Леветирацетам — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг) лекарства для лечения эпилепсии у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

К сожалению, есть заболевания, которые до конца не излечимы. Болезнь может на некоторое время утихнуть, но все равно не отступит. Одной из таких психоневрологических патологий является эпилепсия.

Опасность для человека представляют судорожные приступы. Существует большое количество препаратов, облегчающих течение патологии. Об одном таком лекарственном средстве мы поговорим далее. Оно носит название «Кеппра».

Инструкция по применению, отзывы о лекарстве, а так же аналоги будут рассмотрены далее.

Фармакологические свойства

Основное вещество лекарства — леветирацетам. Этот препарат от других противоэпилептических средств отличается своей химической структурой. Действие его до конца до сих пор не исследовано.

Однако известно, что активное вещество влияет на концентрацию ионов Ca2+ внутри нейронов, при этом избирательно замедляя их ток, тем самым снижая выход ионов этого элемента из внутринейрональных депо.

Также установлено, что действующее вещество имеет свойство восстанавливать токи через ГАМК и глициновые каналы. При этом не меняет нейротрансмиссию и подавляет эпилептивные вспышки.

Активность «Кеппры» доказана для подавления генерализованных эпилептических припадков.

Действующий компонент леветирацетам хорошо растворяется, имеет высокую проникающую способность. Полностью всасывается, независимо от приема пищи и времени употребления.

Максимальная концентрация в крови вещества обнаруживается примерно через час. При однократном приеме действие препарата наступает через 15 минут.

Период выведения из организма взрослого составляет 7 часов, независимо от способа введения и дозировки препарата. Большая часть средства выводится выделительной системой.

Рассмотрим, кому назначают препарат «Кеппра», отзывы о лечении также будут изучены.

Кому назначают препарат

Препарат «Кеппра» прописывают чаще всего в составе комплексного лечения при следующих патологиях и состояниях:

• Миокклонических судорогах у взрослых пациентов и детей, достигших возраста 12 лет, которые имеют миоклоническую эпилепсию.
• Первично-генерализованных судорожных припадках у больных с диагнозом идиопатическая генерализованная эпилепсия.
• При парциальных припадках с вторичной генерализацией у взрослых и малышей старше 4 лет, которые имеют диагноз эпилепсия.

Препарат «Кеппра» может использоваться как монотерапия при эпилепсии у взрослых пациентов, которая сопровождается припадками с вторичной генерализацией или без нее.

Стоит обратить внимание на категории лиц, кому нельзя принимать препарат «Кеппра». Отзывы не содержат таких примеров, так как большинство внимательно изучают инструкцию и придерживаются рекомендаций врачей.

Противопоказания к применению

Следует соблюдать осторожность во время терапии лекарственным средством:

• Пожилым пациентам, достигшим возраста 65 лет.
• При наличии патологий печени.
• Если имеется почечная недостаточность.

Нельзя использовать следующим категориям лиц:

• Если имеется повышенная чувствительность к составляющим препарата.
• Нарушено восприятие фруктозы.
• Детям до 4 лет не назначают препарат в таблетках.

• Новорожденным малышам прием лекарственного средства в виде раствора может быть не безопасным, так как не изучена до конца его эффективность.

Формы выпуска препарата

«Кеппра» выпускается в виде:

• Таблеток.
• Сиропа.
• Концентрата для приготовления раствора.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой и выпускаются по 30-60 штук в упаковке. Активное вещество содержится в количестве 250 мг, 500 или 1000. Дополнительные вещества: магния стеарат, кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, диоксид кремния.

Сироп «Кеппра» представляет собой бесцветную жидкость с характерным ароматом. Выпускается в стеклянных бутылках объемом 300 мл. Прилагается для соблюдения дозировки мерный шприц.

1 мл сиропа содержит 100 мг действующего вещества.

Концентрат для инфузий расфасовывается во флаконы из темного стекла по 5 мл. В упаковке 5 флаконов по 5 мл. Концентрат содержит в 5 мл 500 мг действующего компонента леветирацетама. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат, натрия хлорид, уксусная кислота, вода для инъекций.

Как принимать препарат «Кеппра»

Отзывы будут только положительными, если правильно принимать препарат с соблюдением инструкции и рекомендаций лечащего врача. Об этом далее.

Инструкция по применению указывает на то, что таблетки принимают в любое время, запивая водой.

Если назначают детям с 4 лет таблетки «Кеппра», отзывы отмечают их хорошую переносимость. Дозу необходимо рассчитать, исходя из веса ребенка. Об этом чуть позже.

Взрослым для лечения назначают начальную дозировку по 1 таблетке 2 раза в день, интервал между приемом должен составлять около 12 часов. Далее, в зависимости от эффективности лечения, дозировка может быть увеличена до 3 таблеток по 500 мг 2 раза в сутки. Постепенно дозировку можно увеличивать, но после консультации с врачом.

Пожилым лицам и людям с хронической почечной недостаточностью подбирается дозировка индивидуально.

Для разбавления концентрата используют «Раствор Рингера» или «Хлорид натрия». Общий объем не должен быть меньше 100 мл.

Рекомендуется утром и вечером вводить раствор внутривенно на протяжении 15 минут. Дозировка устанавливается лечащим врачом. Проводить манипуляцию следует сразу после приготовления раствора.

Для применения сиропа используют прилагающийся шприц. Набирают из флакона необходимое количество препарата. 25 мг в шприце соответствует 0.25 мл раствора.

Затем добавляют его в заранее подготовленный стакан с 200 мл воды, размешивают и выпивают полностью. Очень удобно использовать препарат «Кеппра» сироп.

Отзывы родителей говорят о том, что нет проблем с тем, чтобы ребенок выпил лекарство. Оно приятно на вкус.

Побочные проявления препарата

У медицинского средства «Кеппра» отзывы не всегда положительные, это связано с наличием побочных эффектов. Рассмотрим, какими они могут быть.

Чаще всего проявляется:

• Постоянная усталость.
• Сонливость.

Часто:

• Головные боли.
• Головокружения.
• Нервозность.
• Бессонница.
• Снижение концентрации внимания.
• Спутанность сознания, галлюцинации.

• Суицидальные мысли, попытки суицида.
• Двоение в глазах, расстройство зрения.
• Кашель.
• Нарушения в работе пищеварительного тракта.
• Снижение массы тела или повышение.
• Сыпь, зуд.

Также при применении препарата возможны изменения лабораторных показателей, часто наблюдается тромбоцитопения. Возможны инфекции, миалгия.

Как взаимодействует с другими препаратами

Отмечается отсутствие какого-либо взаимодействия с другими противосудорожными препаратами.

«Кеппра» не влияет на действие пероральных контрацептивов. Не изменяет действие «Варфарина» и «Дигоксина».

• Совместное применение «Леветирацетама» и «Топирамата» может способствовать развитию анорексии.
• Какое влияние оказывает алкоголь на активное действующее вещество — не установлено.
• Перед тем как приступать к лечению препаратом, необходимо обсудить с врачом и поставить его в известность о принимаемых лекарствах в этот период.

Особенности применения

Противоэпилептические препараты отменяют постепенно, «Кеппра» — не исключение. Дозировку необходимо снижать на 500 мг каждые 2-4 недели.

Если имеются нарушения функций печени или почек, следует перед применением препарата пройти исследования для правильной корректировки дозы.

Так как часты случаи проявления такого побочного эффекта, как суицидальные настроения, то следует предупреждать об этом больных и их родственников. В случае ухудшения настроения или появления депрессивного состояния надо срочно посетить специалиста.

1. Раствор для приема внутрь нельзя принимать людям с нарушением восприятия фруктозы.
2. Так как во время терапии препаратом возможно проявление таких побочных явлений, как сонливость, снижение концентрации, то необходимо осторожно подходить к выполнению работ, требующих повышенного внимания, лучше не садиться за руль автомобиля.

Применение «Кеппры» в педиатрии

Отмечается, что нельзя применять препарат в виде раствора детям младше 1 месяца, а в виде таблеток — до 4 лет.

Влияние препарата на половое развитие у детей, интеллект, ростовые процессы, функционирование эндокринных желез не известно. А те сведения, которые имеются, не свидетельствуют об отрицательном воздействии.

Дозировка лекарственного средства для детей рассчитывается, исходя из веса. На начальном этапе лечения она составляет 7 мг на кг массы тела для детей до 6 месяцев. Принимать лекарство необходимо 2 раза в день. Со временем можно увеличивать дозировку.

В педиатрии широко используют препарат «Кеппра» для детей, отзывы о таком лечении чаще положительные, лекарственное средство назначают в комплексе с другими препаратами.

Передозировка

В случае передозировки препарата возможно проявление следующих симптомов:

• Сонливость.
• Тревожное состояние.
• Повышенная агрессивность.
• Апноэ.
• Нарушенное сознание.
• Кома.

В случае проявления таких симптомов лучше обратиться к лечащему врачу. В острой фазе необходимо спровоцировать рвоту и промыть желудок. Далее рекомендуется симптоматическая терапия в условиях стационара.

Обязательно при лечении необходимо придерживаться рекомендаций врача и изучить у препарата «Кеппра» инструкцию. Отзывы также не лишним будет изучить.

Аналоги препарата

Существует ряд препаратов аналогов:

• «Нейрокс».
• «Комвирон».
• «Нейротропин».
• «Феназепам».

• «Ривотрил».
• «Тебантин».
• «Эпитерра».

Часто врачи используют, чтобы заменить препарат «Кеппра», аналоги. Отзывы пациентов подтверждают целесообразность такой замены. Некоторые больные, если плохо переносят «Кеппру», заменяя ее аналогом, избавляются от беспокоивших побочных проявлений, а лечебный эффект при этом сохраняется.

Отзывы о препарате «Кеппра»

Отзывы врачей о препарате отмечают эффективность данного средства не только у взрослых, но и у детей. Хорошие результаты в комплексной и монотерапии. Отличие от других противосудорожных препаратов заключается в отсутствии отрицательного влияния на когнитивные функции. Это позволяет назначать «Кеппру» детям и пожилым людям с когнитивным дефицитом.

При приеме препарата «Кеппра» отзывы пациентов в основном положительные. Отмечается улучшение состояния и снижение количества приступов. Особенно отмечают эффект в комплексном лечении. Многие отмечают отсутствие побочных эффектов.

Отрицательные о препарате «Кеппра» отзывы говорят об изменение состава крови и развитии тромбоцитопении. Но своевременное обращение к врачу и регулярное наблюдение помогает решить этот вопрос. Также у некоторых появляется упадок настроения и головные боли. В этом случае необходимо срочно обратиться к врачу и пересмотреть дозировку препарата.

Применение у детей также имеет множество положительных отзывов. Правильно подобранная дозировка и соблюдение всех правил лечения дает хорошие результаты.

Можно сделать вывод, что обязательно должна быть изучена перед применением препарата «Кеппра» инструкция по применению. Отзывы положительные о препарате лишь подчеркивают его лечебную эффективность, но не могут носить рекомендательный характер для самостоятельного назначения.

Только грамотный специалист может брать на себя ответственность по назначению лекарственного средства. Самолечение при любых патологиях чревато серьезными осложнениями.

Источник: https://www.syl.ru/article/325779/preparat-keppra-otzyivyi-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-forma-vyipuska

Кеппра: инструкция по применению таблеток и раствора

Латинское название: KeppraКод АТХ: N03AX14Действующее вещество: ЛеветирацетамПроизводитель: ЮСБ ФАРМА, БельгияОтпуск из аптеки: По рецептуУсловия хранения: инф. раствор и таблетки
— t до 30 С, пер. раствор – до 25 С

Срок годности: таблетки и сироп – 3 года,

инф. раствор – 2 года

Показания к применению

Кеппра таблетки и раствор могут использоваться для проведения монолечения при проявлении парциальных припадков со вторичной генерализацией или же без нее у взрослых пациентов и детей с 16 лет с первично выявленной эпилепсией.

Для проведения комплексного лечения назначается при:

• Диагностировании парциальных припадков со вторичной генерализацией или же без нее у деток с 1 мес. (пер. раствор), с 4 лет (инфузионный раствор), с 6 лет (пилюли) при проявлении эпилепсии
• Возникновение миоклонических судорог у взрослых, а также деток с 12 лет, у которых диагностирован синдром Янца
• Проявлении первично-генерализованных судорожных припадков у деток с 12 лет и взрослых, у которых выявлена идиопатическая генерализованная эпилепсия.

Стоит отметить, что концентрат для инфузионного введения может применяться временно при отсутствии возможности приема пилюль и раствора для перорального применения.

Состав и формы выпуска

В состав пилюль входит единственный активный компонент – леветирацетам в дозировке 250 мг, 500 мг и 1000 мг. Также в таблетках присутствуют:

• Макрогол
• Стеариновокислый Mg
• Кроскармеллоза Na
• Диоксид Si.

Инфузионный раствор Кеппра (объем 5 мл) включает 500 мг активного вещества. Согласно описанию в качестве вспомогательных веществ выступают:

• 10%-ная уксусная кислота
• Хлорид Na
• Ацетат тригидрат Na
• Подготовленная вода.

В 1 мл сиропа содержится 100 мг основного вещества – леветирацетама. Также суспензия для перорального применения включает:

• Цитрат Na
• Мальтитол
• Глицирризат аммония
• Моногидрат лимонной кислоты
• Пропилпарагидроксибензоат
• Ароматизирующее вещество
• Метилпарагидроксибензоат
• Глицерол
• Ацесульфам K
• Воду.

Пилюли Кеппра дозировкой 250 мг овальные, голубоватого оттенка. Таблетки Кеппра дозировкой 500 мг – светло-желтого цвета. Лекарство Кеппра дозой 100 мг представлено белыми пилюлями.

Раствор для перорального применения почти прозрачный с характерным виноградным ароматом, разлит во флакончики объемом 300 мл.

Концентрат представлен прозрачной неокрашенной жидкостью, разлит в ампулы объемом 5 мл. Внутри пачки содержится 10 амп.

Лечебные свойства

Цена на таблетки: от 773 до 3404 руб.

Активное вещество препарата Кеппра относится к числу производных пирролидона. Его механизм воздействия отличается от иных противоэпилептических препаратов.

Леветирацетам характеризуется хорошей проникающей способностью, у него линейный фармакокинетический профиль с пониженной вариабельностью.

Механизм воздействия основан на специфическом влиянии активного вещества непосредственно на глициновые и ГАМК рецепторы с последующим модулированием при участии эндогенны агентов.

Необходимо отметить, что леветирацетам не оказывает влияние на нейротрансмиссию, а также активацию глютаматных рецепторов, но стоит учитывать, что он тормозит эпилептиформные нейрональные вспышки, спровоцированные ГАМК-агонистом бикукуликом.

Леветирацетам воздействует на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, при этом частично замедляется ток Са2+ непосредственно через каналы N-типа, при этом снижается высвобождение Са из самих внутринейрональных депо.

Внутривенное введение леветирацетама дозировкой 1500 мг оказывает такое же лечебное воздействие, что и пероральный прием лекарства в этой дозе.

Наивысшие плазменные концентрации достигаются спустя 1,3 часа при применении дозы 100 мг. После единоразового приема 1500 мг максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 15 мин.

Стоит отметить, что равновесные концентрации достигаются по прошествии 48 часов в случае двухразового приема ЛС.

• При внутривенном введении 1500 мг лекарства наивысшие концентрации в плазме регистрируются спустя 15 мин.
• Показатель биодоступности – 100%.
• Связь леветирацетама, а также основного метаболита с плазменными белками регистрируется на уровне 10%.
• Vd составляет примерно 0,5–0,7 л/кг.

Метаболические превращения протекают путем ферментного гидролиза. Период полувыведения у деток составляет 5-6 часов, а у взрослых пациентов не превышает 7 часов. Длительность периода полувыведения у престарелых пациентов повышается примерно на 40%.

Процесс выведения продуктов обмена осуществляется при участии почечной системы.

Кеппра: полная инструкция по применению

Цена на инф. раствор: от 4750 до 7564 руб.

Инфузионный раствор предназначен для внутривенного введения, показано двукратное проведение инфузий за сутки длительностью 15 мин.

Перед применением концентрат потребуется развести раствором Рингера, 0,9%-ным физраствором или 5%-ным раствором декстрозы (объем 100 мл).

Дозировка инфузионного раствора определяется индивидуально с учетом возраста пациента и характера течения заболевания. Нет клинического опыта использования инфузионного раствора в период, превышающий 4 дн.

1. При переходе с применения инфузионного раствора на пероральным прием препарата могут сохраняться используемые дозировки ЛС, а также кратность применения.
2. Принимать лекарство в форме таблеток или суспензии можно не зависимо от приема пищи дважды в сутки каждые 12 часов.
3. Таблетки нужно запивать достаточным объемом жидкости.

