Ретиноиды при лечении опухоли. Назначение ретиноидов при опухолях кожи.

Ретиноиды при лечении опухоли. Назначение ретиноидов при опухолях кожи. Ретиноиды от акне

Все врачи, кто занимается лечением акне успешно, применяют системные ретиноиды. Ретиноиды назначаются не каждому больному акне или угревой сыпью, а исходя из необходимости и по показаниям врача. Если врач-косметолог видит, что человек долго страдает от этой болезни и у него генетическая предрасположенность (тяжёлое течение акне у родителей, дяди или тёти).Если у пациента затяжное течение акне, врач будет решать, что назначить в таких тяжёлых случаях, ретиноиды будут назначены точно.

Ретиноиды при лечении опухоли. Назначение ретиноидов при опухолях кожи.

Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:

Ко мне часто приходят пациенты, которые говорят: «Я уже пропил 2 курса роаккутана и мне он особо не помог». Когда я начинаю подробно расспрашивать, то понимаю, что все инструкции по приему были нарушены.

  • Была маленькая суточная доза
  • Недостаточная кумулятивная доза
  • Очень рано отменили прием препарата
  • Не было поддерживающей терапии
  • Запивал препарат обычной водой

А раз все предписания при приёме этого препарата были нарушены, то у пациента не наступила стойкая ремиссия.

Очень важно!

Пропить изотретиноин и пропить его правильно — это разные вещи. Именно из-за непонимания некоторыми докторами схем и правил приема препарата, безответственного отношения пациентов, побочные эффекты возникают чаще, ремиссия не наступает или приходит лишь на короткий срок, и пациенты пишут в интернете, что ретиноиды не работают и «не лечат».

Если ваш врач-дерматолог назначает своим пациентам системные ретиноиды и вы видите, что они успешно работают, тогда доверяйте его мнению. Не ищите ответы на свои вопросы в интернете или у коллег в офисе. Задайте важные вопросы о ретиноидах своему врачу-косметологу, дерматологу.

Ретиноиды от прыщей. Мифы и страхи

Ретиноиды при лечении опухоли. Назначение ретиноидов при опухолях кожи. Акнекутан, Роаккутан, Сотрет

Системные ретиноиды содержат действующее вещество — изотретиноин. Это вещество применяется в мировой медицине почти 40 лет и является золотым стандартом лечения акне и угревой сыпи.

Что же это за вещество? Это трансретиноевая кислота и она очень мощно подавляет активность сальных желёз.

Когда возникает акне?

Акне возникает тогда, когда под воздействием избыточного воздействия гормона тестостерона на сальную железу, стимулируется мощная выработка кожного сала в большом количестве.

Как работают системные ретиноиды?

На рецепторы сальной железы воздействуют системные ретиноиды, присоединяясь к рецепторам сальной железы, они тормозят активность выделения сала из железы и акне проходит.

Самые, часто назначаемые препараты из системных ретиноидов (разрешены в Российской Федерации):

  • Роаккутан
  • Акнекутан
  • Сотрет

Ретиноиды при лечении опухоли. Назначение ретиноидов при опухолях кожи.

Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:

Когда я назначаю один из этих препаратов, меня спрашивают, а почему именно этот препарат и какая разница между ретиноидами? Все эти препараты объединяет одно вещество: Изотретиноин.

Самый первый появился Роаккутан. Это оригинальный препарат, а все остальные препараты, это его *дженерики.

Все дженерики изотретиноина имеют свои собственные регистрационные удостоверения и разрешены на территории России.

*ДЖЕНЕРИК — одобренная копия оригинального препарата

Роаккутан и Сотрет практически не отличаются друг от друга ни по формуле, ни по дозе. При их назначении, нет никакой разницы и выбор в пользу одного или другого — несущественный. Акнекутан содержит то же самое вещество, но его формула немного отличается от Роаккутана и Сотрета.

Почему Акнекутан более интересен врачу-косметологу и самому пациенту, как выбор для лечения и как понять, какой препарат из ретиноидов лучше?

Изотретиноин, это жирорастворимое вещество. Он усваивается организмом, только в сочетании с поглощаемыми жирами. Если вы принимаете Роаккутан и запиваете его обычной водой, он усвоится у вас менее, чем на 40%. Если вы принимаете Акнекутан и запьёте его обычной водой, он усвоится организмом примерно на 70%.

При назначении Акнекутана, врач страхует пациентов от их же собственных ошибок.

Пациенты могут пренебречь жирной пищей во время приема Роаккутана и Сотрета, забудут съесть что-нибудь жирное или жирное им запрещено (на диете), а необходимая доза препарата должна попасть в организм! Необходимая, а не её малая часть! Поэтому препарат Акнекутан более предпочтителен для пациента, недобор по жирам при его приеме с меньшей вероятностью скажется на итоге лечения.

Его ежедневная доза регулируется врачом, но ещё есть кумулятивная дозировка препарата, которую должен накопить организм пациента. Именно при ее наборе мы можем говорить о большом шансе на стойкую ремиссию у пациента.

Из-за того, что Акнекутан усваивается лучше, производитель сделал чуть меньше действующего вещества в одной дозе, а значит: Рабочая доза — 20 мг. Роаккутана, соответствуют рабочей дозе Акнекутана с 16-ю миллиграммами Изотретиноина.

Вывод простой, если в организме накапливается меньше изотретиноина, то риски побочных явлений тоже снижаются. Это очень хорошо для пациента!

Для ярых сторонников всего оригинального и оригинальных препаратов в том числе, рекомендуется Роаккутан. Но и все другие ретиноиды будут для вас полезны, при условии, если они назначены врачом-дерматологом, а вы в свою очередь, будете соблюдать все условия приема ретиноидов.

Ретиноиды при лечении опухоли. Назначение ретиноидов при опухолях кожи. Отзывы о ретиноидах

Эти препараты хорошо лечат акне и при этом безусловно имеют свои особенности, на которые нельзя закрыть глаза.

Однако большая часть негативных отзывов в сети, обусловлены неудачным опытом из-за недостаточной квалификации врачей и малой практикой применения ретиноидов.

Пациенты слышат от врачей: «нельзя будет беременеть 5 лет», «пока не родишь, лучше не пей», «вы вся усохнете», «печень отвалится» !

Многие врачи других специальностей, отличных от дерматологии, могут по неосторожности или по незнанию, негативно высказываться о ретиноидах, формируя у пациентов неизгладимый страх перед отличным лекарством от тяжёлых случаев акне.

Эти препараты действительно серьезные. У них есть побочные явления, как и у других препаратов. Если вы в течение ДЛИТЕЛЬНОГО времени будете принимать ЛЮБОЙ препарат с ВЫСОКОЙ дозировкой, то у вас железно будут побочные явления, независимо от названия препарата.Для того, чтобы предупредить и держать на контроле возможные побочные явления, у вас есть врач!

Ретиноиды при лечении опухоли. Назначение ретиноидов при опухолях кожи.

Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:

На моей практике были сотни пациентов с таким тяжёлым течением акне, что кроме системных ретиноидов им бы ничего не помогло. И под моим наблюдением, они пьют системные ретиноиды и стойкая ремиссия у них достигает 90%. Больше ни один препарат не даст такого результата.

Ретиноиды при лечении опухоли. Назначение ретиноидов при опухолях кожи. Ретиноиды и беременность

Самый распространенный миф о ретиноидах связан с беременностью.

  • Когда можно беременеть?
  • До приема системных ретиноидов или после?

И сухость кожи, вместе с выпадением волос, отходит на второй план, когда есть вопросы по беременности. Всё очень просто! Открываем аннотацию к препарату и читаем:

  • Ретиноиды нельзя применять во время беременности
  • Нельзя беременеть во время приема ретиноидов

Есть побочные эффекты в виде тератогенного действия — могут быть отклонения развития плода. Если вы забеременеете во время приема ретиноидов, это гарантированный аборт. Рекомендуется применять двойной метод контрацепции и он должен неукоснительно соблюдаться.

После курса приема ретиноидов более полугода или больше, закончив прием, вы ожидаете 15 суток, в течение которых препарат полностью выводится из организма. И производитель дает вам ещё 2-3 недели для стопроцентной уверенности.

В аннотации:

  • Нельзя беременеть во время приема препарата и 4-5 недель после завершения приема.
  • Во время приема ретиноиды не оказывают никакого влияния на детородные органы
  • После окончания приема, Ретиноиды полностью выводятся из организма в течение 15 суток

Во время приема ретиноидов, в организме снижается уровень фолиевой кислоты. Если вы планируете беременность через пять недель после завершения курса, то вам необходимо восстановить уровень фолиевой кислоты в своем организме.

Ретиноиды при лечении опухоли. Назначение ретиноидов при опухолях кожи.

Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:

Если вы всё сделали правильно, по аннотации, то проблем с беременностью не будет. Крупномасштабные исследования применения препарата за все 40 лет показывают, что рисков нет. Производителям не нужны многомиллионные иски от пострадавших.

Ретиноиды при лечении опухоли. Назначение ретиноидов при опухолях кожи. Когда назначают ретиноиды

Врач-дерматолог назначает системный ретиноид изотретиноин, когда необходимо вылечить акне тяжёлой степени. Врач не назначит системный ретиноид, если увидит, что с вашей болезнью можно справиться наружными препаратами.

  • Системные ретиноиды назначаются: когда течение тяжелого заболевания не поддается контролю и процесс акне распространился на лицо, на грудь, на спину, на плечи.
  • Системные ретиноиды назначаются: когда не помогло адекватное лечение наружными препаратами
  • Системные ретиноиды назначаются: когда пациент эмоционально-тяжело переносит высыпания на своём лице, расцарапывает лицо до рубцов на коже.
  • Это единственный препарат, системное применение которого, может дать стойкую ремиссию на длительное время.

Ретиноиды при лечении опухоли. Назначение ретиноидов при опухолях кожи.

Комментарий врача-косметолога, дерматолога Юлианы Шиян:

Я всем сердцем люблю этот препарат, безусловно понимая всего его особенности и сознавая все риски.

Почему? Ретиноиды, порой единственный шанс получить чистую кожу, это шанс пациента прекратить разоряться на совершенно ненужные обследования, не тратить колоссальные деньги на процедуры и непонятные мази.

Непонятные мази и процедуры не смогут вылечить болезненный процесс на вашей коже. Лечение мазями и процедурами не приводящими к выздоровлению, можно назвать: Не согласно тяжести заболевания.

Когда дерматолог видит, что вот! Уже сейчас, вам пора назначать ретиноиды, он также сознает, что вас ещё нужно убедить принять их! И если врачу это удастся, то у вас будет возможность избежать многочисленных и глубоких рубцов на лице и получить шанс — иметь чистую и светлую кожу!

Ретиноиды – препараты от прыщей и морщин, отзывы косметологов

Из этой статьи Вы узнаете:

  • самые эффективные ретиноиды от прыщей,
  • перечень препаратов,
  • ретиноиды для лица от морщин.

Статья написана специалистом с высшим медицинским образованием.

Ретиноиды – это класс химических соединений, которые относятся к структурным аналогам витамина А, проявляя схожую с ним биологическую активность.

Именно такое определение ретиноидам дал в 1976 году доктор Michael Sporn с коллегами, когда ученым было известно всего несколько ретиноидов естественного происхождения. На данный момент это определение устарело, т.к.

Читайте также:  Кордафлекс - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, 20 мг ретард, 40 мг рд) лекарства для лечения синдрома рейно, стенокардии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности

сейчас известно большое количество синтетических молекул, которые не структурно не похожи на витамин А, но при этом обладают ретиноидподобным действием.

На данный момент ретиноидами называют любые химические соединения естественного или искусственного происхождения, которые способны самостоятельно или путем метаболического превращения – связываться с ретиноидными рецепторами и активировать их.

Речь идет о рецепторах к ретиноевой кислоте (RAR) и ретиноидных Х-рецепторов (RXR). Первый выпущенный на рынок ретиноид – это транс-ретиноевая кислота, которую также называют третиноином.

А первый коммерческий препарат для наружного применения на основе третиноина – это препарат «Retin-A».

Классификация ретиноидов:

  • Первое поколение ретиноидов  – третиноин (транс-ретиноевая кислота), изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота), алитретиноин (9-цис-ретиноевая кислота). Сюда же относят – ретинол и ретиналь, которые являются синтетическими структурными аналогами витамина А. Помимо алитретиноина, который является противоопухолевым препаратом – остальные ретиноиды применяются для лечения акне, а также для увеличения упругости кожи, уменьшения тонких линий и морщин.
  • Второе поколение ретиноидов  – включает этретинат, а также его метаболит – ацитретин. Они нас мало интересуют, т.к. используются только при тяжелых формах псориаза (в некоторых странах этретинат запрещен в силу тератогенного эффекта).
  • Третье поколение ретиноидов  – включает адапален, тазаротен и бексаротен. Это синтетические ретиноиды, которые по своей структуре совсем не похожи на витамин А, но обладают ретиноидподобным действием. Нас интересует прежде всего адапален, являющийся крайне эффективным средством для лечения акне (угрей и прыщей). Тазаротен применяется для лечения акне и псориаза, но препараты с ним не зарегистрированы в России, ну и бексаротен – это противоопухолевый препарат.

Клинически значимые для нас ретиноиды  –

  • адапален,
  • транс-ретиноевая кислота (Tretinoin),
  • 13-цис-ретиноевая кислота (Isotretinoin),
  • ретиналь (ретинальдегид),
  • чистый ретинол.

Ретиноиды от прыщей – это адапален, третиноин и изотретиноин. Первые два относятся к топическим ретиноидам (т.е.

предназначены исключительно для наружного применения). Примером системных ретиноидов является изотретиноин, который назначается перорально при тяжелых формах угревой сыпи или прыщей.

А вот что касается омоложения кожи лица, то в данном случае самыми эффективными формами ретиноидов будут – чистый ретинол, ретинальдегид, а также третиноин.

Мы не включили сюда так называемые эфиры ретинола (например, ретинола ацетат или ретинола пальмитат), которые обычно входят в состав косметических средств от морщин «эконом-класса». Эфиры ретинола являются самыми слабыми и неэффективными из всех ретиноидов.

Очень часто на упаковке средства от морщин производитель пишет слово «ретинол», выделенное крупным шрифтом, хотя в написанном мелким шрифтом составе – может стоять уже не ретинол, а только один из эфиров ретинола. А это огромная разница (как мерседес и запорожец).

Важно: однако перечисленные в этом разделе ретиноиды могут применяться не только при акне или для омоложения кожи лица.

Ретиноиды могут быть эффективны и для коррекции свежих растяжек, и для лечения нарушений пигментации кожи (например, мелазмы).

В следующих двух разделах мы расскажем вам – 1) какие ретиноиды мы будем применять при акне, 2) лучшие ретиноиды от морщин на лице.

Ретиноиды от прыщей и угревой сыпи  –

Ретиноиды являются основой современной терапии акне (угревой сыпи и прыщей). Они воздействуют практически на все звенья патогенеза, которые приводят к формированию воспалительных и невоспалительных элементов акне – таких как комедоны, прыщи (в виде папул или пустул), либо узлы.

https://www.youtube.com/watch?v=bWu4Bad6d2o\u0026t=11s

Основные терапевтические эффекты ретиноидов:

  • снижение активности сальных желез,
  • устранение фолликулярного гиперкератоза эпителия волосяных фолликулов,
  • комедонолитическое действие,
  • противовоспалительное действие,
  • отшелушивающее действие (снижает когезию клеток рогового слоя эпидермиса, способствуя их слущиванию).

При акне легкой и средней степени тяжести – назначаются топические ретиноиды (наружные средства в виде геля или крема, содержащего адапален или третиноин). Однако, при тяжелом течении пациенту, как правило, назначаются уже системные ретиноиды на основе изотретиноина (препараты Акнекутан и Роаккутан).

Применение ретиноидов: фото до и после

Топические ретиноиды 1-го и 2-го выбора  –

Третиноин был топическим ретиноидом, который был одобрен для лечения акне (угревой сыпи и прыщей).

Однако сейчас, во всех международных протоколах лечения акне – в качестве 1-ой линии терапии везде рекомендуется не третиноин, а ретиноид адапален 0,1%.

Во-первых – это связано с тем, что на адапален у пациентов значительно реже развиваются побочные эффекты (например, сухость и шелушение кожи, покраснение, зуд, жжение, чувство стянутости и т.д.).

Во-вторых – существуют клинические исследования сравнительной эффективности третиноина и адапалена при лечении акне.

Эти исследования показали, что препараты с 0,1% адапаленом обладают большей или равной эффективностью – в сравнении с препаратами третиноина 0,025%.

