Даптомицин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконе 300 мг и 500 мг) лекарства для лечения фурункулов, абсцессов и эндокардита у взрослых, детей и при беременности

Даптомицин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконе 300 мг и 500 мг) лекарства для лечения фурункулов, абсцессов и эндокардита у взрослых, детей и при беременности

Форма выпуска и состав

Клацид в аптеки поступает в следующих лекарственных формах:

  1. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах).
  2. Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг и 500 мг (СР или пролонгированная форма Клацида).
  3. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг и 250 мг.

Активное вещество – кларитромицин:

  • 1 флакон лиофилизата – 500 мг.
  • 1 таблетка – 250 или 500 мг.
  • 5 мл готовой суспензии – 125 или 250 мг.

Фармакологическое действие

Препарат Клацид инструкция по применению относит к группе антибиотиков-макролидов, которые обладают антибактериальным действием. Препарат проявляет активность по отношению к золотистому стафилококку, пневмококку, зеленящему стрептококку, возбудителю листериоза, гемофильной инфекции, стрептококкам групп А, В, F, С и G, возбудителю пневмохламидоза, споротрихоза, хламидиоза, пептококка.

Медикамент эффективен при пневмонии (в том числе при пневмонии микоплазменной этиологии), гонорее, проказе, а также при болезни легионеров. При применении Клацида подавляются возбудители коклюша, токсикоинфекций человека, пастереллеза птиц, угревой болезни, сифилиса, бореллиоза и энтероколита.

Однако применение препарата малоэффективно при лечении синегнойной палочки, энтеробактерий и различных других грамотрицательных бактерий, неспособных разлагать лактозу. Кларитромицин, основное действующее вещество препарата, высвобождается на протяжении времени перемещения по всему желудочно-кишечному тракту за счет того, что таблетки представляют собой кристаллическую однородную массу.

От чего помогает Клацид?

Показания к применению лекарства включают следующие заболевания и состояния:

  • инфекционные поражения мягких тканей, кожных покровов (фолликулит, рожа и др.);
  • инфекционные болезни дыхательных путей, нижние отделы (пневмония, бронхит и др.);
  • инфекционные болезни дыхательных путей, верхние отделы (при ангине, синусите, фарингите и др.);
  • инфекции, спровоцированные Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kansasii;
  • микобактериальные инфекции, которые спровоцировали Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium.

Также практикуется прием средства с целью профилактики инфекции, спровоцированной комплексом Mycobacterium avium (MAC). Назначается с целью уменьшения частоты проявлений рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Инструкция по применению

Клацид таблетки

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Обычно взрослым назначают 250 мг 2 раза в сутки. В более тяжелых случаях дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в сутки. Обычно продолжительность лечения составляет от 5-6 до 14 дней. При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг 2 раза в сутки.

При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИД лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами. При инфекционных заболеваниях, вызванных микобактериями, кроме туберкулеза, длительность лечения устанавливает врач.

Для профилактики инфекций, вызванных MAC, рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых — 500 мг 2 раза в сутки. При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

  • Для эрадикации Нelicobacter pylori Комбинированное лечение тремя препаратами: кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + лансопразол по 30 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + омепразол по 20 мг в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
  • Комбинированное лечение двумя препаратами: кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки + омепразол 40 мг в сутки в течение 14 дней с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг в сутки; кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки + лансопразол 60 мг в сутки в течение 14 дней.
  • Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Порошок

Для приготовления суспензии разводят водой, постепенно добавляя ее во флакон до метки, затем встряхивают до получения раствора с однородной структурой. Суспензию принимают внутрь до или после еды, можно разбавлять молоком.

Рекомендованное суточное дозирование для детей: при немикобактериальных инфекциях – из расчета 7,5 мг на 1 кг веса ребенка (но не более 500 мг) 2 раза в сутки в течение 5-10 дней; при диссеминированных или локальных микобактериальных инфекциях – 7,5-15 мг на 1 кг веса 2 раза в сутки, лечение длится до наступления момента отсутствия клинического эффекта.

Для терапии микобактериальных инфекций порошок назначают в сочетании с другими противомикробными средствами, активными к данным возбудителям. При почечной недостаточности обычные дозы снижают вдвое, а период применения продлевают до 14 дней. Перед приемом содержимое флакона необходимо хорошо взболтать;

АмпулыДаптомицин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконе 300 мг и 500 мг) лекарства для лечения фурункулов, абсцессов и эндокардита у взрослых, детей и при беременности

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1 г в сутки, разделенная на 2 равные дозы, каждая из которых вводится в/в после растворения в соответствующем растворителе капельно в течение 60 мин и более. Данных по дозированию препарата Клацид в ампулах для детей не имеется.

Запрещено внутримышечное и болюсное введение препарата. Пациентам с нарушением функции почек и КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить вдвое от нормальной рекомендуемой дозы.

Правила приготовления раствора

Добавляют 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг лиофилизата. Рекомендуется использовать только стерильную воду для инъекций, поскольку любой другой растворитель может вызвать образование осадка. Нельзя использовать растворители, содержащие консерванты или неорганические соли.

Восстановленный раствор препарата, полученный описанным выше способом, содержит достаточное количество консерванта и имеет концентрацию 50 мг/мл кларитромицина. Раствор стабилен в течение 48 ч при температуре 5°С или 24 ч при температуре 25°С.

Восстановленный раствор препарата следует использовать немедленно после его приготовления. Если препарат не используется сразу же после получения его восстановленного раствора, рекомендуется хранить его не более 24 ч при температуре от 2°С до 8°С в асептических условиях.

Перед введением, приготовленный раствор препарата (500 мг в 10 мл воды для инъекций) должен быть добавлен не менее чем к 250 мл одного из следующих растворителей для в/в введения: 5% раствор глюкозы в лактатном растворе Рингера, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера, 5% раствор декстрозы глюкозы в 0.3% растворе натрия хлорида, раствор Нормосол-М в 5% растворе глюкозы, раствор Нормосол-R в 5% растворе глюкозы, 5% раствор глюкозы в 0.45% растворе натрия хлорида, 0.9% раствор натрия хлорида.

Противопоказания

  • Возраст младше 12 лет (для таблеток Клацид).
  • Почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин (только для таблеток пролонгированного действия Клацид СР).
  • Период беременности и грудного вскармливания.
  • Индивидуальная повышенная чувствительность к кларитромицину или антибиотикам группы макролидов (например, Линкомицину, Джозамицину, Азитромицину, Рокситромицину и т.д.).
  • Порфирия.
  • Холестатическая желтуха или гепатит, развившиеся в прошлом при применении препаратов, содержащих кларитромицин.
  • Возраст младше 18 лет (только для таблеток пролонгированного действия Клацид СР и раствора для инфузий Клацид).
  • Гипокалиемия (уровень калия в крови ниже нормы).
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (только для Клацид СР).
  • Наличие в прошлом эпизодов желудочковой аритмии или тахикардии типа «пируэт».
  • Тяжелая печеночная недостаточность, сочетающаяся с почечной недостаточностью.
  • Наличие в прошлом удлинения интервала QT на ЭКГ.

Побочные явления

Даптомицин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконе 300 мг и 500 мг) лекарства для лечения фурункулов, абсцессов и эндокардита у взрослых, детей и при беременности

  • Угнетение функции печени при превышении дозы.
  • Влагалищный кандидоз у женщин.
  • Аллергические реакции кожи – высыпания, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
  • Со стороны пищеварительного тракта – тошнота, рвотные позывы, сухость во рту, диарея, развития колита и панкреатита, метеоризм, спазмы в животе, отсутствие аппетита.
  • Изменение клинической картины крови.
  • Со стороны нервной системы – головокружение, слабость, вялость, быстрая утомляемость, заторможенность, нарушение сна, раздражительность, агрессия, развитие депрессии.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Прием таблеток во II и III триместрах беременности допустим только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Не применяется Клацид в виде таблеток для лечения детей младше 3 лет.

Перед тем, как давать антибиотик Клацид детям, нужно тщательно взболтать суспензию. В сутки рекомендуется применять детям дозу из расчета 7.5 мг на 1 кг массы тела дважды в сутки. Наибольшая допустимая доза — 500 мг дважды в сутки. Терапия может продолжиться от 5 до 10 дней.

Особые указания

Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами. Тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.

Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании препарата Клацид с антикоагулянтами, алкалоидами спорыньи, рифабутином, винбластином, омепразолом, метилпреднизолоном – наблюдается увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови.

При сочетании препарата с цизапридом увеличивается концентрация последнего в крови, что может привести к развитию желудочковой тахикардии или трепетанию желудочков.

Аналоги лекарства Клацид

По структуре определяют аналоги:

  1. Сейдон-Сановель.
  2. Клацид СР.
  3. Арвицин ретард.
  4. Фромилид.
  5. СР-Кларен.
  6. Кларицит.
  7. Фромилид Уно.
  8. Криксан.
  9. Киспар.
  10. Биноклар.
  11. Кларбакт.
  12. Кларицин.
  13. Клабакс.
  14. Класине.
  15. Кларитросин.
  16. Клеримед.
  17. Зимбактар.
  18. Экозитрин.
  19. Кларомин.
  20. Коатер.
  21. Арвицин.
  22. Кларитромицин.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Клацид (таблетки 250 мг №10) в Москве составляет 465 рублей. Стоимость порошка для приготовления суспензии составляет 344 рубля (во флаконе содержится 42,3 г кларитромицина). Лиофилизат для приготовления инфузионного раствора обойдется в 552 рубля. Отпускается по рецепту.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °C. Беречь от детей. Срок годности: таблетки – 5 лет; порошок – 2 года, готовая суспензия – 14 дней; лиофилизат – 3 года.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/klacid.html

Тигацил (tygacil)

Даптомицин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконе 300 мг и 500 мг) лекарства для лечения фурункулов, абсцессов и эндокардита у взрослых, детей и при беременности

порошок для приготовления раствора для инфузий 50 мг флакон, № 10 № UA/12347/01/01 от 04.07.2017

Болезни средостения
МКБ J98.5

  • фармакодинамика
  • Механизм действия
  • Тайгециклин — антибиотик глицилциклинового ряда, который ингибирует трансляцию белка в бактериях путем присоединения к рибосомной субъединице 30S и блокирования входа молекул аминоацил-тРНК в сайт А рибосомы, который препятствует включению аминокислотных остатков в наращиваемые пептидные цепи.

