Преимущества мазевых основ синтетических препаратов

1
Хаджиева З.Д., Тигиева З.Б
В статье изложены результаты проведенных биофармацевтических исследований по выбору оптимальной основы мази для лечения атопического дерматита. В качестве действующих веществ использовали солодки экстракт сухой и «Сальвин, экстракт густой».

По результатам исследований выбор был остановлен на липофильно-гидрофильной основе.

Высокая распространенность атопического дерматита, особенно у детей первых лет жизни, представляет собой серьезную проблему для современного здравоохранения.

Существующие многочисленные методы лечения данного заболевания не всегда приводят к терапевтическому эффекту, в связи с чем оно приобретает хроническое течение и может рецидивировать у взрослых.

Тяжелые формы заболевания наносят психологический, социальный и экономический ущерб семье больного ребенка [2, 4].

  • Терапевтическая ценность мазей во многом зависит от рационального выбора мазевой основы, поскольку последняя оказывает основное влияние на скорость и полноту высвобождения лекарственных веществ.
  • Цель исследования
  • Провести исследования по изысканию оптимальной мазевой основы, обеспечивающей максимальный лечебный эффект лекарственной формы.
  • Объектами исследования являлись солодки экстракт сухой, содержащий водорастворимые вещества, и «Сальвин, экстракт густой», включающий липофильные соединения.
  • Экспериментальная часть

Для выбора оптимальной основы мази было проанализировано 14 композиций. Лечебное действие мазей зависит, главным образом, от лекарственного вещества, входящего в их состав. Однако мазевые основы также способны оказывать влияние на фармакокинетику лекарственных веществ. Поэтому мазь рассматривается как единое целое, а основа — как активная часть мази [3].

Изучаемые мазевые композиции представлены в таблице.

Биофармацевтические исследования проводили двумя методами. Проверяли высвобождение липофильных соединений из «Сальвина, экстракта густого» и водорастворимых веществ из солодки экстракта сухого. Результаты показали, что наилучшей степенью высвобождения обладали составы №12 и №13. Далее изучали реологические показатели и осмотическую активность этих двух композиций.

Изучение реологических параметров мазей проводили на ротационном вискозиметре «Реотест-2» типа RV (Германия) с цилиндрическим устройством.

Составы мазевых композиций с солодки экстрактом сухим и «Сальвином, экстрактом густым»

Компоненты мазевой композиции Номер мазевой композиции
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
Солодки экстракт сухой 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0
«Сальвин, экстракт густой» 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0
ПЭО-400 35,0 15,0 50,0
ПЭО-1500 35,0 70,0
ПЭО-4000 60,0
Карбопол 1,0 2,0
Глицерин 10,0 10,0 10,0 10,0 20,0
МЦ 6,0
Nа-КМЦ 7,0 60,0 60,0 5,0
Вазелин 84,0 26,0
Натрия гидрооксид
Эмульгатор-Т2 10,0
Спирт шерстяного воска 3,0
Парафин 12,0 5,0
Масло вазелиновое 30,0
Масло оливковое 70,0 67,0
Спермацет 20,0 20,0
Воск желтый 7,0 10,0
Твин-80 5,0
Цетиловый спирт 10,0
Моностеарат глицерина 5,0
Флокар 8,0
Вода очищенная до 100,0 до 100,0 до 100,0 до 100,0 до 100,0 до 100,0 до 100,0 до 100,0 до 100,0 до 100,0 до 100,0 до 100,0

Вязкость исследуемых мазей зависит от скорости сдвига: при возрастании скорости сдвига вязкость мази резко падает. Такая зависимость свидетельствует о наличии структуры в изучаемых системах.

По рассчитанным значениям строили графики взаимозависимости скорости сдвига и касательного напряжения. Полученные кривые (рис.

1 и 2) свидетельствуют о том, что касательное напряжение сначала резко, затем плавно возрастает с увеличением скорости деформации до величин, соответствующих полному разрушению структуры системы.

В период убывающего напряжения вязкость мазей вновь постепенно возрастает, однако восстановление прежней структуры запаздывает.

Этот процесс, который отражается на графике в виде петли гистерезиса, образованной восходящей и нисходящей кривыми, характеризует тиксотропные свойства мазей, обеспечивающие их намазываемость и способность к выдавливанию из туб.

Петля гистерезиса мазевой композиции №12 по площади немного больше, чем петля композиции №13, из чего можно сделать вывод, что мазевая композиция №12 обеспечивает лучшие тиксотропные свойства.

Для изучения осмотической активности использовали метод диализа через полупроницаемую мембрану [3].

Точную навеску геля (1,0 г) помещали на целлофановую мембрану диализной трубки. Диализную трубку с навеской геля взвешивали и помещали в диализный прибор с водой очищенной, погружая мембрану с навеской на 2-3 мм.

Массу диализной трубки после подсушивания взвешивали и определяли прирост массы за счет поглощенной воды через каждые 2 часа до наступления равновесия. Результаты определения осмотической активности представлены на рис.

3.

Преимущества мазевых основ синтетических препаратов 

Рис. 1. Реограмма течения мазевой композиции №12

  1.  Преимущества мазевых основ синтетических препаратов
  2. Рис. 2 Реограмма течения мазевой композиции №13
  3. Преимущества мазевых основ синтетических препаратов 

Рис. 3. Результаты определения осмотической активности

Из результатов определения осмотической активности мазевых композиций следует, что наибольшей осмотической активностью обладает состав №12. Осмотическое равновесие мази наступает через 24 часа. Мазевая основа №13 обладала худшими показателями. Таким образом, можно предположить, что лучшим дегидратирующим действием будет обладать мазь №12.

  • Вывод
  • На основании проведенного комплекса исследований было установлено, что оптимальным составом мази для лечения атопического дерматита является следующий состав: солодки экстракт сухой — 2,0 г; «Сальвин, экстракт густой» — 1,0 г; ПЭО-400 — 15,0 г; вазелин — 26,0 г; парафин — 5,0 г; цетиловый спирт — 10,0 г; вода очищенная — до 100,0 г.
  • Список литературы
  1. Алексеев К.В. Изучение осмотической активности гелей на основе редкосшитого акрилового сополимера / К.В. Алексеев, О.Л. Бондаренко // Фармация. — 1989. — Т.38, №1. — С. 22-25.
  2. Ревякина В.А. Атопический дерматит у детей. От понимания проблемы до успешного лечения // Аптечный бизнес. — 2006. — №2. — С. 22-24.
  3. Семкина О.А. Вспомогательные вещества, используемые в технологии мягких лекарственных форм (мазей, линиментов, кремов) (обзор) /. О.А. Семкина, М.А. Джавахян, Т.А. Левчук и др. // Хим.-фармац. журн. — 2005. — Т.39, №8. — С. 45-48.
  4. Смирнова, Г.Н. Атопический дерматит — отличный от других // Фармацевтическое обозрение. — 2008. — №5. — С. 50-53.

Библиографическая ссылка

Хаджиева З.Д., Тигиева З.Б ИССЛЕДОВАНИЯ ПО ВЫБОРУ ОПТИМАЛЬНОЙ МАЗЕВОЙ ОСНОВЫ НАРУЖНОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АТОПИЧЕСКОГО ДЕРМАТИТА // Фундаментальные исследования. – 2010. – № 11. – С. 155-158;
URL: https://fundamental-research.ru/ru/article/view?id=14039 (дата обращения: 13.05.2022). Преимущества мазевых основ синтетических препаратов

Мазевые основы синтетических ВМС | Аптечная технология приготовления лекарственных форм на портале Apteka.uz (Узбекистан)

Полиэтиленоксиды (ПЭО) (Pоlyaethylenoxydum) получают полимеризацией этилена оксида или поликонденсацией этиленгликоля.

Среди водорастворимых основ ПЭО применяются наиболее широко и входят в фармакопеи большинства стран мира. Это объясняется следующими преимуществами ПЭО:

  • обладают хорошей растворимостью в воде, сохраняющейся у полимергомологов с молекулярной массой даже до 1000.

В связи с этим мази, приготовленные из них, легко смываются водой, что особенно важно при поражении кожи, покрытой волосами, и для лечения ран без нарушения гранулята;

  • способны растворять гидрофильные и гидрофобные лекарственные препараты;
  • способны растворяться в спирте, не диссоциировать в водном растворе и не изменяться в присутствии электролитов;
  • хорошо смешиваются с парафинами и глицеридами с образованием стабильных псевдоэмульсий;
  • способны хорошо наноситься на кожу и равномерно распределяться на ней, не препятствуя газообмену и не нарушая деятельности желез; сохраняют однородность после смешивания с секретами кожи или слизистой оболочки;
  • обладают слабым бактерицидным действием за счет наличия в молекуле первичных гидроксильных групп. Поэтому ПЭО не подвергаются действию микроорганизмов и могут сохраняться достаточно длительное время при любых температурных условиях;
  • осмотически активны, что особенно важно при обработке загрязненных ран.

Полиэтиленоксиды выпускаются с молекулярной массой от 400 до 4000 и различной консистенции (от жидкой до твердой). Они не имеют запаха и вкуса, хорошо смешиваются с водой, глицерином, органическими растворителями, нерастворимы в эфире, маслах.

Как уже отмечалось, ПЭО совместимы с большинством лекарственных веществ, однако несовместимы с фенолами, тяжелыми металлами и танином; а при сочетании с лекарственными веществами, содержащими окси- и карбоксильные группы возможна потеря их терапевтической активности.

Читайте также:  Келтикан - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки комплекс, форте) препарата для лечения радикулита, люмбаго, воспаления лицевого и тройничного нерва у взрослых, детей и при беременности

В качестве основ для мазей используют как сплавы твердых и жидких ПЭО (марок 400, 1500, 4000), так и композиции ПЭО различной молекулярной массы с глицерином и другими вспомогательными веществами.

Полиэтиленоксидная основа (ПЭО-400 — 60,0; ПЭО-4000 — 40,0) готовится следующим образом: на водяной бане при температуре 70 °С расплавляют ПЭО-4000, добавляют ПЭО-400 и перемешивают механической мешалкой в течение 30 мин при 500—550 об/мин до получения однородной вязкой сметанообразной массы.

Для ректальных мазей рекомендована основа состава: 70,0 ПЭО-400; 30,0 ПЭО-1500; для вагинальных — 80,0 ПЭО-400; 20,0 ПЭО-1500.

Все ПЭО-основы нейтральны, нетоксичны, физиологически индифферентны, при длительном применении не мацерируют кожу, легко освобождают лекарственные вещества, не являются средой для развития микрофлоры.

При диспергировании липофильных веществ в полиэтиленоксидных основах получают псевдоэмульсию, а при добавлении эмульгатора — истинную эмульсию. Благодаря хорошей смешиваемости с другими веществами эти основы могут быть использованы для всех растворимых и большинства нерастворимых в воде препаратов.

Гель поливинилпирролидона (ПВП) (Polyvinylpyrrolidonum) представляет собой бесцветный, прозрачный, аморфный, гигроскопичный порошок, хорошо растворимый в воде, глицерине, ПЭО, хлороформе.

Он может смешиваться с ланолином, эфирами, амидами, маслами, производными целлюлозы, силиконами. С витаминами, антибиотиками, дубильными веществами и красителями образует растворимые соединения.

Растворы ПВП различной концентрации (от 3 до 20 %) в качестве основ входят в состав различных мазей (например, мазь для лечения ринофарингита состоит из следующих компонентов: 1,0 кислоты аскорбиновой; 0,1 метиленового синего; 0,01 ментола; 0,01 масла эвкалиптового; 0,2 мл раствора фенилмеркуробората 2%-ного; 20,0 ПВП; до 100,0 воды очищенной. Кроме того, ПВП широко используются в косметике.

Гель поливинилового спирта (ПВС) (Polyvinylpyrrolidonum) — это порошок или мелкие частицы белого или слегка желтого цвета, нерастворимые в этиловом спирте, при нагревании растворимые в воде и глицерине. Для приготовления геля порошок ПВС заливают холодной водой и оставляют на 24 ч для набухания, затем нагревают до 80—90 °С, постоянно перемешивая до полного растворения.

Гель характеризуется высокой вязкостью. Обычно для изготовления мазей (ксероформной, левомицетиновой, камфорной, анестезиновой и др.) применяют 15%-ный раствор ПВС.

Основа, состоящая из 9,0 ПВС; 11,0 ПВП; 9,0 глицерина; 10,0 спирта этилового; 2,0 спирта бензилового; 3,0 пропиленгликоля; 0,02 динатриевой соли ЭДТА; до 100,0 воды очищенной, используется преимущественно для изготовления мазей, образующих на коже легкосмывающуюся пленку.

Полимеры и сополимеры акриловой (ПАК) и метакриловой (ПМАК) кислот получают методом радикальной или радиационной полимеризации в виде водных растворов концентрации 20—40 %. Эти кислоты представляют собой твердые вещества белого цвета аморфной структуры, молекулярная масса которых от 10 до 100.

В воде образуют вязкие растворы с рН-3,0, обладают полиэлектролитными свойствами, способны обмениваться ионами, устойчивы при широком значении концентрации водородных ионов. ПАК и ПМАК образуют соединения с аминами, несовместимы с солями тяжелых металлов и азотистых оснований.

Обладают интерфероногенной активностью, могут быть использованы как основа в глазных мазях. Торговые названия этих основ — карбопол, карбомер, эудражит, САКАП, ареспол (российского производства). Карбопол (Carbopolum) является редко-сшитым сополимером акриловой кислоты и полифункциональных сшивающих агентов.

Внешне это мелкодисперсный белый порошок, который в воде образует вязкие дисперсии с низким рН = 7,3—7,8. Используется в лекарственных формах пролонгированного действия (пролонгированных глазных каплях, суспензиях, мазях, суппозиторных основах), так как нетоксичен, не раздражает кожу, в кишечнике образует гидрогель.

Мази на основах ПАК и ПМАК при нанесении на кожу образуют тонкие, гладкие пленки, более полно и равномерно высвобождают лекарственные вещества, обеспечивая продолжительный эффект, поглощают кожные выделения, хорошо распределяются по слизистым оболочкам и кожной поверхности, оказывают охлаждающее действие, нетоксичны, не обладают раздражающим действием, хорошо удаляются водой, не загрязняют одежду. Основы для гелей с антибиотиками (неомицином), гормонами, витаминами и другими состоят из следующих компонентов: 1,6 карбопола-940; 2,0 триэтаноламина; 5,0 глицерина; 0,02 нипагина; до 100,0 воды очищенной.

Охлаждающие гели имеют следующий состав: 45 мл спирта этилового 96%-ного; 0,2—2,0 карбопола; 0,2—2,0 триэтаноламина; 0,2—5,0 глицерина.

В качестве мазевой основы для лечения гнойных ран используются гели САКАП, которые представляет собой редкосшитый акриловый сополимер производный от акриловой кислоты с аллиловым эфиром пентаэритрита.

Например, такие основы используются для приготовления 0,2%-ной мази фурацилина.

Растворы олигоэфиров (ОЭ) – это эфиры многоатомных спиртов (глицерина, сорбита, диэтиленгликоля и др.) с многоосновными кислотами (винной, лимонной, янтарной и др.).

Вязкость конечных продуктов во многом зависит от соотношения исходных компонентов и степени их конденсации. Используются для приготовления гормональных мазей.

Основы с ОЭ получают несколькими способами: смешиванием ОЭ различной вязкости; загущением ОЭ (например, винилином); разбавлением другими компонентами (например, этиловым спиртом); смешиванием с ПАВ; эмульгированием ОЭ.

Проксанолы (Proxanolum) являются полимерами, в которых центр молекулы состоит из полиоксипропиленовой (гидрофобной) части, концы — из полиоксиэтиленовых (гидрофильных) цепей. Молекулярная масса полимеров колеблется в пределах от 1 до 16, они растворяются в спиртах, не растворяются в глицерине, минеральных маслах.

Свойства зависят от соотношения гидрофобных и гидрофильных цепей и их длины. Совместимы практически со всеми лекарственными веществами, кроме фенолов, аминокислотных соединений; малогигроскопичны, не вызывают коррозию.

Проксаноловые основы малотоксичны, не раздражают кожу, не обладают сенсибилизирующим действием, не оказывают подсушивающего действия на ткани и слизистые оболочки, безвкусны. Торговые названия: плюроники, полоксомеры и полоксалены, проксанолы, гидрополы (два последних распространены в нашей стране).

В российской фармации используются проксанол-268 (воскообразное вещество), проксанол-168 (мазеобразное вещества), гидропол-200 (вязкая жидкость).

Основы геля глинистых минералов (бентониты) представляют собой тонкие порошки, состоящие из смеси различных оксидов, главным образом окиси кремния и алюминия, а также оксидов других элементов — железа, магния, калия, натрия, кальция и т.д. В состав глинистых минералов входят каолинит (основной минерал белой глины), монтмориллонит (основной минерал бентонита), гидрослюда, галлуизит и др.

В зависимости от содержания примесей солей железа и других примесей глинистые минералы могут иметь цвет от серовато-белого до телесного. Для фармацевтических целей бентонит и другие глинистые материалы применяются полностью очищенными от грубых примесей и песка, что достигается отмачиванием с последующим высушиванием (с одновременной стерилизацией порошка минерала).

При смешении бентонитов с водой, глицерином, растительными или минеральными маслами вследствие набухания глинистых минералов образуются продукты мазеподобной консистенции, характеризующиеся высокой физико-химической стабильностью.

Количество удерживаемой воды при этом зависит от типа глинистого минерала, его катионной формы, химического состава, структуры (при добавлении воды некоторые глинистые минералы увеличиваются в объеме в 13—17 раз). Характерной особенностью бетонитов является способность вступать в ионообменные реакции как в водной, так и в неводной средах.

Химическая индифферентность глинистых основ позволяет вводить в них лекарственные вещества самой различной природы. Бентонитовый гель легко распределяется на коже, но быстро высыхает. Для уменьшения высыхаемости в состав бентонитовых гелей вводят до 10 % глицерина. Наиболее известная бентонитовая основа состоит из 13—20 % бентонита, 10 % глицерина, 70—77 % воды.

Используя бентонитовые основы, можно готовить сухие мази в виде дозированных порошков, таблеток и иного, которые при надобности смешивают с соответствующими растворителями — водой, глицерином, жирными маслами. Такая форма компактна, удобна при транспортировке, хранении.

На основе бетонита готовят и мази: 15,0 бентонита; 30,0 глицерина; 10,0 ПЭО; 10,0 воска; до 100,0 воды очищенной.

Читайте также:  Неблагоприятные факторы при определении предполагаемой массы плода. Частота ошибок при определении предполагаемой массы плода.

Гели аэросила. Аэросил (Aerosilum) — коллоидальный диоксид кремния, представляющий собой легкий белый высокодисперсный микронизированный порошок с размером частиц от 4 до 40 мкм, которые имеют сферическую или почти сферическую форму, плотностью 2,2 г/см3 и удельной поверхностью от 50 до 400 м3/г.

В воде и спирте в концентрациях 1—3%-ный аэросил образует мутные взвеси. Без потери сыпучести это вещество может удерживать от 15 до 60 % различных жидкостей.

Например, при концентрации 10—12 % аэросила в воде образуется маловязкая, текучая суспензия, при повышении содержания аэросила до 17 % — полутвердая, а при 20 % — крупинчатая масса, при растирании превращающаяся в гомогенную мазь. В глицерине, жирных маслах и вазелиновом масле аэросил образует прозрачные студнеобразные системы.

Преимуществами этого вещества является химическая, фармакологическая и микробиологическая индифферентность, совместимость с большим количеством лекарственных веществ. Аэросил используется как стабилизатор и загуститель в линименте бальзамическом по Вишневскому в количестве 5 %, в эсилон-аэросильной основе (геле, состоящем из эсилона-5 с добавлением 16 % аэросила).

Последняя основа представляет собой высоковязкий, бесцветный, прозрачный гель, имеющий рН ближе к рН кожи (5,0—7,0). Она нетоксична, не оказывает местно-раздражающего действия, не взаимодействует с включенными лекарственными веществами, не расслаивается в процессе длительного хранения при высоких и низких температурах.

Мазевые основы | это… Что такое Мазевые основы?

Мазевые основы (лат. Basis Unguenti, англ. Ointment base или реже англ. Vehicle of an ointment) — носители лекарственного вещества (ЛВ) в мазях.

Они определяют скорость и степень его всасывания, а также влияют на процесс его транспортировки через кожу, в связи с чем способствуют проявлению оптимального терапевтического эффекта мазей.

Согласно фармакопее, в случае отсутствия указаний в рецепте, основу подбирают с учётом физико-химической совместимости компонентов мазей и её назначением.[1]

Требования, предъявляемые к основам

  1. Соответствие назначению мазей:

Например, основы для защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи. Основа для поверхностных мазей не должна способствовать всасыванию ЛВ. Основа для мазей резорптивного действия должна обеспечивать высвобождение и всасывание ЛВ через кожу.

  1. Должна обеспечивать необходимую концентрацию ЛВ и массу мази;
  2. Должна обладать оптимальными реологическими свойствами;
  3. Должна быть химически индифферентной, устойчивой к действию тепла, света, воздуха и влаги;
  4. Должна обладать физико-химической и антимикробной стабильностью;
  5. Должна быть биологически безвредной, то есть не оказывать аллергического, раздражающего и сенсибилизирующего воздействия;
  6. Должна иметь нейтральную реакцию, так как наружный слой эпидермиса имеет кислую реакцию среды, которая препятствует размножению микроорганизмов;
  7. Должна легко наноситься и удаляться с места нанесения;

Классификация мазевых основ

I. По источнику получения: Природные (БЖУ), Полусинтетические (гидрогенизированные жиры, производные целлюлозы, растворы альгинатов) и Синтетические (силиконы, ПЭО, ПВП)
II. По химическому составу: Эфиры глицерина, Углеводороды, Неорганические соединения, Полисахариды

  • Недостатки таких видов классификаций в том, что они не определяют технологию мазей.
  • III. По способности взаимодействовать с водой:
  • Это наиболее рациональная классификация, так как она четко характеризует свойства основ и помогает сделать правильный выбор основы в зависимости от свойств ЛВ и определить способ их взаимодействия.

Гидрофобные основы

Основная статья: Гидрофобные мазевые основы

В группе гидрофобных основ объединены основы и их компоненты, имеющие различную химическую природу и обладающие ярковыраженной гидрофобностью.

Жировые основы

Животные жиры

Применяют в качестве мазевых основ ещё с древних времён и до сих пор. По химической природе являются триглицеридами ВЖК. По свойствам близкие к жировым выделениям кожи. Кроме того, жиры содержат неомыляемые компоненты, среди которых преобладают стерины. Животные жиры содержат холестерин, а растительные — фитостерин.

Из животных жиров наиболее распространён Свиной жир — Adeps suillus seu Axungia porcina (depurata). Это смесь триглицеридов стеариновой, пальмитиновой, олеиновой и линолевой кислот. Содержит также небольшое количество холестерина. Это белая масса практически без запаха. Температура плавления = 34-36 °C.

Достоинства: Мази на свином жире хорошо всасываются кожей, не оказывают раздражающего действия и легко удаляются мыльной водой. Свиной жир легко смешивается и сплавляется с другими жирами, восками, углеводородами, смолами и жирными кислотами.

Благодаря содержанию стеарина, свиной жир инкорпорирует до 25 % воды, 70 % спирта, 35 % глицерина, образуя с ними стабильные эмульсионные системы. Недостатки: Под влиянием света, тепла, воздуха и м/о прогоркает, приобретая резкий, неприятный запах, кислую реакцию и раздражающее действие.

Твёрдый свиной жир способен к окислению, он не пригоден для изготовления мазей с окислителями. Реагирует с веществами щелочного характера, солями тяжёлых металлов, цинком, медью и висмутом — при этом образуются мыла. Мази темнеют, становятся плотными и вязкими.

Растительные жиры

Большая их часть имеет жирную консистенцию, что связано с высоким содержанием глицеридов непредельных кислот. В связи с этим, растительные жиры могут использоваться только как компоненты мазевых основ.

По своей устойчивости, растительные жиры аналогичны животным — прогоркают при длительном хранении, но благодаря содержанию фитонцидов, они более устойчивы к воздействию микроорганизмов. Наиболее широко применяются подсолнечное, арахисовое, оливковое, персиковое, миндальное, абрикосовое масла.

Достоинства: биологическая безвредность, фармакологическая индифферентность, проникают через эпидермис.

Гидрогенизированные жиры

Полусинтетический продукт, получаемый каталитическим гидрированием жирных растительных масел. При этом непредельные глицериды жирных масел переходят в предельные, мягкой консистенции. В зависимости от степени гидрогенизации можно получить жиры различной консистенции. Обладая положительными качествами животных жиров, они характеризуются большей устойчивостью.

Гидрожир или «саломас» (сало из масла) — Adeps hydrogenisatus
Его получают из рафинированных растительных масел. По свойствам подобен жирам, но имеет более вязкую консистенцию. В качестве основы используют его сплав с растительным маслом, называемый «растительным салом».
Комбижир — Adeps compositus
Состоит из пищевого саломаса, растительного масла и свиного жира. Зарубежные фармакопеи разрешают к применению гидрогенизированное арахисовое и касторовое масла.

Воски

Это сложные эфиры жирных кислот и высших одноатомных спиртов. В качестве компонента основ используют воск пчелиный — Cera flava, представляющий собой твёрдую ломкую массу тёмно-жёлтого цвета с температурой плавления = 63-65 °C. Воски химически инертны. Хорошо сплавляются с жирами и углеводами. Применяются для уплотнения мазевых основ.

Спермацет — Cetaceum

Это сложный эфир жирных кислот и цетилового спирта. Твёрдая жирная масса с температурой плавления = 42-54 °C. Легко сплавляется с жирами, углеводородами и широко применяется в технологии кремов и косметических мазей.

Углеводородные основы

Углеводороды являются продуктами переработки нефти. Достоинства: химическая индифферентность, стабильность и совместимость с большинством лекарственных веществ. Наиболее широкое применение находят следующие основы:

Вазелин — Vaselinum

Смесь жидких, полужидких и твердых углеводородов с С17 ÷ С35. Вязкая масса, тянущаяся нитями, белого или желтоватого цвета. Температура плавления = 37-50 °C. Смешивается с жирами, жирными маслами (за исключением касторового). Инкорпорирует до 5 % воды за счёт вязкости. Не всасывается кожей.

Парафин — Parafinum

Смесь предельных высокоплавких углеводородов с температурой плавления 50-57 °C. Белая жирная на ощупь масса. Используется как уплотнитель мазевых основ.

Вазелиновое масло — Oleum vaselini seu Parafinum liquidum

Смесь предельных углеводородов с С10 ÷ С15. Бесцветная маслянистая жидкость, смягчающая мазевые основы. Смешивается с жирами и маслами (за исключением касторового) и обладает всеми недостатками вазелина.

Озокерит

Воскоподобный минерал темно-коричневого цвета с запахом нефти. В химическом отношении это смесь высокомолекулярных углеводородов. Содержит серу и смолы. Температура плавления 50-65 °C. Применяется как уплотнитель.

Церезин — Ceresinum

Очищенный озокерит. Аморфная бесцветная ломкая масса с температурой плавления 68-72 °C. Применяется как уплотнитель.

Искусственный вазелин — Vaselinum artificiale

Читайте также:  Инактивация натриевого (Nа) - тока.

Сплавы парафина, озокерита, церезина в различных соотношениях. Наиболее качественным является искусственный вазелин с церезином.

Нафталанская нефть — Naphthalanum liquidum rafinatum

Густая сиропооразная жидкость чёрного цвета с зеленоватой флюоресценцией и специфическим запахом. Хорошо смешивается с жирными маслами и глицерином. Оказывает местное анестезирующее и антимикробное действие.

Полиэтиленовые или полипропиленовые гели

Представляют собой сплав низкомолекулярного полиэтилена или полипропилена с минеральными маслами. Достаточно индифферентны, совместимы с рядом лекарственных веществ.

Силикон-содержащие безводные основы

Их обязательным компонентом являются поли-органо-силоксановые жидкости (ПОСЖ). ПОСЖ имеют названия: эсилон-4 (степень конденсации=5) или эсилон-5 (степень конденсации=12). Их применяют как составной компонент сложных мазевых основ. Образуют однородные сплавы с вазелином или ланолином безводным. Хорошо смешиваются с жирными и минеральными маслами.

Силиконовые основы получают двумя способами: сплавлением силиконовой жидкости с другими гидрофобными компонентами, либо загущением силиконовой жидкости аэросилком. В качестве основы используется эсилон-аэросильная основа состава: эсилон-5 — 84 части, аэросила — 16 частей. По внешнему виду это бесцветный прозрачный гель.

Достоинства: высокая стабильность, отсутствие раздражающего действия, не нарушает физиологических функций кожи
Недостатки: медленно высвобождает лекарственные вещества, может использоваться только для мазей поверхностного действия. Также вызывает поражение конъюнктивы глаза, поэтому не может использоваться в глазных мазях.

Гидрофильные основы

Основная статья: Гидрофильные мазевые основы

Гидрофильность — способность смешиваться с водой или растворяться в ней. В эту группу объединены основы, в составе которых отсутствуют жировые компоненты.

Достоинства:
Недостатки:
 — возможность введения значительного количества водных растворов ЛВ
 — легко высвобождают ЛВ и обеспечивают их высокую биологическую доступность
 — легко удаляются с места нанесения и смываются водой
 — микробная контаминация (не относится к ПЭО)
 — быстро высыхают (не относится к ПЭО)
 — не совместимы с рядом ЛВ
 — подвержены синерезису (явление, при котором выделяется жидкая фаза)

Классификация:
I. По способности взаимодействовать с водой:

1) Способные к набуханию с последующим растворением в воде (ПЭО, эфиры целлюлозы, крахмал, желатин)
2) Способные к набуханию и нерастворимые в воде (фитостерин, бетониты, РАП)

II. По происхождению:

1) Гели высокополекулярных углеводов, белков: крахмал, эфиры целлюлозы, желатин, коллаген
2) Гели синтетических ВМС: ПЭО, РАП
3) Гели неорганических веществ: бетониты

III. По физико-химической природе:

1) Системы типа гелей
2) Студни и коллоидные системы

Характеризуются меньшей структурной прочностью и способны разжижаться при механическом воздействии.

Представители:

  • Гели крахмала
  • Желатино-глицериновый гель
  • Коллагеновые гели
  • Фитостерин
  • Гели микробных полисахаридов
  • Эфиры целлюлозы
  • Полиэтиленоксиды (ПЭО)
  • РАП
  • Бетониты
  • Гели поливинил пиралидона (ПВП)
  • Гели поливинилового спирта (ПВС)

Дифильные основы

Основная статья: Дифильные мазевые основы

Это искусственно созданные системы, обладающие одвременно гидрофильными и гидрофобными свойствами. Обязательным компонентом является эмульгатор (ПАВ), который обеспечивает высвобождение и всасывание ЛВ.

Дифильные основы способны инкорпорировать как жиро-, так и водорастворимые вещества. Обладают мягкой консистенцией и легко распределяются по поверхности кожи и слизистых оболочек.

Делятся на 2 группы — абсорбционные и эмульсионные.

При добавлении к абсорбционной основе воды, образуются эмульсионные основы. В зависимости от природы основы, физико-химических свойств ПАВ и величины гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ), эмульсионные основы делят на две группы:

1) Эмульсионные основы I рода, типа м/в:

Образуются при определённых соотношениях гидрофильных компонентов с ПАВ (ГЛБ=13÷15) и водой. Например, основы, содержащие эмульгаторы твин-80, эмульгатор № 1, мыла одновалентных металлов.

2) Эмульсионные основы II рода типа в/м:

Состоят из гидрофобных веществ с ПАВ (ГЛБ=3÷6) и воды. Например:

  • основа Кутумовой: вазелин (6) + эмульгатор Т-2 (1) + вода (3)
  • сплав вазелина с ланолином водным
  • эмульсионная основа с пентолом: вазелин (38) + Pentholi (2) + вода (60)

Эмульгаторы, стабилизирующие эмульсии I рода

Неионогенные эмульгаторы: твин-80
Ионогенные эмульгаторы: Анион-активные ПАВ, Эмульгатор № 1, Жиросахара

Эмульгаторы, стабилизирующие эмульсии II рода

Основная статья: Ланолин

Получают из промывных вод овечьей шерсти. в ГФ-Х есть 2 статьи на Lanolinum hydricum и на Lanolinum anhydricum. По химической структуре это смесь около 70-ти веществ различного строения — смесь эфиров ВЖК с высшими жирными и циклическими спиртами, свободные спирты и свободные кислоты, тритерпены и проч. Широко применяется в технологии мазей.

А. Ланолин безводный:

Густая вязкая масса буро-желтого цвета со специфическим запахом. Температура плавления 36-42 °C. Практически нерастворим в воде. Легко растворим в жирах, хлороформе и эфире.[2]
Достоинства: Легко сплавляется с жирами, углеводами, силиконовыми жидкостями, восками. Инкорпорирует (вбирает в себя) до 180 % воды, 140 % глицерина, до 40 % этилового спирта (большая эмульгирующая способность). Химически индифферентен. Устойчив к действию тепла и света. Хорошо всасывается в кожу, но хуже чем свиной жир. Водополгощающая способность его увеличивается при сплавлении его с гидрофильными компонентами. В аптечной технологии чаще всего используется ланолин водный.

Б. Ланолин водный:

Содержит до 30 % воды. Это беловато-желтоватая масса, менее вязкая. Если в рецепте не указано какой ланолин брать, то используют водный.[3]
Недостатки: закупоривает волосяные фолликулы, вызывает аллергические реакции (поэтому он исключен из ГФ США и ряда стран ЕС[4]), обладает большей липкостью, вызывает дерматозы и повышение рН кожи.

Для улучшения свойств ланолина используют следующие его производные:

  • гидрированный ланолин (гидролин)
  • ацетилированный ланолин
  • полиокси-этилированный ланолин (водлан)
  • жидкий (лантрол) — у него водопоглощающая способность доходит до 300 %
  • СШВ (неомыляемая фракция ланолина) — смесь алифатических спиртов с С17÷С30. Содержит более 30 % холестерина, поэтому он обладает большей эмульгирующей способностью. Это твердая масса светло-жёлтого цвета, без запаха, хрупкая на холоде, но размягчается при комнатной температуре. Плавится при 58-60 °C.

Достоинства СШВ: большая эмульгирующая способность, отсутствие аллергического действия, легко высвобождает ЛВ, всасывается кожей, смешивается с водой до 180 % без разжижения, в мазях применяется в концентрации 6-8 %.

Высокомолекулярные алифатические спирты и их производные

  • Лауриловый: C18H25OH. Обладает высокой эмульгирующей способностью.
  • Цетиловый: C16H33OH. Твердое белое вещество, жирное на ощупь. Температура плавления 50 °C. Получают синтетическим путём. Широко используется в кремах. Хорошо сплавляется с жирами, углеводородами и образует эмульсии с 50 % воды.
  • Стеариловый: C18H37OH. Это наиболее перспективный эмульгатор для получения эмульсий II рода. Твердая белая масса, с температурой плавления 59 °C. По эмульгирующей способности близок к цетиловому спирту, поэтому часто используют смеси — цетостеариловый спирт.
  • Стероидный спирт (производное холестерина): C27H45OH. Инкорпорирует до 250 % воды.

Эфиры одно- и многоатомных спиртов

  • Производные глицерина и полиглицерин-неполярных сложных эфиров глицерина и жирных кислот моно-, ди- и триглицеридов:

Эмульгатор Т-1 и Т-2. Представляют собой смесь много- и дистеаратов триглицерина. Эмульгатор Т-2 используется в основе Кутумовой (серная мазь, скипидарная мазь, мазь с калия йодидом). Все эти мази нельзя готовить на чистом вазелине, однако ГФ также разрешает готовить их на свином жире.

Сорбитан-олеат — смесь моно- и диэфиров сорбитана и олеиновой кислоты. Представляют собой вязкую жидкость светло-коричневого цвета, застывающую при омнатной температуре. Известна основа состава: вазелин (47,5), сорбитан-солеат (2,5), вода (50).

  • Производные пента-эритрита и олеиновой кислоты:

Производные моно-, ди-, три- и тетра-эфиров четырехатомного спирта пентаэритритов и олеиновой кислоты с преобладанием диэфиров. Пентол — вязкая масса светло-желтого цвета. Используется в основе состава: вазелин (38), пентол (2), вода (60).

Эмульсионные воски

Это сплав 70 % высокомолекулярных спиртов кашалотового жира и 30 % высокомолекулярных предельных спиртов (цетиловый и стеариловый).

Мыла

Масло-растворимые мыла поливалентных металлов: Ca, Mg, Zn и др. Чаще всего используют стеараты и олеаты магния. Известна основа состава: вазелин (25), олеат магния (до 5), вода очищенная (до 100). Мыла образуют нейтральные тонкодисперсные эмульсии с pH

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector