Монотерапия эпилепсии. Политерапия эпилепсии. Побочные эффекты антиэпилептических препаратов.

Побочные эффекты противоэпилептических препаратов и как с ними бороться. Смотрите ответ эксперта-эпилептолога. Доктор Илан Блат, клиника «Мигдаль Медикал» (Израиль).

Медикаментозная терапия является на сегодняшний день основным эффективным методом лечения эпилепсии. С помощью правильно подобранных препаратов можно достичь полного контроля над приступами и даже полностью вылечить пациента от эпилепсии. Несмотря на это, у некоторой группы пациентов могут проявиться нежелательные побочные эффекты во время приема противоэпилептических препаратов.

«Доктор, мой ребенок стал жаловаться на тошноту и постоянную усталость…»«Я начинаю заметно поправлятся… Это побочный эффект Депакина?»«Как бороться с побочными эффектами противоэпилептических препаратов?»

На вооружении современной медицины около 20 основных антиэпилептических препаратов (АЭП) с разными действующими активными веществами. Одна из главных разниц между ними – возможные побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения.

Важно сделать акцент на слове «возможные», так как противосудорожные препараты не обязательно вызывают побочные эффекты. Многие пациенты не ощущают никаких негативных действий лекарств даже после долгих лет приема.

  • Родители, которые сомневаются, начинать или не начинать лечение из-за возможного появления побочных эффектов, должны подумать и взвесить, что их пугает больше: возможные побочные эффекты или эпилепсия с ее проявлениями. 
  • Что касается взрослых пациентов с эпилепсией, они уже убедились на собственном опыте насколько важно держать приступы под контролем, а потому не опасаются побочных эффектов от приёма препаратов, так как в любой момент препарат можно будет заменить на другой, который, в большинстве случаев, не будет вызывать побочных эффектов.

Как и когда проявляются побочные эффекты противосудорожных препаратов

В основном побочные действия АЭП проявляются в самом начале терапии или после внесения каких-либо изменений в протокол лечения, например, после увеличения дозировки лекарства или вследствие добавления нового препарата.

В это время особенно важно находиться под наблюдением лечащего эпилептолога, и внести своевременную корректировку в протокол лечения.

Подробнее о том, как подбирают препараты, как нужно их принимать и когда можно прекратить их приём, читайте в статье Противоэпилептические препараты. Что вы должны о них знать?

Возможные побочные действия противоэпилептических препаратов – список лекарств

Антиэпилептические препараты Название Возможные побочные эффекты
Бензодиазепины Klonopin нервозность, сонливость
Бриварацетам Briviact усталость, головокружение, тошнота
Вальпроевая кислота Depakine, Depakene, Stavzor увеличение веса, тремор, выпадение и ломкость волос, нарушение менструального цикла, синдром поликистозных яичников, панкреатит (редко), тромбоцитопения
Вигабатрин Sabril снижение концентрации внимания, потеря поля зрения (при длительном приеме и дозозависимости в 40% случаев)
Габапентин Neurontin, Gralise, Gabarone, Fanatrex головокружение, тошнота, сонливость/гиперактивность, агрессия, периферический отек, увеличение массы тела
Карбамазепин Tegretol, Carbatrol, Epitol усталость, проблемы с концентрацией внимания, гипонатриемия
Клоназепам Klonopin гиперактивность у детей, сонливость, нарушения поведения, снижение концентрации внимания, нарушения зрения, тремор, головокружение, раздражительность
Лакосамид Vimpat головокружение, головная боль, тошнота, повышенная усталость, потеря веса
Ламотриджин Lamictal, Subvenite головная боль, проблемы со сном. Редко: аллергическая реакция, риск возникновения синдрома Стивенса-Джонса
Леветирацетам Keppra, Roweepra, Elepsia сонливость, нервозность/депрессия до психотического состояния
Окскарбазепин Trileptal, Oxtellar XR усталость, проблемы с концентрацией внимания, гипонатриемия
Перампанел Fycompa усталость, головокружение, агрессивность
Прегабалин Lyrica увеличение веса, головокружение, сонливость, атаксия
Примидон Mysoline нервозность, сонливость
Стероиды риск смерти вследствие повреждения иммунной системы (около 1%), ухудшение состояния инфекционного заболевания
Сультиам Ospolot одышка, парестезия, нефролитиаз
Тиагабин Gabitril головокружение, сонливость, тремор, боли в животе, диарея, нервозность, усталость
Топирамат Qudexy, Topamax, Topiragen, Trokendi потеря веса, парестезия, депрессия или нервозность, глаукома, ангидроз и поднятие температуры (у детей), нефролитиаз
Фелбамат Felbatol риск смерти от поражения печени или апластической анемии, если нет постоянного наблюдения эпилептолога
Фенобарбитал Luminal, Solfoton нервозность, сонливость
Фенитоин Dilantin, Phenytoin Sodium гиперплазия десен, повышенный рост волос. Редко: церебральная атрофия, полинейропатия (при длительном лечении)

Побочные эффекты противосудорожных препаратов обратимы!

  • Увеличение веса поддается коррекции с помощью диеты и физических упражнений.
  • Незначительная потеря веса может быть компенсирована высококалорийным рационом.
  • Сонливость или гиперактивность можно полностью или частично убрать с помощью изменения дозировки или времени приема лекарств.
  1. Можно внести коррекцию в дозировку, добавить витамины или пищевые добавки в рацион, заменить препарат – и многие побочные эффекты противоэпилептических препаратов пройдут.

  2. Существуют несколько препаратов с необратимыми побочными эффектами, но они используются исключительно в случаях тяжелой эпилепсии, когда есть опасность для пациента и их использования нельзя избежать.

  3. Заключение

Прием любых противосудорожных средств несет в себе риск развития побочных эффектов, но это не значит, что они появятся именно у вас. Выбор препарата определяется, прежде всего, его эффективностью в лечении данного вида эпилептических приступов.

Ваш эпилептолог должен предугадать возможные побочные эффекты и подобрать препарат, с которым Вы будете жить в мире и согласии в течение минимум нескольких лет.

Помните, что вы несёте ответственность за своё лечение, а потому обязательно обратитесь к эпилептологу, если заметили побочные эффекты от препарата. К лечению эпилепсии нужно подходить серьезно и ответственно.

  1. На приме у эпилептолога принимайте активное участие в обсуждении плана лечения. Узнайте о возможных негативных проявлениях препарата, который вам назначен, а также о возможных способах борьбы с ними.
  2. Во время лечения четко следуйте схеме, времени приема и предписанной дозировке лекарств. Не пропускайте приём препарата, так как частые пропуски могут свести на нет весь результат от лечения.
  3. Будьте на связи с лечащим эпилептологом. Для раннего выявления побочных эффектов нужно периодически проводить оценку состояния пациента и контрольные лабораторные анализы, включая анализ уровня препарата в крови. Особенно это важно в начале терапии или во время внесения каких-либо изменений в протокол лечения.
  4. При появлении первых признаков побочных эффектов от приема противоэпилептических препаратов, немедленно обратитесь к лечащему неврологу.

Хотите знать, что действительно помогает при эпилепсии и как жить максимально полноценной жизнью, несмотря на заболевание?

Раз в неделю мы выпускаем видео или статью о лечении эпилепсии. Это БЕСПЛАТНАЯ и ЕДИНСТВЕННАЯ в своем роде электронная рассылка в мире и мы уверены, что в этих выпусках вы найдёте для себя много полезных рекомендаций.

Первый выпуск, который вы получите – “9 Главных вопросов и ответов об эпилепсии”.

Монотерапия эпилепсии. Политерапия эпилепсии. Побочные эффекты антиэпилептических препаратов.

  1. Можно ли вылечить эпилепсию?
  2. Переходит ли эпилепсия по наследству?
  3. Помогают ли альтернативные методы лечения контролировать приступы?
  4. Что нельзя делать при эпилепсии?
  5. Сколько должен спать пациент с эпилепсией?
  6. Чем опасны приступы эпилепсии во сне?
  7. Как помочь пациенту во время приступа?
  8. Можно ли заниматься спортом?
  9. Может ли эпилепсия привести к проблемам в учебе, задержке развития, проблем с памятью и поведением?

Введите адрес вашей электронной почты и проверьте почту через 5 минут

“Советы детского эпилептолога”

“Советы эпилептолога для взрослых”

***Мы ценим вас и ваше доверие. Наша цель – предоставить вам достоверную информацию о лечении эпилепсии, а также постараться помочь вам или вашим детям жить с этим тяжелым заболеванием. Ни при каких обстоятельствах ваши данные не будут переданы и проданы третьим лицам. Как и вы, мы не любим получать бесполезную почту или рекламу, и постараемся оправдать ваше доверие.

Читайте книгу детского эпилептолога профессора Ури Крамера «Детская эпилепсия от А до Я»

Монотерапия эпилепсии. Политерапия эпилепсии. Побочные эффекты антиэпилептических препаратов.

Узнайте, как помочь ребёнку жить максимально возможной полноценной жизнью, несмотря на эпилепсию. Автор – известный детский эпилептолог профессор Ури Крамер. Издательство: клиника «Мигдаль Медикал» (Израиль, 2022)

Книга написана простым языком для мам и пап, полна практических советов и рекомендаций эксперта-эпилептолога с мировым именем.

Читайте также:  Выход воды через устьица растения. Измерение интенсивности транспирации растений.

В книге профессора Крамера вы найдёте ответы на многие ваши вопросы об эпилепсии у детей, начиная с видов приступов, правильной диагностики, эффективных методов лечения, и заканчивая практическими советами о том, как повысить качество жизни вашего ребёнка и подготовить его к самостоятельной взрослой жизни.

