Современные антигистаминные препараты. Азеластин.

Azelastinum (род. Azelastini)

4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)

H1-антигистаминные средства Офтальмологические средства

Производное фталазинона. Азеластина гидрохлорид — белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине. Молекулярная масса 418,37.

Фармакологическое действие — антигистаминное, мембраностабилизирующее, противоаллергическое.

Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч.

Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.

В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У мышей при дозе 68,6 мг/кг (в 550 раз превышающей МРДЧ для интраназального применения) оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создает в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40%, Vd — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90%.

Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани. Биотрансформируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита десметилазеластина.

В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50% такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови.

При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Т1/2 азеластина — 22 ч, десметилазеластина — 54 ч.

Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75%.

Аллергический ринит и конъюнктивит (сезонные, круглогодичные).

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

  • Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).
  • Категория действия на плод по FDA — C.
  • На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
  1. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.
  2. Со стороны респираторной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.
  3. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость.
  4. Со стороны органов ЖКТ: горький привкус во рту (19,7%), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.
  5. Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5%), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. Кетоконазол препятствует определению концентрации азеластина в плазме крови, а циметидин, угнетая цитохром Р450, ее повышает.

Симптомы: вероятна повышенная сонливость.

Лечение: симптоматическое.

Спрей назальный: интраназально (предварительно очистив носовые ходы): по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Курс лечения не более 6 мес.

Глазные капли: конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.

Азеластин (глазные капли) может использоваться для лечения инфекционных заболеваний глаз только в комплексной терапии по рекомендации врача.

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Аллергодил® от 625.00 до 732.00

Современные топические препараты в в ступенчатой терапии аллергического ринита — эффективность и перспективы

  • Аллергический ринит (АР) представляет собой иммунологически обусловленное (IgE-зависимое) воспаление слизистой оболочки носа, которое обычно развивается в ответ на воздействие причинно-значимых аллергенов и сопровождается такими характерными симптомами, как выделения из носа, затруднение носового дыхания, пароксизмы чиханья и парестезии (зуд) в полости носа.
  • В соответствии с международными согласительными документами [1] дифференцируют интермиттирующий (эпизодический) АР — симптомы заболевания беспокоят пациента менее 4 дней в неделю или менее 4 нед в течение года, и персистирующий (частый, непрерывно возобновляющийся) АР — наличие признаков заболевания более 4 дней в неделю (САР) или более 4 нед в течение года.
  • Кроме этого, в повседневной практике традиционно различают сезонный АР (поллиноз) — заболевание возникает вследствие сенсибилизации к пыльце растений или грибковым аллергенам, и круглогодичный АР — является следствием сенсибилизации организма к бытовым аллергенам (клещи домашней пыли, библиотечная пыль, эпидермальные аллергены домашних животных), а также к пищевым продуктам, лекарственным препаратам и другим аллергенам.

Код по МКБ-10. J30 — вазомоторный и аллергический ринит, J30.1 — аллергический ринит, вызванный пыльцой растений, J30.2 — другие сезонные аллергические риниты, J30.3 — другие аллергические риниты, J30.4 — аллергический ринит неуточненный.

АР занимает ведущее место в перечне наиболее распространенных заболеваний [2, 3]. В различных регионах РФ частота АР за последние 20 лет увеличилась в 4—6 раз и составляет 12,7—24% [4, 5]. При этом существуют различия эпидемиологических показателей, которые, например, в Москве составляют 11,9%, в Иркутске — 25,5%, в других регионах России — 12—24%.

В США АР диагностируется у 20—40 млн человек. При этом чаще выявляются круглогодичная (40%) и смешанная (40%) формы АР, реже (20% случаев) — сезонный АР [6, 7]. В Великобритании минимальные показатели распространенности АР достигают 24% [8].

Не менее важной характеристикой АР является его коморбидность. Наиболее изученным разделом этого направления считаются вопросы, касающиеся ассоциации АР и бронхиальной астмы (БА), которая диагностируется более чем у половины (53,2%) детей с АР [9].

При этом тяжесть клинических проявлений АР, а также возрастно-половые характеристики, семейная предрасположенность к атопии, у пациентов с БА и в группе обследованных с АР без БА существенно не отличаются.

Вместе с тем, продолжительность болезни, уровень IgЕ, чувствительность к клещам домашней пыли, тараканам и полисенсибилизация значительно выше у детей с АР, ассоциированным с Б.А. Авторы полагают, что дети с АР, независимо от степени тяжести его течения, должны быть обследованы на наличие БА.

Частым и поздно диагностируемым заболеванием, ассоциированным с АР, является хронический риносинусит (ХРС) [10]. Существует определенная причинно-следственная зависимость между AР, ХРС и Б.А.

Отмечается, что АР является существенным фактором риска развития астмы у пациентов с ХРС, а высокий уровень заболеваемости БА в этой группе способствует увеличению рефрактерности риносинусита к медикаментозному лечению [11].

В клинических наблюдениях показано также отрицательное влияние ХРС у больных АР на исход астмы и, напротив, улучшение течения БА на фоне эффективного лечения хронического риносинусита [12].

В многочисленных исследованиях доказана взаимосвязь между АР, респираторной инфекцией, дисфункцией слуховой трубы и возникновением патологии среднего уха. Наличие А.Р.

подтверждается у 40—50% детей старше 3 лет, больных хроническим средним отитом [13, 14].

Метаанализ семи исследований, которые соответствовали критериям включения, показал, что распространенность АР среди пациентов с экссудативным средним отитом и в контрольной группе с высокой степенью статистической значимости (p

Читайте также:  Элтацин таблетки подъязычные - инструкция по применению, формы выпуска, аналог и отзывы

Весенняя аллергия: 4 класса препаратов

Разбираемся в препаратах от аллергии нового поколения — в чем особенности каждой группы и о чем стоит предупреждать покупателя

Топические препараты для лечения поллиноза занимают львиную долю ассортимента противоаллергических лекарственных средств. Кроме того, большинство из них — безрецептурные. Это делает их крайне востребованными у людей с разными типами аллергии.

Конец апреля в большинстве регионов России — это начало «высокого сезона» аллергии.

Чтобы справиться с весенней волной спроса на этот вид ЛС, разберем его «по полочкам» — начиная с механизма действия и заканчивая критически важными особенностями применения.

Топические препараты для купирования симптомов аллергии можно разделить на четыре группы по механизму действия:

  • антигистаминные;
  • деконгестанты;
  • глюкокортикостероиды;
  • кромогликаты.

Представители большинства этих фармакологических классов, за исключением деконгестантов, выпускаются как в форме глазных капель, так и в виде капель для носа или интраназального спрея.

О чем важно предупреждать всех клиентов с запросами на капли в нос от аллергии?

Перед использованием противоаллергических средств в виде капель или назального спрея важно освободить носовые ходы, восстановив дыхание с помощью назальных деконгестантов. В качестве альтернативы могут выступать растворы натрия хлорида.

Антигистаминные — локально

Патогенез аллергического ринита достаточно сложен. В него вовлечены не только гистамин, поступающий в ткани из тучных клеток, но и цитокины, медиаторы и другие биологически активные вещества.

Тем не менее, антигистаминные препараты, которые блокируют только один этап патологического процесса при аллергии, проявили высокую эффективность и при системном, и при местном использовании. Подчеркнем: эффективность и пероральных, и локальных антигистаминных средств подтверждена во множестве клинических исследований [1].

Сегодня местно используется несколько блокаторов Н1‑гистаминовых рецепторов. Все эти препараты относятся к безрецептурной группе.

Азеластин — блокатор Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения. Выпускается в двух формах: глазные капли и назальный дозированный спрей.

Оказывает антигистаминное, противоаллергическое действие, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствуя выбросу из них биологически активных веществ, способствующих развитию аллергической реакции и воспаления.

Особенность азеластина — длительность противоаллергического эффекта.

Назальный спрей облегчает симптомы ринита (зуд, заложенность носа, чихание, ринорею) уже через 15 минут после применения, эффект длится до 12 часов и дольше [2]. Подходит для лечения поллиноза у взрослых и детей старше 6 лет.

Капли глазные, наряду с противоаллергическим эффектом, оказывают противовоспалительное действие. В отличие от назального спрея, могут применяться как для лечения, так и для профилактики аллергического конъюнктивита. Разрешены детям с 4 лет.

Азеластин при местном применении практически не всасывается в кровь, что объясняет высокий профиль безопасности. Даже при длительном использовании в высоких дозах препарат не проявляет свойственный блокаторам Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения кардиотоксический эффект.

Эффективность и высокий профиль безопасности азеластина для лечения сезонного аллергического ринита у взрослых и детей подтверждена в клинических исследованиях [3].

О чем предупредить клиента?

Используя назальный спрей, важно правильно проводить впрыскивание — подробная техника описана в инструкции по применению. При неправильном запрокидывании головы во время введения препарата во рту может появиться горький привкус.

«»: Механизм возникновения аллергии и обзор системных ЛС

Левокабастин — селективный блокатор Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения длительного действия. Выпускается в форме назального спрея и глазных капель.

Назальный спрей обеспечивает облегчение основных симптомов аллергического ринита (выделения из носа, чихание, зуд) уже через 5 минут после введения. Действие длится до 12 часов [2]. Можно использовать детям старше 6 лет и взрослым.

Глазные капли также действуют через 5 минут после использования, устраняя зуд, покраснение, отек конъюнктивы и век, слезотечение на период до 12 часов [2]. Разрешены детям старше 12 лет и взрослым.

Левокабастину свойственна хорошая переносимость. После местного применения в плазме обнаруживаются низкие концентрации, поэтому риск системных нежелательных явлений минимален [4].

Клиническая эффективность левокабастина подтверждена в ряде исследований. Есть данные, свидетельствующие, что активность этого противоаллергического средства сопоставима или превышает активность местного кромогликата натрия [4], о котором речь пойдет ниже.

О чем предупредить клиента?

При использовании назального спрея левокабастина в комбинации с адреномиметиком оксиметазолином возможно снижение абсорбции антигистаминного препарата [2]. Поэтому лучше в качестве деконгестанта использовать другие сосудосуживающие препараты (например, ксилометазолин).

Фенилэфрин + цетиризин — комбинированный антигистаминный препарат в форме назального спрея. Цетиризин, будучи блокатором Н1‑гистаминовых рецепторов второго поколения, оказывает противоаллергическое действие, не проявляя аритмогенного влияния на сердце. Альфа-адреномиметик фенилэфрин проявляет сосудосуживающий эффект, облегчая дыхание.

Более привычны для первостольника пероральные препараты цетиризина, хотя местные его формы имеют важное преимущество.

В клинических исследованиях показано, что местное использование цетиризина позволяет обеспечить противоаллергический эффект в краткие сроки (5–10 минут) [5].

Для сравнения — при пероральном применении антигистаминных препаратов снижение выраженности симптомов аллергии в лучшем случае происходит через 1 час после приема [5].

О чем предупредить клиента?

Поскольку в комбинацию входит альфа-адреномиметик, во избежание развития медикаментозного ринита не следует применять более 7 дней [2].

«»: История аллергии и аллергопроб

Деконгестанты при аллергии

Применение деконгестантов при поллинозе оказывает выраженный положительный эффект.

Они позволяют не только нормализовать дыхание и облегчить самочувствие, но и обеспечить оптимальную абсорбцию местных противоаллергических препаратов.

Подбирая назальный деконгестант, лучше отдавать предпочтение комбинированным формулам, которые действуют одновременно на несколько звеньев патологического процесса. Препараты этой группы отпускаются без рецепта врача.

Фенилэфрин + диметинден — проявляет сосудосуживающее и противоаллергическое действие. Примечательно, что диметинден не влияет на активность мерцательного эпителия слизистой оболочки носа. Можно предлагать для использования взрослыми и детьми старше года.

Ксилометазолин + ипратропия бромид — оказывает сосудосуживающее и антихолинергическое действие. За счет содержания ипратропия бромида снижает назальную секрецию, останавливая ринорею и значительно облегчая состояние при поллинозе. Применяют только во взрослой практике (старше 18 лет).

На что обратить внимание клиента?

Все монопрепараты и комбинированные противоаллергические лекарственные средства, содержащие сосудосуживающий компонент, не следует применять дольше 7 дней.

Кромоглициевая кислота — «нескорая» противоаллергическая помощь

Кромоглициевая кислота и ее производные стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуя открытию кальциевых каналов и выходу кальция в тучные клетки. Благодаря этому угнетается дегрануляция тучных клеток, что предотвращает выход из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ-медиаторов аллергического воспаления.

Важный аспект, который касается всех кромогликатов, — медленное наступление клинического эффекта. В связи с этим их целесообразней использовать для профилактики поллиноза, а не для его лечения.

При аллергических реакциях применяются препараты кромоглициевой кислоты в форме назального спрея и глазных капель.

Кромогликаты, как, впрочем, и другие препараты от аллергии нового поколения, имеют мощную доказательную базу, подтверждающую их эффективность и высокий профиль безопасности [5].

Большинство ЛС кромоглициевой кислоты относится к группе ОТС. Но есть и исключения. Так, по рецепту врача отпускаются некоторые глазные капли, поэтому, предлагая покупателю ТН, важно изучить инструкцию и уточнить, к какой группе принадлежит конкретный препарат.

Назальный спрей можно рекомендовать для лечения и профилактики поллиноза взрослым и детям старше 5 лет. Терапевтический эффект развивается спустя несколько дней или даже недель постоянного применения ЛС. В среднем курс лечения длится 4 недели, причем отмену препарата нужно проводить постепенно, на протяжении еще 7 дней [2].

Капли глазные, как и назальный спрей, проявляют заметный терапевтический эффект только спустя несколько дней после начала применения. Назначают для облегчения симптомов аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 4 лет.

О чем предупредить клиента?

После того как будет достигнут лечебный эффект, можно уменьшить дозу и назального спрея, и капель в нос, используя их только при контакте с аллергенами, например, пыльцой растений. Не забудьте рассказать о необходимости медленной отмены препаратов кромоглициевой кислоты.

«»: Весенняя аллергия и методы борьбы с ее симптомами

Интраназальные глюкокортикостероиды — в первой линии

Препараты из группы глюкокортикостероидов сегодня считаются самыми мощными и эффективными средствами для лечения аллергического ринита. Они входят в клинические руководства в качестве препаратов выбора при умеренной и тяжелой форме заболевания [6, 7].

Интраназальные кортикостероиды оказывают противовоспалительное и противоаллергическое действие, тормозят высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, при этом действуют как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции [2]. ЛС обеспечивают облегчение основных симптомов поллиноза — чихания, зуда, ринореи.

Еще одно существенное преимущество интраназальных стероидов — высокий профиль безопасности. Они практически не всасываются в кровоток и не оказывают системное действие, что обеспечивает хорошую переносимость.

Терапевтический эффект наступает относительно быстро: он развивается через 3–12 часов после первого применения препарата, однако пик активности регистрируется спустя 2 недели регулярной терапии.

Несмотря на высокий профиль безопасности, большинство интраназальных стероидов относится к рецептурной группе препаратов. Задача первостольника, отпускающего препарат по рецепту врача, — предупредить покупателя об особенностях конкретного препарата. И, конечно же, «просветить» колеблющегося клиента, который сомневается в безопасности «вредных гормональных препаратов».

Флутиказон — назначают для лечения взрослых и детей старше 4 лет. Некоторые ТН этого типа относятся к ОТС-группе. Не проявляет системных эффектов при интраназальном введении.

Противоаллергический эффект проявляется через 2–3 часа после первого применения и длится в течение 24 часов (после использования в дозе 200 мкг).

Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, облегчает глазные симптомы — зуд, слезотечение.

Беклометазон — применяется с 6‑летнего возраста. Облегчение симптомов ринита становится заметным только через 5–7 дней после начала применения препарата.

При использовании препарата могут развиваться сонливость и головокружение.

Это важно учитывать потребителям, управляющим транспортными средствами или занятыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. Отпуск по рецепту.

Читайте также:  Плащ. Поверхность полушария (плащ)

Мометазон — биодоступность при интраназальном введении составляет менее 1 %. Применяется для лечения взрослых и детей старше 2 лет. Отличается хорошим соотношением эффективность/безопасность. Назначают для профилактики и лечения аллергического ринита и обострения хронического синусита. Рецептурный препарат.

О чем предупредить клиента?

Несмотря на то что интраназальные кортикостероиды практически не всасываются в системный кровоток, очень важно во время лечения соблюдать рекомендации доктора и не превышать дозировку и курс терапии.

Таблица 1. Топические ЛС при аллергии

Состав Форма
Глазная Интраназальная
Азеластин С 4 лет, ОТС С 6 лет, ОТС
Левокабастин С 12 лет, ОТС С 6 лет, ОТС
Фенилэфрин+цетиризин С 18 лет, ОТС
Фенилэфрин+диметинден С 1 года, ОТС
Ксилометазолин+ипратропия бромид С 18 лет, ОТС
Кромоглициевая кислота С 4 лет, ОТС/Rx* С 5 лет, ОТС
Флутиказона пропионат С 4 лет, ОТС/Rx*
Беклометазон С 6 лет, Rx
Мометазон С 2 лет, Rx

*В зависимости от ТН.

Источники

  1. Davies R. J. et al. Antihistamines: topical vs oral administration //Clinical & Experimental Allergy. 1996; 26: 11–17.
  2. По данным ГРЛС на 10.04.2019.
  3. Horak F. Effectiveness of twice daily azelastine nasal spray in patients with seasonal allergic rhinitis //Therapeutics and clinical risk management. 2008; 4 (5): 1009.
  4. Noble S., McTavish D. Levocabastine //Drugs. 1995; 50 (6): 1032–1049.
  5. Castillo M. et al. Topical antihistamines and mast cell stabilisers for treating seasonal and perennial allergic conjunctivitis //Cochrane Database of Systematic Reviews. 2015; 6.
  6. Seidman MD, Gurgel RK, Lin SY, et al. Clinical practice guideline: allergic rhinitis. Otolaryngol Head Neck Surg. 2015; 152 (1 suppl): S1–S43.
  7. Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, et al. The diagnosis and management of rhinitis: an updated practice parameter. J Allergy Clin Immunol. 2008; 122(2 suppl): S1–S84.

Азеластин: описание, инструкция, цена

  • Описание действующего вещества (МНН) Азеластин.
  • Международное название: Азеластин
  • Лекарственная форма: капли глазные, спрей назальный дозированный
  • Характеристика:
  • Производное фталазинона.
  • Фармакологическое действие:

H1-гистаминоблокатор, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 12 ч. При закапывании в конъюнктивальный мешок — уменьшение признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд кожи, слезотечение, отек век). Эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч. Не обладает канцерогенным и мутагенным действием. При назначении в дозе, в 550 раз превышающей рекомендованную для интраназального применения, у мышей оказывает эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и аномалии скелета).

Фармакокинетика:

Абсорбируется со слизистых оболочек дыхательных путей, создавая в крови концентрации, пропорциональные дозе. Биодоступность при приеме внутрь — 81%, после интраназального применения — 40%, объем распределения — 14.5 л/кг. Связывается с белками крови на 80-90%.

Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется с грудным молоком, проникает в жидкости и ткани. Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина.

Выводится почками, в основном в виде неактивных метаболитов, и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). В условиях однократной интраназальной инстилляции дезметилазеластин в плазме не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20-50% такового азеластина.

При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0.56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови концентрации более высокие (0.65 нг/мл), чем у здоровых лиц (0.27 нг/мл). T1/2 азеластина — 22 ч, дезметилазеластина — 54 ч.

На фоне ХПН (КК менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75%.

  1. Показания:
  2. Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит.
  3. Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет — спрей назальный, до 4 лет — глазные капли).C осторожностью. Почечная недостаточность (назальный спрей).

Режим дозирования:

Интраназально (предварительно очистив носовые ходы) — по 1 дозе аэрозоля (0.14 мг/0.14 мл) в каждый нососовой ход 1-2 раза в сутки (не рекомендуется запрокидывание головы). Конъюнктивально — по 1 кап в каждый глаз 3-4 раза в сутки.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд. Со стороны дыхательной системы: приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость (особенно при использовании назального спрея).

Со стороны пищеварительной системы: рвота, снижение аппетита, жажда, горький привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия (при запрокидывании головы во время интраназального введения). Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, увеличение массы тела.

Местные реакции (при использовании назального спрея): раздражение, сухость, жжение или зуд слизистой оболочки полости носа, редко — носовое кровотечение. При использовании глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, нарушение зрения.Передозировка. Симптомы: вероятна повышенная сонливость. Лечение: симптоматическое.

Особые указания:

При применении глазных капель не рекомендуется носить контактные линзы. Во время лечения необходимо избегать употребления этанола и применения ЛС, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

Взаимодействие:

Усиливает седативный эффект этанола и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Кетоконазол снижает, а циметидин повышает концентрацию азеластина в плазме.

Внимание!!! Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

[[8982,1413.1999999999998],[2158,716.5],[72,737],[6918,1359.8000000000002],[4192,1359.8000000000002],[590,1296.7],[3815,1320.6],[2159,618.8],[4390,749.6],[528,1401.6999999999998],[65,738],[8946,652.9],[2100,1426.8],[4434,1476.6],[2277,1374.8],[4114,1413.

1999999999998],[4115,735],[4393,727.3],[591,1359.8000000000002],[10095,1326.2],[10316,1441.1],[1502,732.6],[9073,1388.9],[10246,1476.6],[8154,1391.5],[56,755],[7084,634.4],[10280,1311.6999999999998],[1647,706.6],[53,706],[7645,1481.

3],»e9e06c1455bbb54ac0ba2f75594c05f1″]

  • Наименование
  • Цена, руб.
  • Аптека
  • Адрес аптеки

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

685,90

Некрасова 10

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

716,50

Тульская, 12

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

667,70

Пермякова, 62, корп 1

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

692,10

Фабричная, 1/1

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

603,70

Валерии Гнаровской, 8

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

707,70

Широтная, 146

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

618,80

Червишевский тракт, 72а/3

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

749,60

50 лет Октября 1а/2

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

646,80

Республики, 171

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

652,90

Мельникайте, 90а/1

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

699,50

проезд Шаимский 8/1

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

741,60

Харьковская, 54

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

735,00

Харьковская, 54

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

690,00

Моторостроителей, 1/22

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

727,30

Казачьи Луга, 11/8

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

735,00

Бориса Щербины, 22/6

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

727,30

Олимпийская, 34а

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

692,10

Станислава Карнацевича, 12

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

634,10

Республики, 146/1

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

754,90

Республики, 171

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

699,50

Холодильная, 120а/1

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

732,60

Профсоюзная, 70

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

667,70

Фабричная, 1/1

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

672,00

50 лет Октября, 57 а/7

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

750,00

Читайте также:  Простые бородавки. Диагностика бородавок. Лечение бородавок.

Мельникайте, 66/2

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

727,30

проезд Шаимский 8/1

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

667,70

Заречный, 6

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

726,60

Мельникайте, 66/2

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

684,80

Моторостроителей, 1/22

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

692,10

Пермякова, 62, корп 1

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

667,70

Станислава Карнацевича, 12

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

693,00

Валерии Гнаровской, 8

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

634,40

Республики, 194/2

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

618,80

Ставропольская, 8/1

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

727,30

Некрасова 10

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

706,60

Холодильная, 55/1

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

612,90

Широтная, 146

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

716,90

50 лет Октября, 57 а/7

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

692,10

Республики, 146/1

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

692,90

Ставропольская, 8/1

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

723,80

Заречный, 6

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

685,90

Казачьи Луга, 11/8

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

741,60

Холодильная, 120а/1

Момат Рино адванс спрей назальн. 140мкг + 50мкг/доза 150 доз фл (Азеластин + Мометазон)

770,90

Щербакова, 98

Аллергодил спрей наз.0,14мг/доза 10мл фл (Азеластин)

710,40

Щербакова, 98

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 11.05.2022 в 08:24 — время московское).

Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки.

Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

nn-12640

Азеластин

Azelastine

Азеластин — противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминное средство, конкурентный обратимый блокатор гистаминовых H1-рецепторов.

Азеластин снижает проницаемость капилляров и экссудацию. Замедляет дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и другие), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

Уменьшает зуд и заложенность в носу, чихание, выделение слизи при интраназальном введении.

Азеластин понижает аллергические признаки воспаления глаз при местной аппликации глазными каплями (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отёк век).

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создаёт в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40 %, объём распределения (Vd) — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90 %. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани.

Биотрансформируется в печени путём окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50 % такового азеластина.

При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создаёт в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл).

Период полувыведения (T½) азеластина — 22 часа, десметилазеластина — 54 часа.

Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время её достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75 %.

Эффект ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 часов, затем достигает максимума через 4–5 часов и сохраняется12 часов.

Проявление офтальмологического эффекта наступает через 10 минут и длится в течение 12 часов.

  • Конъюнктивит;
  • риноконъюнктивит;
  • ринит (руглогодичный, сезонный).
  • Повышенная чувствительность к азеластину;
  • беременность (особенно I триместр);
  • кормление грудью;
  • детский возраст (глазные капли — до 4 лет, спрей назальный — до 6 лет).

Заболевания почек (назальный спрей).

Категория действия на плод по FDA — B.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Азеластин нельзя применять в I триместре беременности.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Азеластин повышает возбудимость у грудных детей, применение не рекомендуется.

Может ингибировать лактацию в связи с антихолинергической активностью. Не применять!

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек.

Безопасность применения у детей в возрасте до 6 лет не изучена.

Перорально: 2 мг на ночь.

Спрей

Интраназально (предварительно очистив носовые ходы): по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) в каждый носовой ход 2 раза в сутки до исчезновения симптомов заболевания. Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев.

При впрыскивании препарата необходимо держать голову прямо.

Глазные капли

Конъюнктивально по 1 капле в каждый глаз утром и вечером до исчезновения симптомов заболевания. При необходимости дозу увеличивают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз.

В случае сопутствующей терапии другими глазными каплями следует закапывать их в глаза с интервалом не менее 15 минут.

Кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы

Приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затруднённое дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, усталость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Горький привкус во рту (дисгевзия) (19,7 %), изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия.

Прочие

Тахикардия, гематурия, миалгия, повышение массы тела; при использовании назального спрея: сонливость (11,5 %), сухость, раздражение, жжение или зуд слизистой оболочки носа; редко — носовое кровотечение; при аппликации глазных капель: раздражение конъюнктивы; редко — сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отёк, хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия/кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения, блефарит.

В единичных случаях — носовое кровотечение.

Вероятна повышенная сонливость.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Усиливает (взаимно) седативный эффект алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, транквилизаторы и нейролептики).

Кетоконазол и циметидин способствует увеличению концентрации азеластина в плазме крови.

При использовании глазных капель не рекомендуется ношение контактных линз.

При применении препарата в комплексной терапии для лечения инфекционных заболеваний глаз необходима рекомендация врача.

Во время лечения необходимо избегать употребления алкоголя и применения средств, угнетающих центральную нервную систему. Необходимо учитывать возможность появления головокружения и сонливости.

При использовании спрея не следует запрокидывать голову назад.

Назальный спрей в качестве консерванта содержит бензалкония хлорид, который обладает раздражающим действием, и может вызывать кожные реакции.

В редких случаях утомление, усталость, головокружение или слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании препарата.

В подобных случаях необходимо отказаться от вождения машины и работы со сложными механизмами.

Информация о действующем веществе Азеластин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Азеластин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector