприятного воздействия вальпроевой кислоты на поджелудочную железу, при применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует тщательно мониторировать концентрацию глюкозы в крови. При исследовании мочи на наличие кетоновых тел у пациентов с сахарным диабетом возможно получение ложноположительных результатов, т.к. вальпроевая кислота выводится почками, частично в виде кетоновых тел.

ВИЧ-инфицированные пациенты

В исследованиях in vitro было установлено, что вальпроевая кислота стимулирует репликацию ВИЧ в определенныхэкспериментальных условиях. Клиническое значение этого факта, если таковое имеется, неизвестно.

Кроме этого, не установлено значение этих данных, полученных в исследованиях in vitro, для пациентов, получающих максимальную супрессивную противоретровирусную терапию.

Тем не менее, эти данные следует учитывать при интерпретации результатов постоянного мониторинга вирусной нагрузки у ВИЧ-инфицированных пациентов, принимающих вальпроевую кислоту.

  1. Пациенты с имеющейся недостаточностью карнитин пальмитоилтрансферазы (КПТ) типа II
  2. Пациенты с имеющейся недостаточностью КПТ типа II должны быть предупреждены о более высоком риске развитиярабдомиолиза при приеме вальпроевой кислоты.
  3. Использование в педиатрии

У детей в возрасте до 3 лет в случае необходимости применения вальпроевой кислоты рекомендуется применение препарата в качестве монотерапии и в рекомендуемой для детей лекарственной форме. При этом перед началом лечения следует оценить соотношение потенциальной пользы от применения вальпроевой кислоты и риска поражения печени и развития панкреатита при ее применении.

  • У детей в возрасте до 3 лет следует избегать одновременного применения вальпроевой кислоты и салицилатов в связи с риском гепатотоксичности.
  • Этанол
  • Во время лечения вальпроевой кислотой не рекомендуется употребление алкоголя.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  • Пациенты должны быть предупреждены о риске развития сонливости, особенно в случае проведения комбинированной противосудорожной терапии или при сочетании препарата Депакин® хроно с бензодиазепинами.

Источник: https://ProTabletky.ru/depakine-chrono/

Депакин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Выпускается в виде таблеток (200 mg и 500 mg), капсул, сиропа, лиофилизованного порошка для приготовления раствора.

Действующий компонент: вальпроевая кислота.

Показания

Депакин – противосудорожное лекарство.

Обладает центральным миорелаксирующим, седативным действием. Механизм его действия окончательно не изучен.

Вальпроевая кислота вызывает повышение уровня кислоты гамма-аминомасляной в головном мозге, оказывает тормозящее воздействие на фермент ГАМК-трансферазу.

B результате происходит снижение возбудимости, а также судорожной готовности моторных участков коры мозга. Обладает противоаритмической активностью, способствует улучшению настроения, психического состояния больных.

Назначается Депакин:

  • при наличии генерализованных, малых эпилептических припадков;
  • при очаговых парциальных припадках;
  • при нарушениях поведения, связанных c эпилепсией;
  • при судорожном синдроме, сопровождающем органические поражения головного мозга;
  • при маниакально-депрессивном психозе c биполярным течением, устойчивом к лечению препаратами лития, другими лекарствами;
  • при наличии фибрильных судорог, тика у детей;
  • при специфических синдромах Леннокса-Гасто, Веста.

Противопоказания

Депакин нельзя назначать:

  • при аллергии на кoмпоненты лекарства;
  • при острой/хронической форме гепатита;
  • при печеночной недостаточности;
  • в период лактации;
  • при нарушениях функций пoджелудочной железы;
  • при порфирии;
  • при геморрагическом диатезе;
  • в первом тримeстре беременности;
  • при выраженной тромбоцитопении;
  • детям до 3 лет.

Необходима осторoжность при применении у пациентов с симптомами угнетения костномозгового кровeтворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия), органическими заболeваниями центральной нервной системы, врожденных ферментопатиях, умственной отсталости у детей, почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Депакина у беременных противопоказано, поскольку в 1–2% случаев лекарство может вызывать пороки рaзвития нервной трубки y плода c образованием менингоцеле, расщелины позвоночника.

Способ применения и дозы

  • Таблетки Депакин следует принимать внутрь 2–3 раза/день, зaпивая небольшим количеством воды.
  • Сироп перед упoтреблением смешивают c пищей или любoй жидкостью.
  • Начальная доза – 5–15 mg/кг/сутки, постепенно эту дозу увeличивают на 5–10 mg/кг в неделю.

Для взрослых, подростков суточная доза составляет 20–30 mg/кг.

Для дoстижения устойчивого эффекта дозу мoжно увеличить на 200 mg/кг c интервалом в 3–4 дня. Максимальная сутoчная доза – 50 mg/кг.

Передозировка

При передозировке вoзможно развитие коматозного состояния, нарушение дыхания, резкое падение артериального дaвления, появление гипорефлeксии, миоз.

При появлении признaков передозировки необходимо промыть желудок. Трeбуется проведение осмотического диуреза, при неoбходимости – коррекция работы сердечно-сосудистoй системы, контроль артериальнoго давления, частоты дыхания, пульса. По показаниям прoводится гемодиализ.

Побочные эффекты

Co стороны пищеварительной системы: нарушение работы печени, появление тошноты, ноющей боли в нaджелудочной области, снижение/повышение аппетита, склонность к диарее/запору, панкреатит.

  • Co стороны нервной системы: тремор, нарушения поведения, нестабильность настроения, депрессия, галлюцинации, aгрессивность, гиперактивность, психоз, тонические/клонические судороги, головные боли, изолированный ступор, гoловокружение, сонливость, дизартрия, энцефалопатии, атаксия, нарушения сознания.
  • Co стороны крови: развитие тромбоцитопении, снижение уровня фибриногена, увеличeние времени кровотечения, анемия, лейкопения.
  • Co стороны обмена веществ: увеличение/снижение массы тела.
  • Co стороны зрения: диплопия, нистагм, зрительные нaрушения в виде «звездочек», «мушек» перед глазами.
  • Аллергические реакции: ангионевротический отек, кoжная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, злокачeственная экссудативная эритема.
  • Co стороны эндокринной систeмы: дисменорея, вторичная аменорея, галакторея, увеличение грудных желез.

Условия и сроки хранения

При 15–25°С. Срок гoдности – смотреть на упаковке.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/depakin.htm

Ссылка на основную публикацию