Негеномный механизм действия стероидных гормонов.

Оглавление темы «Эндокринная система. Химическая природа и общие механизмы действия гормонов.»: 1. Эндокринная система. Химическая природа и общие механизмы действия гормонов. 2. Механизмы действия пептидных, белковых гормонов и катехоламинов. Лиганд. 3. Основные системы вторичных посредников. Система аденилатциклаза — цАМФ. 4. Система гуанилатциклаза-цГМФ.

Система фосфолипаза С — инозитол-3-фосфат. 5. Система кальций—кальмодулин. Взаимосвязи вторичных посредников. 6. Механизм действия стероидных гормонов. Геномный механизм действия. 7. Негеномный механизм действия стероидных гормонов. 8. Саморегуляция чувствительности эффектора к гормональному сигналу. Десенситизация ( снижение чувствительности ) клетки. 9.

Регуляторные функции гормонов гипофиза. Аденогипофиз. Нейрогипофиз. 10. Кровоснабжение аденогипофиза и нейрогипофиза.

Эффекты стероидных гормонов проявляются не только спустя несколько часов, что требуется для ядерного влияния, часть из них проявляется очень быстро, в течение нескольких минут.

Это такие эффекты, как повышение проницаемости мембран, усиление транспорта глюкозы и аминокислот, освобождение лизосомальных ферментов, сдвиги энергетики митохондрий.

К числу быстрых негеномных эффектов стероидных гормонов относятся, например, увеличение в течение 5 мин после введения человеку альдосте-рона общего периферического сосудистого сопротивления и артериального давления, изменение транспорта натрия через мембрану эритроцитов (вообще лишенных ядра) под влиянием альдостерона в опытах in vitro, быстрый вход Са2+ в клетки эндометрия под влиянием эстрогенов и др. Механизм негеномного действия стероидных гормонов заключается в связывании на плазматической мембране клетки со специфическими рецепторами и активации каскадных реакций систем вторичных посредников, например фосфолипазы С, инозитол-3-фосфата, ионизированного Са2+, протеинки-назы С. Под влиянием стероидных гормонов в клетке может увеличиваться содержание цАМФ и цГМФ.

Негеномный механизм действия стероидных гормонов. Рис. 6.3. Схема путей действия стероидных гормонов.

1 — классический геномный путь действия (гормон проникает через клеточную мембрану и цитоплазму в ядро, где после взаимодействия с ядерным рецептором воздействует на гены-мишени, активируя их).

2а и 2б — негеномные пути действия через мембранные рецепторы: 2а — пути, связанные с мембранным ферментом и образованием вторичного посредника, ведущего к активации протеинкиназ.

Последние через фосфорилирование в ядре белка-коактиватора (БКА) активируют гены-мишени; 2б — пути, связанные с ионными каналами клеточной мембраны, в результате чего гормон-рецепторный комплекс активирует ионные каналы, меняя возбудимость клетки.

3 — альтернативный негеномный путь действия (молекула гормона, проникая через мембрану в цитоплазму, взаимодействует с цитозольным рецептором, что приводит к активации цитозольных киназ.

Негеномный эффект стероидных гормонов может быть реализован и после их связывания с цитоплазматическими рецепторами.

Часть негеномных эффектов стероидных гормонов осуществляется благодаря их взаимодействию с рецепторами, связанными с воротным механизмом ионных каналов мембран нервных клеток, являясь тем самым модуляторами, например, глицин-, серотонин- или гамма-аминобу-тиратергических нейронов.

Наконец, растворяясь в липидном бислое мембраны, стероидные гормоны могут менять физические свойства мембраны, такие как ее текучесть или проницаемость для гидрофильных молекул, что также является негеномным эффектом.

Таким образом, механизмы действия гормонов разной химической структуры имеют не только различия, но и общие черты. Как и стероиды, пептидные гормоны обладают способностью избирательно влиять на транскрипцию генов в ядре клетки.

Этот эффект пептидных гормонов может быть реализован не только с поверхности клетки при образовании вторичных посредников, но и путем поступления пептидных гормонов внутрь клетки за счет интернализации гормон-рецепторного комплекса.

— Также рекомендуем «Саморегуляция чувствительности эффектора к гормональному сигналу. Десенситизация ( снижение чувствительности ) клетки.»

Глюкокортикостероиды – показания и побочные эффекты | Университетская клиника

Негеномный механизм действия стероидных гормонов. Глюкокортикостероиды. Лицензия: Envato Elements Item

Глюкокортикостероиды — стероидные гормоны, вырабатываемые организмом и препараты, назначаемые при дефиците гормонов, необходимости подавить воспаление, аллергию и иммунитет. С одной стороны, это очень сильные препараты, с другой — опасные в плане побочных эффектов.

Что такое кортикостероиды (глюкокортикостероиды)?

Глюкокортикостероиды (ГКС, кортикостероиды, стероиды) – это стероидные гормоны, обладающие мощным и разнообразным действием: противовоспалительным, противоотечным, противоаллергическим, иммуносупрессивным, регулирующим метаболизм углеводов, белков и жиров. В эту группу входят: кортизол, кортикостерон и кортизон. Эти соединения вырабатываются в организме человека корой надпочечников под влиянием адренокортикотропного гормона (АКТГ). 

Природные глюкокортикостероиды влияют на различные метаболические, защитные и секреционные процессы других гормонов и необходимы для жизнедеятельности человека.

Кортикостероидами также называют глюкокортикостероиды синтетического происхождения, представляющие собой препараты с широким противовоспалительным, противоаллергическим и иммуносупрессивным действием. Глюкокортикостероиды могут быть ингаляционными, пероральными, интраназальными, внутривенными или в виде мазей.

В этой группе фармацевтических препаратов можно выделить: гидрокортизон, преднизолон, бетаметазон, мометазон или будесонид.

Классификация стероидных гормонов

Стероидные гормоны делятся на пять классов, отличающихся по структуре и функции:

  • Минералокортикоиды. Особенно активный представитель минералокортикоидов – альдостерон. Среди прочего, они регулируют распределение воды и ионов натрия и калия.
  • Глюкокортикоиды. Наиболее активный из них — кортизол, или гидрокортизон. Глюкокортикоиды стимулируют глюконеогенез, обеспечивая местный липолиз и одновременно липогенез в других частях тела.
  • Эстрогены. Отвечают за половое созревание и возникновение менструаций, облегчают отложение кальция в костях, предотвращая остеопороз, повышают свертываемость крови и количество хорошего холестерина.
  • Гестагены. Основной представитель гестагенов — прогестерон. Это гормон беременности. Его задача – подготовить матку к имплантации яйцеклетки, а затем сохранить беременность.
  • Андрогены. Самый активный андроген – тестостерон. Андрогены инициируют процесс созревания. Также от них зависит внешний вид кожи: когда концентрация андрогенов в крови достаточно высока, она гладкая и здоровая. Андрогены также влияют на половое влечение, способствуют выработке эритроцитов в костном мозге, положительно влияют на кальциевую экономику организма. Они добавляют энергии и силы к действию и обеспечивают хорошее самочувствие.

Кортикостероиды – действие

Эра кортикостероидной терапии началась в 1951 году, когда американский биохимик и фармаколог Роберт Бернс Вудворд синтезировал гормон коры надпочечников – кортизон. На модели природных гормонов были созданы химические производные кортизола —- препараты ГКС.

Пероральные, интраназальные и внутривенные ГКС имеют очень многочисленные и серьезные побочные эффекты. По этой причине были разработаны ингаляционные глюкокортикостероиды – вводимые непосредственно в бронхи в дозах, в тысячи раз меньших, чем пероральные.

Механизм действия глюкокортикостероидов сложен и до конца не изучен. Однако известно, что в большинстве клеток человеческого организма имеются рецепторы к этой группе соединений. Поэтому независимо от пути введения они производят фармакологический эффект. 

Глюкокортикостероиды дают сложный эффект:

  • оказывают противоаллергическое и иммуносупрессивное (ослабление иммунной системы) действие;
  • работают как противовоспалительные средства, блокируя фосфолипазу А2, в результате чего происходит снижение выработки провоспалительных медиаторов;
  • регулируют трансформацию белков, углеводов и жиров;
  • влияют на функционирование органов и течение иммунных процессов.

Глюкокортикостероиды также использовались в качестве средства для ускорения роста мышечной массы у здоровых людей.

Глюкокортикостероиды — препараты

Таблица 1. Глюкокортикостероиды, широко применяемые в европейской практике

Пероральные ГКС Ингаляционные ГКС Интраназальные ГКС Местные ГКС
преднизон (энкортон), преднизолон, триамцинолон
  • беклометазон,
  • будесонид,
  • циклесонид,
  • флутиказон,
  • мометазон
  • беклометазон,
  • будесонид,
  • флутиказон,
  • мометазон
  • дексаметазон,
  • флудрокортизон,
  • фторметолон,
  • гидрокортизон

Глюкокортикостероиды при астме

Глюкокортикостероиды занимают ведущее место в лечении бронхиальной астмы. Подавляя воспалительную реакцию, ГКС:

  • ослабляют способность бронхов реагировать спазмом на раздражители, аллергены;
  • улучшают функцию легких;
  • способствуют регенерации эпителия дыхательной системы;
  • предотвращают структурные изменения в стенке бронхов, возникающие в ходе астмы (ремоделирование).

Однако эффект действия ГКС короткий — они работают до нескольких часов с момента введения препарата.

Глюкокортикостероиды в лечении аллергии

Интраназальные глюкокортикостероиды показывают большую эффективность в снятии всех симптомов аллергического ринита: насморка, чихания, зуда в носу. ГКС уменьшают отек слизистой оболочки носа.

Применение глюкокортикостероидов в ревматологии

При некоторых ревматических заболеваниях ГКС — препараты выбора, при других — играют вспомогательную роль. Чаще всего их назначают в сочетании с другими лекарствами. Наиболее часто используемый препарат — преднизолон. Реже применяются метиловые производные: метилпреднизол (перорально), метилпреднизол сукцинат (внутривенно), метилпреднизол ацетат (внутривенно и местно).

Показания для приема глюкокортикостероидов в ревматологии:

  • системная волчанка (активная форма);
  • антифосфолипидный синдром;
  • ревматическая лихорадка (поражение сердца);
  • ревматическая полимиалгия;
  • васкулит (различные формы);
  • полимиозит;
  • эозинофильный фасциит;
  • Болезнь Стилла;
  • смешанное заболевание соединительной ткани;
  • системная склеродермия (тяжелые формы с воспалительной реакцией);
  • Синдром Шегрена (в особых ситуациях);
  • серонегативный спондилоартрит (в особых ситуациях);
  • ревматоидный артрит (отдельные принципы терапии).
Читайте также:  Степень вставления головки плода в малый таз. Определение степени вставления головки плода.

Глюкокортикостероиды — применение в дерматологии

Таблица 2. Кожные заболевания, лечащиеся местными глюкокортикостероидами

Препараты выбора Альтернативные или дополнительные препараты Могут оказывать благотворный эффект
  • экзема;
  • контактная экзема;
  • атопический дерматит;
  • красный плоский лишай;
  • хронический лишай;
  • фолликулярная крапивница;
  • ожоги;
  • келоидные рубцы
  • псориаз;
  • себорейный дерматит;
  • красная волчанка;
  • очаговая алопеция;
  • кольцевая гранулема
  • буллезный пемфигоид;
  • кожный мастоцитоз;
  • витилиго

Глюкокортикостероиды — другое применение

Глюкокортикостероиды занимают важное место в лечении многих заболеваний, в основе которых лежит воспалительный процесс. Их назначают:

  • при приступах подагры;
  • при заболеваниях почек – при лечении нефротического синдрома;
  • при раке – глюкокортикостероиды применяются в терапии злокачественных опухолей, преимущественно системных (острый лимфобластный лейкоз, хронический лимфоцитарный лейкоз, лимфосаркома, лимфомы, злокачественная гранулема, опухоли головного мозга, рак молочной железы);
  • при гипертиреозе;
  • при воспалительных заболеваниях кишечника – язвенном колите, при болезни Крона;
  • в офтальмологии – при макулярной дегенерации;
  • в трансплантологии (в профилактике отторжения трансплантата).

ГКС используют при тяжелых заболеваниях дыхательных путей, например, назначают больным с тяжелой формой хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Также эти гормоны становятся частью терапии при надпочечниковой недостаточности.

Глюкокортикостероиды при беременности и грудном вскармливании

Подозрения на тератогенное действие кортикостероидов на человека не подтверждены, но имеются данные, свидетельствующие о повышенном риске плацентарной недостаточности, низкой массы тела при рождении и гибели плода у женщин, получавших глюкокортикостероиды во время беременности. Общее применение кортикостероидов у женщин детородного возраста и беременных допустимо только в том случае, если польза препарата превышает потенциальный риск для плода.

Считается, что лечение кормящей матери дозой до 5 мг ГКС не вызывает побочных эффектов у малыша. Применение более высоких доз замедляет рост и может ингибировать секрецию эндогенных гормонов коры надпочечников у ребенка. Поэтому если необходим длительный прием препарата в момент лактации, целесообразно прекратить кормление.

Кортикостероиды и увеличение веса

Длительное применение кортикостероидов дает многочисленные побочные эффекты. Один из них – увеличение веса, сначала в результате отеков и повышенного аппетита, а затем из-за накопления жировой ткани в характерных местах. При этом конечности при потере мышечной массы не теряют жир.

https://www.youtube.com/watch?v=j5XG9tGDWJ4\u0026t=13s

У больных развивается синдром Кушинга. Проявляется центральным ожирением, с накоплением жира в области живота, над ключицами, на лице и в области шеи «шея буйвола». Кроме того, истончается кожа, что приводит к растяжкам в областях живота, бедер, ягодиц, груди и рук.

Кортикостероиды и алкоголь

Кортикостероиды, как и другие препараты, нельзя сочетать с алкоголем. Длительный прием этих гормонов с алкоголем приводит к необратимому повреждению почек и печени. Возможен цирроз печени и даже ее полный отказ. Кроме того, могут возникать и другие побочные эффекты: 

  • желудочно-кишечные расстройства;
  • аллергические реакции; 
  • обезвоживание организма;
  • повышенное артериальное давление;
  • хронические боли;
  • депрессия.

Побочные эффекты ГКС

При применении ингаляционных глюкокортикостероидов возможны:

  • грибковые и бактериальные инфекции полости рта;
  • дисфония (ослабление голоса);
  • рефлекторный кашель и бронхоспазм после вдыхания препарата;
  • атрофические поражения слизистой оболочки и возникновение инфекций дыхательных путей.

Кратковременное применение глюкокортикостероидов редко вызывает побочные эффекты. Риск развития побочных эффектов в первую очередь затрагивает больных на длительной гормональной терапии.

Интраназальные глюкокортикостероиды повышают вероятность локального повреждения слизистой оболочки, грибковых инфекций пазух и полости рта, контактной аллергии.

Также подчеркивается возможность системного действия ингаляционной и интраназальной форм глюкокортикостероидов. Они могут всасываться из слизистой оболочки носа, рта, горла, а также из кишечника при проглатывании.

Местные побочные эффекты:

  • истончение эпидермиса и дермы, появление растяжек на коже;
  • атрофия подкожной клетчатки;
  • появление прыщей и ухудшение симптомов вульгарных угрей и розацеа;
  • периоральное воспаление кожи;
  • фолликулит;
  • пигментация;
  • чрезмерный рост волос на лице;
  • телеангиэктазии;
  • стойкая эритема;
  • повышенная склонность к бактериальным, вирусным, грибковым и паразитарным инфекциям кожи;
  • нарушение заживления ран и язв;
  • ягодичная гранулема;
  • контактная аллергия на ГКС;
  • усиление рецидива заболевания при попытке прекратить прием гормона.

В свою очередь, местное применение глюкокортикостероидов в виде капель или глазных мазей и в виде мазей на коже лица может способствовать образованию бактериальных и грибковых инфекций роговицы и конъюнктивы. Гормональные препараты также могут быть ответственны за образование катаракты, повышение внутриглазного давления и глаукомы.

Системные побочные эффекты:

  • гипергликемия;
  • Синдром Кушинга;
  • гипертония;
  • надпочечниковая недостаточность;
  • потеря мышечной массы;
  • недомогание, нарушения сна;
  • увеличение веса, повышение аппетита;
  • остеопороз;
  • язвенная болезнь;
  • ингибирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси;
  • психические расстройства – могут возникать симптомы шизофрении, мании или делирия, такие расстройства дозозависимы.

Взаимодействие других лекарств с кортикостероидами

Кортикостероиды взаимодействуют со многими другими препаратами. Поэтому перед их применением нужно ознакомиться с инструкцией и сообщить врачу обо всех применяемых препаратах. 

Взаимодействие кортикостероидов и лекарств:

  • Глюкокортикостероиды ослабляют действие нестероидных противовоспалительных препаратов.
  • Использование глюкокортикостероидов с парацетамолом повышает: гипернатриемию, отеки, выведение кальция, риск гипокальциемии и остеопороза, риск поражения печени.
  • Одновременное применение глюкокортикостероидов и НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов), например ибупрофена, или алкоголя увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений и язв. 
  • Препараты – фенитоин, эфедрин, рифабутин, карбамазепин, барбитураты, рифампицин, примидон, симпатомиметики и аминоглютетимид – усиливают метаболизм гормонов, в результате чего снижается концентрация глюкокортикостероидов в крови, что требует увеличения дозы препарата.
  • У пациентов, принимающих одновременно кортикостероиды с антикоагулянтами, производными кумарина, гепарином, стрептокиназой, урокиназой изменяются показатели протромбинового времени (ПТ), повышается риск изъязвления и кровотечений.
  • Следует соблюдать осторожность при приеме аспирина вместе с кортикостероидами, особенно при гипопротромбинемии. 
  • Кетоконазол может вызвать надпочечниковую недостаточность во время отмены кортикостероидов, ингибируя выработку гормонов в надпочечниках. 
  • При одновременном приеме амфотерицина, диуретиков, сердечных гликозидов, теофиллина и других препаратов, усиливающих выведение калия (например, петлевых диуретиков), существует риск гипокалиемии, то есть снижения уровня калия в крови. 
  • Кортикостероиды снижают гипотензивное действие многих групп препаратов от гипертонии. 
  • Глюкокортикостероиды ослабляют антидиабетическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Может потребоваться коррекция дозы.
  • Применение глюкокортикостероидов с антитиреоидными препаратами, гормонами щитовидной железы может изменить их влияние на функцию щитовидной железы. 
  • В результате взаимодействия с ритонавиром, оральными контрацептивами, содержащими эстрогены, а также сложными контрацептивными пластырями может повышаться концентрация кортикостероидов в плазме крови. Оральные контрацептивы, содержащие эстрогены, изменяют метаболизм глюкокортикостероидов и их связывание с белками, что приводит к увеличению периода полувыведения, усилению эффекта глюкокортикостероидов.
  • Снижение концентрации глюкокортикостероидов в плазме может происходить под влиянием активности эритромицина.
  • Кортикостероиды способствуют снижению ассимиляции кальция, угнетают действие соматотропина, бензоата натрия и фенилбутирата натрия.
  • Одновременный прием ингибиторов CYP3A повышает риск развития системных побочных эффектов.
  • Существует риск гематологического поражения из-за одновременного приема кортикостероидов с метотрексатом.

Более высокие дозы стероидов ограничивают реакцию иммунной системы на вакцины, поэтому их не следует сочетать с живыми вакцинами.

Механизм действия стероидных гормонов

Гормоны
стероидной природы представлены
жирорастворимыми гормонами коркового
вещества надпочечников (кортикостероиды),
половыми гормонами (эстрогены и
андрогены), а также гормональной формой
витамина D.

Стероидные
гормоны обладают двумя путями действия
на клетки: 1) классическим геномным или
медленным и 2) быстрым негеномным.

Геномный
механизм

действия на клетки-мишени начинается
трансмембранным переносом молекул
стероидных гормонов в клетку (благодаря
их растворимости в липидном бислое
клеточной мембраны), с последующим
связыванием гормона с цитоплазменным
белком-рецептором.

Эта связь с рецепторным
белком необходима для поступления
стероидного гормона в ядро, где происходит
его взаимодействие с ядерным рецептором.

Последующее взаимодействие комплекса
гормон—ядерный рецептор с хромати-новым
акцептором, специфическим кислым белком
и ДНК влечет за собой: активацию
транскрипции специфических мРНК, синтез
транспортных и рибосомных РНК, процессинг
первичных РНК-транскриптов и транспорт
мРНК в цитоплазму, трансляцию мРНК при
достаточном уровне транспортных РНК с
синтезом белков и ферментов в рибосомах.
Все эти явления требуют длительного
(часы, сутки) присутствия гормон-рецепторного
комплекса в ядре.

Быстрый
негеномный

Читайте также:  Фенистил - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капли, гель или мазь, крем пенцивир, капсулы 4 мг) лекарственного препарата для лечения аллергии у взрослых, детей (в том числе грудников и новорожденных) и при беременности

Эффекты
стероидных гормонов проявляются не
только спустя несколько часов, что
требуется для ядерного влияния, часть
из них проявляется очень быстро, в
течение нескольких минут. Это такие
эффекты, как повышение проницаемости
мембран, усиление транспорта глюкозы
и аминокислот, освобождение лизосомальных
ферментов, сдвиги энергетики митохондрий.

К числу быстрых негеномных эффектов
стероидных гормонов относятся, например,
увеличение в течение 5 мин после введения
человеку альдосте-рона общего
периферического сосудистого сопротивления
и артериального давления, изменение
транспорта натрия через мембрану
эритроцитов (вообще лишенных ядра) под
влиянием альдостерона в опытах in vitro,
быстрый вход Са2+ в клетки эндометрия
под влиянием эстрогенов и др. Механизм
негеномного действия стероидных гормонов
заключается в связывании на плазматической
мембране клетки со специфическими
рецепторами и активации каскадных
реакций систем вторичных посредников,
например фосфолипазы С, инозитол-3-фосфата,
ионизированного Са2+, протеинки-назы С.
Под влиянием стероидных гормонов в
клетке может увеличиваться содержание
цАМФ и цГМФ.

Негеномный
эффект стероидных гормонов может быть
реализован и после их связывания с
цитоплазматическими рецепторами.

Часть
негеномных эффектов стероидных гормонов
осуществляется благодаря их взаимодействию
с рецепторами, связанными с воротным
механизмом ионных каналов мембран
нервных клеток, являясь тем самым
модуляторами, например, глицин-, серотонин-
или гамма-аминобу-тиратергических
нейронов.

Наконец, растворяясь в липидном
бислое мембраны, стероидные гормоны
могут менять физические свойства
мембраны, такие как ее текучесть или
проницаемость для гидрофильных молекул,
что также является негеномным эффектом.

Таким
образом, механизмы действия гормонов
разной химической структуры имеют не
только различия, но и общие черты. Как
и стероиды, пептидные гормоны обладают
способностью избирательно влиять на
транскрипцию генов в ядре клетки.

Этот
эффект пептидных гормонов может быть
реализован не только с поверхности
клетки при образовании вторичных
посредников, но и путем поступления
пептидных гормонов внутрь клетки за
счет интернализации гормон-рецепторного
комплекса.

Стероидные противовоспалительные препараты – механизм действия, классификация, побочные эффекты

Хроническая боль формируется при длительном периоде заживления. Ее лечение требует комплексной терапии, при которой применяют разнонаправленные медпрепараты, среди которых помимо типичных в этом случае наркотических и ненаркотических анальгетиков используют препараты адъювантной терапии.

Среди них cтepoидные гopмoнальные противовоспалительные препараты и мази. Однако гормоны назначаются специалистами при лечении хронического болевого синдрома далеко не всегда. Стероидные противовоспалительные препараты имеют довольно обширный список побочных действий и противопоказаний.

  • Не можетеуговоритьна лечение?
  • Поможем с мотивацией на лечение. Как правило близким людям сложно уговорить или заставить зависимого лечиться. Мировыми специалистами разработаны ЭФФЕКТИВНЫЕ схемы мотивации, пользуясь которыми, можно привести зависимого к решению обратиться за помощью. 8 (800) 333-20-07

Адъювантная терапия боли – что это такое?

Самое важное в лечении любого заболевания – это устранение не симптомов болезни, а причин ее развития. Однако далеко не все заболевания предполагают этиотропную терапию, к примеру, онкологические и аутоиммунные. Именно поэтому в медицине и фармакологии существуют лекарственные средства для патофизиологического и симптоматического лечения болезней.

В зависимости от интенсивности болевых ощущений врач назначает пациентам либо наркотические медпрепараты, либо нестероидные противовоспалительные. Чтобы повысить шансы на успех лечения, применяются различные их комбинации, однако часто при этом обезболивающий эффект препаратов снижается.

Адъювантная терапия – это лечение заболеваний с применением медикаментов, учитывающих их симптоматику, к примеру, глюкокортикостероиды. Эти высокоэффективные препараты могут повлиять сразу на несколько симптомов болезни, а также устранить возможные негативные последствия для организма и снизить уровень болезненных ощущений. Это помогает специалистам контролировать и более точно рассчитывать дозу обезболивающих препаратов, минимизируя побочные действия.

При лечении хронического болевого синдрома применяется довольно широкий список препаратов, среди которых стероидные противовоспалительные и множество других медикаментов.

В зависимости от вида болевых ощущений, их локализации и клинической картины врачи применяют как стероидные препараты противовоспалительного действия, так и обезболивающие, антиконвульсанты, спазмолитики и даже антидепрессанты.

Довольно часто стероидные противовоспалительные препараты применяют для лечения суставов, список их достаточно широк.

Стероидные противовоспалительные препараты

Отличия стероидных от нестероидных противовоспалительных препаратов довольно значимые.

СПВС – это средства, в основе которых содержатся глюкокортикостероиды (ГКС), тогда как НПВС – это препараты, которые создаются из органических кислот и не содержат гормонов. В первом случае действующее вещество угнетает все фазы воспаления.

Синтетические аналоги гормонов, которые в организме человека создаются надпочечниками, сегодня довольно распространены в терапии хронической боли.

Виды

Естественные глюкокортикостероиды, созданные природой, повышают давление и объем крови, циркулирующей в кровеносной системе организма человека.

При комплексном лечении ХБС и болезней, сопровождающихся болевыми ощущениями, применяют стероидные анальгетики.

Форма лекарств (глюкокортикоидных препаратов) может быть любая, например, стероидное противовоспалительное средство для суставов или кожи в виде мази, стероидные гормональные противовоспалительные препараты при остеохондрозе в таблетках или ампулах.

В зависимости от тяжести заболевания и интенсивности болевых ощущений врачи применяют те или иные лекарства в индивидуальной дозировке. При тяжелом течении заболевания и сильных болях специалисты применяют пульс-терапию стероидными гормонами, которая подразумевает одновременное применение больших доз препаратов.

Анонимно24 часа в суткиВыезд за 2 минутыОблегчение состояния за час

Классификация стероидных противовоспалительных препаратов

Сравнительная характеристика основных СГКС

Стероидные противовоспалительные препараты – механизм действия

Механизм работы НПВС достаточно прост, он заключается в избирательном или неизбирательном ингибировании фермента под названием циклооксигеназа, который содержится в человеческом организме и играет в нем важную роль, вырабатывая ряд необходимых биологически активных веществ.

Как итог, быстрее продуцируются белки, оказывающие противовоспалительный, противоаллергический и противоотечный эффект, а также повышается стрессоустойчивость, ограничивается клеточная инфильтрация, повышается свертываемость крови, стимулируется возникновение глюкозы из белков и жиров, усиливается потеря кальция и т.д.

Если дозы большие, нарушается работа надпочечников и гипофиза. Искусственно синтезированные глюкокортикостероиды более эффективны, чем гормоны естественного происхождения, благодаря чему требуются довольно небольшие дозы синтетических ГСК. Самые распространенные вещества – дексаметазон и преднизолон, которые не влияют на риск развития гипертонии и отечности.

Показания к применению

У медпрепаратов, имеющих противовоспалительное действие, имеется довольно обширный список побочных действий. Глюкокортикостероиды применяются в следующих ситуациях:

  • устранение аллергических реакций при первом приеме лекарства (обезболивающего);
  • устранение тошноты и рвоты, которые возникают от приема наркотических анальгетиков;
  • сдавливание нервов и спинного мозга (остеохондроз);
  • повышенное внутричерепное давление;
  • повышение аппетита у людей с различными заболеваниями;
  • при инфильтрации тканей при онкологии.

Противовоспалительные стероидные препараты применяются при терапии ревматоидного артрита и болезнях соединительной ткани, суставов, для устранения воспаления и снятия боли. В медицинской практике применяются при гипотонии, вызванной шоком или кровотечением. Помимо этого стероидные анальгетики применяются при нарушении работы надпочечников.

Побочные эффекты глюкокортикоидов

В зависимости от течения заболевания, показаний и индивидуальных особенностей организма врачи рассчитывают подходящую дозировку того или иного лекарства.

Несмотря на то, что они имеют положительный эффект, не исключены и побочные действия, которые необходимо учитывать при проведении терапии. В большинстве случаев противопоказания относительны, поэтому только врач может определить целесообразность применения препарата.

При применении совместно с нестероидными противовоспалительными повышается токсическое воздействие на печень, что может сказаться на общем состоянии больного.

Система Возможные нежелательные явления
Пищеварительная • образование острых язв желудочно-кишечного тракта;
• тошнота;
• повышенный риск кровотечений и перфорации полых органов;
• нарушение аппетита;
• метеоризм;
• проблемы со стулом.
Кожа и слизистые оболочки • проблемы с заживлением обычных ран;
• кровоизлияния;
• дряблость кожи;
• появление пятен – участки гипо- или гиперпигментации;
• угревая болезнь;
• стрии – растяжки;
• гнойничковое поражение кожи;
• кандидозы – грибковое поражение.
Эндокринная • стероидный сахарный диабет;
• дегенерация надпочечников;
• синдром Иценко-Кушинга – нарушение менструальной функции, слабость, багровые растяжки, ожирение, гирсутизм, артериальная гипертензия.
Сердечно-сосудистая • аритмии;
• уменьшение частоты пульса вплоть до угрожающей жизни брадикардии;
• гипокалиемия (специфические изменения на электрокардиограмме);
• повышение артериального давления;
• склонность к тромбозам;
• более тяжелые инфаркты миокарда.
Сенсорная • катаракта;
• снижение зрения.
Нервная • эйфория;
• психозы;
• эмоциональная лабильность;
• галлюцинации;
• депрессия;
• паранойя;
• инсомния;
• головная боль;
• судороги;
• головокружение.
Опорно-двигательная • остеопороз;
• мышечная слабость;
• патологические переломы костей;
• атрофия мышц.
Читайте также:  Экватор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) лекарственного препарата для лечения давления (артериальной гипертензии) у взрослых, в том числе и при беременности

Важно: во время медикаментозной терапии пациентам строго запрещено употреблять алкоголь или наркотические вещества!

Если у человека имеют место депрессивные расстройства и нарушения в психике, такое вещество как преднизолон может только усилить эмоциональную нестабильность, нервозность и раздражительность.

Побочные явления при длительном лечении высокими дозами ГК

Гормоны, основные понятия

11 декабря 2019.

  • Гормоны — это продукты внутренней секреции, которые вырабатываютсяспециальными железами или отдельными клетками, выделяются в кровь иразносятся по всему организму, обладающие строго специфическим и избирательным действием, способные повышать или понижать уровень жизнедеятельности организма.
  • В переводе с греческого языка – гормоны – означают, двигаю, возбуждаю.
  • Гормоны образуются специальными органами – железами внутренней секреции (или эндокринными железами).
  • “Истинные” гормоны (в отличие от местных регуляторных веществ) выделяются в кровь и действуют практически на все органы, в том числе значительно удаленные отместа образования гормона.

Гормоны, в широком смысле слова, являются биологически активнымивеществами и носителями специфической информации, с помощью которойосуществляется связь между различными клетками и тканями, что необходимодля регуляции многочисленных функций организма. Информация, содержащаяся вгормонах, достигает своего адресата благодаря наличию рецепторов, которыепереводят ее в пострецепторное действие (влияние), сопровождающеесяопределенным биологическим эффектом.

Физиологическое действие гормонов направлено на:

  1. обеспечение гуморальной, т.е. осуществляемой через кровь, регуляции биологическихпроцессов;
  2. поддержание целостности и постоянства внутренней среды, гармоничного взаимодействия между клеточными компонентами тела;
  3. регуляцию процессов роста, созревания и репродукции.

Орган, реагирующий на данный гормон, является органом-мишенью (эффектор).Клетки этого органа снабжены рецепторами.Гормоны регулируют активность всех клеток организма.

Они влияют на остротумышления и физическую подвижность, телосложение и рост, определяют рост волос, тональность голоса, половое влечение и поведение.

Благодаря эндокринной системе человек может приспосабливаться к сильным температурнымколебаниям, излишку или недостатку пищи, к физическим и эмоциональным стрессам.

Классификация гормонов

Классификация гормонов по химической природе.

  1. По химической природе гормоны делятся белковые, стероидные, производные аминокислот и производные жирных кислот.
    1. Белковые гормоны, в свою очередь, делятся
      • пептидные: АКТГ, соматотропный (СТГ), меланоцитостимулирующий (МСГ), пролактин, паратгормон, кальцитонин, инсулин, глюкагон.
      • протеидные – глюкопротеиды: тиротропный (ТТГ), фолликулостимулирующий (ФСГ), лютеинизирующий (ЛГ), тироглобулин.
        • Белковые гормоны гидрофильны и могут переноситься кровью как в свободном, так и в частично связанном с белками крови состоянии.
    2. стероидные (липидные) гормоны: кортикостерон, кортизол, альдостерон, прогестерон, эстрадиол, эстриол, тестостерон, которые секретируются корой надпочечника и половыми железами. К этой группе можно отнести и стиролы витамина D – кальцитриол.
      • Стероидные и тироидные гормоны липофильны (гидрофобны), отличаются небольшой растворимостью, основное их количество циркулирует в крови в связанном с белками состоянии.
    3. Гормоны производные аминокислот: адреналин и норадреналин, синтезируемые в мозговом слое надпочечника и других хромаффинных клетках, а также тироидные гормоны являются производными аминокислоты тирозина.
    4. Гормоны производные жирных кислот — простогландины.
  2. По физиологическому действию гормоны подразделяются на:
    1. Пусковые (гормоны гипофиза, эпифиза, гипоталамуса). Воздействуют на другие железы внутренней секреции.
    2. Исполнители — воздействуют на отдельные процессы в тканях и органах

Варианты действия гормонов.

В настоящее время различают следующие варианты действия гормонов:

  1. гормональное, или гемокринное, т.е. действие на значительномудалении от места образования;
  2. изокринное, или местное, когда химическое вещество, синтезированноев одной клетке, оказывает действие на клетку, расположенную в тесномконтакте с первой, и высвобождение этого вещества осуществляется вмежтканевую жидкость и кровь;
  3. паракринное — разновидность изокринного действия, но при этомгормон, образующийся в одной клетке, поступает в межклеточную жидкость ивлияет на ряд клеток, расположенных в непосредственной близости;
  4. юкстакринное – разновидность паракринного действия, когда гормон непопадает в межклеточную жидкость, а сигнал передается через плазматическуюмембрану рядом расположенной другой клетки;
  5. нейрокринное, или нейроэндокринное (синаптическое инесинаптическое), действие, когда гормон, высвобождаясь из нервныхокончаний, выполняет функцию нейротрансмиттера или нейромодулятора, т.е.вещества, изменяющего (обычно усиливающего) действие нейротрансмиттера;
  6. аутокринное действие, когда высвобождающийся из клетки гормоноказывает влияние на ту же клетку, изменяя ее функциональную активность;
  7. солинокринное действие, когда гормон из одной клетки поступает впросвет протока и достигает таким образом другой клетки, оказывая на нееспецифическое воздействие (например, некоторые желудочно-кишечные гормоны).

Свойства гормонов.

Особый интерес представляет способность организма сохранять гормоны винактивированном состоянии.

Гормоны, являясь специфическими продуктами желез внутренней секреции,не остаются стабильными, а изменяются структурно и функционально в процессеобмена веществ.

Продукты превращения гормонов, могут обладать новыми биокаталитическими свойствами и играть определенную роль в процессежизнедеятельности: напр.

, продукты окисления адреналина – дегидроадреналин,адренохром, являются своеобразными катализаторами внутреннего обмена.

Работа гормонов осуществляется под контролем и в теснейшей зависимости с нервной системой. Роль нервной системы в процессах гормонообразования впервые была доказана в начале XX века русским ученым Н.А. Миславским, изучавшим нервную регуляцию деятельности желез внутренней секреции.

Им был открыт нерв, усиливающий секрецию гормона щитовидной железы; его ученику М.Н. Чебоксарову принадлежит аналогичное открытие в отношении гормона надпочечника. И.П.

Павлов и его ученики показали громадное регулирующее значение коры больших полушарий головного мозга в гормонообразовании.

Специфичность физиологического действия гормонов являетсяотносительной и зависит от состояния организма как целого.

Большое значениеимеет изменение состава среды, в которой действует гормон, в частности,увеличение или уменьшение концентрации водородных ионов, сульфгидрильныхгрупп, солей калия и кальция, содержание аминокислот и прочих продуктовобмена веществ, влияющих на реактивность нервных окончаний ивзаимоотношения гормонов с ферментными системами. Так, действие гормонакоры надпочечника на почки и сердечно-сосудистую систему в значительнойстепени определяется содержанием хлористого натрия в крови. Соотношениемежду количеством активной и неактивной формы адреналина определяетсясодержанием аскорбиновой кислоты в тканях.Доказано, что гормоны находятся в тесной зависимости от условийвнешней среды, влияние которой опосредуется рецепторами нервной системы.Раздражение болевых, температурных, зрительных и др. рецепторов оказываетвлияние на выделение гормона гипофиза, щитовидной железы, надпочечника идр. желез. Составные части пищи могут служить, с одной стороны источникомструктурного материала для построения гормонов (йод, аминокислоты,стерины), а с дугой стороны – путем изменения внутренней среды и влияние наинтерорецепторы, воздействовать на функцию желез, образующих гормоны. Так,установлено, что углеводы, преимущественно влияют на выделение инсулина;белки – на образования гормона гипофиза, половых гормонов, гормона корынадпочечника, гормона щитовидной железы; витамин С – на функцию щитовиднойжелезы и надпочечника и т.д. Некоторые химические вещества, вводимые ворганизм, могут специфически нарушать гормонообразование.

Механизмы действия гормонов

Гормоны имеют различную химическую структуру. Это приводит к тому, что они имеют разные физические свойства. Гормоны разделяют на водорастворимые и жирорастворимые. Принадлежность к какому-то из этих классов обуславливает их механизм действия.

Это объясняется тем, что жирорастворимые гормоны могут спокойно проникать через клеточную мембрану, которая состоит преимущественно из бислоя липидов, а водорастворимые этого не могут.

В связи с этим рецепторы (Р) для водо- и жирорастворимых гормонов имеют различное место локализации (мембрана и цитоплазма). Связавшись с мембранным рецептором гормон, вызывает каскад реакций в самой клетке, но никак не влияет на генетический материал.

Комплекс цитоплазматического Р и гормона может воздействовать на ядерные рецепторы и вызывать изменения в генетическом аппарате, что ведет к синтезу новых белков.

Централизованная городскаягормональная лабораторияВрач лабораторной диагностики

А.А.Ковтуненко

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector