Методжект — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 25 мг) лекарства для лечения рака и онкологии, псориаза, артрита у взрослых, детей и при беременности

Оглавление:

• О препарате
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Методжект: инструкция по применению
• Противопоказания
• Почему Методжект противопоказан при беременности?
• Побочные эффекты
• Взаимодействие с другими препаратами
• Методжект: аналоги и цена
• Методжект: отзывы при ревматоидном артрите

О препарате

Методжект является противоопухолевым препаратом. Действующее вещество — метотрексат натрия. Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, дистиллированная вода, натрия гидроксид. Фармакотерапевтическая группа: антиметаболит (против опухолей).

Раствор может быть от прозрачного до жёлтого цвета.

Упаковка включает в себя наполненный шприц с лекарством, иглу в блистере, инструкцию по применению.

Хранить Методжект следует при температуре не выше 25 °C. Срок годности: 2 года.

Фармакодинамика

Препарат относится к антагонисту фолиевой кислоты в группе иммунодепрессантов. При всасывании происходит ингибирование фермента дигидрофолатредуктазы, который принимает участие в переходе дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Таким образом, препарат замедляет и останавливает синтез и клеточное деление.

Какие клетки восприимчивы к действию метотрексата? К ним относятся эмбриональные клетки, клетки костного мозга, слизистых оболочек, клетки злокачественных опухолей.

Также метотрексат эффективен при лечении псориаза, ревматоидного артрита, псориатического артрита благодаря иммунодепрессивному действию.

Фармакокинетика

С белками связь составляет 50%. Биодоступность почти 100%.

В тканях распределяются высокие концентрации метотрексата, особенно в печени и почках, селезёнке. В этих органах действующее вещество может находиться до нескольких месяцев.

В минимальном количестве препарат попадает в спинномозговую жидкость. Введённая доза распределяется так: около 10% попадает в печень и метаболизируется там, затем выводится в неизменном виде через почки с помощью клубочковой фильтрации.

От 5 до 20% выходит с жёлчью. Остальное реабсорбируется кишечником.

Период полувыведения в среднем 7 часов. Если у пациента имеется плевральный выпот, то период полувыведения увеличивается до 25 часов.

Показания

• ревматоидный артрит;
• псориаз (тяжёлые формы);
• псориатический артрит;
• полиартрит;
• рак лёгкого, печени, почки, молочной железы, кожи, шейки матки и вульвы;
• лимфогранулематоз;
• ретинобластома;
• саркома Юинга;
• острый лимфолейкоз;
• остеогенная саркома;
• трофобластическая болезнь.

Методжект: инструкция по применению

Игла, входящая в упаковку, подходит только для подкожных инъекций. Если требуется внутримышечное или внутривенное введение, то нужно покупать другую иглу.

Частота применения препарата: 1 раз в неделю. Только врач компетентен определять длительность всей терапии.

Для взрослых начальная дозировка при ревматоидном артрите составляет 7,5 мг единоразово. Если степень заболевания запущенная, то дозировка может быть увеличена до 25 мг.

Увеличение дозы должно происходить плавно: каждую неделю нужно прибавлять 2,5 мг. Эффект может быть достигнут через 2–4 недели, иногда дольше.

Что делать, если пациент достиг нужного эффекта? Тогда нужно постепенно снижать дозировку до той дозы, которая оптимально поддерживает состояние больного.

Методжект также может применяться для лечения псориатического артрита и псориаза. Для начала нужно убедиться, что пациент не страдает индивидуальной непереносимостью: ввести подкожно 10 мг.

Дозировка в этом случае такая же, как при ревматоидном артрите, и увеличивать её следует также по 2,5 мг каждый раз.

После достижения терапевтического эффекта её также стоит снизить до наиболее низкой и эффективной дозировки.

Людям пожилого возраста стоит учесть, что у них снижены функции печени и почек, и поэтому препарат стоит применять аккуратно.

Дозировка снижена у детей до 16 лет и составляет 10–15 мг. Если эффект отсутствует, то дозу можно увеличить до 20 мг. При ювенильном артрите детям требуется не подкожное введение, а внутримышечное из-за недостаточности данных о подкожном введении препарата для детей.

Противопоказания

• острые заболевания печени;
• печёночная недостаточность;
• иммунодефицит;
• беременность и/или период кормления грудью;
• различные расстройства кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, гипоплазия костного мозга, анемия);
• язвы во рту;
• язва желудка в активной фазе;
• сильная чувствительность к препарату.

Лицам, страдающим дегидратацией, плевральным выпотом, вирусными, бактериальными и грибковыми инфекциями, герпесом, ветрянкой, нужно применять Методжект с осторожностью. То же самое относится к больным подагрой, язвенным колитом, астенией, корью, диареей, воспалением полости рта. Стоит осторожно применять препарат лицам пожилого возраста и лицам, проходящим лучевую терапию.

Почему Методжект противопоказан при беременности?

Как правило, этот препарат противопоказан беременным женщинам, а также женщинам, кормящим грудью. Дело в том, что метотрексат сильно влияет на фертильность. Если женщина применяет этот препарат, то Метаджект оказывает тератогенное действие, что может вызвать гибель плода в утробе и врождённые дефекты (уродства).

Если во время приёма метотексата наступила беременность, стоит оценить потенциальный риск для плода и жизни матери.

При грудном вскармливании препарат выделяется с молоком в опасном для ребёнка количестве. Именно поэтому перед лечением стоит прекратить лактацию на время терапии.

Побочные эффекты

1. Со стороны кроветворения: анемия апластическая, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, расстройства костного мозга.
2. Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, экзантема. Редко бывает облысение. Иногда возникают: увеличение ревматических узлов, высыпания на коже (герпетиформные), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эрозия.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардиальный выпот, тампонада, перикардит, тромбоз церебральных сосудов, тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.
4. Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет (очень редко).
5. Со стороны ЦНС (центральная нервная система): головные боли, сонливость, парестезия конечностей, судороги, паралич, менингит, депрессия, чувство головокружения.
6. Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота и рвота, анорексия, энтерит, гепатотоксичность, эрозия желудка, язва желудка, желудочное кровотечение, панкреатит.
7. Со стороны органов дыхания: пневмония, одышка, фарингит, лёгочный пневмоцистоз, лёгочный фиброз, носовое кровотечение, бронхиальная астма, лёгочная недостаточность.
8. Со стороны половых органов: воспаление влагалища, импотенция, бесплодие, нарушение менструального цикла.
9. Со стороны метаболизма: потливость, нарушения водно-электролитного баланса.
10. К местным реакциям относят: жжение после введения, асептический абсцесс. Могут возникнуть лимфомы, но исследования не установили зависимость частоты лимфом от лечения метотрексатом.

Стоит помнить, что полностью уберечь себя от побочных эффектов нельзя. Их тяжесть зависит от дозировки препарата и длительности курса терапии. Поэтому пациентам стоит регулярно проходить обследования.

Взаимодействие с другими препаратами

Сочетание с алкоголем может увеличить риск гепатотоксичности препарата. Стоит тщательно наблюдать пациентов, которые принимают другие гепатотоксичные препараты, а также лекарства, способные угнетать систему кроветворения (это может привести к гематотоксичности).

Выведение препарата снижается при совместном приёме гликопептидов, пенициллинов, цефалотинов. Это может привести к желудочно-кишечной токсичности.

Стоит соблюдать осторожность, если пациент принимает нестероидные противовоспалительные средства, т.к. уровень токсичности может резко возрасти.

Во время лечения пациенту стоит воздерживаться от чая, кофе, энергетиков, т.к. действующее вещество понижает клиренс теофилина.

Методжект: аналоги и цена

Средняя цена на территории России: 400 рублей. Все препараты, содержащие метотрексат — аналоги Методжекта. К ним относятся Зексат, Эветрекс, Метотрексат, Метотрексат натрия, Метоортрит.

Методжект: отзывы при ревматоидном артрите

У меня уже третий год ревматоидный артрит, кто знает, тот поймёт эти муки. Суставы опухают, болят или даже пошевелить нормально ими не можешь. Делать по дому дела или просто жить обычной жизнью мне мешала бесконечная боль. Назначили мне 15 мг вводить каждую неделю. Перед тем как купить Методжект, искала отзывы о нём в интернете. Но как оказалось, волноваться было не о чём: отзывы почти все положительные. И правда, через месяц у меня уже почти ничего не болело, я даже могу играть на фортепиано, что очень радует. Хороший препарат, держит меня в боевой форме!

Елена Володина, г. Казань

Потрясающий эффект после курса лечения! Оставляю здесь хороший отзыв, потому что очень доволен результатом лечения.

Полгода прошло, все боли в суставах конечностей наконец-то прошли! Не нравится только то, что врач пока ничего не сказала про отмену препарата, немного надоело. Но это стоит того.

Хочу немного отдохнуть от Методжекта. Цена у него дороговатая для моего города. Побочных действий или чего-то ещё у себя не выявил.

Руслан Рябцев, г. Алматы

У меня ювенильный артрит, как только сделали восьмой укол, стало намного лучше жить. Почти не хромаю. Единственное, что мне не нравится, это побочные эффекты.

Меня после уколов периодически тошнит, поэтому до укола я обычно не ем — это вызывает рвоту практически всегда. А так, я считаю, что при ювенильном артрите практически идеален Методжект.

Аналоги у него тоже существуют, но я доверяю больше отечественному производителю.

Анна Ходенко, г. Зеленокумск

Источник: https://lekarstva.guru/m/metodzhekt-instruktsiya-po-primeneniyu-pri-artrite-i-psoriaze.html

Методжект — инструкция по применению и аналоги Методжекта, что лучше Метотрексат или Методжект?

Латинское название: MetojectКод АТХ: L01BA01Действующее вещество: Метотрексат динатрияПроизводитель: Медак/ Онкотек Фарма, ГерманияУсловие отпуска из аптеки: По рецептуЦена: от 700 до 1500 руб.

Главное активное вещество — метотрексат динатрия. Дополнительные компоненты: натрия хлорид, натрия гидроксид, дистиллированная вода

Лечебные свойства

Противоопухолевый препарат, обладающий выраженным иммуносупрессивным действием. Антагонист фолиевой кислоты. Останавливает клеточный митоз. Угнетает дигидрофолатредуктазу, ключевой фермент, восстанавливающий тетрагидрофолиевую кислоту (необходимую для синтеза пурина) из дигидрофолиевой.

Считается наиболее эффективным против быстро размножающихся и растущих клеток, к действию лекарства особо чувствительны эпителиальные клетки и злокачественные новообразования.

Выводится преимущественно (на 90 процентов) почками, а также с желчью. Реабсорбируется в кишечнике. При нарушениях работы почек выведение препарата замедленно. Есть предположения, что процесс вывода тормозится и при заболеваниях печени, однако точных сведений по этому вопросу нет.

Показания к применению

Препарат “Методжект” (к примеру, в отличие от метотрексата) целенаправленно принимается при заболеваниях кожи и суставов и практически не используется при онкологии.

Основные показания:

• Псориаз, трудно поддающийся лечению
• Ревматоидный артрит
• Ювенальный артрит
• Псориатический артрит.

Считается, что эффективность “Методжекта” обусловлена срабатыванием иммунодепрессивных свойств лекарства и противовоспалительных.

Средняя цена от 700 до 1500 руб.

Формы выпуска

“Методжект” выпускается в виде желтого прозрачного раствора. Вместе с лекарством в комплекте идут стеклянные шприцы и иглы для введения под кожу, в вену или мышцу.

Лекарство продается в нескольких дозировках: в 7,5, 10, 15, 20 и 25.

Способ применения

Препарат и его дозировки, а также сроки лечения должен определять доктор после детального ознакомления с историей болезни пациента и при отсутствии у больного противопоказаний. “Методжект” разрешено применять не чаще одного раза в неделю.

Предварительно пациентам желательно пройти небольшой тест. За 7 дней до начала лечения вводят небольшое количество средства, чтобы определить, как организм реагирует на вещество.

На начальных этапах лечения рекомендуется минимальная доза: 7,5 мг. Если организм нормально переносит метотрексат и если того требует состояние больного, дозировку постепенно можно увеличивать. Максимальная недельная доза составляет 2,5 мл (25 мг). При ювенальном артрите недельная доза не должна превышать 10-15 мг.

Как правило, эффект заметен уже через месяц или два после начала применения лекарства. Длительность курса может составлять несколько лет.

При беременности и грудном вскармливании

Беременным “Методжект” противопоказан, поскольку он токсичен для плода, может вызывать серьезные патологии развития и даже смерть плода. Нельзя применять препарат и кормящим мамам, так как метотрексат активно проникает в грудное молоко в опасных для детского организма количествах.

Велик риск побочного воздействия на ребенка и в случае наступления беременности в период приема лекарства. Медики рекомендуют использовать контрацепцию не только во время терапии, но и в течение полугода после ее окончания.

Противопоказания

Лекарство противопоказано при гиперчувствительности к любому из его компонентов.

Основные противопоказания:

• Беременность и лактация
• Злоупотребление алкоголем
• Заболевания печени и почек
• Нарушения кроветворения
• Наличие язвенных поражений во рту и органах ЖКТ
• Вакцинация (препарат снижает иммунный ответ, врачи советуют проводить вакцинацию спустя полгода или год после прекращения приема)
• Острые и хронические инфекции (в том числе недавно перенесенные заболевания)
• Аутоиммунные заболевания.

Требуется осторожность при:

• Герпесе
• Обструктивных заболевания органов пищеварения
• Плевральных и перитонеальных выпотах
• Асците
• Подагре
• Больших концентрациях билирубина
• Рвоте и диарее
• Дегидратации организма (при нарушенном водном балансе повышается токсичность средства)
• Астении
• После химической и лучевой терапии.

“Методжект” редко назначают людям преклонного возраста из-за возможных проблем функционирования печени и почек.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение “Методжекта” и других лекарственных средств может увеличивать их токсичность или уменьшать эффективность, поэтому перед приемом комбинированных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с лечащим доктором.

С чем нельзя или с осторожностью следует применять “Методжект”:

• Гепатотоксические препараты (повышают токсичность)
• Препараты, угнетающие кроветворение (повышают токсичность)
• Алкоголь (повышает токсичность)
• Антибиотики (могут тормозить процесс вывода веществ из организма)
• НПВС и салицилаты (уменьшают активность выведения вещества почками)
• Препараты, воздействующие не костный мозг (повышают риск угнетения кроветворения).

Список препаратов, которые запрещено принимать одновременно с этим средством, весьма обширен. При взаимодействии они приводят к тяжелому токсическому отравлению организма, возможно с летальным исходом. У некоторых пациентов развивались раковые заболевания кожи.

Пациентам следует воздержаться и от употребления зеленого чая и кофе, напитков, содержащих алкалоиды пуринового ряда, теофиллин и кофеин, поскольку они плохо совместимы с метотрексатом, который задерживает их выведение.

В то же время поливитамины и содержащие фолаты препараты способны уменьшить токсическое воздействие метотрексата, а потому могут быть рекомендованы врачом как дополнительные средства для терапии.

Побочные эффекты

Чаще всего оказывает побочное воздействие на органы ЖКТ и кроветворения. Частота и степень тяжести зависят, как правило, от дозировки, но могут быть связаны и с индивидуальной реакцией организма.

Часто можно наблюдать:

• Стоматит
• Тошнота
• Депрессия
• Анемия
• Дерматит
• Головная боль и головокружения
• Повышенная потливость и лихорадка
• Аллергия и анафилактический шок
• Перикардит
• Тромбоэмболия
• Интерстициальная пневмония
• Различные инфекционные заболевания.

Иногда:

• Рвота
• Облысение
• Васкулит
• Фарингит
• Парестезия нижних конечностей, пальцев рук и ног.

Совсем редко:

• Судороги и паралич
• Нарушение зрения
• Легочная недостаточность
• Миалгия
• Остеопороз.

Возможно развитие панкреатита, сахарного диабета, импотенции, бесплодия и даже появление новообразований.

Очень важно, чтобы пациенты, применяющие этот препарат, регулярно обследовались у различных медицинских специалистов, чтобы предотвратить интоксикацию: лекарство способно привести к крайне тяжелым последствиям, иногда со смертельным исходом.

Водить автомобиль при употреблении препарата нельзя.

Передозировка

При передозировке первой страдает система кроветворения. Больным, которые злоупотребили дозами препарата, необходимо провести гидратацию организма, чтобы ускорить процесс выведения активного вещества. Пациентам в срочном порядке вводят препараты фолиевой кислоты в равном или превышающем дозу “Методжекта” количестве.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 градусов по Цельсию, месте, недоступном для детей. Препарат не любит сырости и света. Не подлежит заморозке. Срок годности составляет два года, по окончании которых средство уже применять нельзя.

Аналоги

Метотрексат «Эбеве»

Эбеве Фарма, АвстрияЦена от 420 до 1200 руб.

Препарат содержит метотрексат, целлюлозу, стеарат магния, моногидрат лактозы. Является иммунодепрессивным, противоопухолевым средством. Выпускается в виде растворах для инъекций, таблетках.

Плюсы

• Имеет больший срок годности – три года
• Редко наблюдается побочное воздействие

Минусы

• Препарат в первую очередь используется в онкологии, а Методжект, напротив, изготавливается  целенаправленно для лечения болезней суставов и кожи, и, по отзывам, действует в этом плане лучше.

Скачать инструкцию по применению

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/kostno-myshechnaya-sistema/metodzhekt-instrukciya-po-primeneniyu/

Метотрексат, уколы

Другие лекарственные формы: таблетки.

Цена

Средняя цена онлайн*, 653 р. (р-р д/инъ 10мг/мл 0,75мл шприц №1)

Где купить:

Инструкция по применению

Метотрексат относится к цитостатикам (вещества, которые подавляют деление клеток организма, включая раковые), оказывает выраженное иммунодепрессивное действие.

Показания

Уколы Метотрексата выписывают при следующих патологиях:

• хорионэпителиома матки;
• болезнь трофобласта;
• острый лимфобластный лейкоз;
• злокачественные новообразования ЦНС, сетчатки глаза;
• онкология отдельных частей тела (груди, головы, шей, гениталий) и внутренних органов;
• злокачественная гранулема;
• неходжкинская лимфома;
• саркома остеогенная и мягких тканей;
• злокачественная опухоль скелета (саркома Юинга);
• грибовидный микоз (тяжелая стадия);
• псориаз и ревматоидный артрит, системная красная волчанка, болезнь Бехтерева, протекающие в тяжелой форме (в случаи неэффективности других видов лечения).

Способ применения и дозы

Уколы Метотрексата делают в мышцу, вену, артерию и спинномозговой канал.

При болезни трофобласта препарат выписывают в/м на протяжении 5 суток в дозировке по 15—30 мг, после этого минимум на 1 неделю сделать перерыв (его длительность зависит от степени выраженности токсичности).

Медикамент может быть прописан 1 укол в 5 дней в дозировке 50 мг с перерывом минимум 1 месяц. Курс терапии, как правило, повторяют 3—5 раз, до суммарной дозировки от 300 до 400 мг.

• При солидных опухолях Метотрексат назначают внутривенно струйно раз в 7 дней параллельно с иными противоопухолевыми средствами в дозировке от 30 до 40 мг/м2.
• При развитии лимфом и лейкозов препарат вводят в виде внутривенных инфузий раз в 14—28 дней, дозировка может варьировать от 200 до 500 мг/м2.
• При злокачественных заболеваниях ЦНС вводят под мозговые оболочки по 12мг/м2 за 15—30 секунд 1—2 раза в 7 дней.
• В педиатрии дозировку подбирают исходя из возраста ребенка:

возраст	дозировка
младше 12 месяцев	6 мг
от 1 до 2 лет	8 мг
от 2 до 3 года	10 мг
старше 3 лет	12 мг

Перед тем как сделать укол Метотрексата необходимо удалить объем ликвора, практически равный объему препарата, который собираются вводить.

При развитии ревматоидного артрита препарат начинают вводить по 2,5 мг, с интервалом 12 часов, курс 3 укола в неделю. Постепенно недельную дозировку увеличивают (максимум до 20 мг), как только состояние пациента стабилизируется, ее начинают плавно снижать до минимальной эффективной дозировки. Продолжительность терапии индивидуальная.

В случае развития грибовидного микоза лекарство вводят внутримышечно по 50 мг в неделю, препарат можно ввести за 1—2 раза. Длительность терапии может варьировать от нескольких недель до нескольких месяцев. Дозу снижают или отменяют уколы совсем в зависимости от реакции пациента и картины крови.

Противопоказания

Уколы Метотрексата не прописывают, если у пациента наблюдается:

• индивидуальная непереносимость;
• алкоголизм;
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
• снижение лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина;
• лейкоз сопровождающейся геморрагией;
• параллельное назначение метотрексата в недельной дозировке минимум 15 мг с препаратами на основе ацетилсалициловой кислоты;
• язвы органов пищеварительной системы в стадии обострения;
• сопутствующая иммунотерапия живыми вакцинами.

С осторожностью препарат нужно применять у пациентов со следующими патологиями:

• инфекционные заболевания различной этиологии (вирусные, бактериальные, грибковые и т.д.);
• недавно перенесенное хирургическое вмешательство;
• подагра;
• камни в почках;
• детский и пожилой возраст;
• химио- и радиотерапия;
• астения;
• повышенная кислотность мочи (рН

Источник: http://xn—-btbfgpcpblyt3f.xn--p1ai/metotreksat-ukoly/

Методжект

ревматоидный артрит у взрослых пациентов; полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме;

тяжелые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых пациентов, не отвечающих на обычную терапию.

Раствор для инъекций 1 мл метотрексат 10 мг (метотрексат динатрия 10,96 мг (эквивалентно 10 мг метотрексата) вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия гидроксид; вода для инъекций

в шприцах градуированных из нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр. Ф.) по 7,5 мг/0,75 мл, 10 мг/1 мл, 15 мг/1,5 мл, 20 мг/2 мл или 25 мг/2,5 мл, закрытых резиновой пробкой, с полимерной насадкой на фланец, в комплекте с иглой, в блистере 1 комплект; в пачке картонной 1 блистер.

Антагонист фолиевой кислоты, относится к группе иммунодепрессантов. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особенно чувствительны к действию метотрексата быстропролиферирующие клетки: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистых оболочек. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в т.ч. ювенильного хронического артрита): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием.

Также не установлено в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления.

При псориазе применение метотрексата позволяет замедлить значительно ускоренное образование эпителиальных клеток кожи.

Около 50% метотрексата связывается с белками плазмы. После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев. При применении в малых дозах проникает в спинно-мозговую жидкость лишь в минимальных количествах. T1/2 — в среднем 6–7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3–17 ч). Время полувыведения может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих средние значения у пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита). Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит — 7-гидроксиметотрексат, также обладающий фармакологической активностью. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 5–20% метотрексата и 1–5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено.

Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При применении у людей метотрексат проявил тератогенные свойства; способен вызывать смерть плода, врожденные уродства. Ограниченное применение у беременных женщин (42) привело к увеличению частоты (1:14) мальформаций (краниальных, кардиоваскулярных, конечностей). В случаях прерывания терапии метотрексатом перед оплодотворением наблюдалось нормальное течение беременности. Пациенты детородного возраста обоих полов и их партнеры должны применять надежные меры контрацепции во время лечения метотрексатом и как минимум в течение 6 мес после его окончания. В случае, если женщина забеременела во время терапии метотрексатом, следует рассмотреть риск побочного воздействия на плод.

Метотрексат выделяется с грудным молоком в количествах, опасных для ребенка, поэтому перед началом лечения метотрексатом грудное вскармливание следует прекратить и воздерживаться от него в течение всего курса лечения.

гиперчувствительность к метотрексату или другим компонентам препарата; выраженное нарушение функции печени (см. «Способ применения и дозы»); алкоголизм; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина

Источник: https://med36.com/drug/2903

Метотрексат уколы: инструкция по применению

Онкологические заболевания

Метотрексат применяют внутрь и парентерально: вводят внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, интратекально. Доза рассчитывается исходя из веса пациента или площади поверхности тела.

Метотрексат эффективен при широком перечне онкологических заболеваний как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами. Пероральный прием в виде таблеток часто является предпочтительным при низких дозах вводимого препарата.

Парентеральные лекарственные формы следует проверять визуально на наличие твердых частиц и изменение цвета до введения.

Такие курсы, как правило, повторяют от 3 до 5 раз, сколько потребуется, с периодами отдыха в одну или несколько недель между курсами, пока ослабевают любые проявления токсичных симптомов.

Эффективность терапии обычно оценивается в 24-часовом количественном анализе мочи на хорионический гонадотропин человека (ХГЧ), который должен вернуться к нормальному или менее 50IU/24 часа, как правило, после третьего или четвертого курса и обычно сопровождается полным разрешением измеримых поражений от 4 до 6 недель. Обычно рекомендуется от одного до двух курсов метотрексата после нормализации ХГЧ. Перед каждым курсом препарата тщательная клиническая оценка имеет важное значение. Было сообщено о пользе циклической комбинированной терапии метотрексатом с другими противоопухолевыми препаратами.

Пузырному заносу может предшествовать хориокарцинома, рекомендована профилактическая химиотерапия с метотрексатом. Деструирующий пузырный занос считается инвазивной формой пузырного заноса. Метотрексат вводят при этих болезненных состояниях в дозах, аналогичных тем, которые рекомендованы для хориокарциномы.

Первичный рак молочной железы с метастазами в подмышечные лимфоузлы. В комбинации с циклофосфамидом, применяют метотрексат и флуороурацил как адъювантную терапию при радикальной мастэктомии. Средняя доза метотрексата составляет 40 мг/м2 в 1-е и 8-е сутки лечения.

Лейкемия. Острый лимфобластный лейкоз у детей и подростков является наиболее отзывчивым на химиотерапию и по сей день. У молодых взрослых и пожилых пациентов, более трудно получить клиническую ремиссию и ранний рецидив является более распространенным.

Метотрексат отдельно или в комбинации со стероидами был использован первоначально для индукции ремиссии острого лимфобластного лейкоза.

Кортикостероидная терапия, в сочетании с другими антилейкемическими средствами или в циклической комбинации с включением метотрексата, как оказалось, вызывает быструю и эффективную ремиссию.

Когда ремиссия достигнута и поддерживающая терапия привела к общему клиническому улучшению, следующим образом проводится последующая терапия: Метотрексат вводят 2 раза в неделю, либо внутрь или внутримышечно, в общей еженедельной дозе 30 мг/м2. Кроме того, он может быть дан в дозах 2,5 мг/кг, внутривенно, каждые 14 дней.

Различные схемы комбинированной химиотерапии были использованы для индукции и поддерживающей терапии при остром лимфобластном лейкозе. Врач должен быть знаком с новыми достижениями в антилейкемической терапии.

Менингеалъная лейкемия. У многих пациентов с лейкозом отмечается поражение ЦНС. Во всех случаях лимфолейкоза метотрексат можно назначать с целью профилактики поражений со стороны центральной нервной системы.

Но метотрексат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому для адекватной терапии его вводят интратекально.

Свободный от консервантов метотрексат разбавляют до концентрации 1 мг/мл в соответствующей стерильной среде без консервантов, такой как 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций.

Объем спинномозговой жидкости (CSF) зависит от возраста, а не от поверхности тела. При рождении CSF находится на 40% от взрослого объема и достигает взрослого объем в несколько лет.

При ннтратекальном введении метотрексата в дозе 12 мг/м2 (максимум 15 мг) были сообщения о снижении концентрации метотрексата в CSF и снижении эффективности у педиатрических пациентов и высокой концентрации и нейротоксичности у взрослых. Рекомендуются следующие дозы препарата, в зависимости от возраста, а не площади поверхности тела:

Возраст (лет)	Доза (мг)

Источник: https://apteka.103.by/metotreksat-belmed-instruktsiya/

МЕТОДЖЕКТ, раствор

Противоопухолевый препарат

Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный.

1 мл	1 шприц
метотрексат динатрия	10.96 мг	8.22 мг,
что соответствует содержанию метотрексата	10 мг	7.5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

0.75 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные.

Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный.

1 шприц
метотрексат динатрия	10.96 мг,
что соответствует содержанию метотрексата	10 мг

• Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.
• 1 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные.
• Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный.

1 мл	1 шприц
метотрексат динатрия	10.96 мг	16.44 мг,
что соответствует содержанию метотрексата	10 мг	15 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

1.5 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные.

Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный.

1 мл	1 шприц
метотрексат динатрия	10.96 мг	21.92 мг,
что соответствует содержанию метотрексата	10 мг	20 мг

1. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.
2. 2 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные.
3. Раствор для инъекций желтого цвета, прозрачный.

1 мл	1 шприц
метотрексат динатрия	10.96 мг	27.4 мг,
что соответствует содержанию метотрексата	10 мг	25 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

2.5 мл — шприцы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой д/и — блистеры (1) — пачки картонные.

>

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант, противоопухолевый препарат, антиметаболит, антагонист фолиевой кислоты. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз.

К действию метотрексата особенно чувствительны быстропролиферирующие клетки: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистых оболочек. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата при лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в т.ч.

Также не установлено, в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением экстрацеллюлярной концентрации аденозина в местах воспаления.

При псориазе значительно ускоряется образование эпителиальных клеток кожи по сравнению с нормой. Применение метотрексата позволяет замедлить образование эпителиальных клеток кожи, что обосновывает применение препарата для лечения псориаза.

Псориаз

• Задать вопрос дерматологу
• Купить лекарства
• Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

• Распределение
• Связывание с белками плазмы составляет около 50%.
• После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.
• При применении в малых дозах проникает в спинномозговую жидкость лишь в минимальных количествах.
• Метаболизм

Около 10% введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит — 7-гидроксиметотрексат, также обладает некоторой фармакологической активностью.

Около 5-20% метотрексата и 1-5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике).

Выведение

T1/2 составляет в среднем 6-7 ч и характеризуется высокой вариабельностью (3-17 ч).

Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 5-20% метотрексата и 1-5% 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих средние значения у пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита).

Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено. Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.

Показания

1. — ревматоидный артрит у взрослых;
2. — полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме;
3. — тяжелые генерализованные формы псориаза и псориатического артрита у взрослых при неэффективности стандартной терапии.

Противопоказания

• — выраженное нарушение функции печени;
• — алкоголизм;
• — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин);
• — нарушения кроветворения в анамнезе, такие как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия;
• — тяжелые острые или хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез, ВИЧ-инфекция;
• — язвенные поражения ротовой полости;
• — язвенное поражение ЖКТ в активной фазе;
• — выраженный иммунодефицит;
• — беременность;
• — период лактации (грудного вскармливания);
• — одновременная вакцинация живыми вакцинами;
• — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с асцитом, дегидратацией, обструктивными заболеваниями ЖКТ, плевральным или перитонеальном выпотом, с хронической почечной недостаточностью; при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес в виремической фазе, ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз установленный или подозреваемый (риск развития тяжелого генерализованного заболевания); при подагре (в т.ч. в анамнезе) или уратном нефроуролитиазе (в т.ч. в анамнезе), инфекции и воспалении слизистой оболочки полости рта, при рвоте и диарее (потеря жидкости вследствие выраженной рвоты и диареи может привести к усилению токсичности метотрексата), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, при предшествующей химио- или лучевой терапии, астении, у пациентов пожилого возраста.

• Атопический дерматит
• Бородавки
• Витилиго
• Выпадение волос

Дозировка

Методжект назначают п/к, в/м или в/в.

Входящая в состав упаковки игла для инъекций предназначена только для п/к введения Методжекта. Для введения препарата в/м и в/в необходимо использовать подходящие для этих способов введения иглы.

Препарат применяют 1 раз в неделю. Общую продолжительность лечения врач определяет индивидуально.

Препарат должен назначать врач, имеющий опыт применения метотрексата и знания о свойствах препарата и особенностях его действия.

Максимальная доза — 25 мг/нед. Терапевтический эффект обычно развивается через 4-8 недель после начала применения препарата. После достижения оптимального терапевтического эффекта следует начинать снижение дозы до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы.

Длительность терапии препаратом может превышать 10 лет.

При псориазе и псориатическом артрите за неделю до начала лечения рекомендуется ввести парентерально тест-дозу 5-10 мг метотрексата для выявления реакций непереносимости. Рекомендуемая начальная доза — 7.5 мг 1 раз/нед. в/м, в/в или п/к. Дозу следует постепенно увеличивать.

В большинстве случаев не следует превышать дозу 25 мг/нед., но в любом случае максимальная доза составляет 30 мг/нед. Терапевтический эффект обычно развивается через 2-6 недель после начала применения препарата.

После достижения желаемого ответа дозу следует уменьшить до наиболее низкой эффективной поддерживающей дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью Методжект следует применять с осторожностью. Коррекция дозы препарата в зависимости от значения КК приведена в таблице.

КК (мл/мин)	Доза (% от обычной дозы)
>50	100%
20-50	50%
5 мг/дл (85.5 мкмоль/л) метотрексат противопоказан. У пациентов пожилого возраста Методжект следует применять с осторожностью, нередко необходима коррекция дозы в сторону понижения из-за возрастного снижения функции печени и почек, а также снижения запаса фолатов в организме. Детям в возрасте до 16 лет при полиартритной форме ювенильного хронического артрита рекомендуемая доза метотрексата составляет 10-15 мг/м2 поверхности тела в нед. При недостаточной эффективности лечения доза может быть увеличена вплоть до 20 мг/м2/нед. Из-за ограниченности данных о п/к и в/в применении у детей препарат при ювенильном артрите следует применять в/м. При переходе от приема метотрексата внутрь к парентеральному применению может потребоваться снижение дозы из-за различия биодоступности препарата при разных способах применения. Во время терапии Методжектом следует рассмотреть вопрос одновременного назначения препаратов фолиевой кислоты в соответствии с существующими стандартами лечения.Наиболее частыми побочными эффектами при применении Методжекта являются реакции со стороны системы кроветворения и пищеварительной системы. Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), иногда (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000). Со стороны пищеварительной системы: очень часто — стоматит, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, повышение активности трансаминаз; часто — язвы в полости рта, диарея; иногда — энтерит, рвота, цирроз, фиброз и жировое перерождение печени, гепатотоксичность (острый гепатит, печеночная недостаточность); редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; очень редко — рвота с примесью крови, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. мелена, гематемезис); возможно — панкреатит. Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения, анемия (в т.ч. апластическая), нейтропения, тромбоцитопения; иногда — панцитопения; очень редко — агранулоцитоз, тяжелое угнетение функции костного мозга. Дерматологические реакции: часто — экзантема, эритема, дерматит, кожный зуд; иногда — фотосенсибилизация, облысение, увеличение ревматических узлов, васкулит, инфекции, вызванные Herpes zoster, герпетиформные высыпания на коже, крапивница; редко — повышенная пигментация; очень редко — изменения пигментации ногтей, острые паронихии, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При лечении псориаза — ощущение жжения кожи, редко — болезненные эрозивные бляшки на коже. Аллергические реакции: различные проявления вплоть до анафилактического шока; аллергический васкулит, лихорадка. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, перикардиальный выпот, перикардиальная тампонада, снижение АД, тромбоэмболия (в т.ч. артериальный тромбоз, тромбоз церебральных сосудов, тромбоз глубоких вен, тромбоз вен сетчатки, тромбофлебит, легочная эмболия). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, чувство усталости, сонливость; иногда — головокружение, чувство смятения, депрессия; очень редко — боль, мышечная слабость или парестезия конечностей, нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус), судороги, менингизм, паралич. Со стороны эндокринной системы: возможно — сахарный диабет. Со стороны органов чувств: конъюнктивит; очень редко — нарушение зрения, (в т.ч. преходящая слепота); возможно — звон в ушах. Со стороны органов дыхания: часто — интерстициальный альвеолит/пневмония, симптомы потенциально серьезной интерстициальной пневмонии (сухой непродуктивный кашель, одышка и лихорадка); иногда — фарингит; редко — легочный фиброз, легочный пневмоцистоз, легочная недостаточность и бронхиальная астма; возможно — плевральный выпот, носовое кровотечение. Со стороны мочевыделительной системы: иногда — воспаление и язвенное поражение мочевого пузыря, болезненное мочеиспускание, гематурия, гиперурикемия, почечная недостаточность; редко — тяжелая почечная недостаточность, олигурия, анурия, азотемия. Со стороны половой системы: реже — воспаление и язвенное поражение влагалища; очень редко — вагинальные выделения, утрата полового влечения, импотенция, олигоспермия, нарушения менструального цикла, бесплодие. Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, остеопороз, остеонекроз, повышенный риск возникновения переломов; возможно — некроз мягких тканей. Со стороны обмена веществ: повышенная потливость, гипогаммаглобулинемия; редко — нарушения электролитного баланса. Инфекции: возможно — угрожающие жизни оппортунистические инфекции (в т.ч. пневмоцистная пневмония), цитомегаловирусные инфекции (ЦМВ) (в т.ч. ЦМВ-пневмония), сепсис (в т.ч. фатальный), нокардиоз, гистоплазмоз, криптококкоз, инфекции, вызванные Herpes zoster и Herpes simplex (в т.ч. диссеминированный), ухудшение заживления ран. Новообразования: в отдельных случаях — возникновение лимфом. В недавнем исследовании не было установлено, что терапия метотрексатом увеличивает частоту случаев лимфом. Местные реакции: при применении в/м введении — чувство жжения в месте введения, формирование асептического абсцесса, разрушение жировой клетчатки. Частота и тяжесть побочных эффектов лечения метотрексатом зависит от дозы и частоты применения. Однако тяжелые побочные эффекты могут возникать и при применении метотрексата в низких дозах, поэтому необходимо, чтобы пациенты, получающие метотрексат, регулярно с короткими интервалами проходили медицинское обследование. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_metodzhekt_rastvor