Дозировать сироп следует при помощи специального шприца, которые приложен дополнительно. Чтобы наполнить шприц суспензией, потребуется вставить его во флакон, а потом путем вытягивания поршня набрать необходимый объем лекарства. Отмеренное количество ЛС добавляют в 200 мл воды, перемешивают, а затем выпивают.

Проведение монолечения

Лицам с 16 лет рекомендуется начинать с суточной дозы 500 мг, делится она на два применения, временной промежуток между ними должен составлять не меньше 12 часов. Спустя 14 дн. врач может посоветовать повысить дозировку до 1000 мг, лекарство применяется дважды за сутки по 500 мг. Наивысшая суточная доза препарата Кеппра составляет 3 г.

Комплексное лечение

Деткам с 4 лет назначают суточную дозу, которая составляет 20 мг на 1 кг веса. Повышение данной дозы возможно лишь по прошествии 14 дн. Наивысшая суточная дозировка, которая назначается данной группе пациентов – 60 мг на 1 кг веса. Лекарство нужно принимать двукратно за сутки. Снижение дозы должно проходить постепенно до оптимальной.

Деткам с весом до 20 кг обычно назначают прием оральной суспензии.

Лицам с массой тела боле 50 кг назначается стандартная схема лечения для взрослых.

Лицам с 16 лет при весе более 50 кг назначается начальная суточная доза 1 г, ее прием осуществляется в два этапа. Возможно увеличение данной дозы до 3 г. Следует повышать дозировку на 500 мг дважды за сутки каждые 14-28 дн.

При наличии патологий почек потребуется скорректировать суточную дозу в зависимости от клиренса креатинина в мг:

• Более 80 мг/мин – 3 г
• От 50 до 79 мг/мин – 2 г
• От 30 до 49 мл/мин – 1,5 г.

• Лицам, пребывающим на диализе, изначально назначают 750 мг ЛС, после проведения диализа назначается дополнительно 250-500 мг.
• Длительность лечебной терапии определяется индивидуально.
• Не рекомендуется применять препарат при беременности и кормлении грудью.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена на пер. раствор: от 3287 до 3400 руб.

Лекарство не назначается:

• Деткам до 4 лет (таблетированная форма)
• Малышам до 1 мес. (раствор для перорального применения)
• Нарушении метаболизма фруктозы (в случае применения раствора)
• Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим, а также производным пирролидона.

1. С осторожностью назначается препарат престарелым пациентам, при недугах печени и почечной недостаточности.
2. Нет данных о взаимодействии активного компонента ЛС с алкоголем.
3. Перекрестные лекарственные взаимодействия
4. Данное ЛС не вступает во взаимодействие с иными противоэпилептическими средствами.
5. При применении суточной дозы ЛС в 1 г не наблюдается изменение фармакокинетики используемых КОК.
6. Во время приема суточной дозы препарата в 2 г не регистрируется изменение фармакокинетика таких препаратов как Варфарин и Дигоксин.
7. При приеме топирамата возрастает риск возникновении анорексии.
8. При приеме таблеток и раствора во время еды может снижаться скорость всасывания ЛС.

Побочные эффекты и передозировка

Во время применения Кеппра таблеток, раствора могут наблюдаться следующие нарушения:

• ЖКТ: признаки диспепсии, понос, приступы тошноты, развитие анорексии
• ЦНС: возникновение астенического синдрома, сильное головокружение, вялость; довольно редко – диплопия, судорожный синдром, головные боли, депрессия, тремор, повышенная нервозность, частая смена настроения, нарушение сна.

Также во время терапии могут появляться высыпания на кожном покрове.

Если препарат Кеппра принимался в сверхдозах, могут проявляться такие симптомы как:

• Повышенная тревожность
• Ажитация
• Угнетение дыхательной функции
• Впадение в кому
• Развитие агрессивности.

Рекомендуется промыть ЖКТ, в последующем необходим прием средств-энтеросорбентов, назначается посимптомное лечение.

Аналоги

В случае необходимости можно заменить препарат Кеппра аналогами. Какими лекарствами лучше проводить лечение, уточните у врача.

Габагамма

Цена от 352 до 1127 руб.

Препарат относится к противоэпилептическим средствам. Назначается с целью проведения лечения при парциальных судорогах, невралгиях, нейропатиях. Основной компонент ЛС представлен габапентином. Таблетки выпускаются в различных дозировках.

Плюсы:

• Способствует устранению нейропатической боли
• Во время лечения нормализуется сон
• Не метаболизируется в печени.

Минусы:

• Возможно развитие мышечной дистонии
• Во время лечения может возникнуть импотенция
• Противопоказан при остром панкреатите.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Кеппра»Скачать инструкцию «Кеппра»
70 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/keppra-instrukcija-po-primeneniju/

Кеппра — описание препарата, инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты и аналоги

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

Эпилепсия является хроническим заболеванием, и человеку необходимо принимать определенные препараты для продления периода ремиссии.

Назначает такие медикаменты лечащий врач, он же контролирует положительную динамику. Самолечение исключено, поскольку может спровоцировать и усилить приступ удушья.

При таком диагнозе специалисты рекомендуют медицинский препарат Кеппра, который является эффективным средством от эпилепсии.

Инструкция по применению

Кеппра – это противоэпилептический препарат, который является основным или вспомогательным средством для борьбы с фокальной формой эпилепсии, парциальными и судорожными припадками. Такой медикамент оказывает системное действие в организме, поэтому может вызвать обширные побочные явления, не исключен риск лекарственного взаимодействия.

Состав и форма выпуска

Этот противосудорожный медикамент имеет несколько форм выпуска – раствор и таблетки для приема перорально, концентрат для выполнения инфузий. Какую из них выбрать, определяет лечащий врач в индивидуальном порядке.

Например, таблетки Кеппра имеют пленочную оболочку, реализуются по 30 и 60 штук в одной упаковке. Бесцветный раствор со специфическим запахом разливается по стеклянным флаконам темного цвета объемом по 300 мл.

Химический состав препарата Кеппра в виде таблеток и раствора представлен такими синтетическими компонентами:

Форма выпуска лекарства	Активный компонент	Вспомогательные вещества
Таблетки	дигидрохлорид леветирацетам (250, 500, 1 000 мг)	макрогол 6000 кремния диоксид магния стеарат натрия кроскармеллоза
Раствор	дигидрохлорид леветирацетам (100 мг)	метилпарагидроксибензоат мальтитол глицерол 85% глицирризинат аммония ацетат натрия моногидрат кислоты лимонной вода очищенная калия ацесульфам пропилпарагидроксибензоат виноградный ароматизатор

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент, являясь производным пирролидона, в фармакологии не до конца изучен.

В основе механизма его действия лежит связывание белка синаптических везикул SV2A с гликопротеином, который является структурной составляющей серого вещества головного и спинного мозга.

Так выражается противосудорожное действие, которое препятствует гиперсинхронизации (неожиданным вспышкам активности) нейронов. Прием препарата Кеппра не меняет передачу импульсов, но подавляет возбуждение глутаматных рецепторов.

Своей предельной концентрации активный компонент достигает спустя 90 минут после приема внутрь рекомендованной дозы 1000 мг. При двукратном применении препарата Кеппра равновесное состояние наблюдается спустя 2 дня после приема начальной дозы.

Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита – менее 10%.

Естественный процесс метаболизма происходит путем ферментного гидролиза ацетамидной группы, при этом леветирацетам не нарушает ферментативную активность гепатоцитов печени.

Период полувыведения действующего вещества варьируется в пределах 7 часов (+/- 1 час). Средний показатель клиренса креатинина достигает 0,96 мл за 1 минуту на 1 кг веса.

95% леветирацетама выводится вместе с мочой, поэтому перед началом курса нужно проверить функции почек.

Если в организме преобладают болезни печени легкой или средней степени, значительные изменения клиренса леветирацетама отсутствуют. При тяжелых поражениях органа данный показатель уменьшается до 50% и ниже. Наличие хронических заболеваний печени является одним из относительных противопоказаний к применению данного медикамента полным курсом.

В качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения полный курс данного медикамента рекомендован при таких клинических картинах:

• парциальные припадки с вторичной генерализацией и при отсутствии таковой (эпилепсия);
• судороги миоклонические (ювенильная миоклоническая эпилепсия);
• первично-генерализованные судорожные припадки (идиопатическая генерализованная эпилепсия).

Способ применения и дозировка

Таблетки и лечебный раствор указанного медикамента предназначены для курсового применения перорально. Рекомендованную дозу требуется предварительно разделить на 2 равных суточных приема. Предписанную дозировку увеличивают постепенно, но все возможные коррективы важно индивидуально согласовать с лечащим врачом, иначе не исключены осложнения.

Таблетки Кеппра

Таблетки разрешено принимать внутрь пациентам от 16 лет и старше в дозе 500 мг, которую нужно предварительно разделить на 2 дневных подхода – по 250 мг утром и вечером.

Спустя неделю интенсивной терапии указанную дозировку разрешено увеличить вдвое – по 500 мг в такое же время (1 г за день).

Максимальная доза медикамента Кеппра – не более 3 г за сутки, передозировка опасна для здоровья.

Сироп Кеппра

Такая форма выпуска рекомендована в детском и взрослом возрасте.

В упаковке находится не только инструкция по применению, но и мерный шприц (10 мл), который соответствует 1 000 мг леветирацетама.

Отмеренный раствор требуется соединить с 200 мл воды и принять внутрь, после тщательно вымыть до следующего использования. Рекомендованные дозировки сиропа с учетом возрастной категории пациентов:

1. Возраст от 1 месяца до полугода: начальная доза – 7 мг/кг 2 раза в сутки, можно повышать каждые 2 недели. Максимальная доза – 21 мг/кг.
2. Возраст от полугода до 2 лет: начальная доза – 10 мг/кг массы тела, разделенная на 2 пероральных приема. Максимальная дозировка – 30 мг/кг 2 раза за сутки.
3. Возраст от 4 лет и старше: начальная доза – 20 мг/кг массы тела, разделенная на 2 пероральных приема. Максимальная дозировка – 60 мг/кг 2 раза за сутки.
4. При весе от 50 кг дозировка лекарства для детей идентична взрослым пациентам и составляет 1 г, разделенный на 2 приема.

Концентрат для инфузии

Такой лечебный состав предназначен для внутривенного введения пациентам старше 16 лет. Вводить лекарство положено капельным путем на протяжении 15 минут.

В одном флаконе концентрата для инфузии содержится 500 мг леветирацетама (100 мг/мл), который требуется разбавить не менее 100 мл раствора Рингера, 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций, 5% раствора декстрозы для инъекций или другого растворителя.

Главное – приготовление лекарства должно проходить в асептических условиях. Рекомендованные суточные дозировки инфузионного состава:

Разовая дозировка, мг	Объем лекарства, мл	Суточная доза, мл
250	2,5	500
500	5	1 000
1 000	10	2 000
1 500	15	3 000

Особые указания

При регулярном приеме препарата Кеппра, в крови пациента преобладает устойчивая концентрация активного компонента. Чтобы исключить крайне неприятные рецидивы, важно выводить лекарство из организма постепенно: каждые 2-4 недели снижать дозу на 500 мг. В детском возрасте уменьшение дозировки не должно превышать 10 мг/кг массы тела каждые 2 недели.

Чтобы избежать резкого ухудшения общего самочувствия, перед началом курса необходимо исключить развитие в организме почечной и печеночной недостаточности. В таких клинических случаях может потребоваться индивидуальная коррекция суточной дозы. Поскольку раствор для приема внутрь (сироп) содержит мальтитол, при нарушении толерантности к фруктозе он противопоказан.

