Фторурацил раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения в ампулах — инструкция по применению, формы выпуска, аналоги и отзывы

Фторурацил относится к категории цитостатиков – противоопухолевых препаратов, эффективно подавляющих развитие злокачественных эпителиальных новообразований, чаще всего поражающих структуры кишечника, легких, желудка и поджелудочной железы.

Замечено, что фторурацил наиболее эффективен при терапии злокачественных новообразований органов ЖКТ; его применение в лечении случаев железистого рака оказывается гораздо менее результативным.

Состав, форма выпуска и условия хранения

Фторурацил выпускается:

• В форме раствора для инъекций, представляющего собой совершенно прозрачную жидкость белого или чуть желтоватого цвета. Химический состав одного миллилитра готового 5% раствора содержит 50 мг активного действующего вещества (фторурацила), стерильную воду и едкий натр (гидроксид натрия) в качестве вспомогательных компонентов. Дозировка ампул с готовым раствором – 250 и 500 мг. В картонную пачку вкладывается комплект из пяти ампул.
• В форме концентрата для приготовления лекарственного раствора, расфасованного во флаконы из темного стекла, закрытые резиновыми пробками, имеющими алюминиевую обкатку и защитные тефлоновые крышки. Дозировка препарата в данной лекарственной форме – 250, 500, 1000 и 5000 мг.
• В виде 5% крема «5-фторурацил», упакованного в 20-граммовую тубу, вложенную в индивидуальную картонную пачку.

Учитывая принадлежность фторурацила к лекарственным препаратам списка А, место для его хранения должно быть недоступным для детей, темным, сухим и теплым. Срок годности препарата – 24 месяца.

• Препарат торговой марки «Фторурацил Эбеве» выпускается австрийской компанией Эбеве Фарма.
• Лекарственное средство «Фторурацил Лэнс» является разработкой российского фармацевтического предприятия Лэнс-Фарм.
• Препарат «Фторурацил-Дарница» производится на предприятиях российского ОАО «Новосибхимфарм» и украинского ЗАО «Фармакологическая компания Дарница».
• Права на производство препарата «Фторурацил-Тева» принадлежат израильской фармацевтической компании Тева.

Показания к применению

Фторурацил назначают при раке:

Фторурацил доказал свою эффективность в лечении:

• различных предраковых состояний;
• чешуйчатого лишая (псориаза);
• злокачественных новообразований, локализующихся на лице, голове и шее;
• ногтей (например, онихолизиса).

5% крем «5-фторурацил» назначают для лечения:

Противопоказания

Фторурацил противопоказан:

• женщинам, вынашивающим плод;
• матерям, кормящим ребенка грудью;
• при кровотечениях;
• пациентам, в истории болезни которых зафиксированы аллергические реакции на данный препарат;
• больным с обострившейся язвой двенадцатиперстной кишки и желудка;
• при язвенном колите;
• пациентам с тяжелой степени анемии;
• при дефиците лейкоцитов (лейкопении) и тромбоцитов (тромбоцитопении) в каждой единице объема крови;
• пациентам, страдающим тяжелыми инфекционными заболеваниями;
• при выраженной белковой недостаточности, обусловленной целым рядом причин: нарушением всасывания белка в кишечнике, нарушением синтеза белков (вследствие хронических болезней печени) или повышенной потерей белка вместе с мочой;
• больным с тяжелыми патологиями почек и печени;
• при наличии состояний, имеющих повышенный риск возникновения кровотечений;
• больным с множественными или обширными метастазами в ткани головного мозга;
• при раковой кахексии (состоянии крайнего истощения организма);
• пациентам, только что перенесшим хирургическую операцию или завершившим курс химио— или радиотерапии;
• при терминальных стадиях рака, сопровождающихся патофункциональными изменениями в организме больного человека, неизбежно заканчивающимися нарастающей гибелью всех его тканей.

Фармакологическое действие

В начальных стадиях лечения выведение (медики называют его периодом полувыведения) препарата из организма пациента происходит в течение двадцати минут.

При продолжительном применении период полувыведения фторурацила составляет не менее двадцати часов, поскольку активные метаболиты имеют обыкновение скапливаться в тканях.

Выведение большей (до 80%) части препарата, трансформировавшегося в диоксид углерода, происходит через легкие; остатки (около 20%) лекарственного средства покидают человеческий организм через почки. Незначительное количество препарата может выводиться с желчью.

Преодолев ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), фторурацил проникает в спинномозговую жидкость и в клетки головного мозга, после чего происходит его накопление во всех биологических жидкостях человеческого организма, в слизистых оболочках органов желудочно-кишечного тракта, в тканях костного мозга и печени.

Фторурацил является высокотоксичным веществом. У лабораторных животных (крыс и обезьян) большие концентрации препарата приводили к мутациям, множественным порокам развития и гибели эмбрионов, а также к выкидышам. Известен один случай многочисленных пороков развития у человеческого эмбриона в результате лечения фторурацилом беременной женщины в период первого триместра беременности.

Препарат предназначен для внутриполостного, внутриартериального и внутривенного (струйно или путем медленной инфузии – через капельницу) введения, а также для наружного применения (в форме 5% мази).

Фторурацил – весьма востребованный составной компонент многочисленных схем химиотерапии.

Дозировка, схема лечения и пути введения медикаментозного препарата в каждом случае зависят от болезни и назначаются лечащим специалистом с учетом состояния больного человека.

Примерный список схем лечения фторурацилом выглядит так:

• Препарат (в дозировке: 13 миллиграммов на один килограмм общей массы тела или 500 миллиграммов активного вещества на квадратный метр поверхности тела) вводят ежедневно на протяжении 3-5 дней. Через четыре недели возможно повторение курса.
• Больной непрерывно – на протяжении 36-48 часов – лежит под капельницей (фторурацил вводится внутривенно, методом постоянной инфузии). Дозировка осуществляется из расчета: один грамм препарата на один квадратный метр площади тела.
• Один раз в семь дней больному вводят фторурацил (из расчета 15 мг на один кг массы тела, но не более одного грамма за один раз). Полный курс такого лечения предусматривает прием 6-10 разовых доз препарата.
• При включении фторурацила в схему комплексного лечения, предусматривающего применение других цитотоксических препаратов, осуществляют его внутривенное введение во время первого и восьмого дня от начала курса. Дозировка составляет шестьсот миллиграммов на один кв. метр поверхности тела.

Применение фторурацила может производиться только высококвалифицированным специалистом, имеющим солидный опыт использования цитостатических препаратов для терапии онкологических опухолей.

При лечении фторурацилом обязательно контролировать состояние крови.

Для этого пациент должен сдавать анализы (не реже трех раз на протяжении недели). Повторное применение фторурацила (если удалось восстановить клеточные характеристики состава крови) после терапии цитостатическими препаратами или после курса химиотерапии возможно лишь по прошествии шести недель.

Такую же паузу в лечении фторурацилом следует выдержать после выполнения сложной хирургической операции.

Приготовленную смесь используют для выполнения пятиминутных ванночек. Завершив процедуру, внутрь влагалища помещают тампон, пропитанный этим же раствором и держат в нем на протяжении часа. Продолжительность лечения составляет не менее двенадцати дней.

Побочное действие

• крапивницы;
• анафилактического шока;
• сильного зуда и покраснения кожных покровов;
• бронхиальных спазмов;
• приступов тошноты и рвоты;
• сбоев в работе печени;
• выраженной крапивницы;
• сильной диареи;
• язвенного стоматита;
• кровотечений из ЖКТ (проявляющихся кровавой рвотой и черным цветом каловых масс);
• крови в моче.

Помимо этого в списке побочных эффектов фторурацила могут оказаться следующие состояния:

• У больного могут наблюдаться светобоязнь и расстройства зрения, а также приступы сильных головных болей. Иногда одни пациенты погружаются в состояние эйфории, в то время как другие утрачивают способность ориентироваться в пространстве.
• У некоторых пациентов, принимающих фторурацил, может наблюдаться усиленное слезотечение и нарушение вкуса. Осмотр таких больных может выявить наличие нистагма (непроизвольных и очень быстрых колебательных движений глазных яблок), воспаления зрительного нерва, дизартрии (затрудненной артикуляции). Иногда у них может развиться катаракта.
• Побочное воздействие фторурацила на кожу может спровоцировать симптоматику дерматита, появление очагов гиперпигментации, подкожные кровоизлияния, выпадение волосяного покрова. Кожные покровы, став очень сухими, приобретают склонность к появлению трещин. Легкое покалывание в ступнях и кистях вскоре может смениться болью, появлением покраснения и отеков: это состояние называют ладонно-подошвенной эритродизестезией.
• Побочное воздействие фторурацила на органы сердечно-сосудистой системы может спровоцировать ишемию миокарда, стенокардию, тромбофлебит.
• Общий анализ крови может показать резкое снижение количества всех видов клеток (как известно, они представлены эритроцитами, лейкоцитами и тромбоцитами). Так же резко снижается и концентрация гемоглобина.
• Прием фторурацила может спровоцировать временное нарушение репродуктивных функций человеческого организма (например, азооспермию – отсутствие сперматозоидов в эякуляте или аменорею – отсутствие месячных).

Передозировка

На передозировку препарата может указать появление:

• приступов тошноты и рвоты;
• язвенного стоматита;
• количественных изменений в составе крови (агранулоцитоза, тромбоцитопении, эритроцитопении, лейкопении);
• диареи.

Учитывая отсутствие антидота, лечение последствий передозировки сводится к устранению данной симптоматики с обязательным контролем количественных характеристик крови.

• Применение фторурацила является противопоказанием к вакцинации живыми вакцинами принимающих его пациентов и проживающих вместе с ними родственников, поскольку действие препарата способно снизить выработку антител или ускорить распространение вирусов в организме больного человека. В результате действие вакцины не может быть полноценным.
• В период лечения фторурацилом необходимо остерегаться контактов с людьми, страдающими инфекционными болезнями. Так же следует отказаться от занятий травмоопасными видами спорта и всячески избегать травмоопасных ситуаций.
• Высокая токсичность фторурацила сопряжена с неизбежным угнетением процесса кроветворения. Этот эффект может наблюдаться и во время лечения, и через одну-две недели после завершения терапевтического курса.
• Во время всего курса лечения необходим постоянный (как минимум три раза в неделю) контроль количественных характеристик периферической крови. При наличии первых признаков угнетения кроветворения анализы крови следует брать ежедневно. Резкое угнетение кроветворения является показанием к срочному переливанию лейкоцитарного концентрата и свежей крови, применению стимуляторов кроветворения и введению ударных доз витаминов. В схему терапии обязательно включают прием витаминов группы B.
• Во время приема фторурацила гигиенический уход за полостью рта должен быть особенно тщательным.
• Все стоматологические проблемы, связанные с удалением и лечением зубов, желательно решить до начала применения фторурацила, поскольку действие препарата может ухудшить заживление повреждений слизистых оболочек, спровоцировать появление повышенной кровоточивости, а также присоединение инфекции, чреватое развитием вирусного или инфекционного стоматита.
• Приготовление раствора фторурацила требует большой осторожности и может выполняться только специально обученным медицинским персоналом в особом шкафу, оборудованном вытяжкой. На сотруднике при этом должен быть защитный костюм, одноразовые перчатки, защитные очки и маска. Использованные шприцы, иглы, ампулы и остатки неизрасходованного раствора подлежат уничтожению с соблюдением необходимых мер предосторожности.
• Фторурацил несовместим с фенилбутазоном и препаратами сульфаниламидного ряда, поэтому его нельзя использовать ни в совместной с ними схеме лечения, ни применять после терапии данными лекарственными средствами.
• Если фторурацил применяется с фолинатом кальция, его дозировку снижают на 30%, поскольку влияние этого средства способно усилить как лечебное, так и токсическое действие препарата.
• Комбинирование фторурацила с цитостатическими препаратами и с альфа-интерфероном также усиливает оказываемый им противоопухолевый и токсический эффект.
• Учитывая иммуноподавляющее действие фторурацила, вакцинацию пациента можно проводить не ранее чем через три месяца (а в некоторых случаях и через год) после окончания лечения этим препаратом.
• Активность фторурацила возрастает при совместном применении его вместе с препаратами «Изониазид», «Хлордиазепоксид», «Гризеофульвин», «Дисульфирам».
• Нежелательно включать фторурацил в одну терапевтическую схему с метронидазолом, поскольку этот препарат способен усилить его токсичность.
• Чтобы не спровоцировать у пациента гемолитико-уремический синдром – системный недуг, угрожающий жизни пациента, не стоит длительно применять фторурацил совместно с митомицином.

Мария:

Моя мама (ей 75 лет) прошла через один курс химиотерапии этим препаратом. Побочный эффект проявился в постоянной тошноте, рвоте, повышенной температуре и сильной слабости.

В лежачем положении она чувствовала себя более-менее сносно, а все попытки встать и выполнить самую несложную работу по дому заканчивались головокружением и тошнотой. Долго двигаться она не могла и почти все время проводила в постели.

Аппетит совершенно отсутствовал. Даже от вида еды и жующих людей у нее начиналась тошнота.

Александр:

У меня диагностировали вторую стадию аденокарциномы сигмовидной кишки. Была выполнена резекция пораженного органа. Два месяца спустя обнаружили новообразование в печени. Результаты биопсии отправили на лабораторное исследование. Я прошел два курса химиотерапии фторурацилом.

На протяжении обоих чувствовал себя удовлетворительно. На третий день после завершения второго курса у меня началась какая-то невероятная диарея. Все попытки закрепить стул заканчиваются сильной рвотой. Состояние мучительное, нормализовать состояние пока не удается.

Очень прошу компетентных людей помочь советом, как справиться с диареей.

Цена по Москве

• Фторурацил (50 мг/мл), 1 флакон с раствором для инфузий емкостью 20 мл – 280 руб.
• Фторурацил 250 мг в ампулах по 5 мл (5 штук) – 1250 руб.
• Фторурацил 500 мг в ампулах по 10 мл (5 штук) – 2950 руб.

Аналоги Фторурацила

Аналогами фторурацила являются препараты:

• «Тиогуанин»;
• «5-фторурацил»;
• «Фопурин»;
• «Меркаптопурин»;
• «Цитарабин».

Синонимы препарата

На полках современных аптек фторурацил представлен целым рядом лекарственных препаратов, зарегистрированных под торговыми марками:

• «Фторурацил-Дарница»;
• «Флуоро-урацил»;
• «Фторурацил-Тева»;
• «Флурацил»;
• «Флурил»;
• «Флурокс»;
• «Флуороплекс»;
• «Эфудикс»;
• «Эфурикс»;
• «Эфундекс»;
• «Эфодис»;
• «Тимазин»;
• «Квероплекс».

Все эти названия являются синонимами одного и того же лекарственного средства.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/ftoruratsil.html

Аналоги лекарства Фторурацил

Фторурацил Распечатать список аналогов Фторурацил (Fluorouracil) Противоопухолевое средство, антиметаболит Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов.

Является антиметаболитом урацила, конкурирует с ним за тимидилатсинтетазу, блокирует синтез ДНК, вызывает образование структурно несовершенной РНК (путем внедрения в ее синтез), угнетая деление опухолевых клеток. Через несколько часов после введения концентрация в опухолевой ткани выше, чем в здоровой ткани.

Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, пищевода, желудка, поджелудочной железы, первичный рак печени, рак яичников, рак шейки матки, мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак надпочечников, рак вульвы, рак полового члена, карциноид, рак кожи (для мази).

туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившаяся интенсивная лучевая или химиотерапия, кахексия.

• Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, нарушение вкуса, эзофагит, воспаление и изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язвенный стоматит, диарея, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени.
• Со стороны ССС: ишемия миокарда (стенокардия, ЛЖ недостаточность, одышка), которая может отмечаться в течение нескольких часов после введения; обычно развивается после второго или последующих введений; инфаркт миокарда, тромбофлебит в месте введения.
• Со стороны центральной нервной системы: острый мозжечковый синдром (атаксия, нистагм), головная боль, дезориентация, спутанность сознания, эйфория.
• Со стороны органов кроветворения: лейкопения (обычно через 9-14 дней после каждого курса; самый низкий уровень лейкоцитов отмечается через 9-14, реже – 20 дней; восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
• Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва, слезотечение, стеноз слезных канальцев, нарушение зрения, светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах).
• Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, фотосенсибилизация, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), алопеция, телеангиэктазия, изменение ногтей (в т.ч. разрушение).

Прочие: азооспермия, аменорея, гиперурикемия, пневмопатия (кашель, одышка), эпистаксис (носовое кровотечение), слабость (обычно возникает сразу после введения и сохраняется в течение 12-36 ч), развитие вторичных инфекций.

Применение и дозировка

Фторуацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Вводят в/в струйно или капельно, в/а (рекомендуется использовать соответствующий инфузионный насос для обеспечения постоянной скорости инфузии), внутриполостно.

В/в капельно, по любой из нижеприведенных схем (введение прекращают при появлении побочных эффектов – стоматита, диареи, лейкопении или тромбоцитопении; возобновляют после повышения количества лейкоцитов до 3-4 тыс./мкл и тромбоцитов до 80-100 тыс./мкл):

•  1 г/кв.м/сут в/в капельно постоянно в течение 96-120 ч;
• 600 мг/кв.м в/в в 1 и 8 дни курса в комбинации с др. ЛС. При применении в комбинации с кальция фолинатом дозы фторурацила обычно уменьшают на 25-30%;
•  500 мг/кв.м или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 нед;
•  600 мг/кв.м или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю на протяжении 6-10 нед.

У тучных пациентов или пациентов с повышенной массой тела за счет отеков, асцита или др. причин задержки жидкости рекомендуется оценивать массу тела без их учета («сухая» масса).

Особые указания

1. При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
2. При развитии синдрома ладонно-подошвенной эритродизестезии возможно назначение внутрь пиридоксина в дозе 100-150 мг/сут.
3. В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов и тромбоцитов, определять гематокрит и Hb, активность АСТ, АЛТ, ЛДГ, билирубин, осматривать полость рта больного для выявления язв (перед каждым введением препарата).
4. Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции.

Взаимодействие

Эффективность и/или токсичность увеличивают др. противоопухолевые ЛС (интерферон альфа2a, циклофосфамид, винкристин, метотрексат, цисплатин, адриамицин), кальция фолинат.

• Лучевая терапия – аддитивное угнетение костного мозга.
• При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.
• При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.
• Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.
• Хлордиазеопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.
• В связи с подавлением естественных защитных механизмов при лечении фторурацилом возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса или снижение выработки антител в ответ на введение вакцины при вакцинации живыми или инактивированными вакцинами, поэтому интервал между окончанием применения препарата и вакцинацией живыми или инактивированными вакцинами составляет от 3 до 12 мес.

Источник: http://www.AnalogiTabletok.ru/analogi.php?id=8718

Фторурацил: инструкция по применению

Противоопухолевым препаратом, относящимся к группе антиметаболитов, выступает Фторурацил. Инструкция по применению предписывает его прием при онкологических заболеваниях.

Форма выпуска и состав

Фторурацил выпускается в форме раствора для внутриполостного и внутрисосудистого введения. Препарат реализуется:

• В ампулах (5 мл), помещенных в картонные пачки по 10 шт. в каждой.
• Во флаконах (5, 10 и 20 мл), помещенных в картонные пачки по 1 и 10 шт. в каждой.

Активное вещество — фторурацил.

Фармакологические свойства

Антивоспалительное средство из группы антиметаболитов, снижающее скорость химических реакций необходимых для деления клеток опухоли путем блокирования образования ДНК, а, в частности, уменьшения активности фермента тимидилатсинтетазы, и образования РНК с вмешательством Фторурацила в ее структуру.

Лекарство Фторурацил: от чего назначают

Показан к применению при раке:

• молочной железы;
• поджелудочной железы;
• желудка;
• пищевода;
• первичном раке печени;
• надпочечников;
• прямой и толстой кишки;
• мочевого пузыря;
• яичников;
• шейки матки;
• вульвы;
• предстательной железы;
• полового члена;
• кожи;
• злокачественных опухолях шеи и головы.

Противопоказания

Препарат 5 Фторурацил инструкция по применению запрещает использовать, если у пациента наблюдаются:

• кровотечения любой локализации;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• высокая степень риска желудочно-кишечных кровотечений;
• выраженная анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Препарат Фторурацил: инструкция по применению

Вводят внутривенно (капельно или струйно), внутриполостно и внутриартериально и в виде 5% мази. Фторурацил является составным компонентом множества схем химиотерапевтического лечения. Выбор режима, путей введения препарата и доз решаются в каждом индивидуальном случае.

Рекомендуются следующие режимы введения и дозы препарата:

• ежедневно 12-13,5 мг/кг в течение 3-5 дней, перерыв между курсами один месяц;
• 15 мг/кг один раз в неделю, длительность — 6-10 доз;
• 1 г/м2/сутки капельно внутривенно в течение 3- 4 суток.

Доза Фторурацила при сочетанном применении с Кальция Фолинатом должна быть снижена на 25-30%.

Побочное действие

• светобоязнь;
• дезориентация;
• спутанность сознания;
• атаксия;
• аменорея;
• стенокардия;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• нистагм;
• азооспермия;
• неврит зрительного нерва;
• тошнота, рвота;
• бронхоспазм;
• крапивница;
• гиперпигментация;
• алопеция;
• головная боль;
• тромбофлебит;
• нарушения зрения;
• ишемия миокарда;
• дерматит;
• диарея;
• стоматит;
• эзофагит;
• геморрагии;
• эйфория.

Особые указания

Не рекомендуется применение 5 Фторурацила у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.

С осторожностью применяют фторурацил у больных, ранее получавших цитотоксические препараты или лучевую терапию. Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей на фоне терапии. При нарушениях функции печени или почек следуют применять более низкие дозы.

При появлении стоматита или диареи лечение необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов. Перед началом химиотерапии и в процессе терапии фторурацилом следует контролировать картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени и почек.

Наиболее значительное снижение количества лейкоцитов обычно наблюдается между 9-м и 14-м днем первого курса терапии, но возможна отсроченная миелодепрессия (до 20 дней). Нормализация количества лейкоцитов происходит к 30-му дню. В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие фторурацила.

Взаимодействие

Фторурацил нельзя применять совместно, а так же после лечения сульфаниламидными препаратами и Фенилбутазоном. Токсический и терапевтический эффекты Фторурацила возрастают при одновременном назначении с Кальция фолинатом.

Комбинации препарата с альфа интерфероном и другими цитостатиками усиливают противоопухолевое и токсическое действие Фторурацила. Гризеофульвин, Изониазид, Дисульфирам, Хлордиазепоксид, усиливают активность препарата.

В связи с подавлением иммунитета больного при лечении Фторурацилом, вакцинацию необходимо проводить через определенный интервал (3-12 месяцев).

Аналоги лекарства Фторурацил

Схожим действием обладают аналоги:

• Эфудикс.
• Флуороплекс.
• Фивофлу.
• Квероплекс.
• Эфодис.
• Фторурацил Тева.
• Флюоро-урацил.
• Эфурикс.
• Фторурацил ЛЭНС.
• Фторурацил РОНЦ.
• 5 Фторурацил Эбеве.
• Флурил.
• Фторолек.
• Флурокс.
• Фторурацила раствор для инъекций 5%.
• Флуоро урацил Рош.

Цена

Раствор Фторурацил купить в Москве можно за 220 рублей. Цена препарата в Киеве и городах Украины достигает 260-500 гривен. В Минске аптеки предлагают купить аналоги. В Казахстане лекарство реализуют по предварительному заказу.

Отзывы

О препарате Фторурацил отзывы различаются. Некоторые пациенты отмечают его высокую эффективность, но, при этом, его прием часто сопровождается тошнотой, сильной и частой рвотой, головной болью, повышением АД.

«У моего отца диагностировали рак прямой кишки уже в солидной стадии. Химию ему делать отказались по причине плохих анализов и очень маленького веса для мужчины. Прошло после операции 18 лет. Жив, здоров. Вес наел. Удачи в лечении».

«Мне вводили и струйно, и капали в течении 1 часа и 2 суток в разное время. Грозились помпу на шею повесить и вводить несколько дней, но потом отменили. Есть данные что длительное введение эффективнее, но есть и такие которые не подтверждают усиление эффективности от способа введения. Переносится 5 Фторурацил достаточно легко».

«Я довольно легко переносила, ну слабость тошнота могут быть конечно, все по разному реагируют, Тем более не знаю как на фоне лучевой все это переносится. Меня даже не тошнило,и волосы не выпадали. Поредели сначала немного (для окружающих незаметно совсем), а потом снова в норму пришли, хотя капать все еще продолжали. Да и других, кому 5-фу капали вроде в париках не видела».

Источник: http://remedy-instrukciya-po-primeneniyu.ru/index/ftoruracil_instrukcija_po_primeneniju_analogi_otzyvy_cena/0-532

5-Фторурацил Фторурацил

Торговое название

5-Фторурацил “Эбеве”

Международное непатентованное название

Фторурацил

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 250 мг/5мл,

500 мг/10мл

Состав

• 1 мл раствора содержит
• активное вещество – 5- фторурацил 50мг,
• вспомогательные вещества:натриягидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Пиримидиновые аналоги.

Код АТС L01BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга.

Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы, и составляет 8-22 минуты.

Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го часа) и 60-80% — через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.

Фармакодинамика

Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.

Показания к применению

1. 5- Фторурацил «Эбеве» применяется в качествемоно- или комбинированной с другими цитостатиками терапии при таких злокачественных опухолях, как
2. — рак молочной железы
3. — колоректальный рак (рак толстой и прямой кишки)
4. Также терапевтическая активность наблюдалась у пациентов с раком желудка, раком головы и шеи и карциномой поджелудочной железы

Способ применения и дозы

Выбор надлежащей дозировки и схемы лечения будет определяться

состоянием больного, типом рака, подлежащего лечению, и видом терапии, т.е. назначается ли 5-фторурацил в форме монотерапии или в комбинации с

• другим лекарственным средством.
• Лечение следует начинать в условиях стационара, и суммарная суточная доза
• не должна превышать 1 грамм.
• Рекомендуется ежедневно контролировать уровень тромбоцитов и лейкоцитов.
• При снижении содержания тромбоцитов ниже 100 000/мм3 или содержания
• лейкоцитов ниже 3000/м3, лечение следует отменить.
• Принято рассчитывать дозу в соответствии с фактическим весом больного, за
• исключением тех случаев, когда имеет место ожирение, отеки или другие
• формы патологической задержки жидкости в организме, например, асцит.
• В вышеперечисленных случаях при расчетах используют величину
• идеального веса пациента.
• 5- Фторурацил «Эбеве» назначают посредством внутривенной инъекции,
• внутривенной или внутриартериальной инфузии.
• Ниже представлены ориентировочные дозировки:
• Колоректальный рак (рак толстой и прямой кишки):
• Лечение начинают в форме инфузии или инъекции, причем первый способ назначения предпочтительнее в связи с меньшей токсичностью. Внутривенная инфузия:
• Суточную дозу 5- Фторурацил «Эбеве», составляющую 15 мг/кг массы тела (600 мг/м2), но не более 1 г для каждой инфузии, разводят в 300-500 мл 5% раствора глюкозы или в 300-500 мл 0,9%-го раствора хлорида натрия и вводят посредством 4-часовой инфузии.

Такую дозу назначают в течение нескольких дней подряд до возникновения признаков токсичности, или пока суммарная доза не достигнет 12-15 г. Некоторым пациентам назначали дозы до 30 г при максимальной суточной дозе не выше 1 г.

1. Лечение следует продолжать только после устранения гематологической или желудочно-кишечной токсичности.
2. Другим возможным вариантом является назначение 5- Фторурацил «Эбеве» посредством непрерывной 24-часовой инфузии.
3. Внутривенная инъекция:

Возможно назначение 5- Фторурацил «Эбеве» посредством внутривенной инъекции в дозе 12 мг/кг массы тела (480 мг/м2), которую выполняют ежедневно в течение 3 дней. При отсутствии признаков токсичности в дни 5, 7 и 9 пациенту может быть назначена доза 6 мг/кг массы тела (240 мг/м2).

В качестве поддерживающего лечения 1 раз в неделю назначают дозу 5-10 мг/кг (200-400 мг/м2) посредством внутривенной инъекции. В любом случае поддерживающее лечение можно начинать только после исчезновения проявлений токсичности.

Рак молочной железы:

Для лечения рака молочной железы 5- Фторурацил «Эбеве» может быть назначен в составе комбинированной терапии, например, совместно с метотрексатом и циклофосфамидом, либо совместно с доксорубицином и циклофосфамидом. При лечении по данной схеме в 1-й и 8-й дни 28-дневного курса назначают внутривенную инъекцию 5-фторурацил в дозе 10-15 мг/кг (400-600 мг/м2).

Другим возможным вариантом является назначение 5- Фторурацил «Эбеве» посредством непрерывной 24-часовой инфузии в дозе 8,25 мг/кг (350 мг/м2).

Другие способы назначения.

Внутриартериальная инфузия 5- Фторурацил «Эбеве» может быть назначена в форме непрерывной 24-часовой внутриартериальной инфузии; суточная доза при этом составляет 5-7,5 мг/кг (200-300 мг/м2). В отдельных случаях для лечения первичной опухоли или метастазов может быть назначена региональная инфузия.

Пациентам с одним из перечисленных ниже состояний рекомендуется снизить дозировку:

• кахексия
• тяжелая операция, проведенная в течение 30 предшествующих дней
• угнетение костного мозга
• нарушений функции печени или почек

Рекомендации по дозировке 5- Фторурацил «Эбеве» для детей отсутствуют. Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Очень часто

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов — с 7 по 17 день лечения

•  тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (стоматит, эзофагит, проктит, фарингит)
• Часто
•  агранулоцитоз, анемия, панцитопения
• преходящий обратимый церебральный синдром, при котором наблюдаются атаксия, нистагм, спутанность сознания и экстрапирамидные двигательные и кортикальные расстройства, которые обычно исчезают после отмены 5- Фторурацила (нарушение речи, афазия, головная боль, дезориентация, эйфория, судороги, периферическая нейропатия)
•  алопеция, которая является обратимой
• Редко
• лихорадка
•  аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок
•  фотосенсибилизация
• сепсис
•  сонливость
• раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение, конъюнктивит, дакриостеноз (стеноз носо — слезного протока), светобоязнь, катаракта, нарушение зрения, диплопия, блефарит, эктропион (выворот века) неврит зрительного нерва, корковая слепота (при высоких дозах)
• боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, мозговая ишемия, тромбоэмболия, сердечная недостаточность, внезапная сердечная смерть
• васкулит, синдром Рейно
•  носовое кровотечение, пневмопатия (кашель, одышка) артериальная гипотензия, тромбофлебит
•  язвы желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечные кровотечения
• некроз носовых костей
•  нарушения функции печени
• почечная недостаточность, гиперурикемия
•  слабость (обычно возникает сразу после введения и сохраняется в течение 12- 36 часов)
•  иммуносупрессия, развитие вторичных инфекций
• дерматит, сухость и трещины кожи, эрозии, эритема, сыпь, зуд, телеангиэктазия, изменение ногтей (в т.ч. разрушение), синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), гиперпигментация кожи, экзантема
•  повышенная утомляемость
• Очень редко
•  увеличение протромбинового времени
•  лейкоэнцефалопатия, инфаркт головного мозга
•  кардиогенный шок

Противопоказания

• повышенная чувствительность к 5-фторурацилу
•  угнетение костного мозга, в особенности после лучевой терапии или
• лечения другими противоопухолевыми лекарственными средствами
• глубокие изменения в содержании клеток крови (число лейкоцитов менее 5 тыс./мкл, тромбоцитов менее 100 тыс./мкл), инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками
• кровоизлияния
•  стоматиты, язвы в ротовой полости и язвы желудочно-кишечного тракта
•  тяжелая диарея
•  тяжелые нарушения функции печени или почек
•  острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в том числе туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай)
•  выраженное истощение
•  повышение содержания билирубина в плазме выше 85 мкмоль/л
• беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

1. Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила.
2. При применении в комбинации с другими цитостатиками и альфа-интерфероном также может наблюдаться усиление, как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.
3. При длительном совместном применении с митомицином наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.
4. Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфаниламидами.
5. Хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность 5-фторурацила.

В связи с тем, что при лечении фторурацилом возможно подавление естественных защитных механизмов, вакцинацию живыми или инактивированными вакцинами рекомендуется проводить спустя некоторое время после окончания лечения фторурацилом, интервал варьирует от 3 мес. до 1 года.

При одновременном приеме с соривудином отмечалось выраженная лейкопения, в некоторых случаях, приводящая к летальному исходу.

Особые указания

• 5- Фторурацил «Эбеве» является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.
• При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
• Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.
• В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, гемоглобин, активность «печеночных» проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита (перед каждым введением препарата).

При развитии синдрома ладонно- подошвенной эритродизестезии возможно назначение внутрь пиридоксина в дозе 100- 150 мг/сут. Больных с развивающейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков инфекции.

1. Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 3 месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.
2. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
3. Побочные эффекты, обусловленные приемом фторурацила, могут отрицательно повлиять на управление автотранспортным средством.

Передозировка

• Симптомы:
• Острые: психотические реакции, сонливость, повышение эффективности назначаемых седативных препаратов, повышение токсичности алкоголя.
• При необходимости седации могут быть назначены низкие дозы диазепама внутривенно (например, начальная доза может составлять 5 мг); одновременно следует контролировать функцию сердечно-сосудистой системы и легких.
• Хронические: угнетение костного мозга до уровня агранулоцитоза и критической тромбоцитопении, склонность к кровоизлияниям, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, диарея, алопеция.

Лечение: специфический антидот неизвестен. В профилактических целях могут/должны быть назначены инфузии концентратов лейкоцитов или тромбоцитов.

Следует уделить внимание достаточной гидратации и диурезу; необходимо устранять нарушение баланса электролитов. Как правило, гемодиализ не требуется. Необходимо пристальное наблюдение за пациентом с целью как можно более раннего выявления поздних осложнений со стороны системы кроветворения и желудочно-кишечной системы. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в ампулы бесцветного стекла или по 5 или 10 мл препарата помещают во флаконы коричневого стекла, укупоренные резиновыми пробками, обкатанные алюминиевыми колпачка­ми и закрытые защитной тефлоновой крыш­кой.

По 5 ампул или по 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

1. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
2. Незамораживать!
3. Примечание: В случае образования осадка под воздействием низких температур раствор перед использованием следует нагреть до 60°С, энергично встряхивая, и затем охладить до комнатной температуры.
4. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/873899471477650971?instruction_lang=RU

Диоксидин , РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИПОЛОСТНОГО ВВЕДЕНИЯ И НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ (АМПУЛЫ)

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

Диоксидин

Торговое название

Диоксидин

Международное непатентованное название  

Нет

Лекарственная форма

Раствор для внутриполостного и наружного применения 10 мг/мл, 5 и 10 мл

Состав

1 л препарата содержит

активное вещество: гидроксиметилхиноксалиндиоксид (диоксидин) —10 мг

вспомогательные вещество: вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Прозрачная зеленовато-желтая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и дезинфицирующие препараты, прочие

Код АТС  D08АХ

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при введении в полости, а также с раневой поверхности при местном применении. Терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 4-6 ч. TCmax в крови — 1-2 ч после однократного введения. Хорошо и быстро проникает во все органы и ткани, выводится почками. При повторных введениях не кумулирует.

Фармакодинамика

1. Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы
2. производных хиноксалина, обладает химиотерапевтической активностью при инфекциях, вызванных

Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., патогенных анаэробов (Clostridium perfringens), действует на штаммы бактерий, устойчивых к другим химиопрепаратам , включая антибиотики.

Возможно развитие лекарственной устойчивости бактерий. Обработка ожоговых и гнойно-некротических ран способствует более быстрому очищению раневой поверхности, стимулирует репаративную  регенерацию и краевую эпителизацию и благоприятно влияет на течение раневого процесса.

Показания к применению

• Гнойные бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой при неэффективности других химиотерапевтических средств или их плохой переносимости.
• Внутриполостное введение
•   гнойные процессы в грудной и брюшной полости, при гнойных плевритах, эмпиемах плевры, абсцессах легких, перитонитах, циститах, ранах с наличием глубоких гнойных полостей (абсцессы мягких тканей, флегмоны тазовой клетчатки, послеоперационные раны мочевых и желчевыводящих путей, гнойный мастит и др.)
• — профилактика инфекционных осложнений после катетеризации мочевого пузыря.
• Наружное применение поверхностные и глубокие раны различной локализации, длительно не заживающие раны и трофические язвы, флегмоны мягких тканей, инфицированные ожоги, гнойные раны при остеомиелитах.

Способ применения и дозы

Диоксидин назначают в условиях стационара. Применяют наружно, внутриполостно.

1% раствор диоксидина нельзя использовать для внутривенного введения, ввиду нестабильности раствора при хранении при низких температурах.

Внутриполостное введение. В гнойную полость в зависимости от ее размеров вводят в сутки от 10 до 50 мл 1%  раствора Диоксидина. Раствор Диоксидина вводят в полость через катетер, дренажную трубку или шприцем.

Максимальная суточная доза для введения в полости 70 мл 1% раствора.

Препарат вводят в полость обычно один раз в сутки. По показаниям возможно введение суточной дозы в два приема. При хорошей переносимости препарат можно вводить ежедневно в течение 3-х недель и более. При необходимости через 1-1,5 месяца проводят повторные курсы.

Для лечения поверхностных инфицированных гнойных ран на рану накладывают салфетки, смоченные 0,5-1% раствором Диоксидина.

Глубокие раны после обработки, рыхло тампонируют тампонами, смоченными 1%  раствором Диоксидина, а при наличии дренажной трубки в полость вводят от 20 до 100 мл 0,5% раствора препарата.

Для лечения глубоких гнойных ран при остеомиелите (раны кисти, стопы) применяют 0,5-1% растворы препарата в виде ванночек или проводят специальную обработку раны раствором препарата в течение 15-20 мин (введение в рану раствора на этот срок) с последующим наложением повязок 1% раствором Диоксидина.

Диоксидин в виде 0,1-0,5% растворов можно использовать для профилактики и лечения инфекции после оперативных вмешательств. По показаниям (больные остеомиелитом) и при хорошей переносимости лечение можно проводить ежедневно в течение 1,5-2 месяцев.

При применение у пожилых лиц следует учитывать возрастное понижение функции почек, которое может потребовать уменьшения дозы препарата.

Побочные действия

При внутриполостном введении:

1. головная боль, озноб, повышение температуры тела
2. тошнота, рвота, боли в животе, диарея
3.  судорожные сокращения мышц
4. аллергические реакции, редко- анафилактический шок
5.  фотосенсибилизирующий эффект (появление пигментированных пятен на теле при воздействии солнечных лучей).

При наружном применении:

околораневый дерматит, зуд.

Противопоказания

• гиперчувствительность к диоксидину
• надпочечниковая недостаточность (в т.ч. в анамнезе)
•  беременность и период грудного вскармливани
•  детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

При повышенной чувствительности к препарату, Диоксидин применяют одновременно с антигистаминными препаратами или препаратами кальция.

Особые указания

Диоксидин назначают только взрослым. Перед началом курса лечения проводят пробу на переносимость препарата, для чего вводят в полости 10 мл 1% раствора. При отсутствии в течение 3-6 часов побочных явлений (головокружение, озноб, повышение температуры тела), начинают курсовое лечение.

1. Диоксидин назначают только при тяжелых формах инфекционных заболеваний или при неэффективности других антибактериальных препаратов, в том числе цефалоспоринов II-IV поколений, фторхинолонов, карбапенемов.
2. При хронической почечной недостаточности применяют с осторожностью, дозу уменьшают.
3. При появлении пигментных пятен увеличивают продолжительность введения дозы до 1,5-2 часов, снижают дозу, назначают антигистаминные препараты или отменяют Диоксидин.

В случае выпадения кристаллов диоксидина в ампулах с раствором в процессе хранения (при температуре ниже 15 °С) их растворяют, нагревая ампулы в кипящей водяной бане при встряхивании до полного растворения кристаллов (прозрачный раствор). Если при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.

• Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
• В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

• При передозировке Диоксидина возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности, что требует немедленной отмены препарата и соответствующей заместительной гормонотерапии.

Форма выпуска и упаковка

По  5 мл и по 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению и скарификатор ампульный.

1. По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.
2. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
3. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

1. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
2. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

1. 2 года.
2. Не применять по истечении срока годности.

Условия  отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/dioksidin/