Читайте книгу «Детская эпилепсия от А до Я»

Монотерапия эпилепсии. Политерапия эпилепсии. Побочные эффекты антиэпилептических препаратов.

  • Доктор Илан Блат
  • Доктор Блат – всемирно известный эпилептолог, один из лучших специалистов в Израиле по лечению эпилепсии у взрослых.
  • Образование, стаж и научная работа  
  • опыт более 25 лет
  • окончил медицинский факультет Тель-Авивского университета
  • стажировка в области неврологии в США
  • заведующий неврологического отделения
  • руководитель отделения ЭЭГ
  • автор многочисленных статей и научных публикаций

Статьи о лечении эпилепсии

Что означают понятия монотерапия и политерапия?

В соответствии с современными принципами лечения эпилепсии, лечение начинается с монотерапии (применение одного противоэпилептического препарата).

Прием лекарств начинают с «титрования» дозы, т. е. постепенного повышения суточной дозы препарата (для каждого ПЭП известна эффективная доза и разработана схема повышения дозы). Частота приема препарата определяется формой выпуска, способом введения и возрастом пациента.

Лечение начинают с одного препарата (монотерапия), при необходимости заменяя его на другой или добавляя в лечение второй препарат. Лечение проводится согласно срокам его продолжительности, установленным для каждой формы эпилепсии.

Лечение начинается с препарата «выбора» при данном типе приступов и форме эпилептического синдрома.

Препарат «выбора» — это препарат, который считается наиболее эффективным при определенном типе приступов и эпилептическом синдроме, позволяющий добиться снижения частоты приступов.

Если препарат выбора оказывается недостаточно эффективным или отмечаются побочные эффекты, то необходимо его снизить дозу и одновременно вводится другой препарат (препарат второго выбора при определенном типе эпилепсии и эпилептическом синдроме). В дальнейшем первый препарат отменяется и больной получает второй препарат в виде монотерапии.

Преимущества монотерапии:

  • меньшая вероятность побочных эффектов;
  • высокая эффективность;
  • отсутствие нежелательных фармакологических взаимодействий;
  • меньшая стоимость лечения.

Одновременное применение 2-х или 3-х препаратов (политерапия) повышает риск развития тяжелых побочных эффектов, в ряде случаев может существенно повысить эффективность лечения. Но в силу возникновения побочных эффектов не рекомендуется.

При необходимости политерапии, необходимо учитывать:

  • назначение комбинаций антиэпилептических препаратов с различными механизмами действия;
  • суточная доза первого из назначенных препаратов изменяется с учетом возможных лекарственных взаимодействий со вторым препаратом;
  • избегать сочетания антиэпилептических препаратов с выраженным седативным эффектом;

Лекарственная безопасность и побочные действия противоэпилептических препаратов (ПЭП)

У всех ПЭП есть побочные действия и как правило они дозозависимы, то есть чем выше доза, тем большая вероятность развития побочных эффектов. При введении и в последующем при применении ПЭП необходимо проводить регулярный контроль общего анализа крови, включающего уровень тромбоцитов, следить за функциями печени и почек.

Очень важно обо всех изменениях состояния при приёме ПЭП сообщать лечащему врачу!

Противосудорожные средства

7. Противосудорожные средства (антиконвульсанты) и терапия припадков. Антиконвульсанты (лат. convellere – потрясать, колотить) – препараты, предупреждающие наступление эпилептических припадков, купирующие их и используемые при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов экзогенно-органической этиологии.

Механизмы действия антиконвульсантов связывают с их способностью подавлять активность эпилептического очага (группы нейронов, которые спонтанно и периодически приходят в состояние неконтролируемого возбуждения), блокировать исходящие от него нервные импульсы и снижать чувствительность нервных структур головного мозга к импульсам из эпилептического очага.

К числу основных противоэпилептических средств в настоящее время относятся следующие.

1) Карбамазепины. Это карбамазепин, финлепсин-форте, окскарбазепин.

При всех простых и сложных парциальных припадках, а также при вторично генерализованных припадках карбамазепины – препараты первого выбора, они составляют от 16% (Япония) до 55% (Германия) объема всех назначаемых антиконвульсантов.

Установлено, кроме того, что они оказывают положительный эффект в отношении психических функций пациентов с эпилепсией. Терапевтическая концентрация в плазме – 3–12 мг/л. Терапевтическая доза у детей – до 30 мг/кг массы тела/сут, у взрослых – до 20 мг/кг массы тела/сут.

Основные механизмы действия карбамазепина:

  • блокада вольтажзависимых натриевых каналов и задержка восстановления их активности;
  • снижение проводимости кальциевых каналов;
  • влияние на синаптическую передачу – частичное блокирование действия аспартата и глутамата;
  • торможение захвата катехоламинов в высоких концентрациях;
  • усиление ГАМКергического торможения.

Место карбамазепина в терапии эпилепсии и эпилептических припадков:

  • лечение различных типов эпилептических пароксизмов (в первую очередь простых и сложных парциальных, а также вторично генерализованных припадков). Лечение следует начинать с небольшой дозы – 100 мг/сут, а далее наращивать ее постепенно до эффективной (по 100 мг/сут). Весьма желательно использовать контроль уровня препарата в плазме крови. Терапевтические и токсические концентрации составляют соответственно 3 и 14 мг/л.

При лечении парциальных форм эпилепсии предпочтительны пролонгированные или дюрантные формы карбамазепина.

Это позволяет избегать рецидивов припадков к концу интервала между приемами препарата и предупреждать дозозависимые побочные эффекты, которые возникают вскоре после приема его внутрь.

С целью снизить вероятность развития побочных эффектов рекомендуется распределять суточную дозу на 2–3 приема.

Рекомендуется избегать политерапии, т. е. комбинации с производными фенобарбитала и другими препаратами, вызывающими индукцию энзимов печени. Эффективность монотерапии парциальных припадков карбамазепином оценивается в 60–85%;

  • лечение беременных женщин (в небольшой дозировке оказывает наименьшее тератогенное действие среди всех антиконвульсантов);
  • предотвращение болевых приступов при невралгии тройничного и языкоглоточного нервов;
  • нормотимическое действие (поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики приступов аффективного расстройства);
  • антиманиакальный эффект (лечение острых маниакальных состояний);
  • транквилизирующее действие;
  • устранение психических и поведенческих расстройств, сопутствующих эпилептическим припадкам;
  • антиагрессивный эффект.

2) Вальпроаты. Это ацедипрол, вигабатрин, вальпромид, тиагабин. Высокая эффективность вальпроевой кислоты и ее солей при всех типах припадков превратила их в основной антиэпилептический препарат.

Доля пациентов, принимающих вальпроаты, в настоящее время колеблется от 16% (Германия) до 57% (Япония). Терапевтическая концентрация вальпроатов в плазме составляет от 30 до 120 мг/л.

Терапевтическая доза у детей – 20–30 мг/кг массы тела/сут, у взрослых – 15–20 мг/кг массы тела/сут.

Основные механизмы действия вальпроатов:

  • усиление активности тормозной ГАМКергической системы путем воздействия на хлорные каналы;
  • блокада вольтажзависимых мембранных натриевых каналов;
  • торможение активности Т-кальциевых каналов, результатом чего является высокая активность вальпроатов (наряду с этосуксимидом) в лечении абсансов.

Место вальпроатов в терапии эпилепсии и эпилептических припадков:

  • идиопатическая генерализованная и парциальная эпилепсия;
  • первично генерализованные припадки (тонико-клонические, миоклонические);
  • простые и сложные парциальные припадки;
  • полиморфные припадки;
  • недифференцированные полиморфные припадки;
  • сочетание генерализованной и парциальной форм эпилепсии;
  • симптоматическая парциальная эпилепсия (преимущественно в комбинации с другими антиэпилептическими препаратами);
  • лечение женщин, кормящих грудью (содержание вальпроатов в грудном молоке не превышает 3%, тогда как у других антиконвульсантов оно составляет 40% и более от принимаемой дозы препарата).

Кроме того, вальпроаты оказывают:

  • анксиолитическое, тимолептическое, нормотимическое действие. Применяются для профилактики аффективных расстройств в рамках циклотимии, биполярного аффективного психоза, приступообразной шизофрении (при лечении смешанных аффективных состояний), в первую очередь гневливых маний, а также при быстрой смене аффективных фаз (депрессий и маний), монополярном типе течения с преобладанием депрессивных фаз;
  • антимигренозное действие, используемое для профилактики тяжелых приступов мигрени с неврологическими симптомами.

3) Топирамат. Благодаря своим уникальным свойствам препарат получил распространение в 95 странах мира.

В качестве монотерапии и в комбинации с другими антиконвульсантами топирамат используется в лечении эпилепсии у детей с 2-летнего возраста (топирамат практически не взаимодействует с другими антиконвульсантами, исключая фенитоин, поэтому хорошо переносится в режиме комбинированной терапии).

Сочетание с карбамазепином, фенобарбиталом и фенотоином увеличивает скорость выведения топирамата приблизительно на 50%. Механизмы противоэпилептического действия топирамата:

  • блокада вольтажзависимых натриевых каналов;
  • ингибирование высокопороговых вольтажактивируемых кальциевых каналов;
  • ингибирование каинатных рецепторов глутамата;
  • усиление активности тормозной ГАМКергической системы путем воздействия на хлорные каналы, благодаря чему топирамат обладает психотропным действием (смешанным профилем психотропных эффектов).
Читайте также:  Шейная боль. Боль в шее. Цервикалгия.

Экспериментальные исследования показывают, что топирамат обладает также церебропротекторным действием, что априорно должно способствовать замедлению темпов нарастания эпилептических изменений личности и мнестико-интеллектуального дефицита.

Место топирамата в лечении эпилепсии, мигрени и психических расстройств:

  • парциальные припадки (простые, сложные, вторично генерализованные);
  • генерализованные тонико-клонические припадки;
  • неуточненный тип припадков при первично диагностированной эпилепсии;
  • миоклонические припадки;
  • эпилепсия у пациентов с заболеваниями печени (в дозе до 200 мг/сут препарат практически не метаболизируется в печени);
  • лечение эпилепсии у женщин, применяющих контрацептивы;
  • лечение эпилепсии у женщин, предрасположенных к мастопатии, поликистозу яичников и тучности;
  • эпилепсия с синдромом Леннокса-Гасто;
  • профилактика приступов мигрени.

Топирамат обладает также нормотимическим действием и, предупреждая развитие как маниакальных, так и депрессивных фаз, выгодно отличается от других нормотимиков.

Детям старше 2 лет в первую неделю лечения назначают по 0,5–1 мг/кг массы тела на ночь, после чего дозу каждые 1–2 недели увеличивают на 0,5–1 мг/кг в сутки. В большинстве случаев эффективные дозы у детей составляют 3–6 мг/кг в сутки. Принимают препарат 2 раза в сутки. Средняя терапевтическая доза препарата у взрослых составляет 200–400 мг/сут, лечение начинают с 50–100 мг/сут.

4) Ламотриджин. В настоящее время используется как препарат первого выбора в моно- и политерапии эпилепсии. Ламотриджин обладает уникальными фармакодинамическими свойствами:

  • подавляет эпилептические разряды в нейроне, запирая зависимые от электрического напряжения натриевые каналы, что имеет значение в лечении фокальных эпилепсий;
  • блокирует высокопороговые, зависимые от напряжения натриевые каналы, что обусловливает его эффективность при лечении первично генерализованных эпилепсий;
  • блокирует пресинаптическую мембрану окончаний возбуждающих аксонов, что приводит к ограничению патологического выброса возбуждающих аминокислот – глутамата и аспартата, принимающих участие в эпилептогенезе;
  • постоянный прием ламотриджина увеличивает на 25% количество тормозного нейротрансмиттера ГАМК – одного из основных факторов подавления эпилептогенеза в мозге;
  • ламотриджин действует только на те нейроны, которые проявляют эпилептическую активность, и не оказывает действия на другие нейроны. Этим объясняется минимум побочных эффектов при терапии ламотриджином;
  • ламотриджин, помимо противосудорожной активности, обнаруживает нейропротекторные и тимолептические свойства.

Терапевтическая концентрация ламотриджина в плазме крови составляет 1–3 мг/л, уровень препарата в плазме имеет линейную зависимость от дозы, что позволяет подбирать ее без необходимости контроля содержания в плазме.

Место ламотриджина в терапии эпилепсии и аффективных расстройств:

  • простые и сложные парциальные припадки;
  • первично и вторично генерализованные тонико-клонические припадки;
  • абсансы;
  • атонические припадки;
  • синдром Леннокса-Гасто;
  • меланхолическая депрессия (ламотриджин относится к антидепрессантам с активирующим действием);
  • биполярное аффективное расстройство, при котором ламотриджин используется в качестве нормотимика;
  • профилактика аффективных, в первую очередь депрессивных фаз.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет препарат назначают начиная с 0,2 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 недель, в дальнейшем – по 0,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 недель, затем подбирают эффективную терапевтическую дозу. Средняя поддерживающая доза – 1–5 мг/кг/сут в 1–2 приема.

Детям старше 12 лет и взрослым монотерапию начинают с дозы 0,025 г (25 мг) 1 раз в сутки в течение 2 недель, затем дозу увеличивают до 0,05 г (50 мг) 1 раз в сутки в течение следующих 2 недель, потом постепенно повышают дозу на 0,05–0,1 г (50–100 мг) каждые 1–2 недели до получения терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза – 0,2 г (200 мг) в сутки в 2 приема (в некоторых случаях она составляет до 0,5 г, или 500 мг/сут). Сочетание ламотриджина и вальпроатов часто позволяет достичь максимального эффекта терапии.

5) Фенитоин. Один из наиболее распространенных, эффективных и недорогих антиконвульсантов. Механизм его действия связывают с влиянием на вольтажзависимые натриевые каналы, а также с торможением кальциевых каналов. Терапевтическая концентрация в плазме – 5–20 мг/л. Терапевтическая доза у детей – 7 мг/кг массы тела/сут, у взрослых – 5 мг/кг массы тела/сут.

Место финитоина в терапии эпилепсии:

  • простые парциальные припадки;
  • психомоторные припадки;
  • генерализованные тонико-клонические припадки.

6) Клоназепам.

Механизм противосудорожного действия объясняют воздействием на бензодиазепиновые рецепторы (3Н-диазепам-рецепторы), расположенные в ГАМКергической нейротрансмиттерной системе, представленной в разных структурах головного мозга, благодаря чему бензодиазепины стимулируют физиологические механизмы подавления активности большинства нейронов. Терапевтическая концентрация клоназепама в плазме – 0,025–0,075 мг/л. Терапевтическая доза при пероральном приеме – 0,015 мг/кг массы тела/сут.

Место клоназепама в терапии эпилепсии и аффективных расстройств:

  • все формы эпилептического статуса (в/в и ректально);
  • простые и психомоторные парциальные припадки;
  • генерализованная эпилепсия с миоклонико-астатическими припадками;
  • миоклонические припадки;
  • атонические припадки;
  • абсансы, типичные и атипичные;
  • дисфории, а также психопато- и неврозоподобные состояния (взрывчатость, раздражительность);
  • вегетативно-висцеральные припадки (препарат выбора);
  • тревожно-фобические состояния, включая панические атаки;
  • анксиолитический, миорелаксирующий и снотворный эффекты.

7) Этосуксимид. Механизм действия связывают с влиянием на вольтажзависимые кальциевые каналы (Т-каналы) и торможение возбуждающих трансмиттеров в таламусе. Терапевтическая концентрация в плазме – 40–100 мг/л.

Терапевтическая доза у взрослых – 20 мг/кг массы тела/сут, поддерживающая доза – 1–1,5–2 г/сут (в 2–4 приема). Детям до 6 лет назначают по 15–20 мг/кг/сут, но не более 0,25 г/сут, детям старше 6 лет – начиная с 0,25 мг/сут, поддерживающая доза – 15–30 мг/кг/сут.

Полный эффект обычно достигается через 4–8 недель.

Место препарата в лечении эпилепсии:

  • простые абсансы;
  • миоклонико-астатические, миоклонические припадки;
  • эпилептическая энцефалопатия.

8) Фенобарбитал. Механизм действия связывают с влиянием на вольтажзависимые натриевые каналы и рецепторы ГАМК. Терапевтическая концентрация в плазме – 5–20 мг/л. Терапевтическая доза у детей – 7 мг/кг массы тела/сут, у взрослых – 5 мг/кг массы тела/сут.

Место препарата в терапии эпилепсии:

  • фокальные и вторично генерализованные тонико-клонические припадки;
  • лечение эпилептического статуса (в/в введение).

9) Леветирацетам. Относится к высокоселективным антиконвульсантам. К настоящему времени известны следующие механизмы противосудорожного действия препарата:

  • регуляция выделения нейротрансмиттера из синаптических пузырьков посредством взаимодействия с активным гликопротеином синаптических везикул;
  • усиление ГАМКергического и глицинергического торможения блокированием эффекта цинка и карболинов, восстановление притока хлоридов через ГАМК- и глициновые рецепторы и стабилизация мембраны нейронов;
  • блокирование эпилептических разрядов, вызванных бикукуллином;
  • торможение высоковольтных кальциевых каналов;
  • подавление пароксизмальных деполяризационных сдвигов и эпилептических спайковых разрядов нейронов гиппокампа;
  • блокирование киндлинговой эпилептогенной экспрессии генов;
  • нейропротекция в отношении эксайтотоксического действия активации NMDA-рецепторов.

Терапевтическая доза у детей – 10–30 мг/кг массы тела/сут, у взрослых – 10–40 мг/кг массы тела/сут.

Место препарата в терапии эпилепсии, аффективных и иных расстройств:

  • лечение эпилептических припадков (простых и сложных парциальных припадков, вторично генерализованных тонико-клонических припадков);
  • предотвращение болевых приступов при невралгии тройничного нерва;
  • нормотимическое действие (поддерживающая терапия биполярно-аффективных расстройств);
  • терапия острых маниакальных состояний;
  • транквилизирующее действие;
  • терапия патологической агрессивности;
  • поведенческие расстройства, сопутствующие эпилептическим припадкам.

10) Прегабалин. Механизм противосудорожного действия препарата:

  • повышение уровня ГАМК в головном мозге посредством активации ГАМК бета-рецепторов (прегабалин свободно проникает через гематоэнцефалический барьер);
  • действие на вольтажзависимые кальциевые каналы и уменьшение притока кальция в пресинаптические окончания сверхвозбужденных нейронов;
  • уменьшение выброса возбуждающих нейромедиаторов;
  • модулирование активности сверхвозбудимых нейронов, составляющих основу эпилептического очага.

Место прегабалина в терапии эпилепсии и других патологий:

  • парциальные эпилептические припадки в составе комбинированной терапии у взрослых;
  • нейропатические боли (диабетические периферические нейропатии, постгерпетические невралгии);
  • генерализованное тревожное расстройство и социальные фобии у взрослых.

11) Лакосамид. Механизмы противосудорожного действия препарата не установлены, однако известно, что препарат способствует затуханию активности эпилептического очага.

Лакосамид применяют в качестве дополнительной терапии при лечении парциальных и вторично генерализованных припадков у пациентов с фокальной эпилепсией в возрасте 16 лет и старше.

Читайте также:  Протокол скриингового ультразвукового исследования во II и III триместрах беременности.

Терапевтическая доза: начиная с 50 мг 2 раза в день, затем постепенно увеличивается на 100 мг. Максимальная доза – 400 мг/сут.

Вернуться к Содержанию

Препараты от эпилепсии

Эпилептические припадки возникают, когда калий выходит из нервных клеток одновременно с попаданием в неё кальция и натрия. Возникает сбой импульсов, что провоцирует выделение нейромедиаторов.

Одни активизируют приступ (глутамат), другие угнетают его (ГАМК). Антиэпилептические лекарства необходимы для того, чтобы правильно воздействовать на нейромедиаторы и привести в норму работу нейронов.

 

АЭП классифицируют на разные группы, исходя из механизма действия:

  • натриевые и кальциевые блокаторы;
  • блокаторы глутамата;
  • стимуляторы ГАМК-рецепторов;
  • препараты множественного действия. 

Также существуют такие группы лекарств против эпилептических припадков:

  • антиконвульсанты (противосудорожные);
  • седативные (успокоительные);
  • витаминные комплексы. 

Все лекарственные средства выпускают в форме таблеток (капсул, гранул), сиропа (капель), порошков для раствора, инъекций. Каждая форма препаратов имеет разную биодоступность (скорость всасывания в кровь):

  • Твёрдые (таблетки, капсулы). Бывают замедленными и немедленными. Первые используют чаще из-за отсутствия резкого роста концентрации активного вещества, что приводит к её быстрому снижению и уменьшению эффекта — так работают таблетки немедленного действия. Замедленный тип предпочтительнее из-за длительного сохранения эффекта, что позволяет максимально сократить количество приёмов лекарств. 
  • Растворимые. Гранулы можно растворять в воде или йогурте — такой способ употребления хорошо подходит маленьким детям или людям с нарушениями глотательной функции. 
  • Жидкие (капли, сиропы). Считаются самыми удобными для лечения детей и пожилых людей из-за лёгкости применения. Обычно в упаковке предусмотрены мерные приспособления (ложка, шприц). 
  • Инъекции. Незаменимы в срочных ситуациях благодаря высокой биодоступности, когда необходимо быстро снять острый приступ. Чаще применяются в стационаре или врачами скорой помощи. 

Противосудорожные препараты 

Антиконвульсанты помогают предупредить, ослабить или полностью снять эпилептический припадок. Противосудорожные средства блокируют возбуждение нервных клеток и активизируют ГАМК-рецепторы, которые угнетают возбуждение. Сегодня врачи назначают лекарства на основе таких активных компонентов:

  • Вальпроат натрия. Увеличивает количество ГАМК и стимулирует её активность. 
  • Этосуксимид. Блокирует кальциевые и натриевые каналы, ослабляет действие глутамата. 
  • Карбамазепин, фенитоин. Уменьшают количество нейронов в натриевых каналах, снижают воздействие аминокислот и глутамата. 
  • Фенобарбитал, примидон. Ускоряют деятельность ГАМК-рецепторов в кальциевых каналах. 
  • Ламотриджин, окскарбазепин, окскарбазепин. Снижают возбуждение натриевых нейронов и задерживают деятельность глутамата. 
  • Леветирацетам, топирамат. Обладают множественным действием на нервные клетки и нейромедиаторы. 
  • Тиагабин. Блокирует атаку ГАМК нейронами, увеличивает концентрацию полезных нейромедиаторов. 
  • Габапентин. Кроме активизации успокаивающих рецепторов, снимает боль и напряжение. 

Седативные препараты 

Эпилептикам часто выписывают успокоительные и снотворное — активные вещества таблеток и уколов помогают снять перенапряжение, успокоить нервную систему и ослабить действие импульсов, которые провоцируют припадки. Обычно назначают:

  • Валерьянку. Расслабляет мышцы, нормализует сердечный ритм, угнетает приступы. 
  • Афобазол. Мягко воздействует на нервную систему, улучшает сон. 
  • Реланиум. Снимает тревожность, страхи, перевозбуждение. 
  • Тенотен. Снимает психоэмоциональные нагрузки, при этом не атрофирует мышцы. 
  • Антидепрессанты. Предотвращают состояние стресса, паники и депрессии, которые часто становятся причиной припадков. 

Другие препараты 

  • Обезболивающие. Эпилептический приступ может сопровождаться болью в голове, мышцах. Анальгетики устраняют болевой синдром, дополнительно оказывают противовоспалительный, сосудорасширяющий и успокаивающий эффект. 
  • Гормональные. Большинство гормонов, находящихся в избытке, провоцируют приступ, но некоторые из них (например, дексаметазон) купируют передачу импульсов. 
  • Ноотропные. Способствуют нормальной работе головного мозга, при этом подавляют активность нейромедиаторов. 

Некоторые врачи в качестве профилактики и дополнительной стимуляции положительного эффекта от препаратов назначают БАДы.

Не рекомендуется самостоятельно выбирать биологические добавки — несмотря на растительное происхождение, определённые компоненты могут навредить. 

Витамины и минералы при эпилепсии 

Витаминные и минеральные комплексы особенно необходимы маленьким детям или людям, придерживающихся кетогенной диеты. При эпилепсии у больного ограничено питание, что негативно сказывается на физическом и умственном развитии. Какие витамины и минералы восстанавливают работу организма:

  • Витамины группы B. Для здорового обмена веществ и энергии организм нуждается в фолиевой кислоте, B6 и B12 — они устраняют устойчивость к препаратам. 
  • Витамин D. У эпилептиков печень активно вырабатывает ферменты, которые вымывают витамин D из организма. Дефицит кальция угрожает остеопорозом. 
  • Антиоксиданты. Приём лекарств уменьшает количество селена, витаминов C и E, поэтому употребление антиоксидантов включают в медикаментозный курс. 
  • Магний. Необходим для поддержания баланса нейромедиаторов, а также для угнетения кальциевых каналов. 
  • Мелатонин. Тормозит возбуждающие рецепторы и глутамат, помогает восстановить сон и биологический ритм жизни, придаёт сил и энергии. 
  • Омега-3. Жирные кислоты незаменимы при эпилепсии благодаря противосудорожному эффекту. Большое количество жиров в крови стимулирует выработку кетона, который заменяет возбуждающую глюкозу, но не наносит вреда. 

Булацкий Сергей Олегович

Ортопед • Травматолог • стаж 15 лет

  • 19 Марта 2021 года
  • Дата проверки: 19 Марта 2021 года
  • Дата обновления: 22 Апреля 2022 года

Лечение эпилепсии

Эффективность медикаментозной терапии эпилепсии определяется не просто фактом подтверждения диагноза эпилепсии, но и определением конкретной формы заболевания – является ли оно проявлением наследственной или приобретенной патологии, являются ли приступы генерализованными или фокальными. Большинство доступных сегодня противоэпилептических препаратов не имеют универсального эффекта, результат зависит от подбора препарата, наиболее эффективного при данном виде приступов. Следует учитывать, что у пациента могут наблюдаться не один, а несколько видов приступов.

Учитываются факторы, которые провоцируют приступы (алкоголь, недосыпание, и др.). Эффективность лечения возрастает, если параллельно медикаментозной терапии ограничить воздействие возможных провоцирующих факторов.

Ранее традиционно необходимо было наличие как минимум 2-х неспровоцированных приступов, чтобы начать лечения.

Сейчас считается, что лечение можно инициировать и после первого приступа, если дополнительные данные (неврологический статус, ЭЭГ, МРТ) указывают на высокую вероятность возникновения второго приступа.

Выбор противоэпилептического препарата зависит не только от формы заболевания и типа приступов, учитываются возраст пациента, пол (репродуктивный возраст у женщин), сопутствующие заболевания, время возникновения приступов, имеющиеся медицинские противопоказания к тому или иному препарату, возможные побочные действия, лекарственные взаимодействия.

Хорошей практикой считается упор на монотерапию – врач стремится достичь эффекта на одном препарате, поскольку политерапия (комбинация разных препаратов) увеличивает риск побочных действий. Для контроля побочных действий увеличение дозировки происходит постепенно, обычно на протяжении 2-4 недель, зависит от конкретного препарата.

В случае, если первый препарат оказывает недостаточно эффективным, принимается решение о постепенной замене его на другой препарат, эффективный для данного вида приступов. Если монотерапия вторым препаратом также неэффективна, пробуют комбинацию двух препаратов (дуотерапия).

С учетом довольно большого выбора АЭП, назначение более двух противоэпилептических препаратов считается целесообразным в очень небольшом числе случаев.

При недостаточной эффективности медикаментозной терапии, или возникновении побочных действий, часто используется определение уровня препарата в крови (фармакомониторинг) с последующей корректировкой дозировки. Необходимо строго следить за предписанным интервалом приема препарата.

Целью лекарственной терапии является полное прекращение (полный контроль) приступов при отсутствии неприемлемых побочных эффектов. Для этого обычно используют следующее правило: отсутствие приступов на протяжении периода, превышающего в 3 раза средний межприступный интервал до начала терапии, но не менее года.

Даже при достижении полного прекращения приступов, необходимо продолжить противоэпилептическую терапию на протяжении длительного времени (обычно не менее 3-5 лет).

Срок, на протяжении которого необходимо продолжать прием препаратов, зависит от формы эпилепсии у пациента, оценки вероятности возобновления приступов, решение принимается индивидуально, в каждом отдельном случае.

К сожалению, примерно в 30 процентов случаев медикаментозная терапия оказывается недостаточно эффективной. Тогда эпилепсия считается фармакорезистентной (рефрактерной) и следует рассмотреть возможность других, немедикаментозных методов лечения, в частности, хирургического лечения.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector