Монтелар — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, жевательные 4 мг и 5 мг) препарата для лечения и профилактики бронхиальной астмы, а также приступов у взрослых, детей и при беременности

Родители астматиков и детей, страдающих аллергическим ринитом (сезонным или круглогодичным), озабочены одним и тем же вопросом: как облегчить мучительные и опасные проявления болезни и повысить качество жизни ребёнка, но при этом не навредить ему. Известные гормональные средства вызывают обоснованные опасения.

Сингуляр — один из немногих препаратов для лечения бронхиальной астмы, в составе которого нет синтетических гормонов. Это современное эффективное лекарство с минимальным риском развития побочных эффектов. Поэтому оно пользуется популярностью у родителей маленьких пациентов и врачей.

В этом обзоре мы остановимся на особенностях препарата: его составе, формах выпуска, схемах приёма, показаниях и т.д.

Сингуляр применяют при аллергическом рините и бронхиальной астме.

Сингуляр: из чего состоит и как действует

Основное действующее вещество лекарства — монтелукаст. Это блокатор чувствительности лейкотриеновых рецепторов, выстилающих эпителий дыхательных путей. Именно от них идут сигналы в дыхательный центр.

Монтелукаст обеспечивает следующие эффекты Сингуляра:

• бронходилатирующий (расширение просвета бронхов);
• противовоспалительный;
• расслабляющий (предупреждение спазма бронхов).

Препарат эффективен в борьбе с опасными симптомами астмы, аллергическим ринитом и кашлем.

В состав лекарства входят также и вспомогательные компоненты, свои для каждой формы выпуска (о формах ниже): маннитол, аспартам, лактоза, гипролоза, ароматизатор и другие. Оболочку формируют такие ингредиенты, как оксид железа, целлюлоза, воск и т.д.

Пиковая концентрация активного вещества отмечается через 2-3 часа. Перерабатывается монтелукаст в печени, а выводится через кишечник.

Препарат поможет при обструктивном бронхите.

Показания

В инструкции по применению перечислены следующие показания к приёму средства:

• терапия и профилактика бронхиальной астмы (на фоне непереносимости глюкокортикостероидов (ГКС) или недостаточности их эффекта);
• лечение и предупреждение аллергического ринита и аллергического кашля;
• профилактика астматических приступов (дневных и ночных);
• профилактика бронхоспазмов, способных возникнуть из-за физической нагрузки и стресса.

Производители, цены, формы выпуска

Производитель Сингуляра — фармацевтическая компания Мерк Шарп и Доум Б.В. (Нидерланды). Лекарство выпускается в форме таблеток, различающихся концентрацией действующего вещества. Сингуляр для детей — это жевательные округлые пилюли светло-розового цвета с приятным вишнёвым вкусом и ароматом. Они производятся в двух вариантах:

• концентрация монтелукаста 4 мг — средство подходит для лечения детей от 2-х до 5-ти лет, в среднем медикамент стоит 1000 рублей (упаковка из 14 табл.);
• концентрация монтелукаста 5 мг — форма создана для детей от 6-ти до 14-ти лет, средняя цена — 1100 рублей (упаковка из 14 табл.).

Детям от 6 до 14 лет назначают лекарство в дозе 5 мг.

Сингуляр для взрослых и подростков с 15 лет — это пилюли, содержащие по 10 мг активного ингредиента. Они отличаются квадратной формой (с закруглёнными краями) и светло-кремовой окраской. Их средняя стоимость — 1200 рублей (14 табл.).

На таблетках всех форм выпуска лекарства выдавлено его наименование SINGULAIR.

Особенности приёма

Препарат нужно принимать один раз в сутки вне зависимости от того, когда пациент ел. Если цель терапии — предупреждение астматических приступов, лучше дать Сингуляр ребёнку перед сном. В остальных случаях временная привязка не важна.

Суточная дозировка определяется возрастом пациента и составляет:

• для малышей 2-5 лет — 4 мг;
• для детей 6-14 лет — 5 мг;
• для подростков с 15-ти лет и взрослых — 10 мг.

Обратите внимание на дозировку!

Скачать инструкцию по применению в формате pdf →

Жевательные таблетки не требуют запивания водой, а вот твёрдые пилюли (для детей от 15 лет и взрослых, с концентрацией монтелукаста 10 мг) рекомендуется принимать вместе с большим количеством жидкости (минимум стакан воды).

Корректировки возрастной дозы обычно не требуется даже при наличии патологий печени и почек. Но это не означает допустимость самолечения.

В любом случае ребёнка должен осмотреть врач: у лекарства имеются противопоказания, особенности взаимодействия с другими препаратами, возможны побочные эффекты.

В зависимости от конкретной ситуации специалист определяет и длительность курса — обычно это довольно продолжительные периоды от нескольких месяцев до нескольких лет.

Контроль над проявлениями болезни достигается при условии постоянного приёма лекарства — как в период обострения заболевания, так и во время ремиссии. Важно понимать: таблетки Сингуляр не заменяют средства экстренной помощи при обострении астмы или аллергии.

Таблетки можно принимать вместе с другими лекарственными средствами для лечения бронхиальной астмы.

Применение Сингуляра при одновременном лечении традиционными противоастматическими средствами вполне оправдано. Так, например, препарат усиливает терапевтический эффект ингаляционных ГКС и бронходилататоров.

В период приёма Сингуляра обычно практикуют постепенное снижение доз подобных лекарств. Резкое изменение терапии чревато последствиями.

В любом случае, все корректировки схемы лечения проходят по назначению и под контролем специалистов.

Системная экспозиция активного компонента (то есть интенсивность и время его воздействия) усиливается при одновременном приёме Гемфиброзила. Это увеличивает риск развития побочных явлений (о них ниже).

Важно: если во время терапии Сингуляром должный эффект в положенные сроки не достигнут, врачи рассматривают вопрос о смене препарата, поиске подходящего аналога.

В инструкции перечислены противопоказания к приёму лекарства:

• чрезмерная чувствительность к его компонентам;
• детский возраст до 24 месяцев.

Взрослый Сингуляр не назначают детям до 15 лет, лекарством с концентрацией монтелукаста 5 мг не лечат малышей до 5-ти лет.

В целом Сингуляр переносится пациентами хорошо. Согласно исследованиям и отзывам побочные эффекты, особенно при соблюдении инструкции, наблюдаются редко. Обычно они проявляются в виде:

• аллергических реакций — крапивница, отёк Квинке, зуд;

Лекарство может спровоцировать крапивницу.

• дискомфорта со стороны пищеварительной системы — боль в животе, тошнота, диарея;
• расстройства нервной системы — повышенная возбудимость, дезориентация в пространстве, агрессия, утомляемость, сонливость, чрезмерная раздражительность, депрессия и др.;
• повышенного образования гематом;
• усиления кровоточивости;
• отёчности;
• тахикардии;
• суставных болей.

Передозировка возможна в случае многократного превышения указанных в инструкции норм. Возможность случайного приёма такого количества таблеток маловероятна. Но всё же перед тем, как купить и принять лекарство, узнайте о признаках передозировки:

• ощущение жажды;
• расширение зрачков;
• сонливость;
• внезапные непроизвольные движения, совершаемые разными группами мышц;
• рвота.

Все эти состояния требуют симптоматического лечения.

Аналоги

У Сингуляра есть аналоги по действующему веществу — монтелукасту. Все эти средства со схожими показаниями, механизмом действия и даже схемами приёма. Однако каждый препарат имеет свои особенности, поэтому назначать лекарство должен только врач.

Препарат детям должен назначаться только педиатром.

Структурные аналоги Сингуляра, применяемые для терапии бронхиальной астмы и аллергического ринита:

• Монтелар — выпускается для детей в форме жевательных таблеток с концентрацией основного вещества 4 мг и 5 мг. Упаковка из 14-ти таблеток по 5 мг стоит в среднем 600 рублей.
• Синглон — таблетки, подходящие для лечения детей сдвух лет (в дозировке монтелукаста 4 мг) и 6-ти лет (с содержанием активного вещества в количестве 5 мг). Действие препарата основано на блокировке лейкотриеновых рецепторов. Средняя цена упаковки из 28 таблеток по 5 мг — 800 рублей.
• Монтелукаст — препарат, принимаемый длительными курсами. Для детей выпускается в форме жевательных таблеток. В дозировке действующего вещества 5 мг подходит для лечения детей с 6 лет. Средняя цена упаковки из 28 табл. — 630 рублей.

Аналог Сингуляра — Кетотифен.

Существуют лекарства, имеющие иной состав, но оказывающие аналогичное Сингуляру действие. К ним относится, в том числе, Кетотифен — таблетки с одноимённым основным веществом (кетотифеном).

Средство оказывает на организм выраженное антиаллергическое действие, блокируя выработку гистамина из тучных клеток. Показания — различного вида аллергические реакции, в том числе развившаяся на фоне атопического дерматита бронхиальная астма.

Подходит для лечения детей с 3-х лет и стоит в среднем 65 рублей (упаковка из 10 таблеток).

Важное мнение

Отзывы родителей, лечивших своих детей Сингуляром, и мнения врачей позволят получить более полную информацию об эффективности препарата.

Екатерина Н., мама 2-летней Анны:

«Когда дочке было полтора года, она резко закашляла. Сначала я подумала, что моя девочка просто подавилась. Но оказалось — приступ. С тех пор сухой кашель стал нашим вечным спутником. Никаких других симптомов — насморка, температуры — не было.

Обратились к педиатру, нам выписали кучу лекарств, но ничего не помогало — ситуация ухудшалась. Дело дошло до стационара, где ребёнку ставили разные диагнозы — коклюш, паракоклюш, ещё что-то. Кололи антибиотики. Но ничего не помогало.

Приступы стали такими удушающими, что дочь не могла нормально вздохнуть, синела. В конце концов, оказалось, что всему виной — аллергический ринит, синусит и тонзиллит. Поставили в группу риска по бронхиальной астме и выписали Сингуляр (дозировка 4 мг) курсом на полгода.

Улучшение наступило почти с самого начала приёма. Правда, спустя 4 месяца у дочки появилась сыпь. Препарат отменили, но кашель, к счастью, больше не вернулся».

Лекарство быстро снимает приступы кашля.

Елена Ф., мама 7-летнего Сергея:

«У сына после болезней уже несколько раз оставался долгий кашель. В последний раз это длилось целых три месяца — мучительные не дающие нормально вздохнуть приступы без каких-либо других симптомов. После сдачи анализов педиатр прописала нам Сингуляр и Назонекс. Уже через несколько дней от кашля не осталось и следа».

Мариенко А.А., аллерголог с 9-летним стажем:

«Сингуляр — препарат, эффективно расслабляющий мускулатуру бронхов и предотвращающий бронхоспазм. В период терапии этим лекарством можно не беспокоиться о том, что ребёнка накроет приступ астмы. Обычно чередую средство с кортикостероидными гормонами.

Один медикамент „нагружает“ печень и нервную систему, второй — сердце. Поэтому назначаю детям их по очереди, чтобы дать органам отдохнуть и восстановиться. Бывает, что на препарат у маленьких пациентов возникает побочная реакция — в основном, в виде крапивницы.

Тогда его приходится отменять и искать замену».

Побочный эффект — аллергия.

Резюме

Сингуляр — препарат на основе монтелукаста, блокатор лейкотриеновых рецепторов. Средство эффективно в лечении бронхиальной астмы и аллергического ринита. В период терапии лекарством риск обострения болезни и возникновения приступа минимален. Обычно медикамент назначается длительными курсами — от 3-х месяцев. Он хорошо сочетается с другими противоастматическими средствами.

К достоинствам Сингуляра относится его эффективность, скорость действия, удобная схема приёма (всего раз в сутки), приятная для детей форма выпуска.

Недостатки — высокая цена и внушительный список противопоказаний и побочных эффектов.

Наталия Рой

2017-03-25

baby

Источник: https://o-my-baby.ru/zdorovie/lekarstva/protivoastmaticheskie/singulair.htm

Асменол 10 мг

• Инструкция по медицинскому применению
• лекарственного препарата
• АСМЕНОЛ
• Торговое название
• Асменол
• Международное непатентованное название
• Монтелукаст
• Лекарственная форма
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
• Состав
• Одна таблетка содержит
• активное вещество — монтелукаст натрия (эквивалентно монтелукасту) 10,4 мг (10,0)
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза (тип LF), натрия кроскармеллоза, магния стеарат
• оболочка Опадрай  белый 20А28261:  гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид E171.
• Описание
• Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной  оболочкой белого цвета.
• Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

1. Код ATC R03D C03
2. Фармакологические свойства
3. Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак  таблеток покрытых оболочкой 10 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. 

Более 99% монтелукаста  связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

• В процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
• После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
• Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5 часов.
• Фармакодинамика

Монтелукаст специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов, уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и проявляет синергизм с ß2 -адреномиметиками.

В клинических исследованиях монтелукаст показал свою эффективность при ингибировании бронхоконстрикции, вызванной ингаляционным LTD4 в низких дозировках, таких как 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение 2 часов после перорального введения.

Эффект бронходилатации, вызванный β адреномиметиками, дополнял таковой, возникающий под действием монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибировало и раннюю, и позднюю фазу бронхоконстрикции, вследствие действия антигена.

Монтелукаст по сравнению с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови у взрослых лиц и детей. В отдельном исследовании лечение монтелукастом значимо снижало количество эозинофилов в дыхательных путях (по исследованиям мокроты) и в периферической крови при улучшении клинического контроля.

У взрослых лиц и детей старше 15 лет монтелукаст по сравнению с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови при улучшении клинического контроля астмы.

1. У пациентов с аспириновой астмой, получающих сопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшению контроля астмы (изменение от исходного ОФВ1 8,55% против – 1,74% и снижение общего объема применения β-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).
2. Показания к применению
3. — профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, предупреждение бронхоспазма,  вызванного физической нагрузкой
4. — профилактика и лечение персистирующей астмы легкой и средней тяжести в качестве дополнительной терапии, при лечении ингаляционными кортикостероидами, короткодействующими β-агонистами
5. — как альтернатива низко дозированным  ингаляционным кортикостероидам при легкой персистирующей астме, у которых в анамнезе нет  недавно перенесенных серьезных приступов астмы, а также при лечении пациентов, которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды 
6. — купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов
7. Способ применения и дозы
8. Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
9. Для лечения бронхиальной астмы  Асменол следует принимать вечером.
10. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток.
11. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Асменола10 мг один раз в сутки вечером.
12. Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.
13. Общие рекомендации
14. Терапевтическое  действие Асменола на показатели отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациентам следует
15. продолжать принимать Асменол, как при улучшении течения заболевания, так и во время периода ухудшения.
16. Пациентам пожилого возраста, а так же пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
17. Когда лечение Асменолом сочетается с терапией   ингаляционным кортикостероидам, не следует резко отменять монтелукаст.
18. Для детей в возрасте 2–5 и 6-14 лет рекомендуются Асменол жевательные таблетки с дозировкой 4 мг и 5 мг соответственно.
19. Побочные действия
20. Часто
21. — головная боль
22. — боли в животе
23. Редко
24. — повышенная склонность к кровотечениям
25. — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, эозинофильную
26.   инфильтрацию печени
27. — нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная
28.   гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение,
29.   в том числе агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница, суицидальные мысли и поведение (суицидальность)
30. — головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги
31. — сердцебиение
32. — диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота
33. — повышение уровней сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ),
34.   холестатический гепатит
35. — ангионевротический отек, кровоподтеки, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема
36. — артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы
37. — астения/утомляемость, недомогание, отек
38. Очень редко
39. — синдром Черга-Страусса (СЧС)
40. Противопоказания
41. — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
42. — детский возраст до 15 лет
43. — беременность и период лактации
44. Лекарственные взаимодействия

Асменол можно принимать с другими лекарственными препаратами, применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендованная доза Асменола не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, оральных контрацептивов (этинилэстрадиола/норэтиндрона 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) снижалась приблизительно у 40% пациентов при совместном введении фенобарбитала, однако коррекции режима дозирования Асменола таким пациентам не требуется.

Лечение бронходилататорами: Асменол можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Асменолом, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать. 

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение  Асменолом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов.

Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными  глюкокортикостероидами назначением Асменола.

Особые указания

Не следует использовать монтелукаст перорально для лечения острых приступов астмы и продолжать прием обычных приемлемых и доступных препаратов для неотложной помощи. При возникновении острого приступа следует применять короткодействующие ингаляционные β-адреномиметики.

• Асменол не следует резко заменять ингаляционными или пероральными кортикостероидами.
• Особенности влияния лекарственного препарата на способность  управлять автотранспортом или потенциально опасными  механизмами
• Учитывая возможность развития побочных эффектов на фоне лечения препаратом Асменол, нужно проявлять особую осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
•  Передозировка
• Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль,  рвота  и психомоторная гиперактивность.
• Лечение: симптоматическое.
• Форма выпуска и упаковка
• По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ОПА/ фольга алюминиевая /ПВХ/фольга алюминиевая.
• По 2 контурной  упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
• Условия хранения
• Хранить при температуре не выше 25°C.
• Хранить в недоступном для детей месте!
• Срок хранения
• 3 года
• Не употреблять препарат после истечения срока годности.
• Условия отпуска из аптек
• По рецепту
• Производитель
• Фармацевтический  завод «Польфарма» АО
•  ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
• Владелец регистрационного удостоверения
• «Химфарм» АО, Казахстан
• Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
• АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
• ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
• Номер телефона  7252 (561342)
• Номер факса   7252 (561342)
• Адрес электронной почты   standart@santo.kz

Источник: http://www.santo.kz/product/catalog/drugie/asmenol-10-mg/

Монтелар

Описание лекарственной формы

Описание лекарственной формы:

• Таблетки 4 мг: овальные, розового цвета, с вишневым запахом, многочисленными более темными вкраплениями, маркировкой «4» на одной стороне.
• Таблетки 5 мг: круглые, розового цвета, с вишневым запахом, многочисленными более темными вкраплениями, маркировкой «5» на одной стороне.
• Таблетки 10 мг: прямоугольной формы, с закругленными сторонами, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с маркировкой «10» на одной стороне.
• Вид на изломе: однородная масса белого цвета.

Состав и форма выпуска

Состав:

Таблетки жевательные	1 табл.
активное вещество:
монтелукаст натрия	4,16 мг
5,2 мг
(эквивалентно монтелукасту — 4 и 5 мг соответственно)
вспомогательные вещества: маннитол — 155,92/194,9 мг; МКЦ — 52,8/66 мг; кроскармеллоза натрия — 12/15 мг; гипролоза типа EXF — 7,2/9 мг; ароматизатор вишневый* — 1,92/2,4 мг; аспартам — 0,96/1,2 мг; вишневая вкусовая добавка — 0,48/0,6 мг; краситель железа (III) оксид красный — 0,36/0,45 мг; магния стеарат — 4,2/5,25 мг
* ароматизатор вишневый содержит 0,07% красителя красный «Очаровательный» (Allura red AC, Е129)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
монтелукаст натрия	10,4 мг
(соответствует монтелукасту — 10 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 89,1 мг; гипролоза типа EF — 4 мг; МКЦ — 89 мг; кроскармеллоза натрия — 6 мг; магния стеарат 1,5 мг
оболочка пленочная: Opadry бежевый (гипромеллоза — 3,13 мг; титана диоксид — 1,52 мг; макрогол 400 — 0,31 мг; краситель железа (III) оксид желтый — 0,04 мг; краситель железа (III) оксид красный — 3 мкг) — 5 мг

Форма выпуска:

Таблетки жевательные, 4 мг, 5 мг. По 7, 10 или 14 табл. помещают в блистер. По 1, 2, 3, 4, 8, 10 или 14 блистеров по 7 табл. помещают в картонную пачку. По 1, 2, 3, 4, 5 или 7 блистеров по 10 или 14 табл. помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 7, 10 или 14 табл. помещают в алюминиево-алюминиевый блистер. По 1, 2, 3, 4, 8, 10 или 14 блистеров по 7 табл. помещают в картонную пачку. По 1, 2, 3, 4, 5 или 7 блистеров по 10 или 14 табл. помещают в картонную пачку.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие:

бронхолитическое

Фармакодинамика:

Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей CysLT1 (ЛТ С4, D4 и Е4 — медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме). Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь.

Бронхолитическое действие развивается в течение 1 сут и продолжительно сохраняется.

Фармакокинетика:

Всасывание. Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из ЖКТ. Биодоступность для таблеток по 5 мг при приеме внутрь составляет 73%; для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг — 64%. После приема таблеток жевательных 4 и 5 мг Tmax — 2 ч, для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг — 3 ч.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение. Плазменный клиренс — 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаст практически полностью выводится через кишечник (около 86%) и менее 0,2% — почками.

1. T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч.
2. Фармакокинетика в особых случаях
3. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
4. Нет необходимости корректировки режима дозирования для пациентов пожилого возраста и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
5. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма через кишечник, для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корректировки дозы.

Показания

Показания препарата Монтелар:

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2 лет и взрослых);
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6 лет и старше и взрослых);
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2 лет и взрослых);
• облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 2 лет и взрослых.

Противопоказания

Противопоказания:

1. гиперчувствительность к любому из компонентов препарата (для всех лекарственных форм);
2. фенилкетонурия (для таблеток жевательных, 4 или 5 мг);
3. редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг);
4. детский возраст до 2 лет (для таблеток жевательных, 4 мг); до 6 лет (для таблеток жевательных, 5 мг); детский возраст до 15 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг).
5. Применение при беременности и кормлении грудью:
6. Применение препарата Монтелар® при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы:

• Таблетки жевательные, 4 или 5 мг
• Внутрь, 1 раз в сутки, перед сном.
• В случае приема препарата в сочетании с употреблением пищи монтелукаст следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды.
• Препарат назначается детям под наблюдением взрослых.

Для детей от 2 до 5 лет — одна жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз в сутки, перед сном (применение жевательных таблеток монтелукаста по 4 мг не рекомендуется в возрасте до 2 лет); от 6 до 14 лет — одна жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз в сутки, перед сном (применение жевательных таблеток Монтелар® 5 мг не рекомендуется в возрасте до 6 лет). Терапевтическое действие монтелукаста развивается в течение 1-го дня приема препарата. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для профилактики у детей, страдающих бронхоспазмом, вызванным физической нагрузкой: от 2 до 5 лет — 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз в сутки, перед сном в течение 2–4 нед; от 6 до 14 лет — 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз в сутки, перед сном в течение 2–4 нед. При отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.

1. Для лечения пациентов старше 15 лет и взрослым рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг).
2. Для пациентов с почечной недостаточностью, легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специальный подбор дозы не требуется.
3. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
4. Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, перед сном.

Для лечения бронхиальной астмы, облегчения симптомов аллергического ринита у взрослых и детей от 15 лет — по 1 табл. 10 мг 1 раз в сутки, перед сном.

Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение 1-го дня. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для профилактики у детей от 15 лет и взрослых, страдающих бронхоспазмом, вызванным физической нагрузкой: по 1 табл. 10 мг 1 раз в сутки, перед сном в течение 2–4 нед, при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.

• Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специальный подбор дозы не требуется.
• Для всех лекарственных форм
• Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии пациентам с бронхиальной астмой средней тяжести постоянного течения.

Побочные действия

Побочные действия:

1. По данным ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Источник: http://www.medkrug.ru/medicament/show/27761

Инструкция по применению СИНГЛОН® (SINGLON®)

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы.

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эффективными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются разными клетками, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные про-астматические медиаторы связываются с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT).

Рецептор CysLT типа 1 (CysLT1) присутствует в дыхательных путях человека (включая клетки гладких мышц и макрофаги дыхательных путей) и на поверхности других провоспалительных клеток (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки).

CysLTs связаны с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме возникают лейкотриен-опосредованные эффекты, включая бронхоспазм, секрецию слизи, изменение проницаемости сосудов и мобилизацию эозинофилов.

При аллергическом рините CysLTs выделяются слизистой оболочкой носа после воздействия аллергена при реакциях ранней и поздней фазы; эти рецепторы связаны с симптомами аллергического ринита.

Интраназальное провокационное введение CysLTs увеличивало сопротивление верхних дыхательных путей и усиливало симптомы заложенности носа; и приводит к развитию бронхоспазма, секреции мокроты, изменению проницаемости сосудов и мобилизации эозинофилов.

Монтелукаст — это препарат, обладающий активностью при приеме внутрь, который с высокой степенью сродства и избирательностью связывается с CysLTl рецептором. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм при вдыхании LTD4 в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация наблюдалась в течение 2 ч после применения препарата внутрь.

Эффект бронходилатации, вызванный бета-агонистом, был дополнением к воздействию, оказанному монтелукастом. Применение монтелукаста ингибировало раннюю и позднюю фазы бронхоспазма вызванного введением антигена. Монтелукаст в сравнении с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови взрослых пациентов и детей.

У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшал количество эозинофилов в периферической крови и улучшал контроль над клиническим течением заболевания.

В исследованиях у взрослых пациентов монтелукаст (10 мг 1 раз/сут) по сравнению с плацебо существенно улучшал утренний FEV1 (объем форсированного выдоха) (10.4% против 2.7% для базового уровня), PEFR (максимальная объемная скорость выдоха) в первой половине дня (24.5 против 3.

3 л/мин для базового уровня) и существенно снижал потребность в бета-агонистах (-26.1% против -4.6% на базовом уровне).

Улучшение дневных и ночных симптомов бронхиальной астмы, оцениваемое пациентами, было значительно более выражено в группе пациентов, получающих препарат, по сравнению с группой плацебо.

Исследования у взрослых пациентов продемонстрировали способность монтелукаста усиливать клиническое воздействие ингаляционных ГКС (% изменения по отношению к базовому уровню для ингаляционного беклометазона комбинированного с монтелукастом против приема только беклометазона: FEV1:

• 5.3% против 1.04%;
• применение бета-агониста: -8.70% против 2.64%). В сравнении с ингаляционным беклометазоном (200 мкг 2 раза/сут) монтелукаст продемонстрировал более быстрый исходный ответ, хотя на протяжении 12-недельного исследования беклометазон оказывал более выраженный терапевтический эффект (% изменения по отношению к базовому уровню для монтелукаста против беклометазона соответственно для FEV1: 1.49% против 13.3%;
• применение бета-агониста: -28.28% против -43.89%). Однако при сравнении с беклометазоном доля пациентов, принимавших монтелукаст и достигших сходного клинического ответа, была достаточно существенной (например, 50% пациентов в группе беклометазона достигли улучшения FEV1 примерно на 11% или более по отношению к базовому уровню, в то время как примерно у 42% пациентов в группе монтелукаста отмечен такой же ответ).

В 12-недельном плацебо контролируемом исследовании у детей в возрасте от 2 до 5 лет монтелукаст 4 мг, принимаемый 1 раз/сут, улучшал контроль симптомов бронхиальной астмы в сравнении с плацебо, несмотря на сопутствующую противоастматическую терапию (ингаляционные/небулайзерные ГКС или ингаляционный/небулайзерный кромогликат натрия).

60% пациентов не получали сопутствующую контролирующую терапию. Монтелукаст уменьшил выраженность дневных (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение деятельности) и ночных симптомов бронхиальной астмы в сравнении с плацебо.

Монтелукаст в сравнении с плацебо снизил потребность в бета-агонистах и ГКС, применяемых при необходимости (при ухудшении состояния). У пациентов, получавших монтелукаст, отмечалась более длительная ремиссия, чем у пациентов в группе плацебо. Терапевтический эффект отмечался после приема первой дозы.

В 8-недельном исследовании у детей в возрасте 6-14 лет монтелукаст 5 мг при приеме 1 раз/сут, существенно улучшал дыхательную функцию по сравнению с плацебо (FEV1: 8.71% против 4.16% по отношению к базовому уровню; PEFR в первой половине дня: 27.9 против 17.8 л/мин по отношению к базовому уровню) и снижал потребность в бета-агонистах (-11.7% против +8.2% по отношению к базовому уровню).

В 12-месячном исследовании по сравнению эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона для контроля симптомов бронхиальной астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести эффективность монтелукаста была не хуже флутиказона по увеличению числа дней без астматических симптомов (RFD).

В среднем за 12-месячный период лечения процент RFD увеличился с 61.6 до 84.0 в группе монтелукаста и с 60.9 до 86.7 в группе флутиказона. Разница между группами (среднее увеличение процента RFD, выровненное по методу наименьших квадратов) составила -2.8 при 95% доверительном интервале от -4.7 до -0.9.

Монтелукаст и флутиказон в течение 12-месячного периода лечения улучшали контроль за следующими показателями, связанными с бронхиальной астмой:

• FEV1 повысился с 1.83 до 2.09 л в группе монтелукаста и с 1.85 до 2.14 л в группе флутиказона. Разница между группами (среднее увеличение FEV1, выровненное по методу наименьших квадратов) составила -0.02 л при 95% доверительном интервале от -0.06 до 0.02. Среднее повышение FEV1 в процентном выражении по отношению к базовому уровню составило 0.6% для монтелукаста и 2.7% для флутиказона. Разница в процентных значениях FEV1 между группами (среднее увеличение, выровненное по методу наименьших квадратов) составила -2.2% при 95% доверительном интервале от -3.6 до -0.7;
• количество дней, в течение которых применялись бета-агонисты, уменьшилось с 38.0 до 15.4% в группе монтелукаста и с 38.5 до 12.8% в группе флутиказона. Различие в количестве дней с применением бета-агонистов между группами (среднее, выровненное по методу наименьших квадратов) составило 2.7 при 95% доверительном интервале от 0.9 до 4.5;
• приступы бронхиальной астмы (приступ бронхиальной астмы определен как период ухудшения астматических симптомов, в течение которого требуется прием пероральных ГКС, незапланированное посещение врача/кабинета неотложной помощи или госпитализация) отмечались у 32.2% пациентов в группе монтелукаста и у 25.6% пациентов в группе флутиказона; относительный риск составил 1.38 (при 95% доверительном интервале от 1.04 до 1.84);
• системные (преимущественно пероральные) ГКС в ходе исследования принимали 17.8% пациентов в группе монтелукаста и 10.5% пациенты в группе флутиказона. Разница средних, скорректированных по методу наименьших квадратов, между группами составила 7.3% при 95% доверительном интервале от 2.9 до 11.7.

Существенное ослабление бронхоспазма, возникающего на фоне физической нагрузки (EIB), было продемонстрировано в 12-недельном исследовании у взрослых пациентов (максимальное падение FEV1 на 22.33% для монтелукаста против 32.40% для плацебо; время до возвращения FEV1 к базовому уровню ±5%:

• 44.22 мин против 60.64 мин для плацебо). Эффект оставался неизменным в ходе всего 12-недельного периода. Ослабление EIB было также выявлено в краткосрочном исследовании у детей от 6 до 14 лет (максимальное падение FEV1 на 18.27%) против 26.11%;
• время до возвращения FEV1 к базовому уровню ±5%: 17.76 мин против 27.98 мин. Эффект в обоих исследованиях достигался в конце интервала между приемами лекарственного препарата однократно в день.

Было проведено клиническое исследование для оценки эффективности монтелукаста при симптоматическом лечении сопутствующего сезонного аллергического ринита у взрослых пациентов с бронхиальной астмой в возрасте старше 15 лет.

В этом исследовании монтелукаст в таблетках по 10 мг 1 раз/сут показал статистически значимое существенное улучшение балльных оценок для суточных симптомов ринита в сравнении с плацебо.

Эти балльные оценки представляют собой среднее для дневных (средняя заложенность носа, ринорея, чиханье и зуд в носу) и ночных симптомов (средняя заложенность носа при пробуждении, затруднения при засыпании, пробуждение в ночное время).

У пациентов-астматиков, чувствительных к аспирину (ацетилсалициловой кислоте) и принимающих сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными ГКС, лечение монтелукастом в сравнении с плацебо приводило к существенному улучшению контроля симптомов бронхиальной астмы (FEV1 8.55% против -1.74% по отношению к базовому уровню и снижение общей потребности в бета-агонисте -27.78% против 2.09% по отношению к базовому уровню).

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/singlon.html