Если у пациента появляются суицидальные мысли или имеется склонность к депрессивным состояниям, специалисты предупреждают о необходимости своевременно обращать внимание на такие симптомы. Случаи суицида в медицинской практике зафиксированы, поэтому при нестабильной психике лекарство назначают с особой осторожностью, под бдительным врачебным контролем.

Использовать медицинский препарат Кеппра при вынашивании плода и грудном вскармливании крайне нежелательно.

Исключением являются случаи, когда польза для здоровья матери превышает потенциальный риск для внутриутробного развития плода.

Консервативное лечение должно протекать под контролем врача, поскольку из-за отсутствия исследований данных категорий пациенток клинический исход сложно спрогнозировать.

Активный компонент лекарства выделяется с материнским молоком, поэтому женщинам при лактации тоже желательно временно воздержаться от его применения. В противном случае, предстоит отказаться о грудного вскармливания ребенка, перейти на искусственное кормление смесями. Суточные дозы и их корректировки врач назначает строго в индивидуальном порядке.

В детском возрасте

Лечение эпилепсии у ребенка таким способом остается под большим сомнением, к тому же, имеются возрастные ограничения. Например, таблетки нежелательно давать малышам до 4 лет. Клинические исследования данной категории пациентов проведены не были. Раствор для перорального применения желательно не использовать маленьким пациентам до возраста 1 месяц.

Лекарственное взаимодействие

Активный компонент лекарства не взаимодействует с такими противосудорожными препаратами, как Фенобарбитал, Фенитоин, Примидон, Карбамазепин, Вальпроевая кислота, Ламотриджин, Габапентин. Медикамент чаще назначается в комплексе с другими лекарствами, поэтому важно учитывать особенности отдельных комбинаций:

1. При приеме лекарства эффективность пероральных контрацептивов не снижается.
2. В комплексе с Топираматом значительно повышается вероятность развития анорексии, расстройства пищеварения.
3. Дигоксин, Варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
4. При приеме лекарственного препарата в момент приема пищи скорость всасывания активного компонента несколько снижается.
5. Сведения о взаимодействии активного компонента Медикамента Кеппра с алкоголем не получены.

Побочные действия Кеппры

Поскольку указанный медикамент отличается системным действием, не исключены побочные явления, которые затрагивают все внутренние органы. При приеме препарата Кеппра возможны ухудшения состояния со стороны разных систем:

• пищеварительная система: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, признаки анорексии, гепатит, снижение массы тела, абдоминальная боль, гепатит, дискомфорт в желудке, атаксия;
• органы ЦНС: астенический синдром, головокружение, тремор конечностей, головные боли, бессонница, депрессия, ухудшение памяти, агрессивность, эмоциональная лабильность, повышенная тревожность, беспокойство, амнезия, замедленное мышление, сонливость, спутанность сознания, перепады настроения, гиперкинезия;
• органы дыхания: учащенные приступы кашля;
• органы зрения: диплопия, нарушение аккомодации;
• органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения (угнетение функций костного мозга);
• кожные покровы: алопеция, кожная сыпь, сильный зуд, многоформная эритема;
• общие симптомы: присоединение вторичных инфекций, миалгия, назофарингит.

Передозировка

Если систематически завышать предписанные дозировки Кеппра, не исключено усиление побочных явлений.

При передозировке возникают жалобы на сонливость, приступы агрессии, необоснованную тревожность, угнетение дыхания, спутанность сознания.

Необходимо спровоцировать рвоту для очищения желудка от остатков химических соединений, затем принять адсорбент. Дальнейшее лечение симптоматическое, по показаниям назначают диализ.

Противопоказания

Использовать препарат Кеппра не рекомендовано при повышенной чувствительности организма к синтетическим компонентам. Медицинские противопоказания распространяются на:

• детский возраст (таблетки до 4 лет, раствор до 1 месяца);
• непереносимость фруктозы;
• хронические болезни почек;
• заболевания в стадии декомпенсации.

Медикамент продается в аптеке, должен быть использован строго по врачебным предписаниям. Хранить таблетки или раствор Кеппра рекомендуется в сухом, темном месте, вдали от маленьких детей.

Аналоги

Если препарат вызывает побочные явления или не помогает подавить эпилептический припадок, необходимо грамотно подобрать аналог Кеппры. Самые эффективные медикаменты для замены препарата:

• Вимпат. Таблетки и сироп рекомендованы детям от 16 лет при эпилептических припадках с судорогами.
• Габапептин. Назначают пациентам старше 12 лет при судорогах с вторичной генерализацией или без нее.
• Конвульсан. Медикамент рекомендован пациентам от 2 лет при эпилепсии, биполярных расстройствах.
• Ламиктал. Лекарство выпускается в форме твердых и жевательных таблеток, которые можно принимать пациентам от 2 лет.
• Лирика. Это капсулы, в которых содержится порошок с разной концентрацией активного компонента. Используют лекарство против эпилепсии.
• Ламотриджин. Это таблетки с максимальной суточной дозой вещества 700 мг. Схему лечения эпилептических припадков индивидуально определяет лечащий врач.
• Топирамат. Эти таблетки удобны тем, что их необходимо принимать по 1 шт. единожды за сутки перед сном.
• Тебантин. Капсулы убирают парциальные судороги, рекомендованы пациентам старше 3 лет. Коррекция суточных дозировок производится индивидуально.

Цена Кеппры

Указанный медикамент продается в аптеках города. В среднем, таблетки 250 мг (№30) стоят 750-900 рублей. Покупка препарата Кеппра в интернете обходится гораздо дешевле. Ознакомьтесь с расценками в аптеках Москвы:

Название аптеки	Цена на таблетки Кеппра 250 мг (№30), рублей
Диалог	750
36,6	830
Неофарм	820
Самсон-Фарма	825
Аптека.ру	833

Отзывы

Мария, 34 года Препарат назначают в зависимости от клинической эффективности. Например, мне Кеппра не подошла, поскольку после приема возникало головокружение и сонливость. Я не могла себя контролировать. Постоянно хотелось спать. О выходе на работу вообще молчу, пришлось уйти на больничный.

Врач подобрал мне замену в виде препарата Топирамат.
Светлана, 37 лет Лечилась Кеппрой, поэтому могу с уверенностью сказать, что это эффективное и надежное средство при эпилепсии. В моем случае обошлось без побочных явлений, хотя все равно пришлось искать аналог, поскольку стоимость таблеток 1 000 мг составляет 3 000 рублей.

В остальном, положительной динамикой довольна, врач тоже не советовал переходить на другое средство.
Амина, 47 лет У меня сын с эпилепсией. Тоже попробовали Кеппру и не пожалели. Единственное, в зависимости от дозировки цена меняется. Нам назначили таблетки 1 000 мг, а в аптеке их стоимость составляет почти 3 500 рублей.

Дорого, но приходится покупать, поскольку сын после каждого курса чувствует себя полноценным человеком. Я только радуюсь длительной ремиссии.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению.

Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник: https://sovets.net/17264-keppra.html

Кеппра (Леветирацетам)

• Содержание страницы:
• Таблица аналогов и цен
• Кеппра (оригинальный Леветирацетам) — официальная инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

1. Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Epictal, Ivetra, Levesam, Levexx, Levipil, Levroxa, Levtam, Torleva.
2. Все противоэпилептические препараты здесь .
3. Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .
4. Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
5. Препараты, содержащие Леветирацетам (Levetiracetam, код АТХ (ATC) N03AX14):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)

Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Кеппра (Keppra) — оригинал	таблетки 250мг	30	Бельгия, ЮСБ фарма	480- (средняя 852↘) -1197	345↗
Кеппра (Keppra) — оригинал	таблетки 500мг	30 и 60	Бельгия, ЮСБ фарма	за 30шт: 1390- (средняя 1678) -2040;за 60шт: 2995- (средняя 3307) -4102	651↘
Кеппра (Keppra) — оригинал	таблетки 1г	30	Бельгия, ЮСБ фарма	за 30шт: 2799- (средняя 3311) -5292;за 60шт: 6200	333↗
Кеппра (Keppra) — оригинал	раствор для приема внутрь 100мг/мл — 300мл во флаконе с мерным шприцем в комплекте	1	Франция, Некст фарма	3000- (средняя 3309) -4156	92↗
Кеппра (Keppra) — оригинал	концентрат для приготовления инъекционного раствора 100мг/мл 5мл	10	Италия, Патеон	7271- (средняя 7569) -7773	8
Комвирон (Komviron)	таблетки 250мг	50	Турция, Абди	502- (средняя 522) -630	19
Комвирон (Komviron)	таблетки 500мг	50	Турция, Абди	985-1133	14↗
Комвирон (Komviron)	таблетки 1г	50	Турция, Абди	2400-2600	31↗
Леветинол (Levetinol)	таблетки 250мг	30	Исландия, Актавис	603- (средняя 615) -720	31
Леветинол (Levetinol)	таблетки 500мг	30	Исландия, Актавис	1202-1260	30
Леветирацетам	таблетки 250мг	30	Индия, Хетеро Драгс Лимитед	528- (средняя 529) -629	28
Леветирацетам	таблетки 500мг	30 и 60	Индия, Хетеро Драгс	за 30 шт:852- (средняя 860) -918; за 60 шт: 880- (средняя 2200) -2272	56
Леветирацетам	таблетки 1г	30	Индия, Хетеро Драгс	2109	28

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Кеппра (оригинальный Леветирацетам) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Противосудорожный препарат.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и ?-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.

Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема препарата в дозе 1г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема – 43 мкг/мл.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

Метаболизм

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение

У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории людей.

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК.

В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сутки Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания к применению препарата КЕППРА®

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

• парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

• парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией (для таблеток);
• парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 1 месяца, страдающих эпилепсией (для раствора);
• миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
• первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Режим дозирования

Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

Монотерапия:

Взрослым и подросткам старше 16 лет препарат назначают в форме таблеток или раствора для прием внутрь в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии:

Детям в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев препарат назначают в форме раствора для приема внутрь. Начальная лечебная доза составляет 7 мг/кг 2 раза в сутки.

В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза в сутки. Изменение дозы не должно превышать плюс или минус 7 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 недели.

Следует назначать минимальную эффективную дозу.

Рекомендации по дозированию препарата Кеппра® в форме раствора для приема внутрь для детей в возрасте до 6 месяцев представлены в таблице.

Масса тела	Начальная доза: 7 мг/кг 2 раза в сутки	Максимальная доза: 21 мг/кг 2 раза в сутки
4 кг	28 мг (0.3 мл) 2 раза в сутки	84 мг (0.85 мл) 2 раза в сутки
5 кг	35 мг (0.35 мл) 2 раза в сутки	105 мг (1.05 мл) 2 раза в сутки
7 кг	49 мг (0.5 мл) 2 раза в сутки	147 мг (1.5 мл) 2 раза в сутки

У детей в возрасте от 6 месяцев до 23 месяцев, детей в возрасте от 2 лет до 11 лет и подростков от 12 лет до 17 лет с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с дозы 10 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза в сутки. Изменение дозы на 10 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Дозы для детей с массой тела 50 кг и более является такой же, как и для взрослых.

Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 6 месяцев и подростков представлены в таблице.

Масса тела	Начальная доза: 10 мг/кг 2 раза в сутки	Максимальная доза: 30 мг/кг 2 раза в сутки
6 кг	60 мг (0.6 мл) 2 раза в сутки	180 мг (1.8 мл) 2 раза в сутки
10 кг	100 мг (1 мл) 2 раза в сутки	300 мг (3 мл) 2 раза в сутки
15 кг	150 мг (1.5 мл) 2 раза в сутки	450 мг (4.5 мл) 2 раза в сутки
20 кг	200 мг (2 мл) 2 раза в сутки	600 мг (6 мл) 2 раза в сутки
25 кг	250 мг (2,5мл) 2 раза в сутки	750 мг (7,5мл) 2 раза в сутки
от 50 кг	500 мг (5мл) 2 раза в сутки	1500 мг (15мл) 2 раза в сутки

У детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки).

Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки).

При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

• Назначать препарат следует в наиболее подходящей лекарственной форме и дозе в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.
• Детям с массой тела < 20 кг рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.
• Детям с массой тела > 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

1. Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
2. КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.
3. Для мужчин:
4. КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин: полученное значение х 0.85.

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Доза и кратность приема
Норма	>80	500-1500мг 2 раза в сутки
Латентная	50-79	500-1000мг 2 раза в сутки
Компенсированная	30-49	250-750мг 2 раза в сутки
Интермиттирующая	1/10), часто (>1/100,

Источник: http://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/keppra

Левипил: инструкция по применению

Фармакокинетика

Леветирацетам быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, всасывание полное и носит линейный характер, что позволяет предсказать концентрации препарата в сыворотке на основании принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

Максимальная концентрация в сыворотке (Cmax) достигается через 1-1,3 часа после перорального применения. Равновесное состояние достигается через 2 дня, концентрация составляет 270 нг/мл; после повторного применения дозы 1000 мг — 308 нг/мл. Постоянные концентрации достигаются через 2 дня при применении препарата дважды в сутки.

Фармакокинетика леветирацетама у детей имеет линейный характер в интервале доз 20–60 мг/кг/день; Cmax достигается через 0,5–1 ч.

Образование основного, фармакологически неактивного метаболита карбоновой кислоты, (ucb L057) происходит без участия цитохрома печени Р450.

 Были определены два незначительных метаболита как продукт гидроксилирования 2-оксо- пирролидин кольца (2% от дозы), и открытие 2-оксо-пирролидин кольца в положении 5 (1% от дозы).

Метаболиты не располагают известной фармакологической активностью и полностью выводятся почками. Леветирацетам не влияет на ферментную активность гепатоцитов.

Период полувыведения (T½) у взрослых составляет 7 ± 1 ч и не зависит от способа введения и режима применения. Средний системный клиренс составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками.

Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита равен 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно. Механизм выделения представляет собой клубочковую фильтрацию с последующей частичной канальцевой реабсорбцией.

Метаболит ucb L057 выводится путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции с почечным клиренсом в виде 4 мл/мин/кг.

У пожилых пациентов T½ возрастает на 40% до 10–11 ч, что связано с ухудшением почечных функций у пациентов этой группы.

Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбирать дозу в соответствии с клиренсом креатинина.

У взрослых с почечной недостаточностью на терминальной стадии T½ составляет 25 часов в период между сеансами диализа и 3,1 часа во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа выводится до 51% леветирацетама.

У пациентов со слабыми или умеренными нарушениями функции печени значительных изменений клиренса леветирацетама не наблюдается.

В большинстве случаев при тяжелых нарушениях функции печени и сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается на 50%, в основном из-за ухудшения почечного клиренса.

Поэтому пациентам с клиренсом креатинина < 60 мл/мин/1,73м2 рекомендуется снижать суточную поддерживающую дозу на 50%.

T½ у детей после перорального применения разовой дозы 20 мг/кг составляет около 5-6 часов. Системный клиренс у детей приблизительно на 40% выше, чем у взрослых и прямо зависит от массы тела.

После повторного приема внутрь (от 20 до 60 мг/кг/сут)  детьми с эпилепсией (от 4 до 12 лет), леветирацетам быстро всасывается. Пик концентрации в плазме наблюдается от 0,5 до 1,0 часа после приема препарата.

У пациентов с легкой (легкое нарушение функции печени) и умеренной (среднее нарушение функции печени) печеночной недостаточностью, фармакокинетика Леветирацетама не изменилась. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (тяжелое нарушение функции печени), общий клиренс составляет 50% от нормальных субъектов, но пониженный почечный клиренс составлял большую часть снижения.

Фармакодинамика

Леветирацетам, действующее вещество препарата Левипил, представляет собой производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида), отличающееся от известных противоэпилептических препаратов по структуре.

Точный механизм действия леветирацетама изучен не полностью, но очевидно отличается от механизмов действия существующих противоэпилептических средств.

Данные исследований in vitro и in vivo позволяют предположить, что леветирацетам не влияет на основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию.

В исследованиях in vitro было показано, что леветирацетам воздействует на  концентрацию  ионов Ca2+  в нейронах, частично препятствуя току Ca2+ через каналы N-типа и подавляя высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает ток через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, подавляемый действием цинка и β-карболинов.

Один из предполагаемых механизмов действия основывается на доказанном связывании соединения с гликопротеином синаптических везикул SV2A, находящихся в сером веществе головного и спинного мозга.

Предположительно этим объясняется антисудорожное действие, выражающееся в предотвращении гиперсинхронизации нейронной активности. Кроме того, леветирацетам воздействует на ГАМК- и глициновые рецепторы, модулируя их посредством различных эндогенных соединений.

Активность препарата доказана как в отношении фокальных, так и генерализованных эпилептических приступов (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Источник: https://tab.103.kz/levipil-instruktsiya/