Теризидон — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы или таблетки 150 мг, 250 мг и 300 мг) лекарства для лечения различных форм туберкулеза легких и других органов у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

Теризидон — одобренный ВОЗ препарат для лечения различных форм (легочной и внелегочной) туберкулезной инфекции. Лекарство проявляет активность в отношении основных возбудителей заболевания — Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium avium. Однако специалисты не назначают Теризидон в качестве средства первой линии. Медикамент прописывают только при отсутствии результата или наличии противопоказаний к приему других противотуберкулезных препаратов.

Действующее вещество медикамента получили синтетическим путем вследствие комбинирования двух молекул Циклосерина и одной молекулы Терефтальдегида.

В результате было разработано новое средство, обладающее широким спектром противомикробной активности и лишенное недостатков (в частности, токсичности), присущих Циклосерину. Данные клинических исследований демонстрируют эффективность препарата в отношении штаммов патогенной флоры, резистентной к действию других антибактериальных средств.

Производитель

Международное непатентованное наименование (МНН) — Terizidon. Препарат выпускает немецкая фармацевтическая компания Riemser под торговым названием Теризидон.

Начиная с 2009 года производитель сузил ассортимент медикаментов до основных направлений: терапия инфекционных, онкологических и тяжелых неврологических заболеваний.

Препараты для лечения туберкулеза — одна из профильных специализаций компании Riemser.

Инструкция по применению

Прием лекарственного средства должен проводиться под контролем квалифицированного инфекциониста, обладающего опытом использования Теризидона.

Прилагаемая инструкция по применению устанавливает основные аспекты использования препарата, включая режим дозирования, влияние на внутренние органы, возможные побочные реакции.

Но схема лечения должна подбираться не только в соответствии с международными протоколами, но и индивидуальным состоянием пациента.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в виде капсул, содержащих фиксированную концентрацию активного действующего компонента.

Описание и состав

Терапевтический ингредиент препарата — лекарственное вещество теризидон в концентрации 250 мг на одну капсулу. Состав средства дополнен вспомогательными компонентами, не обладающими клинической активностью. К их числу относят желатин, тальк, воду очищенную, соединения магния, титана, железа, коповидон, индигокармин.

Фармакологическая группа

Относится к противомикробным препаратам, применяемым для лечения туберкулезной инфекции.

Фармакодинамика

Механизм действия основан на необратимом угнетении некоторых звеньев построения мембраны бактериальной клетки. Действующее вещество препарата конкурентно ингибирует активность двух ферментов — L-аланин рацемазу и D-аланин лигазу. Таким образом блокируется синтез пептидогликанов — необходимых элементов структуры клеточной оболочки.

Помимо влияния на M. tuberculosis и M. аvium, Теризидон проявляет активность и в отношении других представителей бактериальной флоры. Однако применять препарат при иных инфекциях (за исключением туберкулеза) не рекомендуют.

Резистентность к действию медикамента связывают с мутациями генов, кодирующих строение L-аланин рацемазы и D-аланин лигазы. Устойчивость патогенов отмечают редко. Применение лекарства эффективно у пациентов, «не отвечающих» на прием Рифампицина, в том числе в комбинации с Изониазидом.

В ходе проведенного в Германии в 2016–2017 годах испытания с обследованием 184 штаммов, устойчивость отметили у 9 изолятов.

Несмотря на такую статистику, назначение Теризидона возможно только после анализа на чувствительность патогенной флоры к препарату.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема капсулы действующее вещество практически в полном объеме попадает из ЖКТ в системный кровоток.

В период 30 минут — 5 часов (но в большинстве случаев — 90 минут) отмечают концентрацию активного компонента на уровне 1,78–6,44 мг. После повторного приема эти цифры вырастали до 12,7 мкг.

При этом на протяжении суток содержание в крови лекарственного вещества поддерживалась на уровне 9 мкг/мл.

Распределение. Теризидон является пролекарством, впоследствии преобразуется до D-циклосерина. Объем распределения после однократного приема в дозе 0,5 г — 112,61.

Равномерно распространяется по всем тканям, проходит через плаценту (содержание в кровотоке плода сопоставимо с концентрацией в крови матери), гематоэнцефалический барьер. Обнаруживается в грудном молоке (6–19 мкг/мл).

Не связывается с белками сыворотки.

Биотрансформация. Теризидон подвергается гидролизу в пищеварительном тракте с образованием D-циклосерина и терефталальдегида. Последний, как продемонстрировано в экспериментах in vivo, не обладает терапевтической активностью.