В том числе об этом сказано и в самом авторитетном учебнике по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology», который является настольной книгой для большинства врачей-дерматологов во всем мире.

Препараты с третиноином могут использоваться для лечения акне – только в качестве 2-ой линии терапии, а именно при отсутствии эффекта от наружных средств с адапаленом.

Дело в том, что у крайне небольшого количества пациентов адапален может не дать ожидаемого эффекта (24stoma.ru).

Выше мы уже сказали, что 0,1% адапален и 0,025% третиноин – в целом аналогичны по эффективности, однако нужно признать, что именно комедонолитический и противовоспалительный эффекты – у третиноина выражены несколько сильнее.

Комедонолитический эффект заключается в том, что ретиноид будет способствовать растворению жирового субстрата угрей (комедонов), которые образуются при акне в просвете волосяных фолликулов.

Так вот, у некоторых пациентов комедонолитический эффект адапалена по неизвестным причинам – может быть недостаточным.

И в этом случае дерматологом может быть принято решение о назначении пациенту альтернативных ретиноидов, например, третиноина.

  • Реклама

Топические ретиноиды: препараты

Но одного только топического ретиноида в большинстве случаев недостаточно. Монотерапия адапаленом или третиноином показана только при комедональной форме акне, т.е. при угревой сыпи.

В этом случае у пациента на лице есть только невоспалительные элементы акне – открытые и закрытые комедоны (также их называют черными и белыми угрями).

Вот в этом случае монотерапии будет достаточно, и чаще всего дерматологи назначают препараты с 0,1% адапаленом – такие как Дифферин или Клензит (в форме геля или крема).

Но если у вас прыщи (на самом деле прыщи это просторечное выражение, и по-правильному это папуло-пустулезная форма акне) – одной терапии топическими ретиноидами недостаточно.

Кроме того, тут нужно уточнить, что сами прыщи могут быть – либо в виде пустул с гноем, либо в виде папул. Это очень важно, т.к. схема лечения должна учитывать преобладающий тип воспалительных элементов у пациента.

В зависимости от этого мы будем использовать комбинации – 1) «адапален + пероксид бензоила», 2) либо «адапален + пероксид бензоила + антибиотик».

Комбинированные топические ретиноиды  –

Специально для лечения прыщей (в виде папул или пустул) существуют комбинированные препараты, в которых топический ретиноид адапален сочетается с противомикробными компонентами. В качестве последних может использоваться такой бактерицидный компонент как пероксид бензоила, либо антибиотик клиндамицин. Примеры комбинированных препаратов в виде гелей:

  • Клензит-С – содержит 0,1% адапален + 1% клиндамицин,
  • Эффезел – содержит 0,1% адапален + 2,5% пероксид бензоила.

Кроме того, в лечении можно использовать не только комбинированные препараты, но и составлять схему лечения из комбинации нескольких монопрепаратов.

Например, пациенту на утро назначается препарат «Базирон АС» с пероксидом бензоила + на вечер препарат «Дифферин» с топическим ретиноидом адапаленом, и т.д.

Прочитать о международных протоколах лечения угрей и прыщей – вы можете в следующих статьях (они взяты из учебника по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology»):

→   Протоколы лечения угревой сыпи →   Протоколы лечения прыщей

Ретиноиды для лица (от морщин и тонких линий)  –

Крем с ретиноидами для лица позволяет увеличить упругость кожи, выравнять ее тон и текстуру, а также уменьшить глубину морщин и тонких линий.

Самым эффективным ретиноидом в косметологии является транс-ретиноевая кислота (третиноин) и именно препараты с третиноином одобрены FDA для терапии фотостарения и хроностарения.

Косметические средства с чистым ретинолом и ретинальдегидом, также могут быть не менее эффективны, но здесь большое значение играет их концентрация.

Какие эффекты оказывают ретиноиды на кожу  –

  • стимулируют пролиферацию фибробластов,
  • стимулируют активность фибробластов (синтез коллагена, эластина и гиалуроновой кислоты),
  • уменьшают толщину рогового слоя эпидермиса,
  • увеличивают толщину глубоких слоев эпидермиса,
  • увеличивают толщину дермы,
  • ускоряют регенерацию клеток,
  • уменьшают разрушение коллагена УФ-излучением,
  • осветляют пигментные пятна, вызванные воздействием солнца на кожу.

Терапия третиноином: фото до и после

Выше мы уже сказали, что третиноин стал первым топическим ретиноидом, который был одобрен FDA для лечения фотостарения кожи, пигментных пятен, а также для уменьшения глубины морщин и тонких линий.

Третиноин выпускается в форме крема или геля – с концентрацией 0,025%, 0,05% или 0,1%.

Существует большое количество клинических исследований, которые показывают, что оптимальная терапевтическая концентрация третиноина для терапии старения кожи – это 0,025%.

Например, вот такое исследование («Griffiths CE, Kang S, Ellis CN et al. Two concentrations of topical tretinoin cause similar improvement of photoaging but different degrees of irritation»).

Это исследование проводилось на пациентах в течение 48 недель, и позволило сделать вывод, что применение более низкой 0,025% концентрации третиноина оказывает точно такие же эффекты – как и более высокая 0,1% концентрация.

При этом концентрация третиноина 0,025% значительно лучше переносилась пациентами, не вызывая сильного раздражения кожи.

Еще одно интересное исследование («Olsen EA, Katz HI, Levine N et al. Tretinoin emollient cream: a new therapy for photodamaged skin. J Am Acad Dermatol 1992») показывает, что применение средств с концентрацией третиноина от 0,01% и ниже – является бессмысленным.

Читайте также:  Лозартан - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг тева, рихтер, н с мочегонным) лекарства для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности

В этом случае отсутствовала разница в состоянии кожи до и после курса лечения.

