Эсциталопрам таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг — инструкция по применению, формы выпуска, аналоги и отзывы

При некоторых болезнях психики без антидепрессантов не обойтись. Многим пациентами назначают эти препараты для восстановления психического здоровья, нормализации эмоциональных реакций и выхода из депрессивного состояния. Одним из таких препаратов является Эсциталопрам.

Основные характеристики Эсциталопрама

Основное действующее вещество – эсциталопрам, относится к СИОЗС. Это группа расшифровывается как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – антидепрессанты третьего поколения. Назначаются для лечения тревожных расстройств личности и депрессивных состояний. Этот препарат сравнительно легко переносится пациентами, поэтому в последнее время назначается все чаще.

Эсциталопрам - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг) лекарства антидепрессанта для лечения депрессии, тревоги, панических расстройств у взрослых, детей и при беременности и алкогольИногда его назначают для помощи людям, зависимым от алкоголя. Он помогает уменьшить дозы принимаемых вредных напитков. Препарат продлевает действие серотонина, эффект наблюдается после 2-4 недель от начала лечения. Курс лечения длится минимум 3 месяца. Следует быть внимательным к пациентам в течение двух недель после начала лечения. Обычно возникает обратный эффект вначале лечения, могут возникнуть мысли о суициде.

Прежде чем принимать такой серьезный препарат, конечно, стоит ознакомиться с опытом его использования другими людьми, что о нем говорят врачи.

Отзывы пациентов

Каждый пациент индивидуален, поэтому реакции на препарат у всех разные. Одним помогло лекарство во время депрессии или панических атак, другие остались недовольны. Посмотрим, что говорят пациенты об Эсциталопраме.

«Гламурная» — не все так гладко

«После родов обострился остеохондроз шейного отдела. Вместе с этой болезнью начались «проблемы с головой». К этой болезни добавились еще признаки выпрямленного лордоза и остеохондропатия шейного отдела позвоночника. Панические атаки участились. Сначала постоянно были истерики и ссоры с близкими, потом наступило полное безразличие. Резко начал падать вес.

После долгих поисков врачей и лекарств, дорогостоящего лечения и процедур. Очередной врач невропатолог назначил Эсциталопрам. Это дорогое лекарство, да и, говорят, можно привыкнуть к антидепрессантам.

Начала принимать сначала всего четверть таблетки. Эффекта вообще не было. Только состояние ухудшилось – появилась тошнота и сильно подавленное состояние.

Через несколько недель такого самочувствия я заметила, что морально как-то легче стало. Лечилась приблизительно 8 месяцев. Резко не бросала – такого делать категорически нельзя.

В общем, не сильно довольна действием лекарства, но могут выделить положительные и отрицательные моменты.

Положительные:

  • Эсциталопрам - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг) лекарства антидепрессанта для лечения депрессии, тревоги, панических расстройств у взрослых, детей и при беременности и алкогольпосле приема становится легче морально, можно сказать, что выводит из депрессии;
  • легко принимать лекарство;
  • глубокое и продолжительное действие;
  • помогает при возникновении страха, тревоги;
  • хорошо, что он не вызывает привыкания.

Отрицательные:

  • нет действия сразу. Чтобы стало легче, нужно подождать несколько недель;
  • дорогой препарат, не каждый сможет себе позволить его принимать;
  • возникает сонливость;
  • до конца депрессивные переживания не уходят.»

«Олиффка» — плюсы и минусы на собственном опыте

«Хочу поделиться опытом использования «Эсциталопрам –Тева» польского производства. Эти таблетки содержат в себе активного вещества 10 г. Но для начальной дозы – это много. Врач порекомендовал начать пить по четверти таблетки. Цена на препарат, конечно, большая. Но если пить не по таблетке, хватает на 2-2,5 месяца.

Он хорошо помогает при агарофобии, социофобии, тревожных расстройствах, депрессии. Принимала я его раз в сутки утром. У меня переносимость была хорошая, только иногда тошнота была, дискомфорт в органах ЖКТ. А, да, еще в сон днем сильно клонило. В целом перенесла я его нормально. Но, говорят, иногда побольше побочных эффектов бывает. Это зависит от индивидуальных особенностей человека.

Эсциталопрам - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг) лекарства антидепрессанта для лечения депрессии, тревоги, панических расстройств у взрослых, детей и при беременности и алкогольСлышала также, что во время лечения многие жалуются на набор лишних килограммов. По себе скажу, что ни одного лишнего не набрала, и аппетит не изменился нисколько.

Минусы: высокая цена и иногда возникает синдром отмены. Плюсы: нужный эффект от лечения.»

«Ева» — голод не тетка…

«Принимала это лекарство довольно долго. Заметила:

  • эффект заметен не только мне, но и окружающим;
  • постоянно мучает чувство голода;
  • легко можно поправиться.

Постоянно хочется каких-нибудь булочек, мяска и других вкусностей. Особенно ночью!

«Джулия» – не очень лестный отзыв

«Назначили мне Эсциталопрам совсем недавно. Пью всего 6 день. Могу сказать, что состояние неважное. Иногда обещаю себе больше не пить лекарство.

Отзыв мой не лестный, а реальный. Пишу о своем опыте использования лекарства:

  • начинала с дозы в 2,5 мг;
  • увеличивала дозу постепенно и пила его по 5 мг;
  • почувствовала в первые дни приема очень плохо: очень страшно, тревожно, такое ощущение, что тело не слушается, а душа не может найти покоя;
  • практически полностью ушел сон. С вечера невозможно уснуть, а утром очень сложно подняться;
  • также и аппетит – я не хочу есть в последние дни особенно.

Но я не сдамся, от других лекарств может быть эффект другой, поэтому буду пить, пока не улучшится состояние! Главное, чтобы еще побочные эффекты не развились.»

«Ол83ру»: недостаток – «шлем невротика»Эсциталопрам - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг) лекарства антидепрессанта для лечения депрессии, тревоги, панических расстройств у взрослых, детей и при беременности и алкогольХороший препарат Эсциталопрам – так как прекрасно заменяет Ципралекс. Лично я разницу не почувствовала. Долго не хотела начинать принимать, так как перед этим во время лечения набрала аж 8 кг!!! Таблетки делила на половинки, потом на четвертинки. Это не очень удобно с этим лекарством.

Из побочек проявились некоторые. Прочувствовала на себе «шлем невротика» — это давящие боли всей головы. Другими таблетками, например транквилизаторами, я не пользовалась, поэтому чувствовала все, что происходило с моей головой.

С ума я не сходила, препарат не перестала пить. Буду принимать и дальше, наверное, он мне хорошо подходит.

Плюсы:

  • хороший аналог Ципралексу;
  • подходящая мне цена;
  • минимальные побочные эффекты.

Недостатки: основной, на мой взгляд, недостаток – прибавка в весе.»

Отзывы врачей

Авторитетное мнение специалиста всегда необходимо. При возникновении психических расстройств лучше иметь несколько профессиональных взглядов на лечение, лекарственные препараты. Это поможет из всей информации выбрать именно ту, которая необходима. Представляем несколько мнений специалистов на назначение Эсциталопрама.

«Эксперт» — о действии на сердце

«Считаю этот препарат самым легко переносимым из всех антидепрессантов СИОЗС. Он мягко воздействует на психику человека, практически не вызывает обострение тревожности. Иногда только встречаются побочные эффекты. Курс лечения им довольно длительный для достижения эффекта.

Но не всем можно принимать адекватные состоянию дозы. Этот препарат негативно воздействует на людей, у которых удлинен интервал QT на кардиограмме. По этой причине препарат считается кардиотоксичным при больших дозах или передозировке.»

«Врач» — применение препарата на практике

«Я не собираюсь рекламировать Эсциталопрам, но отмечу, что часто назначаю его в собственной врачебной практике. На то есть объективные причины.

Эсциталопрам - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг) лекарства антидепрессанта для лечения депрессии, тревоги, панических расстройств у взрослых, детей и при беременности и алкогольМне нравится, что многие пациенты его отлично переносят, он эффективен, а также минимум риска взаимодействий лекарств. Это его самый большой плюс, так как при определенных расстройствах психики для достижения терапевтического эффекта необходимо применять сразу несколько препаратов.

Основной минус этого лекарства – это его цена. Не все могут себе позволить лечение этим препаратом, особенно жаль, когда это действительно нужно!»

«Санни» — нюансы использования препарата

«С психиатрией знаком не понаслышке, опыт работы более 30 лет. Этот препарат назначал многим. Могу сказать, что этот препарат по-своему особенный. Особенность его состоит в следующем:

  1. По состоянию на сегодня Эсциталопрам – единственный настоящий селективный ИОЗС.
  2. У него новый механизм действия, позволяющий в краткие сроки добиться улучшения состояния, но для его закрепления требуется много времени.
  3. Необходимо постоянно регулировать прием лекарства, так как каждый организм по-своему реагирует на поступающие вещества.

Эсциталопрам назначается по четверти, так как начинаются недетские реакции в первые несколько дней, недель после начала лечения. Лекарство назначается в дозировке 20 мг только при глубокой депрессии. Вес у таких пациентов должен быть не менее 70 кг.

Вначале лечения у всех антидепрессантов есть период гиперстимуляции. Эсциталопрам не исключение, поэтому некоторые специалисты назначают дополнительно бензодиазепины (часто – феназепам).

Но при правильно подобранном индивидуальном лечении можно обойтись без дополнительного лекарства. Это часто бывает при назначении препарата в дозе 5 мг в первые недели приема, а иногда и на протяжении всего курса лечения при ГТР и других расстройствах.

Есть также опасность развития мании или гипомании. Все нюансы своего состояния нужно обсуждать с лечащим врачом.»

«Практикующий врач» — что делать, если нет эффекта?Эсциталопрам - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг) лекарства антидепрессанта для лечения депрессии, тревоги, панических расстройств у взрослых, детей и при беременности и алкогольКурс лечения Эсциталопрамом, естественно, зависит от назначения врача. Если попасть к знающему человеку, то желаемый эффект может появиться уже на третий день. Но для наступления полного улучшения состояния требуется минимум месяц. После этого еще можно использовать его как «поддерживающую» терапию. Если у пациента тревожное расстройство, достаточно месяца лечения.

Читайте также:  Андрогель гель и мазь для наружного использования 25 мг и 50 мг - инструкция по применению

При депрессиях курс лечения значительно меняется, в зависимости от причин депрессии и динамики болезни, желания самого пациента.»

Использование Эсциталопрама

Использование препарата некоторых повергает в жуткую депрессию, некоторым помогает уже на 3 день после приема. Такие реакции зависят от дозировки препарата, вида расстройства, индивидуальных особенностей человека. Это один из самых востребованных препаратов.

Эсциталопрам вызывает сильные побочные эффекты редко. Но для избегания проблем с состоянием организма следует особенно осторожно принимать лекарство с другими. Этот препарат не со всеми лекарствами может нормально функционировать. Его дозу нужно постоянно регулировать, смотря на состояние больного, чтобы не допустить в некоторых случаях серотониновый синдром.

Справка: Серотониновый синдром – синдром, возникающий из-за токсически опасной концентрации серотонина в антидепрессантах. При этом человек может ощущать тревогу, эйфорию, бессонницу.

Это проявления изменений в психических процессах. Страдает также нервная система: могут возникать боли в эпигастральной области, как симптом нарушения работы НС.

При этом колеблется АД, возможна обильная потливость, эпилептиформные приступы.

В случае таких реакций заменять препарат самостоятельно не рекомендуется.

Источник: http://depressio.ru/lekarstva/antidepressanty/451-otzyvy-escitalopram.html

Антидепрессант Lundbeck Ципралекс (эсциталопрам) — отзыв

Ципралекс на сегодняшний день является наилучшим антидепрессантом для лечения депрессий легкой и средней степени тяжести, а так же для лечения панических атак (ПА). Не претендую на истину в последней инстанции, но практика показывает, что это так.

Фирма Лундбек, выпускающая Ципралекс, специализируется на выпуске препаратов психиатрического и неврологического профиля.

Об эсциталопраме (действующее вещество Ципралекса) могу сказать, что на сегодняшний день это наиболее селективный (избирательный по действию) из всех антидепрессантов группы СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Почему это так важно? Потому что, чем более избирательно действует препарат (т.е действует только на определенные рецепторы), тем меньше побочных эффектов он вызывает.

Группа СИОЗС названа так потому, что действует только на обмен серотонина (есть антидепрессанты, которые воздействуют на обмен других медиаторов — например, норадреналина или мелатонина или на несколько сразу).

Однако, эта селективность касается не только веществ, которые учавствуют в регуляции настроения. Т.е СИОЗС могут влиять и на другие рецепторы, которые не учавствуют в формировании эмоций, и этим обусловлены такие побочные явления как головные боли, разбитость, сексуальные нарушения, тошнота, запоры и пр.

Несмотря на то, что ципралекс тоже может вызвать побочные эффекты, это случается ЗНАЧИТЕЛЬНО реже, чем при приеме других антидепрессантов. Я бы сказала, что случается это крайне редко. Кроме того, большинство побочных эффектов уходит через 5-7 дней регулярного приема.

На что нужно обратить внимание при приеме ципралекса?

Во-первых – в первые дни приема он может обострить тревожность (а у людей страдающих паническим расстройством, обострить его течение). Это не особенность только ципралекса – это особенность СИОЗС. Предотвратить это несложно, нужно просто знать два момента (впрочем, знать нужно не пациенту, а врачу, но пациенту тоже не повредит):

Начинать надо с минимальной дозы и постепенно наращивать, особенно это касается тех, кто страдает паническим расстройством. Обычно это доза 5мг, с последующим увеличением дозировки до 10-20мг (в подавляющем большинстве случаев хватает дозы 10мг).

С первого дня приема и на протяжении 10-20 дней принимать вместе с ципралексом успокаивающий препарат (это может быть транквилизатор, а так же

данная группа препаратов не лечит ни депрессию, ни паническое расстройство, но чудесно купирует тревогу, что нам и нужно на первых порах, пока антидепрессант не заработает в полную силу.

Принимать препарат можно в любое время дня, всю суточную дозу сразу. Практика показывает, что лучше принимать ципралекс утром, т.к. он оказывает активирующее действие. Но бывает небольшое количество людей у которых ципралекс может вызывать вялость, таким людям могу посоветовать принимать его в течение недели вечером, с последующим переносом на первую половину дня.

Ципралекс назначают при постинфарктных и послеинсультных депрессиях, учитывая его минимальное воздействие на внутренние органы.

Учитывая то, что в среднем депрессия лечится 6-12 месяцев, считаю ципралекс наилучшим препаратом первого выбора, с его минимальными побочными эффектами, воздействием на внутренние органы и высокую эффективность в лечении депрессий.

Пациенты, которые принимают эсциталопрам обычно говорят, что не чувствуют его приема, т.е. есть ощущение, что самочувствие улучшается само по себе. и это хорошо.

Хорошо, что настроение лучше, а печень не болит, пациента не штормит, не валит с ног от невыносимой сонливости, нет запоров и расстройств пищеварения.

  • Конечно, есть и минусы:
  • для лечения депрессий тяжелой степени он не дотягивает по своей мощности,
  • стоимость ципралекса достаточно высока, особенно учитывая длительность лечения (несмотря на то, что брендовые препараты по качеству ВСЕГДА лучше копий-джинейриков, сейчас в продаже есть джинейрик ципралекса, так же неплохого качества, более дешевый препарат — Эсциталопрам ТЕВА).
  • Если возникнут вопросы — спрашивайте, постараюсь ответить

Источник: https://irecommend.ru/content/sredstvo-vybora-pri-depressii-legkoi-i-srednei-stepeni-tyazhesti-nyuansy-priema-preparata-eg?expand-all-comments

Эсцита 20 , Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

  • Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
  • ЭСЦИТА® 10
  • ЭСЦИТА® 20
  • Торговое название
  • ЭСЦИТА® 10
  • ЭСЦИТА® 20
  • Международное непатентованное название
  • Эсциталопрам
  • Лекарственная форма
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг
  • Состав
  • Одна таблетка содержит
  • активное вещество – эсциталопрама оксалат 12,775 мг или 25,55 мг (эквивалентно эсциталопраму 10 мг и 20 мг соответственно)
  • вспомогательные вещества: коповидон (коллидон VA 64), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, магния стеарат
  • состав оболочки Sepifilm LP 770: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) (Е 464), целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), кислота стеариновая (Е 570), титана диоксид (Е 171).
  • Описание
  • ЭСЦИТА® 10
  • Таблетки 10 мг, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с углубленной риской на одной стороне и маркировкой «10» на другой
  • ЭСЦИТА® 20
  • Таблетки 20 мг, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной
  • формы, двояковыпуклые, с углубленной риской на одной стороне и маркировкой «20» на другой
  • Фармакотерапевтическая группа
  • Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные
  • Код АТХ N06AB10
  • Фармакологические свойства
  • Фармакокинетика

Абсорбция не зависит от приема пищи. После приема внутрь среднее время достижения максимальной концентрации (Cmax)  в плазме крови составляет около 4 ч. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80 %.

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80 %.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css)  достигается примерно через 1 неделю.

Период  полувыведения (T1/2) после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин.  У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Пожилые пациенты ( >65 лет)

Эсциталопрам выводится медленнее у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми пациентами. Системная экспозиция (AUC) примерно на 50% выше у пожилых по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

  1. Снижение функции печени
  2. У пациентов со слабым или умеренным нарушением функции печени период полувыведения эсциталопрама примерно в два раза больше, и экспозиция примерно на 60% выше, чем у людей с нормальной функцией печени.
  3. Снижение функции почек

Для эсциталопрама  большой период полувыведения и небольшое возрастание экспозиции отмечены у пациентов со сниженной функцией почек (CLcr 10-53 мл/мин). Концентрации метаболитов в плазме не исследовались, но они могут быть повышенными.

Фармакодинамика

ЭСЦИТА® — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Читайте также:  Аспектон спрей назальный 30 мл - инструкция по применению, формы выпуска, аналоги и отзывы

Эсциталопрам практически не связывается с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы,

α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Механизм антидепрессивного действия эсциталопрама взаимосвязан с усилением серотонинергической активности в центральной нервной системе (ЦНС) в результате подавления нейронного захвата серотонина (5-НТ).

Эсциталопрам является высоко селективным ингибитором обратного захвата серотонина с минимальным влиянием на обратный нейронный захват норэпинефрина и допамина.

Эсциталопрам (S-энантиомер) является более (в 100раз) сильнодействующим ингибитором белка-переносчика серотонина, который участвует в обратном захвате сеторонина, чем рацемическая форма циталопрама — R-энантиомер. Эсциталопрам также не связывается или имеет очень слабую способность связываться с ионными каналами, включая Na+, K+. Cl-, Ca++ каналы.

Показания к применению

  •  депрессия
  • панические расстройства с/без агорафобии
  • социальная тревога (социальная фобия)
  • генерализованные состояния тревоги
  • обсессивно-компульсивные нарушения

Способ применения и дозы

Препарат назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

В отношении безопасности суточной дозы, превышающей 20 мг эсциталопрама, данные  отсутствуют.

Основные депрессивные эпизоды:  препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии:  в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальная тревога (социальная фобия):  препарат обычно назначают в дозе  10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Состояния тревоги, связанные с социальным статусом, относятся к заболеваниям хронического типа, и лечение препаратом в течение 12 недель рекомендуется для усиления ответной реакции.

Генерализованные состояния тревоги: начальная доза препарата 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Генерализованные состояния тревоги относятся к заболеваниям хронического типа, и лечение препаратом в течение 12 недель рекомендуется для усиления ответной реакции. В ходе лечения соотношение пользы и дозы препарата должны переоцениваться с регулярным интервалом.

Обсессивно-компульсивные нарушения: начальная доза препарата 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Обсессивно-компульсивные нарушения – заболевания хронического типа, поэтому лечение таких пациентов длится в течение достаточного периода до полного  излечения.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Назначается половина обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Изучение эффективности препарата у пациентов пожилого возраста с социальной фобией не проводилось.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Рекомендуется начальная доза в течение 2-х недель — 5 мг/сут.  Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/escita-20/

ЭСЦИТАЛОПРАМ, таблетки

Фармакологическое действие

Эсциталопрам – антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному активному центру.

Эсциталопрам также связывается с аллостерическим центром белка-транспортера серотонина с аффинностью ниже в 1000 раз.

Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-HT2 рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологическое и клиническое воздействие эсциталопрама.

Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.

Депрессия

  • Задать вопрос психотерапевту
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет 80% и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается в среднем через 4 часа после многократного применения.

Распределение

Кажущийся Vd после перорального приема составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама с белками плазмы крови человека — не более 80% (в среднем около 56%). Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами.

В плазме крови человека преобладает эсциталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрация S-ДЦТ (эс-деметилциталопрам) в плазме составляет примерно 33% от концентрации эсциталопрама.

Уровень S-ДДЦТ (эс-дидеметилциталопрам) не определялся у большинства субъектов.

Исследования in vitro показали, что метаболиты не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие эсциталопрама.

Выведение

T1/2 эсциталопрама после многократного применения составляет 27-32 часа. Общий клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен.

Эсциталопрам и его метаболиты выводятся как через печень (метаболический путь), так и через почки, при этом большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой.

Линейность фармакокинетики

Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный дозозависимый характер. Равновесная концентрация в плазме (Css) устанавливается примерно через 1 неделю терапии. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (в диапазоне от 20 до 125 нмоль/л) достигается при ежедневной дозе 10 мг.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

У пожилых (старше 65 лет) наблюдается более продолжительный T1/2 и более низкие величины клиренса по сравнению с более молодыми пациентами. Количество вещества эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов со сниженной функцией печени эсциталопрам выводится более медленно, клиренс эсциталопрама снижается приблизительно на 37%. T1/2 эсциталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации эсциталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема аналогичной дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции почек выведение эсциталопрама протекает более медленно (клиренс снижается приблизительно на 17%) без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность.

Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19

У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Показания

  •  депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
  •  панические расстройства с/без агорафобии;
  •  социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
  •  генерализованное тревожное расстройство;
  •  обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

  1. повышенная чувствительность к эсциталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата;
  2.  эсциталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), моноаминооксидазы-А (МАО-А) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО;
  3.  эсциталопрам противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QTна ЭКГ (в частности, с пимозидом, антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими антидепрессантами, макролидами), а так же при врожденном удлинении интервала QT;
  4. детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения эсциталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена;
  5.  беременность;
  6.  период грудного вскармливания;
  7.  непереносимость лактозы;
  8. дефицит лактазы;
  9.  глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в т.ч. в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, электросудорожная терапия; пожилой возраст (старше 65 лет), цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, литий; с препаратами, вызывающими гипонатриемию, пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови; с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом.

Читайте также:  Новобисмол таблетки 120 мг - инструкция по применению, формы выпуска, аналоги и отзывы

Дозировка

Эсциталопрам принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости) вне зависимости от приема пищи. Препарат можно применять в любое время суток, желательно принимать препарат в одно и то же время суток. Рекомендуется регулярно осуществлять оценку проводимого лечения.

Депрессивные эпизоды:

Обычно начинают с приема 10 мг эсциталопрама 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию еще в течение, как минимум, 6 месяцев для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии:

При панических расстройствах в течение первой недели лечения рекомендуемая доза — 5 мг в сутки, затем дозу повышают до 10 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия):

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной 20 мг в сутки.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель.

Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Генерализованное тревожное расстройство:

Рекомендуемая начальная доза 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки.

Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.

Обсессивно-компульсивное расстройство:

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной 20 мг в сутки.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев.

Для предотвращения рецидивов рекомендуется курс лечения не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет):

Рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы т.е. 5 мг в сутки. Максимальная доза для пожилых пациентов 10 мг в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью:

При хронической почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью под контролем врача.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки.

В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) необходимо соблюдать осторожность при титровании, лечение проводить под пристальным контролем врача.

Сниженная активность изофермента CYP2C19:

Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Отмена препарата:

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом доза препарата должна снижаться постепенно с интервалом в 1-2 недели во избежание возникновения синдрома «отмены».

При непереносимости снижения дозы возможно возобновление приема препарата в прежней дозе или снижение дозы с большим интервалом.

Врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.

Побочные реакции на фоне использования эсциталопрама наблюдаются в течение первых одной-двух недель лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии и улучшения состояния больных.

Частота нежелательных побочных реакций (по классификации ВОЗ): очень часто – ≥10%; часто – ≥1%, но

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_escitalopram_tabletki

Антидепрессант «Ципралекс» (Эсциталопрам) — Escitalopramum

Фармакологическое действие антидепрессанта

Эсциталопрам относится к группе антидепрессантов-СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Ингибируя обратный захват этого нейромедиатора нейронами головного мозга, препарат увеличивает его свободную концентрацию в пресинаптической щели (промежуток между нейронами).

Это, в свою очередь, оказывает ярко выраженный антидепрессивный эффект. Эсциталопрам либо не имеет, либо имеет очень слабую возможность вмешиваться в работу большинства рецепторов.

В ходе одного из американских исследований, проведенного в 2006 году, было установлено, что значительные улучшения наступают у 75% пациентов, больных депрессией, уже на 8-й неделе приема препарата.
Ученые из Гетеборгского университета в Швеции исследовали эффективность эсциталопрама при ПМС.

Пристальное внимание было уделено основным симптомам ПМС: возбудимости, раздражительности, напряжению и ощущению депрессии. В результате при дозировке в 10 мг/сутки улучшение наступило у 86% женщин, и у 94% при дозировке в 20 мг/сутки.

Кроме того, было установлено, что эсциталопрам оказывает положительный эффект при болевой симптоматике депрессий (испытуемые ощущали головные боли, боли в области шеи, груди, а также в области живота на момент начала лечения). Улучшение было достигнуто уже в первую неделю приема препарата, а выраженный эффект наступил после 14 дней лечения.

Показания к применению

  • Лечение депрессивных эпизодов (тяжесть любая);
  • Лечение больных с паническими расстройствами (в том числе с агорафобией).

Противопоказания

Эсциталопрам не следует принимать детям до 15 лет, беременным женщинам (в том числе и в период лактации), а также людям с повышенной чувствительностью к составляющим препарата. Кроме того, запрещен прием эсциталопрама одновременно с ингибиторами МАО.

Способ применения и дозировка

Эсциталопрам принимают раз в сутки как во время еды, так и независимо.
При лечении депрессивных эпизодов терапевтическая доза составляет 10, максимум – 20 мг/сутки. Как правило, антидепрессивный эффект начинает проявляться уже через 2-4 недели приема препарата.

Если желаемый эффект достигнут и симптомы депрессии полностью ушли, следует принимать препарат еще по меньшей мере полгода для закрепления результата.
Курс лечения панических расстройств следует начинать с дозировки в 5 мг/сутки с последующим увеличением до 10 мг/сутки. При возникновении особой необходимости суточная доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапия продолжается несколько месяцев, причем ее максимальный эффект достигается в среднем через 3 месяца применения эсциталопрама.
Для пожилых пациентов (в возрасте от 65 лет) дозировка (как рекомендуемая, так и максимальная) составляет половину от вышеуказанной.
При легкой/умеренной почечной недостаточности снижение дозы не производится.

Если же у пациента имеются выраженные нарушения функции почек, то к назначению эсциталопрама следует подходить с осторожностью.
Для пациентов с нарушениями функционирования печени минимальная доза на первые 14 дней лечения составляет 5 мг/сутки. Дозировка при необходимости может быть увеличена до 10 мг/сутки.

Пациенты со слабой активностью изофермента Р4502C19 в первые 2 недели лечения должны принимать препарат в количестве не более 5 мг/сутки. В зависимости от персональной реакции на препарат дозировка может быть увеличена в 2 раза.

Во избежание синдрома отмены следует отказываться от эсциталопрама постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель.

Побочные эффекты

Как правило, возникают в первые 2 недели приема препарата и с течением времени сходят на нет. В числе самых распространенных побочных эффектов выделяют следующие: тошнота, понос, снижение аппетита, запоры, сонливость (возможна бессонница), повышенная потливость, слабость и головокружение, снижение сексуального влечения.

Условия хранения

Температура хранения не должна превышать 25 °C, нельзя допускать попадания препарата в руки детей.
Cертралин так же выпускается под торговыми марками:

  • Селектра
  • Лексапро (lexapro)
  • Lexam
  • Lexamil
  • Seroplex

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.

Источник: https://www.best-antidepressanty.ru/cipraleks-jescitalopram.php

Ссылка на основную публикацию