Арава — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, 20 мг и 100 мг) препарата для лечения ревматоидного и псориатического артрита у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

Арава — это лекарство из класса базисных противоревматических средств. Оно обладает иммуномодулирующим, иммуносупрессивным, противовоспалительным и антипролиферативным действием. Отпускается препарат только по рецепту врача, что немного осложняет процесс покупки. Стоит этот медикамент довольно дорого, поэтому лечиться им смогут только обеспеченные пациенты.

Общие сведения о лекарстве

Перед тем как лечиться этим лекарственным средством, необходимо подробно изучить инструкцию по применению и отзывы больных об Араве. Эта информация поможет точно определить, нуждается ли пациент именно в этом медикаменте или нет.

Форма выпуска и состав

Фармацевтические компании, которые занимаются выпуском препарата Арава, предлагают пациентам только одну лекарственную форму — таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Производят их в трёх различных вариациях.

Купить препарат в аптеках можно в таком виде:

1. Маленькие (10 мг действующего вещества). Они представляют собой небольшие таблетки округлой формы, которые окрашены в традиционный белый цвет. На одной из сторон может находиться маркировка фирмы, производящей этот медикамент. Выпускается лекарство во флаконах из полиэтилена, которые содержат до 30 таблеток. Эти ёмкости упаковываются в картонные коробки и дополняются инструкцией по применению.
2. Средние (20 мг). Эти таблетки имеют двояковыпуклую треугольную форму. Окрашены они в светло-жёлтый или светло-коричневый цвет, а на одной из сторон можно найти маркировку. Объединяются треугольники в полиэтиленовых флаконах (30 штук) и упаковываются в пачки из картона.
3. Большие (100 мг). Они имеют круглую форму и покрыты оболочкой белого цвета. Выпускаются эта форма лекарства в пластинках, содержащих всего 3 таблетки. Каждый блистер укладывается в отдельную упаковку и поступает в аптеки.

Разновидности таблеток отличаются только количеством действующего вещества. При этом все вспомогательные компоненты одинаковы.

Состав медикамента включает в себя следующие химические соединения:

• лефлуномид (активное вещество) — 10, 20, 100 миллиграмм;
• стеарат магния;
• моногидрат лактозы;
• кросповидон;
• коллоидный диоксид кремния;
• повидон;
• тальк;
• кукурузный крахмал.

Состав оболочки лекарства не менее разнообразен.

В него входят такие компоненты:

• макрогол 8000;
• тальк;
• гипромеллоза;
• диоксид титана;
• натуральный краситель.

Показания к использованию

Препарат Арава можно купить и принимать только после консультации с врачом. Только он может точно рассчитать максимально эффективную дозировку лекарства и продолжительность курса лечения. Не рекомендуется выполнять эту работу самостоятельно, так как при этом будет высокая вероятность допущения ошибки и развития каких-либо осложнений.

Таблетки Арава можно принимать только для лечения определенных заболеваний. В противном случае можно нанести вред организму и ухудшить состояние здоровья пациента. Врачи рекомендуют использовать лекарственное средство для избавления от следующих недугов:

• псориатический артрит в активной и тяжёлой форме;
• ревматоидный артрит;
• профилактика различных заболеваний суставов.

Основные противопоказания

Арава, как и любое другое лекарственное средство, имеет несколько противопоказаний. Их обязательно нужно учитывать при покупке медикамента и начале его применения. Без этого можно столкнуться с различными негативными последствиями для здоровья пациента.

Запрещается использовать Араву в следующих случаях:

• нарушения функционирования печени;
• тяжёлые иммунодефицитные заболевания (СПИД и другие);
• неконтролируемые инфекционные недуги;
• гипопротеинемия (болезнь, которая обуславливается пониженным уровнем белка в крови);
• лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• нарушения процесса образования крови в головном мозге;
• почечная недостаточность;
• дефицит лактазы в организме;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период планирования беременности (относится как к женщинам, так и к мужчинам);
• все триместры беременности;
• период грудного вскармливания младенца;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость действующего вещества препарата;
• повышенная чувствительность организма к одному или нескольким вспомогательным компонентам;
• аллергическая реакция на аналоги Аравы.

В некоторых ситуациях допускается использование препарата, однако делать это следует с особой осторожностью. При этом нужно не только следить за дозировками, но и фиксировать малейшие изменения состояния здоровья.

При выявлении негативных последствий необходимо сразу же прекратить употребление таблеток и обратиться за помощью в ближайшее медицинское учреждение.

С осторожностью можно принимать Араву в таких случаях:

• интерстициальные болезни лёгких;
• почечная недостаточность на начальной стадии;
• сахарный диабет;
• лёгкая нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения и анемия;
• значительные отклонения от нормы гематологических показателей;
• применение других нейротоксических препаратов;
• возраст более 65 лет.

Инструкция по применению

Для того чтобы лекарственное средство оказало максимально эффективное влияние на здоровье пациента, необходимо правильно его принимать. При этом нужно соблюдать предусмотренные дозировки и выбирать оптимальную продолжительность лечения. Только в этом случае можно достичь желаемого результата и избежать побочных эффектов.

Необходимые дозировки

Таблетки Арава не дают мгновенного эффекта, поэтому использовать их нужно на протяжении довольно длительного периода. Принимать их следует внутрь, независимо от времени суток и еды.

Рекомендуется проглатывать таблетку целиком, так как в этом виде она является максимально эффективной. Запрещается каким-либо образом раздавливать лекарство, так как это может привести к ошибкам в дозировке.

Проглоченную таблетку обязательно нужно запить большим количеством воды без газа. При этом жидкость должна быть нагрета (охлаждена) до комнатной температуры.

Оптимальные дозировки для каждого периода лечения:

1. Начальная стадия терапии. Пациенты, которым врачи выписали Араву, должны начать приём лекарства с максимально допустимой дневной нормы, которая составляет 100 мг. Всю суточную дозировку нужно выпить за 1 раз. Продолжительность начальной стадии ограничивается тремя сутками.
2. Основной период. Как правило, эта стадия терапии может занимать от 4 до 6 месяцев. После достижения положительных изменений (не менее 4 недель) следует постепенно уменьшать количество используемого препарата в сутки и доводить его до 20 миллиграмм. Если у пациента возникают какие-либо осложнения, то необходимо ограничить приём лекарства 10 миллиграммами.
3. Заключительная стадия. После всего курса лечения необходимо закрепить полученный результат. Для этого в течение недели принимается минимальная доза лекарства, составляющая всего 10 мг в сутки.

Побочные эффекты

Если неправильно принимать Араву и не брать во внимание предусмотренные дозировки, то можно развить серьёзные побочные действия. Из-за них затруднится лечение основного недуга и потребуются дополнительные финансовые затраты на устранение осложнений.

Побочные действия, которые могут быть вызваны Аравой:

1. Пищеварительная система. Больше всего от этого лекарственного средства страдает желудочно-кишечный тракт. У пациентов часто наблюдаются болевые ощущения в области живота, сильная диарея, приступы тошноты и рвоты. Кроме этого, могут развиваться такие неприятные заболевания, как афтозный стоматит и язва слизистой оболочки полости рта. Иногда пациенты жалуются на анорексию, ухудшение аппетита, отсутствие восприятия вкуса пищи. В самых тяжёлых случаях может сформироваться панкреатит, печёночная недостаточность и некроз.
2. Сердечно-сосудистая система. Арава практически не оказывает негативного влияния на эту систему организма. У больных иногда может наблюдаться повышение показателей артериального давления.
3. Нервная система. Страдает от неправильного приёма препарата и эта важная часть организма. Часто можно встретить головокружения и сильные головные боли, парестезии, беспокойство и периферическую невропатию.
4. Дыхательная система. Из-за чрезмерных дозировок препарата может развиться пневмонит и другие интерстициальные заболевания лёгких.
5. Кровеносная система. При передозировках препарата может наблюдаться изменение концентрации лейкоцитов в крови. Из-за этого появляются такие заболевания, как лейкопения, эозинофилия, панцитопения и другие.
6. Костно-мышечная система. Очень редко Арава может стать причиной теносиновита (воспаление сухожилия, которое часто развивается вследствие его дегенерации) и разрыва сухожилий.
7. Половая система. Негативному влиянию медикамента больше подвержены мужчины. У них может наблюдаться снижение подвижности и числа сперматозоидов.
8. Обмен веществ. Ошибки в применении препарата часто становятся причиной уменьшения веса пациента, а также увеличения содержания креатинфосфокиназы. Намного реже встречается гиперлипидемия, гипофосфатемия, гипокалиемия, гипоурикемия.
9. Инфекционные заболевания. Среди них может сформироваться сепсис, бронхит, ринит и пневмония.
10. Кожные покровы. Из-за неправильного употребления таблеток Аравы может появиться сухость кожи, экзема и сильный зуд. В некоторых случаях возникает токсический эпидермальный некролиз, эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
11. Аллергические реакции. Самым частым побочным эффектом считается появление сыпи на поверхности кожи. Иногда пациент может страдать крапивницей и васкулитом.

Особые указания

Во время клинических исследований препарата были выявлены некоторые его особенности. Производители Аравы включили их в инструкцию по применению и рекомендуют обращать на них внимание. Это поможет избежать некоторых ошибок в применении лекарства и снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

Основные указания:

1. Это лекарственное средство может быть назначено только после полного медицинского обследования больного.
2. Процесс лечения должен протекать под постоянным наблюдением высококвалифицированных специалистов.
3. В первые месяцы использования лекарства необходимо регулярно контролировать функциональные показатели печени и делать полный анализ крови.
4. Перед началом терапии все пациенты должны быть проверены на наличие туберкулёза.
5. Действующее вещество препарата способствует повышению артериального давления, поэтому во время лечения следует постоянно контролировать этот показатель и не допускать больших отклонений от нормы.
6. Препарат может вызвать головокружение и частичную потерю ориентации. Из-за этого во время терапии не рекомендуется садиться за руль автомобиля или любого другого транспортного средства. Кроме этого, следует воздержаться от выполнения работ, требующих особой аккуратности и повышенной внимательности.
7. Запрещается использовать медикамент во время беременности, даже если в нём есть острая необходимость.
8. Арава плохо сочетается с алкоголем. Из-за этого на весь период лечения следует отказаться от употребления спиртных напитков.

Фармакологическое взаимодействие

Во время терапии следует обращать внимание не только на характеристики препарата, но и на его взаимодействие с другими лекарственными средствами. Некоторые сочетания медикаментов могут ухудшить состояние здоровья пациента и развить серьёзные осложнения.

Основные комбинации препаратов и их последствия для организма человека:

1. Одновременный приём Аравы с Метотрексатом способствует многократному увеличению активности печёночных ферментов.
2. Сочетание препарата с гепатотоксичными, гематотоксичными и иммуносупрессивными средствами приведёт к увеличению риска возникновения каких-либо побочных эффектов.
3. У пациентов наблюдается увеличение протромбинового времени, если они принимают Араву вместе с Варфарином.
4. Из-за взаимодействия с Рифампицином повышается количество активного метаболита в крови больного.
5. Комбинация с Кетопрофеном, Ципрофлоксацином, Циметидином, Цефаклором и Фуросемидом способствует увеличению концентрации всех этих медикаментов в плазме крови.
6. Арава значительно снижает эффективность Дулоксетина, Теофиллина и других подобных препаратов.

Стоимость и доступные аналоги

Арава включена в РЛС (регистр лекарственных средств), поэтому разрешена на всей территории Российской Федерации. Купить это лекарство можно в большинстве крупных аптек города. Цена на маленькие таблетки стартует от 3 тыс. рублей. Средние будут стоить не менее 4 тыс. рублей, а большие — 6 тыс. В разных регионах страны цена может меняться в ту или иную сторону.

Фармацевтические предприятия разработали большое количество аналогов Аравы. Все они имеют похожий состав, но отличаются некоторыми характеристиками. Принимать их можно только после консультации с лечащим врачом, который посоветует максимально эффективные дозировки и объяснит схему терапии.

Наиболее популярными и часто покупаемыми аналогами являются следующие медикаменты:​

• Лефно;
• Лефлуномид;
• Лефлютаб;
• Програф;
• Солирис;
• Селлсепт.

Арава — это довольно дорогое, но качественное лекарство. С его помощью можно избавиться от псориатического и ревматоидного артрита любой степени тяжести.

При правильном применении препарата и соблюдении всех рекомендаций докторов можно значительно ускорить процесс выздоровления и избежать негативного воздействия на организм.

Отзывы пациентов

Араву принимаю для лечения артрита. Сейчас я прохожу повторный курс лечения и ощущаю значительные улучшения состояния суставов. За всё время использования лекарства у меня не развились никакие побочные эффекты. Я очень благодарен производителям препарата и врачу, который мне его посоветовал.

Афанасий Макаров

Использовала Араву для лечения тяжёлой формы псориатического артрита. Препарат показал себя с самой лучшей стороны и помог мне избавиться от сильной боли. Сейчас я чувствую себя намного лучше и надеюсь на дальнейшие улучшения.

Елена Фурманова

Давно страдаю от ревматоидного артрита. За это время я перепробовал большое количество разнообразных медицинских препаратов, но они не дали нужного результата.

У меня исчезли сильные болевые ощущения, и я смог вернуться к прежней жизни.

Максим Романовский

Источник: https://Artroz.guru/arava.html

Прием препарата Арава при ревматоидном артрите

Арава — противоревматический препарат, который угнетает повышенную активность иммунных клеток и оказывает противоопухолевое действие.

Состав и форма выпуска

Препарат поступает на аптечные полки в форме круглых и треугольных таблеток, масса которых составляет 10, 20 или 100 мг. Активный компонент лекарственного средства — лефлуномид. Попадая в организм, данное вещество распадается на активный метаболит М1. После этого компонент проникает в кровоток и начинает действовать, достигая максимальной концентрации через 6–12 часов.

Фармакологические свойства

Достигая очага поражения, препарат оказывает ряд фармакологических эффектов:

• замедляет или полностью останавливает воспалительный процесс;
• угнетает иммунные клетки, которые воспринимают собственные ткани организма как чужеродные;
• останавливает пролиферацию (разрастание) клеток и предотвращает развитие опухолей.

Препарат замедляет процесс поражения суставов и делает симптомы менее выраженными. Лечебный эффект становится ощутимым спустя 4 недели. По мере накапливания препарата в организме терапевтическое действие становится сильнее.

Показания к применению

Препарат прописывается пациентам, у которых диагностируется активная форма ревматоидного или псориатического артрита. Основная задача лекарственного средства заключается в том, чтобы замедлить и остановить формирование структурных поражений и основных симптомов (боли, тяжести и сниженной подвижности суставов).

Способ приема

Лекарственное средство нужно принимать целиком, запивая достаточным для проглатывания количеством воды. Препарат можно принимать внутрь в любое время суток, независимо от употребления пищи.

При лечении ревматоидного артрита терапию нужно начинать с ударной дозы — по 100 мг в сутки в течение 3 дней. Для этого можно использовать специальную форму выпуска, при которой вес 1 таблетки составляет 100 мг, а в упаковке находится 3 шт.

Если у пациента есть проблемы с желудком и активностью печеночных ферментов, об этом нужно сообщить врачу и изменить дозировку.

Терапия псориатического артрита проводится по аналогичной схеме и при необходимости корректируется. Лечебный курс длится от 4 месяцев.

Препарат категорически противопоказан беременным и кормящим женщинам. Во время терапевтического курса и в течение 2 лет после прекращения приема препарата нужно использовать надежные контрацептивы.

Если женщина не может ждать столько времени или считает, что такая мера предосторожности недостаточно обоснована, ей рекомендуют пройти процедуру отмывания (промывания организма для профилактики токсичного воздействия препарата на плод).

Противопоказания

Препарат имеет широкий ряд противопоказаний. В него входят следующие состояния и патологии:

1. Непереносимость компонентов — гиперчувствительность к действующим или вспомогательным веществам. Повышенная чувствительность часто приводит к аллергическим реакциям, вплоть до отека Квинке или анафилактического шока. Последнее требует неотложной медицинской помощи.
2. Тяжелые нарушения в работе печени. Сюда относятся сбои в обменных процессах, поражение алкоголем и различными лекарствами, вирусные заболевания.
3. Возраст до 18 лет. Данные о безопасности средства для детей отсутствуют, поэтому давать таблетки ребенку или подростку не рекомендуется.
4. Иммунодефицитные состояния — патологии, при которых защитные силы организма нарушены. Наиболее распространенный пример — СПИД (синдром приобретенного иммунодефицита).
5. Нарушения образования, созревания и развития клеток крови в костном мозге. К ним относятся такие патологии, как: анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Анемия — снижение концентрации гемоглобинов. Лейкопения — снижение количества лейкоцитов (белых кровяных клеток) в плазме крови. Тромбоцитопения — пониженная концентрация тромбоцитов. Последнее приводит к проблемам с остановкой кровотечений и повышенной кровоточивости.
6. Беременность. Препарат негативно воздействует на эмбрион — данная теория была доказана врачами во время проведения клинических испытаний на животных.
7. Тяжелые инфекции, приводящие к снижению иммунитета. К ним относятся частые простудные заболевания, туберкулез, ВИЧ.
8. Тяжелая гипопротеинемия — критически низкая концентрация общего белка в плазме крови.
9. Период лактации или отказ от надежных противозачаточных средств у женщин и мужчин, способных иметь детей. Препарат оказывает негативное влияние на сперму и эмбрион, вызывая врожденные патологии у будущего ребенка.

Если у пациента диагностируются интерстициальные заболевания легких, лейкопения, тромбоцитопения, анемия и нарушения образования крови в костном мозге в анамнезе (истории болезни), лечение Аравой назначается с осторожностью.

Пациентам, которые проходят лечение препаратами, угнетающими иммунитет и нарушающими состав крови, можно принимать средство только после предварительной консультации с врачом. В группе риска получения побочных эффектов находятся пациенты старше 60 лет, а также люди, страдающие сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Обратите внимание, что Арава — системный препарат, который проходит практически через весь организм. Действуя на очаг поражения, он может нарушать работу внутренних органов, влиять на состав крови и работу желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

В процессе лечения пациенты сталкиваются со множеством побочных действий. К ним относятся:

1. Сбой в работе сосудов и сердца. Проявляется в виде повышенного артериального давления.
2. Изменения в работе ЖКТ. У пациента появляются тошнота и рвота, жидкий стул, меняется или полностью отсутствует вкус еды, резко снижается масса тела и воспаляется слизистая оболочка ротовой полости. В тяжелых случаях развивается панкреатит — воспаление поджелудочной железы.
3. Интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ). Это хронические патологии, при которых нарушается структура альвеолярных стенок и других частей легких.
4. Повышение креатинфосфокиназы. Это фермент, отвечающий за выработку энергии, которая обеспечивает мышечное сокращение.
5. Гипокалиемия. При таком состоянии концентрация ионов калия в плазме крови резко снижена.
6. Гиперлипидемия. В этом случае уровень жиров аномально повышен.
7. Гипофосфатемия. При таком состоянии резко снижено количество фосфатов.
8. Негативное влияние на нервную систему. Прием средства приводит к тому, что у пациента появляется головная боль, головокружение и беспокойство. Возможен такой побочный эффект, как ощущение покалывания и мурашек. В редких случаях у человека поражаются периферические нервы, что приводит к еще одной патологии — периферической нейропатии.
9. Негативное влияние на костную, мышечную и соединительную ткани. Сухожилия слабеют, из-за чего становятся легко травмируемыми. Возможно развитие тендосиновита — воспаления синовиальной оболочки, окружающей сухожилие.
10. Патологии кожи и подкожных тканей. Сюда относится быстрое выпадение волос вплоть до облысения, зуд, появление пузырьков и чешуек. У чувствительных пациентов может развиться целый ряд заболеваний: синдромы Лайелла и Стивенса–Джонсона, красная волчанка, псориаз, мультиформная эритема. В этом случае прием средства нужно моментально отменить и обратиться к врачу.
11. Сбои в работе иммунной системы. У пациента возникают аллергические реакции, крапивница, анафилактический шок. Возможно развитие васкулита — воспаления сосудистой стенки, способного привести к ее отмиранию.
12. Инфекции. Сюда относятся воспаление носа, легких и бронхов, поражение организма паразитами и сепсис — общее инфекционное заболевание, часто приводящее к летальному исходу.
13. Патологии печени и желчевыводящих путей. У пациентов част повышается активность печеночных трансаминаз, развивается и гипербилирубинемия (повышение уровня билирубина). В тяжелых случаях прием средства приводит к развитию гепатита, холестаза, желтухи. У отдельных пациентов развивается печеночная недостаточность и острый некроз печени.
14. Общие расстройства. Проявляются в виде астении — человек жалуется на слабость и бессилие, теряет трудоспособность.

Применение средства может приводить к незначительному снижению числа и подвижности сперматозоидов. Также лекарство обладает канцерогенным эффектом и может привести к появлению злокачественных новообразований (раковых опухолей).

Цена

Препарат Арава — дорогостоящее лекарственное средство. Минимальная стоимость лекарства — 1770 рублей за 30 таблеток по 10 г. Такое же количество таблеток по 20 г можно приобрести за 3800 рублей, а 3 таблетки по 100 г — за 4300 рублей. Стоимость может отличаться в зависимости от города, аптеки и дополнительных затрат на доставку (при заказе средства в интернет–аптеках).

Аналоги

Лекарственное средство имеет несколько аналогов, которые оказывают схожий эффект. К синонимам препарата относятся следующие средства:

1. Лефлуномид. Это полный аналог препарата, который имеет такое же действующее вещество, схожий список показаний, противопоказаний и побочных действий. Средство незначительно отличается от Аравы по составу и стоит дешевле — пачку, в которой находится 30 таблеток по 20 г, можно приобрести за 1825 рублей.
2. Ралеф. В состав этого средства также входит активный компонент лефлуномид. Препарат угнетает излишнюю активность иммунных клеток, останавливает развитие опухолей и облегчает симптомы артрита. По составу препарат не отличается от Аравы, однако его стоимость меньше — 1314 рублей за упаковку, включающую 30 таблеток по 20 мг.
3. Элафра. Этот препарат оказывает такие же эффекты, как и предыдущие. Однако стоимость Элафры выше — минимальная стоимость за упаковку из 30 шт. (по 20 мг) — 2939 рублей.

Перед приемом аналогичных препаратов рекомендуется пройти медицинское обследование, исключить непереносимость компонентов и другие противопоказания.

Отзывы о препарате

Олег, 59 лет, Смоленск.

Принимал Араву в течение 6 месяцев. Результат почувствовал далеко не сразу. Сначала лекарство дало побочный эффект на глаза: зрение немного упало, из-за чего я видел все как будто в тумане. Однако через 2 месяца препарат начал помогать. Боли в суставах уменьшились, а результаты анализов улучшились.

Алина, 34 года, Пермь.

Принимаю средство 9 месяцев. В отличие от других препаратов со схожим эффектом, Арава действует щадяще. Я практически не чувствую побочных действий: иногда бывает головная боль и тошнота, однако по сравнению с сильной болью в конечностях этот симптом менее неприятен. Недостаток средства заключается только в его стоимости — 1 упаковка, в которой 30 таблеток, стоит от 3 тыс. рублей и выше.

Марат, 61 год, Казань.

Начал лечиться Аравой 5 месяцев назад. Поначалу не чувствовал результата, проявлялись только побочные действия: тошнота, головная боль, слабость. Позже средство все-таки дало эффект: суставы перестали болеть, захотелось встать с кровати и выйти на прогулку.

Источник: https://OrtoCure.ru/preparaty/arava.html

Арава

Состав

В состав 1 таблетки Арава входит действующее вещество лефлуномид в количестве 10, 20 или 100 мг, а также вспомогательные вещества и компоненты пленочной оболочки.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетированной форме по 10, 20 или 100 мг активнодействующего вещества.

Фармакологическое действие

Противоревматический препарат. Арава обладает выраженной иммуносупрессивной активностью, также оказывает противовоспалительный и антипролиферативный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество — лефлуномид. Механизм действия лефлуномида связан с ингибированием фермента дегидрооротатдегидрогеназы.

В исследованиях доказано, что активный метаболит лефлуномида, который образуется в процессе метаболизма в организме человека, избирательно взаимодействует с этим ферментом, что сопровождается угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Данный механизм действия обеспечивает иммуносупрессивный эффект.

Т-лимфоциты запускают цепь реакций, лежащих в основе патогенеза ревматоидного артрита, а потому, угнетение клеточного звена иммунитета положительно сказывается на течении заболевания в острой его стадии.

Указанный эффект лефлуномида не единственный. Помимо торможения пролиферации Т-клеток Арава понижает восприимчивость рецепторов тканей к интерлейкину-2. Последний является триггерным фактором для запуска воспалительной реакции в органах и тканях, так что снижение чувствительности к медиатору оказывает противовоспалительный эффект.

Принимают Араву внутрь перорально, независимо от приема пищи (последний не влияет на биодоступность).

В кишечнике всасывается до 90 % действующего вещества лефлуномида. Лефлуномид в печени быстро метаболизируется с образованием активной формы, которая и оказывает влияние на клеточное звено иммунного ответа.

Время полувыведения — до двух недель. Эффект от приема лефлуномида наступает через четыре — шесть недель после начала приема, препарат имеет свойство кумулироваться в органах и тканях, а потому действие сохраняется в течение длительного промежутка времени — до полугода.

Показания к применению

Арава (лефлуномид) применяется для лечения пациентов с ревматоидным артритом в активной стадии. Также имеются данные о возможности применения препарата при артрите псориатическом (тоже в активной форме).

Противопоказания

Арава противопоказана при наличии гиперчувствительности к активному веществу.

Не следует назначать лефлуномид при нарушении работы печени, при тяжелой степени иммунодефицита (в том числе при СПИДе).

Противопоказанием к назначению Аравы также будут значительные нарушения кроветворения, выраженная анемия, тромбоцитопения или лейкопения. Нельзя назначать Арава при тяжелых инфекционных заболеваниях.

Почечная недостаточность как умеренная, так и тяжелая, является относительным противопоказанием к назначению лефлуномида (ввиду недостаточного опыта применения).

Арава не предназначена для применения и при беременности. Нельзя назначать лефлуномид в период кормления грудью.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: при приеме лефлуномида возможно повышение кровяного давления, в крайне редких случаях может присоединяться воспаление кровеносных сосудов (васкулит).

Пищеварительный тракт может отреагировать на прием препарата диареей, рвотой или тошнотой, снижением аппетита. Нередко наблюдается нарушение работы печени, которое можно зафиксировать по повышению активности специфических ферментов трансаминаз.

Также возможно повышение уровня билирубина в плазме крови. Гораздо реже на фоне приема лефлуномида развивается гепатит, который может сопровождаться печеночной недостаточностью. В худшем случае в печени может произойти острый некроз.

Страдает при приеме Аравы и костно-мышечная система, в частности, связочный аппарат (наиболее частое осложнение — воспаление сухожилий, тендовагиниты).

Поскольку лефлуномид оказывает воздействие на все активно пролиферирующие ткани, при его приеме может иметь место выпадение волос и изменение состояния кожных покровов (сухость кожи, экзематозные проявления), возможно развитие полиморфной экссудативной эритемы и синдрома Лайелла. Также аллергическая реакция на препарат может проявиться в виде анафилактического шока.

Кроветворная система может отреагировать на прием лефлуномида лейкопенией, снижением уровня эритроцитов, незначительной тромбоцитопенией. В более тяжелых случаях может развиться агранулоцитоз. Лефлуномид в сочетании с другими иммунодепрессантами повышает вероятность развития инфекций, злокачественных новообразований, заболеваний кроветворной системы.

Арава, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Арава выпускается в таблетках, которые содержат 10 мг, 20 мг или 100 мг лефлуномида.

Прием препарата возможен только при непосредственном участии доктора, который имеет опыт применения подобных лекарственных средств в лечении ревматоидного артрита.

Принимать однократно независимо от приема пищи, запивать лекарственное средство большим количеством воды.

Передозировка

При приеме лефлуномида возможна передозировка. Лечение заключается в приеме тех же препаратов, которые используются для отмывания — активированный уголь и колестирамин.

Колестирамин принимают внутрь по 8 г 3 раза в течение суток. Активированный уголь — перорально либо через зонд по 50 г течение суток каждые шесть часов.

Взаимодействие

Поскольку лефлуномид оказывает токсическое действие на печень, возможно усиление этого эффекта при применении прочих гепатотоксических (в том числе алкогольсодержащие напитки) и иммуносупрессивных средств. Такое же усиление токсического действия может иметь место, если прием этих лекарственных средств начинают без описанной выше процедуры «отмывания».

• При ревматоидном артрите не зафиксировано случаев взаимодействия между лефлуномидом и цитостатическим препаратом метотрексатом, который также входит в схемы лечения данного заболевания.
• Следует осторожно применять лефлуномид с такими препаратами, как фенитоин, толбутамид, варфарин, так как лефлуномид ингибирует активность фермента, отвечающего за метаболизм этих препаратов.
• Лефлуномид не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Поскольку лефлуномид имеет свойство накапливаться в органах и тканях, и, кроме всего прочего, имеет большой период полувыведения, после прекращения приема препарата Арава нужно произвести процедуру «отмывания».

С этой целью пациенту назначают колестирамин в дозировке 8 г трижды в сутки в течении 11 дней, либо можно как альтернативное средство использовать активированный уголь.

Его необходимо принимать по схеме: 50 г измельченного порошка четырежды в день на протяжении тех же одиннадцати дней.

1. Поскольку возможно развитие серьезных осложнений со стороны печени, прием лефлуномида должен сопровождаться постоянным контролем уровня печеночных ферментов и прочих показателей состояния печеночной паренхимы.
2. Мужчины, которые получают лефлуномид, должны быть осведомлены о его возможном токсическом действии на сперматозоиды, и, соответственно, возникает необходимость применения проверенных средств контрацепции.
3. Детям младше 18 лет препарат Арава не назначают.

Женщины фертильного возраста перед стартом курса терапии лефлуномидом обязательно должны быть обследованы гинекологом на предмет беременности и предупреждены о возможных последствиях.

Если женщина высказывает желание завести ребенка по окончании курса приема лефлуномида, она должна пройти процедуру отмывания, после чего будет определен уровень препарата в плазме крови.

После того, как он снизится до уровня 0,02 миллиграмм на литр необходимо подождать еще полтора месяца, и лишь затем можно думать о зачатии. В идеале после окончания курса лечения лефлуномидом от зачатия нужно воздерживаться еще в течение двух лет.

Аналоги Аравы

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:СолирисЛефлуномидСеллсептПрограф

Аналогами можно назвать препараты: Лефлуномид, Лефлютаб, Лефно.

Отзывы об Араве

Средство, в основном, помогает при ревматоидном артрите, останавливая прогрессирование болезни. Прекращается разрушение суставов, однако, возможны слабые боли в них, а также отеки в жару.

Согласно отзывам об Араве на форумах, часты побочные эффекты от данного средства. Начинают выпадать волосы, появляется диарея, однако, обычно данные симптомы проходят с течением времени.

Цена Аравы, где купить

Цена Аравы в таблетках по 10 мг составляет 3300 рублей за упаковку в 30 штук.

Таблетки по 20 мг купить в Москве можно по цене в 4000 рублей.

Источник: https://medside.ru/arava

Арава (Лефлуномид)

• Содержание страницы:
• Таблица аналогов и цен
• Арава (оригинальный Лефлуномид) — официальная инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

1. Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Afiancen, Arabloc, Artrilab, Cleft, Filartros, Inmunoartro, Lara, Lefluar, Lefno, Lefra, Lisifen, Lunava, Repso, Rumalef.
2. Все иммуносупрессоры и базисные противоревматические препараты здесь .
3. Все препараты, применяемые в ревматологии, здесь .
4. Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
5. 
6. Препараты, содержащие Лефлуномид (Leflunomide, код АТХ (ATC) L04AA13):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)

Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Арава (Arava)	таблетки 10мг	30	Франция, Авентис	2000- (средняя 3185↗) -3719	234↘
Арава (Arava)	таблетки 20мг	30	Франция, Авентис	3300- (средняя 4235↗) -5240	316↗
Элафра (Ehlafra)	таблетки 20мг	30	Германия, Хаупт	2990- (средняя 3554↗) -4027	106↗
Элафра (Ehlafra)	таблетки 10мг	30	Германия, Хаупт	2300- (средняя 2817↗) -3339	84↗
Лефлайд (Leflaid)	таблетки 10мг	30	Россия, Технология лекарств	773- (средняя 846↗) -1110	51↗
Лефлайд (Leflaid)	таблетки 20мг	30	Россия, Технология лекарств	1675- (средняя 1725↗) -2625	55↗
Лефлуномид Канон	таблетки 10мг	30	Россия, Канонфарма	1888- (средняя 2170↗) -2438	44↗
Лефлуномид Канон	таблетки 20мг	30	Россия, Канонфарма	2439-2500	2↘

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Арава (оригинальный Лефлуномид) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Базисный противоревматический препарат.

Фармакологическое действие

Базисный противоревматический препарат. Оказывает антипролиферативное, иммуномодулирующее (иммуносупрессивное) и противовоспалительное действие. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие.

А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726.

С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство ингибировать этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1.

Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита.

• Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (CB-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
• Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
• Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита и псориатического артрита.
• Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь абсорбируется от 82% до 95% препарата. Лефлуномид можно принимать вместе с пищей.

Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А771726 (первичный метаболизм в кишечной стенке и метаболизм при «первом прохождении» через печень).

В плазме, моче или кале были замечены лишь следовые количества неизмененного лефлуномида. Единственным определяемым метаболитом является А771726, ответственный за основные свойства препарата in vivo.

В исследованиях с многократным назначением препарата фармакокинетические параметры А771726 были дозозависимыми в диапазоне доз от 5 до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект был тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида.

При суточной дозе 20 мг средние плазменные концентрации A771726 при равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл.

В плазме происходит быстрое связывание А771726 с альбуминами. Несвязанная фракция А771726 составляет примерно 0.62%. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.

Метаболизм

Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4- трифлуорометилаланин.

Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных, фракциях.

Исследования взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) и рифампицином (неспецифическим индуктором цитохрома Р450) показали, что in vivo CYP-энзимы вовлечены в метаболизм лефлуномида только в незначительной степени.

Выведение

Выведение А771726 из организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. Лефлуномид выводится с калом (вероятно за счет билиарной экскреции) и с мочой. T1/2 составляет около 2 недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика А771726 у пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе, подобна таковой у здоровых добровольцев.

Более быстрое выведение А771726 наблюдается у пациентов, находящихся на гемодиализе, что связано не с экстракцией препарата в диализат, а с вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 увеличивается приблизительно в 2 раза, конечный T1/2 является подобным таковому у здоровых лиц, т.к. одновременно увеличивается Vd.

1. Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют.
2. Фармакокинетика у лиц младше 18 лет не изучалась.
3. У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе.

Показания к применению препарата АРАВА®

• в качестве базисного препарата для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов;
• активная форма псориатического артрита.

Режим дозирования

Применение препарата должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.

При ревматоидном артрите в начале лечения препарат назначают в нагрузочной дозе 100 мг (в форме таблеток 100 мг) 1 раз в сутки в течение 3 дней. Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ и влияние на активность печеночных ферментов в крови).

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При приеме поддерживающей дозы 20 мг 1 раз в сутки сразу с начала лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась.

При псориатическом артрите в начале лечения препарат назначают в нагрузочной дозе 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

При обоих показаниях терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем до 4 — 6 месяцев. Терапия обычно проводится в течение длительного времени.

Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет.

Имеющегося в настоящее время опыта недостаточно, чтобы дать специальные рекомендации по режиму дозирования у пациентов с нарушением функции почек. Следует учитывать, что активный метаболит лефлуномида A771726 имеет высокое сродство к белкам.

Пациенты с нарушениями функции печени: рекомендации по коррекции дозы или отмене препарата в зависимости от выраженности или стойкости повышения активности АЛТ на фоне приема препарата приведены в разделе «Особые указания».

Побочное действие

• Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но < 1/10), нечасто (>1/1000, но 1/10 000, но

Источник: http://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/arava

Арава

Арава — базисный противоревматический препарат.

Действующее вещество

Лефлуномид (Leflunomide).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток по 10 мг, 20 мг и 100 мг.

• Для дозировок 10 и 20 мг: по тридцать таблеток в полиэтиленовом флаконе с навинчивающейся крышкой. В картонную упаковку помещают по 1 флакону.
• Для дозировки 100 мг: по три таблетки в блистере, изготовленном из ламинированной алюминиевой фольги. В картонную упаковку помещают по 1 блистеру.

Таблетки	1 таб.
Лефлуномид	10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К25 (поливидон К25), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон.
Оболочка пленочная: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa·s), макрогол 8000, титана диоксид (Е171), тальк
Арава, таблетки	1 таб.
Лефлуномид	20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон.
Оболочка пленочная: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa·s), макрогол 8000, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172, тальк.

Таблетки	1 таб.
Лефлуномид	100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К25 (поливидон К25), тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон.
Оболочка пленочная: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa·s), макрогол 8000, титана диоксид (Е171), тальк.

Показания к применению

• псориатический артрит (активная форма);
• активная форма ревматоидного артрита (с целью уменьшения симптомов болезни и задержки развития повреждений суставов).

Противопоказания

• функциональные нарушения печени;
• тяжелый иммунодефицит (к примеру, СПИД);
• тяжелая или умеренная почечная недостаточность (из-за недостаточного опыта клинического наблюдения);
• неконтролируемые инфекции тяжелого течения;
• тяжелая гипопротеинемия (к примеру, при нефротическом синдроме);
• выраженная анемия, тромбоцитопения или лейкопения в результате других причин (помимо псориатического и ревматоидного артритов), нарушения костномозгового кроветворения;
• мужчин, проходящих лечение лефлуномидом, необходимо предупредить о необходимости использования надежных средств контрацепции, а также о возможном фетотоксическом воздействии препарата (связанном с его влиянием на сперматозоиды отца);
• повышенная чувствительность к лефлуномиду или другим компонентам препарата;
• отсутствие надежной контрацепции у девушек и женщин детородного возраста, во время лечения препаратом и затем до тех пор, пока уровень активного метаболита в плазме крови остается выше 0,02 мг/л;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (данные о безопасности и эффективности в этой группе пациентов отсутствуют).

Препарат назначается с осторожностью при таких патологиях и состояниях:

• интерстициальные заболевания легких (существует риск возникновения интерстициального поражения легких);
• анемия;
• тромбоцитопения, лейкопения;
• имеющиеся в анамнезе нарушения костномозгового кроветворения;
• прием препаратов с гематотоксическим или иммуносупрессивным действием;
• возраст старше 60 лет;
• сахарный диабет (есть риск развития периферической нейропатии);
• легкая форма почечной недостаточности;
• одновременный прием других нейротоксических препаратов.

Инструкция по применению Арава (способ и дозировка)

Таблетки принимают независимо от приема пищи, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.

• При ревматоидном артрите обычно начинают с однократного приема ударной дозы 100 мг в сутки течение 3 дней. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При приеме поддерживающей дозы 20 мг 1 раз в сутки сразу с начала лечения (т.е. без приема ударной дозы) эффективность препарата при РА не уменьшалась. Если наблюдается плохая переносимость 20 мг, возможно снижение дозы до 10 мг 1 раз в сутки.
• При псориатическом артрите также начинают с нагрузочной дозы 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Поддерживающая доза — 20 мг 1 раз в сутки.

Лечение обычно длительное, терапевтический эффект проявляется через 4 недели и в большинстве случаев нарастает до 4 – 6 месяцев.

Побочные эффекты

Применение Арава может вызвать следующие побочные действия:

• Сердечно сосудистая система: часто — повышение АД.
• Дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: редко — интерстициальные патологии легких (в том числе интерстициальный пневмонит) с риском летального исхода.
• Желудочно-кишечный тракт: часто — приступы тошноты, рвота, диарея, анорексия, поражение слизистой оболочки ротовой полости (к примеру, изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, афтозный стоматит), боли в животе; редко — нарушение вкусовых ощущений; очень редко — панкреатит.
• Нервная система: часто — головокружение, головная боль, парестезии; редко — беспокойство; очень редко — периферическая нейропатия.
• Соединительная и скелетно-мышечная ткани: разрыв сухожилий и тендосиновит (причинная взаимосвязь с лечением Аравой не установлена).
• Подкожные ткани и кожа: часто — зуд, экзема, сухость кожных покровов, усиленное выпадение волос; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная красная волчанка, обострение псориаза или пустулезный псориаз.
• Иммунная система: часто — аллергические реакции (в том числе макулопапулярная сыпь и прочие виды сыпи); редко — крапивница; очень редко — васкулит (в том числе кожный некротизирующий васкулит), серьезные анафилактоидные/ анафилактические реакции.
• Со стороны лимфатической системы и крови: часто — лейкопения; редко — небольшая эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, панцитопения; очень редко — агранулоцитоз.
• Желчевыводящие пути и печень: часто — гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже — ЩФ и ГГТП); редко — холестаз/ желтуха, гепатит; очень редко — поражения печени, такие, как острый некроз печени, печеночная недостаточность, которые могут привести к летальному исходу.
• Половые органы: снижение концентрации спермы (незначительное), подвижности и общего числа сперматозоидов.
• Питание и обмен веществ: часто — снижение массы тела, слабое повышение КФК; редко — слабая гиперлипидемия, незначительная гипофосфатемия, гипокалиемия, гипоурикемия (за счет урикозурического действия), повышение уровня ЛДГ.
• Неуточненные, злокачественные и доброкачественные новообразования: при использовании некоторых иммуносупрессивных медпрепаратов возрастает риск развития малигнизации и лимфопролиферативных заболеваний.
• Инфекционные заболевания: редко — развитие сепсиса и тяжелых инфекций, с риском летального исхода. Лекарственные средства с иммуносупрессивным эффектом могут делать больного более восприимчивым к инфекциям, в том числе оппортунистическим. Также может возрасти частота возникновения пневмонии, бронхита и ринита.
• Нарушения в месте введения и общие расстройства: часто — астения.

Передозировка

Есть сообщения о хронической передозировке Арава у лиц, получавших препарат в дозе, до 5 раз превышающей рекомендуемую дневную дозу, а также сообщения об острой передозировке у детей и взрослых.

Симптомы:

• боли в животе, диарея;
• анемия;
• лейкопения;
• повышение показателей анализов функционального состояния печени.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Арресто, Лефлайд, Лефлуномид, Лефомид, Ралеф.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Арава — базисный противоревматический препарат, который оказывает антипролиферативное, иммуномодулирующее (иммуносупрессивное) и противовоспалительное действие. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
• Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов доказано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство ингибировать этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов – один из ключевых этапов развития ревматоидного артрита.
• А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (CB-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
• Терапевтическое действие лефлуномида было доказано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, в том числе ревматоидный артрит.
• Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита и псориатического артрита.

Особые указания

• Препарат может назначаться больным только после медицинского обследования.
• Перед началом терапии следует помнить о риске увеличения числа побочных эффектов у больных, которые ранее получали прочие базисные средства обладающие гемато- и гепатотоксическими действиями для лечения ревматоидного артрита.
• При подозрении на тяжелые аллергические/иммунологические реакции типа синдрома Лайелла или Стивенса-Джонсона для быстрого очищения организма от этого метаболита может понадобиться более длительный прием активированного угля или колестирамина.
• Необходимо учитывать, что при развитии инфекций и дерматологических побочных реакций прием нужно прекратить и начать процедуру «отмывания». Суть процедуры состоит в том, что пациенту назначают 50 г измельченного в порошок активированного угля (4 раза/день в течение 11 дней) или колестирамин в дозе 8 г (3 раза/день в течение 11 дней).
• Из-за риска активации туберкулеза необходимо наблюдать за больными с туберкулиновой реактивностью.
• Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, во время лечения не желательно делать вакцинацию живыми вакцинами.
• Из-за появления нежелательных реакций со стороны нервной системы, к примеру, головокружения, рекомендуется избегать занятий потенциально опасной деятельностью, которая требует быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, а также воздержаться от управления автотранспортными средствами.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан.

В детском возрасте

Противопоказан.

В пожилом возрасте

Для больных старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы у пациентов с почеченой недостаточностью легкой степени не нужна. Противопоказан при умеренной или тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Лекарственное взаимодействие

• Усиление побочных действий может быть в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных (включая алкоголь) или гематотоксичных и иммуносупрессивных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания».
• У больных ревматоидным артритом не было обнаружено фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10–20 мг/сут) и метотрексатом (10–25 мг в неделю). Однако у некоторых больных при одновременном приеме лефлуномида (10–20 мг/сут) и метотрексата (10–25 мг в неделю) наблюдалось 2–3-кратное повышение активности печеночных ферментов в крови, а у других пациентов более, чем 3-кратное повышение активности печеночных ферментов. Во всех случаях эти явления исчезали, у одних — при продолжении приема обоих препаратов, а у других — после прекращения приема лефлуномида.
• Больным не рекомендуется назначать колестирамин или активированный уголь. Это приводит к быстрому и значительному снижению концентрации А771726 в плазме крови, что обусловлено нарушением кишечно-печеночной рециркуляции А771726 и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа.
• Если больной уже принимает НПВС и/или кортикостероиды, можно продолжать их принимать после начала лечения.
• С особой осторожностью следует давать препарат вместе с фенитоином и толбутамидом, т.к. нельзя исключить возможности их взаимодействия с лефлуномидом на уровне метаболизма. Сообщалось об увеличении ПВ при одновременном применении лефлуномида и варфарина.
• Нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии, препаратами золота, D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными ЛС (за исключением метотрексата).
• Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных заболеваний.
• Нет никаких клинических данных относительно действенности и безопасности вакцинации в условиях лечения ЛС. Тем не менее, не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. Следует учитывать длительный T1/2 препарата при планировании вакцинации живой вакциной после его отмены.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности — 3 года.

Цена в аптеках

Цена Арава за 1 упаковку начинается от 2977 руб.

Источник: https://dolgojit.net/arava.php