Бисопролол — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) препарата для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности и взаимодействие с алкоголем

Сегодня трудно представить процесс лечения гипертонии и большинства иных сердечных патологий без применения селективных кардиоблокаторов.

Это целая группа лекарственных препаратов, эффективность которых трудно переоценить. Бисопролол в этой группе по многим показателям превосходит остальные средства.

Поэтому он пользуется огромной популярностью у людей, которые жалуются на стойкое повышение давления и проблемы с сердцем.

В чем заключается особенность воздействия

Чтобы разобраться в принципе работы этого лекарственного средства, нужно немного углубиться в биохимические процессы, которые непрерывно идут в человеческом организме. Так в некоторых органах осуществляется выработка адреналина – гормона, о котором знают даже дети.

Стимулируют этот важный процесс адренорецепторы двух видов: бета-1 и бета-2. Когда в организме случается какой-то сбой, сразу же подключаются бета – блокаторы.

Их механизм действия заключается в защите сердца от избытка адреналина и прочих «разгоняющих» гормонов.

Бисопролол, как и другие схожие по действию препараты, представляющие бета-1 блокаторы, хорошо снижает давление и предупреждает развитие ишемических процессов сердца. Лекарство часто используют при значительных физических или психологических нагрузках, чтобы снизить частоту сердечных сокращений.

Это интересно: Путем клинических исследований установлено, что биоспролол действует стабильно и равномерно в течение целых суток. Эта особенность препарата усиливает лечебный эффект.

Идет поискНе найденоПоказать

В чем разница

Часто пациенты, выбирая подходящее лекарство, пытаются выяснить, какой из них эффективнее: Конкор или Бисопролол? Однозначно ответить на данный вопрос невозможно, потому что оба препарата содержат одно и то же действующее вещество.

Разработка данного средства была запатентована немецкой компанией, которая выпускала лекарство под торговой маркой «Конкор». Когда срок патента истек, на рынке фармацевтической продукции появилось много дженериков оригинального препарата.

В их числе Бисопролол – лекарственное средство, которое выпускают отечественные производители.

Таким образом, единственное отличие состоит в том, что практически одно и то же лекарственное средство выпускается разными производителями.

Основные компоненты

Эффективность данного лекарственного средства обусловлена его составом. Главным действующим элементом является компонент бисопролола фумарат, отсюда и название препарата. Каждая единица препарата содержит 2,5 мг активного компонента. Кроме основного вещества в состав лекарства входят дополнительные ингредиенты:

№	Наименование компонента	Дозировка (мг)
1	Молочный сахар (лактоза моногидрат)	150
2	Микрокристаллическая целлюлоза	31,5
3	Стеарат магния	2
4	Повидон (поливинилпирролидон)	7
5	Кроскармеллоза натрия	7
6	Диоксид титана	1,8
7	Макрогол (полиэтиленгликоль)	0,9
8	Гипромеллоза	3,3

Перечисленные в таблице компоненты входят в состав каждой таблетки, которая покрыта быстрорастворимой оболочкой.

Формы выпуска

В процессе производства Бисопролола препарат обретает форму таблеток с оболочкой приятного бежевого оттенка. Для удобства потребителей производители разработали несколько видов упаковки:

• ячейки контурные из картона с расфасовкой — по 10 пилюль;
• полимерные емкости или картонные пластины — по 30 таблеток;
• баночки из полимерных материалов или упаковки из фольги расфасовываются таблетки в количестве — от 10 до 100 штук.

Каждая упаковка укомплектована сопроводительной инструкцией с рекомендациями по правилам использования лекарства.

Вывод: Удобная форма выпуска, рассчитанная на разный покупательский спрос, создает еще более благоприятные условия для применения данного лекарства.

Какое воздействие на организм оказывается в результате приема

Бисопролол – это препарат, обладающий широким спектром действия. Кроме своего прямого предназначения, то есть гипотензивного (понижающего давление) средства он также:

1. Оказывает антиаритмическое воздействие за счет того, что основной компонент блокирует бета-1 адренорецепторы сердца. Вследствие этого снижается частота сердечных сокращений, уменьшается поток ионов Са2+ внутри клеточных структур.
2. Антиангиальный эффект достигается из-за того, что потребность миокарда в кислороде снижается.
3. Гипотензивное воздействие происходит благодаря пониженной активности гормональной системы, от которой непосредственно зависит объем кровотока и давление, потому что она регулирует эти важные процессы.

Важно! Нужно учитывать, что действовать лекарство начинает не сразу, а примерно через час и более после приема таблеток.

Подтверждение эффективности

Многочисленные исследования и систематический мониторинг АД у принимающих Бисопролол пациентов помогли установить, что активность препарата сохраняется на протяжении суток. Вариации показателей давления при этом не искажаются.

Вывод: Препарат весьма эффективен при лечении умеренной и легкой формы гипертонии без дополнительного включения в терапию других средств. При тяжелой форме гипертонической болезни назначают Бисопролол в сочетании с рядом других лекарств: диуретиков, ингибиторов.

Когда средство нужно принимать

Необходимость назначения данного препарата способен подтвердить только врач. Для этого он должен оценить состояние пациента, получить результаты клинических исследований, проанализировать динамику АД.

Применение Бисопролола целесообразно при таких патологиях:

• ишемическая болезнь сердца (ИБС) – когда нарушается баланс между необходимым для нормального функционирования сердечной мышцы количеством кислорода и питательных компонентов и возможностью коронарных сосудов обеспечить эту потребность.
• при артериальной гипертонии, которая чаще всего бывает следствием обширного атеросклеротического процесса в сосудах;
• выраженные аритмии, протекающие на фоне пролапса митрального клапана;
• при хронической сердечной недостаточности (ХСН) назначается препарат в комплексе с сердечными гликозидами и другими препаратами.

Особенные свойства: Бисопролол оказывает весьма щадящее воздействие. Он лучше остальных бета-блокаторов помогает в сложных ситуациях, среди которых: почечные патологии, астма, сахарный диабет, пожилые пациенты.

Противопоказания

Хотя препарат отличается мягким воздействием на организм, иногда его употреблять нельзя. В число противопоказаний входят следующие патологии:

• инфаркт миокарда в острой стадии;
• сердечная недостаточность в тяжелой форме;
• гипотония ярко выраженная (пониженное АД);
• брадикардия (когда число сердечных сокращений за минуту падает до 40-60);
• кардиогенный шок (резкое снижение сократительной функции миокарда);
• синдром слабости синусового узла (комбинированная форма сердечной аритмии);

  Препарат Магнезия для снижения артериального давления

Ограничения

Необходимо перечислить случаи, когда врачи не рекомендуют принимать данный бета-блокатор. В этом списке:

• псориаз;
• сахарный диабет;
• тиреотоксикоз (дисфункция щитовидной железы);
• гипогликемия (снижение уровня глюкозы в крови);
• бронхиальная астма в тяжелой форме;
• печеночные и почечные проблемы;

Не рекомендуется прием препарата при беременности, поскольку он способен преодолевать плацентарный барьер, а в период кормления грудью небольшие количества обнаруживаются в молоке кормящей мамы. Только в исключительных ситуациях, когда угроза жизни матери превышает все риски последствий, он может быть включен в состав лечебной терапии.

Следует знать! Лицам до 18 летнего возраста Бисопролол никогда не назначается, а перед хирургическим вмешательством с общей анестезией его прием нужно прекратить за 48 часов до этого мероприятия.

Возможные побочные явления

Несмотря на то, что большинство пациентов лечение препаратом переносят хорошо, побочные действия не исключаются. Чаще всего наблюдаются незначительные расстройства, которые после отмены лекарства быстро проходят. Проявляться нежелательные явления могут со стороны различных органов и систем:

1. Расстройства нервного характера: мигрени, головокружение, депрессивные состояния, кратковременные провалы памяти и галлюцинации.
2. Дисфункции костно-мышечного аппарата: боли в области спины, судорожные проявления в икроножных мышцах, артралгии.
3. Нарушения деятельности со стороны сердечно-сосудистой системы: падения показателей АД, учащенное сердцебиение, брадикардия.
4. Расстройства функций органов пищеварения: дискомфорт в животе и боли, запоры, понос, рвота, нарушенное восприятие вкуса.
5. Со стороны органов дыхания может наблюдаться: затрудненное дыхание, бронхоспазмы, заложенность носа.

Следует знать! Прием Бисопролола в единичных случаях сопровождается расстройствами половой сферы, которые выражаются в снижении потенции у мужчин и ослаблении либидо у женщин.

Источник: https://serdce.guru/davlenie/preparaty/bisoprolol-pri-gipertonii/

Для чего нужен Бисопролол: инструкция, отзывы и цена



Бисопролол – лекарственное средство, предназначенное для борьбы с различными болезнями органов сердечно-сосудистой системы. Он представляет собой селективный бета1-блокатор. Воздействие на человеческий организм заключается в понижении артериального давления, борьбе с проявлениями ИШС, а также уменьшении частоты сердечных сокращений при физических или психологических нагрузках.

Вследствие приема препарата диагностируется снижение проводимости электрического возбуждения по сердцу. Данный лекарственный препарат применяется при артериальной гипертонии и стенокардических приступах.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Бисопролол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Бисопрололом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

• Каждая таблетка 2,5 мг содержит активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг.
• Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 150,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 31,5 мг, магния стеарат – 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 7,0 мг, кроскармеллоза натрия – 7,0 мг.
• Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 3,3 мг макрогол 4000 – 0,9 мг, титана диоксид – 1,8 мг.

Выпускают в форме таблеткок, покрытых пленочной оболочкой по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банках полимерных для лекарственных средств.

Одна банка или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью.

Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается.

Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

1. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
2. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
3. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Показания к применению

Таблетки бисопролол показаны к применению при таких заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

• Ишемическая болезнь сердца – сердечная патология, характеризующаяся несоответствием между потребностью миокарда в кислороде и питательных веществах с возможностью артериальных сосудов сердца (коронарные сосуды) в обеспечении этого.
• Гипертоническая болезнь сердца – длительное повышение системного артериального давления (см. как лечить гипертонию), в большинстве случаев вызванное формированием атеросклеротических бляшек в сосудах при их атеросклерозе.

Кроме того, Бисопролол назначается пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью в составе комплексной терапии (совместно с ингибиторами, АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами).

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Бисопролол, как правило, назначается в течение длительного времени. Доза подбирается индивидуально для каждого больного.

• Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г. Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
• При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут. Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
• У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.

При хронической сердечной недостаточности терапию нужно начинать с минимальной дозы и постепенно повышать на протяжении нескольких недель:

• Начальная доза – 1,25 мг в 1 раз в сутки на протяжении 1 недели;
• 2 неделя – 2,5 мг в сутки;
• 3 неделя – 3,75 мг в сутки;
• 4 – 8 недели – 5 мг в сутки;
• 8-12 недели – увеличить дозировку до 7,5 мг;
• После 12 недели назначается максимальная доза в 10 мг.

Коррекция дозы: если увеличение дозы плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы. После стабилизации состояния пациента в каждом случае для возобновления лечения необходимо повторное титрование дозы бисопролола.  

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

• тяжёлой сердечной недостаточности;
• остром инфаркте миокарда;
• артериальной гипотензии;
• беременности;
• кормлении грудью;
• кардиогенном шоке;
• синдроме слабости синусного узла;
• синусовой брадикардии;
• гиперчувствительности.

Не рекомендуется употребление при:

• сахарном диабете;
• псориазе;
• проблемах с печенью и почками;
• вариантной стенокардии;
• склонности к брадикардии;
• хронических обструктивных заболеваниях лёгких;
• тяжёлой астме;
• тиреотоксикозе;
• гипогликемии.

Если ожидается проведение хирургического лечения, препарат необходимо в обязательном порядке перестать принимать как минимум за 48 часов до процесса проведения общей анестезии. Пациенты, которые пользуются контактными линзами, должны принимать во внимание, что продукция слезной жидкости может уменьшиться из-за принятия бисопролола.

Побочные действия

Лечение Бисопрололом может сопровождаться следующими побочными эффектами:

1. Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях, тремор.
2. Со сердечно-сосудистой системы: развитием или усугублением ХСН, снижением АД, синусовой брадикардией, ослаблением сократимости миокарда, ортостатической гипотензией, проявлением ангиоспазма, учащенным сердцебиением, болью в груди;
3. Со стороны костно-мышечной системы: болью в спине, судорогами икроножных мышц, артралгией;
4. Со стороны органов чувств: болезненностью и сухостью глаз, конъюнктивитом, нарушением зрения, уменьшением секреции слезной жидкости;
5. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени, изменения вкуса.
6. Со стороны дыхательной системы: заложенностью носа, при применении в высоких дозах – затруднением дыхания, бронхоспазмом;
7. Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени, уровня билирубина, триглицеридов.
8. Со стороны половой системы: снижением потенции или ослаблением либидо.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Особые указания

До 18 лет препарат врачи не назначают.

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол-Боримед, должен включать измерение частоты сердечных сокращений и артериального давления (в начале применения лекарственного средства – ежедневно, затем – 1 раз в 3-4 месяца), запись электрокардиограммы, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При передозировке препаратом возможны артер. гипотония, сердечная недостаточность, а также брадикардия. В срочном порядке требуется промывание желудка, после которого пациент с передозировкой должен принять внутрь активированный уголь (из расчета 1 таблетка на каждые 10 кг веса человека).

Влияние на способность к вождению автотранспорта

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

• Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Бисопролол или Конкор?

Конкор — это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата — немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

Аналоги

Аналогами Бисопролола являются следующие препараты:

• По механизму действия: Атенолол, Бетак, Бетакард, Беталок, Бинелол, Бревиблок, Вазокардин, Корвитол, Корданум, Лидалок, Локрен, Метозок, Метокард, Метокор, Метопролол, Небиватор, Небиволол, Небилет, Небилонг, Невотенз, ОД-Неб, Сердол, Эгилок, Эстекор.
• По действующему веществу: Арител, Бидоп, Биол, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисомор, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен и Тирез;

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена на БИСОПРОЛОЛ таблетки в аптеках (Москва) 55 рублей.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.com/bisoprolol/

Инструкция по применению «Бисопролола»: показания, аналоги, побочные действия

Блокаторы β-адренорецепторов (β1-АР) – большая группа лекарственных средств, которые конкурентно и избирательно тормозят связывание катехоламинов с соответствующими рецепторами.

Последние представляют собой белки внешней клеточной мембраны, которые «опознают» и соединяют молекулы циркулирующих в крови адреналина и норадреналина.

β1-АР локализованы на оболочке волокон кардиомиоцитов, клеток почечной и жировой ткани.

Влияние на структуры вызывает ускорение пульса и усиление сердечных сокращений, стимулирует гликогенолиз (распад сложных углеводов) в печени, расслабление сосудистой стенки артерий.

«Бисопролол» — препарат нового поколения, который растворяется в плазме крови и жировых клетках тканей. Выведение активных продуктов обмена производится двумя путями: почечной экскрецией и элиминацией с желчью в кишечник.

Указанная особенность – одно из преимуществ средства, что позволяет назначать «Бисопролол» пациентам с хроническими почечными или печеночными заболеваниями, людям пожилого возраста. Препарат считается безопасным для приема больным сахарным диабетом 2 типа, так как не влияет на углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетические свойства:

• из полости кишечника всасывается более 90% активного компонента;
• связь с белками плазмы крови – 28-32%;
• адсорбция и биодоступность не зависят от потребления пищи;
• препарат начинает действовать через 3-4 часа;
• терапевтический максимум достигается через 10-12 часов, длится более суток.

Показания к употреблению

«Бисопролол» используется в клинической практике кардиологов, терапевтов и эндокринологов. Наиболее частые показания к приему препарата:

• гипертоническая болезнь (эссенциальная и симптоматическая);
• острые и хронические формы ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда (ИМ), кардиосклероз);
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с систолической дисфункцией левого желудочка (сниженной фракцией выброса);
• симптоматическая терапия тиреотоксикоза – патологии с повышенным синтезом гормонов щитовидной железы;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• постоянная форма фибрилляции предсердий, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия.

