Эскорди кор — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг и 5 мг) лекарственного препарата для лечения повышенного давления или артериальной гипертензии у взрослых, детей и при беременности

При болезнях сердца назначают блокаторы кальциевых каналов – препараты, расширяющие коронарные сосуды, повышающие содержание кислорода и улучшающие приток крови к миокарду путем замедления попадания в клеточную область кальция. Такие лекарства снижают нагрузку на сердце и позволяют снизить его сократительную способность. Одним из наиболее эффективных средств этой группы можно считать ЭсКорди Кор.

Общая информация о препарате

ЭсКордиКор – лекарственное средство, относящееся к антагонистам кальция, и широко применяющееся при терапии кардиологических заболеваний. Лекарственное средство характеризуется следующими видами воздействия на организм:

• снижение артериального давления (даже в тяжелых случаях помогает нейтрализовать приступ гипертонии);
• расширение сосудов;
• снижает потребность сердца в кислороде.

Лекарство обладает быстрым эффектом по причине прямого влияния на мышцы и стенки сосудов.

Лекарственная форма и цены на препарат

Выпускается средство в виде плоских сердцевидных таблеток небольшого размера светло-желтого цвета. Отличительной особенностью является надпись «2,5» или «5» на одной из сторон, и буква «А» на другой. Масса основного вещества на 1 таблетку составляет 2,5 или 5 г. Упаковка в виде картонной пачки бело-красного цвета содержит 3 или 5 блистеров по 10 штук в каждом (30 или 50 таблеток).

Препарат можно хранить на протяжении трех лет в темном и не доступном для детей месте. Запрещено употребление таблеток после окончания указанного на коробке срока годности.

Общие сведения о препарате

Цена может зависеть от массы активного вещества, количества блистеров в пачке и аптеки, в которой приобретается средство. Средняя стоимость колеблется от 290 (30 таблеток 2,5 мг) до 580 (50 таблеток по 5 мг) рублей. Для приобретения необходим медицинский рецепт.

Состав и механизм действия

В качестве основного действующего вещества выступает амлодипина бесилат (селективный блокатор кальция второго класса с противогипертензивным действием) в пересчете на амлодипин. В качестве дополнительных компонентов используются:

• Целлюлоза в микрокристаллах. Оказывает антиатеросклеротичекое действие и способствует выведению холестерина из организма.
• Коллоидный кремниевый диоксид. Ускоряет выход токсинов и избыточных продуктов обмена веществ.
• Лактоза. Повышает усвояемость лекарственного средства.
• Стеарат магния. Улучшает способность сердца к сокращению, оказывает позитивное влияние на нервную систему и выступает в виде стабилизатора.
• Кроскармеллоза натрия. Применяется в качестве дезинтегранта для придания формы препарату.
• Желтый оксид железа применяется для обеспечения окрашивания лекарства.

Основное влияние препарат оказывается на сосуды. Во время приема препарата они расширяются, вследствие чего улучшается поток крови и ее транспортировка. Наступает нормализация артериального давления в течение 24 часов. При постоянном применении появляется накопительный эффект, проявляющийся в стабильном гипотензивном действии.

Свойства

Выделенный S (–) изомер оказывает более сильный эффект, чем R (+) амлодипин, и начинается через 3-4 часа после применения. Вследствие действия препарата происходит блокировка кальциевых каналов и уменьшение количества попадающих в клетки ионов кальция. Основное воздействие оказывается на гладкомышечные стенки сосудов, а не на клетки миокарда.

Фармакологические свойства

После внутреннего употребления лекарство абсорбируется из ЖКТ, и процесс выведения занимает от 14 до 70 часов. У пациентов старшего возраста этот период может увеличиваться. При гемодиализе удаление активного вещества не происходит, а почечная недостаточность не мешает процессу выведения.

Показания и противопоказания

Лекарственное средство назначается для терапии повышенного давления первой степени (систолическое АД 140-159, диастолическое – 90-99 мм рт. ст.), проявляющееся как симптоматически, так и являющееся следствием хронического заболевания.

Противопоказаниями к применению могут выступать следующие факторы:

• стенокардия Принцметала (разновидность патологии, появляющаяся вследствие развития спазма коронарных сосудов);
• тяжелая форма артериальной гипертензии (систолическое АД повышается до 180, а диастоличекое – до 100 мм рт. ст.);
• приступ кардиогенного шока;
• повышенная чувствительность или непереносимость компонентов препарата;
• период беременности и кормления грудью.

Лекарство необходимо применять с осторожностью и только после консультации со специалистом в следующих случаях:

• нарушение работы печени;
• тахикардия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• кардиомиопатия;
• период восстановления во время инфаркта миокарда и после приступа;
• сахарный диабет.

Не установлена безопасность средства при применении детьми, лицами до 18 лет и пациентами пожилого возраста.

Преимущества препарата

Лекарство может назначаться как средство основной терапии, так и в качестве составляющей при комплексном лечении.

Инструкция по применению

Препарат необходимо принимать после консультации кардиолога. Инструкция по применению содержит информацию о способе употребления и дозировке, показаниях и противопоказаниях для использования, побочных эффектах.

Режим применения: начальная доза ЭсКорди Кора составляет 1 таблетка массой 2,5 г ежедневно. При необходимости возможно увеличение до 5 мг за один раз. Перед прекращением терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.

Следует внимательно следить за самочувствием и при малейшем ухудшении прекратить прием лекарства. Передозировка грозит чрезмерным снижением артериального давления и тахикардией, и нейтрализуется промыванием желудка и употреблением активированного угля.

Инструкция также отмечает необходимость соблюдения осторожности во время управления транспортными средствами и выполнения работ, связанных с перенапряжением и повышенным уровнем внимательности.

Возможные побочные действия

В редких случаях возможно негативное влияние средства на организм вследствие индивидуальной непереносимости или чувствительности к его компонентам. Среди побочных эффектов выделяются:

• сильное сердцебиение и нарушение ритмики;
• одышка;
• боль в области груди;
• гипотония;
• мигрень;
• бессонница;
• тревожность и депрессия;
• тошнота и рвота;
• болезненное мочеиспускание;
• метеоризм;
• сыпь и кожный зуд;
• повышенная утомляемость и слабость организма;
• аллергия.

Клинические исследования свидетельствуют о единичных случаях появления гастрита, алопеции, апатии и амнезии.

Взаимодействие с алкоголем и лекарственными средствами

Риск появления побочных эффектов повышает одновременное употребление ЭсКорди Кора и ингибиторов микросомального окисления (Диазепам, Пропафенон). Эстрогены и альфа-адреностимуляторы (Метоксамин, Фенилэфрин) снижают гипотензивное действие.

• диуретики (Аспаркам, Фуросемид);
• бета-адреноблокаторы (Рекардиум, Атенолол);
• ингибиторы АПФ (Эпситрон, Каптоприл).

Дигоксин, Варфарин и Циметидин не влияют на действие и фармакокинетику лекарства. При употреблении кальцийсодержащих средств снижается уровень блокировки кальциевых каналов.

Не допускается употребление алкоголя во время приема средства в связи с риском развития сильной интоксикации, снижения терапевтического эффекта и побочных реакций.

Аналоги

Препараты, имеющие похожее фармакологическое действие:

1. Адалат (690-725 руб.).
2. Кардилопин (360-415 руб.).
3. Амлодипин-Сандоз (1351-230 руб.).
4. Семлопин (80-147 руб.).
5. Тенокс (285-305 руб.).
6. Амлорус (33-75 руб.).

Отзывы врачей и пациентов

В основном отмечаются положительные отклики пациентов о применении лекарства:

Константин, 52 года: «С возрастом начались проблемы с давлением, оно могло повыситься до 145 на 90. Обратился к врачу, который выписал ЭсКорди Кор и соблюдение диеты. Пью таблетки один раз в день, заметил быстрое улучшение самочувствия, перестали появляться шум в ушах и головокружение».

Отзывы кардиологов также в большинстве случаев позитивны:

Врач-кардиолог Николайченко О.И.: «Пациентам с начальной формой гипертензии предпочитаю назначать именно этот препарат. Первичная доза составляет 2,5 г, если эффект недостаточен – увеличиваю дозировку. Симптоматика купируется быстро. В основном побочные эффекты возникают в виде тошноты и головокружения».

ЭсКорди Кор – эффективное лекарство для снижения давления и увеличения выносливости сердца. Побочные действия появляются в редких случаях, и начальной дозы в большинстве случаев хватает для длительного купирования проявлений недуга.

Источник: https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/blokatory/eskordikor/

Эналаприл 5мг, 10мг и 20мг таблетки инструкция по применению, Лекфарм

Название:

Эналаприл таблетки

Аналоги: Ренитек, Энап, Энам, Берлиприл, Энаренал, Энаприл и т.д.

МНН: Enalapril

Описание ЛС:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Таблетки по 10мг имеют риску.

• Состав:
• Каждая таблетка содержит
• Активные вещества:
• Эналаприла малеат — 5мг, 10мг или 20мг
• Вспомогательные вещества:
• Крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, тальк (Е553)
• Форма выпуска
• Таблетки 5мг, 10мг или 20мг
• Фармакотерапевтическая группа
• Антигипертензивное средство из группы иАПФ
• подняться вверх

Фармакологическое действие

Эналаприл — антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона.

При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении — 6 мес и более. 

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Биодоступность препарата — 40%. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3-4 ч.

Эналаприл до 50% связывается с белками крови. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл.

T1/2 эналаприлата — около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость — 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

подняться вверх

Показания к применению

• Первичная артериальная гипертензия;
• Вторичная артериальная гипертензия при заболеваниях почек (в т.ч. при почечной недостаточности, диабетической нефропатии);
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• Бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

подняться вверх

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи. Препарат следует принимать в одно и тоже время дня.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.

При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5мг/сут. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10-20мг, в исключительных случаях – до 40мг в 1 или 2 приема. Начальная доза для больных, которые получали диуретики, составляет 2,5мг 1 раз/сут.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5мг 1 раз/сут. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2 – 4 недели.

Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сут.

При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений КК. При КК более 30мл/мин начальная доза составляет 5мг/сут, при КК менее 30мл/мин – 2,5мг/сут, дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект.

Побочные действия

• Артериальная гипотензия;
• Обморок, головокружение;
• Головная боль;
• Чувство усталости, слабость;
• Сухой кашель, бронхоспазм;
• Тошнота;
• Сухость во рту;
• Диарея;
• Повышение активности трансаминаз;
• Холестатическая желтуха;
• Кожная сыпь;
• Ангионевротический отек;
• Фотосенсибилизация;
• Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

подняться вверх

Противопоказания

• Ангионевротический отек в анамнезе (в т. ч. связанный с применением ингибиторов АПФ);
• порфирия;
• Беременность, лактация;
• Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ;
• Детский возраст.

Передозировка

1. Симптомы:
2. Артериальная гипотензия. 
3. Лечение:

Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Показано промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В более тяжелых случаях — в/в введение изотонического раствора натрия хлорида или плазмозаменителей. Возможно проведение гемодиализа.

подняться вверх

Особые указания

Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленного лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, или находящихся на гемодиализе.

С осторожностью, также из-за риска развития артериальной гипотензии, назначают препарат пациентам с ИБС, тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, при стенозе устья аорты с нарушениями гемодинамики или других препятствиях оттоку крови из левого желудочка.

Если пациент с артериальной гипертензией получал лечение диуретиками, то их, по возможности, следует отменить за 2-3 дня до начала лечения эналаприлом. В противном случае существенно возрастает риск развития артериальной гипотензии.

Если отмена диуретиков невозможна, то эналаприл следует применять в уменьшенных дозах.

При хронической сердечной недостаточности дозу диуретиков необходимо уменьшить. Следует отменить препарат перед исследованием функции паращитовидных желез.

подняться вверх

Влияние на управление автомобилем

С осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с диуретиками, бета – адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с НПВС (в т. ч.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития и усиливается его действие. При одновременном применении с циметидином удлиняется период полувыведения эналаприла.

подняться вверх

Условия хранения

• В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
• Хранить в недоступном для детей месте.
• Срок годности — 2 года.
• Упаковка

По 10, 15 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По две или три контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток в пачке. По две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток дозировкой 5 мг в пачке. По одной или две контурной ячейковой упаковке по 20 таблеток дозировкой 5 мг в пачке.

1. Упаковка для стационаров: 280 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток дозировкой 5 мг или по 20 таблеток дозировкой 5 мг или по 10 таблеток дозировкой 10 мг в коробке.
2. Производитель
3. СООО «Лекфарм»

Источник: http://belleki.com/publ/po_proizvoditel/lekfarma/ehnalapril_5mg_10mg_i_20mg_tabletki_instrukcija_po_primeneniju_lekfarm/11-1-0-340

Виакорам: инструкция по применению

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации блокаторами «медленных» кальциевых каналов.  Периндоприл и амлодипин.

• Код АТХ: C09BB04
• Фармакологические свойства
• Фармакокинетика
• Скорость и степень всасывания периндоприла и амлодипина в составе Виакорама незначительно отличаются от соответствующих показателей при приеме таблеток, содержащих один компонент.
• Периндоприл:
• Всасывание:

При приеме внутрь всасывание периндоприла происходит быстро, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1 час.

Периндоприл является пролекарством. Двадцать семь процентов принимаемой дозы периндоприла поступает в кровоток в виде активного метаболита, периндоприлата. Кроме активного периндоприлата, в организме образуется еще пять неактивных метаболитов. Пиковая концентрация периндоприлата в плазме достигается через 3–4 часа после приема препарата.

1. Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, а, следовательно, и его биологическую доступность, поэтому периндоприла аргинин рекомендуется принимать перорально один раз в сутки, утром до еды.
2. Было показано, что связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной.
3. Распределение:

Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20% и происходит в основном с ангиотензинпревращающим ферментом, но зависит от концентрации препарата.

• Выведение:
• Периндоприлат выделяется с мочой, окончательный период полувыведения его свободной фракции составляет около 17 часов, что позволяет достичь состояния равновесия за 4 дня.
• Амлодипин:
• Всасывание, распределение, связывание с белками плазмы:

При пероральном приеме терапевтических доз амлодипин всасывается хорошо; пиковый уровень содержания в крови достигается через 6–12 часов после приема дозы. По оценкам, абсолютная биологическая доступность составляет 64–80%. Объем распределения равен примерно 21 1/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками крови.

Биологическая доступность амлодипина не зависит от приема пищи.

Биотрансформация, выведение:

Конечный период полувыведения из плазмы составляет примерно 35–50 часов и соответствует приему одной дозы в день. Амлодипин интенсивно метаболизируется печенью в неактивные метаболиты; 10% исходного соединения и 60% метаболитов выводятся с мочой.

1. Особые категории пациентов:
2. Пациенты детского возраста (до 18 лет):
3. Фармакокинетические данные при применении препарата у пациентов детского возраста отсутствуют.
4. Лица пожилого возраста:

Время до достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме сходно у пожилых и более молодых пациентов. У пациентов пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что сопровождается увеличением AUC и периода полувыведения.

У пожилых пациентов начинать применение препарата и повышать его дозу следует с осторожностью, в зависимости от функции почек.

Выведение периндоприлата у пожилых пациентов замедляется. Перед повышением дозы следует проверить функцию почек. Поэтому обычное наблюдение за больными должно включать мониторинг уровней креатинина и калия .

Нарушение функции почек:

У пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина от 30 мл/мин до 60 мл/мин) начальная рекомендованная доза Виакорама составляет 3,5 мг/2,5 мг через день (см. раздел 4.2).

Фармакокинетика амлодипина существенно не изменяется при нарушении функции почек. Амлодипин не выводится при диализе.

• Выведение периндоприлата у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью замедляется.
• Поэтому обычное наблюдение за больными должно включать мониторинг уровней креатинина и калия.
• Нарушение функции печени:
• Пациентам с заболеваниями печени препарат следует назначать с осторожностью.

В настоящее время имеется очень ограниченный объем клинических данных относительно назначения амлодипина пациентам с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению AUC приблизительно на 40–60%.

При диализе клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин. Кинетика периндоприла у пациентов с циррозом изменена: печеночный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому коррекции дозы не требуется.

1. Фармакодинамика
2. Механизм действия:
3. Виакорам состоит из двух антигипертензивных препаратов с взаимодополняющим механизмом контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией: амлодипина, принадлежащего к классу антагонистов кальция, и периндоприла, который является представителем класса ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
4. Комбинация этих двух препаратов обладает аддитивным антигипертензивным эффектом.
5. Фармакодинамический эффект:
6. Периндоприл:

Периндоприл — это ингибитор фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (ангиотензинпревращающий фермент, АПФ).

Превращающий фермент, или киназа, — это экзопептидаза, которая катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающий ангиотензин II, а также вызывает превращение сосудорасширяющего брадикинина в неактивный гептапептид.

Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что вызывает повышение активности ренина в плазме (за счет ингибирования негативной обратной связи высвобождения ренина) и снижение секреции альдостерона.

Периндоприл действует через активный метаболит, периндоприлат. Другие метаболиты не продемонстрировали ингибирования активности АПФ in vitro.

• Амлодипин:
• Амлодипин представляет собой ингибитор поступления ионов кальция через мембраны, принадлежащий к группе дигидропиридина (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция) и ингибирующий трансмембранный ток ионов кальция в сердечную мышцу и гладкую мускулатуру сосудов.
• Механизм гипотензивного действия амлодипина заключается в непосредственном расслабляющем действии на гладкую мускулатуру сосудов. Точный механизм действия, с помощью которого амлодипин снижает проявления стенокардии, полностью не установлен, но известно, что этот препарат снижает общую ишемическую нагрузку за счет двух эффектов:

— Амлодипин расширяет периферические артериолы и тем самым снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), уменьшая нагрузку на сердце. Поскольку частота сердечных сокращений остается стабильной, данная разгрузка сердца снижает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде.

— Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Данное расширение приводит к увеличению доставки кислорода к миокарду у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Клиническая эффективность и безопасность:

Периндоприл/амлодипин:

В 8-недельном многоцентровом, рандомизированном двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании, проведенном в параллельных группах для изучения влияния различных факторов, с участием 1 581 пациентов с легкой или средней тяжести гипертензией, комбинация периндоприл 3,5 мг/амлодипин 2,5 мг клинически и статистически значимо снижала среднее значение систолического/диастолического артериального давления (САД/ДАД) на 22,0/13,6 мм рт. ст. в сравнении с плацебо (14,2/9,3 мм рт. ст.), периндоприлом в дозе 3,5 мг (16,3/9,7 мм рт. ст.) и амлодипином в дозе 2,5 мг (16,0/10,3 мм рт. ст.) (p 

Источник: https://tab.103.kz/viakoram-instruktsiya/

№ 11. Нифедипин, амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

Ранее я рассказал о группе антагонистов кальция в целом и препаратах подгруппы верапамила.

Сегодня я расскажу об оставшейся (второй) подгруппе нифедипина и ее трех главных препаратах — нифедипине, амлодипине и лерканидипине.

Подгруппу нифедипина благодаря схожему химическому строению также называют дигидропиридиновыми производными. Это название часто встречается в медицинской литературе, поэтому его полезно запомнить.

НИФЕДИПИН

Распространенные дженерики нифедипина: кордафен, кордафлекс (в том числе кордафлекс ретард), кордипин (в т.ч. кордипин XL), коринфар, нифекард XL, фенигидин.

Терминами ретард и XL обозначают препараты с замедленным действием, которые принимаются значительно реже обычных лекарственных форм, обычно 1-2 раза в сутки.

Нифедипин — распространенный и относительно недорогой препарат. Выпускается в таблетках по 10 и 20 мг, есть ретардные (замедленные) формы по 20, 30, 40 и 60 мг. Нифедипин почти не используется для парентерального введения из-за фоточувствительности препарата (разрушается на свету).

Парентеральное введение (от греч. para — около, enteron — кишка) — способ введения лекарств, минуя желудочно-кишечный тракт. К парентеральному введению относятся подкожное, внутримышечное и внутривенное введение лекарств.

Нифедипин является родоначальником дигидропиридиновой подгруппы блокаторов кальциевых каналов — антагонистов кальция, которые расширяют периферические сосуды (в том числе коронарные), но при этом не действуют на само сердце. В отличие от верапамила, нифедипин:

• не оказывает существенного влияния на сократимость миокарда,
• не уменьшает ЧСС и не влияет на AV-проводимость,
• может сочетаться с бета-адреноблокаторами.

Поскольку нифедипин расширяет периферические кровеносные сосуды (в том числе сосуды сердца) и не влияет на миокард, то снижение АД вызывает рефлекторную активацию симпатодреналовой системы по принципу отрицательной обратной связи.

В крови растет концентрация катехоламинов (адреналин, норадреналин), которые увеличивают ЧСС и повышают возбудимость миокарда, что способствует возникновению сердечных аритмий.

Расширение сосудов и падение АД приводит к уменьшению нагрузки на сердце (антиангинальный эффект), который нивелируется (сглаживается) ростом ЧСС, поэтому рекомендуется сочетать нифедипин с бета-адреноблокатором, который снижает ЧСС и уровень АД.

Клинические исследования нифедипина показали, что короткодействующие формы нифедипина (т.е. обычные таблетки, не ретард) увеличивали смертность пациентов от инфаркта, что обусловлено ростом возбудимости миокарда, усилением тахикардии (высокой ЧСС) и увеличением частоты сердечных аритмий из-за активации симпатоадреналовой системы.

Для этих целей можно применять лишь продленные (ретардные) формы нифедипина (они по 20-60 мг, принимаются не чаще 1-2 раз в сутки и должны проглатываться всегда целиком без разжевывания) и желательно под прикрытием бета-блокаторов.

Однако для постоянного лечения гипертензии сейчас существуют более современные, удобные и безопасные антагонисты кальция: амлодипин, лерканидипин и др., о которых речь пойдет ниже.

Поскольку для постоянного приема нифедипин малопригоден, он обычно применяется лишь для купирования (лечения) гипертонических кризов. Для этой цели таблетку в 5-10 мг нужно разжевать во рту, где препарат и всасывается сублингвально («под языком»).

Начало эффекта наступает через 10-15 минут, достигает максимума через 20-30 минут и длится до 2-4 часов. В большинстве случаев это быстрее, чем приедет скорая. Самостоятельное купирование криза требует осторожности и повторного измерения АД после приема.

Чрезмерное снижение артериального давления характерно для 2 категорий пациентов:

1. при стенозе (сужении) сонных артерий. Стеноз возможен, например, при атеросклерозе.
2. у пациентов с инфарктом миокарда, у которых кровоснабжение миокарда зависит от давления в артериях сердца. Поскольку нифедипин расширяет и эти сосуды, то давление в них снижается, что может ухудшить кровоснабжение миокарда.

По сравнению с верапамилом противопоказаний у нифедипина существенно меньше:

• индивидуальная гиперчувствительность,
• артериальная гипотония (слишком низкое АД, верхнее ниже 90-100 мм рт. ст.),
• кардиогенный шок,
• аортальный стеноз (сужение отверстия аортального клапана, затрудняющее выход крови из левого желудочка в аорту).

Побочные эффекты частично схожи с побочным действием верапамила:

• головная боль, головокружение,
• артериальная гипотония,
• покраснение лица, потливость,
• пастозность на лодыжках и голенях влоть до отечности. Пастозность — начальная, слабо выраженная степень отечности кожи (от итал. pastoso — тестообразный),
• сонливость,
• тошнота,
• усталость,
• увеличение массы тела,
• гиперплазия (разрастание) слизистой десен,
• сердцебиение, тахикардия,
• мышечные судороги,
• нарушения сексуальной функции (импотенция).

При приеме нифедипина возможны так называемые парадоксальные эффекты: учащение приступов стенокардии, появление эпизодов (периодов) ишемии миокарда при нагрузках из-за синдрома обкрадывания. Бывает также синдром отмены (о нем я подробно рассказывал при описании бета-адреноблокаторов) — выраженный подъем АД, усиление приступов стенокардии и др.

При длительном приеме нифедипина происходит ослабление его антиангинального действия (т.е. снижается способность нифедипина устранять боли при приступе стенокардии). Например, через 2 месяца приема нифедипина в средней суточной дозе 75-90 мг отмечалось достоверное укорочение длительности эффекта с 5.4 часа до 3.6 часа (на треть!).

Таким образом, из всех перечисленных препаратов нифедипин является самым неудачным для постоянного приема.

АМЛОДИПИН

Это препарат второго поколения из группы нифедипина. Выпускается в таблетках по 2.5, 5 и 10 мг.

Отличается 24-часовым действием, что позволяет принимать амлодипин всего 1 раз в сутки. Хорошо снижает АД и обладает антиангинальным эффектом. В отличие от нифедипина не увеличивает частоту сердечных сокращений. У амлодипина также выявлены антиатерогенные свойства, т.е. он может замедлять развитие атеросклероза.

В целом препарат хороший и удобный, но недостатки у него тоже есть. Главный побочный эффект — отеки голеней и стоп. Эти отеки не связаны с сердечной недостаточностью. Мочегонные средства неэффективны. По моим очень субъективным оценкам, отеки возникают у 30-40% пациентов. Расскажу случай из своего опыта.

Первый раз я столкнулся с сильными отеками голеней и стоп после приема амлодипина почти 10 лет назад. До сих пор помню пациентку с сердечной недостаточностью, которая принимала среди прочего дигоксин и амлодипин. Тогда я не догадался, как ей правильно помочь. Списал отеки на сердечную недостаточность, при которой ноги действительно могут отекать.

Разгадка пришла позже, когда ко мне обратилась родственница с аналогичными выраженными отеками ног, пожаловавшись, что больше не может надевать привычную обувь. Пришлось задуматься. Отеки были значительными, появились буквально за пару недель, причем никаких видимых причин для нарастания сердечной недостаточности (инфарктов и аритмий) у родственницы не было.

Мне удалось вспомнить, что отеки голеней упоминались среди побочных эффектов нифедипина. Но моя родственница среди прочих препаратов принимала амлодипин, который относится к группе нифедипина и потому тоже может иметь аналогичный побочный эффект. И действительно, отеки голеней указывались в инструкции к амлодипину.

Я сам назначил этот амлодипин месяц назад по поводу высокого артериального давления. Теперь я посоветовал амлодипин отменить и пообещал, что через месяц отеков на ногах не будет. Размышлял так: если они за месяц возникли, то за месяц должны и «разойтись». Родственница, разумеется, засомневалась, что ноги через месяц станут нормальными, но мой расчет оказался верным.

Авторитет «молодого доктора» тоже заметно вырос ????

Обновление от 13.07.2014

На данный момент в России доступен Левамлодипин (препарат, который полностью состоит из левовращающей разновидности Амлодипина) под торговым названием ЭсКорди Кор. Он не вызывает отеков, но стоит значительно дороже. Подробности ниже.

ЛЕРКАНИДИПИН

Торговые названия: леркамен.

Лерканидипин — новый препарат из группы нифедипина, он получил широкое распространение лишь в последние пару лет. Препарат обладает липофильностью («любит жир», т.е.

жирорастворим), поэтому накапливается в липидных мембранах клеток и действует длительно.

Из-за высокой липофильности совместный прием с жирной пищей усиливает всасывание в 3-4 раза, поэтому во избежание передозировки рекомендуется принимать лерканидипин как минимум за 15 минут до еды.

Как и амлодипин, лерканидипин принимается только 1 раз в сутки. Длительное применение лерканидипина замедляет патологические изменения в сосудистой стенке, вызываемые повышенным артериальным давлением (он уменьшает гипертрофию мышечного слоя сосудистой стенки и ослабляет эндотелиальную дисфункцию).

Также лерканидипин оказывает значительное антиишемическое (антиангинальное) действие и обладает кардиопротективным эффектом, тормозя окислительный стресс и ослабляя суживающее действие эндотелина–1 на сосуды сердца. Есть данные, что лерканидипин улучшает мозговой кровоток, что особенно хорошо для пожилых людей.

Все эти эффекты лерканидипина делают его препаратом первого ряда для лечения артериальной гипертензии у пациентов с ИБС.

Лерканидипин не оказывает влияния на липидный состав крови, но в экспериментах он предупреждал развитие атеросклероза.

В отличие от верапамила и дилтиазема, лерканидипин не угнетает миокард, а по сравнению с нифедипином — не вызывает тахикардию (сердцебиение).

Кроме того, лерканидипин обладает доказанным нефропротективным действием, то есть защищает почки от последствий повышенного артериального давления.

Лерканидипин является самым селективным (избирательным) препаратом из группы нифедипина, действуя только на сосуды и не влияя на миокард. Из-за высокой селективности лерканидипин вызывает побочные эффекты реже других препаратов своей группы.

По сравнению с нифедипином и амлодипином отеки голеней и другие побочные эффекты (головная боль, сердцебиение, сыпь на коже) регистрировались достоверно реже — отличия в частоте составляли от 2 до 11 раз в зависимости от клинического исследования.

Для лерканидипина (как и для амлодипина) характерно медленное нарастание антигипертензивного действия. Максимальный антигипертензивный эффект препарата обнаруживается через 2–4 недели лечения (уменьшение АД на 10-20 мм рт. ст.), поэтому начальную дозу лерканидипина (10 мг 1 раз в сутки) следует удваивать не ранее 2 недель от начала лечения.

Признано, что лерканидипин является современным, высокоэффективным, длительно действующим антигипертензивным препаратом для лечения артериальной гипертензии любой стадии и степени тяжести. Он может успешно применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с любыми другими (за исключением дигидропиридиновых антагонистов кальция) антигипертензивными препаратами.

Выводы

(обновлены 14.07.2014)

• Нифедипин может использоваться лишь для лечения гипертонического криза (срочного снижения повышенного АД). Для постоянного приема нифедипин не годится.
• Для длительного лечения артериальной гипертензии используются амлодипин, левамлодипин или лерканидипин (они действуют медленно и для купирования гипертонического криза не годятся).
  Если у вас достаточно денег, то после консультации с лечащим врачом можно сразу начать с лерканидипина. Если денег мало, то разумнее начать лечение с амлодипина, т.к. в зависимости от используемых торговых названий он стоит во много раз дешевле леркамена. Если появятся значительные побочные эффекты, то надо переходить на левамлодипин (ЭсКорди Кор) или на леркамен. ЭсКорди Кор дешевле в 2 раза, чем Леркамен.

Важное дополнение за июль 2014

Амлодипин является смесью в пропорции 1:1 двух оптических изомеров (левовращающего и правовращающего). Оптические изомеры устроены одинаково и отличаются друг от друга так, как у человека отличаются левая и правая рука или левый и правый ботинок.

Оказалось, что за все полезные эффекты отвечает левовращающий S(–)изомер (лат. sinister — левый), который в 1000 раз активнее связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, чем R(+)изомер (лат. rectus — правый).

По этой причине дозировки левамлодипина в 2 раза ниже, чем амлодипина.

S(–)изомер получил международное название Левамлодипин.

Применение Левамлодипина вместо Амлодипина позволяет резко снизить количество побочных эффектов и уменьшить лечебную дозу в 2 раза. После перевода 314 пациентов, у которых возникли отеки из-за приема Амлодипина, на Левамлодипин отеки исчезли у 98,7% пациентов. Подробнее: http://rmj.ru/articles_6163.htm

В Беларуси ЭсКорди Кор не зарегистрирован.

В Украине продается Азомекс.

Далее: № 12. Прямые вазодилататоры в лечении артериальной гипертензии.

Материал был полезен? Поделитесь ссылкой:

Источник: http://www.HappyDoctor.ru/info/1338

Рамазид Н: двойной удар по артериальной гипертензии

Рамиприл относится к группе иАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента). Вещество ускоряет коронарное кровообращение, понижает общее периферическое сопротивление сосудов, процессы сопротивления и давление в лёгочных артериях и капиллярах, уменьшает продукцию гормона альдостерона и потерю калия. Начинает действовать через 1,5 часа после приёма, эффект сохраняется на протяжении 24 часов.

Вещество гидрохлоротиазид является мочегонным средством тиазидного типа, основные функции которого — торможение процессов всасывания ионов натрия, хлора, калия, магния, воды; блокирование выведения кальция и мочевой кислоты из организма.

Эффект достигается за счёт снижения количества циркулирующей крови, изменения сосудистой реактивности и увеличения депрессорного действия на нервные узлы. Начинает действовать спустя 1 или 2 часа после приёма таблетки, лечебный эффект сохраняется от 6 до 12 часов.

Время всасывания: рамиприл всасывается за 2-4 часа. Процесс всасывания гидрохлоротиазида занимает от 1 до 5 часов.

Распределение: рамиприл соединяется с белками кровяной плазмы на 73%, гидрохлоротиазид — на 65%.

Выведение препарата происходит почками. Время выведения из организма происходит за 5-14 часов.

Показания к применению

Высокое давление (в случае необходимости в комбинированном лечении).

Способ приёма и дозы

Таблетки принимают перорально по 1 штуке в день.

Форма выпуска и состав

Рамазид Н выпускается в таблетизированной форме. Цвет таблеток: белый. Форма: овальная. Тип упаковки: блистерная. Лечебное средство изготовляется в 2 дозировках:

1. Рамиприл и гидрохлоротиазид в дозировках 2,5 и 12,5 мг.
2. Рамиприл и гидрохлоротиазид в дозировках 5 и 25 мг.

• Состав:
• Главные компоненты: рамиприл, гидрохлоротиазид.
• Дополнительные вещества: натриевая соль угольной кислоты, молочный сахар, кроскармеллоза натрия, кукурузная мука (крахмал) прежелатинизированная, стеарилфумарат натрия.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

1. Действие лечебного средства усиливают: препараты для нормализации высокого давления, вазодилататоры, средства-барбитураты, препараты фенотиазина, ТЦА (трициклические антидепрессанты), этиловый спирт.

2. Эффект от приёма препарата снижают: употребление соли, средства-симпатомиметики вазопрессорного типа, противовоспалительные средства нестероидного типа, непрямые противотромбические препараты, медикаментозные средства, содержащие клофибрат.

3. Приём Рамазид Н и препаратов, содержащих высокие дозы лития, ведёт к накоплению в организме лития.

Побочные явления

Перечисленные побочные эффекты зависят от индивидуальных особенностей организма больного.

Противопоказания

Не рекомендуется к приему:

1. Отёк Квинке.
2. Патологии почек.
3. Терапия аппаратом «искусственной почки».
4. Стеноз аорты или митрального клапана сердца.
5. Болезнь кардиомиопатия.
6. Синдром Конна (ПГА).
7. Подагра.
8. СА в тяжёлых формах.
9. Недостаточное количество калия и натрия в крови.
10. Переизбыток кальция.
11. Возраст младше 18 лет.

Индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав лекарственного средства.

Беременность

Принимать Рамазид Н в течение беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Передозировка

Приём превышенной дозы лечебного средства грозит появлением следующих симптомов передозировки: чрезмерное понижение кровяного давления, низкий ритм сердца, состояния шока и слабости, сухость в ротовой полости, нарушения водно-электролитного баланса.

Первая помощь: человека необходимо разместить в лежачем положении, приподнять ему нижние конечности.

Применяемое лечение: в случае лёгкой передозировки проводится процедура промывания желудка, приём препаратов-сорбентов. При тяжёлой передозировке больной проходит лечение в стационаре.

Дополнительные сведения:

1. Употребление пищи снижает скорость процессов всасывания препарата.
2. Приём препарата уменьшает действие оральной контрацепции.
3. Пациентам пожилого возраста препарат следует принимать с осторожностью.

4. Является рецептурным препаратом.
5. Влияет на управление автомобилем и работу со сложными механизмами.
6. В начале приёма лекарства необходимо проводить регулярную диагностику функции почек.

7. Производится фирмой «Актавис», Исландия.

Условия и сроки хранения

Рамазид Н нужно держать вдали от прямых лучей солнца и доступа детей, в сухом месте при температуре до 25 °С.

Срок годности — 3 года.

Цена

В России 30 таблеток препарата (дозировка 2,5+12,5 мг) стоит в среднем 400 рублей.

Данные о средней стоимости препарата в Украине не обнаружены.

Аналоги

Аналоги препарата Рамазид Н:

В случае необходимости препарат-заменитель может назначить только врач.

Отзывы

В интернете встречается не так много отзывов на это лечебное средство. Люди, страдающие от высокого давления и когда-либо принимающие Рамазид Н, говорят о его эффективности и быстром действии.

«Давно как-то начинала пить эти таблетки по рецепту терапевта. Не подошли мне совсем! Куча побочек сразу же появилась, и я попросила врача назначить другой препарат. А вот коллега на работе уже 3 года их пьёт и всё устраивает. Так что всё это зависит от организма».

«Я постоянно пью такие таблетки, с 30 лет (сейчас мне 36). Помогают стабильно, давление держат всегда в норме. Побочки не беспокоили ни в начале, ни сейчас».

«У меня высокое давление с 15 лет. С 20 постоянно принимаю Рамазид Н по таблетке каждый день. Что можно сказать по поводу этого препарата. Свою работу выполняет. Аллергии и побочек лично у меня не вызвал. Стоит правда чуть дороже русских аналогов, но я считаю, что лучше немного переплатить за качество. Сами таблетки не большие, глотаются вообще без проблем».

Итоги

Рамазид Н — комбинированный лекарственный препарат для эффективного лечения артериальной гипертензии, которое способствует контролю артериального давления и имеет мочегонный эффект. Препарат имеет ряд противопоказаний, с которыми нужно ознакомится до начала приема препарата.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/ramazid-n-dvojnoj-udar-po-arterialnoj-gipertenzii.html