Реквип модутаб — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2 мг, 4 мг и 8 мг) препарата для лечения болезни паркинсона у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

Одним из наиболее распространенных заболеваний нервной системы, ведущим к дегенеративным изменениям определенных нервных клеток, является болезнь Паркинсона (вторая после болезни Альцгеймера), которая проявляется 4 основными симптомами: тремором покоя, постуральной неустойчивостью, снижением спонтанной двигательной активности и пластической восковой гибкостью мышц. Болезнь неизбежно ведет к тяжелой инвалидизации.

Выбирая препарат для лечения пациента с данной патологией, врач учитывает множество факторов, включающих возраст больного, степень тяжести заболевания, сопутствующие болезни, материальные возможности. Зачастую на ранних стадиях заболевания, когда нет развернутой клинической картины, лечение начинают с агонистов рецепторов дофамина.

Факторы развития болезни Паркинсона

К таким препаратам относится Реквип Модутаб, который назначается в качестве самостоятельной терапии на ранних стадиях или в комплексе с леводопой в развернутых и поздних стадиях болезни Паркинсона (БП).

В настоящее время этиология БП не выяснена. Доказано, что основной патогенетический фактор – это снижение выработки дофамина в черной субстанции головного мозга, на что и направлена основная патогенетическая терапия, которая включает в себя препараты леводопы, агонисты дофаминовых рецепторов, ингибиторы фермента моноаминоксидазы и др.

Общая информация о препарате

В ходе двойного слепого перекрестного исследования, которое проводилось в течение 36 недель на 12 пациентах, страдающих БП, где сравнивали эффективность различных групп препаратов, а именно ропинирола (основа Реквип Модутаб), амантадина и  разагилина, было выявлено, что самым эффективным действующим веществом среди представленных является первое.

Общая информация о препарате

При его использовании стойко и длительно сохранялось улучшенное состояния пациентов. Обеспечивался адекватный контроль двигательных нарушений, что позволило отсрочить назначение леводопы или применять ее в низких дозировках и тем самым предупредить развитие флуктуаций и дискинезий.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Лекарственное средство относится к неэрголиновым агонистам D2/D3 рецепторов дофамина, оказывает свое действие как в ЦНС так и на периферии. Международное непатентованное наименование – ропинирол. Применяется в моно- и комбинированной терапии БП на ранних и поздних стадиях для уменьшения проявлений симптомов и улучшения состояния пациентов.

Формы и ориентировочные цены

Препарат выпускается в таблетках длительного действия, покрытых пленочной оболочкой, в дозировках по 2 мг, 4 мг, 8 мг. Такой спектр дозировок позволяет удобно и успешно титровать дозы для качественной терапии с меньшими нежелательными эффектами.

Дозировка, мг
Количество шт. в упаковке
Средние цены в России за упаковку, руб.

2	28	1350-1550
4	28	2000-2300
8	28	3600-4300

Инструкция по применению препарата Финлепсин и отзывы о нем

Состав

Активный компонент средства – ропинирола гидрохлорид, в каждой таблетке содержится по 2,28 мг, 4,56 мг и 9,12 (эквивалентно – 2, 4, 8 мг). Благодаря красителю оболочки, таблетка, содержащая определенную дозировку, имеет свой цвет. Таблетки по 2 мг – содержат розовый краситель, 4 мг – коричневатый, 8 мг – красный.

Из дополнительных веществ в составе имеются: масло касторовое, повидон, кармеллоза, лактоза, кремний,  железо, маннитол, гипромеллоза, мальтодекстрин, магния стеарат, глицерил. Таблетки имеют свою гравировку: на одной стороне всех дозировок – гравировка GS, а на обратной стороне – у таблеток по 2 мг – 3V2, 4 мг —  WXG, 8 мг — 5CC.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В связи с доказанной недостаточностью дофаминергической системы в черной субстанции и полосатом теле ропинирол, являясь схожим по биохимическому воздействию, связывается с рецепторами дофамина, по типу «ключ-замок», что приводит к их активации. Такая имитация действия дофамина ведет к улучшению общего состояния пациентов, уменьшаются проявления гипокинеза, ригидности мышц и тремора.

Стимулируя рецепторы дофамина в полосатом теле, препарат компенсирует дофаминовую недостаточность в черной субстанции и полосатом теле. При комплексной терапии ропинирола в комбинации с леводопой установлено, что ропинирол потенцирует эффекты леводопы и способствует снижению дозировки последней, а также ингибирует высвобождение пролактина путем влияния на гипоталамо-гипофизарную систему.

Преимущества Реквипа модутаба

При пероральном приеме из желудочно-кишечного тракта всасывается половина дозировки (F – 43-58%). В связи с тем, что фармакологическая форма препарата направлена на пролонгацию эффекта, повышение содержания в крови ропинирола происходит медленно и достигает своего пика через 6 часов.

С белковыми компонентами крови связывается плохо (только 10-40% поступившей в кровь дозировки). В печени подвергается ферментативному превращению при участии цитохрома Р450 3А4 и в дальнейшем выводится с мочой. Т1/2 составляет 6 часов. Чем выше употребленная дозировка, тем дольше системное действие ропинирола.

Показания и ограничения

Фармсредство показано в качестве моно- или комбинированной терапии пациентов, страдающих БП на ранних и поздних стадиях. Раннее и стартовое применение лекарственного средства позволяет отсрочить применение леводопы или ограничиться минимальной ее дозировкой.

При снижении дозы и длительности терапии леводопой минимизируются риски развития двигательных нарушений, таких как флуктуации и дискинезии, улучшается контроль колебаний («включение-выключение») и эффект «конца дозы».

Противопоказания:

1. Гиперчувствительность к ропиниролу или другим составляющим фармсредства.
2. Все триместры беременности и период кормления грудью.
3. Функциональная печеночная недостаточность.
4. Функциональная недостаточность почек без регулярного проведения гемодиализа с клиренсом менее 30 мл/мин.
5. Наследственные заболевания, связанные с нарушением усваивания лактозы.
6. Возраст до 18 лет.
7. Острый психоз.

С осторожностью назначают пациентам с психическими нарушениями в анамнезе и сердечно-сосудистыми заболеваниями в стадии декомпенсации.

Инструкция по применению препарата Тебантин и отзывы о нем

Правила терапии и дозирования

В инструкции к препарату Реквип Модутаб указано, что он принимается один раз в сутки с одинаковыми промежутками времени между приемами. Таблетка не разжевывается, запивается достаточным количеством жидкости и принимается не зависимо от еды.

Так как данный препарат используется в монотерапии и в комбинации с леводопой, для каждой из этих двух видов терапии существуют определенные схемы:

1. Монотерапия препаратом заключается в назначении начальной дозы – 2 мг с возможностью ее титрования до получения ожидаемого клинического эффекта.

   Повышать дозировку рекомендуется на 2 мг через каждую 1-2 недели, т. е. І неделя – 2 мг, ІІ – 4 мг, ІІІ – 6 мг, ІV – 8 мг и т.д. пока не наступит терапевтический эффект.

   Дозу разрешается поднимать до максимальной суточной, которая составляет 24 мг/сут.

   

   Монотерапия препаратом

2. Комбинированная терапия подразумевает одновременный прием ропинирола с препаратами леводопы. Данная терапия назначается в целях снижения дозировки леводопы. В клинических исследованиях такой схемой добивались снижения дозы леводопы до 30%, что влекло за собой снижение частоты и продолжительности побочных эффектов, а именно двигательных нарушений, связанных с длительным приемом леводопы.

Отменять терапию следует по убыванию, каждую неделю снижая дозировку на 2 мг. Если в терапии был пропущен 1 день приема, следует рассмотреть вопрос о дополнительной титрации дозы.

Возможные негативные реакции и передозировка

При комбинированной терапии (с леводопой) у пациентов, страдающих БП в развернутой и тяжелой стадиях, чаще всего наблюдались следующие побочные эффекты:

1. Дискинезия.
2. Тошнота.
3. Галлюцинации.
4. Боль или дискомфорт в животе, тошнота.
5. Нарушения сна.
6. Ортостатическая гипотензия.

Ортостатическая гипотензия

Менее частые побочные явления при назначении комбинированной терапии включали запор, диарею, ксеростомию, периферические отеки, боль в спине, тревогу, гипертензию, вертиго, падения и др. При назначении монотерапии в ранней стадии болезни Паркинсона наблюдались побочные действия, такие как тошнота, сонливость, боль или дискомфорт в животе, головокружение, головная боль, запор.

Постмаркетинговые данные включали жалобы на такие побочные действия, как реакции гиперчувствительности, отек Квинке, сыпь, крапивница, делирий, бред, расстройства восприятия, гиперсексуальность, снижение артериального давления, патологическое влечение к азартным играм и др.

Передозировка ропиниролом проявляется характерными симптомами дофаминергического действия и включают тошноту, рвоту, головокружение, сонливость. Лечение проводится антагонистами дофаминовых рецепторов, например нейролептиками или метоклопрамидом.

Аналоги

В лечении БП есть несколько групп препаратов, которые являются аналогами данного средства по клиническому действию, а также существуют аналоги с тем же активным веществом, но под другим торговым названием:

1. Синдранол – аналог по действующему веществу – ропиниролу. Страна-производитель – Греция. Выпускается в таблетках с дозировкой по 2, 4, 8 мг с аналогичным окрасом оболочки. Стоимость Синдранола составляет в среднем 550 руб. за упаковку (с дозировкой 2 мг).
2. Азилект (разагилин) – аналогичное средство по действию. Разагилин относится к другой группе противопаркинсонических средств, а именно ингибиторам моноаминоксидазы второго поколения или дофаминомиметикам. Препараты блокируют фермент МАО, который разрушает дофамин, таким образом увеличивая его концентрацию и продолжительность циркуляции в организме. Препарат назначается в моно- и комплексной терапии с леводопой. Принимается внутрь по 1 мг 1 раз в сутки.

3. Леводопа– противопаркинсоническое средство, предшественник дофамина. Обычно применяется в комбинации с ингибиторами дофа-декарбоксилазы – ферментов, разрушающих леводопу. Лечебный эффект наступает у 50-60% пациентов.

   Устраняет ригидность, тремор, гипокинезию, дисфагию, гиперсаливацию, но наряду с этим имеет большое количество и частоту побочных эффектов, включающих флуктуацию и дискинезии. Поэтому препарат стараются назначать только в развернутых стадиях болезни или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами для снижения дозировки.

Инструкция по применению препарата Сейзар и отзывы о нем

Отзывы пациентов о терапии Реквип Модутаб

Известно, что БП имеет 5 стадий развития и чем раньше началась терапия, тем показательнее будут ее клинические эффекты, поэтому оценивая отзывы, нужно понимать, что они не всегда объективны и у каждого человека свой анамнез основного заболевания и имеются сопутствующие патологии. Вот некоторые из них:

Татьяна, 35 лет: «Поставили бабушке диагноз «болезнь Паркинсона» более 3 лет назад, врач назначил Реквип Модутаб и рассчитал схему. Все это время она его принимала. Сложно, конечно, постоянно покупать препарат из-за его немаленькой стоимости, но он действительно помогает: движения стали четкими и дрожь в руках прошла. Периодически немного побаливал живот, но это не так важно».
Владимир, 40 лет: «У отца несколько лет назад появилась дрожь в одной руке, через год – во второй, после чего мы отправились к врачу, который выявил у отца болезнь Паркинсона. Назначили лечение, сейчас пьет по 6 мг 1 раз в день, все нормально, симптомы прошли, побочных эффектов пока не наблюдали».
Ирина, 50 лет: «Препарат принимаю около 2 лет, мне помогает. Проблема «включения-выключения» проходит плавно. Но вместо сонливости, которую многие отмечают на фоне приема, у меня наоборот часто появляется бессонница».

Этиотропной терапии БП пока не изобрели, так как этиология заболевания все еще неизвестна медицине. Но, несмотря на это, улучшить качество жизни такими влияющими на дофамин и его рецепторы препаратами, как Реквип Модутаб, все-таки удается.

Поэтому один из ключевых моментов качественной терапии – это настрой пациента на длительное и часто с побочными эффектами лечение. Чем ответственнее пациент относится к своему лечению, тем успешнее купируется симптоматика и восстанавливается привычный образ жизни.

Источник: https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/parkinsona/rekvip-modutab/

Реквип Модутаб: инструкция по применению, аналоги и отзывы врачей и пациентов

В клинике неврологии Юсуповской больницы для лечения больных паркинсонизмом успешно применяется препарат Реквип Модутаб. Отзывы пациентов, прошедших лечение данным лекарственным средством, исключительно положительные, что доказывает его высокую эффективность и безопасность.

Основное действующее вещество препарата (ропинирол) – эффективный и высокоселективный неэрголиновый агонист дофаминовых d2-, d3-рецепторов, оказывает периферическое и центральное действие.

Реквип Модутаб не оказывает воздействия на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества, действует в качестве синтетического нейротрансмиттера. Благодаря этому снижается уровень симптомов паркинсонизма – ригидности, гиподинамии и тремора.

Состав препарата Реквип Модутаб

Препарат Реквип Модутаб состоит из следующих компонентов:

• основного действующего вещества – ропинирола (2мг);
• вспомогательных веществ (в верхнем и нижнем барьерном слое, активном слое и пленочной оболочке) — глицерила дибеганата, маннитола, повидона К29-32, кремния диоксида коллоидного, гипромеллозы, магния стеарата, железа оксида желтого, лактозы моногидрата, кармеллозы натрия, гидрогенизированного масла касторового, мальтодекстрина, красителя Опадрай розового OY-S-24900.

Форма выпуска препарата Реквип Модутаб

Препарат Реквип Модутаб выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, обладающих пролонгированным действием.

Показания к применению препарата Реквип Модутаб

Препарат Реквип Модутаб назначается пациентам Юсуповской больницы, страдающим болезнью Паркинсона. Применяется как:

• средство монотерапии для пациентов с ранними стадиями заболевания, нуждающимся в допаминергической терапии, для отсрочивания применения препарата Леводопа;
• дополнительный препарат для лечения больных, принимающих препарат Леводопа, что позволяет повысить терапевтический эффект, снизить симптомы отмены препарата Леводопа и корректировать дозировку Леводопы.

Дозировка препарата Реквип Модутаб

• Дозировку препарата Реквип Модутаб специалисты клиники неврологии Юсуповской больницы подбирают индивидуально для каждого пациента, учитывая переносимость препарата и терапевтический эффект.
• Таблетку необходимо принимать внутрь независимо от приема пищи однократно в сутки, при этом разжевывать и разламывать её пополам не рекомендуется.
• Снижать рекомендованную дозировку можно при чрезмерной сонливости либо появлении других побочных реакций у пациента, после чего она повышается снова.

Передозировка препарата Реквип Модутаб

В случае приема препарата Реквип Модутаб в дозировке, превышающей рекомендованную, у больных может наблюдаться развитие следующих симптомов:

• сонливости;
• рвоты;
• тошноты;
• головокружения.

В качестве терапии в данных случаях назначается прием антагонистов допамина (Метоклопрамида и типичных нейролептиков).

Побочные эффекты препарата Реквип Модутаб

У больных с прогрессирующим паркинсонизмом в период терапевтического курса может нарушаться координация движений. Снижению проявления данной симптоматики может поспособствовать отмена препаратов Леводопы.

Кроме того, некоторые побочные эффекты могут наблюдаться со стороны различных систем организма:

• ЦНС и периферическая система – может нарушаться восприятие, повышаться либидо, импульсивность. У некоторых пациентов отмечается появление психотических состояний (бреда и делирий), внезапного засыпания, выраженной сонливости, гиперсексуальности, патологического влечения к азартным играм. Как правило, подобная симптоматика исчезает при отмене препарата. Иногда требуется применение седативных средств;
• сердечно-сосудистая система – может снижаться артериальное давление, развиться ортостатическая гипотензия;
• аллергические реакции – появление сыпи, зуда, крапивницы, ангионевротического отека.

Противопоказания к применению препарата Реквип Модутаб

Препарат Реквип Модутаб не рекомендован к применению пациентам со следующими состояниями:

• острый психоз;
• заболевания печени;
• наследственные патологии (при непереносимости лактозы, нарушении всасывания галактозы или глюкозы, лактозной недостаточности);
• тяжелые нарушения почечной функции, при отсутствии регулярного гемодиализа;
• детский возраст (до 18 лет);
• беременность и лактация;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью препарат Реквип Модутаб назначают больным с диагнозом сердечно-сосудистая недостаточность в тяжелой форме.

Пациентам, имеющим психологические расстройства, препарат может быть назначен в случае превышения ожидаемой пользы потенциального риска.

Взаимодействие препарата Реквип Модутаб с другими лекарственными средствами

1. Действие допаминовых антагонистов и типичных нейролептиков может снизить эффективность основного действующего вещества препарата Реквип Модутаб – ропинирола.

2. Препарат Реквип Модутаб не взаимодействует с Домперидоном, Леводопой и большинством других противопаркинсонических препаратов, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств не требует коррекции дозировки.

3. Коррекция дозировки препарата Реквип Модутаб необходима при его одновременном приеме с ингибиторами CYP1A2 (флувоксамином, ципрофлоксацином, эноксацином и др.

   )

4. Не наблюдается изменения фармакокинетики при применении Реквипа Модутаба на фоне приема теофиллина и других субстратов изофермента CYP1A2.
5. Совместное применение высоких доз эстрогенов может привести к повышению концентрации ропинирола, что может потребовать корректировки дозы препарата Реквип Модутаб.

Особые указания при применении препарата Реквип Модутаб

Пациенты, принимающие препарат Реквип Модутаб, должны быть предупреждены о том, что у них может появиться сонливость и эпизоды внезапного засыпания без предшествующей сонливости.

При наличии данных симптомов употребляемая дозировка препарата пересматривается лечащим врачом, который, в случае необходимости, может полностью отменить лечение.

Рекомендуется постоянно мониторить артериальное давление, что исключит риск возникновения ортостатической гипотензии.

Ввиду возникновения сонливости и внезапного засыпания на фоне приема препарата Реквип Модутаб, пациентам на время терапевтического курса необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и работы со сложными механизмами.

Условия хранения препарата Реквип Модутаб

Препарат Реквип Модутаб следует хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура хранения не должна превышать 25 градусов Цельсия.

Реквип Модутаб: аналоги

• Структурными аналогами препарата Реквип Модутаб в зависимости от действующего вещества являются Синдранол и Рольприн.
• Аналогами Реквипа Модутаба, имеющими аналогичную фармакологическую группу, являются следующие противопаркинсонические препараты: Дуэллин, Когнитив, Бромокриптин, Азилект, Бромэргон, Изиком, Креданил, Зимокс, Мадопар, Леводопа, Милексол, Наком, Мидантан, Опримея, Мирапекс, Ньюпро, Ниар, Пермакс, Паркон, Мипексол, Пирибедил, Сеган, Элдеприл, Тремонорм, Селегелин, ПК-Мерц, Тасмар, Сталево, Прамипексол, Разагилина Мезилат, Проноран, Стриатон, Рольприна, Синемет, Синдранол.
• Лечение болезни Паркинсона с применением самых современных лекарственных препаратов, обладающих высокой эффективностью и минимальным количеством побочных действий, предлагает ведущая клиника Москвы – Юсуповская больница.
• Записаться на консультацию специалиста клиники неврологии Юсуповской больницы и задать все интересующие вопросы можно нашим координаторам по телефону или онлайн на сайте клиники.

Врач-психотерапевт, врач высшей категории

• МКБ-10 (Международная классификация болезней)
• Юсуповская больница
• Бадалян Л. О. Невропатология. — М.: Просвещение, 1982. — С.307—308.
• Боголюбов, Медицинская реабилитация (руководство, в 3 томах). // Москва — Пермь. — 1998.
• Попов С. Н. Физическая реабилитация. 2005. — С.608.

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

Источник: https://yusupovs.com/articles/neurology/rekvip-modutab-instruktsiya-po-primeneniyu-preparata/

Реквип Модутаб аналоги и цены

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаРЕКВИП МОДУТАБ

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

• Состав: Одна таблетка содержит:
• Описание: Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой GS на одной стороне. Цвет оболочки таблетки и вид гравировки на другой стороне определяются дозировкой:
• Фармакотерапевтическая группа: противопаркинсоническое средство, агонист дофамина.

Активное вещество: ропинирола гидрохлорид 2.28 мг, 4.56 мг, 9.12 мг (эквивалентно 2 мг, 4 мг, 8 мг ропинирола соответственно).

Вспомогательные вещества: гипромеллоза-2208, касторовое масло гидрогенизированное, кармеллоза натрия, повидон-К29-32, мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, железа [III] оксид (желтый) (Е172), глицерил дибегенат.

Оболочка таблетки:В таблетках дозировкой 2 мг (розовый краситель опадрай QY-S-24900):Гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, железа [II] оксид (красный) (Е172), железа [III] оксид (желтый) (Е172)В таблетках дозировкой 4 мг (светло-коричневый краситель опадрай OY-272Q7):Гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, краситель солнечный закат жёлтый (Е110), индигокармин (Е132)В таблетках дозировкой 8 мг (красный краситель опадрай 03В25227)Гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, железа [II] оксид (красный) (Е172), железа [Н] оксид (черный) (Е172), железа [III] оксид (желтый) (Е172)2 мг — розовый 3V2;4 мг — светло-коричневый WXG;8 мг — красный 5СС;Код ATX N04BC04

1. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВАМеханизм действия
2. ФармакодинамикаРопинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.
3. ФармакокинетикаФармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы.
4. Показания к применениюБолезнь Паркинсона:
5. ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к ропиниролу или любому из компонентов препарата.
6. Способ применения и дозыВзрослые

Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом дофаминовых D2-, D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием.Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма.Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект «конца дозы», связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.Всасывание.Биодоступность ропинирола после перорального приема невысокая и составляет приблизительно 50% (36%-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет 6 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола один раз в сутки в сочетании с пищей, богатой жирами, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmax) на 20% и 44% соответственно, Тmax удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи.Связывание с белками плазмы крови и распределение. Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим объемом распределения (приблизительно 7 л/кг).Метаболизм. Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2.Метаболит ропинирола в основном выводится почками.Выведение. В среднем, период полувыведения ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Сmax и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении.Особые группы пациентовПациенты пожилого возрастаКлиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.Пациенты с нарушением функции почекФармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона.У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%.Монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы.В качестве комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль колебания («включение — выключение») и эффекта «конца дозы» на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.Беременность и лактация.Нарушения функции печени.Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), которым не проводится регулярный гемодиализ.Редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы.Детский возраст до 18 лет.Острый психоз.С осторожностьюВ связи с фармакологическим действием ропинирола его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью.Ропинирол можно назначать пациентам с психотическим расстройством в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск.Внутрь.«Реквип Модутаб» следует принимать один раз в сутки в одно и то же время вне зависимости от приема пици. Таблетки принимать целиком, не разжевывая, не разламывая.Необходимость титрации дозы должна рассматриваться при пропуске дозы (одной и более).Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы.При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью препарата.МонотерапияНачало леченияРекомендованная стартовая доза «Реквип Модутаб» составляет 2 мг один раз в сутки в течение одной недели. Впоследствии дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг/день.Неделя 1 2 3 4Суточная доза (мг) 2 4 6 8Поддерживающая дозаЕсли после подбора дозы терапевтический эффект недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1-2 недели (до достижения необходимого терапевтического эффекта).Доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз в сутки.Комбинированная терапияПри использовании препарата «Реквип Модутаб» в дозах, используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы, дозу леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости от клинического эффекта). В клинических исследованиях у пациентов, одновременно получающих «Реквип Модутаб» в таблетках с замедленным высвобождением, дозу леводопы постепенно снижали приблизительно на 30%. У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих «Реквип Модутаб» в комбинации с препаратами леводопы, в период титрации дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозы препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.Отмена терапииКак и в случае с другими дофаминергическимим препаратами, «Реквип Модутаб» следует отменять, постепенно снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели. Если лечение было прервано на 1 день и дольше, то при возобновлении терапии следует рассмотреть вопрос о необходимости титрации дозы.Особые группы пациентовПожилые пациентыНесмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрацию дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно.Пациенты с нарушениями функции почекНарушение функции почек легкой и средней степени тяжестиУ пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется.Пациенты с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на гемодиализеРекомендуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг один раз в сутки.Последующее увеличение дозы должно основываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется.

Побочные эффектыУ пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб, в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы возможно развитие нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — психотические состояния (включая делирий и бред), расстройства восприятия (включая иллюзии, исключая галлюцинации), повышение импульсивности, повышение либидо, включая гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм; очень редко — выраженная сонливость, эпизоды внезапного засыпания (как и в случае применения других допаминергических средств, эти симптомы очень редко регистрировались у пациентов с болезнью Паркинсона). При снижении дозы или отмены препарата все симптомы исчезали. В большинстве случаев применялись сопутствующие седативные препараты.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления.Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, сыпь, зуд.

ПередозировкаСимптомы

В основном, симптомы передозировки ропинирола связаны с дофаминергическим действием (тошнота, рвота, головокружение, сонливость).ЛечениеЭти симптомы могут корректироваться соответствующим лечением антагонистами дофамина, такими как типичные нейролептики и метоклопрамид.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратамиТипичные нейролептики и другие дофаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут уменьшать эффективность ропинирола и, следовательно, следует избегать одновременного назначения этих препаратов с ропиниролом.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов. Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, часто используемыми для лечения болезни Паркинсона.

Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает Сmax и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно. В связи с.

этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.

Фармакокинетическое исследование лекарственных взаимодействий у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1A2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется.

В связи с чем, при одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента СYP1А2 фармакокинетика ропинирола не изменяется.Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах.

У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако, в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы.

Информации о возможности взаимодействия ропинирола и алкоголя нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом.Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы.

Особые указанияПациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии. Рекомендуется мониторинг артериального давления из-за возможности развития ортостатической гипотонии.

У пациентов, принимающих дофаминергические препараты, в том числе ропинирол, сообщалось о расстройствах влечения, включая компульсивное поведение, такое как патологическое влечение к азартным играм и гиперсексуальность. По данным литературы, подобные нежелательные эффекты терапии отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих высокие дозы дофаминергических препаратов; другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких дофаминергических препаратов. В данном случае следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, увеличенная интенсивность проявлений, либо прогрессия симптомов с захватом ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозировку вплоть до возможной отмены препарата.

• Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмамиПациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом.
• Форма выпускаТаблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, по 2 мг, 4 мг и 8 мг.
• Срок годности3 года — для дозировок 4 мг, 8 мг;
• Условия храненияВ оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
• Условия отпуска из аптекПо рецепту.
• Производитель1. СмитКляйн Бичем ПиЭлСи, Великобритания / SmithKline Beecham PLC, UK
• 189 улица Грюнвальдска, 60-322 Познань, Польша / 189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Poland.

Пациенты должны быть информированных о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного).Если у пациента развилась дневная сонливость или эпизоды засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о том, что он не должен управлять автомобилем и ему следует избегать других видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и внимания.По 21 таблетке дозировкой 2 мг в блистер из ПВХ/А1 или ПХТФЭ/А1. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.По 14 таблеток (всех дозировок) в блистер из ПВХ/А1 или ПХТФЭ/А1. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.2 года — для дозировки 2 мгНе использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Хранить в недоступном для детей месте.Юридический адрес:Мейнор Ройял, Кроули, Западный Суссекс, RH10 9QJ Великобритания / Manor Royal, Crawley, West Sussex, RH10 9QJ, United Kingdom.2. ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз CA / GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SAЮридический адрес:

Источник: https://www.poisklekarstv.com/rekvip-modutab/analogi

Реквип Модутаб в Москве

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат, высоко селективный неэрголиновый агонист допаминовых D2-, D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием.

Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические допаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма.

• Ропинирол компенсирует дефицит допамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле.
• Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект «конца дозы», связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы.
• Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.
• Фармакокинетика
• Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы.
• Всасывание

После приема внутрь биодоступность ропинирола невысокая и составляет приблизительно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время Тmax составляет 6 ч.

У пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь ропинирола в дозе 12 мг 1 раз/сут в сочетании с пищей, богатой жирами, в равновесном состоянии наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение AUC и Cmax на 20% и 44% соответственно, Тmax удлинялось на 3 ч.

Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим Vd (приблизительно 7 л/кг).

1. Метаболизм
2. Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2.
3. Выведение

В среднем T1/2 ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Метаболит ропинирола в основном выводится почками. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.

Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона. У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%.

• Показания
• Болезнь Паркинсона:
• — монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;
• — в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль колебания («включение-выключение») и эффекта «конца дозы» на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.
• Режим дозирования

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, не разламывая.

Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью препарата.

Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.

1. Следует иметь в виду необходимость титрования дозы при пропуске дозы (одной и более).
2. Монотерапия
3. Начало лечения

Рекомендованная начальная доза препарата Реквип Модутаб® составляет 2 мг 1 раз/сут в течение одной недели. Впоследствии дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг/сут.

Неделя	1	2	3	4
Суточная доза (мг)	2	4	6	8

Поддерживающая доза

Если после подбора дозы терапевтический эффект недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1-2 недели (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз/сут.

Комбинированная терапия

При использовании препарата Реквип Модутаб® в дозах, используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы, дозу леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости от клинического эффекта).

В клинических исследованиях у пациентов, одновременно получающих Реквип Модутаб® в таблетках с замедленным высвобождением, дозу леводопы постепенно снижали приблизительно на 30%.

У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб® в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозы препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.

Отмена терапии.Реквип Модутаб® (как и другие допаминергические препараты) следует отменять, постепенно снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели. Если лечение было прервано на 1 день и более, то при возобновлении терапии следует рассмотреть вопрос о необходимости титрования дозы.

Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрование дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно.

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется.

Для пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг 1 раз/сут.

Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется.

• Побочное действие
• Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/rekvip-modutab