Амиодарон — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 200 мг, уколы в ампулах для инъекций 5%) лекарственного препарата для лечения аритмий и экстрасистолий у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Амиодарон. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Амиодарон, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии аритмий и экстрасистолий у взрослых и детей, для чего его назначают еще.

В инструкции перечислены аналоги Амиодарона, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности. Амиодарон - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 200 мг, уколы в ампулах для инъекций 5%) лекарственного препарата для лечения аритмий и экстрасистолий у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

Лекарством, разработанным для терапии сердечно-сосудистых заболеваний, является Амиодарон. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 200 мг, уколы в ампулах для инъекций 5% повышают кровоток, насыщают миокард кислородом.

Форма выпуска и состав

Амиодарон выпускается в виде лекарственной формы – таблетки. Они имеют округлую форму, плоскую поверхность, посредине нанесена разделительная риска. Цвет таблеток белый, допускается светло кремовое окрашивание. Основным действующим веществом препарата является амиодарона гидрохлорид, его концентрация в 1 таблетке составляет 200 мг (0,2 г). Также содержатся вспомогательные вещества.

Таблетки расфасованы в блистерах по 10 штук. Одна картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток). Обычно такого количества таблеток хватает на 1 месяц их применения.

Выпускают также раствор для внутривенного введения 5% (уколы в ампулах для инъекций). Данная форма содержит амиодарона гидрохлорид 150 мг и вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусную кислоту, уксусной кислоты р-р 10% 1М, полисорбат 80 (твин 80), бензиловый спирт, воду д/и.

Фармакологическое действие

Амиодарон увеличивает кровоток по сосудам сердца, уменьшает функционирование сердечной мышцы, понижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Применение медикамента способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде. Лекарственное средство увеличивает запасы энергии сердечной мышцы, помогает устранить аритмию, повышает процент креатинфосфата и гликогена.

Показания к применению

От чего помогает Амиодарон? Таблетки и уколы применяют для лечения, а также профилактики пароксизмальных нарушений ритма:

аритмии, возникающие на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
стенокардия;
парасистолия;
трепетание предсердий;
экстрасистолия предсердная или желудочковая;
пароксизм мерцания;
профилактика фибрилляции желудочков, в числе прочего — после проведения мероприятий кардиоверсии;
желудочковая тахикардия;
желудочковые аритмии, которые угрожают жизни, а также у пациентов с миокардитом Шагаса.

Читайте: Спасатель: мазь, бальзам

Показанием к применению Амиодарона также являются суправентрикулярные аритмии в случаях неэффективности или невозможности применения иной терапии, что обычно связано с синдромом WPW.

Инструкция по применению

Амиодарон концентрат

Концентрат предназначен для приготовления раствора для в/в введения (струйно или капельно). Максимальная разовая доза составляет 5 мг/кг. Суточная — до 1,2 г (15 мг/кг).

Таблетки

Предназначены для перорального применения. Таблетки следует принимать до еды, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования подбирается индивидуально и корректируется врачом. Амбулаторно — начальная доза составляет 600–800 мг/сут.

Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 10–14 дней). В стационаре — начальная доза составляет 600–800 мг/сут. Максимально допустимая — 1200 мг/сут. Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 5–8 дней). Поддерживающая доза препарата достигает 100–400 мг/сут. Во избежание кумуляции таблетки принимают через день.

Также можно делать перерыв в приеме — 2 дня в неделю. Средняя терапевтическая разовая доза составляет 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза составляет 400 мг. Максимальная разовая доза препарата — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Противопоказания

По инструкции Амиодарон с осторожностью следует назначать препарат людям, у которых диагностирована хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилым пациентам и детям, не достигших совершеннолетия (18 лет).

Лекарство не назначают, если у пациента выявлены:

гипокалиемия;
AV блокада 2-3 степени (без использования кардиостимулятора);
период лактации;
беременность;
кардиогенный шок;
тиреотоксикоз;
повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду;
коллапс;
гипотиреоз;
синдром слабости синусового узла (СССУ);
интерстициальные болезни легких;
синоатриальная блокада;
артериальная гипотензия;
прием ингибиторов МАО;
синусовая брадикардия.

Побочные явления

Сердечно-сосудистая система – синусовая брадикардия, AV-блокада;
Пищеварительная система – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, рвота, притупление или потеря вкусовых ощущений, диарея, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, запоры.
Нервная система – нарушение сна и памяти, головная боль, слуховые галлюцинации, слабость, депрессия, головокружение, ощущение усталости, парестезии;
Миопатия, эпидидимит, снижения потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация, синеватая или голубоватая пигментации кожи.
Обмен веществ – тиреотоксикоз, гипотиреоз;
Дыхательная система – одышка, бронхоспазм, кашель, плеврит;
Аллергические реакции – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь;
Органы чувств – отложение липофусцина в эпителии роговицы, увеит.

Читайте: Телмиста: таблетки 20 мг, 40 мг, 80 мг, Н

Почитайте также эту статью: Таблетки и уколы Беталок (ЗОК) 25 мг, 50 мг и 100 мг: инструкция, цена и отзывы

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери. Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

Применение у детей

C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Особые указания

Прием препарата возможен только после назначения врача, который определяет схему лечения и дозировку на основании данных клинического исследования и ЭКГ. Также обязательно необходимо учитывать такие особые указания:

С повышенной осторожностью и с проведением постоянного ЭКГ-контроля работы сердца таблетки Амиодарон назначают при совместном использовании с бета-адреноблокаторами, слабительными и мочегонными средствами, которые выводят ионы калия из организма (калий не сберегающие диуретики – фуросемид), антикоагулянтами (варфарин), некоторыми антибиотиками (рифампицин) и противовирусными средствами (особенно препаратами, ингибирующими обратную транскриптазу вирусов).
Во время приема таблеток Амиодарон необходимо отказаться от деятельности, сопряженной с повышенной концентрацией внимания и требующей высокой скорости психомоторных реакций.
При длительном применении обязательно проводится ЭКГ-контроль сердца, определение уровня гормонов щитовидной железы и печеночных ферментов в крови.
В случае появления кашля и одышки, для дифференцирования воспалительной патологии органов дыхания проводится рентгенологическое исследование органов грудной клетки.
Перед началом применения препарата, рекомендуется провести исследование функциональной активности щитовидной железы и уровня ее гормонов в крови.
Нельзя комбинировать применение таблеток Амиодарон с другими противоаритмическими средствами, так как это приведет к усилению его эффектов и развитию нарушений в функциональной активности сердца. Также исключена комбинация с противомалярийными средствами, антибиотиками группы макролидов, фторхинолонами.

Читайте: Фликсоназе спрей

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении данного препарата со следующими средствами могут возникать различные реакции:

Дилтиазем, Верапамил — усиление отрицательного инотропного эффекта, развитие брадикардии, нарушение проводимости, а также AV-блокада.
Амиодарон может повышать концентрацию Лидокаина в плазме крови, а также вызывать судороги, возможно, вследствие подавления метаболизма Лидокаина.
Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, Астемизол и Терфенадин также вызывают удлинение интервала QT и риск развития желудочковой аритмии (чаще всего типа «пируэт»).
Варфарин, Фенпрокумон, Аценокумарол усиливают антикоагулянтный эффект и повышают риск развития кровотечений.
Индинавир, Ритонавир, Нелфинавир, Саквинавир, Циметидин – возможно повышение концентрации активного вещества — амиодарона в плазме. Колестирамин, Фенитоин – противоположное действие.
Тразодон — описан случай возникновения аритмии «пируэт».
Слабительные средства, вызывающие гипокалиемию, а также диуретики, кортикостероиды, в т.ч. в/в Амфотерицин, Тетракозактид, цизаприд, в комбинации с Амиодароном повышают риск развития аритмии желудочков сердца.
Средства общей анестезии, оксигенотерапии — риск развития брадикардии, нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии, уменьшения ударного V сердца.
Циклофосфамид в высоких дозах — легочная токсичность.
Антиаритмические средства класса 1А и Дизопирамид, Прокаинамид, Хинидин увеличивают сердечный интервал QT и увеличивают риск развития желудочковой тахикардии «пируэт».
Дигоксин – существенное увеличение его плазменной концентрации, связанного со снижением его клиренса, что повышает возможность развития дигиталисной интоксикации.
Пропранолол, Метопролол, Соталол — артериальная гипотензия, асистолия, брадикардия, фибрилляция желудочков.
Винкамин, Сультоприд, Эритромицин в/в, Пентамидин в/в и в/м повышают риск развития желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт«.
Декстрометорфан — повышение плазменной концентрации вследствие снижения скорости метаболизма в печени, а также выведения из организма, что вызвано ингибированием активности изофермента Цитохрома CYP2D6.
Карбонат лития — развитие гипотиреоидизма.

Аналоги лекарства Амиодарон

По структуре определяют аналоги:

Кардиодарон.
Кордарон.
Седакорон.
Амиодарон Белупо; Сандоз; Акри.
Опакордэн.
Амиокордин.
Ритмиодарон.
Амиодарона гидрохлорид.
Веро Амиодарон.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Амиодарон (таблетки 200 мг, 30 штук) в Москве составляет 137 рублей. В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача.

Срок хранения – 3 года. Таблетки Амиодарон инструкция по применению предлагает хранить в темном, сухом, недоступном от детей месте при температуре не выше +25° С.

Амиодарон - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 200 мг, уколы в ампулах для инъекций 5%) лекарственного препарата для лечения аритмий и экстрасистолий у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

Источник: https://protivgribka.ru/amiodaron-tabletki-200-mg-i-ukoly-v-ampulah-5.html

Таблетки 200 мг, уколы 5% Амиодарон: инструкция по применению, цены и отзывы

Рубрика: а Опубликовано 27.12.2018 · Комментарии: 0 ·
На чтение: 5 мин ·
Просмотры:

Препаратом, предназначенным для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, является Амиодарон.

Инструкция по применению указывает, что таблетки 200 мг, уколы в ампулах для инъекций 5% помогают при аритмиях и экстрасистолиях у взрослых, детей и при беременности. Для чего назначают Амиодарон, цены, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги препарата будут рассмотрены в статье.

Состав и форма выпуска

Выпускается в форме таблеток и концентрата для приготовления раствора для в/в введения.

Действующее вещество — Амиодарон (Amiodarone). Основным действующим веществом препарата является амиодарона гидрохлорид, его концентрация в 1 таблетке составляет 200 мг (0,2 г). Таблетки расфасованы в блистерах по 10 штук. Одна картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток). Обычно такого количества таблеток хватает на 1 месяц их применения.

Еще выпускают концентрат для приготовления инъекционного раствора. В 1 ампуле 3 мл содержится 150 мг Амиодарона гидрохлорида и вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, ледяная уксусная кислота, уксусной кислоты р-р 10% 1М, полисорбат 80 (твин 80), бензиловый спирт, вода д/и.

От чего помогает Амиодарон?

Таблетки и уколы показаны к применению при патологии сердца, сопровождающейся нарушением ритма и частоты его сокращений, к которым относятся:

Аритмии, развивающиеся на фоне ишемической болезни (недостаточное кровоснабжение) сердца, хронической сердечной недостаточности.
Желудочковые аритмии – тяжелые нарушения ритма, при которых избыточные нервные импульсы генерируются в проводящей системе сердца в желудочках (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков).
Аритмия сердца, развивающаяся на фоне миокардита.
Суправентрикулярные аритмии – нарушения ритма, причиной которых является изменение генерации импульсов в предсердиях и синусовом узле.
Экстрасистолия – формирование дополнительных внеочередных сокращений сердца, которые имеют желудочковое или предсердное происхождение.
Стенокардия напряжения или нестабильная стенокардия сердца.

Наличие показаний к применению таблеток Амиодарон определяет врач кардиолог или терапевт на основании клинической симптоматики и результатов ЭКГ (электрокардиографическое исследование сердца).

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Амиодарон таблетки

Амбулаторно — начальная доза составляет 600–800 мг/сут. Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 10–14 дней). В стационаре — начальная доза составляет 600–800 мг/сут. Максимально допустимая — 1200 мг/сут.

Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 5–8 дней). Поддерживающая доза препарата достигает 100–400 мг/сут. Во избежание кумуляции таблетки принимают через день. Также можно делать перерыв в приеме — 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза составляет 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза составляет 400 мг. Максимальная разовая доза препарата — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Концентрат

Концентрат Амиодарон предназначен для приготовления раствора для в/в введения (струйно или капельно). Максимальная разовая доза составляет 5 мг/кг. Суточная — до 1,2 г (15 мг/кг).

Фармакологические эффекты

Амиодарон — активное вещество, которое способно облегчать работу сердца, существенно не изменяя сердечный выброс и сократимость сердечной мышцы миокарда. Вместе с тем, препарат увеличивает коронарный ток крови за счет снижения сопротивления в артериях сердца, а также снижает ЧСС и АД благодаря периферическому вазодилатирующему эффекту.

Это существенно снижает уровень потребления миокардом кислорода и вместе с тем повышает энергетические запасы миокарда посредством увеличения содержания креатинфосфата и гликогена.

Противопоказания

кардиогенный шок;
артериальная гипотензия;
повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду;
тиреотоксикоз;
синоатриальная блокада;
гипотиреоз;
синдром слабости синусового узла (СССУ);
AV блокада 2-3 степени (без использования кардиостимулятора);
коллапс;
период лактации;
интерстициальные болезни легких;
беременность;
гипокалиемия;
прием ингибиторов МАО;
синусовая брадикардия.

Побочные явления

Дыхательная система – одышка, бронхоспазм, кашель, плеврит;
Миопатия, эпидидимит, снижения потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация, синеватая или голубоватая пигментации кожи;
Аллергические реакции – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь;
Органы чувств – отложение липофусцина в эпителии роговицы, увеит;
Обмен веществ – тиреотоксикоз, гипотиреоз;
Пищеварительная система – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, рвота, притупление или потеря вкусовых ощущений, диарея, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, запоры.
Нервная система – нарушение сна и памяти, головная боль, слуховые галлюцинации, слабость, депрессия, головокружение, ощущение усталости, парестезии; Сердечно-сосудистая система – синусовая брадикардия, AV-блокада.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении данного препарата со следующими средствами могут возникать различные реакции:

Дигоксин – существенное увеличение его плазменной концентрации, связанного со снижением его клиренса, что повышает возможность развития дигиталисной интоксикации.
Карбонат лития — развитие гипотиреоидизма.
Варфарин, Фенпрокумон, Аценокумарол усиливают антикоагулянтный эффект и повышают риск развития кровотечений.
Винкамин, Сультоприд, Эритромицин в/в, Пентамидин в/в и в/м повышают риск развития желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт«.
Тразодон — описан случай возникновения аритмии «пируэт».
Циклофосфамид в высоких дозах — легочная токсичность.
Дилтиазем, Верапамил — усиление отрицательного инотропного эффекта, развитие брадикардии, нарушение проводимости, а также AV-блокада.
Пропранолол, Метопролол, Соталол — артериальная гипотензия, асистолия, брадикардия, фибрилляция желудочков.
Средства общей анестезии, оксигенотерапии — риск развития брадикардии, нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии, уменьшения ударного V сердца.
Амиодарон может повышать концентрацию Лидокаина в плазме крови, а также вызывать судороги, возможно, вследствие подавления метаболизма Лидокаина.
Декстрометорфан — повышение плазменной концентрации вследствие снижения скорости метаболизма в печени, а также выведения из организма, что вызвано ингибированием активности изофермента Цитохрома CYP2D6.
Слабительные средства, вызывающие гипокалиемию, а также диуретики, кортикостероиды, в т.ч. в/в Амфотерицин, Тетракозактид, цизаприд, в комбинации с Амиодароном повышают риск развития аритмии желудочков сердца.
Индинавир, Ритонавир, Нелфинавир, Саквинавир, Циметидин – возможно повышение концентрации активного вещества — амиодарона в плазме. Колестирамин, Фенитоин – противоположное действие.
Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, Астемизол и Терфенадин также вызывают удлинение интервала QT и риск развития желудочковой аритмии (чаще всего типа «пируэт»).

Антиаритмические средства класса 1А и Дизопирамид, Прокаинамид, Хинидин увеличивают сердечный интервал QT и увеличивают риск развития желудочковой тахикардии «пируэт».

Особые условия

Перед началом терапии следует провести рентгенологическое исследование легких, а также оценку функции щитовидной железы и печени. При длительной терапии рентгенологическое исследование легких рекомендуется проводить ежегодно.

Во время лечения для профилактики возникновения фотосенсибилизации рекомендуется избегать продолжительного пребывания на солнце. При отмене препарата возможны рецидивы нарушений ритма.

Аналоги лекарства Амиодарон

Для лечения назначают аналоги:

Амиодарон Белупо; Сандоз; Акри;
Кардиодарон;
Амиодарона гидрохлорид;
Седакорон;
Кордарон;
Ритмиодарон;
Опакордэн;
Амиокордин;
Веро Амиодарон.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Амиодарон, конц. для р-ра для в/в введ. 50мг/мл 3 мл ампулы 10 штук (Москва), составляет 215 рублей.

Отпускается по рецепту. Срок годности — 2 года. Хранить Амиодарон инструкция по применению рекомендует в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше +25° С.

Источник: https://www.otchegopomogaet.ru/amiodaron.html

АМИОКОРДИН® таблетки, раствор — инструкция, цена в аптеках, аналоги, состав, показания, отзывы

таблетки 200 мг, № 30, 60Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный. № UA/10291/01/01 от 20.11.2014 до 20.11.2019раствор для инъекций 150 мг ампула 3 мл, № 5Прочие ингредиенты: спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций. № UA/2295/02/01 от 10.08.2018
Постинфарктный кардиосклероз (ПИКС)
МКБ I25.2

Фармакодинамика. Амиодарон обладает антиаритмической и антиангинальной активностью. По классификации Воган — Вильямса амиодарон относится к антиаритмическим средствам III класса. Механизм действия препарата обусловлен блокированием ионных каналов мембраны кардиомиоцитов (преимущественно калиевых, в меньшей степени — натриевых и кальциевых), а также неконкурентным блокированием α- и β-адренорецепторов. Антиаритмическое действие Амиокордина связано со способностью увеличивать продолжительность потенциала действия (III фазы) кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода, что сопровождается снижением автоматизма синусного узла, замедлением AV-проводимости, снижения возбудимости миокарда. Антиангинальное действие реализуется за счет уменьшения потребности миокарда в кислороде (снижение ЧСС и постнагрузки) и снижения сопротивления коронарных сосудов.

Гемодинамическое и антиишемическое действие амиодарона проявляется в умеренном снижении периферической резистентности и снижении ЧСС, (что приводит к уменьшению потребления кислорода в сердечной мышце), неконкурентном блокировании стимулирующего эффекта α- и β-адренорецепторов, усилении кровообращения в коронарных артериях благодаря прямому эффекту на гладкие мышцы артерий миокарда, обеспечении ударного объема крови (благодаря снижению давления крови в аорте и резистентности периферических сосудов).

Амиодарон оказывает легкий отрицательный инотропный эффект. После в/в введения преобладающими действиями являются симпатолитический эффект (неконкурентное блокирование стимулирующего эффекта α- и β-адренорецепторов; подобно эффекту препаратов класса II) и блокирование кальциевых каналов (подобно эффекту препаратов класса IV).

Преобладающий гемодинамический эффект после в/в введения амиодарона — артериальная гипотензия, являющаяся результатом снижения резистентности периферических сосудов и отрицательного инотропизма. Обычно АД снижается, однако более тяжелой артериальной гипотензии можно избежать путем снижения скорости инфузии.

Прямой отрицательный инотропный эффект в/в введения амиодарона незначительный и преходящий (он длится на протяжении 1 ч после инъекции ударной дозы; до 24 ч после инфузии).

Как правило, он не вызывает уменьшения сердечного выброса, за исключением пациентов с дисфункцией левого желудочка, у которых сердечный выброс может временно уменьшиться. Во время введения амиодарона может возникать тахикардия, но она длится около 5 мин после введения.

Брадикардия может отмечаться через 10–15 мин после инъекционного введения ударной дозы, а также появиться во время проведения в/в инфузии. Если инфузионное введение проводится более 3–5 дней, обычно брадикардия проходит сама по себе.

После в/в инъекционного введения ударной дозы, антиаритмический эффект появляется уже на протяжении 1-го часа после введения; при продолжении парентерального лечения (продолжение инфузий), максимальный эффект достигается на протяжении 2 дней.
Фармакокинетика
Амиодарон медленно и по-разному абсорбируется.

Пероральный прием. Объем распределения большой (>66 л/кг, то есть >5000 л). Большая часть амиодарона накапливается в жировой ткани и в органах, в которых содержится значительное количество жировой ткани, например легких, лимфатических узлах, сердце, печени, поджелудочной железе, почках, мышечной ткани и щитовидной железе.

Средняя биодоступность амиодарона составляет приблизительно 40–50%.

Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема разовой дозы достигается через 2–10 ч. При продолжительном лечении пиковая концентрация достигается постепенно, в течение нескольких недель или месяцев.

T½ после однократной дозы амиодарона составляет в среднем 3,2–20,7 ч, а клиренс — 0,14–0,69 л/мин. При продолжении приема T½ амиодарона очень длительный, а именно: 13–103 дня (в среднем — 53±24 дня). После прекращения лечения выведение длится еще несколько месяцев.

Парентеральное введение. Биодоступность составляет приблизительно 30–60%. Быстрое снижение концентрации в крови происходит в основном путем распределения в периферических тканях. Объем распределения изменяется от 40 до 130 л/кг массы тела.

В сердечной мышце максимальная концентрация достигается уже через несколько минут после в/в инъекции. Уровни амиодарона в сердечной мышце выше, чем в плазме крови. Метаболизм амиодарона происходит так же, как и после перорального приема.

T½ амиодарона после однократной в/в инъекции в среднем составляет 3,2–20,7 ч, а после повторной в/в инфузии — приблизительно 50 сут.

Амиодарон преимущественно метаболизируется в печени, также частично в кишечнике (в слизистой оболочке кишечника). Основными метаболическими процессами являются дезэтилирование (в печени) и N-деалкилирование (в кишечнике). Моно-N-дезэтиламиодарон (дезэтиламиодарон) — основной фармакологически активный метаболит амиодарона.

Фармакокинетика и фармакодинамика дезэтиламиодарона подобна фармакокинетике и фармакодинамике амиодарона.

Амиодарон выводится через желчный пузырь (с калом) и через почки. В связи с тем, что он почти полностью метаболизируется, его выявляют в кале и моче в незначительном количестве. Поскольку выведение с мочой незначительно, в коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости.

На протяжении первых нескольких дней лечения амиодарон аккумулирует в организме. Процесс выведения начинается только через несколько дней.

Концентрации в плазме крови в стабильном состоянии достигаются постепенно, за несколько недель или месяцев.

В связи с вышеуказанными свойствами амиодарона лечение необходимо начинать большими (ударными) дозами с целью наиболее быстрого достижения в тканях терапевтических концентраций.

Клинически антиаритмический эффект наблюдается приблизительно через 7 дней, а максимальный эффект — через 15–30 дней. После прекращения лечения терапевтическое действие длится на протяжении 10–30 дней.

Амиодарон не выводится с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Таблетки. Профилактика рецидивов:
— желудочковой тахикардии и желудочковой фибрилляции, представляющих угрозу для жизни больного; лечение необходимо начинать в условиях стационара при наличии постоянного контроля состояния пациента;
— симптоматической желудочковой тахикардии, приводящей к потере трудоспособности;
— суправентрикулярной тахикардии у пациентов с заболеваниями сердца и других лиц, нуждающихся в лечении суправентрикулярной тахикардии, у которых лечение другими антиаритмическими средствами оказалось малоэффективным или противопоказано;
— желудочковой фибрилляции.
Лечение суправентрикулярной тахикардии:
— замедление или уменьшение фибрилляции или трепетания предсердий;
— ИБС и/или с функциональной дисфункцией левого желудочка.
Р-р для инъекций
Лечение пароксизмальных нарушений сердечного ритма (синусовой тахикардии, наджелудочковой тахиаритмии, в том числе трепетания и фибрилляции предсердий по типу трепетания/мерцания, желудочковой тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолий, WPW-синдрома) и зафиксированных симптоматических нарушений сердечного ритма.
В/в терапия Амиокордином назначается тогда, когда необходимо получить быстрый терапевтический эффект или при невозможности приема препарата внутрь.

Таблетки

Начало лечения. Обычная рекомендованная доза для взрослых составляет 200 мг 3 раза в сутки в течение 8–10 дней. В некоторых случаях в начале лечения можно применять более высокие дозы (4–5 таблеток в сутки), которые следует принимать в течение непродолжительного периода и под ЭКГ-контролем.

Поддерживающее лечение. Необходимо применять минимально эффективную дозу. В зависимости от переносимости препарата поддерживающая доза для взрослых может составлять от 1/2 таблетки в сутки (1 таблетка каждые 2 дня) до 2 таблеток в сутки.

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Таблетки можно принимать во время или после приема пищи в виде однократной дозы или разделенной на 2–3 приема регулярно в одно и то же время.

Своевременно не принятую дозу необходимо принять как можно быстрее. Если близко время приема следующей дозы, необходимо подождать и принять только следующую по расписанию дозу (не удваивая дозу).

Р-р для инъекций
Не разводить препарат изотоническим р-ром натрия хлорида, поскольку возможно образование преципитата!
Не смешивать с другими препаратами в одной инфузионной системе.
Амиокордин можно вводить только на изотоническом (5%) р-ре глюкозы.

Амиодарон необходимо вводить через центральную вену. Если введение через центральную вену невозможно, можно вводить препарат через периферическую вену (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента.

В/в инфузия

Начало лечения (нагрузочная доза): обычная доза составляет 5 мг/кг массы тела. Дозу вводят в 250 мл 5% р-ра глюкозы на протяжении 20 мин — 2 ч. Введение дозы можно повторить 2–3 раза в течение суток. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Поддерживающая доза составляет 10–20 мг/кг ежедневно (обычно от 600 до 800 мг/сут, но не более 1200 мг/сут) в 500 мл 5% р-ра глюкозы. Инфузионная терапия обычно длится 4–5 дней.

С 1-го дня инфузионной терапии следует начинать применение таблетированной формы препарата.

В/в инъекция

Обычная доза составляет 5 мг/кг массы тела и должна вводиться в течение 3 мин. Следующую в/в инъекцию можно назначать не раньше, чем через 15 мин после предыдущей, даже если была использована лишь часть содержимого 1 ампулы. Терапевтический эффект появляется в первые минуты, а затем постепенно снижается. Таким образом, для поддержания эффекта необходимо применить инфузию.

повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или любому компоненту препарата;
— синусовая брадикардия или синоатриальная блокада сердца (ЧСС

Источник: https://compendium.com.ua/info/120334/amiokordin-sup-sup-/

Амиодарон

Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного T1/2.

При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса I А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.

Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.
При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт».
При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (в/в), пентамидина (в/в, в/м) повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.
При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.
При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.

При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.
Имеются сообщения о повышении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма лидокаина под влиянием амиодарона.
Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.
При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.

При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.

При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении хинидина увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Повышение концентрации хинидина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.

При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.
Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.
Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.
Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/amiodarone__44084

Амиодарон уколы: инструкция по применению

Лекарственными средствами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», являются прежде всего антиаритмические препараты Iа и III класса и некоторые нейролептики. Гипокалиемия является предрасполагающим фактором, так же как и брадикардия или врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Противопоказаны комбинации с
— препаратами, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт».
— антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, гидрохинидин, изопирамид).
— антиаритмическими препаратами класса III (дофетилид, ибутилид, соталол).
— прочими препаратами, такими как бепридил, цисаприд, дифеманил, в/в ритромицин, мизоластин, в/в винкамин, моксифлоксацин, в/в спирамицин.
— сультопридом
Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»).
Данные противопоказания не относятся к использованию амиодарона для сердечно-легочной реанимации в случае остановки сердца, устойчивой к электрической дефибрилляции.
Не рекомендуемые комбинации с
Циклоспорином
Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, с возможными нефротоксическими проявлениями.
Определение уровня циклоспорина в крови, проверка функции почек и пересмотр дозировки в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
Дилтиаземом для инъекций

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если комбинация неизбежна, необходимо установить строгий клинический и постоянный ЭКГ-контроль.

Верапамилом для инъекций

Противопаразитарными препаратами, способные вызвать тахикардию типа «пируэт» (галофантрин, пентамидин, лумефантрин)
Если же комбинация неизбежна, необходим предварительный контроль интервала QT и мониторинг ЭКГ.
Нейролептики, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»:
Некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид).
Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»).
Метадон

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»). Рекомендуется: ЭКГ и клиническое наблюдение.

Комбинации, требующие предосторожностей при применении Амиодарона с:

Оральными антикоагулянтами:

Усиление антикоагуляционного эффекта и риск кровотечения, в связи с повышением концентрации антикоагулянтов в плазме. Необходимость более частого контроля уровня протромбина в крови и MHO (INR), а также адаптации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после отмены препарата.

Бета-блокаторами, за исключением соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении)

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). Клинический и ЭКГ-мониторинг.

Бета-блокаторами назначаемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол)

Нарушения сократимости и проводимости (синергический эффект) с риском развития выраженной брадикардии. Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно тахикардии типа «пируэт».

Необходим регулярный клинический и электрокардиографический контроль.

Сердечными гликозидами

Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости (синергизм действия). При применении дигоксина, увеличение его концентрации в плазме (из-за снижения клиренса алкалоида).

Необходимо осуществлять клинический и ЭКГ-мониторинг, а также определение уровня дигоксина в плазме; может возникнуть необходимость в изменении дозы дигоксина.

Дилтиаземом для перорального приема

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых. Клинический и ЭКГ-контроль.

Верапамилом для перорального приема

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых. Клинический и ЭКГ-контроль.

Эсмололом

Гипокалиемическими препаратами: калий-выводящие диуретики (в монотерапии или комбинации), слабительными стимулирующего характера, амфотерицином В (в/в) глюкокортикоиды (системные), тетракозактидом.

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма, в особенности тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Клинический и ЭКГ-мониторинг, лабораторные анализы.

Лидокаином

Риск увеличения концентрации лидокаина в плазме, с вероятностью неврологических и кардиологических побочных эффектов, в связи со снижением амиодароном метаболизма лидокаина в печени. Клинический и ЭКГ-контроль, при необходимости коррекция дозы лидокаина в ходе лечения амиодароном и после его отмены.

Орлистатом
Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме. Клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль,
Фенитоином (и, по экстраполяции, фосфенитоин)

Увеличение уровня фенитоина в плазме с симптомами передозировки, в особенности, неврологического характера (понижение метаболизма фенитоина в печени). Клинический мониторинг и определение уровня фенитоина в плазме; по возможности — снижение дозы фенитоина.

Симвастатином

Усиление риска побочных действий (зависящих от дозы) типа рабдомиолиза (уменьшение метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа.

Такролимусом

Увеличение уровня такролимуса в крови в связи с ингибированием его метаболизма амиодароном. Следует проводить измерение уровня такролимуса в крови, контроль функционирования почек и выравнивание уровня такролимуса.

Препаратами, вызывающими брадикардию:

Многие препараты способны вызывать брадикардию. Особенно это касается класса Iа антиаритмичных препаратов, бета-блокаторов, некоторых антиаритмичных препаратов класса III, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препараты дигиталиса, пилокарпина и антихолинестеразных агентов.

Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивный эффект).
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Препараты, вызывающие брадикардию: блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим эффектом (верапамил), бета-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемониум, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин.
Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).
Несовместимости

При использовании материала или медицинского оборудования из ПВХ, пластифицированного с помощью 2-диэтилгексилфталата (ДЭГФ) в присутствии инъекционного раствора амиодарона может высвобождаться ДЭГФ. Для минимального воздействия ДЭГФ рекомендуется проводить окончательное разбавление раствора перед вливанием в оборудовании, не содержащем ДЭГФ.

Источник: https://lek.103.ua/1813-amiodaron-ukoly-instruktsiya/

Амиодарон

Амиодарон – лекарственный препарат, который разработан для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Действующее вещество

Амиодарон (Amiodarone).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток и концентрата для приготовления раствора для в/в введения.

Концентрат	1 амп. (3 мл)
Амиодарона гидрохлорид	150 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, ледяная уксусная кислота, уксусной кислоты р-р 10% 1М, полисорбат 80 (твин 80), бензиловый спирт, вода д/и.

Таблетки	1 табл.
Амиодарона гидрохлорид	200 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный медицинский), магния стеарат.

Показания к применению

Применяется для лечения и профилактики суправентрикулярных и желудочковых аритмий, а также, для лечения предсердной и желудочковой экстрасистолии, парасистолии, стенокардии, аритмии, возникшей в результате хронической сердечной недостаточности или коронарной недостаточности.

Противопоказания

Противопоказан при блокаде SA и AV 2-3 степеней, синусовой брадикардии, коллапсе, гиперчувствительности, кардиогенном шоке, гипокалиемии, легочных интерстициальных болезнях, гипотиреозе, тиреотоксикозе, в период беременности, лактации и приема ингибиторов МАО.

С осторожностью назначают людям, страдающим почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой.

Инструкция по применению Амиодарон (способ и дозировка)

Концентрат

Таблетки

Таблетки предназначены для перорального применения. Таблетки следует принимать до еды, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования подбирается индивидуально и корректируется врачом.

Нагрузочная (насыщающая) доза;

Амбулаторно — начальная доза составляет 600–800 мг/сут. Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 10–14 дней).
В стационаре — начальная доза составляет 600–800 мг/сут. Максимально допустимая — 1200 мг/сут. Лечение продолжают до достижения суммарной дозы 10 г (на протяжении 5–8 дней).

Поддерживающая доза препарата достигает 100–400 мг/сут. Во избежание кумуляции таблетки принимают через день. Также можно делать перерыв в приеме — 2 дня в неделю.

Побочные эффекты

Применение препарата Амиодарон может вызывать следующие побочные действия: гипотензия, тахикардия, прогрессирование аритмии и хронической сердечной недостаточности, кашель, одышка, альвеолит, плеврит, интерстициальная пневмония, легочный фиброз, бронхоспазм, апноэ, токсический гепатит, цирроз печени, желтуха, холестаз, гемолитическая и апластическая анемия.
При внутримышечном или внутривенном введении может спровоцировать повышение внутричерепного давления.
Иногда вызывает парестезии, слабость, депрессию, тремор, головные боли, головокружение, атаксию, слуховые галлюцинации, нарушение сна, неврит зрительного нерва, нарушение памяти, увеит, синусовую брадикардию, тиреотоксикоз, гипотиреоз, ухудшение аппетита, тошноту, изменение вкусовых ощущений, боли и тяжесть в эпигастрии, диарею, метеоризм, запор, эксфолиативный дерматит, ухудшение потенции, сыпь, алопецию, миопатию, васкулит, жар, повышенное потоотделение, изменение цвета кожных покровов.

Передозировка

Передозировка данным лекарственным средством провоцирует понижение артериального давления, AV блокаду и брадикардию.

Отравление Амиодароном лечат колестирамином, а также, промывают желудок. Терапия возникшей тахикардии заключается в применении солей магния и проведении кардиостимуляции. Устранение брадикардии осуществляется с помощью кардиостимулятора и бета-адреностимуляторов.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Кардиодарон, Кордарон, Опакордэн, Ритмиодарон.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Лекарство увеличивает кровоток по сосудам сердца, уменьшает функционирование сердечной мышцы, понижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
Применение Амиодарона способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде.
Лекарственное средство увеличивает запасы энергии сердечной мышцы, помогает устранить аритмию, повышает процент креатинфосфата и гликогена.

Особые указания

Перед началом лечения, а также через каждые 3 месяца необходимо проводить ЭКГ контроль.
Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные меры защиты.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан к применению во время беременности и кормления грудью.

В детском возрасте

С осторожностью назначается детям до 18 лет.

В пожилом возрасте

С осторожностью назначается пожилым пациентам.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации:

Соталол, антиаритмические ЛС Iа класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид, гидрохинидин), III класса (бретилия тозилат, ибутилид, дофетилид).
Не антиаритмические ЛС: винкамин, бепридил, некоторые нейролептики, противомалярийные препараты, пентамидин, дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).

Нерекомендуемые комбинации:

Со слабительными препаратами, которые могут вызвать гипокалиемию.
С некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами.

Комбинации, при которых следует проявить осторожность: препараты, вызывающие гипокалиемию, антикоагулянты непрямого действия, сердечные гликозиды, эсмолол, фенитоин, фосфенитоин и циклоспорин, лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP3A4, орлистат, клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы, колестирамин, циметидин, средства для ингаляционной анестезии, амиодарон, рифампицин и препараты зверобоя, ингибиторы ВИЧ-протеазы, клиподогрел, декстрометорфан, симвастатин, лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, грейпфрутовый сок.