Цели назначения «Бисопролола» при остром ИМ в первые сутки:

• облегчение болевого синдрома;
• ограничение зоны некроза в мышце;
• профилактика тяжелых аритмий;
• снижение риска летального исхода.

БАБ снижают летальность при хронической сердечной недостаточности и препятствуют осложнениям со стороны системы кровообращения при хирургических вмешательствах (стентировании коронарных артерий, шунтировании).

Механизм действия

Активное вещество связывается с β-АР и препятствует взаимодействию катехоламинов, возникновению клеточных реакций. «Бисопролол» — кардиоселективный препарат, который выборочно блокирует β1-адренорецепторы, расположенные в сердце и не влияет на структуры легочной ткани.

Фармакологические эффекты препарата представлены в таблице.

Структура Влияние

Миокард (мышечная оболочка сердца)	убавление частоты (ЧСС) и силы сокращений; регуляция потребления кислорода тканями (уменьшение); повышение стойкости к гипоксии (ишемии); снижение фракции выброса
Проводящая система	угнетение функции автоматизма; замедление прохождения импульса по атриовентрикулярному соединению
Коронарные сосуды	улучшение диастолического наполнения венечных сосудов; снижение тонуса гладких мышц артериальной стенки
Почки	блокада синтеза ренина в юкстагломерулярном аппарате, запускающего РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система), которая повышает артериальное давление.

Последствия использования «Бисопролола»:

• снижения затрат энергии при тахикардии, симпатикотонии – состояний с повышенной стимуляцией адренергических рецепторов;
• коррекция патологического ремоделлирования (изменения структуры) миокарда;
• отсрочка или замедление функциональной несостоятельности сердца вследствие нарушения функции бета-адренорецепторов;
• снижение чувствительности к адреналину с прогрессирующим падением сократительной функции кардиомиоцитов.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в форме плоских таблеток белого цвета со скошенным краем. Концентрация активного вещества (бисопролола фумарата) составляет от 2,5 до 10 мг в зависимости от выбранной дозировки. На поверхности таблетки находится делительная полоска, которая свидетельствует о равном количестве препарата в каждой половине.

В картонной упаковке находятся 2-5 блистера с таблетками по 10 штук, инструкция по применению «Бисопролола».

Способ применения и дозы в различных случаях

Основные правила употребления препарата: 1 раз в сутки утром, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая стаканом воды.

Средство несовместимо со спиртными напитками. Одновременный прием с алкоголем снижает терапевтический эффект и повышает вероятность развития побочных реакций.

Артериальная гипертензия, ИБС со стенокардией

Лечение начинают с минимальных доз и постепенно повышают до терапевтической (эффективной). Целевое суточное количество «Бисопролола» – 5 мг (при необходимости – 10 мг).

Дневная дозировка подбирается индивидуально в соответствии с показателями артериального давления и ЧСС.

Хсн с систолической дисфункцией лж

Для лечения используется комбинация «Бисопролола» с ингибиторами АПФ, диуретиками и блокаторами ангиотензина-2. Перед началом терапии необходимо исключить возможность прогрессирования патологии.

Терапия ХСН предусматривает «ступенчатое» повышение дозы препарата в течение 3 месяцев. Переход на высшую концентрацию допускается при удовлетворительной переносимости предыдущей.

Недели Суточная доза (мг)

1-я	1,25
2-я	2,5
3-я	3,75
4-7-я	5
8-11-я	7,5
12-я	10

При возникновении нежелательных последствий приема или обострении сердечной недостаточности терапию «Бисопрололом» временно прекращают. Лечение возобновляют после нормализации показателей пациента с минимальной дозы 1,25мг.

• Подбор эффективной дозировки путем титрования требует постоянного контроля врача: больной находится на дневном стационаре.
• Резкое прекращение приема средства при ХСН сопровождается риском прогрессирования расстройств кровообращения, а при ИБС — учащением приступов загрудинной боли у пациентов.
• С особой осторожностью назначают «Бисопролол» больным с бронхоспазмом, неконтролированным сахарным диабетом, соблюдающим строгую диету, облитерирующими патологиями сосудов и стенокардией Принцметалла.

Противопоказания

Комплексное воздействие активного вещества на органы и ткани – основная причина ограничений к приему «Бисопролола»:

1. Неконтролируемая недостаточность кровообращения (острая или хроническая), лечение которых требует парентерального введения медикаментозных средств.
2. Кардиогенный шок – прием препарата усугубляет состояние больного.
3. Нарушение проводимости по атриовентрикулярному соединению 2-3 степеней за исключением пациентов с кардиостимулятором.
4. Синдром слабости синусового узла – первичное нарушение автоматизма сердца. Прием «Бисопролола» — одна из причин неэффективности гемодинамики.
5. Вторичная брадикардия, артериальная гипотония.
6. Неконтролируемая бронхиальная астма (БА). Одно из побочных эффектов препарата – спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, который у пациентов с БА провоцирует явления обструкции.
7. Болезнь Рейно (ангиотрофоневроз) – васкулярная патология с нарушением тонуса гладкой мускулатуры артериальной стенки. Дополнительное снижение давления – причина расстройств микроциркуляции.
8. Феохромоцитома (в предоперационный период).
9. Метаболический ацидоз.
10. Острая и хроническая почечная недостаточность.
11. Печеночная энцефалопатия.
12. Стойкая гипокалиемия, гипонатриемия.
13. Острый гломерулонефрит.

Абсолютное противопоказание к приему средства — непереносимость «Бисопролола» или вспомогательных компонентов препарата. В других случаях врач оценивает риски и пользу для человека.

Побочные эффекты

Нежелательные последствия приема препарата чаще всего возникают во время вводной терапии, слабо выражены и исчезают за 10-14 дней. Возможные побочные реакции при лечении «Бисопрололом»:

• замедление ЧСС, признаки ухудшения СН;
• нарушение внутрисердечного проведения;
• головокружение, мигрени, обмороки;
• синдром сухости глаз;
• бронхоспазм у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких;
• тошнота, расстройства стула;
• реакция гиперчувствительности, крапивница, зуд;
• мышечная астения, судороги;
• реактивный гепатит;
• ощущение холода, онемения, «ползанья мурашек» в конечностях, артериальная гипотония;
• снижение потенции;
• депрессивные расстройства, бессонница, кошмары;
• повышение уровня холестерина, триглицеридов, активности трансаминаз (АЛТ, АСТ);
• общее недомогание, упадок сил.

Нарушение режима приема, дозировки препарата, расстройства метаболизма и выведения – причины развития интоксикации. Клинические признаки передозировки «Бисопрололом»:

• замедление пульса — брадикардия;
• падение артериального давления, вплоть до коллапса, потери сознания;
• острая кардиоваскулярная недостаточность;
• гипогликемическое состояние (чаще у больных сахарным диабетом);
• бронхоспазм.

Антидота (специфического противоядия) для острой интоксикации «Бисопрололом» не существует. Терапия передозировки проводится в зависимости от симптомов нарушения.

• внутривенное введение 1 ампулы 1% р-ра «Атропина»;
• инфузия 0,9% р-ра NaCl и сосудосуживающих препаратов («Адреналина»);
• введение 2% р-ра «Изопреналина»;
• мочегонные («Фуросемид», «Верошпирон», «Гипотиазид»);
• β2-адреномиметики («Сальбутамол, «Фенотерол», «Тербуталин»);
• капельница с глюкозой и «Глюкагоном».

Совместимость с лекарственными средствами

Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний требует подбора безопасных комбинаций для достижения максимального эффекта. Лекарственное взаимодействие «Бисопролола» с другими средства представлено в таблице.

Одновременный прием запрещен Рекомендовано осторожное применение

1 класс антиаритмических средства («Лидокаин», «Этацизин», «Мексилитин», «Пропафенон»). Совместное использование усиливает отрицательный инотропный и дромотропный эффекты на сердце и нарушает системную гемодинамику. Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) фенилалкиламиновой и бензотиазепиновой группы («Верапамил», «Клентиазем»). Взаимодействие средств характеризуется нарушением проводимости по атриовентрикулярному соединению, снижением силы сердцебиений и неэффективностью кровообращения. Антигипертензивные препараты центрального действия («Клофелин», «Альбарел», «Физиотенз», «Моксонидин»). Повышается риск резкой системной гипотензии и коллапса

БМКК дигидропиридинового ряда («Нифедипин», «Никардипин», «Амлодипин», «Фенодипин»). Совместный прием снижает силу сердечных сокращений и тонус мышц, возрастает риск падения артериального давления. Антиаритмические препараты 3 класса («Амиодарон»). Исключение – необходимость контроля ритма при мерцательной аритмии. β-адреноблокаторы локального действия (капли от глаукомы) из-за усиления системных эффектов «Бисопролола». Парасимпатомиметики, М-холиномиметики («Прозерин», «Урбетид», «Глиатилин», «Нейромедин»). Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты («Сиофор», «Амарил»). Существует вероятность усиления гипогликемического эффекта, с «замаскированными» проявлениями на фоне приема «Бисопролола». Сердечные гликозиды (растительного происхождения): «Коргликон», «Дигоксин». Нестероидные противовоспалительные средства («Ибупрофен», «Парацетамол», «Аспирин», «Диклофенак»). Снижают гипотензивное действие «Бисопролола». β-симпатомиметики («Добутамин», «Изопреналин»). Совместное использование нивелирует эффект от обоих препаратов. Неселективные симпатомиметики («Адреналин», «Норадреналин») — усиление вазоконстрикции (сужения сосудов), риск гипертонии, снижение кровотока в нижних конечностях. Комбинированные (гормональные) оральные контрацептивы способны понижать фармакологический эффект «Бисопролола»

Аналоги и более дешевые заменители средства

Оригинальный «Бисопролол» (непатентованное название) производит в Германии фармкомпания Merck под наименованием «Конкор».

Стоимость на рынке России колеблется от 130 до 460 рублей за упаковку в зависимости от дозировки препарата.

В настоящее время зарегистрировано множество дженериков (официальных заменителей) медикамента с аналогичным составом импортного и отечественного производителя.

Аналоги «Бисопролола»:

• Россия – «Бисопролол Астрафарм», «Арител»;
• Германия – «Бисогамма», «Кординорм», «Бисокард», «Бисопролол» (Сандоз, Рихтер, Ратиофарм);
• Чехия – «Коронал»;
• Словения – «Нипертен», «Бисопролол-КРКА»;
• Венгрия – «Бидоп»;
• Италия – «Биол».

Выводы

Использование «Бисопролола» улучшает функциональное состояние сердечно-сосудистой системы и предупреждает развитие инсульта и инфаркта при ИБС.

Правильно подобранные дозы препарата не нарушают бронхиальную проходимость и дыхательную функцию у пациентов с обструктивной патологией, не изменяют метаболизм глюкозы и липидов. Не рекомендуется самостоятельно назначать или отменять прием «Бисопролола».

Перед использованием стоит внимательно ознакомиться с описанием препарата. Клиническая практика подтвердила, что регулярный прием средства по показаниям увеличивает длительность и качество жизни пациентов.

Источник: https://cardiograf.com/preparaty/gipotenzivnye/bisoprolol-instrukciya-po-primeneniyu.html

БИСОПРОЛОЛ

Лекарства, Бета-адреноблокаторы- бисопролола фумарат (bisoprolol)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат	5 мг
-«-	10 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Всасывание и распределение

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.

— артериальная гипертензия;

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

— шок (в т.ч. кардиогенный);

• — коллапс;
• — отек легких;
• — острая сердечная недостаточность;
• — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• — AV-блокада II и III степени;
• — синоатриальная блокада;
• — СССУ;
• — выраженная брадикардия;
• — стенокардия Принцметала;
• — кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

1. — тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
2. — одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);
3. — поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
4. — феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
5. — метаболический ацидоз;
6. — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
7. — повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

• Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.
• Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
• Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
• Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
• Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
• Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
• Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
• Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
• Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

1. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
2. Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
3. Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
4. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
5. Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
6. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).
7. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
8. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
9. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
10. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
11. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
12. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
13. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
14. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

• У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
• Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
• При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии.

Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/bisoprolol_1/