Почему мы на этом так подробно останавливаемся? Дело в том, что это очень важно для понимания рабочих концентраций ретиноидов – в том числе и ретинола, который входит в состав большого количества косметических средств.

Эффект крема с третиноином (6 месяцев терапии)  –

И далее мы переходим к перечню препаратов…

1)  Третиноин 0,025% (в виде крема или геля)  –

Выше мы уже сказали, что самым эффективным ретиноидом является транс-ретиноевая кислота (третиноин) и для достижения эффекта нам достаточно 0,25% концентрации.

В России препараты с третиноином не имеют регистрации, тем не менее они продаются нелегально на очень многих сайтах. Для жирной кожи лучше использовать третиноин в форме геля, а для нормальной или чувствительной – в форме крема.

Гель априори более эффективен, но если вы будете наносить его на сухую или чувствительную кожу, то вы получите очень сильное раздражение.

Варианты препаратов с третиноином 0,025%  –

  • крем «Retino-А» (20 г) – от 1300 рублей,
  • крем или гель «Retin-А» (20 г) – от 1000 рублей,
  • гель «A-Ret Gel» (20 г) – от 800 рублей.

Важно: но хотя третиноин и является самым сильным ретиноидом – он далеко не всегда является хорошим выбором.

Третиноин (по сравнению со всеми остальными ретиноидами) – обладает самым сильным раздражающим действием на кожу, и очень часто вызывает сухость, покраснение, шелушение, зуд и жжение, чувство стянутости, а в редких случаях дает даже крапивницу и ожоги.

Именно поэтому применение третиноина должно быть постепенным, начиная с 2 раз в неделю, и далее постепенно в течение 1-го месяца пациент переходит на ежедневное применение.

Особенно высокий риск побочных эффектов будет у пациентов с сухой и/или чувствительной кожей. Тем не менее постепенно увеличение кратности применения и параллельное использования увлажняющих кожу средств – позволяет минимизировать побочные эффекты. Как правильно применять препараты с третиноином – вы можете прочитать по ссылке ниже:

→   Особенности применения Третиноина

Покраснение и шелушение кожи на фоне третиноина  –

2)  Косметические средства с ретинолом  –

Большинство косметических средств для омоложения кожи содержат именно ретинол. Но выше мы уже говорили, что ретинол-ретинолу рознь.

Не стоит тратить деньги на малоэффективные продукты на основе эфиров ретинола – ретинола ацетата, ретинола пальмитата и аналогичных. Если вы покупаете средство с ретинолом, то оно должно содержать чистый ретинол, а не его эфиры.

Второй очень важный момент – это концентрация чистого ретинола в составе косметических средств.

Выше мы не зря останавливались на концентрации транс-ретиноевой кислоты (третиноина), которую FDA считает эффективной для омоложения кожи.

Дело в том, что ретинол (прежде чем он вообще сможет подействовать на ретиноидные рецепторы) – путем метаболических превращений должен еще сначала превратиться в ретиноевую кислоту.

Превращение ретинола в ретиноевую кислоту происходит не 1:1, а в следующей пропорции (о,1% ретинола = примерно 0,0025% транс-ретиноевой кислоты, т.е. третиноина).

Теперь давайте вспомним какую концентрацию третиноина рекомендует FDA – это 0,025%, что согласно пропорции соответствует 1,0% чистого ретинола.

Много вы знаете продуктов с такой концентрацией на российском рынке? Я знаю всего несколько, и естественно это не аптечная косметика, которая по сути является тем же «масс-маркетом» для широкого потребления (где благодаря грамотному маркетингу и дизайну упаковки – создается имидж продуктов для профессионального применения).

Какие продукты с ретинолом мы порекомендуем  –

  • «SkinCeuticals» (США) – в линейке есть средства с 0,3 и 1,0% концентрацией чистого микрокапсулированного ретинола,
  • «ZO Skin Health» (США) – от доктора Zein Obagi,
  • продукты компании Sesderma (Испания) – тут  как бы под вопросом.

Пример хорошего продукта с 0,3% чистым ретинолом:

Большинство исследований сводится к тому, что минимальная концентрация чистого ретинола должна быть не ниже 0,3-0,4%.

Например, следующее клиническое исследование показало, что косметические средства с такими концентрациями чистого ретинола (используемые 3 раза в неделю на протяжении 6 месяцев) – значительно улучшало состояние зрелой кожи и уменьшало признаки фотостарения.

Но наиболее эффективной, конечно, будет концентрация 1,0%, хотя окончательный выбор концентрации – безусловно зависит от возраста и состояния кожи пациента.

Высокие концентрации чистого ретинола (как и в случае с третиноином) – могут приводить к раздражению кожи, поэтому качественные производители используют микрокапсулированный чистый ретинол, что позволяет значительно снизить риск раздражения, сухости и покраснения кожи. Большинство же производителей косметики с ретинолом вообще не указывают процент ввода ретинола в состав косметического средства, а когда спрашиваешь об этом на официальных сайтах – большинство консультантов либо уходят от ответа, либо перестают отвечать вообще.

Доверять таким продуктам или не доверять – решать вам, но мы со своей стороны постарались аргументированно показать то, на что нужно обращать внимание при выборе лучших образчиков антивозрастной косметики.

Но с другой стороны мы понимаем, что рекомендованные нами средства стоят недешево, и поэтому безусловно они не могут в полной мере заменить косметику «для широкого потребления».

Надеемся, что наша статья: Топические ретиноиды препараты от прыщей и морщин – оказалась Вам полезной!

Источники:

1. Высшее медицинское образование автора статьи, 2. Личный опыт применения, 3. Учебник по дерматологии «Fitzpatrick’s Dermatology» (8-ое издание),4. American Academy of Dermatology (США), 5. National Library of Medicine (США), 6. Клинические исследования, опубликованные на https://www.ncbi.nlm.nih.gov/.

Последняя редакция: 22.02.2022

Ретиноиды местные и системные

Ретиноиды – это вещества, являющиеся производными природного витамина А, а также синтетические аналоги, которые сходны по фармакологическому действию.

Общие принципы, классификация и структура

Природные и синтетические

Природные (ретинол, ретинальдегид, ретинил-эфиры) в организм человека поступают с пищей, где они трансформируются в активные молекулы ретиноевой кислоты и ее изомеров. Эти вещества могут также использоваться с лечебной целью.

Синтетические (этретинат, ацитретин, адапален, тазаротен) – это аналоги, которые синтезированы в специальных терапевтических целях, чтобы свести к минимуму побочные эффекты и оптимизировать их действие.

Местные и системные

Местные ретиноиды – ретинол, ретинальдегид, изотретиноин, адапален, тазаротен. В настоящее время только изотретиноин назначается в дерматологии и перорально, и системно.

Системные ретиноиды можно назначать перорально для лечения кожных заболеваний, занимающих большую площадь поверхности кожи и не реагирующих на лечение местными ретиноидами. На сегодняшний день для перорального применения имеются изотретиноин для лечения тяжелых форм акне, ацитретин и этретинат для лечения псориаза и наследственных расстройств кератинизации.

Механизм действия

Ретиноиды являются фундаментарными в эмбриогенезе, репродукции, зрении и контроле клеточного роста, дифференциации многих зрелых тканей. Именно два последних действия связаны с их применением в дерматологии при псориазе, наследственных расстройствах кератинизации, местном лечении акне и старении кожи.

Одним из наиболее выраженных фармакологических действий ретиноидов является угнетение секреции сальных желез. Данный эффект весьма специфичен для системного изотретиноина, в то время как местный изотретиноин не угнетает секрецию сальных желез.

Показания

Местные ретиноиды

Основными показаниями для применения местных ретиноидов являются акне и фотостарение кожи.

Местные ретиноиды назначают при легких формах акне в сочетании с антибактериальными препаратами, т.к. они действуют только камедонолитически и не оказывают ни себосупрессивного действия, ни действия против Propionibacterium acnes.

В настоящее время местные ретиноиды используют для лечения актинического кератоза, эпидермальной мелазмы (предпочтительнее в сочетании с гидрохиноном). К другим показаниям относятся разнообразные состояния гиперкератоза, розацеа и лечение атрофии, вызванной местными стероидами.

Препараты на основе ретиноидов

  • Ретинол – препарат имеется в Европе в концентрации 0,075% для лечения старения кожи.
  • Ретинальдегид – в концентрации 0,05% для лечения фотостарения кожи, а также в качестве вспомогательной терапии легких форм акне, розацеа, профилактика атрофии вследствие применения местных стероидов и себорейный дерматит.
  • Ретиноевая кислота – имеется в концентрации 0,025, 0,05 и 0,1% для лечения акне и фотостарения (0,05%).

Изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота) – в концентрации 0,05% для лечения акне, в концентрации 0,1% в форме геля.

При акне легкой степени препарат по активности сходен с ретиноевой кислотой 0,025% и вызывает меньшее раздражение.

Тазаротен – 0,05% в форме геля для лечения легкой формы псориаза.

Системны ретиноиды

13-цис-ретиноевая кислота (изотретиноин, роаккутан, аккутан) была внедрена в практику более 15 лет назад и на сегодняшний день остается единственным препаратом, который излечивает акне, воздействуя на все этиофакторы, вызывающих заболевание: продукцию кожного сала, комедогенез и колонизацию P.acnes.

Препарат можно применять для лечения розацеа, рассекающего целлюлита волосистой части головы, сливающегося и сетчатого папилломатоза, генерализованной кольцевидной гранулемы, О’Брайена.

Ацетретин и этретинат назначают при различных видах псориаза, нарушении кератинизации, предзлокачественных кожных очагах, кожных Т-клеточных лимфом.

Эти препараты считаются терапией первого выбора при ладонно-подошвенном и генерализованном типе пустулезного псориаза. Бляшечный препарат по-разному реагирует на оба препарата.

Максимальный эффект наблюдается не раннее чем через 3 мес. приема ретиноидов в качестве монотерапии.

Полная ремиссия

Для полной ремиссии требуется дополнительное лечение: местные кортикостероиды, антралин (дитранол), УФА-фототерапия (ПУВА), УФБ-фототерапия или местный кальцинотриол.

Среди различных типов ихтиоза лучших результатов добиваются при врожденном небулезном ихтиозе (эритро- и неэритродермический пластинчатый ихтиоз). При тяжелых формах болезни Дарье терапию назначают осторожно с очень низких доз для предупреждения ухудшения заболевания.

Этретинат и ацетретин эффективны при лечении предзлокачественных кожных очагов, включающих опухоли, индуцированные вирусами попилломы человека и актенических кератозах. При синдроме базально-клеточного невуса и пигментой ксеродермы эти препараты резко сокращают число злокачественных очагов.

Лечение этретинатом может привести к клиническому улучшению при кожных Т-клеточных лимфомах (грибовидном микозе или синдроме Сезари) без поражения внутренних органов. Более выраженный эффект получают в комбинации с ПУВА-терапией или интерфероном- α.

Читайте также:  Измерение размеров выхода таза. Измерение прямого размера выхода таза. Измерение поперечного размера выхода таза.

Побочные действия. Противопоказания

Тератогенный риск

Женщинам детородного возраста необходимо предоставить отрицательные результаты теста на беременность, а также проводить эффективную контрацепцию на протяжении терапии системными ретиноидами. Тератогенный риск для местных ретиноидов не установлен, но их применение во время беременности не рекомендуется.

  1. Побочные эффекты на коже и слизистых оболочках имеют индивидуальные различия и связаны с дозой препарата, наблюдаются при системном приеме этретината, ацетретина, изотретиноина.
  2. Местные ретиноиды вызывают жжение, эритему, шелушение.
  3. Системные ретиноиды не назначаются пациентам принимающим гепатотоксические препараты.

Схемы приема

Местные ретиноиды принимают 1 раз в день в день, обычно на ночь. Раздражение может наблюдаться в начале лечения и сводится к минимуму при приеме препаратов через день.

Системные ретиноиды – следует начинать прием с ¼ рекомендованной дозы и прогрессивно повышать ее для того, чтобы избежать побочных действий на коже и слизистых оболочках.

Изотретиноин — золотой стандарт в лечении тяжелых форм акне

20 марта 2022

Акне — это проблема не просто косметическая, а еще и психологическая, т.к. у человека появляются комплексы по поводу своей внешности и в целом принятия себя.

Котлярова АннаДоцент курса фармации ФДПО кафедры фармакологии с курсом фармации ФДПО ФГБОУ ВО РязГМУ Минздрава России, канд. биол. наук

Учитывая, что чаще всего это подросток с еще не окрепшей психикой и неустойчивой нервной системой, который бесконечно использует скинорен, дифферин, зинерит, клензит, принимает антибиотики и не видит положительного результата, в таком случае акне может оказать влияние на всю его жизнь в дальнейшем. Именно поэтому умение разумно проконсультировать и направить подобных посетителей аптеки к дерматологу, посоветовать пройти обследование и лечиться правильно — это грамотный подход со стороны фармацевтического работника.

Кратко об одном из очень серьезных и строго рецептурных препаратов для лечения тяжелых форм акне.

Изотретиноин является системным ретиноидом, одним из самых активных ЛВ этой группы. Он позволяет очистить кожу от прыщей, добиться стойкой и длительной ремиссии. В некоторых случаях после 1–2 курсов лечения человек навсегда забывает об этой проблеме.

Давайте разберем фармакологические свойства и терапевтическую эффективность изотретиноина, а также ситуации, когда нужно прибегать к помощи системных ретиноидов.

Механизм действия изотретиноина заключается в том, что, являясь производным витамина А (по химической структуре является 13–цис–ретиноевой кислотой), он действует как пролекарство, которое внутри клетки превращается в метаболиты и связываются с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (RAR и RXR). Он нормализует процессы деления, созревания, дифференцировки клеток кожи, кроме того, подавляет активность сальных желез, способствует уменьшению их размера, уменьшает выработку кожного сала, оказывает противовоспалительное действие. Кроме того, снижает численность бактерий, но не за счет прямого антимикробного действия, а косвенно, снижая выделение кожного сала и размер сально–волосяного протока, он изменяет микроокружение внутри протока, делая его гораздо менее благоприятным для колонизации бактериями.

Изотретиноин обладает следующими фармакологическими действиями:

  • A–витаминоподобное;
  • Дерматопротективное;
  • Противовоспалительное;
  • Противосеборейное;
  • Противоугревое.

Когда прибегают к системным ретиноидам?

Стоит подчеркнуть, что изотретиноин в настоящее время используется при лечении тяжелой формы акне в качестве средства второй линии в случаях, когда другие комбинированные методы лечения не производят эффекта.

Назначение при следующих состояниях:

  • Тяжелые формы акне (образование не просто прыщей, а глубоких воспалительных узлов, которые могут сливаться, возвышаясь над кожей, с риском образования рубцов);
  • Неэффективность других методов лечения (наружных средств, диеты, правильного ухода за кожей, антибиотиков и т.д.). Т.е. при акне, не отвечающем на 3-месячную системную антибиотикотерапию в сочетании с местными препаратами.

В настоящее время зарегистрировано 6 ТН лекарственных препаратов, содержащих изотретиноин.

Среди лекарственных форм преобладают капсулы д/приема внутрь (Акнекутан, Роаккутан, Сотрет, Верокутан), но имеются и лекарственные формы д/наружного прим. — Ретасол (0,025% р-р) и Ретиноевая мазь (0,1% мазь).

Изотретиноин в дозе 1–2 мг/кг/день в течение 3–4 месяцев приводит к исчезновению воспалительных поражений на 60-95% у обратившихся к врачу с тяжелыми узелково–кистозными угрями. Эффект терапии сохраняется в течение длительного времени после отмены ЛП.

Рекомендуют начинать лечение с дозы 0,5 мг/кг/день и титровать дозу в сторону увеличения в зависимости от переносимости, побочных реакций и лабораторных показателей. В случаях, когда побочные эффекты ярко выражены, рекомендуется принимать низкие дозы и/или прерывистое лечение.

Низкие дозы (0,1 мг/кг/день) также являются эффективными, однако после прекращения лечения период ремиссии значительно короче. Обычно курс лечения — 16-24 недели.

При недостаточной эффективности после 2–месячного перерыва курс повторяют. Демографические факторы, такие как возраст, пол и продолжительность акне, также могут влиять на скорость реакции и рецидивов. Мужчины с обширными акне не реагируют так же хорошо и рецидивируют быстрее, чем пациенты женского пола.

Это, видимо, связано с влиянием половых гормонов на течение заболевания, т.к. андрогены также могут играть роль в резистентности к терапии изотретиноином.

Кроме того, у мужчин метаболизм изотретиноина немного отличается, поэтому им могут потребоваться более высокие дозы, но решение о повышении дозы должен принять лечащий врач на основе анализа эффективности фармакотерапии и концентраций препарата в крови.

Естественно, есть ограничения к применению, а именно:

  • детский возраст до 12 лет;
  • беременность, лактация, а также женщины детородного возраста, если не используется эффективная форма контрацепции;
  • печеночная недостаточность;
  • выраженная гиперлипидемия;
  • гипервитаминоз А;
  • сопутствующая терапия тетрациклинами.

С осторожностью стоит назначать изотретиноин при следующих заболеваниях и состояниях:

  • депрессия, в т.ч. в анамнезе (могут вызывать или усиливать депрессию);
  • сахарный диабет (могут повышать глюкозы крови);
  • ожирение (нарушают жировой обмен, повышают уровень триглицеридов);
  • нарушения липидного обмена;
  • алкоголизм (гепатотоксичность алкоголя и ЛС суммируется).

Важно! Изотретиноин имеет много побочных эффектов, но большинство из них предсказуемы и редко мешают лечению.

Шелушение, сухость кожи, слизистых оболочек (сухость губ, дискомфорт в носу, кровянистые выделения из носа, носовые кровотечения), легкая травмируемость кожи, эритема лица, гиперпигментация, фотосенсибилизация и др.

, зависят от дозы и лучше переносятся при уменьшении дозировок и/или при применении дополнительной симптоматической терапии. Будет уместно порекомендовать использовать увлажняющие средства и бальзамы для губ.

Иногда возникают ретиноидный дерматит, тяжелый ретиноидный хейлит (воспаление красной каймы, т.е. окантовки губ) или конъюнктивит, часто осложняющийся вторичной инфекцией. Таким пациентам может потребоваться лечение стероидными мазями в сочетании с антисептиком.

Значительные системные побочные эффекты, такие как головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия, чрезмерная утомляемость, диарея/колит, высокотональная глухота, нарушения остроты зрения, крапивница, боль в мышцах, тендинит ахиллова сухожилия и др., встречаются редко. Артралгия чаще всего наблюдается у пациентов, выполняющих регулярные и тяжелые физические нагрузки.

Тератогенность является самым серьезным и опасным из побочных эффектов. Если беременность все же наступает в период лечения системными ретиноидами, то в 50% случаев она прерывается самопроизвольно, а в остальных случаях около половины детей рождаются с сердечно–сосудистыми аномалиями или скелетными деформациями. Поэтому чрезвычайно важно соблюдать все меры контрацепции.

Изменения настроения, — включая депрессию или наоборот, повышенную агрессию, — распространены среди подростков, но дополнительного применения антидепрессантов или седативных средств данные состояния не требуют. Психиатрических противопоказаний для приема изотретиноина нет. Акне является триггером депрессии в подростковом возрасте. При выявлении выраженной подавленности может быть показано направление к психиатру.

Лекарственные взаимодействия

Тетрациклины нельзя назначать с изотретиноином, поскольку оба препарата могут вызывать доброкачественную внутричерепную гипертензию.

Наблюдается снижение эффективности при приеме изотретиноина в сочетании с алкоголем.

Изотретиноин метаболизируется ферментами цитохрома Р450, поэтому совместное назначение индукторов или ингибиторов может повлечь за собой риск фармакокинетических взаимодействий. Например, в сочетании с кетоконазолом может наблюдаться повышенный уровень изотретиноина.

Салициловая кислота и индометацин тоже могут приводить к увеличению к усилению побочных эффектов изотретиноина, но за счет вытеснения его из связи с белками и повышения концентрации не связанного препарата.

Следует избегать витаминных добавок, содержащих витамин А, поскольку это может привести к дополнительным токсическим эффектам.

О чем фармацевтический работник должен предупредить пациента при отпуске ЛП, содержащих изотретиноин? Какие рекомендации стоит дать по мониторингу состояния организма?

1. Как правильно принимать изотретиноин? Системные ретиноиды — производные витамина А — жирорастворимого вещества, поэтому рекомендуется прием во время или сразу после еды, с высоким содержанием жиров. Если принять вне еды, просто запив стаканом воды, биодоступность уменьшается в 2 раза.

2. Это, конечно же, контроль ферментов печени и липидного профиля перед лечением и через 1 месяц и 3 месяца на протяжении всего курса лечения. Очень важно соблюдать данные рекомендации, т.к. состояние печени играет немаловажную роль при фармакотерапии и наиболее подвержена токсическому влиянию системных ретиноидов.

3. Кроме того, следует избегать всех форм пилинга и восковой депиляции во время терапии и в течение 6 месяцев после нее.

4. И конечно, предупредить о мероприятиях по предотвращению беременности, т.к. изотретиноин строго противопоказан беременным женщинам (или планирующим беременность в ближайшее время) из–за его выраженных тератогенных свойств.

Поэтому очень важно использовать эффективную форму контрацепции при проведении терапии системными ретиноидами.

Можно посоветовать проводить тесты на беременность до, во время и через 5 недель после курса терапии, а также дать рекомендации по контрацепции.

5. В начале курса лечения изотретиноином иногда (примерно в 6-10% случаев) наблюдается острая вспышка акне.

Врач и фармацевтический работник должен соответствующим образом информировать пациентов и обеспечить быстрое наблюдение в случае возникновения этой проблемы, поскольку эти обострения могут быть очень агрессивными, вызывая физические и психологические трудности. Изотретиноин должен быть либо отменен, либо доза существенно снижена в зависимости от серьезности проявления обострения.

Таким образом, применение изотретиноина — эффективный шаг вперед при терапии тяжелых форм акне, которые не поддаются другим методам лечения.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector