Выпускается препарат в виде капсул и покрытых оболочкой таблеток для приема внутрь, а также концентрата, из которого готовят раствор для в/в введения.
Форма выпуска и состав
В состав капсул Бонефос входит:
- 400 мг динатрия клодроната безводного;
- Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, лактозы моногидрат;
- Состав оболочки: титана диоксид, желатин, железа оксид красный и оксид желтый.
Реализуются капсулы по 10 шт. в блистерах и по 100 шт. в пластмассовых флаконах.
В состав таблеток Бонефос входит:
- 800 мг динатрия клодроната безводного;
- Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная, стеариновая кислота, кроскармеллоза натрия и магния стеарат;
- Состав оболочки: опадрай Y-I-7000, включающий титана диоксид, макрогол 400 и гипромеллозу.
Реализуются таблетки по 10 шт. в блистерах, упакованных в картонные пачки.
В 1 мл раствора Бонефос содержится:
- 60 мг динатрия клодроната безводного (в одной ампуле – 300 мг);
- Вспомогательные компоненты: натрия гидроксид и инъекционная вода.
Реализуется раствор по 5 мл в стеклянных ампулах, по 5 шт. в картонных вкладышах, упакованных в картонные коробки.
Как указано в инструкции к Бонефосу, этот препарат предназначен для лечения:
- Остеолитических метастаз злокачественных опухолей в костях;
- Миеломной болезни (множественной миеломы);
- Гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями.
Противопоказания
Согласно аннотации к препарату, применение Бонефоса противопоказано:
- Во время беременности;
- Кормящим грудью женщинам;
- Одновременно с бисфосфонатами;
- При тяжелой почечной недостаточности, когда КК менее 10 мл в минуту (на терминальной стадии);
- При повышенной чувствительности к динатрия клодронату безводному, другим бисфосфонатам или любому вспомогательному компоненту медикамента.
Назначают препарат, но с особой осторожностью, пациентам, у которых нарушена функция почек.
Пероральные лекарственные формы принимают внутрь утром натощак, запивая большим количеством воды. При этом таблетки можно делить на две части, а капсулы следует глотать целиком.
Суточная дозировка препарата, как правило, составляет 1600 мг, принимают ее однократно в сутки. Если Бонефос показан в более высокой дозе, ее делят на два приема, при этом в утреннее время рекомендуется принять большую часть, а меньшую следует выпить в промежутке между приемами пищи, через 2 часа после завтрака или за 1 час до обеда.
Запрещено принимать лекарственное средство одновременно с едой, молоком или препаратами, в состав которых входит кальций или другие двухвалентные катионы, т.к. они нарушают абсорбцию клодроновой кислоты.
Раствор Бонефос вводят внутривенно, разбавляя концентрат 500 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида.
До назначения препарата и в период лечения данным медикаментом пациент должен пить большое количество жидкости. Кроме того, необходим контроль функции почек и концентрации кальция в сыворотке крови.
При остеолитических изменениях костей, обусловленных злокачественными опухолями, при условии отсутствия гиперкальциемии дозу Бонефоса в каждом конкретном случае врач определяет индивидуально. Начальная суточная дозировка, как правило, составляет 1600 мг. В зависимости от клинических показаний она может быть увеличена, максимум до 3200 мг.
При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями, Бонефос вводят по 300 мг капельно минимум в течение двух часов.
Длительность лечения определяется нормализацией концентрации кальция в сыворотке крови, но не должна превышать 7 дней. Также возможен вариант однократного введения раствора в количестве 1500 мг в течение четырех часов.
При необходимости инфузию повторяют или переводят пациента на таблетированную форму препарата.
Если по какой-то причине пациенту с гиперкальциемией внутривенное введение медикамента невозможно, Бонефос назначают в виде таблеток в суточной дозе 2400-3200 мг ежедневно. С учетом индивидуальной реакции на проводимое лечение и скорости снижения кальция в крови дозировку постепенно уменьшают до 1600 мг.
Побочные действия
Наиболее частым нежелательным явлением, которое отмечается при применении Бонефоса, является диарея. Проявляется она обычно в легкой форме и чаще всего при назначении препарата в высоких дозах.
Кроме того, согласно инструкции к Бонефосу, в период лечения возможны:
- Часто (1/100 назначений): бессимптомная гипокальциемия, тошнота, рвота, повышение трансаминаз в пределах нормы;
- Редко (1/10 000 назначений): гипокальциемия, повышение концентрации паратиреоидного гормона и ЩФ в сыворотке, повышение трансаминаз в 2 раза, реакции гиперчувствительности.
В рамках постмаркетингового применения Бонефоса сообщалось о развитии следующих побочных реакций:
- Нарушение функции дыхания, бронхоспазм (у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, у людей с бронхиальной астмой);
- Нарушение функции почек, тяжелая почечная недостаточность;
- Сильные боли в костях, суставах, мышцах.
Аналоги
Структурным аналогом Бонефоса является Клобир.
По механизму действия аналогами Бонефоса можно считать следующие препараты: Акласта, Актонель, Алендронат, Аредиа, Блазтера, Бонвива, Бондронат, Верокласт, Золерикс, Зомета, Ксидифон, Линдрон, Осталон, Остеален, Остерепар, Помегара, Резокластин ФС, Стронгос, Теванат, Фероза, Фосамакс и др.
Сроки и условия хранения
Бонефос – препарат рецептурного отпуска. Согласно рекомендациям производителя, хранить его следует в защищенном от солнечных лучей месте, при температуре до 25 ºС. При соблюдении этих условий срок годности таблеток и капсул составляет 5 лет, концентрата – 3 года, а приготовленный из него раствор можно хранить в течение 24 часов при температуре 2-8 ºС.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Источник: https://spravka03.net/bonefos.html
Бонефос (капсулы): инструкция по применению
Поскольку клодроновая кислота выводится, главным образом, через почки, во время проведения терапии Бонефосом® необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости. Это особенно важно при назначении Бонефоса® больным с гиперкальциемией или почечной недостаточностью.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Бонефос® у больных с нарушением функции почек. До лечения и во время лечения необходимо проводить мониторинг уровня креатинина, кальция и фосфора в сыворотке крови.
После экстракции зубов и/или местной инфекции ротовой полости (включая остеомиелит) у пациентов со злокачественными заболеваниями, получающих внутривенные или пероральные бисфосфонаты, описаны редкие случаи развития остеонекроза челюстной кости.
Большинство этих пациентов также получали химиотерапию и кортикостероиды.
В этой связи до начала терапии любыми бисфосфонатами рекомендуется проводить превентивные стоматологические процедуры, направленные на санацию ротовой полости, особенно при лечении больных группы риска (например, имеющих злокачественные онкологические заболевания, получающих химиотерапию, лучевую терапию, кортикостероиды, при недостаточном уровне гигиены ротовой полости). Следует избегать проведения инвазивных стоматологических процедур у больных, получающих лечение бисфосфонатами.
Стоматологическая операция может усугубить состояние пациентов, у которых начинается остеонекроз челюсти во время лечения бисфосфонатами. Сведения, указывающие на возможность сокращения риска возникновения остеонекроза челюсти после прекращения приема бисфосфонатов у пациентов, которым необходима стоматологическая операция, отсутствуют.
На фоне применения бисфосфонатов, главным образом пациентами, получающими длительное лечение остеопороза, сообщалось о случаях развития атипичных подвертельных и диафизарных переломов бедренной кости. При лечении Бонефосом® такие случаи не наблюдались.
Поперечные или косопоперечные переломы могут произойти на любом участке бедренной кости от уровня малого вертела до надмыщелковой области. Такие переломы возникают после незначительных травм или при отсутствии травмы.
При этом у некоторых пациентов боль в области бедра или в паховой области в сочетании с рентгенологическими признаками стресс-перелома (усталостного перелома) бедренной кости отмечалась в течение недель или месяцев до развития полного перелома бедренной кости.
- Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов, получающих лечение бисфосфонатами, и перенесших перелом тела бедренной кости, следует обследовать противоположную бедренную кость.
- Также сообщалось о плохом заживлении таких переломов.
- Прекращение терапии бисфосфонатами у пациентов с подозрением на атипичный перелом бедра необходимо рассматривать после индивидуальной оценки соотношения польза/риск.
Во время лечения бисфосфонатами пациентам следует обращать внимание на любую боль в области бедра, тазобедренных суставов или паховой области и сообщать об этом врачу. Таких пациентов необходимо обследовать на предмет наличия неполного перелома бедренной кости.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не рекомендовано принимать Бонефос® капсулы 400 мг.
Применение у пожилых пациентов
Не существует специальных рекомендаций по коррекции дозы у пожилых пациентов. В клинических исследованиях, включавших пациентов старше 65 лет, специфические побочные действия в указанной группе не наблюдались.
- Применение в педиатрии
- Безопасность и эффективность данного препарата для пациентов детского возраста не установлены.
- Беременность и период лактации
Неизвестно, проникает ли клодронат через плацентарный барьер. Также нет данных о том, может ли клодронат вызывать нарушения со стороны плода или влиять на репродукцию у человека. В этой связи Бонефос® не должен применяться во время беременности. Женщины в детородном возрасте должны использовать эффективные методы контрацепции.
- Не рекомендуется кормление грудью во время приема препарата.
- Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
- Не известны
Источник: https://tab.103.kz/bonefos-kapsuly-instruktsiya/
БОНЕФОС
Лекарства, Препараты для лечения заболеваний костейИнгибитор костной резорбции при метастазах в кости- клодронат динатрия безводный (clodronic acid)
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, светло-желтого цвета, с маркировкой «BONEFOS»; содержимое капсул — частично гранулированный порошок белого цвета.
| 1 капс. | |
| динатрия клодроната тетрагидрат | 500 мг, |
| что соответствует содержанию динатрия клодроната безводного | 400 мг |
Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 2.85 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2.85 мг, лактозы моногидрат — 41.5 мг, тальк — 22.8 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (E171), железа оксид красный (E172), железа оксид желтый (E172).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы пластмассовые (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской на одной из сторон; методом надавливания слева от риски нанесено «L», справа от риски — «134»; на изломе — однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой того же цвета.
| 1 таб. | |
| динатрия клодроната тетрагидрат | 1000 мг, |
| что соответствует содержанию динатрия клодроната безводного | 800 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремний коллоидный безводный 2%) — 165 мг, кроскармеллоза натрия — 22 мг, стеариновая кислота — 15 мг, магния стеарат — 8 мг.
Состав оболочки: опадрай II белый (поливиниловый спирт, частично гидролизованный 40%, титана диоксид 25%, макрогол 3350 20.2%, тальк 14.8%).
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения прозрачный, бесцветный, без видимых частиц.
| 1 мл | 1 амп. | |
| динатрия клодроната тетрагидрат | 75 мг | 375 мг, |
| что соответствует содержанию динатрия клодроната безводного | 60 мг | 300 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — до рН 5, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — вкладыши из картона (1) — коробки картонные.
Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.
Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Тем не менее, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.
Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.
In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.
При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.
Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.
Всасывание
Всасывание клодроновой кислоты из ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. После приема внутрь однократной дозы Cmax препарата в сыворотке крови достигается через 30 мин.
Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам, всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы.
При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, за 30 мин – 69% соответственно (снижение биодоступности при этом статистически не значимо).
Существенные колебания показателей всасываемости клодроновой кислоты из ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, так и у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания показателей всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.
Распределение
Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое. Vd — 20-50 л.
Выведение
Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T1/2 около 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью.
Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью (около 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно.
Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса.
- Четкая связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях.
- Фармакокинетический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.
- остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости;
- миеломная болезнь (множественная миелома);
- гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.
- беременность;
- период лактации;
- сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;
- тяжелая (терминальная) почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
- детский возраст (в связи с отсутствием клинического опыта);
- повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.
С осторожностью следует применять Бонефос у пациентов с нарушением функции почек.
Препарат назначают внутрь и в/в в виде инфузий.
Капсулы по 400 мг следует глотать, не разжевывая.
Таблетки по 800 мг можно разделить на две части, однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом.
Суточную дозу 1600 мг (2 таб.) рекомендуется принимать однократно утром натощак, запивая стаканом воды. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.
При превышении суточной дозы 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, как рекомендовано выше. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, через 2 ч после или за 1 ч до еды, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь каких бы то ни было других лекарственных средств.
Препарат Бонефос нельзя принимать с молоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.
Для приготовления раствора для инфузии необходимую дозу растворяют в 500 мл 0.9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы.
До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями
Препарат назначают по 300 мг в/в капельно в течение 2 ч (не менее) ежедневно (не более 7 дней подряд) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (что обычно происходит в течение 5 дней) или 1500 мг в/в капельно в течение 4 ч однократно. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Бонефос внутрь. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении.
Если в/в введение невозможно, то Бонефос назначают внутрь в начальной дозе 2400-3200 мг ежедневно. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение, при снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно сокращают до 1600 мг.
Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии
Дозу в каждом случае определяют индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 1600 мг/сут. По клиническим показаниям она может быть увеличена, максимально — до 3200 мг/сут.
Пациенты с почечной недостаточностью
Клодроновая кислота выводится главным образом почками. Поэтому при лечение пациентов с почечной недостаточностью требуется осторожность. Препарат не следует назначать внутрь в дозах, превышающих 1600 мг/сут в течение длительного времени.
Источник: https://health.mail.ru/drug/bonefos/
Загрузка...