Элиминация. Период полувыведения в среднем составляет 16–21 час. Преимущественно лекарство выводится с мочой после гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс достигает 20 мл/мин. Незначительные количества выделяются с каловыми массами.

Фармакокинетические параметры у отдельных категорий пациентов. У больных старше 65 лет экскреция Теризидона протекает медленнее по сравнению с пациентами более молодого возраста. При заболеваниях почек период полувыведения лекарства пролонгирован.

О действующем веществе

Международное наименование действующего вещества препарата — Terizidone. Эмпирическая формула — С14Н14N4О4, молекулярная масса — 302,29 г/моль. Код по АТХ — J04АК03.

Показания к применению

Теризидон назначают при легочной и/или внелегочной форме туберкулеза, вызванной чувствительными к действию препарата штаммами Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium avium.

Медикамент обычно прописывают в составе комплексной терапии. Часто применяется при резистентности или наличии ограничений к другим схемам лечения туберкулезной инфекции. По мнению специалистов, Теризидон является медикаментом выбора при урогенитальном поражении (так как активный компонент лекарства выводится преимущественно с мочой).

Также средство подходит (под строгим врачебным наблюдением) пациентам с психиатрическими нарушениями, хроническим алкоголизмом, при которых Циклосерин абсолютно противопоказан. Теризидон более предпочтителен при необходимости лечения туберкулеза у пациентов, требующих диализа.

Противопоказания

Ограничениями к приему лекарственного средства служат:

• повышенная чувствительность к ингредиентам препарата и Циклосерину;
• терминальная стадия почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина выше 2 мг/дл);
• церебральный склероз;
• эпилепсия;
• возраст до 14 лет;
• период беременности и лактации;
• инфекции, ассоциированные с Mycobacterium bovis.

Ранее в аннотации в перечень противопоказаний были включены алкоголизм и психические расстройства. Но в соответствии с данными последних клинических исследований, возможно применение под строгим медицинским контролем.

Способ применения и режим дозирования

Препарат назначают в суточной дозе 0,75–1 г, что соответствует 3–4 капсулам Теризидона. Их принимают 3–4 раза в сутки через равные интервалы времени (6–8 часов).

Коррекция дозы необходима при поражении почек при клиренсе креатинина ниже 30 мл/минуту. В таком случае пациентам прописывают препарат в количестве 250 мг в сутки либо по 500 мг трижды в неделю (например, в режиме понедельник — среда — пятница).

Принимают капсулы целиком, не разжевывая и предварительно не раздавливая, во время еды, запивая достаточным количеством жидкости. Если больной проходит процедуру диализа, Теризидон пьют сразу после манипуляции.

Длительность применения зависит от результатов анализов и индивидуального ответа пациента на лечение. В среднем курс терапии составляет от 1,5 до 2 лет.

Побочные действия

Относительно часто встречаются такие осложнения противотуберкулезной терапии:

• головные боли;
• головокружение;
• гиперреактивность ЦНС;
• нарушения сна;
• тремор;
• тошнота, боли в животе, расстройства стула, повышенное газообразование (встречаются нечасто);
• кожная сыпь;
• клинические проявления анемии.

В единичных случаях врачи отмечают такие побочные действия как судорожные припадки и выраженные психические расстройства (как правило, у пациентов из группы риска).

Крайне редко возникают осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, печени.

У некоторых пациентов возможны тяжелые эпидермальные реакции (синдром Стивенса-Джонсона), энцефалопатии, протекающие с тремором, нарушениями зрения.

Взаимодействие

С осторожностью Теризидон назначают в комбинации с:

• Этионамидом и Протионамидом (увеличивается вероятность осложнения со стороны центральной нервной системы);
• Изониазидом (при комбинации чаще отмечают развитие побочных реакций);
• антикоагулянты (возможны спонтанные кровотечения, поэтому дозу противосвертывающих средств обычно снижают);
• Фенитоин (Теризидон увеличивает период полувыведения препарата, что требует коррекции дозировки и медицинского контроля);
• миорелаксанты (противотуберкулезные препараты усиливают действие подобных медикаментов, что провоцирует ряд осложнений).

Но применение любого лекарственного средства вне зависимости от фармакологической группы, формы выпуска (в том числе и в ампулах) требует предварительной консультации с врачом.

Совместимость с алкоголем

Потребление спиртных напитков увеличивает риск осложнений со стороны ЦНС.

Особые указания и меры предосторожности

Из-за вероятности побочных реакций начинать лечение следует в условиях стационара. При хорошей переносимости возможен перевод пациента на амбулаторную терапию.

Данные о безопасности использования Теризидона у больных, не достигших 14-летнего возраста, ограничены. Специалисты допускают возможность применения лекарства у детей и подростков, но только по жизненным показаниям и исключительно под постоянным медицинским наблюдением.

С осторожностью препарат прописывают пациентам с предрасположенностью к неумеренному потреблению алкоголя и психическими расстройствами в анамнезе.

Рекомендуют ограничить потребление напитков и продуктов, содержащих кофеин.

Действующее вещество медикамента проникает через плацентарный барьер. Хотя в экспериментах с участием животных не подтверждено тератогенного или эмбриотоксического действия, прием Теризидона при беременности противопоказан из-за риска осложнений со стороны ЦНС.

Передозировка

Передозировка чревата развитием серьезных проявлений нейротоксичности. Возможны сильные головные боли, головокружение, повышенная возбудимость или, наоборот, сонливость (вплоть до коматозного состояния). Иногда отмечают судорожные расстройства и тремор.

Лечение. Симптоматическое. Назначают нейропротекторы, противосудорожные и сильнодействующие успокоительные.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок хранения

Три года.

Прекращение терапии

Как правило, лечение продолжают до 2 лет. Досрочное прекращение приема лекарства возможно только по усмотрению врача (например, по результатам анализов или при развитии тяжелых осложнений).

Аналоги

Теризидон в качестве действующего вещества входит в состав других лекарственных препаратов:

• Локсидон (ООО «Фармсинтез», Россия);
• Резонизат (Валента Фармацевтика, Россия);
• Теризидон (Scan Biotech, Индия);
• Теризидон (Виренд Интернейшнл, Россия, произведено в Индии);
• Теризидон (Фармсинтез, Россия, производственные мощности расположены в Индии);
• Теризидон-Мак (Macleods Pharmaceuticals, Индия);
• Тизидон (Simplex Pharma, Индия).

Все аналоги немецкого Теризидона не выпускаются в таблетках, доступны в форме капсул. Однако степень очистки отечественных и индийских препаратов в худшую сторону отличается от произведенного в Германии медикамента. Это снижает терапевтическую активность лекарства и повышает вероятность побочных реакций.

Цена и где купить

Теризидон производства Riemser зарегистрирован в России, и теоретически есть в наличии в аптеке. Но на практике купить в Москве и Санкт-Петербурге лекарство практически невозможно.

Рецепт выписывается на латыни, поэтому провизоры предлагают к продаже отечественные или индийские аналоги.

Для приобретения средства можно оформить заказ в интернет-аптеке фирм посредников, занимающихся доставкой лекарств из стран Европы.

Представитель может купить Теризидон в Германии, привезти в Россию и отправить по указанному адресу. Цена 50 капсул составляет около 190 евро. Но стоимость будет ниже, если заказать сразу несколько упаковок.

Отзывы врачей

Оксана Викторовна Петриченко, фтизиатр

Теризидон — лекарство выбора у пациентов с доказанной резистентностью к основным противотуберкулезным препаратам. На фоне высокой эффективности и широкого спектра противомикробного действия средство отличается хорошей переносимостью и редкими случаями серьезных побочных реакций.

Отзывы пациентов

Андрей, 42 года

Принимал прописанные фтизиатром препараты достаточно долго, однако ожидаемого результата лечение не принесло. Врач предложил попробовать другое средство, Теризидон. Я почитал отзывы о медикаменте, нашел информацию о низком риске побочки и решил попробовать. Принимаю капсулы уже полгода, анализы стали гораздо лучше, осложнений нет.

Как не купить подделку

Приобрести оригинальный немецкий медикамент можно либо самостоятельно (во время поездки за границу), либо обратившись к посреднику.

Но следует обязательно проверить маркировку, потребовать кассовые документы, обратить внимание на целостность упаковки и срок годности.

Надежные посредники сотрудничают только с лицензированными аптеками Германии, Франции, Польши, где купить поддельные лекарства невозможно. Это обусловлено строгим европейским законодательством в области производства и сбыта фармацевтических средств.

Результаты клинических испытаний

В соответствии с данными клинических исследований, эффективность отмечена более чем у 90% пациентов. При этом нежелательные осложнения регистрировали в 1% случаев против 11% при других схемах терапии.

Схема лечения

Особенности пациента	Рекомендуемая дозировка
Взрослые и подростки (старше 14 лет)	По 15–20 мг/кг в день (но не больше 1 г), разделенных на 3–4 приема
Клиренс креатинина менее 30 мл/мин	По 250 мг в сутки либо по 500 мг в день трижды в неделю
Нарушения функции печени	Коррекции дозы не требуется
Возраст старше 65 лет	Назначают в терапевтической дозировке
Дети и подростки до 14 лет	Применение противопоказано

Условия продажи в аптеках

Отпуск противотуберкулезных медикаментов возможен только в том случае, если у пациента есть рецепт на латинском языке, где указано действующее вещество — Terizidone.

Источник: https://med88.ru/preparaty/terizidon/

Теризидон плюс

Главная › Препараты › Теризидон плюс

Источник: Vidal

Теризидон является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epiderrnidis.

К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко.

Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость. Пиридоксин.

Теризидон. После перорального применения препарат почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 ч. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Эффективная минимальная концентрация для Mycobacterium tuberculosis -10-40 мг/л, для Staphylococcus spp.

— 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, — 20-250 мг/л. T1/2 — 21 час. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, легких, желчи, асцитической жидкости, плевральном выпоте и синовиальной жидкости, лимфе и в мокроте.

Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке), более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.

В организме теризидон метаболизируется незначительно. От 60 до 70% препарата выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится через кишечник и небольшая часть в виде метаболитов.

Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат).

Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T1/2 — 15-20 дней.

Выводится почками.

• Внутрь, ежедневно, независимо от приема пищи.
• Для взрослых и детей (старше 14 лет): с массой тела менее 50 кг назначают по 1 капсуле (с дозировкой 250 мг +10 мг) 3 раза в день.
• При необходимости кратность приема снижают, увеличивая дозу — по 1 капсуле (300 мг + 10 мг) 2 раза в день.

Для взрослых с массой тела 60 — 80 кг суточная доза составляет 900 мг, в пересчете теризидон, в 2-3 приема.

Для взрослых с массой тела более 80 кг — суточная доза — 1200 мг, в пересчете на теризидон, в два приема.

По назначению врача разовая доза препарата для пациентов с массой тела более 50 кг может быть снижена до 250 мг, в пересчете на теризидон, с кратностью приема 4 раза в день.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу до 250 мг в пересчете на теризидон.

Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, для профилактики и лечения нейротоксических эффектов вводят противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Теризидон.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома. Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Пиридоксин.

Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и зстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина. Сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом.

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Теризидон.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница и чувство опьянения. В единичных случаях — судороги, депрессия, психоз.

1. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, диарея.
2. Прочие: Аллергические реакции.
3. Пиридоксин.
4. Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение конечностей, появление чувства сдавления в конечностях — симптом «чулок» и «перчаток», кожная сыпь, зуд кожи.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

— туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

• — органические заболевания центральной нервной системы, в том числе атеросклероз сосудов головного мозга;
• — эпилепсия;
• — психические нарушения;
• — алкоголизм;
• — беременность;
• — период лактации;
• — детский возраст до 14 лет;
• — непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• — гиперчувствительность, в том числе к циклосерину.
• С осторожностью:
• — пожилой возраст;
• — хроническая сердечная недостаточность;
• — хроническая почечная недостаточность;
• — язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• — ишемическая болезнь сердца.

Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.

Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина.

Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

1. Необходимо следить за состоянием больного: работники здравоохранения, наблюдающие за больными в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного.
2. При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.
3. При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты.

При лечении туберкулеза гидразидом изоникотиновой кислоты и ее производными на 1 г введенного гидразида изоникотиновой кислоты следует назначать 0.1 г пиридоксина (для предупреждения нарушений функций центральной нервной системы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Теризидон плюс Ссылка на основную публикацию

Источник: https://otabletkah.ru/lekarstva-i-bady/terizidon-plyus

Рифампицин

Форма выпуска и состав

• капсулы: твердые желатиновые, размер №1 (капсулы 150 мг) и №0 (капсулы 300 мг), с корпусом и крышечкой оранжево-красного (капсулы 150 мг) или красного (капсулы 300 мг) цвета; содержимое – порошок красного или красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 100 шт. в банках полимерных; в картонной пачке 2, 3, 5, 10 упаковок или 1 банка);
• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: гигроскопичная пористая масса или порошок коричнево-красного цвета, возможна мраморность окраски (во флаконах вместимостью 10, 20 и 30 мл, в картонной коробке 1 или 10 флаконов; для стационаров – в картонной коробке от 1 до 50 флаконов).

Активное вещество – рифампицин:

• 1 капсула – 150 или 300 мг;
• 1 флакон с лиофилизатом – 150, 300, 450 или 600 мг.

• Вспомогательные компоненты капсул: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил марки А-300), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, магний углекислый основной.
• Состав желатиновой капсулы: желатин, натрия лаурил сульфат, вода очищенная, титана диоксид, красители: в капсулах 150 мг – Понсо 4R Е 124 и солнечный закат желтый Е 110; в капсулах 300 мг – Понсо 4R Е 124 и азорубин Е 122.
• Вспомогательные компоненты лиофилизата: аскорбиновая кислота, натрия сульфит, натрия гидроксид.

• инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (после исключения туберкулеза и лепры; в случае резистентности к другим антибиотикам; в составе комбинированной противомикробной терапии);
• туберкулез всех форм и локализаций (в составе комплексной терапии);
• мультибациллярные типы лепры;
• бруцеллез (в комбинации с антибиотиком группы тетрациклинов – обычно доксициклином);
• менингококковый менингит у бациллоносителей Neisseria meningitidis, а также профилактика заболевания у людей, которые были в тесном контакте с заболевшим менингококковым менингитом.

Абсолютные:

• желтуха;
• легочно-сердечная недостаточность II-III стадии;
• хроническая почечная недостаточность;
• недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
• детский возраст до 1 года;
• лактация;
• гиперчувствительность к компонентам.

Относительные:

• беременность (препарат может применяться только по жизненным показаниям);
• заболевания печени в анамнезе;
• злоупотребление алкоголем;
• истощенные больные при возобновлении лечения после перерыва;

1. В форме капсул Рифампицин следует принимать внутрь за 30 минут до приема пищи.
2. Из лиофилизата готовят раствор для внутривенного капельного введения: во флакон с препаратом добавляют воду для инъекций*, энергично встряхивают до полного растворения, затем смешивают с инфузионным раствором* – натрия хлорида 0,9%, фруктозы 5% или декстрозы 5%.
3. * Объемы инъекционной воды и инфузионного раствора в зависимости от дозы рифампицина:

• 150 мг рифампицина: 2,5 мл воды для инъекций и 125 мл инфузионного раствора;
• 300 мг: 5 мл и 250 мл;
• 450 мг: 7,5 мл и 375 мл;
• 600 мг: 10 мл и 500 мл.

• Скорость введения препарата – 60-80 капель в минуту.
• Внутривенное введение рекомендуется при необходимости быстрого создания высоких концен­траций препарата в крови и очаге инфекции, при тяжелых гнойно-септических процессах, распространенных и остропрогрессирующих формах деструктивного туберкулеза легких, а также в случае, когда прием капсул внутрь затруднен.
• Режим дозирования врач устанавливает индивидуально для каждого пациента, основываясь на виде заболевания, тяжести его течения и реакции на препарат.
• Если врач не назначил иное, придерживаются описанных ниже режимов дозирования.

При туберкулезе препарат применяют в комбинации с противотуберкулезными средствами – изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом, стрептомицином и/или изониазидом.

Взрослым с массой тела от 50 мг назначают 600 мг рифампицина в сутки, с весом менее 50 кг – 450 мг в сутки, детям старше 1 года – 10-20 мг/кг в сутки, но не более 600 мг.

Если лечение начинают с в/в введения Рифампицина, в дальнейшем пациента переводят на пероральную форму препарата. Общая продолжительность лечения зависит от эффективности лекарственного средства и может достигать 1 года.

При легочном туберкулезе и в случае обнаружения микобактерий в мокроте продолжительность терапии составляет 6 месяцев. Терапию рифампицином проводят по одной из следующих схем:

• первые 2 месяца – в сочетании с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином), следующие 4 месяца – в комбинации с изониазидом ежедневно;
• первые 2 месяца – в сочетании с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином), следующие 4 месяца – в комбинации с изониазидом 2-3 раза в неделю;
• весь курс лечения Рифампицин применяется в сочетании с пиразинамидом, изониазидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в неделю.

При инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину микроорганизмами, препарат применяют в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточные дозы: взрослые – 600-1200 мг, дети – 10-20 мг. Суточную дозу делят на 2 приема.

При лепроматозном и погранично-лепроматозном типах лепры взрослым назначают по 600 мг рифампицина 1 раз в месяц в сочетании с клофазимином (по 50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в месяц) и дапсоном (по 100 мг 1 раз в сутки); детям – по 10 мг/кг 1 раз в месяц в сочетании с клофазимином (по 50 мг через день + 200 мг 1 раз в месяц) и дапсоном (по 1-2 мг/кг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения – не менее 2-х лет.

При туберкулоидном и погранично-туберкулоидном типах лепры взрослым назначают по 600 мг рифампицина 1 раз в месяц в сочетании с дапсоном (по 100 мг 1 раз в сутки); детям – по 10 мг/кг 1 раз в месяц в сочетании с дипсоном (1-2 мг/кг в сутки). Длительность терапии – 6 месяцев.

При бруцеллезе назначают по 900 мг 1 раз в сутки, принимать препарат рекомендуется в утреннее время. Средняя длительность терапии – 45 дней.

1. Для профилактики менингококкового менингита взрослым назначают по 600 мг, детям – по 10 мг/кг 2 раза в сутки (с интервалами 12 часов) в течение 2 дней.
2. Пациентам с нарушениями функции почек, но сохранной функции печени не следует превышать дозу 600 мг в сутки.
3. В случае возобновления терапии после перерыва нужно постепенно повышать дозу Рифампицина и контролировать функцию почек, при необходимости – назначить глюкокортикостероиды.

Побочные действия

• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – анорексия, тошнота, диарея, рвота; редко – гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит, эрозивный гастрит, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови;
• со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит;
• со стороны органов зрения: редко – снижение остроты зрения;
• со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения;
• со стороны нервной системы: редко – дезориентация, атаксия, головная боль, мышечная слабость, головокружение;
• аллергические реакции: артралгия, эозинофилия, крапивница, лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке;
• местные реакции (при внутривенном введении): флебит в месте введения;
• прочие: миастения, нарушения менструального цикла, обострение подагры, гиперурикемия, порфирия.

При возобновлении лечения после перерыва, при интермиттирующей или нерегулярной терапии возможны: кожные реакции, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, гриппоподобный синдром (головная боль, озноб, лихорадка, головокружение, миалгия).

Особые указания

Рифампицин назначают после исследования функции печени – проведения тимоловой пробы, определения активности аминотрансфераз и концентрации билирубина в крови. Эти же исследования проводят ежемесячно во время терапии. При нарастающих явлениях нарушения функции печени препарат отменяют.

Во время лечения кожа, моча, кал, пот, слезная жидкость и мокрота приобретают оранжево-красный цвет. Также рифампицин может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

Во избежание развития резистентности микроорганизмов препарат следует применять в комбинации с другими противомикробными средствами.

В случае развития гриппоподобного синдрома, если он не осложнен одышкой, бронхоспазмом, гемолитической анемией, почечной недостаточностью и шоком, у пациентов, которые получают Рифампицин по интермиттирующей схеме, необходимо рассмотреть возможность перевода пациента на ежедневный прием. В этом случае в первый день принимают 75-150 мг, далее дозу препарата медленно увеличивают, достигая терапевтической дозы за 3-4 дня. При развитии указанных выше серьезных осложнений Рифампицин следует отменить.

Если препарат назначается для профилактики бациллоносителям менингококка, необходимо тщательно следить за состоянием пациента, чтобы вовремя выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

При длительном лечении нужно регулярно контролировать картину периферической крови и функцию печени. Во время терапии нельзя применять микробиологические методы определения в сыворотке крови витамина В12 и фолиевой кислоты.

Женщинам детородного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные и дополнительные негормональные контрацептивы).

Во время беременности (особенно в I триместре) Рифампицин может быть назначен только по жизненным показаниям. Следует иметь в виду, что препарат может вызвать послеродовое кровотечение у женщины и кровотечение у новорожденного. В этом случае показано применение витамина K.

Внутривенное введение препарата необходимо проводить под контролем артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

• Рифампицин, вызывая индукцию ферментной системы печени системы цитохрома Р-450, ускоряет метаболизм и снижает активность следующих лекарственных средств: пероральные гипогликемические препараты, пероральные непрямые антикоагулянты, гормональные контрацептивы, антиаритмические препараты (мексилетин, пирменол, токаинид, дизопирамид, хинидин), препараты наперстянки, половые гормоны, глюкокортикостероиды, блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, дилтиазем, верапамил), бета-адреноблокаторы (например, пропранолол), некоторые трициклические антидепрессанты, барбитураты (в том числе гексобарбитал и фенобарбитал), транквилизаторы (например, диазепам), сердечные гликозиды, гиполипидемические препараты (в том числе симвастатин), антималярийные препараты (например, мефлохин), некоторые противогрибковые препараты (например, интраконазол, кетоконазол), ингибиторы циклооксигеназы-2 (в том числе целекоксиб), цитостатики (к примеру, тамоксифен), гидантоины (например, фенитоин), бензодиазепины, нейролептики (к примеру, галоперидол), циклоспорин А, хлорамфеникол, теофиллин, нортриптилин, азатиоприн, эналаприл, дапсон, циметидин, буспирон, тироксин, зидовудин, карбамазепин, тербинафин, пропафенон, лозартан.
• Рифампицин ускоряет метаболизм гестагенов и эстрогенов, чем снижает эффективность пероральных контрацептивов.
• Препарат не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавиром, нельфинавиром).
• Кетоконазол, опиаты, антациды и антихолинергические средства снижают биодоступность рифампицина.
• При одновременном применении пиразинамида и/или изониазида у пациентов с предшествующим заболеванием печени повышается частота и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при применении только одного рифампицина.

При необходимости применения препаратов пара-аминосалициловой кислоты, содержащих бентонит (алюминия гидросиликат), принимать их следует не ранее чем через 4 часа после рифампицина, т.к. возможно нарушение абсорбции.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности капсул – 4 года, лиофилизата – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/rifampicin.html

Рифампицин

Рифампицин – это полусинтетический антибиотик, низкие концентрации которого оказывают бактерицидное воздействие на микобактерии туберкулеза, хламидии, микобактерии лепры, риккетсии, легионеллы, а высокие дозы активны в отношении грамотрицательных микроорганизмов.

Рифампицин – противотуберкулезный препарат первого ряда, высокая активность которого проявляется в отношении гонококков, менингококков, стафилококков, клостридий.

Рифампицин назначают при туберкулезе, остеомиелите, лепре, пневмонии, бронхите, гонорее, отите, бруцеллезе, холецистите, пиелонефрите, менингококковой инфекции, для профилактики бешенства после укуса животного.

Капсулы Рифампицин

Таблетки и капсулы Рифампицин при туберкулезе принимают по 450-600 мг в сутки. Длительность лечения иногда может достигать и одного года. При острой гонорее назначают в течение пары дней по 900 мг в сутки. При бруцеллезе в течение полутора месяцев необходимо принимать 900 мг в сутки.

При лепре курс лечения длится 3-6 месяцев, в течение которых необходимо принимать 300-450 мг Рифампицина в сутки. Это заболевание можно лечить и по-другому: 2-3 недели принимают по 150 мг трижды в сутки, затем делают перерыв на 2-3 месяца и повторяют курс. Лечение обычно длится 1-2 года.

При других инфекциях, когда другие антибиотики неэффективны, назначают по 450-900 мг в день в течение 7-10 дней. Для профилактики менингококковой инфекции в течение 2 дней принимают 1,2 г Рифампицина, разделив их на два приема в день.

А вот для профилактики бешенства одновременно с прививками назначают 450-900 мг в сутки, разделив их на 2-3 приема. Профилактический курс длится около 5-7 дней.

Рифампицин и Изониазид

Комбинация этих препаратов представляет собой противотуберкулезное средство с бактерицидными свойствами: Рифампицин тормозит синтез РНК бактерии, а Изониазид – синтез миколиевых кислот (главный компонент клеточной стенки микобактерий).

Комбинированные препараты с таким составов включены в список важнейших и жизненно необходимых лекарственных средств. Изониазид и Рифампицин активнее всего в отношении внеклеточно расположенных микроорганизмов, но оказывают бактерицидное действие и на внутриклеточные возбудители.

Комбинацию этих средств используют для лечения туберкулеза легких и внелегочных форм на начальных стадиях.

Рифампицин и Димексид

При сочетании этих препаратов делают компрессы. Димексид оказывает противовоспалительное, обезболивающее и антисептическое действие, усиливает проводимость лекарственных средств в ткани. Обычно его разводят водой в соотношении 1:3-1:5.

Для компресса необходимо развести Димексид водой и добавить туда раствор из ампулы Рифампицина, смочить ним марлевую салфетку, слегка отжать и наложить на необходимый участок. Сверху салфетку надо накрыть полиэтиленовой пленкой и зафиксировать бинтом.

Такой компресс надо держать 20-30 минут и делать его один раз в сутки. Также оба препарата можно использовать не только в форме компрессов, но и в виде мази.

Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.

Наименование:

Рифампицин (Rifampicinum)

Фармакологическоедействие:

Рифампииин является антибиотиком широкого спектра действия.

Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

Рифампииин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2'/2 ч после приема внутрь.

• При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии (вливания).
• Из организма выводится с желчью и мочой.

На терапевтическом уровне концентрация препарата при приема внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани), костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамииина).

Показания кприменению:

1. — туберкулез легких и других органов;- при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей: бронхите (воспалении бронхов), пневмонии (воспалении легких), — вызываемых полирезистентными (устойчивыми к большинству антибиотиков) стафилококками; — при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани); — инфекциях моче- и желчевыводяших путей; — острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями;
2. — при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.
3. Рифампицин оказывает вируЛоцидное (сопровождающееся полной или частичной потерей биологической активности вируса) действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита (воспаления головного мозга, вызываемого вирусом бешенства); в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде (периоде между моментом заражения и появлением первых признаков заболевания).

Способ применения:

Рифампииин принимают внутрь натощак (за '/2-1 ч до еды) или вводят внутривенно капельно (только взрослым).

Для приготовления раствора разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулы с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз в день.

У больных (особенно в преиод обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г. Средняя суточная доза для детей старше 3 лет — 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки) 1 раз в день.

При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.

Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остропрогрессируюших и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких (туберкулеза легких, протекающего с нарушением структуры легочной ткани), тяжелых гнойно-септических процессах (микробном заражении крови с последующим образованием гнойников в тканях), когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих (развивающихся) формах — 0,6 г и вводится в 1 прием. Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с последующим переходом на прием внутрь в зависимости от переносимости препарата.

Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно) у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.

Монотерапия (лечение одним препаратом) туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид. этамбутол и др.

, 770, 781), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза).

• При лепре применяют рифампицин по следующим схемам: а) суточная дозу 0,3-0,45 г вводят в 1 прием: при плохой переносимости — в 2 приема.
• Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими (повышающими защитные силы организма) средствами.

Длительность лечения 3-6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес.; б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в 2-3 приема в течение 2-3 нед. с интервалом 2-3 мес. в течение 1 года — 2 лет или в той же дозе 2-3 раза в 1 нед. в течение 6 мес.

При инфекциях нетуберкулезной природы взрослые принимают рифампицин внутрь по 0,45-0,9 г в сутки, а дети — по 8-10 мг/кг в 2-3 приема. Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3-0,9 г (2-3 введения). Вводят в течение 7-10 дней. Как только появляется возможность, переходят на прием препарата внутрь.

При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 1-2 дней.

Для профилактики бешенства взрослым дают внутрь по 0,45-0,6 г в сутки; при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) — по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет — по 8-10 мг/кг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Длительность применения — 5-7 дней.

Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией (прививками).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Противопоказания:

1. — детям грудного возраста; — беременным; — при желтухе; — заболеваниях почек со снижением выделительной функции; — при гепатите (воспалении ткани печени);- при повышенной чувствительности к препарату.
2. Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности (недостаточном снабжении тканей организма кислородом вследствие заболевания сердца и легких) и флебите.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.

При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы.

При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

• При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.
• У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.
Взаимодействие сдругими лекарствен-

ными средствами:

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Беременность:

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.Рифампицин выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головная боль, спутанность сознания, судороги, летаргия, отек легких.Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля, в тяжелых случаях форсированный диурез. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Форма выпуска:

Лиофилизат Рифампицина для приготовления раствора для инфузий 150 мг, 300 мг, 450 мг и 600 мг в виде порошка или пористой массы коричнево-красного цвета, допускается мраморность окраски, гигроскопичен во флаконах по 1, 5, 10, 50 или 100 шт.Капсулы Рифампицина 150 мг и 300 мг по 10, 20, 30, 100, 500, 540 или 600 шт.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Состав:

1 ампула лиофилизата Рифампицина для приготовления раствора для инфузий (600 мг) содержит:- действующее вещество: рифампицин — 600 мг;

— вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 60 мг, натрия сульфит 12 мг, натрия гидроксид до pH 8.0-9.0.

1. 1 капсула Рифампицина (150 мг) содержит:- действующее вещество: рифампицин — 150 мг;
2. — вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, парафин жидкий, тальк очищенный, кремния оксид коллоидный, магния стеарат.

Вова, Ростов

Препарат вроде и эффективный. Но если честно, то я пострадал от побочек. Тошнило меня часто и печень конечно пришлось еще потом восстанавливать. Так что у на с в современной медицине только так: одно лечим, другое калечим, а потом и его лечим и опять что-то калечим. Таки дела…

2016-05-18T19:09:32

Таня

Принимала когда-то этот препарат. Он очень губит печень, поэтому надо пить карсил или что-то типа этого, но нормальный врач и так вам его назначит. А еще меня бесило, что мочу, слезы, сопли, кал, мокроту, пот, кожу… все окрашивал в оранжево-красный цвет. И даже линзы!!! У меня плохое зрение и их носила, пришлось потом на очки перейти временно

2015-05-25T17:55:57

Источник: http://MedHall.ru/rifampicin/