Анафранил таблетки 25 мг, пролонгированного действия ср 75 мг — инструкция по применению

Многие сложные жизненные ситуации, психические нарушения могут приводить к депрессиям, из которых тяжело выбраться самостоятельно. Если человеку не получается справиться с проблемой, ему надо обратиться за помощью к врачу. После осмотра тот вправе назначить антидепрессанты – препараты, которые улучшают состояние пациента. К таким средствам относится Анафранил.

Инструкция по применению Анафранила

Антидепрессант Анафранил (Anafranil) выпускается швейцарской фармацевтической компанией Новартис Фарма. Его активно действующим веществом является кломипрамин, который обладает сильным лечебным действием. Препарат относится к трициклическим антидепрессантам, устраняющим тревожность и плохое настроение. Им можно проводить лечение взрослых и детей.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в трех форматах: таблетки, таблетки пролонгированного действия (СР) и раствор. Их составы:

Таблетки Таблетки СР Раствор

Описание	Желтые таблетки, покрытые оболочкой	Капсуловидные таблетки, покрытые розовой оболочкой	Прозрачная бесцветная жидкость
Концентрация кломипрамина гидрохлорида, мг	25 на 1 шт.	75 на 1 шт.	12,5 на 1 мл (25 на ампулу)
Вспомогательный состав	Микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, полиэтиленгликоль, кукурузный крахмал, диоксид титана, оксид железа желтый, коллоидный диоксид кремния, тальк, поливинилпирролидон, стеариновая кислота, кристаллическая сахароза, стеарат магния, сополимер винилацетата и винилпирролидона, глицерол, гидроксипропилметилцеллюлоза, гипромеллоза	Красный оксид железа, дигидрат кальция гидрофосфата, полиоксил гидрогенизированного касторового масла, полиакрилат дисперсионный, диоксид титана, стеарат кальция, тальк, коллоидный диоксид кремния, гидроксипропилцеллюлоза	Вода, глицерол
Упаковка	Блистеры по 10 шт., по 2 или 3 блистера в пачке	Блистеры по 10 шт., по 1 или 2 блистера в пачке	Ампулы по 2 мл, по 10 шт. в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество состава Анафранила является ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина. Лечебное действие препарата заключается в торможении обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина, высвобождающихся и проходящих в синаптической щели.

Кломипрамин обладает альфа-адренолитическим, антигистаминным, антихолинергическим (является м-холиноблокатором) и антисеротонинергическим действиями. Препарат действует на депрессивный синдром и его проявления (тревожность, заторможенность).

Эффект лечения проявляется на 2-3 неделю.

Врачи могут применять медикамент при обсессивно-компульсивных расстройствах, хронических болевых синдромах (для облегчения передачи нервного импульса между серотонином и норадреналином).

Активное вещество препарата связывается с белками на 97%, проникает в грудное молоко и спинномозговую жидкость, выводится с мочой и калом за 42 часа (72 часа для метаболитов).

Препарат применяется для лечения депрессивных состояний разной этиологии, которые протекают с отличающейся симптоматикой. Показаниями использования являются:

• инволюционная, эндогенная, маскированная, реактивная, органическая, невротическая депрессия;
• депрессия на фоне шизофрении, психопатии;
• депрессивный старческий синдром, обусловленный хроническими болями или соматическими заболеваниями;
• депрессивные нарушения настроения невротической, реактивной, психопатической природы;
• обсессивно-компульсивные синдромы;
• хронический болевой синдром;
• фобия, паническая атака;
• катаплексия, нарколепсия;
• ночной энурез у детей.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимаются пероральным путем, запиваются водой. Раствор предназначен для внутримышечного или внутривенного (парентерального) введения. Использование той или иной формы выпуска медикамента зависит от:

1. возраста пациента;
2. тяжести течения заболевания;
3. наличия обострений, осложнений;
4. индивидуальной непереносимости некоторых компонентов.

Таблетки Анафранил

Перед началом лечения у пациентов устраняется гипокалиемия. Дозировка таблеток зависит от заболевания:

Болезнь Доза, мг Частота приема, раз/сутки Примечание

Депрессия, обсессивно-компульсивные расстройства, фобии	75 (25 – для детей)	2-3 (равными дозами по 25 мг) или 1 – для препарата с маркировкой СР	На первой неделе доза повышается на 25 мг каждые несколько дней до достижения суточных 100–150 мг. В тяжелых случаях максимальной дозировкой становится 250 мг. После улучшения проводится поддерживающая терапия – по 50–100 мг (2-4 таблетки обычного препарата или 1 СР)
Панические расстройства, агорафобия	10	1	Суточная доза равна 25–100 мг, иногда 150. Курс лечения длится минимум полгода.
Каталепсия, сопутствующая нарколепсия	25–75	2-3
Хронические болевые синдромы	10–150	1-3	вместе с Диклофенаком
Пожилые пациенты	10	1	На протяжении 10 дней дозу повышают до 30-50 мг
Ночной энурез у детей старше пяти лет	20–30 для 5–8 лет, 25–50 для 9–12 лет, 25–75 для детей старше 12 лет	1 (после ужина или после 16 часов при мочеиспускании в ранние ночные часы)	Если после недели лечения эффекта нет, можно повысить дозировку. Курс длится 1-3 месяца.

Анафранил в уколах

Внутримышечные инъекции медикамента вводят в дозировке 25-50 мг (1-2 ампулы) с ежедневным повышением дозы на 25 мг (1 ампула) до максимальной суточной 100–150 мг.

После наступления улучшения число инъекций уменьшается, происходит замена на прием таблеток. Внутривенные инфузии делаются капельно с введения 50–75 мг раз в день.

Для приготовления раствора содержимое 2–3 ампул смешивают с 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы.

Во время инфузий за пациентом ведется тщательный контроль, чтобы не допустить развития ортостатической гипотензии.

По достижении улучшения терапия уколами продолжается еще 3-5 дней, затем пациента переводят на прием таблеток. Две таблетки по 25 мг эквивалентны одной ампуле раствора.

Между инфузиями и таблетками может наблюдаться промежуточный этап внутримышечного введения. Максимальная доза препарата составит 150 мг за день.

Особые указания

Трициклические антидепрессанты, к которым относится рассматриваемый медикамент, снижает порог судорожной готовности, поэтому их следует с осторожностью применять при эпилепсии, повреждениях головного мозга, в период отказа от алкоголя, приема нейролептиков или бензодиазепинов. Особые указания использования таблеток и раствора:

1. Из-за антихолинергических свойств препарата он с осторожностью используется при повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме, задержке мочи, заболеваниях предстательной железы. Во время лечения может повреждаться эпителий роговицы глаза при использовании контактных линз.
2. Во избежание развития гипертонического криза следует проявлять осторожность в лечении пациентов, у которых диагностированы опухоли мозгового слоя надпочечников, феохромоцитомы, нейробластомы.
3. Гипертиреоз и его лечение средствами, понижающими уровень гормонов щитовидной железы, может приводить к кардиотоксическому действию вместе с приемом Анафранила.
4. При лечении шизофрении может активироваться психоз. Сочетание препарата с электросудорожной терапией возможно только под наблюдением врача.
5. Антидепрессанты способны усиливать риск суицидальных действий. Перед проведением операций под анестезией хирурга следует предупредить о приеме препарата.
6. Длительное лечение медикаментом может привести к кариесу зубов, гипокалиемии, повышению уровня лейкоцитов.
7. Резкая отмена терапии недопустима.
8. Средство не вызывает зависимости.
9. В таблетках 25 мг содержатся лактоза и сахароза. Их нельзя принимать пациентам с непереносимостью этих компонентов.
10. На фоне терапии медикаментом нельзя управлять автомобилем.

При беременности

Использование препарата во время беременности не изучено.

Существуют единичные случаи нарушения развития плода на фоне приема трициклических антидепрессантов, поэтому их стоит избегать во время вынашивания ребенка за исключением ситуаций, когда польза для матери выше риска для плода.

Во избежание развития синдрома отмены (симптомы: одышка, сонливость, колики, судороги, гипертензия или гипотензия, тремор) у новорожденного мать должна прекратить прием таблеток или раствора за два месяца до родов. Во время лактации препарат запрещен.

Анафранил и алкоголь

Сочетание медикаментозного средства с алкоголем строго запрещено. Этанол, напитки и лекарства на его основе способны усиливать нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы (нечеткость зрения, сонливость) и отрицательно влиять на эффективность лечения. Алкоголь повышает риск:

• развития обострений;
• психозов;
• суицидальных наклонностей;
• реакции на дисульфирам.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с другими лекарственными средствами антидепрессант способен усилить или снизить их эффективность, привести к побочным действиям. Сочетания и результаты Анафранила:

1. Снижает или полностью устраняет антигипертензивное действие бетанидина, гуанетидина, клонидина, резерпина, альфа-метилдопы, леводопы.
2. Потенцирует действие антихолинергических средств – антипаркинсонических средств, фенотиазинов, биперидена, атропина, антигистаминов, бета-адреномиметиков, витамина К.
3. Усиливает действие этанола, барбитуратов, средств для наркоза, бензодиазепинов, симпатомиметических средств (изопреналина, фенилэфрина, адреналина, эфедрина, норадреналина).
4. После отмены ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и Флуоксетина препарат не назначается минимум две недели.
5. Сочетание медикамента с препаратами лития приводит к развитию серотонинового синдрома, проявляющегося делирием, ажитацией, судорогами и комой.
6. Запрещенные комбинации: с антиаритмическими препаратами (хинидином, пропафеноном), нейролептиками, блокаторами гистаминовых рецепторов, Циметилином.
7. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

Побочные действия­

Негативные реакции приема препарата отличаются слабой выраженностью, проходят после отмены лечения или снижения дозы. К ним относятся:

• сонливость, галлюцинации, дезориентация, маниакальное расстройство, беспокойство, бессонница, агрессия, нарушения памяти, понижение настроения, ночные кошмары, деперсонализация, зевота, делирий, потеря аппетита, угнетение дыхания, лихорадка;
• головокружение, атаксия, мышечная слабость, миоклонус, нарушение речи, повышение тонуса мышц, парестезия;
• сухость во рту, запор, задержка мочи, анурия, олигурия, повышенная потливость, глаукома, нарушение аккомодации, мидриаз, приливы, нечеткость зрения;
• тахикардия, учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия, аритмия, гипертензия;
• рвота, диарея, боль в желудке;
• гепатит, желтуха, повышение активности ферментов печени;
• аллергические реакции на коже, выпадение волос, жжение, тромбофлебит;
• повышение массы тела, нарушение либидо, потенции, увеличение молочных желез, галакторея;
• аллергический альвеолит, пневмонит, анафилактические реакции;
• лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура;
• нарушение вкуса, шум в ушах.

Передозировка

Раствором для инъекций получить передозировку невозможно. Если случайно принять его внутрь или превысить суточную дозу таблеток, то наблюдаются сонливость, ступор, ажитация, усиление рефлексов, судороги, вплоть до комы. Главными осложнениями являются нарушения со стороны сердца и неврологические расстройства, летальный исход вероятен у детей. Рекомендации:

1. Специфического антидота нет, проводят промывание желудка или вызывают рвоту.
2. При потере сознания проводят интубацию трахеи, для уменьшения всасывания препарата больному в сознании дают активированный уголь.
3. Лечение состоит в интенсивной терапии с постоянным мониторингом жизненно важных функций.
4. При необходимости проводят противосудорожную терапию, искусственную вентиляцию легких, реанимацию.
5. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, не рекомендуется применение физостигмина.

Противопоказания

Основными запретами на использование таблеток и раствора являются повышенная чувствительность, аллергия или индивидуальная непереносимость компонентов состава. Другими противопоказаниями являются:

• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• врожденные синдромы нарушений работы сердца;
• беременность (кроме жизненных показаний), грудное вскармливание (строгий запрет);
• детский возраст до 5 лет.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Он хранится в течение пяти лет при условии температурного режима не выше 30 градусов.

Аналоги

Из заменителей препарата выделяют такие, которые относятся к группе трициклических антидепрессантов и содержат тот же активный компонент. Это лекарства:

• Клофранил – прямой заменитель с тем же действующим веществом;
• Доксепин – капсулы с седативной, анксиолитической активностью;
• Анафранил СР – таблетки пролонгированного действия (назначаются раз в сутки);
• Амитриптилин – драже и таблетки на основе амитриптилина гидрохлорида;
• Мелипрамин – раствор, таблетки и драже, содержащие имипрамина гидрохлорид.

На стоимость препарата влияет тип выпуска, концентрация активного вещества и объем упаковки. Приблизительные московские цены на медикамент в интернет-магазинах и аптеках составят:

Тип лекарства Интернет-ценник, рублей Аптечная стоимость, рублей

Таблетки 25 мг 30 шт.	297	312
Таблетки СР 75 мг 10 шт.	400	415
СР 75 мг 20 шт.	797	820
Раствор для инъекций 25 мг, 10 ампул по 2 мл	640	678

Анафранил, Тиапридал, Финлепсин, Триттико, феназепам при тревожно-депрессивном расстройстве

Отзывы

Ольга, 34 года У мамы из-за хронического заболевания появились жуткие боли, что привело ее к депрессии. Она попросила меня ей помочь, потому что справиться самостоятельно не представлялось возможным. Врач, к которому я обратилась за советом, прописал Анафранил. Я стала давать маме таблетки, постепенно увеличивая дозу.

Вместе с анальгетиками это дало эффект.
Сергей, 39 лет Старший сын где-то испугался, что отразилось появлением у него энуреза. Врачи сказали, что болезнь вызвана психологическим фактором, поэтому ему надо пройти курс инъекций антидепрессанта. Их выбором стал Анафранил. Я не хотел давать ребенку столь сильный препарат, но врачи успокоили.

И правда, за две недели уколов болезнь отступила.
Петр, 36 лет У моей жены фобия – она боится замкнутых пространств. Иногда дело доходит до панических атак. В последние полгода это состояния стало все чаще ее сопровождать, так что я обратился за советом к психиатру. Тот осмотрел жену, взял анализы и сказал попринимать Анафранил.

Пока мы только начали, но уже есть положительные сдвиги.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению.

Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник: https://sovets.net/17715-anafranil.html

Анафранил

Анафранил – это антидепрессант, обладающий антигистаминными, антихолинергическими и антисеротонинергическими свойствами.

Применяется при психомоторной заторможенности, тревожности, угнетенном настроении и других типичных появлениях депрессивного синдрома. Оказывает специфическое действие при обсессивно-компульсивных расстройствах.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Анафранил, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Анафранил можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Анафранил выпускается в форме таблеток или раствора для внутривенного или внутримышечного введения.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой светло-желтого цвета, содержат 25 мг кломипрамина гидрохлорида, а также вспомогательные вещества:

• Глицерол 85%;
• Титана диоксид;
• Сополимер винилпирролидон/винилацетата;
• Лактозу;
• Крахмал кукурузный;
• Стеариновую кислоту;
• Кремния диоксид коллоидный безводный;
• Тальк;
• Гидроксипропилметилцеллюлозу;
• Магния стеарат;
• Сахарозу кристаллическую;
• Поливинилпирролидон К30;
• Дисперсный желтый 15093 анстед;
• Полиэтиленгликоль 8000;
• Целлюлозу микрокристаллическую.

Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки Анафранил СР пролонгированного действия, покрытые розовой оболочкой, содержат 75 мг кломипрамина гидрохлорида и дополнительные вещества:

• Тальк;
• Гидроксипропилцеллюлозу;
• Полиакрилат дисперсионный 30%;
• Кальция гидрофосфата дигидрат;
• Кальция стеарат;
• Кремния диоксид коллоидный безводный;
• Титана диоксид;
• Полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла;
• Железа оксид красный.

Прозрачный, бесцветный раствор Анафранил для внутривенного и внутримышечного введения состоит из 12,5 мг/1 мл кломипрамина гидрохлорида, глицерола и воды для инъекций.

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант.

От чего помогает Анафранил?

• Анафранил по инструкции назначают при различных депрессивных состояниях невротического, инволюционного, эндогенного, реактивного, органического характера, депрессивном синдроме, развившемся на фоне шизофрении, расстройстве личности.
• Эффективен при депрессивных состояниях, спровоцированных продолжительной болью, при панических приступах страха, хроническом болевом синдроме у больных раком, страдающих мигренью, ревматизмом, постгерпетической невралгией, посттравматической, периферической невропатией, нарколепсией, каталепсией.
• Хорошие отзывы об Анафраниле, применяющемся в профилактике мигрени, для снятия головной боли.

Фармакологическое действие

Имеет в составе действующее вещество – кломипрамин. Оно оказывает антидепрессантное, а также выраженное седативное и умеренное анальгезирующее действие на организм. Отзывы подтверждают, что препарат устраняет тревожность, подавленность, заторможенность.

Применение Анафранила эффективно и при булимии. Медикамент оказывает действие как на пациентов, страдающих депрессией, так и на тех, у кого она не выявлена. Антидепрессивный эффект препарата проявляется не сразу, а через неделю после начала терапии, поэтому важно соблюдать полный курс лечения, который рекомендовал врач.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.com/anafranil/

Анафранил

Форма выпуска и состав

Анафранил выпускается в форме таблеток или раствора для внутривенного или внутримышечного введения.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой светло-желтого цвета, содержат 25 мг кломипрамина гидрохлорида, а также вспомогательные вещества:

• Лактозу;
• Крахмал кукурузный;
• Стеариновую кислоту;
• Кремния диоксид коллоидный безводный;
• Тальк;
• Гидроксипропилметилцеллюлозу;
• Магния стеарат;
• Глицерол 85%;
• Титана диоксид;
• Сополимер винилпирролидон/винилацетата;
• Сахарозу кристаллическую;
• Поливинилпирролидон К30;
• Дисперсный желтый 15093 анстед;
• Полиэтиленгликоль 8000;
• Целлюлозу микрокристаллическую.

Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки Анафранил СР пролонгированного действия, покрытые розовой оболочкой, содержат 75 мг кломипрамина гидрохлорида и дополнительные вещества:

• Кальция гидрофосфата дигидрат;
• Кальция стеарат;
• Кремния диоксид коллоидный безводный;
• Титана диоксид;
• Тальк;
• Гидроксипропилцеллюлозу;
• Полиакрилат дисперсионный 30%;
• Полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла;
• Железа оксид красный.

Прозрачный, бесцветный раствор Анафранил для внутривенного и внутримышечного введения состоит из 12,5 мг/1 мл кломипрамина гидрохлорида, глицерола и воды для инъекций.

Показания к применению Анафранила

Применение Анафранила взрослымтребуется при:

• Депрессивных состояниях различного происхождения;
• Обсессивно-компульсивных синдромах;
• Диссоциативных расстройствах;
• Хронических болевых синдромах;
• Фобиях и панических атаках;
• Катаплексии, сопутствующей нарколепсии.

Детям и подросткам Анафранил показан при:

• Обсессивно-компульсивных синдромах;
• Ночном энурезе.

Лечение ночного энуреза проводится только у детей старше 5 лет. Предварительно следует исключить органические причины заболевания и установить соотношение потенциальной пользы и риска для ребенка.

В настоящее время недостаточно исследованы безопасность и эффективность применения Анафранила у детей и подростков при лечении депрессивных состояний, фобий, панических атак и хронического болевого синдрома. Поэтому при таких показаниях препарат не рекомендуется назначать пациентам в возрасте до 17 лет.

Противопоказания

Анафранил противопоказан при:

• Повышенной чувствительности к действующему веществу и другим компонентам препарата;
• Перекрестной гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам, относящимся к группе дибензазепина;
• Одновременном применении ингибиторов МАО, включая 2 недели до и после их применения;
• Сочетании с селективными обратимыми ингибиторами МАО типа А, такими как моклобемид;
• Недавно перенесенном инфаркте миокарда;
• Врожденном синдроме удлинения интервала QT.

В инструкции к Анафранилу не рекомендуется использование препарата при беременности и лактации, а также у детей до 5 лет.

Способ применения и дозировка Анафранила

Анафранил, по инструкции,принимают внутрь, а также вводят внутривенно или внутримышечно.

Начальная суточная доза таблеток для взрослых составляет:

• 75 мг (по 25 мг 2-3 раза в день или 75 мг 1 раз в день) при депрессиях, фобиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Затем количество препарата постепенно увеличивают на 25 мг каждые 2-3 дня до суточной дозы 100-150 мг. Максимальная доза не должна превышать 250 мг. При поддерживающей терапии в день назначают 50-100 мг;
• 10 мг при панических атаках и агорафобии. Постепенно дозу повышают до 25-100 мг до достижения терапевтического эффекта;
• 25-75 мг при катаплексии, сопутствующей нарколепсии;
• 10-150 мг при хронических болевых синдромах. Одновременно принимаемые анальгетики учитывают и, по возможности, ограничивают их использование.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза Анафранила составляет 10 мг в сутки. В течение первых 10 дней от начала лечения дозировка постепенно увеличивается до оптимальной (30-50 мг).

Начальная суточная доза препарата для детей и подростков:

• 25 мг при обсессивно-компульсивных синдромах. Затем количество кломипрамина медленно увеличивают. Максимальная доза составляет 200 мг или 3 мг/кг (зависит от того, какой показатель меньше);
• 20-30 мг для детей от 5 до 8 лет, 25-50 мг от 9 до 12 лет, 25-75 мг после 12 лет при лечении ночного энуреза. Если через неделю приема Анафранила клинический эффект отсутствует, то возможно повышение дозы.

При использовании раствора для внутримышечных инъекций начинают с введения 25-50 мг. Затем дозу увеличивают ежедневно на 25 мг, не превышая 100-150 мг.

Внутривенные вливания начинают с 50-75 мг 1 раз в день. Содержимое ампул смешивают с 250-500 мл раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят на протяжении 1,5-3 часов.

Побочные действия Анафранила

Анафранил может вызывать следующие побочные эффекты:

• Нарушения сна;
• Головокружение;
• Повышенную потливость;
• Ортостатическую гипотензию;
• Тошноту;
• Аллергические кожные реакции;
• Повышение массы тела;
• Системные анафилактические реакции;
• Лейкопению;
• Нарушения вкусовых ощущений и другие.

Особые указания

При серьезных побочных эффектах со стороны нервной системы Анафранил следует отменить.

После быстрого снижения дозы или резкой отмены препарата появляются тошнота, рвота, диарея, бессонница, головная боль, чувство тревоги, раздражительность.

Аналоги Анафранила

Кломипрамина гидрохлорид является действующим веществом Кломипрамина и Клофранила.

Аналогами Анафранила по механизму действия являются:

• Амитриптилин;
• Дамилена малеинат;
• Иксел;
• Имизин;
• Людиомил;
• Мелипрамин;
• Саротен ретард.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном детям месте.

Срок годности – 5 лет.

Источник: https://medlib.net/anafranil.html

Анафранил для инъекций — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антидепрессанты Аналоги, статьи Комментарии В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

(ANAFRANIL®)

• Регистрационный номер: П N013390/01-110208
• Торговое название препарата: Анафранил®
• Международное непатентованное название (МНН): кломипрамин
• Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
• Состав: 1 ампула раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит: Активное вещество: кломипрамина гидрохлорид 25 мг Вспомогательные вещества: глицерол вода для инъекций
• Описание: прозрачная бесцветная жидкость
• Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант Код ATX N06AA04
• Фармакологические свойства Фармакодинамика Анафранил является трициклическим антидепрессантом, ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов) Считается, что действие Анафранила осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-НТ) высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина.
• Анафранилу, кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий:альфа1-адренолитическое, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое (блокада 5-НТ-рецепторов).
• Кроме того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его антидепрессивного эффекта) действие при обсессивно-компульсивных расстройствах и хронических болевых синдромах.

Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, включая такие его типичные проявления, как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение и тревога. Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.

Фармакокинетика Всасывание После внутримышечного введения кломипрамин всасывается полностью.

При повторном внутримышечном или внутривенном введении Анафранила в дозе 50-150 мг/сут равновесная концентрация достигается на 2-ой неделе лечения.

Значения равновесной концентрации кломипрамина колеблются от менее 15 до 447 нг/мл, а активного метаболита N-десметилкломипрамина — от менее 15 до 669 нг/мл.

1. Распределение
2. Метаболизм
3. Выведение
4. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
5. Показания к применению

Связь кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97.6%. Кажущийся объем распределения составляет около 12-17 л/кг массы тела. Концентрации кломипрамина в спинномозговой жидкости составляют около 2% от концентраций его в плазме крови.

Кломипрамин проникает в материнское молоко, где определяется в концентрациях близких к концентрациям в плазме крови. Кломипрамин метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина. В этой реакции участвуют несколько изоформ цитохрома Р450, но в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2.

Кломипрамин и N-десметилкломипрамин гидроксилируются до 8-гидроксикломипромина или 8-гидрокси-N-десметилкломипрамина. Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo не определена Кломипрамин также гидроксилируется в положении 2; N-десметилкломипрамин может в дальнейшем демитилироваться до дидесметилкломипрамина. 2- и 8-гидрокси метаболиты экскретируются преимущественно в виде глюкуронидов с мочой.

Элиминация двух активных компонентов — кломипрамина и N-десметилкломипрамина путем образования 2- и 8-гидроксикломипрамина катализируется CYP2D6. После внутримышечного и внутривенного введения Анафранила конечный период полувыведения кломипрамина составляет в среднем 25 ч (диапазон колебаний от 20 до 40 ч) и 18 ч, соответственно. Около 2/3 от однократной дозы кломипрамина выводится в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и примерно 1/3 дозы — с калом.

В неизмененном виде с мочой выводится около 2% дозы кломипрамина и около 0,5% десметилкломипрамина. У пациентов пожилого возраста вследствие снижения интенсивности метаболизма концентрации кломипрамина в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста, вне зависимости от используемой дозы Анафранила. Данных о влиянии нарушений функции печени и почек на фармакокинетические параметры кломипрамина до настоящего времени не получено.

Лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой:

• эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии;
• депрессия у больных шизофренией и психопатиями;
• депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями;
• депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы.

• Обсессивно-компульсивные синдромы.
• Фобии.
• Катаплексия, сопутствующая нарколепсии.
• Хронические болевые синдромы.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кломипрамину или любым другим ингредиентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трицитлическим антидепрессантам из группы дибензазепина
• Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), а также период менее 14 дней до и после их применения. Противопоказано также одновременное применение селективных ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид.
• Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
• Врожденный синдром удлинения QT-интервала

Не рекомендуют применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания. Препарат не рекомендуют применять у детей и подростков.

С осторожностью Известно что трициклические антидепрессанты снижают порог судорожной готовности поэтому Анафранил должен применяться с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией’ а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, повреждениях головного мозга различной этиологии, одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожными свойствами (например, бензодиазепинов) Считается что возникновение судорог на фоне применения Анафранила зависит от дозы препарата.

В связи с этим не следует превышать рекомендуемую суточную дозу Анафранила С особой осторожностью следует назначать Анафранил пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего, с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, атриовентрикулярной блокадой I-III степени) или аритмиями. У таких пациентов, так же как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели работы сердца и ЭКГ.

Перед началом терапии Анафранилом рекомендуется измерить АД, поскольку у пациентов с ортостатической гипотензией или лабильностью сердечно-сосудистой системы может отмечаться резкое снижение АД. Поскольку препарат обладает антихолинергическими свойствами, его следует использовать с особой осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме или задержке мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы). Вследствие антихолинергического действия, свойственного трициклическим антидепрессантам, возможно снижение слезоотделения и накопление слизистого секрета, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Осторожность необходима при лечении трициклическими антидепрессантами пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, а также у пациентов с опухолями мозгового слоя надпочечников (например, феохромоцитомой, нейробластомой), так как в этом случае данные препараты могут провоцировать развитие гипертонического криза. Известно, что у пациентов с циклическими аффективными расстройствами, принимающих трициклические антидепрессанты, в период депрессивной фазы могут развиваться маниакальные расстройства. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Анафранила или в его отмене и назначении антипсихотической терапии. После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение Анафранилом в низких дозах может быть возобновлено.

При парентеральном введении Анафранила сообщалось об отдельных случаях анафилактического шока. Поэтому, при внутривенном введении препарата необходима осторожность. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих гипертиреозом или получающих препараты гормонов щитовидной железы, которые могут оказывать кардиотоксическое действие. Хотя об изменениях уровня лейкоцитов в период лечения Анафранилом сообщалось лишь в отдельных случаях, рекомендуется периодическое исследование состава периферической крови и внимание к таким симптомам, как лихорадка и боль в горле, особенно в первые месяцы терапии или при длительном применении препарата.

Необходима осторожность при использовании Анафранила у пациентов с хроническими запорами. Трициклические антидепрессанты могут вызывать паралитическую кишечную непроходимость преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов вынужденных соблюдать постельный режим.

Применение при беременности и в период лактации Опыт применения Анафранила в период беременности ограничен.

Поскольку имеются отдельные сообщения о возможной связи между приемом трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, следует избегать использования Анафранила в период беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери несомненно превышает потенциальный риск для плода.

В тех случаях, когда мать принимала трициклические антидепрессанты в период беременности вплоть до наступления родов, у новорожденных в течение первых нескольких часов или дней жизни развивался синдром отмены, проявлявшийся одышкой, сонливостью кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, выраженным повышением или выраженным снижением АД, тремором, спастическими явлениями или судорогами Во избежание развития данного синдрома, Анафранил следует, по возможности, постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов.

Способ применения и дозы Режим дозирования и способ применения препарата устанавливают индивидуально, с учетом состояния пациента. Следует соблюдать особую осторожность при повышении доз у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к Анафранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп.

• Внутримышечные инъекции
• Внутривенные инфузии
• Максимальная терапевтическая доза препарата составляет 150 мг в сутки.

Начинают лечение с введения 25-50 мг (содержимое 1-2 ампул), затем ежедневно повышают дозу на 25 мг (1 ампула) до достижения суточной дозы 100-150 мг (4-6 ампул). После того, как будет отмечено улучшение, число инъекций постепенно уменьшают, заменяя их поддерживающей терапией пероральными формами препарата. Лечение начинают с внутривенного капельного введения 50-75 мг (содержимое 2-3 ампул) 1 раз в сутки.

Для приготовления инфузионного раствора используют 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы; продолжительность инфузии 1.5-3 ч. В ходе инфузии необходимо тщательное наблюдение за пациентом для своевременного выявления возможных нежелательных реакций. Особое внимание необходимо уделять контролю АД, так как может развиться ортостатическая гипотензия.

При достижении отчетливого улучшения Анафранил вводят в/в еще в течение 3-5 дней. Затем, для поддержания достигнутого эффекта переходят на прием препарата внутрь; 2 таблетки по 25 мг обычно эквивалентны 1 ампуле Анафранила, содержащей 25 мг. С целью постепенного перехода от инфузионной терапии к поддерживающему пероральному приему препарата можно вначале перевести больного на внутримышечное введение

Побочное действие Побочное действие Наблюдающиеся нежелательные явления обычно слабо выражены и транзиторны, проходят в ходе продолжения лечения или после снижения дозы Анафранила. Они не всегда коррелируют с концентрацией активного вещества в плазме крови или с дозой препарата.

Некоторые нежелательные явления, такие как чувство усталости, нарушения сна, ажитация, тревожность, запор, сухость во рту, часто бывает трудно отличить от проявлений депрессии. В случае развития серьезных реакций со стороны нервной системы или психического статуса Анафранил должен быть отменен.

Лица пожилого возраста особенно чувствительны к действию Анафранила на нервную систему, сердечно-сосудистую систему, влиянию препарата на психический статус, а также к антихолинергическому эффекту Анафранила.

Метаболизм и выведение лекарственных средств в этом возрасте могут замедляться, что приводит к повышению концентраций препаратов в плазме крови при использовании терапевтических доз. Нежелательные реакции перечислены по частоте, начиная с самых частых: возникающие «очень часто» — = 1/10, «часто» — =1/100-

Источник: https://medi.ru/instrukciya/anafranil-dlya-inektsij_5814/

Анафранил

Опыт применения Анафранила при беременности ограничен. Поскольку известны отдельные сообщения о возможной связи между приемом трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, следует избегать использования Анафранила при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемый эффект лечения матери несомненно превышает потенциальный риск для плода.

В тех случаях, когда трициклические антидепрессанты применялись при беременности вплоть до наступления родов, у новорожденных в течение первых нескольких часов или дней развивался синдром отмены, проявлявшийся одышкой, сонливостью, коликами, раздражительностью, артериальной гипотензией или гипертензией, тремором, спастическими явлениями или судорогами. Во избежание развития данного синдрома Анафранил должен быть по возможности постепенно отменен, по крайней мере, за 7 недель до ожидающихся родов.

Так как активное вещество препарата выделяется с грудным молоком, следует либо прекращать грудное вскармливание, либо постепенно отменить Анафранил.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с заболеваниями печени рекомендуется периодический контроль активности печеночных ферментов.

Осторожность необходима при лечении трициклическими антидепрессантами пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, а также у пациентов с опухолями мозгового слоя надпочечников (например, феохромоцитомой, нейробластомой), т. к. в этом случае данные препараты могут провоцировать развитие гипертонического криза.

Применение у детей

Препарат не рекомендуют применять у детей в возрасте до 5 лет.

Применение у пожилых пациентов

С особой осторожностью следует назначать Анафранил пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, AV-блокадой I-III степени) или аритмиями. У таких пациентов, так же как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели работы сердца и ЭКГ.

Особые указания

Известно, что трициклические антидепрессанты снижают порог судорожной готовности, поэтому Анафранил следует применять с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, при одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожными свойствами (например, бензодиазепинов). Считается, что возникновение судорог во время приема Анафранила зависит от величины дозы препарата. В связи с этим не следует превышать рекомендуемую суточную дозу Анафранила.

С особой осторожностью следует назначать Анафранил пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, AV-блокадой I-III степени) или аритмиями. У таких пациентов, так же как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели работы сердца и ЭКГ.

• Перед началом терапии Анафранилом рекомендуется измерить АД, поскольку у пациентов с ортостатической гипотензией или лабильностью сердечно-сосудистой системы может отмечаться резкое снижение АД.
• Поскольку препарат обладает антихолинергическими свойствами, его следует использовать с особой осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме или задержке мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы).
• Вследствие антихолинергического действия, свойственного трициклическим антидепрессантам, возможно снижение слезоотделения и накопление слизистого секрета, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Осторожность необходима при лечении трициклическими антидепрессантами пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, а также у пациентов с опухолями мозгового слоя надпочечников (например, феохромоцитомой, нейробластомой), т. к. в этом случае данные препараты могут провоцировать развитие гипертонического криза.

Известно, что у пациентов с циклическими аффективными расстройствами, принимающих трициклические антидепрессанты, в период депрессивной фазы могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния.

В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Анафранила или в его отмене и назначении антипсихотической терапии.

После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение Анафранилом в низких дозах может быть возобновлено.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста трициклические антидепрессанты могут провоцировать развитие лекарственных делириозных психозов, преимущественно в ночное время. После отмены препарата указанные расстройства проходят в течение нескольких дней.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих гипертиреозом, или получающих препараты гормонов щитовидной железы, которые могут оказывать кардиотоксическое действие.

Хотя об изменениях уровня лейкоцитов в период лечения Анафранилом сообщалось лишь в отдельных случаях, рекомендуется периодическое исследование состава периферической крови и внимание к таким симптомам, как лихорадка и боль в горле, особенно в первые месяцы терапии или при длительном применении препарата.

При применении Анафранила в дозах, превышающих средние терапевтические, или в том случае, если концентрация кломипрамина в плазме превышает среднюю терапевтическую, существует риск удлинения интервала QTc и возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (желудочковые нарушения ритма типа «пируэт»). Это наблюдается в случае совместного приема с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. В связи с этим необходимо избегать совместного приема кломипрамина и препаратов, вызывающих его кумуляцию. Также необходимо избегать совместного приема с препаратами, вызывающими удлинение интервала QTc. Применение диуретиков может приводить к развитию гипокалиемии. Установлено, что гипокалиемия является фактором риска удлинения интервала QTc и возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (желудочковые нарушения ритма типа «пируэт»). Поэтому, гипокалиемия должна быть устранена до начала терапии Анафранилом. Анафранил следует с осторожностью назначать одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, а также с диуретиками.

Из-за риска развития серотониновой токсичности следует придерживаться рекомендуемых доз и повышать дозу с осторожностью в том случае, если Анафранил применяют одновременно с серотонинергическими препаратами.

При одновременном применении Анафранила с серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты или препараты лития, возможно развитие серотонинового синдрома с такими симптомами как повышение температуры тела, миоклонус, ажитация, судороги, делирий и кома. При необходимости назначения флуоксетина, рекомендуется делать двух- трехнедельный перерыв между применением Анафранила и флуоксетина.

У многих пациентов с паническими расстройствами в начале лечения Анафранилом усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение двух недель.

1. У больных шизофренией, получающих трициклические антидепрессанты, иногда отмечается активация психоза.
2. У пациентов с заболеваниями печени рекомендуется периодический контроль активности печеночных ферментов.
3. Анафранил, так же как и другие трициклические антидепрессанты, назначают в сочетании с электросудорожной терапией только при условии тщательного медицинского наблюдения.

Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения достоверной ремиссии.

У пациентов с депрессией, как у взрослых, так и у детей, может наблюдаться усиление депрессии и/или суицидального поведения или других психиатрических симптомов в независимости от того, получают они терапию антидепрессантами или нет.

Антидепрессанты увеличивали риск суицидальных мыслей и суицидального поведения в краткосрочных исследованиях у детей и подростков с депрессиями и другими психиатрическими заболеваниями.

Семьи и опекуны пациентов (как детей, так и взрослых), принимающих антидепрессанты по психиатрическим или непсихиатрическим показаниям, должны быть предупреждены о необходимости наблюдать за пациентами из-за риска возникновения других психиатрических симптомов, в т.ч. и суицидального поведения, и немедленно сообщать о таких симптомах лечащим врачам.

При выписке рецепта на Анафранил следует указывать минимальное количество таблеток, чтобы уменьшить риск передозировки. При этом необходимо соблюдать адекватный режим терапии.

Имеются данные, свидетельствующие о том, что на фоне приема Анафранила отмечается меньшее число летальных исходов вследствие передозировки, чем на фоне приема других трициклических антидепрессантов.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Анафранил.

Сообщалось об увеличении частоты развития кариеса зубов при длительном лечении трициклическими антидепрессантами. Поэтому в случае длительной терапии Анафранилом рекомендуется регулярный осмотр пациента стоматологом.

Применение диуретиков может приводить к развитию гипокалиемии, при которой возрастает риск удлинения интервала QTc и возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (типа «пируэт»). До начала терапии Анафранилом должна быть проведена коррекция гипокалиемии.

Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг содержат лактозу и сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы и фруктозы, тяжелая лактазная недостаточность, сахаразо-изомальтазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать таблетки Анафранила, покрытые оболочкой.

• Следует учитывать, что алкоголь может усиливать нежелательные явления со стороны ЦНС, такие как нечеткость зрения, сонливость.
• Использование в педиатрии
• Опыта применения Анафранила у детей в возрасте до 5 лет не имеется, поэтому не рекомендуется применять препарат у детей данной возрастной группы.
• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения Анафранила возникают сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС (в т.ч. нечеткость зрения), не следует водить автомашину, управлять механизмами, а также заниматься иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции.

Источник: https://ProTabletky.ru/anafranil/

АНАФРАНИЛ

Лекарства, Психоаналептики- кломипрамина гидрохлорид (clomipramine)

Анафранил

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, сахарной; круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
кломипрамина гидрохлорид	25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, тальк, магния стеарат, глицерол 85%, гидроксипропилметилцеллюлоза, сополимер винилпирролидон/винилацетата, титана диоксид, сахароза кристаллическая, поливинилпирролидон К30, дисперсный желтый 15093 анстед (железа оксид желтый (ЕЕС172) 5%+титана диоксид (ЕЕС171) 95%), полиэтиленгликоль 8000 (макрогол 8000), целлюлоза микрокристаллическая.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Анафранил ср

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах, на одной стороне выдавлено «C/G», на другой — «G/D».

1 таб.
кломипрамина гидрохлорид	75 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, полиакрилат дисперсионный 30%, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, титана диоксид, полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла, железа оксид красный.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Трициклический антидепрессант, ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина. Считается, что лечебное действие Анафранила осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-HT), высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина.

Анафранилу, кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий: альфа1-адренолитическое, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое (блокада 5-HT-рецепторов).

Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, в т.ч. особенно на такие его типичные проявления как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение и тревожность. Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.

Кроме того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его антидепрессивного эффекта) действие при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Действие Анафранила при хронических болевых синдромах, как обусловленных, так и не обусловленных соматическими заболеваниями, связано, вероятно, с облегчением передачи нервного импульса, опосредуемой серотонином и норадреналином.

Всасывание

После приема внутрь кломипрамин полностью всасывается из ЖКТ. Системная биодоступность неизмененного кломипрамина составляет около 50%. Такое снижение биодоступности обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина.

Анафранил (таблетки, покрытые оболочкой) и Анафранил СР (таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой) биоэквиваленты.

После приема препарата внутрь в постоянной суточной дозе Css кломипрамина в плазме крови в значительной степени варьируют у разных пациентов.

При ежедневном приеме препарата в дозе 75 мг/сут Css кломипрамина в плазме устанавливается в диапазоне от 20 до 175 нг/мл. Значения Css активного метаболита N-десметилкломипрамина на 40-85% выше, чем концентрация кломипрамина.

Распределение

Связывание кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97.6%. Кажущийся Vd составляет около 12-17 л/кг массы тела. Концентрации кломипрамина в спинномозговой жидкости составляют около 2% от уровня его в плазме крови. Кломипрамин проникает в материнское молоко, где определяется в концентрациях, близких к концентрациям в плазме крови.

Метаболизм

Кломипрамин метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-деcметилкломипрамина. В этой реакции участвуют несколько изоферментов цитохрома Р450, но в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Кломипрамин и N-десметилкломипрамин гидроксилируются до 8-гидроксикломипрамина и 8-гидрокси-N-десметилкломипрамина.

Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo не определена. Кломипрамин также гидроксилируется в положении 2; N-десметилкломипрамин может в дальнейшем деметилироваться до дидесметилкломипрамина. 2- и 8-гидрокси метаболиты экскретируются приемущественно в виде глюкуронидов с мочой.

Элиминация двух активных компонентов – кломипрамина и N-десметилкломипрамина путем образования 2- и 8- гидроксикломипрамина катализируется CYP2D6.

Около 2/3 от однократной дозы кломипрамина выводится в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и примерно 1/3 дозы — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0.5% десметилкломипрамина. T1/2 из плазмы кломипрамина составляет в среднем 21 ч (диапазон колебаний от 12 до 36 ч), а дезметилкломипрамина — в среднем 36 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

• У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы Анафранила, вследствие снижения интенсивности метаболизма концентрации кломипрамина в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста.
• Данных о влиянии нарушений функции печени и почек на фармакокинетические параметры кломипрамина до настоящего времени не получено.

Взрослые

•  лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой: эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии; депрессия у больных шизофренией и психопатиями; депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы;
•  обсессивно-компульсивные синдромы;
• хронический болевой синдром;
• фобии и панические атаки;
•  катаплексия, сопутствующая нарколепсии.

Дети и подростки

1.  обсессивно-компульсивные синдромы;
2.  ночной энурез (только у пациентов в возрасте старше 5 лет и при условии исключения органических причин заболевания).

До начала терапии Анафранилом при ночном энурезе у детей и подростков следует оценить соотношение потенциальной пользы и риска для пациента. Следует учитывать возможность проведения альтернативной терапии.

В настоящее время не получено достаточных доказательств эффективности и безопасности применения кломипрамина у детей и подростков при лечении депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой, фобий и панических атак, катаплексии, сопутствующей нарколепсии и хронического болевого синдрома. Поэтому применение Анафранила у детей и подростков (0-17 лет) при этих показаниях не рекомендуется.

•  повышенная чувствительность к кломипрамину и другим компонентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина;
•  одновременное применение ингибиторов МАО, а также период менее 14 дней до и после их применения;
•  одновременное применение селективных ингибиторов МАО типа А обратимого действия (таких как моклобемид);
•  недавно перенесенный инфаркт миокарда;
•  врожденный синдром удлинения интервала QT.
• Не рекомендуют применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат не рекомендуют применять у детей в возрасте до 5 лет.

Дозы препарата подбирают индивидуально, с учетом состояния пациента. Цель лечения состоит в достижении оптимального эффекта на фоне применения как можно меньших доз препарата, а также в осторожном их увеличении, особенно у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к Анафранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп.

Перед началом терапии следует устранить гипокалиемию.

При депрессии, обсессивно-компульсивном синдроме и фобиях начальная суточная доза составляет 75 мг (по 25 мг 2-3 раза/сут) Анафранила или по 75 мг 1 раз/сут Анафранила СР.

Затем в течение первой недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например, на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости), до достижения суточной дозы, составляющей 100-150 мг. В тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 250 мг.

После того, как будет достигнуто улучшение состояния, пациента переводят на поддерживающую дозу препарата, составляющую 50-100 мг (2-4 таб. Анафранила или 1 таб. Анафранила СР).

При паническом расстройстве, агорафобии начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем, в зависимости от переносимости Анафранила, его дозу повышают до достижения желаемого эффекта.

Суточная доза препарата в значительной степени варьирует и может составлять от 25 мг до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг/сут.

Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, 6 мес, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.

При хронических болевых синдромах дозу Анафранила следует подбирать индивидуально. Суточная доза в значительной степени варьирует и может составлять от 10 мг до 150 мг. При этом следует учитывать сопутствующий прием анальгетических средств и возможность уменьшения использования последних.

У пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, который составляет 30-50 мг.

Дети и подростки

При обсессивно-компульсивных синдромах начальная доза составляет 25 мг/сут.

В течение первых 2 недель дозу постепенно повышают, с учетом переносимости, до достижения суточной дозы либо равной 100 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела, в зависимости от того, какая доза меньше.

В течение последующих нескольких недель дозу продолжают постепенно повышать до достижения суточной дозы либо равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела, в зависимости от того, какая доза меньше.

При ночном энурезе начальная суточная доза Анафранила для детей в возрасте 5-8 лет составляет 20-30 мг; для в возрасте 9-12 лет – 25-50 мг; для детей старше 12 лет – 25-75 мг.

Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 недели лечения.

Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы Анафранила назначают раньше — в 16 ч. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1-3 мес, постепенно снижая дозу Анафранила.

Источник: https://health.mail.ru/drug/anafranil/