Считают, что тигециклину присуще бактериостатическое действие. При исследовании влияния тигециклина на Enterococcus spp., Staphylococcus aureus и Escherichia coli в концентрации, которая в 4 раза выше минимальной угнетающей концентрации, выявлено уменьшение количества бактериальных колоний на 2 log.

Механизм резистентности

Тигециклин способен преодолевать два основных механизма резистентности бактерий к тетрациклину: рибосомальная защита и активное выведение. Для возбудителей семейства Enterobacteriaceae существует перекрестная резистентность между тигециклином и миноциклинрезистентными изолятами, обусловленная эфлюксным механизмом резистентности ко многим препаратам.

Между тайгециклином и большинством классов антибиотиков нет перекрестной резистентности, в основе которой лежит модификация мишени действия. Тайгециклин чувствителен к хромосомнокодированным эффлюксным механизмам резистентности представителей семейства Proteeaе и Pseudomonas aeruginosa. Возбудители семейства Proteeae (Proteus spp.

, Providencia spp. и Morganella spp.) вообще менее чувствительны к тайгециклину, чем другие представители Enterobacteriaceae. Сниженную чувствительность в обеих группах связывают с суперэкспрессией неспецифического эффлюксного насоса AcrAB.

Сниженная чувствительность Acinetobacter baumanii связана с суперэкспрессией эффлюксного насоса AdeABC.

Предельные точки

Читайте также:  Минолексин капсулы или таблетки 50 мг и 100 мг - инструкция по применению, формы выпуска, аналоги и отзывы

Европейским комитетом проверки антимикробной чувствительности (EUCAST) установлены такие границы МПК:

  • для Staphylococcus spp. — S ≤0,5 мг/л и R >0,5 мг/л;
  • для видов Streptococcus spp., кроме S. pneumoniae, — S ≤0,25 мг/л, R >0,5 мг/л;
  • для Enterobacter spp. — S ≤0,25 мг/л, R >0,5 мг/л;
  • для представителей Enterobacteriaceae — S ≤1* мг/л, R >2 мг/л.

*Активность тайгециклина in vitro снижена относительно Proteus, Providencia и Morganella spp.

Установлена клиническая эффективность применения препарата против анаэробных бактерий при полимикробных интраабдоминальных инфекциях, но корреляции между значениями минимальной ингибирующей концентрации, данными относительно фармакокинетики/фармакодинамики и клиническими результатами нет. Итак, сведения о границах чувствительности не предоставлены. Следует отметить широкий диапазон минимальной ингибирующей концентрации для организмов рода Bacteroides и Clostridium, который может включать значения, превышающие 2 мг/л.

Существует ограниченное количество данных относительно клинической эффективности тайгециклина против энтерококков. Однако клинические исследования показали, что полимикробные интраабдоминальные инфекции подвергаются лечению тайгециклином.

Чувствительность.

Частота приобретенной резистентности может меняться в зависимости от места и периода отбора исследуемых микроорганизмов; также желательно иметь локальные данные относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

По необходимости, когда местная приобретенная резистентность достигла такого уровня, что польза от применения препарата, по крайней мере при некоторых типах инфекций, становится сомнительной, следует обратиться за помощью к эксперту.

Патогенные микроорганизмы
Преимущественно чувствительные виды
Грамположительные аэробы
Enterococcus spp.

  1. Staphylococcus aureus*
  2. Staphylococcus epidermidis
  3. Staphylococcus haemolyticus
  4. Streptococcus agalactiae*
  5. Группа Streptococcus anginosus*

(включает S. anginosus, S. intermedius, S. constellatus)

Streptococcus pyogenes* Стрептококки группы Viridans

Грамотрицательные аэробы
Citrobacter freundii*

  • Citrobacter koseri
  • Escherichia coli*
  • Klebsiella oxytoca*
Анаэробы
Clostridium perfringens
Peptospreptococcus spp.
Prevotella spp.
Виды, которым может быть присуща приобретенная устойчивость
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter baumannii

  1. Burkholderia cepacia
  2. Enterobacter aerogenes
  3. Enterobacter cloacae*
  4. Klebsiella pneumoniae*
  5. Morganella morganii
  6. Proteus spp.
  7. Providencia spp.
  8. Serratia marcescens
  9. Stenotrophonas maltophilia
Анаэробы
Группа Bacteroides fragilis
Естественно устойчивые виды
Грамотрицательные аэробы
Pseudomonas aeruginosa

*Отмечены виды, относительно которых была показана удовлетворительная активность во время клинических исследований.

†См. информацию относительно границы чувствительности.

Электрофизиология сердца. В ходе рандомизированного плацебо-контролируемого исследования и сравнения с активным контрольным препаратом в четырех группах с участием 46 здоровых участников не выявлено ни одного значительного эффекта в/в применения 50 или 200 мг тигециклина на Q–T-интервал.

Дети. В ходе открытого фармакокинетического исследования многократных нарастающих доз у 39 детей в возрасте 8–11 лет с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей или с осложненными инфекциями брюшной полости применяли тигециклин (0,75; 1,0 или 1,25 мг/кг массы тела).

Все пациенты получали препарат в/в 3–14 дней подряд с дополнительной возможностью перехода на пероральные антибиотики на или после 4-го дня. Клиническое выздоровление достигалось между 10-м и 21-м днем после применения последней дозы.

Сводные результаты относительно клинических ответов в модифицированной популяции пациентов, начавших лечение, представлены в таблице ниже.

Показания n/N (%)
Доза 0,75 мг/кг
Доза 1,0 мг/кг
Доза 1,25 мг/кг
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 6/6 (100,0) 3/6 (50,0) 10/12 (83,3)
Осложненные инфекции брюшной полости 3/4 (75,0) 5/7 (71,4) 2/4 (50,0)
В общем 9/10 (90,0) 8/13 (62,0) 12/16 (75,0)

Вышеуказанные данные по эффективности следует принимать во внимание с осторожностью, поскольку в этом исследовании было разрешено сочетанное применение лекарственных препаратов, а также из-за небольшого количества участников исследования.

Фармакокинетика

Абсорбция. Биодоступность тигециклина составляет 100%, поскольку его применяют в/в.

Распределение

Связывание тигециклина с белками плазмы крови in vitro составляет около 71–89% при концентрациях, применяемых в ходе клинических исследований (0,1–1,0 мкг/мл). Фармакокинетические исследования на животных и при участии людей показали, что тигециклин быстро распределяется в тканях.

При применении одной или нескольких доз 14С-тигециклина у крыс меченые атомы хорошо распределялись в большинстве тканей, а самое большое количество выявлено в костном мозгу, слюнных железах, щитовидной железе, селезенке и почках. У людей объем распределения в равновесном состоянии в среднем составляет 500–700 л (7–9 л/кг массы тела), что указывает на активное распределение тигециклина вне плазмы крови и накопление его в тканях.

Нет данных относительно способности тигециклина проникать через ГЭБ у людей.

В клинико-фармакологических исследованиях с применением терапевтической дозы (начальная доза составляла 100 мг, в дальнейшем — по 50 мг каждые 12 ч) установлено, что Cmax тигециклина в плазме крови в равновесном состоянии составляет 866±233 нг/мл при инфузии препарата на протяжении 30 мин и 634±97 нг/мл — при инфузии на протяжении 60 мин. Значение AUC0–12h в равновесном состоянии составляет 2349±850 нг·ч/мл.

Метаболизм

Рассчитано, что в среднем перед выведением из организма метаболизируется

Источник: https://compendium.com.ua/info/200150/tigatsil/

Уколы Амикацин: инструкция по применению

Даптомицин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконе 300 мг и 500 мг) лекарства для лечения фурункулов, абсцессов и эндокардита у взрослых, детей и при беременности

Уколы Амикацин — антибактериальное лекарственное средство. Основное действующее вещество этого препарата (амикацина сульфат) относится к группе антибиотиков – аминогликозиды. Активен в отношении большинства бактерий, являющихся возбудителями инфекционных заболеваний.

Форма выпуска и состав

Амикацин выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах по 4 мл и порошка для приготовления раствора во флаконах. Ампулы расфасованы в контурной ячейковой упаковке, которая содержит 5 или 10 ампул раствора. В одной картонной пачке может быть 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с соответствующим количеством ампул (5 и 10 штук).

Порошок для приготовления раствора выпускается во флаконах. Одна картонная пачка может содержать 1, 5 или 10 флаконов.

Основным действующим веществом препарата является амикацина сульфат. Его количество составляет 250 мг в 1 мл раствора. Также в него входят вспомогательные вещества:

  • Цитрат натрия для инъекций.
  • Серная кислота разведенная.
  • Дисульфит натрия.
  • Вода для инъекций.

Во флаконе амикацина сульфат может содержаться в нескольких дозировках – 250, 500 и 1000 мг. Разное количество ампул или флаконов в картонных упаковках дает возможность удобного применения препарата в зависимости от назначенного курса лечения и дозировки.

Фармакологическое действие

Амикацин является антибиотиком фармакологической группы аминогликозиды III поколения. Он оказывает бактериостатическое действие (уничтожает бактериальные клетки) в отношении широкого спектра различных бактерий.

Уничтожение бактериальной клетки происходит за счет связывания с субъединицей 30S рибосомы и нарушения процесса репликации белковых молекул, что приводит к гибели бактериальной клетки.

Амикацин активен в отношении таких групп бактерий:

  • Грамотрицательные бактерии (по Граму окрашиваются в розовый цвет) – Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
  • Грамположительные бактерии (по Граму окрашиваются в фиолетовый цвет) – Staphylococcus spp. и некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae.

Препарат не оказывает бактерицидное действие на анаэробные микроорганизмы (бактерии, которые могут расти и размножаться только в условиях отсутствия кислорода). Амикацин является эффективным к устойчивым бактериям по отношению к другим антибиотикам (пенициллиноустойчивые штаммы микроорганизмов).

После внутримышечного введения действующее вещество быстро всасывается в кровь и распределяется в организме (в течение10-15 минут).

Свободно проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту (проникает в организм плода во время беременности), попадает в грудное молоко. Из организма амикацина сульфат выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина от всей концентрации действующего вещества) составляет 3 часа.

Показания к применению

Основными показаниями для использования Амикацина являются тяжелые инфекционные заболевания, вызванные грамотрицательными бактериями (особенно в случае наличия у них устойчивости к другим антибиотикам). К таким заболеваниям относятся:

  • Инфекционные процессы в органах дыхательной системы – пневмония (воспаление легких), бактериальный бронхит, абсцесс легких (формирование в легочной ткани ограниченной полости, заполненной гноем), эмпиема плевры (скопление в плевральной полости гноя).
  • Сепсис – инфекционный процесс с наличием в крови патогенных бактерий с их активным ростом и размножением.
  • Бактериальный эндокардит – инфекционный процесс (часто гнойный) внутренней оболочки сердца (эндокард).
  • Инфекционный процесс в головном мозгу – энцефалит, менингоэнцефалит, менингит.
  • Патологический бактериальный процесс в органах брюшной полости, в том числе перитонит.
  • Инфекции кожи, подкожной клетчатки и мягких тканей – абсцессы, флегмона, гангренозные процессы, пролежни с некрозом, ожоги.
  • Патология печени и желчевыводящих путей – абсцесс печени, клетчатки, холецистит, эмпиема желчного пузыря.
  • Инфекционные процессы в мочевыделительной и половой системе – пиелонефрит, уретрит, цистит с частым развитием гнойных осложнений.
  • Раны и послеоперационные инфекционные осложнения.
  • Инфекции костей (остеомиелит) и суставов (гнойные артриты).

Перед применением Амикацина, желательно лабораторное определение чувствительности возбудителя к этому антибиотику.

Противопоказания к применению

Использование Амикацина противопоказано в таких случаях:

  • Аллергические реакции, индивидуальная непереносимость амикацина сульфата или любых вспомогательных веществ препарата.
  • Заболевания внутреннего уха, которые сопровождаются воспалением слухового нерва – амикацина сульфат в этом случае может привести к токсическому поражению нерва с ухудшением или утерей слуха.
  • Тяжелая патология печения или почек, сопровождающаяся их функциональной недостаточностью.
  • Беременность на любом сроке.

Определение наличия противопоказаний проводится до начала применения Амикацина.

Способ применения и дозировка

Амикацин является парентеральной формой лекарственного средства. Его вводят внутримышечно или внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно).

Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3 — 5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых — до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при внутривенном введении — 3 — 7 дней, при внутримышечном — 7 — 10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18 — 24 ч; новорожденным и детям до 6 лет: начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования: необходимо снижение дозы или увеличение интервала между введениями. Лечение следует проводить под контролем содержания препарата в плазме крови (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

Больным с ожогами может потребоваться доза 5 — 7.5 мг/кг каждые 4 — 6 часов в связи с более коротким периодом полувыведения (1 — 1.5 ч) у этих больных.

Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Побочные эффекты

Амикацина сульфат или вспомогательные компоненты препарата после поступления в организм могут приводить к развитию ряда побочных эффектов:

  • Аллергические реакции – степень выраженности может быть различная, от сыпи и зуда кожи до анафилактического шока (развитие полиорганной недостаточности на фоне снижения системного артериального давления). Также вариантом аллергической реакции может быть крапивница (сыпь и небольшая отечность кожи, напоминающие ожог крапивой) отек Квинке (выраженный локализованный отек кожи и подкожной клетчатки преимущественно в области лица или половых органов).
  • Побочные эффекты со стороны органов пищеварительной системы – повышение уровня печеночных ферментов в крови (АЛТ, АСТ), указывающее на разрушение гепатоцитов (клетки печени), увеличение концентрации билирубина в крови, тошнота и рвота.
  • Негативные реакции со стороны системы кроветворения – лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов), анемия (снижение уровня гемоглобина и количества эритроцитов), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов).
  • Изменения в мочевыделительной системе – альбуминурия (появление белка в моче), микрогематурия (появление незначительного количества крови в моче), развитие почечной недостаточности.

Развитие одного их побочных эффектов требует отмены препарата и дальнейшего проведения симптоматической терапии.

Передозировка

Превышение допустимой дозы при введении Амикацина может привести к развитию таких патологических реакций организма:

  • Атаксия – нарушение координации, проявляющееся в изменении походки (шатающаяся походка).
  • Звон в ушах, резкое снижение остроты слуха вплоть до его полной потери.
  • Выраженное головокружение.
  • Расстройство мочеиспускания.
  • Жажда, тошнота и рвота.
  • Нарушение дыхания, одышка.

Лечение передозировки проводится в условиях палаты интенсивной терапии. Для скорейшего выведения Амикацина из организма проводится гемодиализ (аппаратное очищение крови) и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
  • Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
  • Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
  • Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с нитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания

Использование препарата возможно только по назначению и под контролем врача с обязательным учетом особых указаний:

  • Новорожденным и детям в возрасте до 1 месяца введение препарата проводится только по строгим медицинским показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела, которая разбивается на 10 суток.
  • В случае отсутствия терапевтического эффекта через 48-72 часа от начала терапии, необходимо решение вопроса о замене антибиотика или тактики лечения инфекционной патологии.
  • С особой осторожностью Амикацин используется у людей с миастенией (мышечная слабость) и паркинсонизмом.

Условия хранения

Хранить его необходимо в темном, сухом, прохладном месте, недоступном для детей. Температура воздуха – не более +25° С.

Срок годности

Срок годности Амикацина составляет 3 года.

Отпуск из аптек

Амикацин в аптеках отпускается только по рецепту врача.

Аналоги

Препаратами, в которых действующим веществом является амикацина сульфат, являются – Амбиотик, Лорикацин, Флекселит.

Цена

Средняя стоимость Амикацина в аптеках Москвы составляет:

  • порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг, 1 шт. — от 39 руб.
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл, 10 шт. — от 300 руб.

Источник: https://bezboleznej.ru/amikacin-ukoly

Рифампицин Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения , Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения

  • Инструкция
  • по медицинскому применению лекарственного средства
  • РИФАМПИЦИН
  • Торговое название
  • Рифампицин
  • Международное непатентованное название
  • Рифампицин
  • Лекарственная форма
  • Порошок лиофилизированный 0.15 г для приготовления раствора для внутривенного введения
  • Состав
  • Состав на одну ампулу
  • активное вещество — рифампицин (в пересчете на 100% вещество) – 0.15 г, вспомогательные вещества — кислота аскорбиновая, натрия сульфит безводный
  • Описание
  • Лиофилизированный порошок или пористая масса красновато – коричневого или коричневато-красного цвета, без запаха. Чувствителен к воздействию света, влаги и воздуха
  • Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.

  1. Код АТС J04AB02
  2. Фармакологические свойства
  3. Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг, максимальная концентрация в крови – 10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в крови – 2 — 3 ч. Связь с белками плазмы – 84 — 91 %.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне – 20 % от плазменной. Кажущийся объем распределения – 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг – у детей.

Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода – 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата).

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита – 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором – ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина – 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.

Период полувыведения препарата (Т1/2) после приема внутрь 300 мг – 2.5 ч, 600 мг 3 — 4 ч, 900 мг – 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и Т1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1 — 2 ч.

Выводится преимущественно, с желчью, 80 % — в виде метаболита; почками – 20 %. После приема 150 — 900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4 – 20 %.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек Т1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2.

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство первого ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp.

, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях – на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т. ч. пенициллиназообразующих и многих штамов метициллинрезистентных), Streptococcus spp., Clostridium spp.

, Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов.

При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция  резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифампицинов) не развивается

  • Показания к применению
  • — туберкулез.
  • Способ применения и дозы
  • Парентерально – внутривенно капельно.
  • Внутривенно – при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.
  • Рифампицин вводится внутривенно 300 мг при весе 30 — 39 кг, 450 мг – при весе 40 — 54 кг, 600 мг – при весе 55 — 69 кг, 750 мг – при весе 70 кг.

Суточная доза вводится в 1 прием. Длительность внутривенного введения зависит от переносимости и составляет 1 мес и более (с последующим переходом на пероральный прием).

  1. Препарат применяется в комплексе с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом в интенсивной фазе лечения.
  2. Для приготовления раствора для внутривенного введения лиофилизата     (600 мг рифампицина) растворяют в 10 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 500 мл 5 % раствора декстрозы.
  3. Скорость введения – 60-80 кап/мин
  4. Побочные действия
  5. — тошнота, рвота, диарея
  6. — снижение аппетита
  7. — эрозивный гастрит
  8. — псевдомембранозный энтероколит
  9. — повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови           — гипербилирубинемия
  10. — гепатит
  11. — крапивница
  12. — эозинофилия
  13. — ангионевротический отек
  14. — бронхоспазм
  15. — артралгия
  16. — лихорадка
  17. — головная боль
  18. — снижение остроты зрения
  19. — атаксия
  20. — дезориентация
  21. — нефронекроз
  22. — интерстициальный нефрит
  23. — лейкопения
  24. — дисменорея
  25. — индукция порфирии
  26. — миастения
  27. — гиперурикемия
  28. — обострение подагры
  29. — гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия)
  30. — кожные реакции
  31. — гемолитическая анемия
  32. — тромбоцитопеническая пурпура
  33. — острая почечная недостаточность.
  34. Противопоказания 
  35. — гиперчувствительность
  36. — желтуха
  37. — инфекционный гепатит, недавно перенесенный (менее 1 года)
  38. — период лактации
  39. — хроническая почечная недостаточность
  40. — тяжелая легочно-сердечная недостаточность
  41. — детский и подростковый возраст до 18 лет.
  42. Лекарственные взаимодействия 

Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм). Антациды, опиаты, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.

Особые указания 

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

Внутривенную инфузию проводят под контролем артериального давления; при длительном введении возможно развитие флебита.

Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами.

В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием.

В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют.

Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, анафилактического шока и других серьезных нежелательных побочных реакций лечение рифампицином прекращают.

В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.

Беременность и лактация

Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.

  • Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции)
  • Передозировка
  • Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги.
  • Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез;
  • Форма выпуска  и упаковка

Порошок лиофилизированный 0.15 г для приготовления раствора для внутривенного введения.

По 0.15 г помещают в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

  1. При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.
  2. Условия хранения
  3. В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
  4. Хранить в недоступном для детей месте!
  5. Срок хранения
  6. 2 года
  7. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
  8. Условия отпуска из аптек
  9. По рецепту врача
  10. Производитель
  11. РУП «Белмедпрепараты»,
  12. Республика Беларусь, 220007,

г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

т./ф.: (+375 17) 220-37-16,

e-mail:medic@belmedpreparaty.com,

http://www.belmedpreparaty.com.

  • Владелец регистрационного удостоверения
  • РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
  • Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
  • ТОО «ЦентрАзияФарм», 050030, Республика Казахстан,

г. Алматы, пр. Суюнбая, 290

тел. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: register@capharm.kz

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/rifampicin-poroshok-liofilizirovannyy-dlya-prigotovleniya-rastvora-d/

Кубицин

В клинических исследованиях лечение Кубицином (в течение 7-14 дней) получали более 1500 человек.

Наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, тошнота, рвота, диарея, грибковые инфекции, сыпь, реакции в месте введения, повышение активности КФК и печеночных ферментов: АЛТ, АСТ и ЩФ.

В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные явления, перечисленные ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения: часто (≥ 1/100, < 1/10); иногда (≥ 1/1 000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000), очень редко ≤ 1/10 000), в т.ч. отдельные сообщения. В каждой группе нежелательные явления представлены в порядке уменьшения их серьезности.

  • Инфекционные заболевания: часто — грибковые инфекции; иногда — инфекции мочевыводящих путей.
  • Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда — тромбоцитоз, анемия, эозинофилия.
  • Нарушения метаболизма и питания: иногда — анорексия, гипергликемия.
  • Психические нарушения: иногда — тревога, бессонница.
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — головная боль; иногда — головокружение, парестезии, нарушение вкуса.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, приливы, повышение или снижение АД.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; иногда — запор, боль в животе, диспепсия, глоссит.
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда — желтуха.
  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь; иногда — зуд, крапивница.
  • Со стороны костно-мышечной системы: иногда — миозит, мышечная слабость, миалгия, артралгия.
  • Со стороны мочевыводящей системы: иногда — нарушения функции почек.
  • Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинит.
  • Со стороны организма в целом и реакции в месте введения препарата: часто — реакции в месте введения препарата; иногда — лихорадка, слабость, повышенная утомляемость, боль, кашель.
  • Изменение лабораторных показателей: часто — нарушения лабораторных показателей функции печени (повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ), повышение активности КФК; иногда — нарушение электролитного баланса, повышение в плазме крови уровня креатинина, повышение уровня миоглобина, повышение активности ЛДГ.
  • При применении Кубицина в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления.
  • Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность (отдельные спонтанные сообщения), включая эозинофильные инфильтраты в легких, везикуло-буллезную сыпь на коже и слизистых оболочках, ощущением отечности в области ротоглотки; анафилаксия; постинфузионные реакции (тахикардия, свистящее дыхание, лихорадка, озноб, системная гиперемия, головокружение, обморок, металлический привкус во рту), ангионевротический отек, сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — рабдомиолиз. Приблизительно в 50% случаев рабдомиолиз отмечался у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью или при одновременном применении Кубицина с лекарственными препаратами, вызывающими рабдомиолиз.

Изменение лабораторных показателей: в некоторых случаях — миопатия, проявляющаяся мышечными симптомами и повышением активности КФК, сопровождалась повышением уровня трансаминаз.

Повышение активности трансаминаз вероятно было связано с влиянием препарата на скелетную мускулатуру.

В большинстве случаев отмечалось повышение активности трансаминаз 1-3 степени, исчезающее после прекращении терапии Кубицином.

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/cubicin__22707

КУБИЦИН

— даптомицин (daptomycin)

  • Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от светло-желтого до светло-коричневого цвета.
  • Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 3Н.
  • Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) с отщелкивающейся крышкой желтого цвета — пачки картонные.
  • Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от светло-желтого до светло-коричневого цвета.
  • Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 3Н.
  • Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) с отщелкивающейся крышкой синего цвета — пачки картонные.

Антибиотик.

Даптомицин является циклическим липопептидом природного происхождения, активным только в отношении грамположительных бактерий.

Даптомицин в присутствии ионов кальция связывается с клеточной мембраной (как в фазе роста бактериальной клетки, так и в состоянии покоя), вызывает ее деполяризацию, что приводит к стремительному ингибированию синтеза белка, ДНК и РНК и гибели клетки с незначительным лизисом.

In vitro даптомицин быстро проявляет бактерицидную активность (зависимую от концентрации) в отношении чувствительных грамположительных микроорганизмов. In vivo при однократном применении (в дозе эквивалентной 4 мг/кг и 6 мг/кг 1 раз/сут у человека) соотношение AUC/МИК и Cmax/МИК коррелировали с эффективностью и прогнозируемым бактерицидным действием.

  1. В группу высокочувствительных микроорганизмов, для которых МИК (согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам, EUCAST) даптомицина составляет ≤ 1 мг/л входят: Staphylococcus aureus*, Staphylococcus haemolyticus, коагулаза-негативные стафилококки, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae subsp equisimilis*, Streptococcus pyogenes*, стрептококки группы G, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
  2. *отмечены виды, активность препарата в отношении которых, продемонстрированная в клинических исследованиях, рассматривалась как удовлетворительная.
  3. В группу резистентных микроорганизмов, для которых МИК (согласно EUCAST) даптомицина составляет > 1 мг/л, входят природно-устойчивые грамотрицательные микроорганизмы.

Даптомицин эффективен у больных с осложненными инфекциями кожи и мягких тканей (раневые инфекции, подкожные абсцессы), с бактериемией, вызванной Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинорезистентными штаммами (инфекционные эндокардиты, включая ранние послеоперационные эндокардиты).

  • При применении препарата в дозах 4-12 мг/кг 1 раз/сут путем в/в инфузии длительностью 30 мин в течение 14 дней фармакокинетика даптомицина в основном имеет линейный характер и не зависит от времени; равновесная концентрация достигается через 3 дня.
  • В экспериментальных исследованиях даптомицин практически не всасывается в кровь при пероральном применении.
  • Распределение

У здоровых добровольцев Vd даптомицина в равновесном состоянии составляет около 0.1 л/кг, что соответствует распределению препарата прежде всего во внеклеточном пространстве. В экспериментальных исследованиях при однократном или повторном применении даптомицин преимущественно распределяется в хорошо васкуляризованных тканях и в меньшей степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Даптомицин обратимо связывается с белками плазмы человека независимо от концентрации. У здоровых добровольцев связь с белками составляет приблизительно 90%, в т.ч. при нарушении функции почек.

Метаболизм

В исследованиях in vitro даптомицин не метаболизируется или незначительно метаболизируется путем микросомального окисления с участием системы ферментов цитохрома Р450 (CYP450).

При назначении препарата людям в дозе 6 мг/кг (по данным анализа плазмы), а также при применении меченного радиоактивным изотопом даптомицина, образования его метаболитов не выявлено, что предполагает отсутствие системного метаболизма. Из 4-х неактивных метаболитов, обнаруженных в моче, два продукта метаболизма окислительной фазы I присутствовали в низких концентрациях.

Выведение

Препарат выводится преимущественно путем экскреции почками. Одновременный прием пробенецида не влияет на фармакокинетику даптомицина, что предполагает отсутствие активной канальцевой секреции даптомицина в почках.

После в/в введения плазменный клиренс даптомицина составлял около 7-9 мл/ч/кг. Почечный клиренс – 4-7 мл/ч/кг.

При однократном применении 78% даптомицина выводится с мочой и 5% — с калом. Около 50% от дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

  1. Фармакокинетика в особых клинических случаях
  2. Коррекции дозы препарата у лиц старше 65 лет не требуется.
  3. Фармакокинетика даптомицина у детей и подростков (младше 18 лет) не изучалась.

У больных с умеренным (ИМТ 25-40 кг/м2) и выраженным (ИМТ > 40 кг/м2) ожирением отмечается повышение AUC на 28% и 42% соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной массой тела. Однако коррекции дозы препарата у больных с избыточной массой тела не требуется.

  • Пол пациентов не оказывает влияния на фармакокинетику даптомицина.
  • При применении даптомицина в дозе 4 мг/кг в/в в течение 30 мин у больных с различной степенью нарушений функции почек (оценка по КК) отмечается снижение клиренса и повышение AUC даптомицина.
  • У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин) и почечной недостаточностью, AUC и T1/2 даптомицина повышаются примерно в 2-3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.
  • Поскольку у пациентов с легким и умеренными нарушениями функции печени (< 8 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика даптомицина по сравнению со здоровыми добровольцами не изменяется, коррекции дозы препарата у данной категории больных не требуется.
  • У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика даптомицина не изучалась.

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей у взрослых;

— бактериемия, вызванная Staphylococcus aureus, включая установленный или предполагаемый инфекционный эндокардит у взрослых.

  1. — повышенная чувствительность к даптомицину или вспомогательным веществам.
  2. С осторожностью назначают Кубицин пациентам с нарушениями функции почек (КК 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), больным старше 65 лет.
  3. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин) препарат следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза от терапии превышает возможный риск.

Кубицин вводится путем в/в инфузии в течение, как минимум, 30 мин.

При осложненных инфекциях кожи и мягких тканей рекомендуемая доза для взрослых – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение 7-14 дней или до исчезновения инфекции. При развитии бактериемии, вызванной Staphylococcus aureus, назначают 6 мг/кг препарата 1 раз/сут.

При бактериемии, вызванной Staphylococcus aureus, включая установленный или предполагаемый инфекционный эндокардит, рекомендуемая доза для взрослых – 6 мг/кг 1 раз/сут в течение 2-6 недель по усмотрению лечащего врача.

У пациентов с КК ≥30 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов с КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/cubicin/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector