Тулип — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, 20 мг и 40 мг) лекарственного препарата статина для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей и при беременности

«Тулип» относится к препаратам группы статинов. Он оказывает влияние на уровень холестерина в крови и препятствует развитию атеросклероза. Его действующее вещество — аторвастатин.

Относится к 3 поколению препаратов, избирательно действует на уровень липопротеинов: снижает количество вещества с низкой плотностью и повышает уровень соединений с высокой плотностью, которые удаляют из организма плохой холестерин.

Оригинальным средством является «Липримар». Таблетки «Тулип» и аналоги стоят дешевле.

Статины помогают не только от холестерина. Их принимают для снижения риска развития инфаркта миокарда, ишемии и инсульта. Широкий диапазон влияния на сердечно-сосудистую систему сделал препараты данной группы популярными.

Применение и действие «Тулипа»

Таблетки «Тулип» выпускаются в дозировке 10 и 20 мг. Производится препарат в Словении. Обладает высокой степенью биодоступности. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2 часа после приема препарата.

Рекомендуется принимать «Тулип» утром, чтобы создать в плазме крови наивысшую концентрацию действующего вещества. Терапевтический эффект наблюдается уже через 14 дней; в течение месяца достигается наибольшее действие, которое сохраняется весь период лечения. Выводится из организма почками и выделяется с желчью.

Пища в некоторой степени снижает скорость всасывания, но не оказывает существенного влияния на гиполипидемический эффект.

Инструкция по применению таблеток «Тулип» определяет состояния, при которых следует назначать препарат. Показания к применению следующие:

• наследственная гиперхолестеринемия;
• высокий холестерин в крови;
• для предотвращения инфарктов;
• рекомендуется принимать пациентам, имеющим большой риск заболеть сердечно-сосудистыми заболеваниями (гипертония, диабет и т. д.).

Дозировка и побочные эффекты

Во время лечения «Тулипом» следует соблюдать специальную диету, направленную на снижение холестерина.

Также пациентам рекомендуется провести лечение сопутствующих заболеваний, а при наличии избыточного веса регулярно заниматься лечебной физкультурой.

Если в течение месяца уровень холестерина снизится недостаточно, дозировку можно повысить. «Тулип» 20 мг принимается однократно, или доза делится на 2 приема. Максимальной считается суточная доза в 80 мг. Больным с почечной недостаточностью корректировка не требуется, поскольку нарушения в работе почек не сказываются на абсорбции лекарства.

Препарат имеет следующие побочные действия:

• болевые ощущения в мышцах, судороги;
• высокая утомляемость;
• нарушения в работе пищеварительной системы (тошнота, расстройства стула, изжога, панкреатит, желчные колики и т. д.);
• расстройства сна, головокружения;
• шум в ушах, сухость слизистых оболочек глаз, увеличение внутриглазного давления;
• изменения в работе дыхательной и нервной систем (одышка, ринит, бронхит, перемены настроения);
• аритмия, боль в груди;
• развитие урогенитальных инфекций, отеки конечностей;
• аллергические проявления в виде кожной сыпи, отека Квинке и др.

Прекращать прием препарата стоит только в том случае, если побочные эффекты приносят невыносимые мучения. Нужно обсудить с лечащим врачом подобные проблемы. Возможно, он порекомендует меры, которые помогут облегчить нежелательные симптомы.

При случайной передозировке лекарства могут возникнуть рвота, диарея и нарушения в работе печени. В этом случае надо промыть желудок, принять адсорбирующие вещества и провести терапию симптомов.

Взаимодействие с другими средствами и противопоказания

Особенностью «Тулипа», как и всех статинов, является способность к неблагоприятному взаимодействию с некоторыми лекарственными препаратами. Не стоит сочетать прием «Тулипа» с антацидными средствами, так как они снижают всасываемость статинов.

«Тулип» противопоказан к использованию в следующих случаях:

• при серьезных заболеваниях печени;
• наличии аллергической реакции на один из компонентов таблеток;
• при беременности и лактации;
• детям до 10 лет;
• при болезнях мышечной системы;

При приеме лекарства женщинами детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. Если беременность все же наступила, то сразу надо прекратить прием препарата.

«Тулип» (как и остальные статины) надо принимать ежедневно и без перерыва. В случае высокого риска развития сердечно-сосудистых патологий лекарство назначается пожизненно. Дозировка препарата подбирается врачом индивидуально с учетом уровня холестерина в крови.

Источник: https://StopHolesterin.ru/lekarstva/preparat-tulip.html

Вся правда о препарате Тулип

Заболевания системы кровообращения занимают «почетное» первое место по смертности во всем мире. Наиболее опасными болезнями являются инсульт и инфаркт, которые имеют острое течение и быстро приводят к гибели человека.

Основная причина развития этих заболеваний – образование и отложение на стенках сосудов атеросклеротических бляшек, возникновение которых обусловлено повышенным уровнем вредных жиров в крови.

Препарат Тулип один из представителей группы статинов – лекарственных средств, применяемых для понижения концентрации холестерина.

Тулип — препарат, влияющий на холестерин и замедляющий развитие атеросклероза

Общие сведения

Тулип выпускается в одной лекарственной форме: в таблетках. Количество в упаковке: № 30, 90. Дозировки составляют 10, 20, 40 мг. Основной действующий компонент – аторвастатин. Его наиболее известными аналогами с таким же действующим веществом являются:

• Аторис (KRKA, Словения).
• Липримар (Pfizer Ireland Pharmaceuticals, Ирландия).
• Торвакард (Zentiva, Словацкая Республика).
• Новостат (Озон ООО, Россия).
• Липтонорм (M.J.Biopharm, Индия).
• Торвас (Tabuk Pharmaceutical, Саудовская Аравия).
• Атомакс (Hetero Drugs, Индия).
• Вазатор (Edge Pharma Private Limited, Индия).
• Аторвастатин – СЗ (Северная звезда, Россия).

Производитель Тулипа – фармацевтическая компания LEK (Словения), но представитель – швейцарская компания Сандоз.

Родоначальник статинов был разработан в Токио в 1973 г. Он назывался ML-236B, но позже был переименован в компактин. Подобно пенициллинам, его выделили из среды культуры Penicillium.

Механизм действия

Многочисленные исследования, проведенные в отношении холестерина, липопротеинов, низкой и очень низкой плотности, аполипопротеина В и триглицеридов, доказали, что эти соединения являются ключевым моментом в возникновении атеросклероза. Поэтому их называют «вредными» липидами. А повышение уровня липопротеинов высокой плотности, наоборот, способствует профилактике болезней системы кровообращения – «полезные» липиды.

Механизм действия таблеток Тулип связан с угнетением активности специфического фермента (редуктазы 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзима А), который обеспечивает превращение этого коэнзима в мевалоновую кислоту – вещество, предшествующее холестерину и другим аналогичным соединениям.

Таблетки не только понижают уровень «плохого» холестерина ЛПНП и триглицеридов, но еще и повышают «хороший» холестерин ЛПВП

Основной компонент Тулипа – аторвастатин действует следующим образом:

• угнетает ГМГ-КоА-редуктазу;
• снижает синтез холестерина в печени;
• увеличивает количество рецепторов (приёмников) для вредных липидов, посредством которых происходит захват и распад вредных жиров;
• повышает концентрацию жиров высокой плотности и аполипопротеина А.

В результате такого масштабного комбинированного действия эффект от применения препарата наблюдается уже после 2 недель приема, и нарастает до максимальных значений к 4 неделе его использования, а сохраняется на протяжении всей гиполипидемической терапии.

Показания и противопоказания

Таблетки Тулип назначают в сочетании с диетой, обеспечивающей низкое содержание холестерина в пище. Они показаны для снижения уровня общего холестерина и его атерогенных фракций при следующих видах гиперхолестеринемии (повышении холестерина):

• первичной;
• гетерозиготной семейной;
• гетерозиготной несемейной.

А также для лечения комбинированной гиперлипидемии (повышение уровня липидов) и профилактики у пациентов:

• из группы риска: возраст более 55 лет, курильщики, гипертония, сахарный диабет, поражение сетчатки глаза, наличие белка в моче, снижение концентрации полезного холестерина, плохая наследственность;
• с ишемической болезнью для снижения уровня смертных случаев, инфарктов, инсультов, госпитализации из-за приступов стенокардии и необходимости шунтирования сосудов сердца.

Как и все лекарственные средства Тулип имеет ряд противопоказаний. Его не применяют для лечения детей младше 18 лет. Не используют его и для терапии атеросклероза у беременных и кормящих грудью женщин. А также препарат противопоказан, если наблюдается:

• активная фаза болезней печени;
• превышение нормы уровня печеночных аминотрансфераз (ферментов);
• ферментопатия с непереносимостью лактозы;
• аллергия на аторвастатин.

Тулип должен назначаться с особой осторожностью при склонности пациента к алкоголизму, болезнях печени, заболеваниях мышечного аппарата, электролитном дисбалансе, гипертиреозе и других нарушениях обмена веществ, снижении артериального давления, диабете, сепсисе, эпилепсии, операциях или травмах, после геморрагического или лакунарного инсульта.

Схемы дозирования

Обратите внимание, инструкция по применению Тулип указывает на то, что статин может назначаться в интервале от 10 до 80 мг в сутки. Все зависит от степени превышения концентрации холестерина и вредных липопротеинов в крови, цели назначения лекарства и ответа конкретного организма на проводимую терапию. Всю суточную дозу принимают за 1 раз.

В большинстве случаев начальная суточная дозировка составляет 10 мг. Первое время (2-4 недели) необходимо проводить контрольное исследование крови на уровень липидов. В зависимости от результатов возможна коррекция дозировки препарата.

Примерный режим дозирования препарата

Виды гиперхолестеринемии	Суточная дозировка	Максимальная дозировка
Гетерозиготная наследственная, а также полигенная	10 мг	80 мг
Гомозиготная наследственная	80 мг
Другие показания
Профилактика болезней системы кровообращения	10 мг	до 80 мг
Смешанная гиперлипидемия	10 мг	80 мг

При проведении терапии пациент должен придерживаться диетического питания и употреблять в пищу только те продукты, которые не содержат или содержат малое количество холестерина и других жиров. Придерживаться диеты необходимо в течение всего периода применения лекарства.

При болезнях почек и в пожилом возрасте коррекция дозировки не нужна. Снижение дозировки или даже отмена может понадобиться при печеночных заболеваниях, если наблюдается превышение уровня аминотрансфераз более чем в 3 раза по сравнению с верхним значением нормы.

Некоторые важные моменты

• При передозировке лекарством Тулип необходимо проведение симптоматической терапии, потому как специального вещества для лечения этого состояния нет, а гемодиализ (очищение крови) неэффективен из-за значительного связывания аторвастатина с белками крови.
• Тулип хранится в обычных условиях при комнатной температуре.
• Примерные цены на Тулип

Дозировка	Количество таблеток
№30	№90
10 мг	243 руб.	672 руб.
20 мг	352 руб.	988 руб.
40 мг	607 руб.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами при применении Тулипа были аллергические реакции по типу анафилаксии.

Менее распространенные, но тоже достаточно частые явления были связаны с другими аллергическими проявлениями, головной болью, различными диспепсическими расстройствами и дисфункцией кишечника, болевыми ощущениями и воспалением мышечных и суставных элементов, ринофарингитом, болью в горле, носовыми кровотечениями.

При проведении лабораторных анализов крови изменения были следующие: повышение глюкозы в крови, увеличение уровня креатинфосфокиназы (маркер инсульта и инфаркта), активности аминотрансфераз печени.

Нечастые, но примечательные побочные явления наблюдались в виде расстройства сна, астении, снижении памяти, зрения, аппетита, изменении вкусовых ощущений, кожного зуда и высыпаний, нарушения потенции, отечности, увеличения массы тела. В некоторых случаях развивались панкреатит и гепатит, почечная недостаточность. В анализах крови нечасто наблюдалось снижение глюкозы и тромбоцитов, в моче – появление лейкоцитов.

Более грозные нежелательные проявления после приема препарата были редкими и составляли 1 случай на интервал от 1000 до 10000 человек или еще реже.

Аналоги

Фармакологическая группа – статины. Аналоги аторвастатина по фармакологической группе (действующее вещество + его торговые названия):

• Ловастатин (Кардиостатин, Ловастатин, Медостатин).
• Симвастатин (Вазилип, Зокор, Овенкор, Симгал, Симвастатин и др.).
• Правастатин (одноименный препарат производства России).
• Флувастатин (Лескол форте).
• Розувастатин (Роксера, Мертенил, Крестор, Розулип и др.).

У препарата много достойных аналогов, как российского производства, так и западного

Масштабные зарубежные исследования, проводившиеся в отношении группы статинов, доказали, что наиболее эффективным по жироснижающему действию представителем группы является розувастатин.

Далее, по уменьшению эффекта следуют аторвастатин, флувастатин, симвастатин, правастатин, ловастатин.

Препараты розувастатина относятся к 4 поколению статинов, обладают меньшими побочными эффектами, ввиду чего могут применяться для лечения атеросклероза у более широкого круга пациентов с сопутствующими патологиями.

Однако, клинические исследования доказывают, что несмотря на более выраженный эффект снижения вредных фракций холестерина, розувастатин проигрывает аторвастатину в лечении атеросклероза у больных с протеинурией. Доказанная нефропротекция больше у аторвастатина.

Кроме того, был проведен ряд исследований, в которых аторвастатин проявлял более выраженный регрессивный эффект в отношении атеросклеротических бляшек, чем розувастатин, либо не уступал ему по эффективности.

Все это доказывает, что для решения задачи в каждой индивидуальной ситуации нужно грамотное назначение подходящего лекарственного средства.

Заключение

Статины – это очень важная группа лекарств, которая сделала прорыв в лечении болезней сердца и сосудов и профилактике таких грозных состояний, как инфаркт или инсульт.

Аторвастатин, являясь достойным представителем этой группы, имеет самые положительные отзывы от квалифицированных врачей и специалистов, работающих непосредственно в области кардиологии и имеющих клинический опыт применения этого средства.

При этом всегда нужно помнить, что сердечные лекарства могут назначаться только врачом, а не соседкой, другом или другими некомпетентными людьми.

Источник: http://holester.ru/lekarstva/tulip-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi.html

Тулип – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Словенский препарат «Тулип» принадлежит к группе статинов. Эти медикаменты назначают для нормализации уровня холестерина, «плохих» липопротеидов, фосфолипидов, триглицеридов. Согласно инструкции, Тулип показан людям с наследственной или приобретенной гиперхолестеринемией, атеросклерозом, ишемической болезнью сердца или риском их развития.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Тулип».

Состав, форма выпуска

Тулип относится к монокомпонентным препаратам, которые имеют только одно действующее вещество – аторвастатин. В состав также входят: магния стеарат, моногидрат молочного сахара (лактоза), натрия кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза, гипромеллоза, диоксид кремния, диоксид титана (Е171), тальк, оксид железа (Е172).

Тулип выпускается в виде таблеток с содержанием действующего вещества 10, 20 или 40 мг. Одна упаковка содержит 30 или 90 таблеток.

Фармакологическое действие

Тулип относится к ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Он обладает способностью блокировать работу одноименного фермента, который запускает в печени синтез холестерина. Способность органа образовывать стерол снижается, его уровень в крови падает.

Пытаясь компенсировать дефицит холестерина, организм начинает расщеплять содержащие его липопротеины низкой плотности. Их уровень в крови падает. Параллельно стимулируется синтез липопротеинов высокой плотности, которые доставляют печени холестерин из периферических тканей.

Снижение общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов, а также повышение ЛПВП играет ключевую роль в профилактике атеросклероза. Патологическая концентрация перечисленных веществ приводит к их оседанию на стенках сосудов. Так формируются атеросклеротические бляшки. Перекрывая просвет артерии, они могут спровоцировать инфаркт, инсульт, стать причиной некроза стоп, образования аневризм.

При дозе 20 мг аторвастатин снижает концентрацию холестерина на 33%, ЛПНП — на 43%, триглицеридов – на 25%.

Первые признаки нормализации уровня холестерина, других продуктов метаболизма жиров отмечают уже через 2 недели. Максимальную эффективность Тулип демонстрирует на четвертой неделе применения. Все статины «работают» только на протяжении курса лечения. После отмены препарата уровень холестерина, ЛПНП, ЛПВП, триглицеридов возвращается к исходному.

Через 1-2 часа после приема таблетки, концентрация Тулипа в крови достигает максимума. Медикамент практически полностью выводится печенью. Поэтому пациентам с заболеваниями печени аторвастатин назначают с осторожностью.

Тулип: показания к применению

Инструкция по применению Тулипа рекомендует принимать препарат, если диета оказалась неэффективной, при:

• первичной гиперхолестеринемии (наследственной, приобретенной);
• смешанной гиперлипидемии;
• высоком уровне триглицеридов;
• дисбеталипопротеинемии.

Применения препарата показано людям для профилактики осложнений ишемической болезни сердца. Назначение Тулипа помогает:

• снизить смертность от сердечно-сосудистых осложнений;
• уменьшить риск развития инфаркта, инсульта;
• предупредить приступы стенокардии;
• сократить количество пациентов, требующих оперативных вмешательств (стентирования, шунтирования).

Тулип назначают даже людям, у которых ишемическая болезнь сердца протекает бессимптомно, если они находятся в нескольких группах риска развития осложнений. Курят, имеют лишний вес, наследственную предрасположенность или типичный для начала заболевания возраст.

лекарственные препараты от холестерина без побочных действий

Способ применения, дозировка

Тулип назначают пациентам, которые соблюдают холестеринснижающую диету. Ее необходимо придерживаться на протяжении всего курса лечения. Без этого никакой статин работать не будет.

Препарат принимают один раз/день вне зависимости от приема пищи или времени суток. Главное, чтобы прием таблеток приходился на одинаковое время.

Начальная доза при большинстве заболеваний составляет 10 мг. Врач может увеличить дозировку, если есть показания для быстрого снижения холестерина.

Если ее недостаточно для нормализации показателей жирового обмена, назначают дополнительные медикаменты с похожим действием или иной статин.

Пациентам с нарушениями работы печени Тулип назначают осторожно, постоянно контролируя печеночные пробы.

Противопоказания, побочные эффекты

Основное противопоказанию к применению – чувствительность к аторвастатину или другим компонентам препарата. Таблетки не рекомендовано принимать при любых патологиях печени в острой стадии, повышении АСТ, АЛТ неизвестного происхождения.

Противопоказан прием Тулипа беременным, кормящим или планирующим пополнение женщинам. Исследования на крысах продемонстрировали токсичность медикамента для плода, а также новорожденных.

Препарат не назначают детям до 18 лет. Исключение – больные с наследственной гетерозиготной гиперхолестеринемией старше 10 лет.

Инструкция Тулипа предупреждает о возможных побочных эффектах:

• снижение количества эритроцитов;
• депрессия;
• нарушение сна (бессонница, кошмары);
• головная боль, ухудшение памяти, головокружения, парестезия;
• интерстициальная болезнью легких;
• запор или понос, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области живота;
• воспаление печени или развитие ее недостаточности;
• зуд, сыпь, участки облысения;
• миопатия, рабдомиолиз, миалгия, спазмы, судороги;
• нарушением эрекции;
• общая слабость, бессилие;
• затуманенность зрения;
• амнезия:
• потеря слуха;
• аллергические реакции;
• ангионевротический отек.

Люди, злоупотребляющие алкоголем, курящие, с недостаточностью щитовидной железы, сахарным диабетам более подвержены побочным эффектам, чем другие.

как влияют статины на печень и поджелудочную?

Взаимодействие

При одновременном приеме медикаментов их компоненты способны реагировать друг с другом. Результат может быть позитивным или плачевным. Поэтому ваш врач должен знать обо всех лекарствах, травах, добавках, витаминах которые вы принимаете.

Коррекция дозы или отмена препарата необходимы, если больной принимает:

• антациды (омепразол, алмагель);
• дигоксин;
• ингибиторы протеаз;
• эритромицин, кларитромицин;
• некоторые оральные контрацептивы;
• фибраты;
• итраконазол, кетоконазол.

При длительном приеме варфарина обязателен контроль показателей свертываемости крови. Тулип усиливает его действие, что повышает риск кровотечений.

Цена

Цена Тулипа зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке:

• 10 мг, 30 шт. – 100-432 руб.;
• 10 мг, 90 шт. – 558-898 руб.;
• 20 мг, 30 шт. – 331-488 руб.;
• 20 мг, 90 шт. – 896-1179 руб.;
• 40 мг, 30 шт. – 546-754 руб.

Аналоги

Аторвастатин – самый продаваемый статин. Неудивительно, что кроме Тулипа в аптеках России продается немало его аналогов:

• Аторис;
• Анвистат;
• Атомакс;
• Атор;
• Аторваститин-ОВL;
• Аторвастатин-Тева;
• Аторвастатин МС;
• Аторвастатин Авексима;
• Аторвокс;
• Вазатор;
• Липофорд;
• Липримар;
• Новостат;
• Торвас;
• Торвалип;
• Торвакард;
• Торвазин.

Кроме вышеперечисленных аналогов Тулипа, медикамент можно заменить статинами:

• симвастатин 148-342 руб.;
• ловастатин — 227-485 руб.;
• розувастатин 319-908 руб.;
• флувастатин 2019-3421 руб.

Все статины имеют одинаковый механизм действия, но каждый из них имеет нюансы использования. Поэтому никогда не заменяйте препарат без консультации врача.

как быстро понизить холестерин народными средствами?

Последнее обновление: Август 22, 2019

Источник: https://sosudy.info/tulip

Тулип ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тулип®

Торговое название

Тулип®

Международное непатентованное название

Аторвастатин 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг, 40 мг

Состав

• Одна таблетка содержит
• активное вещество —  10 мг, 20 мг, 40 мг аторвастатина ( в виде кальция
•                                     аторвастатина аморфного),
• вспомогательные вещества: ядро – целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, магния оксид тяжелый, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
• оболочка – гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид
•  (E 171),  макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид желтый (Е 172) (для дозировок 20 мг и 40 мг).
• Описание
• Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «HLA 10» на одной стороне (для дозировки 10 мг).
• Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с гравировкой «HLA 20» на одной стороне (для дозировки 20 мг).
• Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с гравировкой «HLA 40» на одной стороне (для дозировки 40 мг).
• Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМГ КоА-редуктазы ингибиторы. Аторвастатин.

1. Код АТХ С10АА05
2. Фармакологические свойства
3. Фармакокинетика
4. Всасывание

 При пероральном введении аторвастатин быстро абсорбируется. Максимальные концентрации в плазме (Смакс) достигаются спустя 1 – 2 час. Биодоступность составляет 95-99%.

Распределение

Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 литров. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови.

• Метаболизм
• Аторвастатин метаболизируется цитохромом Р450 3А4.
• Выведение
• Аторвастатин выводится в основном с желчью. Период полувыведения (T½) аторвастатина — около 14 ч, однако T½ ингибирующего эффекта относительно ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20–30 ч благодаря действию активных метаболитов
• Особые группы пациентов
• Пациенты пожилого возраста

Уровень концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови пациентов пожилого возраста выше, чем у молодых людей. Однако гиполипидемические эффекты аторвастатина существенно не отличаются у пациентов разных возрастных групп.

Дети

Кажущийся общий клиренс у детей сходен с таковым у взрослых при аллометрическом пересчете по массе тела. При применении аторвастатина и о-гидроксиаторвастатина наблюдалось стойкое снижение холестерина ЛПНП и общего холестерина.

1. Пациенты с нарушениями функции почек
2. Заболевания почек не влияют на уровень концентрации препарата в плазме крови или на гиполипидемический эффект аторвастатина и его активных метаболитов.
3. Пациенты с нарушениями функции печени
4. У пациентов с хроническим заболеванием печени вследствие алкоголизма (класс B по классификации Чайлд-Пью) плазменные концентрации существенно повышены.
5. Полиморфизм SLOC1B1

У пациентов с полиморфизмом SLCO1B1 существует риск увеличения экспозиции аторвастатина (с 2.4 кратным увеличением AUC), что может привести к увеличению риска развития рабдомиолиза.

Фармакодинамика

Аторвастатин — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, участвующего в преобразовании 3-гидрокси-3-метилглютарилового коэнзима А в мевалоновую кислоту — предшественник стеролов, в том числе холестерина.

Аторвастатин снижает уровень холестерина и липопротеинов в плазме крови путем угнетения ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина в печени, также за счет увеличения количества рецепторов липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) на мембранах гепатоцитов, что приводит к усилению поглощения и катаболизма липопротеинами очень низкой плотности (ЛПНП). В результате действия аторвастатина концентрации общего холестерина снижаются на 30-46%, холестерина ЛПНП  –  на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и триглицеридов – на 14-33%, одновременно повышая концентрацию холестерина ЛПВП и аполипопротеина А-I, что доказанно снижает риск сердечно-сосудистых событий и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

• Аторвастатин значительно снижал уровни общего холестерина, холестерина  ЛПНП, триглицеридов и аполипопротеина В у детей в возрасте от 6 до 17 лет, страдающих гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или тяжелой формой гиперхолестеринемии, по сравнению с плацебо и колестиполом.
• Показания к применению
• Гиперхолестеринемия
• Тулип®  показан как дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте от 10 лет и старше с первичной гиперхолестеринемией, в том числе, с наследственной гиперхолестеринемией (гетерозиготный вариант) или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (соответствующих типов IIa и IIb классификации Фредриксона), когда результаты диеты и других немедикаментозных мер являются недостаточными.
• Тулип®  также показан для уменьшения общего холестерина и холестерина ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как дополнение к другому гиполипидемическому лечению (например, ЛПНП аферез), или если такое лечение недоступно.
• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высоким риском первичного сердечно-сосудистого заболевания, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска.
• Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Принимать один раз в сутки в любое время дня независимо от приема пищи.

До начала и на протяжении всего периода лечения следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты. Доза подбирается индивидуально в соответствии с исходными уровнями холестерина ЛПНП, целями лечения и чувствительности пациента к препарату.

Обычная начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Дозу необходимо корректировать с интервалом в четыре недели и более. Максимальная суточная доза – 80 мг один раз в сутки.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия

У большинства пациентов эффективной является доза 10 мг в сутки.   Терапевтический эффект достигается в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект — в течение 4 недель. При длительном лечении эффект сохраняется.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия

Рекомендуется назначать Тулип® в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают индивидуально и при необходимости корректируют каждые четыре недели вплоть до достижения суточной дозы 40 мг, после чего дозу можно повысить до максимальной (80 мг в сутки), либо комбинировать 40 мг аторвастатина (один раз в сутки) с секвестрантом желчных кислот.

Гомозиготная  семейная гиперхолестеринемия

Суточная доза для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией варьирует в пределах 10-80 мг. Тулип® применяется в комбинации с другими гиполипидемическими средствами (например, ЛПНП-аферез) или при невозможности использования других средств.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

При начальной профилактической терапии аторвастатин применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Для достижения целевого уровня холестерина  ЛПНП, указанного в действующих рекомендациях, возможно повышение дозы аторвастатина.

1. Пациенты с нарушениями функции почек
2. Коррекция дозы не требуется.
3. Пациенты с нарушениями функции печени

Для лечения пациентов с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью. Не применять при заболевании печени в активной фазе.

Пациенты пожилого возраста

При приеме в рекомендованных дозах безопасность и эффективность у пациентов старше 70 лет не отличаются от таковых у общей популяции.

Применение в педиатрии

Гиперхолестеринемия

Препарат назначается только врачом с опытом лечения гиперлипидемии у детей и под регулярным осмотром.

Дети 10 лет и старше: начальная суточная доза 10 мг с постепенным повышением до 20 мг в сутки в зависимости от индивидуальной ответной реакции и переносимости. Безопасность препарата у детей, получавших дозы более 20 мг, что соответствует примерно 0,5 мг/кг, не изучалась.

Препарат не показан для детей младше 10 лет.

При пропуске приема не удваивать дозу препарата, а просто принять следующую в обычное для приема время.

 

Перечень побочных действий представлен согласно классу системы органов и частоте проявления. Согласно частоте случаев, описанных как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10) , не часто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (5 раз по сравнению с ВГН).

Измерение уровней сывороточной креатинкиназы

Не следует измерять уровень креатикиназы после тяжелой физической нагрузки или при наличии любых факторов, приводящих к повышению уровня фермента, так как это осложнит интерпретацию результатов анализа. Если исходный уровень креатинкиназы существенно повышен (>5 раз относительно ВГН), для подтверждения результатов анализ повторяют через 5-7 дней.

Во время лечения

Если перечисленные выше симптомы появились во время лечения препаратом Тулип®, необходимо определить уровень креатинкиназы. При его существенном повышении (>5 раз относительно ВГН) лечение следует прекратить.

• При выраженных мышечных симптомах следует оценить целесообразность отмены препарата, даже если уровень креатинкиназы  £5 ВГН.
• После исчезновения симптомов и нормализации уровня креатинкиназы можно возобновить лечение самыми низкими дозами статинов под тщательным наблюдением врача.
• При клинически значимом повышении уровня креатинкиназы (>10 раз относительно ВГН), а также при подозрении на рабдомиолиз или его подтверждении лечение препаратом Тулип® прекращают.
• Интерстициальное поражение легких
• При подозрении на развитие интерстициального поражения легких (одышка, непродуктивный кашель, слабость, потеря в весе, лихорадка) лечение статинами прекращают.
• Дети
• Опыт применения препарата у детей до 10 лет отсутствует.
• Сахарный диабет

Cтатины, как класс, способны повышать глюкозу крови, и у некоторых пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать гипергликемию, требующую проведения стандартных мероприятий по лечению диабета.

В то же время снижение статинами риска сердечно-сосудистых осложнений превалирует над риском диабета, поэтому прекращение терапии статинами не требуется.

Пациенты с риском развития диабета (глюкоза натощак 5,6 – 6,9 ммоль/л, индекс массы тела>30 кг/м2, повышенные показатели триглицеридов, артериальная гипертензия) нуждаются в клиническом наблюдении и проведении биохимических анализов.

1. Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать препарат больным с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp  или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
2. Беременность и период лактации
3. Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными методами контрацепции.

Тулип® противопоказан в период беременности. Получены единичные сообщения о развитии врожденных аномалий плода вследствие воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в период внутриутробного развития.

• Беременным, планирующим беременность или предполагающим наличие беременности женщинам нельзя принимать Тулип®.
• Неизвестно, экскретируется ли данный препарат в грудное молоко.
• Тулип® противопоказан в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

В случае передозировки по мере необходимости следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо контролировать уровни печеночных ферментов и креатинкиназы. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не представляется эффективным способом ускоренного выведения его из организма

 

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 3 или 9 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Хранить при температуре не выше 25° C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

1. По рецепту
2. Производитель/ Упаковщик
3. Лек Фармасьютикалс д.

   д, Словения

4. Verovskova, 57, Ljubljana, Slovenia
5. Владелец регистрационного удостоверения
6. Лек Фармасьютикалс д.

   д, Словения

7. Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей  по качеству продукции ( товара)

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан

г. Алматы, ул. Луганского 96,

Номер телефона + 727 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com  

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/tulip/

Тулип 10 / 20 мг — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Статины и другие гиполипидемические средства Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-000126

Торговое название препарата:

Тулип®.

Международное непатентованное название:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: аторвастатин кальция 41,43 мг (в пересчете на аторвастатин 40,00 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 284,97 мг, лактозы моногидрат 69,60 мг, кроскармеллоза натрия 38,40 мг, гипролоза 4,00 мг, полисорбат 80 5,20 мг, магния оксид тяжелый 52,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,40 мг, магния стеарат 2,00 мг; состав оболочки: гипромеллоза 5,952 мг, гипролоза 1,488 мг, титана диоксид 2,736 мг, макрогол 6000 1,200 мг, тальк 0,600 мг, железа оксид желтый Е 172 0,024 мг.

Описание

Белые с желтовато-коричневатым оттенком, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “HLA 40” на одной стороне. Вид на изломе: таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Гиполипидемическое средство – ГМГ–КоА-редуктазы ингибитор.

Код АТХ: С10АА05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы-фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

Триглицериды (ТГ) и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) при синтезе в печени, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Исследования показали, что повышение концентрации общего холестерина в плазме крови, ЛПНП и аполипопротеина В (Апо-В) способствует развитию атеросклероза и входят в группу факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как увеличение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы ингибитора, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Аторвастатин снижает синтез и концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина, Апо-В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией. Вызывает также снижение концентрации холестерина-ЛПОНП и ТГ и повышение концентрации холестерина-ЛПВП и аполипопротеина A (Апо-А).

У пациентов с дисбеталипопротеинемией снижает концентрацию липопротеинов промежуточной плотности холестерина-ЛППП. Аторвастатин в дозах 40 мг снижает концентрацию общего холестерина на 37 %, ЛПНП – на 50%, Апо-В – на 42 % и ТГ – на 29 %; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП и Апо-А.

Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. Абсорбция – высокая. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после приема внутрь достигается через 1 – 2 часа. Сmax у женщин выше на 20 %, площадь под кривой «концентрация-время» (АUС) – на 10 % ниже, чем у мужчин, что не имеет клинического значения.

После приема внутрь аторвастатина в вечернее время концентрация в плазме крови ниже (Сmax и AUC приблизительно на 30 %), чем после приема в утренние часы, однако снижение концентрации холестерина-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность составляет 12 %, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и при «первичном прохождении» через печень.

Средний объем распределения – 381 л, связь с белками плазмы крови – 98 %. Отношение концентрации аторвастатина в эритроцитах/плазме крови составляет около 0,25, то есть аторвастатин плохо проникает в эритроциты.

Метаболизм и выведение.

Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления).

In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов, который сохраняется приблизительно в течение 20 – 30 ч, благодаря их наличию.

Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является также ингибитором этого изофермента.

Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Выводится в основном через кишечник после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (препарат не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения (T1/2) – 14 часов.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови.

Показания к применению

Препарат Тулип® применяется: • в сочетании с гипохолестеринемической диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными; • для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными; • первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, ретинопатия, альбуминурия, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии;

• вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости реваскуляризации.

• повышенная чувствительность к аторвастатину и другим вспомогательным компонентам препарата; • заболевания печени в активной стадии или повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы); • беременность и период грудного вскармливания; • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, заболевания мышечной системы (в анамнезе от применения других представителей группы ГМГ–КоА-редуктазы ингибиторов), тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные (гипертиреоз) и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, агрессивная липидснижающая терапия (аторвастатин в дозе 80 мг) у пациентов с геморрагическим инсультом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Тулип® противопоказан к применению во время беременности. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности.

В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом Тулип®, его прием должен быть прекращен как можно быстрее, а пациентка предупреждена о потенциальном риске для плода.

Препарат Тулип® можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения. Женщины репродуктивного возраста во время лечения препаратом Тулип® должны применять надежные методы контрацепции.

Аторвастатин выделяется в грудное молоко, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания, при необходимости применения препарата Тулип® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Перед применением препарата Тулип® пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии. Рекомендуется применять препарат Тулип® внутрь независимо от времени приема пищи.

Доза препарата Тулип® варьируется в пределах от 10 мг до 80 мг в сутки, и подбирается с учетом исходных концентрации холестерина-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического ответа на проводимую терапию. Для большинства пациентов начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки (возможно применение препарата аторвастатин в лекарственной форме: таблетки по 10 и 20 мг).

В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Тулип®, необходимо каждые 2 – 4 недели контролировать концентрации липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу препарата.

Максимальная суточная доза – 80 мг/сутки.

Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb)

Начальная доза 10 мг препарата Тулип® 1 раз в сутки (возможно применение препарата аторвастатин в лекарственной форме: таблетки по 10 и 20 мг).

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Препарат Тулип® в большинстве случаев применяют в дозе 80 мг (2 таблетки по 40 мг) 1 раз в сутки. Коррекции дозы препарата Тулип®у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста не требуется.

Предупреждение развития сердечно-сосудистых заболеваний
Тулип® применяют в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Если не достигнута оптимальная концентрация ЛПНП в плазме возможно увеличение дозы препарата до 80 мг в сутки в зависимости от реакции пациента с интервалом 2 – 4 недели.

У пациентов с нарушением функции печени замедляется выведение аторвастатина из организма, поэтому рекомендуется применять его с осторожностью при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). Если наблюдаемое повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН) сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Тулип®.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tulip-10-20_4932/

Тулип аналоги

• Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении с циклоспорином, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессивными, противогрибковыми препаратами (производными азола)вследствие возможного повышения концентрации аторвастатина в сыворотке крови.
• При одновременном применении с ингибиторами ВИЧ-протеаз — индинавир, ритонавир — увеличивается риск развития миопатии.
• Сходное взаимодействие возможно при одновременном применении аторвастатина с фибратами и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут).
• Ингибиторы изофермента CYP3A4

Поскольку аторвастатин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, совместное применение препарата Тулип® с ингибиторами данного изофермента может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Степень взаимодействия и эффекта увеличения концентрации аторвастатина определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4.

Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1

Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортного белка ОАТР1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Так, применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5.2 мг/кг/сут приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 7.7 раза.

1. Эритромицин/кларитромицин
2. При одновременном применении аторвастатина 10 мг и эритромицина (по 500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент цитохрома CYP3A4, наблюдается повышение концентрации аторвастатина в плазме крови (на 40% — при применении с эритромицином и на 56% — при применении с кларитромицином).
3. Ингибиторы протеаз
4. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови (при одновременном применении с эритромицином — Cmax аторвастатина увеличивается на 40%).
5. Дилтиазем
6. Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.
7. Циметидин
8. Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не выявлено.
9. Итраконазол
10. Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг проводит к 3-кратному увеличению значения AUC аторвастатина.
11. Грейпфрутовый сок

Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное употребление (более 1.2 л в день в течение 5 дней) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.

Индукторы изофермента CYP3A4

Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента СУРЗА4 (например, эфавирензом или рифампицином) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1), не рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.

• Антациды
• При одновременном применении внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксиды, концентрация аторвастатина в плазме снижается примерно на 35%, однако степень снижения концентрации Хс-ЛПНП при этом не меняется.
• Феназон
• Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами, не ожидается.
• Колестипол
• Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации аторвастатина на 25% при его одновременном применении с колестиполом.
• Фузидовая кислота

Исследований по взаимодействию аторвастатина и фузидовой кислоты не проводилось.

Как и в случае с другими статинами, в постмаркетинговых исследованиях совместного применения аторвастатина и фузидовой кислоты сообщалось о побочных действиях на мышцы, включая рабдомиолиз.

Механизм взаимодействия неизвестен. Такие пациенты требуют тщательного наблюдения и, возможно, временной отмены приема аторвастатина.

1. Колхицин
2. Хотя исследования взаимодействия аторвастатина и колхицина не проводились, сообщалось о случаях миопатии при совместном применении с колхицином, и при одновременном назначении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность.
3. Дигоксин

При повторном применении дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не меняются. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови увеличивается примерно на 20%. Пациентам, принимающим дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуется контроль концентрации дигоксина в плазме крови.

• Азитромицин
• При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз/сут и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз/сут концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется.
• Пероральные контрацептивы
• При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдается значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20%, соответственно, что следует учитывать при выборе перорального контрацептива.
• Терфенадин
• Аторвастатин при одновременном применении с терфенадином не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику терфенадина.
• Варфарин

У пациентов, которые длительно принимают варфарин, аторвастатин в дозе 80 мг/сут несколько укорачивает протромбиновое время в первые дни совместного применения. Этот эффект исчезает после 15 дней одновременного применения указанных препаратов.

Хотя о случаях клинически значимых изменений антикоагулянтного эффекта сообщалось очень редко, следует определять протромбиновое время у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, перед началом и достаточно часто в начале лечения аторвастатином, чтобы убедиться в отсутствии значимых изменений протромбинового времени. Как только будет зарегистрировано стабильное протромбиновое время, оно может проверяться с интервалами, обычными для пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты. При изменении дозы или прекращении лечения эти меры следует повторить. Не наблюдалось связи между применением аторвастатина и кровотечениями или изменением протромбинового времени у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

1. Амлодипин
2. При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменяется.
3. Другие гиполипидемические препараты
4. При одновременном применении аторвастатина с другими гиполипидемическими препаратами (например, эзетимиб, гемфиброзил, производное фиброевой кислоты) в липидснижающих дозах увеличивается риск развития рабдомиолиза.
5. Другая сопутствующая терапия
6. При совместном применении аторвастатина с гипотензивными средствами и эстрогенами (в качестве заместительной терапии) — клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Источник: https://analogi.info/tulip