Циклоспорин — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг, раствор для приема внутрь 100 мг в 1 мл) препарата для профилактики отторжения трансплантата у взрослых, детей и при беременности

Циклоспорин – лекарственное средство, относящееся к фармакологической группе иммунодепрессантов.

Препарат угнетает функциональность иммунной системы человека, обеспечивает цитостатическое воздействие – тормозит процесс деления клеток, дает противоопухолевый эффект. Терапевтические свойства лекарства определяют его широкую область использования.

Поэтому лекарство включено в медицинский протокол терапии псориаза как средство системного воздействия. Итак, инструкция по применению Циклоспорин и описание препарата – рассмотрим далее.

Формы выпуска

Вытяжка из грибов рода Ceclindocaprumlucidum и Trichodermapolysporum предстает активным ингредиентом медикаментозного препарата. Медикамент производится в нескольких формах, каждая имеет определенные показания к применению.

Формы выпуска:

• Капсулы выпускаются в дозировке 100/50/25 мг активного вещества;
• Концентрат в ампулах для введения внутривенным способом. Один мл лекарства содержит 100 мг действующего ингредиента;
• Раствор маслянистого характера (капли) для внутреннего приема;
• Глазные капли.

На капли Циклоспорин А инструкция указывает, что в препарате помимо биологически активного вещества содержатся другие компоненты – это касторовое масло и спирт этиловый.

Они являются стабилизаторами медикамента. Выбор лекарственной формы обусловлен тяжестью патологического процесса, предпочтениями пациентам – как ему удобнее принимать.

Хранят средство в сухом месте, берегут от воздействия ультрафиолетовых лучей.

Инструкция по использованию

Лекарственный препарат обеспечивает выраженное иммуносупрессивное воздействие. Он подавляет способности человеческого организма сопротивляться инородным телам. Это имеет особое значение при трансплантации органов и тканей от другого человека. Ведь нередко организм расценивает пересаженный орган как чужеродного агента, вследствие чего начинает атаку на него.

Стоит знать! Циклоспорин подавляет процесс формирования и увеличения количества Т-лимфоцитов – кровяных клеток, которые принимают участие в выработке антител иммунной системой, и снижает выработку других веществ, принимающих участие в иммунном ответе. Воздействие на Т-лимфоциты временное, процессы кроветворения не подавляются, при этом не блокируется функциональность других клеток иммунитета, например, фагоцитов – они борются с инфекционными процессами.

Медикаментозный препарат Циклоспорин нашел широкое применение в медицинской практике, что обусловлено его воздействием именно на иммунную систему человека.

Показания

Лекарство используется в ревматологической, ревматологической, онкологической практике, в трансплантологии и др. медицинских сферах, когда требуется подавить функциональность иммунной системы человека.

Назначают для лечения следующих патологий:

• Болезни, спровоцированные сбоем работы иммунной системы;
• Псориаз (также рекомендуются таблетки и инъекции для лечения псориатической формы артрита, псориаза ногтевых пластин, тяжелых хронических воспалительных процессов);
• Узелковая форма периартериита;
• Системная красная волчанка;
• Ревматоидная форма артрита, ревматизм;
• Нефротический синдром;
• Аутоиммунный вид гломерулонефрита;
• Тяжелый атопический дерматит, нейродермит;
• Увеит.

Лекарство Циклоспорин назначается в качестве профилактики после оперативного вмешательства, связанного с трансплантацией тканей и внутренних органов – почек, кожного покрова, сердца, печени, поджелудочной железы.

Противопоказания

Медикамент не назначается при аллергической реакции, при подтвержденной либо подозреваемой гиперчувствительности к составляющим лекарства. Запрещено применение при злокачественных новообразованиях в организме, во время вынашивания ребенка и грудного кормления, в детском возрасте до одного года.

Важно! Препарат Циклоспорин с особой осторожностью назначается пациентам, если в анамнезе герпетическая инфекция или вирусные болезни, так как медикамент может спровоцировать генерализацию патологического процесса.

Также осторожно используют на фоне почечной/печеночной недостаточности, артериальной гипертензии (хронически высокое давление), высокой концентрация калия в организме, при нарушении всасывания в желудочно-кишечном тракте. Во время лечение Циклоспорином нельзя ставить «живую» вакцину против кори, краснухи и др. заболеваний.

Побочные эффекты лекарства

Учитывая тот момент, что лекарственное средство подавляет активность иммунной системы, следует ожидать развития негативных последствий со стороны различных органов и систем. К наиболее частым отрицательным явлениям относят:

1. Диспепсические нарушения. Они проявляются тошнотой, рвотой, болезненными ощущениями, жидким стулом. Возможно обострение хронических патологий как панкреатит, воспаление желчного пузыря, язвы или гастрита.
2. Чувство онемения нижних и верхних конечностей, головные боли, не исключено развитие судорожного состояния.
3. Увеличение систолического и диастолического давления, рост количества сердечных сокращений в минуту;
4. Эндокринные нарушения – у женщин сбивается менструальный цикл, усиливается оволосение кожного покрова.
5. Малокровие (в плазме крови уменьшается концентрация эритроцитов и гемоглобина), понижается количество тромбоцитов, повышается свертываемость биологической жидкости.
6. Аллергические реакции с самыми разнообразными симптомами: начиная от высыпания на кожном покрове и заканчивая развитием анафилактического шока.

Это далеко не полный список вероятных побочных действий. Но, возникновение того либо иного негативного симптома обусловлено физиологической переносимостью медикамента, продолжительностью терапевтического курса, методом использования и назначаемыми дозировками больному.

Лечение псориаза Циклоспорином

Благоприятный эффект на фоне применения псориаза еще был описан в 1974 г. С той поры проводилось много клинических исследований, испытаний и экспериментов, которые подтвердили результативность медикамента в терапии тяжелых форм болезни, в том числе и псориатического артрита.

К сведению: положительный эффект на фоне псориаза базируется на иммуносупрессивном воздействии, благодаря которому подавляется активность Т-лимфоцитов, предупреждается развитие иммунного воспалительного процесса в коже, что и предстает главным фактором возникновения псориатических бляшек.

В соответствии с Европейскими и отечественными рекомендациями по лечению кожного заболевания, лекарство надо прописывать пациентам в дозировке 2,5-3,5 мг на один килограмм массы тела – суточная доза. Кратность – два раза в сутки – желательно утреннее и вечернее время. Лучше принимать лекарство в таблетках либо в каплях.

Внутривенный способ введения рекомендуется только на фоне тяжелых форм псориаза в стационарных условиях, так как вероятность возникновения побочных действий и осложнений (в том числе и развития анафилактического шока) очень высока.

Продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке. Учитывают тяжесть заболевания и индивидуальные особенности больного. В медицинской литературе описаны схемы терапии псориаза. У Циклоспорина А инструкция по применению следующая:

• Лечение длится 2-6 недель, дополняется применением ультрафиолетового облучения;
• Курс терапии 1,5-4 месяца, после делают перерыв, повторяют;
• Полугодовой курс;
• Непрерывная терапия в течение 12-24 месяцев.

В медицинской практике последний вариант практически не используется, поскольку непременно развиваются осложнения со стороны кровеносной системы, пищеварительного тракта, возникает нефротический синдром у пациентов.

Благоприятный эффект от лекарства может появиться спустя несколько дней применения. В среднем эта цифра составляет 14-21 день.

Площадь поражения будет уменьшаться, также нивелируются местные симптомы – гиперемия, раздражение, зуд и т.д.

Применение Циклоспорина, как и других медикаментозных препаратов, относящих к иммунодепрессантам, требует осторожного подхода. Категорически запрещено самостоятельно принимать таблетки, либо изменять дозировки, рекомендуемые доктором. Во время курса требуется постоянный контроль медицинского специалиста. Важно контролировать показатели крови, СД и ДД, оценивать функциональность почек.

Если у пациента развиваются стойкая артериальная гипертония, нефротический синдром, тромбоцитопения или малокровие, то дозировка снижается либо терапевтический курс прерывается.

Для детей

Возраст малыша до одного года – это абсолютное противопоказание к применению лекарства Циклоспорин. Детям старше одного года дозировку рассчитывают, как и для взрослого человека – 2,5-3,5 мг на один килограмм веса в сутки. Отмечается усиление эффективности проводимого лечения у детей, если одновременно с Циклоспорином принимать водорастворимую форму токоферола.

Время беременности и грудного кормления

О негативном воздействии препарата на внутриутробное развитие данных нет. Однако использование Циклоспорина для беременных женщин практикуется очень редко и только в исключительных случаях.

Возможность применения оценивается с точки зрения ожидаемого эффекта и вероятного вреда для матери и ребенка. Лекарство проникает в грудное молоко, поэтому на время терапии надо отказаться от лактации.

Стоимость и аналоги

Стоимость медикамента обусловлена лекарственной формой. Так, цена на препарат варьируется от 20 до 70$ за упаковку. Например, капсулы по 25 мг (50 штук в одной упаковке), стоят 21-45$ — зависит от аптеки. Аналоги-синонимы Циклоспорина – Экорал, Циклоспорин Гексал, Имуспорин, Циклопрен. Препараты, похожие на Циклоспорин: Такролимус, Такросел, Програф.

Источник: https://IDermatolog.ru/preparaty/ot-psoriaza/tsiklosporin-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Циклоспорин

• Панимун Биорал;
• Сандиммун Неорал;
• Экорал;
• Рестасис.

Средняя цена на аналоги:  2039 р (капсулы 0,05 N50);

Где купить:

Инструкция по применению

Циклоспорин относится к иммунодепрессантам. Способность его подавлять иммунитет, необходима при пересадке органов, чтобы не произошло их отторжение.

Также иммунодепрессивный эффект важен при развитии аутоиммунных патологий, когда в организме начинают синтезироваться антитела против собственных тканей и клеток, в результате чего они разрушаются.

Показания

Циклоспорин прописывают:

1. Для профилактики и лечения отторжения донорских органов и тканей (в том числе и пациентам, получающим до этого иные иммуносупрессоры).
2. При тяжелых формах аутоиммунных патологий, когда другая терапия не помогает:

• ревматоидный артрит;
• диффузный нейродермит, псориаз;
• воспаление сосудистой оболочки глаза, спровоцированной внутренними факторами;
• поражение глаз при болезни Бехчета;
• нефротический синдром, вызванный патологий сосудистого клубочка.

1. В виде глазных капель: для увеличения выработки слезной жидкости при синдроме сухого глаза.

Способ применения и дозы

Дозировку Циклоспорина подбирают персонально в зависимости от патологии. Лекарственное средство назначается внутрь:

1. Для предупреждения отторжения органов за 4—12 часов до трансплантации и потом каждый день в течение 1—2 недели в дозировке 10—15 мг на кг веса. После этого дозировку плавно снижают до поддерживающей, которая может варьировать от 2 до 6 мг на кг, принимают препарат 1 раз день.
2. При аутоиммунных патологиях в суточной дозировке 3 мг на кг, принимать ее надо за 2 приема на протяжении 6 недель, если купировать заболевание не получается, то в случае хорошей переносимости дозировку постепенно повышает до 5 мг на кг массы тела. Продолжительность терапии может достигать 12 недель. Поддерживающая дозировка подбирается для каждого пациента персонально в зависимости от переносимости медикамента. Параллельно можно назначать ГСК в низких дозах и нестероидные противовоспалительные средства.
3. При псориазе и диффузном нейродермите начальная суточная дозировка составляет 2,5 мг на кг, при тяжелой клинической картине она может быть увеличена в 2 раза. При исчезновении признаков заболевания препарат отменяют, при этом дозировку снижают постепенно. Если при назначении препарата в дозировке 5 мг на кг на протяжении 6 недель не наблюдается ослабления псориаза, лечение отменяют.

В виде глазных капель препарат закапывают с интервалом в 12 часов в конъюнктивальный мешок по 1 кап. 2 раза в сутки.

Противопоказания

Циклоспорин не назначают, если у пациента наблюдается:

• индивидуальная непереносимость;
• повышенное давление, которое не удается контролировать;
• острые инфекции;
• онкология (за исключением рака кожи у больных с диффузным нейродермитом, псориазом);
• патология почек (кроме больных с нефротическим синдромом).

Назначение медикамента беременных и кормящим женщинам

В экспериментах над животными не было отмечено тератогенного действия. Опыт терапии циклоспорином женщин в положении ограничен. При его назначении после трансплантации органов не было отрицательного воздействия на плод и исход беременности.

Активное вещество проникает в материнское молоко, поэтому на время терапии целесообразно перевести ребенка на смесь.

Передозировка

В случае превышении рекомендуемой дозы наблюдается обратимое нарушение функции почек. Противоядия не существует, лечение направлено на устранения симптомов интоксикации.

Побочные эффекты

На фоне терапии могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

• ощущение тяжести в эпигастрии, отсутствие аппетита, отечность десен, нарушение со стороны печени, воспаление поджелудочной железы, тошнота (особенно в начале терапии), рвота, жидкий стул;
• головня боль, онемечение, ползание мурашек, судороги;

• артериальная гипертензия;
• нарушение функции почек;
• повышение уровня мочевой кислоты и калия;
• нарушение менструального цикла (отсутствие месячных, боли при них);
• избыточное оволосение;
• снижение гемоглобина, тромбоцитов;
• спазмы мускулатуры, ее слабость, миопатия.

При назначении циклоспорина в виде глазных капель могут наблюдаться:

• жжение и боль в глазах;
• выделение из них;
• ощущение постороннего предмета;
• покраснение конъюнктивы;
• зуд;
• расстройство зрения;
• аллергия.

Состав

Выпускается в нескольких лекарственных формах:

• капсулы, каждая из которых содержит 25, 50, 100 мг циклоспорина, в упаковке по 50 шт.;
• масляный раствор для орального приема в 1 мл, которого содержится 100 мг активного вещества;
• концентрат в ампулах, который назначается внутривенно, содержит 50 и 650 мг активного вещества, выпускают по 1 и 5 мл.

Кроме этого, в продаже немало медикаментов действующим веществом, которых является циклоспорин, например, Рестасис, глазные капли 0,05% — в 1 мл содержится 500 мкг активного начала.

Фармакология и фармакокинетика

Воздействие лекарства на лимфоциты обратимо. При этом оно не нарушает кроветворение, функцию остальных иммунных клеток, которые отвечают за подавления инфекции в организме.

В виде глазных капель он улучшает деятельность слезных желез при сухом глазе. Механизм этого пока не известен.

При местном применении активное вещество повышает местный иммунитет, купирует воспаление, повышает остроту зрения, стабилизирует слезную пленку на роговице.

При внутреннем применении действующее вещество распределяется в основном не в крови. Проходя печеночный барьер метаболизируется. Выводится в основном через кишечник. Период выведения составляет 19 часов. Активное вещество не кумулирует.

Условия хранения и продажи

Отпускается лекарственное средство по рецепту врача. Хранят препарат при температуре от 20 до 30 градусов (глазные капли Рестасис не выше 25 градусов), в месте недосягаемом для детей.

Срок годности капсул — 3 года, раствор — 2 года (после вскрытия максимум 2 месяца), капли Рестасис — 2 года.

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

[su_quote cite=»Михаил Рукшин»] Моему отчиму была поведена операция по пересадки почки. Был назначен Экорал, действующим веществом, которого является циклоспорин. Реабилитация прошла успешно, но на фоне лечения началась тошнота и рвота. Зато моему отчиму удалось спасти жизнь. [/su_quote]

[su_quote cite=»Мария»] Перенесла трансплантацию, Экорал пью уже не один месяц, при этом чувствую себя хорошо, анализы в норме. [/su_quote]

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

Чтобы увидеть новые комментарии, нажмите Ctrl+F5

Источник: http://xn—-btbfgpcpblyt3f.xn--p1ai/ciklosporin/

Циклоспорин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, показания

Препараты, имеющие выраженное иммунодепрессивное действие, назначаются в целях профилактики отторжения тканей после перенесенной операции. Обычно такие реакции организма (отторжение тканей) могут происходить при пересадке костного мозга.

И среди аналогов, имеющих подавляющий иммунитет свойства, следует отдельно остановиться на препарате последнего поколения Циклоспорин, который отлично себя зарекомендовал в восстановительном периоде после проведенной операции, а также при высокой вероятности возникновения необратимых реакций после хирургического вмешательства.

Циклоспорин оказывает выраженное подавляющее действие на клеточные реакции, приостанавливает скорость течения гуморальных процессов в клетках, при этом отмечается отсутствие любого негативного влияния на фагоцитирующие клетки и их функционирование. Итак, давайте рассмотрим сегодня инструкцию по применению и цену на Циклоспорин, отзывы и аналоги такого препарата.

Особенности препарата

Для исключения негативной реакции организма на проведенные вмешательства, сопровождающие пересадку сердца, печени, легких, почек, применяется терапия, основанная на совместном прием медикаментозных средств, чье действие направлено на предотвращение отторжения тканей. Высокий уровень воздействия позволяет в наиболее короткое время устранить возможность вероятных отрицательных реакций организма.

Ввиду относительно небольшого количество побочных проявлений при использовании данного препарата Циклоспорин назначается как альтернативное лечение в случае использования других видов иммунодепрессантов при заболевании «трансплантант против хозяина»: отсутствие аллергической реакции позволяет назначать его даже больным с повышенной чувствительностью.

Состав Циклоспорина

Сбалансированность состава определяет степень эффективности препарата. Активным веществом в любой лекарственной форме препарата является циклоспорин. В капсулах количество данного вещества зависит от объема капсул, его может содержаться 25, 50 и 100 мг в одной капсуле.

В жидком растворе препарата, предназначенного для внутривенного введения, содержится активного вещества 50 или 650 мл.

Лекарственные формы

В продаже имеется две лекарственные форме средства: капсулы и раствор для внутривенного введения. Капсулы имеют продолговатую форму, белый цвет и различный объем, который предполагает различный объем действующего вещества. Капсулы располагаются в контурных ячейках по 10 штук в каждой, в упаковке содержится 5 контурных упаковок.

• Раствор для внутривенных введений предлагается в продаже в виде ампул объемом 5 или 1 мл.
• В продаже также имеется масляный раствор, который применяется для внутреннего применения.
• В некоторых аптеках также предлагают глазные капли Циклоспорин, мазь и таблетки.

Стоимость препарата считается достаточно доступной: в зависимости от вида лекарственной формы, аптеки и торговой наценки от 730 до 850 рублей за упаковку.

Фармакологическое действие

Воздействие активного вещества начинается практические сразу после его употребления. При этом впитывание при назначении капсул происходит практически сразу после приема средства. Отсутствие негативного воздействия определяется сбалансированным составом и набором веществ в составе препарата.

Фармакодинамика

Благодаря своему активному действию средство Циклоспорин удлиняет фазу сохранности трансплантатов, предупреждая возникновение аллергической реакции при пересадке органов. Сокращая активность иммунитета и предохраняя фагоцитарные клетки, активное вещество препарата не позволяет возникать и активизироваться воспалительным процессам в тканях.

Фармакокинетика

Процесс расщепления Циклоспорина происходит без появления побочных эффектов. Выведение продуктов распада осуществляется печенью и почками.

Показания

Также препарат отлично помогает в профилактических мероприятиях при лечении заболевания «трансплантат против хозяина».

Использование Циклоспорина завсит от его лекарственной формы.

• Так, капсулы применяются при кожных поражениях 1-2 раза в день в зависимости от стадии патологического процесса. Прием осуществляется до еды, а длительность приема зависит от общего состояния больного. Применение может продолжаться от 1 недели до полутора месяцев при отсутствии побочных проявлений при лечении.
• При заметном уменьшении характерной симптоматики доза используемого препарата сокращается до 2-6 мг в сутки. Также уменьшение суточной дозы может быть произведено при совместном лечении другими препаратами со сходным действием.
• При лечении нефротического синдрома средство назначается из расчет 1 мг на 1 кг массы. При выраженном улучшении зрения и снятии воспалительного процесса доза постепенно уменьшается, особенно при комплексном лечении иными препаратами со сходными характеристиками при воздействии.

Противопоказания

• К противопоказаниям можно отнести серьезные поражения печени, почек, а также при последней стадии сердечной недостаточности.
• Детский возраст, а также беременность следует считать противопоказаниями при использовании препарата.

Побочные действия

При повышенной чувствительности к составляющим компонентам возможно появления таких побочных проявлений, как:

При особо сильных негативных проявлениях вероятно возникновение анафилактического шока, что требует быстрейшего медикаментозного вмешательства для восстановления состояния больного.

Также может отмечаться возникновение тошноты, рвоты, ухудшение процесса пищеварения. Диарея и другие расстройства работы кишечника возникают не слишком часто и могут быть обусловлены повышенной чувствительностью организма к активному веществу препарата.

У некоторых больных прием Циклоспорина может вызывать болезнь Гассера.

Особые указания

К особым указаниям можно отнести беременность, период кормления грудью и детский возраст. Ввиду возможности проникновения активного вещества через плаценту в организм ребенка вероятно оказание отрицательного действия, а проникновение его в грудное молоко также должно стать причиной максимально внимательного отношения к организму женщины и новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарствами

Применение в комплексной терапии препарата возможно по причине минимального взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Также следует учитывать, что при совместном применении Циклоспорина с нестеороидными противовоспалительными средствами могут возникнуть побочные проявления со стороны печени либо почек, а с антибактериальными средствами высока вероятность органических изменений в составе крови и работе почек.

Отзывы о препарате Циклоспорин при псориазе, атопическом дерматите и других недугах вы найдете ниже.

Отзывы

• Современный препарат, Циклоспорин имеет массу положительных отзывов как со стороны больных, использовавших его в комплексном лечении, так и со стороны врачей, назначающих данный препарат при имеющихся показаниях.
• Быстрое оказание необходимого лечебного воздействия при минимальном количестве побочных проявлений позволяет назвать средство Циклоспорин одним из наиболее действенных препаратов при лечении и профилактики вероятности отторжения тканей при имплантации сердца, печени, почек и поджелудочной железы.
• Многие также отмечают доступность стоимости: поскольку длительность лечения данным средством может быть значительной, цена имеет важное значение при приобретении Циклоспорина.
• Как важную характеристику любого лекарственного средства, многие отмечают удобство применения препарата: несколько лекарственных форм позволяют наилучшим образом использовать его в конкретном случае. Минимальное количество вероятных побочных проявлений делает незначительной вероятность негативного воздействия средства на организм больного.

Аналоги

К аналогичным препаратам можно отнести следующие лекарственные средства со сходным лечебным воздействием:

• Циклоспорин ГЕКСАЛ;
• Экорал;
• Циклорал-ФС.

• Перечисленные препараты также могут быть назначены при пересадке органов или костного мозга как леченое и профилактическое средство с широким спектром действия.
• о Циклоспорине расскажет видео ниже:

Источник: http://gidmed.com/dermatologiya/lekarstva-derm/tsiklosporin.html

Циклоспорин

Циклоспорин – синтетический иммунодепрессивный препарат, который используется в целях профилактики реакции отторжения после пересадки органов или костного мозга.

Фармакологическое действие Циклоспорина

Согласно инструкции, Циклоспорин с помощью своего активного компонента циклоспорина оказывает на организм человека иммунодепрессивное действие, воздействуя на Т-лимфоциты избирательным образом.

При применении Циклоспорина в организме начинают замедляться реакции гуморального и клеточного иммунитета.

Однако при всем процессе лекарственный препарат не оказывает воздействия на функционирование фаготирующих клеток.

Можно приобрести в аптеках специальные мягкие капсулы Циклоспорина с 25, 50, 100 мг действующего вещества. Также выпускается масляный раствор Циклоспорина, который принимается внутрь.

В нем содержится 100 мг активного вещества лекарственного препарата. Раствор продается во флаконах по 50 мг.

Показания к применению Циклоспорина

По инструкции Циклоспорин назначается в комплексной терапии с глюкокортикоидами и другими препаратами имуннодепрессивного свойства в целях профилактики отторжения после пересадки костного мозга, почки, поджелудочной железы, печени, сердца и легких. Циклоспорин рекомендуется в тех же целях после лечения другими иммунодепрессантами.

Отзывы о Циклоспорине подтверждают его эффективность для лечения аутоиммунных заболеваний, тяжелых форм атопического дерматита, острого неинфекционного увеита. Препарат Циклоспорин также применяется в терапии тяжелого лечения псориаза, тяжелых форм ревматоидного артрита при неэффективности противоревматических лекарственных препаратов.

По действующему веществу аналогами Циклоспорина являются препараты: Экорал, Оргаспорин, Циклопрен, Сандиммун. По способу воздействия на организм человека аналогами Циклоспорина выступают лекарственные препараты Програф, Адваграф, Такролимус-Тева, Такросел и Такролимус-Рихтер.

Противопоказания

По инструкции Циклоспорин противопоказано применять при наличии злокачественных новообразований. Не рекомендуется использование лекарственного препарата детям до одного года.

Циклоспорин нельзя использовать при предраковых заболеваниях кожи, в период лактации и беременности. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости его компонентов.

С осторожностью используют Циклоспорин при почечной и печеночной недостаточности, артериальной гипертензии, при ветряной оспе или недавно перенесенной ветряной оспе.

Способ применения и дозировка

Дозы и курс Циклоспорина зависят от анализов пациента и устанавливаются индивидуально врачом. Капсулы принимают внутрь за двенадцать часов до операции. Доза Циклоспорина должна быть следующей: 10-15 мг действующего вещества на один килограмм массы тела. Эта доза принимается в два приема.

После операции по пересадке органа Циклоспорин принимается аналогично, после нескольких недель приема доза снижается и становится поддерживающей. В сутки доза для поддержки должна быть не больше 2-6 мг на один килограмм массы тела.

Если пациент принимает другие иммунодепрессанты, также можно уменьшить дозу Циклоспорина по усмотрению врача.

Если операция была проведена пациенту по пересадке костного мозга, начальная доза составляет, как и при других операциях по пересадке –10-15 мг на один килограмм массы.

Поддерживающая доза Циклоспорина будет состоять 12,5 мг на один килограмм массы. Курс поддерживающей терапии должен быть не менее полугода. В некоторых случаях и год.

При реакциях отторжения лекарственный препарат нужно принимать еще более длительный срок.

Для лечения увеитов Циклоспорин принимают в дозе 5 мг на один килограмм массы. При улучшениях доза уменьшается.

Псориаз и атопический дерматит лечат дозировкой Циклоспорина от 2,5 мг до 5 мг на один килограмм массы. Доза также делится на два раза. При улучшении доза препарата уменьшается.

Побочные действия

Отзывы о Циклоспорине говорят, что препарат вызывает различные побочные действия, появление которых, прежде всего, зависит от дозы лекарственного препарата.

Применение Циклоспорина может вызвать сыпь на коже, бронхоспазм, шок, снижение артериального давления, тахикардию, приливы крови к голове и другим частям тела. Возможно, появление панкреатита и болей в животе, аритмии, парестезии, отеков, миастении, нефропатии.

У пациентов может увеличиться масса тела, появляются сильные головные боли, беспокоит жжение в кистях рук и ступнях ног. Часто при приеме Циклоспорина беспокоят аллергические реакции, нарушения зрения.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием Циклоспорина и нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов может вызвать риск побочных действий со стороны почек. По инструкции Циклоспорин, применяемый вместе с препаратами калия, дает риск появления гиперкалиемии.

Во время приема Циклоспорина может быть менее эффективной вакцинация.

При применении других лекарственных препаратов при курсе Циклоспорина нужно обязательно консультироваться с врачом, так как отзывы о Циклоспорине подтверждают возникновение при любом лекарственном взаимодействии побочных эффектов.

Условия и сроки хранения Циклоспорина

Циклоспорин необходимо хранить в сухом месте, недоступном для детей. Температура хранения должна быть комнатной.

Препарат можно использовать в течение трех лет. С истекшим сроком годности лекарственное средство нельзя принимать.

Циклоспорин можно приобрести в аптеках только по рецепту врача.

Источник: https://zdorovi.net/preparaty/ciklosporin.html

Циклоспорин

Главная Отывы о лекарствах

Раствор для приема внутрь, Hexal AG

Форма выпуска и состав

Раствор для приема внутрь
1 мл циклоспорин
100 мг вспомогательные вещества: витамин E; ПЭГ 400; этанол абсолютный
 

во флаконах темного стекла по 50 мл, в комплекте с мерным градуированным шприцем; в пачке картонной 1 флакон.

Капсулы
1 капс. циклоспорин
25 мг  
50 мг  
100 мг вспомогательные вещества: желатин; глицерин; сорбит; витамин E; ПЭГ 400; красный оксид железа; этанол абсолютный
 

в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 10 или 20 упаковок.

Характеристика

Циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот.

Фармакологические действия

Оказывает избирательное действие на Т-лимфоциты. Подавляет развитие реакций клеточного и гуморального иммунитета, зависящих от Т-лимфоцитов, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата. Предупреждает активирование лимфоцитов, ингибируя выделение лимфокинов. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитарных клеток.

Действующее вещество

Циклоспорин

Стабильно всасывается в ЖКТ и практически независимо от приема пищи, что обеспечивает низкую вариабельность фармакокинетики и выраженную взаимосвязь между эффектом препарата и принятой дозой.

После приема внутрь Cmax циклоспорина в плазме крови достигается через (1,3±0,53) ч (раствор для приема внутрь) и (95±42,1) мин (капс.).

Циклоспорин распределяется в основном вне кровеносного русла с величиной кажущегося объема распределения 3–5 л/кг. В плазме определяется от 33 до 47%, в гранулоцитах — от 5 до 12%, в лимфоцитах — от 4 до 9% и в эритроцитах — от 41 до 58% введенного препарата. Связывание с белками плазмы — около 90%.

В процессе биотрансформации образуется до 15 метаболитов. Основными путями метаболизма являются моно- и дигидроксилирование в различных частях молекулы. Активность ни одного из метаболитов не превосходит более чем на 10% активность «материнской» субстанции.

Элиминация из организма происходит в основном с желчью, только около 6% от введенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов и около 0,1% — в виде неизмененной субстанции.

Величины T1/2 имеют значительные колебания и составляют около 6,3 ч у здоровых добровольцев, около 20,4 ч у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и около 11 ч (от 2 до 25 ч) при трансплантации почек.

Величина клиренса циклоспорина у детей примерно в 2 раза выше, чем у взрослых.

Капсулы и раствор для приема внутрь биоэквивалентны.

• Трансплантология:
• — подавление иммунитета и профилактика отторжения после трансплантации почек, печени, сердца, комбинированного сердечно-легочного трансплантата, легких или поджелудочной железы;
• — профилактика отторжения трансплантата после пересадки костного мозга;
• — профилактика и лечение реакций трансплантат-против-хозяина.
• Другие заболевания:
• — эндогенные увеиты (после исключения инфекционной этиологии) — активный, угрожающий зрению увеит среднего или заднего участка глаза; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающими сетчатку;
• — тяжелый псориаз, как правило, в случаях резистентности к предшествующему лечению;
• — нефротический синдром, зависимый от глюкокортикоидов и резистентный к ним (нарушение функции почек с выраженной потерей белка), обусловленный патологией сосудистого клубочка (такие заболевания, как нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулонефрит);
• — тяжелые формы ревматоидного артрита активного течения (в тех случаях, когда классические медленно действующие противоревматические препараты неэффективны или их применение невозможно);
• — тяжелые формы атопического дерматита, когда показана системная терапия.

Повышенная чувствительность к циклоспорину и к другим компонентам препарата; беременность и период грудного вскармливания.

Прием препарата беременными женщинами возможен только в том случае, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода. Во время грудного вскармливания следует отменить прием препарата, т.к. возможно проникновение циклоспорина в материнское молоко.

Побочные действия циклоспорина зависят от дозы и редуцируются с уменьшением дозы препарата.

Кроветворная система: возможно развитие анемии, редко — лейкопении. В единичных случаях — тромбоцитопения и микроангиопатическая гемолитическая анемия.

Кожа: часто — избыточное оволосение кожи, редко — сыпь, выпадение волос, аллергические кожные реакции, покраснение кожи, зуд.

Сердечно-сосудистая система: часто — артериальная гипертензия, реже — ИБС.

Иммунная система: возможны злокачественные и лимфопролиферативные нарушения. При терапии псориаза возможны доброкачественные лимфопролиферативные нарушения, а также В- и Т-клеточные лимфомы, которые могут исчезать при отмене препарата.

Пищеварительная система: часто — анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, гиперплазия десен, нарушение функции печени (сопровождается повышением уровня билирубина и «печеночных» энзимов в сыворотке крови); редко — панкреатит.

Мышечная система: редко — мышечные судороги, мышечные боли, мышечная слабость.

Нервная система и органы чувств: часто — тремор, усталость, парестезия — в основном в первые недели терапии. Редко — моторная полинейропатия, признаки энцефалопатии (судороги, заторможенность, дезориентация, замедленность реакций, психомоторное возбуждение, нарушение сна, зрительные расстройства, корковая слепота, кома, парезы, мозжечковая атаксия).

Лабораторные показатели, обмен веществ: часто — обратимое небольшое увеличение содержания липидов в сыворотке крови, а также увеличение массы тела, гипергликемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия.

1. Циклоспорин в сочетании с калийсберегающими диуретиками может вызывать гиперкалиемию или дефицит магния, поэтому необходимо контролировать уровень калия и магния и избегать избыточного поступления калия в организм с пищей.
2. При одновременном применении Циклоспорина ГЕКСАЛ с другими иммунодепрессивными препаратами повышается риск возникновения инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.
3. Повышается риск развития нефротоксичности при одновременном назначении Циклоспорина ГЕКСАЛ и таких препаратов, как аминогликозиды (гентамицин и тобрамицин), амфотерицин В, ципрофлоксацин, мелфалан, триметоприм, ванкомицин, НПВС (диклофенак, напроксен).
4. При одновременном приеме с нифедипином может развиться повреждение десен (гиперплазия).
5. При трансплантации органов в случае одновременного применения c фибратами (например безафибрат, фенофибрат) иногда наблюдается более выраженное и стойкое ухудшение почечной функции.
6. Орлистат тормозит всасывание жиров из пищи и тем самым может изменить величину биологической доступности Циклоспорина ГЕКСАЛ.
7. Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в крови: кетоконазол, флуконазол, итраконазол, некоторые макролидные антибиотики (например эритромицин, кларитромицин, джозамицин, позиномицин и пристинамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, метилпреднизолон (в высоких дозах), метоклопрамид, даназол, амиодарон, холевая кислота и ее производные, а также антагонисты кальция (например дилтиазем, нифедипин, верапамил, мибефрадил).
8. Препараты, понижающие концентрацию циклоспорина в крови: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол, рифампицин, нафциллин, октреотид, пробукол, троглитазон и сульфадимидин и триметоприм при в/в введении, а также препараты, содержащие траву зверобоя.
9. Если невозможно избежать комбинированного применения, необходим тщательный индивидуальный подбор доз циклоспорина.
10. При одновременном применении такролимуса возможно развитие нефротоксического эффекта циклоспорина, а также увеличение периода его полувыведения.
11. Циклоспорин уменьшает клиренс и повышает токсичность дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона.
12. В связи с иммунодепрессивным эффектом циклоспорина нельзя исключать развития атипичных потенциально опасных реакций при вакцинации, поэтому следует избегать использования живых ослабленных вакцин.

Флавоновые вещества, находящиеся в соке грейпфрута, оказывают влияние на цитохром Р450, в связи с чем возможно повышение уровня циклоспорина в крови. Поэтому не рекомендуется пить грейпфрутовый сок в интервале 1 ч до приема препарата.

Сведения о передозировке препарата ограничены.

Симптомы: нарушение сознания, головная боль, тахикардия и в некоторых случаях — обратимая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая терапия. Циклоспорин не выводится из организма при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля. Показаны такие неспецифические методы выведения, как промывание желудка.

Циклоспорин ГЕКСАЛ может применяться врачами, имеющими опыт проведения иммунодепрессивной терапии и лечения больных после трансплантации органов. Использование препарата возможно только в специализированных лечебных учреждениях.

Во время лечения необходим постоянный контроль лабораторных параметров, величины АД, состояния печени и почек, а также определение концентрации липидов в сыворотке крови (до начала лечения и после первого месяца лечения). При повышении АД рекомендуется усиление антигипертензивной терапии.

Циклоспорин может вызывать гиперкалиемию или дефицит магния, поэтому, прежде всего, при выраженных нарушениях функции почек необходимо контролировать уровень калия и магния в плазме крови, избегать избыточного поступления калия в организм (с пищей, калийсодержащими препаратами).

При применении циклоспорина одновременно с другими иммунодепрессивными препаратами имеется риск избыточной иммунодепрессии, что может привести к развитию инфекций и образованию лимфом (преимущественно лимфома Ходжкина и ретикулярная саркома). При приеме препарата необходимо регулярное обследование кожи и гистологический контроль подозрительных участков.

Так как циклоспорин может влиять на функцию почек, на фоне лечения необходимо провести, как минимум, 2 измерения исходной величины уровня креатинина в сыворотке крови. Измерения повторяют еженедельно в течение 1 мес, а далее в течение 3 мес — с 2-недельным интервалом. Затем, при стабильном уровне креатинина, измерения проводят ежемесячно.

Более частый контроль уровня креатинина необходим при необходимости увеличения дозы циклоспорина либо при одновременном применении НПВС. В том случае, если уровень креатинина повысился более чем на 30% от исходной величины (в нормальных пределах), следует уменьшить дозу циклоспорина на 25–50%.

Если же уровень креатинина в сыворотке крови повысился более чем на 50%, необходимо уменьшить дозу циклоспорина, как минимум, на 50%.

При нефротическом синдроме необходимо определять исходные значения и проводить регулярный контроль уровня сывороточного креатинина. Дозу препарата корригируют в этом случае с учетом динамики значений концентрации креатинина в плазме крови.

В процессе лечения систематический контроль уровня креатинина проводят с интервалами 2 нед в первые 3 мес терапии и в дальнейшем — 1 раз в 1–2 мес. В случае длительного (более 1 года) приема циклоспорина рекомендуется проводить биопсию почек.

Пациенты не должны получать циклоспорин при неконтролируемом повышении АД. Возможно ухудшение почечной функции у пожилых пациентов.

У больных псориазом кожные повреждения, не типичные для псориаза, следует подвергать биопсии до начала лечения. Больные с раковыми или предраковыми изменениями кожи должны получать лечение препаратом только после проведения соответствующего лечения таких изменений в случае отсутствия альтернативных форм эффективной терапии. Следует избегать длительного пребывания на солнце.

• Пациенты, находящиеся на терапии Циклоспорином ГЕКСАЛ, не должны получать одновременно УФ-излучение или ПУВА-терапию.
• До начала лечения, а также в первые 3 мес терапии необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в крови и моче.
• Допускается увеличение величин «печеночных» энзимов и билирубина в крови максимально в 2 раза.
• При лечении ревматоидного артрита в целях безопасности и эффективности терапии необходимо проводить контрольные измерения следующих показателей: регулярный контроль уровня креатинина в крови; гематологический профиль (число эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов) — до начала лечения и каждые 4 нед; печеночные показатели — до начала лечения и каждые 4 нед; анализ мочи — до начала лечения и каждые 4 нед; измерение величины АД — до начала лечения и каждые 2 нед в течение 3 мес, далее — каждые 4 нед; уровень калия, липидов в крови — до начала лечения и каждые 4 нед.

ЛС содержит 25,5 об.% алкоголя. При соблюдении рекомендованной дозировки при каждом приеме циклоспорина в организм поступает до 1,2 г алкоголя. При этом возникает риск для состояния здоровья при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, поражениях головного мозга, беременности и для маленьких детей. Эффект других ЛС может при этом ослабевать, либо усиливаться.

Hexal AG

Посмотреть все отзывы и обсуждения

Источник: https://www.BabyBlog.ru/drug/ciclosporin

Циклоспорин сандоз

Суточную дозу Циклоспорина ГЕКСАЛ всегда следует делить на 2 приема.

Трансплантация

Взрослым, как правило, циклоспорин назначают вместе с другими иммунодепрессивными средствами. Начальная доза составляет 10-14 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч в течение 1-2 недель после операции.

Затем проводят контроль концентрации циклоспорина в плазме крови и постепенно снижают дозу до 2-6 мг/кг/сут, также в 2 приема.

Терапевтический диапазон концентраций препарата в плазме крови при последующем применении составляет от 100 до 400 нг/мл.

Показано, что при трансплантации почек применение препарата в дозах, соответствующих нижней границе рекомендуемого диапазона (т.е. менее 3-4 мг/кг), и при концентрации циклоспорина в плазме крови около 100 нг/мл появляется риск развития реакций отторжения.

При трансплантации костного мозга обычно рекомендуется кратковременное применение циклоспорина в комбинации с метотрексатом.

Дозу циклоспорина подбирают индивидуально (за 1-2 дня перед операцией рекомендуется в/в введение циклоспорина в дозе 2.5-5 мг/кг/сут). После операции, как только становится возможным прием препарата внутрь, переходят на прием капсул в дозе 12.

5 мг/кг/сут (в 2 приема) в течение 3-6 месяцев. Далее дозу постепенно снижают до полного окончания курса лечения.

При проведении терапии острой реакции «трансплантат против хозяина» начальная доза циклоспорина составляет 12.5-15 мг/кг/сут в 2 приема. Через 50 дней дозу начинают снижать каждый раз на 5% в течение недели и отменяют терапию примерно через 20 недель. Если после отмены циклоспорина повторно развивается острая реакция, терапию следует проводить заново.

• Если при приеме Циклоспорина ГЕКСАЛ при трансплантации органов, костного мозга и при острой реакции «трансплантат против хозяина» наблюдаются преходящие жалобы со стороны ЖКТ, можно 1/3 рекомендованной суточной дозы препарата вводить однократно в/в (другие лекарственные формы).
• Длительность применения Циклоспорина ГЕКСАЛ при трансплантации органов (за исключением терапии острой реакции «трансплантат против хозяина») устанавливается индивидуально.
• Другие заболевания

При тяжелых эндогенных увеитах начальная доза циклоспорина составляет 5-10 мг/кг/сут в 2 приема до уменьшения воспаления и улучшения остроты зрения. В острых случаях можно дополнительно назначить преднизолон в дозе 200-600 мкг/кг/сут либо другой аналогичный ГКС.

1. В ходе поддерживающей терапии дозу следует снижать постепенно до достижения минимальной эффективной дозы.
2. Терапевтический уровень концентрации циклоспорина в крови составляет от 100 до 150 нг/мл.
3. Длительность применения составляет от 3 до 16 месяцев.

При тяжелых формах псориаза препарат рекомендуется назначать в дозе 2.5 мг/кг/сут в 2 приема. Если через 1 месяц терапии не наблюдается улучшения состояния кожи, можно постепенно повысить дозу на 1 мг/кг, максимально до 5 мг/кг/сут в 2 приема. При повторном проведении лечения препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

• Если при применении циклоспорина в дозе 5 мг/кг/сут через 6 недель не наступает существенного улучшения, то препарат следует отменить.
• Длительность применения составляет, как правило, 12 недель.
• При нефротическом синдроме при условии нормальной функции почек взрослым рекомендуется назначать препарат в суточной дозе не более 5 мг/кг, детям — не более 6 мг/кг, в 2 приема.

Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза циклоспорина не должна превышать 2.5 мг/кг. При уровне сывороточного креатинина у взрослых более 200 мкмоль/л и у детей — более 140 мкмоль/л применение циклоспорина противопоказано.

Уровень терапевтически эффективных концентраций циклоспорина в крови составляет от 60 до 160 нг/мл. Контролировать концентрации препарата следует сначала по возможности ежедневно, а затем — каждые 2 недели.

В первые 3 месяца лечения необходимо регулярно контролировать содержание сывороточного креатинина (при нормальной функции почек — каждые 2 недели, при нарушенной — еженедельно). При стабильном уровне креатинина можно проводить контроль с интервалом 2 месяца.

1. При тяжелых нарушениях функции печени следует уменьшить начальную дозу циклоспорина на 25-50%.
2. Для пациентов с резистентным к ГКС нефротическим синдромом в случае недостаточной эффективности одного циклоспорина рекомендуется его комбинация с низкими дозами ГКС.
3. Если через 3 месяца лечения циклоспорином симптомы нефротического синдрома сохраняются, то препарат следует отменить.

При тяжелом ревматоидном артрите в первые 6 недель терапии рекомендуемая суточная доза циклоспорина составляет 2.5 мг/кг в 2 приема. Если препарат плохо переносится, дозу можно уменьшить.

Далее дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинических проявлений заболевания и переносимости; препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Не следует превышать суточную дозу 4 мг/кг.

В экстренных случаях возможно увеличение дозы циклоспорина до 5 мг/кг/сут.

• Циклоспорин можно назначать в комбинации с низкими дозами ГКС и/или НПВС.
• При отсутствии терапевтического эффекта через 3 месяца лечения препарат следует отменить.
• Имеется опыт клинического применения циклоспорина в течение 12 месяцев.

При тяжелых формах атопического дерматита для снятия острых симптомов заболевания препарат применяют в суточной дозе 2.5 мг/кг в 2 приема. Если через 2 недели лечения не наблюдается существенного улучшения, необходимо увеличить дозу циклоспорина максимально до 5 мг/кг/сут.

В единичных наиболее тяжелых случаях требуется применение циклоспорина в начальной дозе 5 мг/кг. При улучшении суточную дозу следует постепенно уменьшить.

1. Если через 6 недель лечения не наблюдается существенного улучшения или эффективные дозы не соответствуют рекомендованным выше, препарат необходимо отменить.
2. Как правило, для исчезновения клинических симптомов заболевания достаточно терапии в течение 6-8 недель.
3. Способ применения

Раствор и капсулы Циклоспорина ГЕКСАЛ следует принимать всегда в одно и то же время совместно с приемом пищи. Суточную дозу делят на 2 приема.

Капсулы следует принимать не разжевывая, запивая водой.

Раствор непосредственно перед приемом рекомендуется разводить питьевой водой (но не в пластиковом стакане). Для того чтобы доза была принята полностью, можно еще раз добавить жидкость в стакан и выпить.

Раствор следует набирать прилагаемым мерным шприцем с градуировкой от 0.5 до 4 мл с интервалом 0.1 мл в следующем порядке:

• снять зеленую крышечку, освободить флакон от металлической окантовки, вытащить черную пробку из флакона и выбросить ее;
• плотно вставить стержень с отверстием во флакон из темного стекла (стержень будет находиться во флаконе постоянно);
• ввести градуированный шприц в стержень и набрать необходимое количество раствора в шприц; если во флаконе оказалось много пузырей, следует слить набранное содержимое обратно во флакон и набрать раствор заново;
• набранный в шприц раствор перелить в стакан для питья (шприц не должен соприкасаться с раствором в стакане);
• закрыть флакон прилагаемой завинчивающейся крышкой.

Для очистки шприц следует протереть сухой салфеткой, не ополаскивая.

Не принимать препарат с грейпфрутовым соком.

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/ciclosporin_sandoz__3148