Каберголин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 0,5 мг) препарата для лечения аменореи, гиперпролактинемии, болезни паркинсона, для прекращения лактации у взрослых, детей, при беременности

Форма выпуска и состав

Препарат Достинекс выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Таблетки белого цвета, продолговатые с гравировками с обеих сторон. Препарат продается во флаконах из коричневого стекла по 2 или 8 штук в упаковке из картона с подробной прилагающейся инструкцией.

В одной таблетке Достинекса содержится 500 мкг главного действующего вещества – каберголина. Вспомогательными веществами препарата выступают безводная лактоза и лейцин.

Фармакологическое действие

Каберголин — допаминергическое производное эрголина, производит выраженный и длительный пролактинснижающий эффект. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза.

Оказывает центральное допаминергическое действие. Эффект отмечается через 3 часа после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней.

Не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

Показания к применению

От чего помогает Достинекс? Таблетки от лактации Достинекс применяются в следующих случаях:

• при пролактинсекретирующих аденомах гипофиза (макропролактиномы, микропролактиномы);
• при необходимости подавить установившуюся послеродовую лактацию;
• при идиопатической гиперпролактинемии;
• при необходимости предотвратить физиологическую лактацию после рождения ребенка;
• при синдроме пустого турецкого седла, сочетаемом с гиперпролактинемией;
• для лечения нарушений, которые проявляются вследствие гиперпролактинемии (олигоменорея, аменорея, галакторея ановуляция).

Инструкция по применению

Достинекс следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

• Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таблетки) однократно в первый день после родов.
• Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.
• Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таблетки, например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно — на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю. В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю.

Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы.

Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Противопоказания

Как отмечается в инструкции к Достинексу, медикамент противопоказан при:

• Позднем гестозе;
• Послеродовом психозе (в т.ч. при анамнестических указаниях);
• Печеночной недостаточности;
• Гиперчувствительности к составляющим препарата;
• Детском возрасте до 16 лет (из-за отсутствия данных о безопасности применения).

С крайней осторожностью применяют препарат при:

• Легочных, перикардиальных фиброзных заболеваниях;
• Тяжелых недугах сердечно-сосудистой системы;
• Желудочно-кишечных патологиях, синдроме Рейно.
• Также с большой осторожностью назначают медикамент пациентам, страдающим артериальной гипертензией.

Побочные явления

На основании клинических исследований, применение Достинекса может стать причиной развития побочных эффектов:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко – снижение артериального давления (бессимптомное) в первые 3-4 дня после родов (систолическое понижается более чем на 20 мм, диастолическое – более чем на 10 мм ртутного столба), ортостатическая гипотензия (на фоне длительной терапии средство оказывает гипотензивное действие);
• Гиперемия, мастодиния, транзиторная гемианопсия, носовое кровотечение, судороги мышц ног, спазмы сосудов пальцев (препарат обладает сосудосуживающим свойством);
• Со стороны лабораторных показателей: редко – снижение уровня гемоглобина у пациенток с аменореей наблюдалось в течение первых месяцев после восстановления менструального цикла;
• Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение (вертиго), обморок, сонливость, головная боль, депрессия, парестезии, астения;
• Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, запор, диспепсия.

Почитайте также эту статью:  Манинил

Обычно, побочные явления носят преходящий характер и у большинства пациентов проходят по мере продолжения лечения, а степень их тяжести, как правило, зависит от дозы Достинекса.

На основании постмаркетинговых исследований применение каберголина может вызывать побочные действия в виде: алопеции, повышения активности креатинфосфокиназы (КФК) в крови, диспноэ, маний, отеков, фиброза, функциональных нарушений печени, отклонения показателей функции печени, сыпи, реакций повышенной чувствительности, респираторных нарушений, вальвулопатии, дыхательной недостаточности.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Прием Достинекс во время беременности противопоказан. Если беременность наступила в процессе лечения, следует прекратить прием препарата. В целом, зачатие должно происходить не раньше, чем через месяц после окончания курса лечения.

Средство медленно выводится из организма и может привести к порокам развития плода, к выкидышам и различным нарушениям течения беременности. Средство для прекращения лактации после родов назначается, когда нет грудного вскармливания. Если у матери, желающей кормить грудью, выявлена гиперпролактинемия, препарат принимать не следует.

Может назначаться детям старше 16 лет.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом достинекс пациентам проводится полное обследование, чтобы исключить нарушения функции гипофиза. На фоне лечения препаратом 1 раз в месяц необходимо сдавать анализы крови на определение уровня гормонов, в частности концентрацию пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина в крови наблюдается спустя 2-3 недели от начала курса терапии.

Препарат Достинекс не назначают лицам младше 16 лет, так как данные относительно безопасности воздействия лекарства на организм подростка отсутствуют в медицине.

В период терапии препаратом следует избегать вождения автомобиля и управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания пациента.

В случае развития побочных эффектов или нарушений со стороны печени терапию препаратом прекращают.

Лекарственное взаимодействие

Каберголин, как и другие производные спорыньи, не применяют одновременно с макролидами, ввиду того, что это может увеличить системную биодоступность каберголина.

Нет данных о взаимодействии вещества каберголин и алкалоидов спорыньи. Но использовать параллельно эти препараты не рекомендуется, если пациентка практикует продолжительную терапию Достинексом.

Так как каберголин действует, стимулируя напрямую дофаминовые рецепторы, нельзя назначать его одновременно с лекарствами, которые действуют как антагонисты дофамина (тиоксантены, метоклопрамид, бутирофеноны и др. Такие лекарства могут ослаблять влияние каберголина, которое направлено на уменьшение концентрации в организме пролактина.

Аналоги лекарства Достинекс

По структуре определяют аналоги:

1. Каберголин.
2. Берголак.
3. Агалатес.

Что лучше: Достинекс или Бромокриптин?

Бромокриптин – средство, которое имеет аналогичное действие и, соответственно, такой же активный компонент. При этом определять, какой из препаратов следует принимать, должен только специалист.

Сравнение Агалатеса и Достинекса

Если перед пациенткой стоит выбор, какое средство – Достинекс или Агалатес – предпочесть, следует учесть, что Достинекс – более дорогой препарат, но при этом отзывы пациенток свидетельствуют, что при его приеме наблюдается меньше побочных эффектов. Тем не менее, активный компонент в обоих препаратах аналогичный.

Берголак или Достинекс – что лучше?

Берголак является аналогом Достинекса и его дженериком. Он содержит такой же действующий компонент и действует аналогично. Отличаются только производители этих лекарств.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Достинекс (таблетки 0,5 мг, 2 шт.) в Москве составляет 820 рублей. Таблетки продается в аптеках по рецепту врача.

Хранить препарат Достинекс инструкция по применению предписывает при комнатной температуре не более 24 месяцев со дня даты изготовления, в недоступном для детей темном месте.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/dostineks.html

Достинекс (каберголин): лечение гиперпролактинемии, подавление лактации

Достинекс — препарат для лечение заболеваний, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией: аменорея, галакторея, бесплодие, пролактин-секретирующая аденома гипофиза, акромегалия. Применяется для подавления лактации.

 Латинское название: Достинекс / Dostinex.

Состав и форма выпуска: Достинекс таблетки: в упаковке 2 и 8 шт. 1 таблетка Достинекс содержит каберголин 500 мкг.

Активное-действующее вещество препарата Достинекс: Каберголин / Cabergoline.

Фармакологическое действие препарата Достинекс:

Достинекс — дофамин-стимулирующее средство, эрголиновое производное, снижает гиперсекрецию СТГ, ингибирует секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом.

Нормализует содержание пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность.

За счет снижения содержания пролактина у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение ЛГ в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы, и повышается концентрация эстрогенов в организме, редуцируется выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов. Снижение содержания пролактина отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7–28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — при подавлении послеродовой лактации. Нормализация содержания пролактина происходит в течение 2–4 нед лечения. У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (с падением уровня пролактина возрастает уровень тестостерона), гинекомастию, уменьшение и размягчение яичек, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает содержание пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Ингибирует высвобождение СТГ аденомой гипофиза и уменьшает нарушения зрения, неврологические расстройства и сильные головные боли, тормозит прогрессирование акромегалии. У 70–90% пациентов вызывает клиническое улучшение, однако по окончании курса содержание СТГ в крови вновь нарастает. Стимуляция дофаминовых рецепторов восстанавливает нейрохимический баланс в области полосатого тела и черного ядра мозга, что способствует ослаблению депрессивной симптоматики, тремора и ригидности, ускорению движений на всех стадиях болезни Паркинсона.

Фармакокинетика препарата Достинекс:

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение активного вещества. Cmax в плазме достигается через 0.5–4 ч; связь с белками — 40–42%.

Равновесное состояние достигается через 4 недели терапии. Связывание с белками плазмы составляет 41–42%. Выведение T1/2 составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у больных гиперпролактинемией.

Состояние равновесной концентрации достигается через 4 нед терапии.

Каберголин выводится почками.

Показания препарата Достинекс:

предотвращение физиологической послеродовой лактации или подавление установившейся лактации (в т.ч.

если мать предпочитает не кормить ребенка грудью, или когда кормление грудью противопоказано либо матери либо ребенку; при мертворождении или аборте); лечение дисфункций, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией (в т.ч.

акромегалия (поддерживающая терапия после хирургического вмешательства или лучевой терапии).

Способ применения и дозы препарата Достинекс:

Для предотвращения послеродовой лактации Достинекс назначают 1 мг однократно в первый день после родов. Для подавления установившейся лактации Достинекс назначают по 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней.

При данном режиме дозирования побочные эффекты (особенно артериальная гипотензия) наблюдаются реже. Для лечения гиперпролактинемии Достинекс назначают 1–2 раза в неделю. Начальная доза составляет 250 мкг в неделю.

При необходимости доза может быть увеличена в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышение недельной дозы следует проводить постепенно (500 мкг с интервалом в 1 мес).

Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может варьировать от 250 мкг до 2 мг в неделю. При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше ее следует разбивать на 2 или более приема в неделю, в зависимости от переносимости.

Достинекс следует принимать во время еды.

Передозировка препарата Достинекс:

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, снижение АД, головная боль, резкая общая слабость, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, судороги в икроножных мышцах, нарушения сознания: психоз, галлюцинации. Лечение: промывание желудка и последующий контроль АД; антагонисты допамина.

Противопоказания препарата Достинекс:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным спорыньи); беременность, период лактации; послеродовый психоз (в анамнезе); послеродовая гипертензия.

С осторожностью — сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или психические заболевания в анамнезе.

Применение  препарата Достинекс при беременности и лактации:

Не следует применять Достинекс при беременности и в период грудного вскармливания.

Женщина должна быть предупреждена, что если Достинекс был назначен с целью подавления лактации, но желаемый эффект не был достигнут, необходимо воздержаться от грудного вскармливания и проконсультироваться с врачом.

Перед началом лечения Достинексом необходимо исключить беременность и в дальнейшем применять механические методы контрацепции. Если беременность установлена во время лечения Достинексом, необходимо прекратить прием препарата.

Поскольку период полувыведения каберголина является длительным, после восстановления регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить прием препарата за 1 мес до предполагаемого зачатия для предотвращения возможного воздействия препарата на плод.

Побочные эффекты препарата Достинекс :

Часто: снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боли в животе. При длительном применении — гастрит, слабость, сонливость, запоры, рвота, болезненное напряжение молочных желез, «приливы» крови к коже лица, депрессия, парестезии. Эти симптомы умеренно выражены, появляются в течение первых 2 нед и проходят самостоятельно.

Особые указания и меры предосторожности: Достинекс с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, выраженными нарушениями функции почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями или психическими заболеваниями в анамнезе. С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, вызывающими гипотензивный эффект.

После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови.

Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 недель лечения. Перед началом лечения Достинексом исключают беременность и применяют механические методы контрацепции.

В случае длительного приема Достинекса необходим регулярный гинекологический осмотр, включающий цервикальное гистологическое исследование и гистологическое исследование эндометрия. После восстановления регулярного менструального цикла за 1 мес до предполагаемого зачатия следует прекратить прием препарата.

Необходим мониторинг АД, функций ЖКТ (потенциальная опасность кровотечения). При повышении АД, возникновении постоянных головных болей или любых признаков нейротоксичности прием Достинекса незамедлительно прекращают. Для уменьшения тошноты следует уменьшить дозу, назначить домперидон или цизаприд.

Неэффективность каберголина свидетельствует о наличии других причин гиперпролактинемии (снижение клиренса пролактина при заболеваниях печени, хронической почечной недостаточности, особенно у больных находящихся на гемодиализе).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Достинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов. Производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид уменьшают эффективность Достинекса.

Не рекомендуется комбинация с алколоидами спорыньи и их производными, а также с гипотензивными препаратами.

Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

• Отпуск препарата из аптеки — отпускается по рецепту.
• Описание препарата Достинекс не является инструкцией к самолечению, необходима консультация врача.

Источник: https://medicalj.ru/maneuver/gynecological-surgery/589-dostineks-kabergolin-lechenie-giperprolaktinemii-podavlenie-laktacii

Каберлин 0,5: инструкция по применению

Фармакодинамика Каберголин – производное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы, вследствие чего вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли гипофиза – пролактина.

Каберголин обладает низким сродством к допаминовым D1-рецепторам, α-1-, α-2 адренергическим рецепторам, 5-НТ1- и 5НТ2-серотониновым рецепторам.

Каберголин оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея, импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия каберголина. Каберголин обладает избирательным действием и не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

Фармакокинетика

После перорального приема каберголин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Сmax в плазме крови достигается через 0,5-4 часа. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина. Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 часа после приема каберголина и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней – при подавлении послеродовой лактации. Препарат интенсивно распределяется в организме. Каберголин умеренно связывается (от 40 % до 42 %) с белками плазмы крови независимо от концентрации. Одновременный прием препаратов с высокой связью с белками не влияет на содержание каберголина.

Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Участие цитохрома Р450 в метаболизме минимальное.

Т½, оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 79-115 часов у больных с гиперпролактинемией. Ингибирование/подавление физиологической лактации Ингибирование физиологической послеродовой лактации сразу после родов или для подавления лактации, установившейся в следующих случаях: — после родов, если мать решила не кормить ребёнка грудью, или, когда кормление грудью противопоказано матери или ребёнку по медицинским причинам; — после рождения мёртвого плода или аборта.

Лечение гиперпролактинемических состояний

Нарушения, связанные с гиперпролактинемией, в том числе аменореи, олигоменореи, ановуляции и галактореи. Лечение пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими состояниями, обусловливающими вышеупомянутые клинические проявления. Каберлин 0,5 предназначен для перорального применения. Поскольку в клинических исследованиях Каберлин 0,5 применяли преимущественно вместе с едой, и так переносимость этого класса лекарственных препаратов при приёме с пищей улучшается, препарат рекомендуется принимать во время еды при всех терапевтических показаниях. Ингибирование/подавление физиологической лактации Каберлин 0,5 следует применять в течение первого дня после родов. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), принимаемая однократно. Для подавления лактации, которая уже установилась, рекомендованный терапевтический режим дозирования составляет 0,25 мг (1/2 таблетки по 0,5 мг) каждые 12 ч течение 2 дней (общая доза — 1 мг). Такой режим дозирования лучше переносится женщинами, решившими подавить лактацию, чем приём в виде однократной дозы, и он сопровождается меньшей частотой возникновения нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии.

• Лечение гиперпролактинемических состояний
• Пациенты пожилого возраста
• Снижение дозы или прекращение лечения
• — нарушение функции печени.

Рекомендуемая начальная доза препарата Каберлин 0,5 составляет 0,5 мг 1 раз в неделю или 1/2 таблетки по 0,5 мг 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы следует осуществлять постепенно, желательно повышать ее на 0,5 мг в неделю каждый месяц до достижения оптимальной терапевтической эффективности. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может колебаться в диапазоне от 0,25 до 2 мг в неделю. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией Каберлин 0,5 применяли в дозах до 4,5 мг в неделю. Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг в сутки. Недельную дозу препарата можно принять за 1 раз или разделить на два или большее количество приёмов в неделю, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Если назначенные дозы превышают 1 мг в неделю, рекомендуется делить недельную дозу на несколько приёмов, поскольку переносимость препарата в дозе, превышающей 1 мг при приёме разовой недельной дозой, оценивалась только у нескольких пациентов. При повышении дозы следует провести обследование пациента для определения минимальной дозы препарата, вызывающего терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный терапевтический режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (ежемесячное) определение уровня пролактина в сыворотке крови, поскольку нормализация этого уровня обычно наблюдается в течение двух или четырёх недель. После отмены Каберлина 0,5 обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдалось сохранение угнетения уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У 23 из 29 женщин из группы последующего наблюдения после прекращения приема Каберлина 0,5 овуляторные циклы длились дольше 6 месяцев. Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста очень ограничен вследствие предложенных показаний для применения препарата Каберлин 0,5. Доступные данные свидетельствуют об отсутствии особого риска. Следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения при наличии у пациентов: — сонливости или случаев внезапного засыпания; В целом нежелательные явления зависят от дозы препарата. У пациентов с известной непереносимостью дофаминергических препаратов вероятность возникновения нежелательных явлений можно уменьшить, если начинать лечение препаратом Каберлин 0,5 с пониженных доз, например, 0,25 мг 1 раз в неделю с последующим постепенным их повышением до достижения терапевтической дозы. В случае возникновения устойчивых или тяжёлых побочных явлений временное снижение дозы с последующим, более постепенным ее повышением, например, на 0,25 мг/нед каждые 2 недели, может улучшить переносимость препарата. Во время лечения препаратом Каберлин 0,5 наблюдались и сообщались нижеприведённые побочные реакции с такой частотой: очень часто > 1/10; час-то: > 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и 10 мм рт. ст. диастолического) через 3-4 дня после приема однократной дозы каберголина 1 мг. Нежелательные эффекты обычно наблюдались в течение первых двух недель, после чего их проявления уменьшались или вовсе исчезали. Следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет возникновения нарушений импульсного управления. Пациентов и их окружение следует предупредить о возможных изменениях в поведении, которые свидетельствуют о нарушении импульсного управления, такие как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание осуществить покупку, импульсивное переедание при применении допаминовых агонистов, включая каберголин. В этом случае следует уменьшить дозу или прекратить приём препарата. Как и другие алкалоиды спорыньи, Каберлин 0,5 следует применять пациенткам с артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, только в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск. Следует избегать однократного применения дозы 0,25 мг при кормлении грудью, во избежание развития постуральной гипотензии. Основная причина гиперпролактинемии должна быть исследована до начала лечения Каберлином 0,5, поскольку гиперпролактинемия, сопровождающаяся аменореей/галактореей и бесплодием, может быть связана с опухолями гипофиза. При достижении эффективной терапевтической дозы контроль уровня пролактина в сыворотке крови рекомендуется осуществлять один раз в месяц, нормализация уровня пролактина в сыворотке наблюдается обычно в течение 2-4 недель. После отмены Каберлина 0,5 обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов стойкое угнетение уровня пролактина наблюдалось на протяжении нескольких месяцев. Перед началом лечения гиперпролактинемии следует провести диагностику состояния гипофиза. Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 недели в течение периода аменореи и каждый раз после восстановления менструаций, если их задержка составляет более 3 дней. Женщины, которые не желают беременеть, должны применять средства механической контрацепции во время терапии и после отмены препарата до возвращения ановуляции. Если беременность наступает во время лечения, приём Каберлина 0,5 следует прекратить. В качестве меры предосторожности следует осуществлять надзор за женщинами, которые забеременели, для выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку существует возможность увеличения объёма уже существующей опухоли гипофиза в период беременности. Перед назначением препарата следует исключить беременность. Учитывая ограниченный клинический опыт применения препарата и его длительный период полувыведения, в качестве меры пресечения женщинам, планирующим беременность, рекомендуется после достижения регулярного овуляторного цикла прекратить применение Каберлина 0,5 за месяц до ожидаемого зачатия. Для пациентов, принимающих препарат длительно, рекомендуется проводить регулярные гинекологические обследования, в том числе цитологические исследования шейки матки и эндометрия. Каберлин 0,5 может вызывать сонливость. Агонисты допамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. Вышеупомянутую информацию необходимо сообщить пациентам и посоветовать быть осторожными во время управления транспортными средствами или при работе с другими автоматизированными системами течение периода лечения Каберлином 0,5. Пациентам, у которых наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами. Для таких пациентов следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения. Это лекарственное средство содержит лактозу. Больные с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбции глюкозогалактозы не должны применять этот препарат. Беременность Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения каберголина беременным не проводились. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие тератогенного эффекта, однако сообщалось о снижении фертильности и эмбриотоксичности, связанных с фармакодинамической активностью. Сообщалось о случаях появления больших врождённых пороков развития или преждевременного прекращения беременности после терапии каберголином беременных. Наиболее распространёнными неонатальными аномалиями оказались скелетно-мышечные патологии и сердечно-лёгочные аномалии. Данные о перинатальных нарушениях и о дальнейшем развитии младенцев после внутриутробного воздействия каберголина отсутствуют. По имеющимся публикациям, распространённость больших врождённых пороков развития в общей популяции составляет 6,9% или выше. Частота врождённых аномалий варьирует в разных популяциях. Точно определить существует ли повышенный риск невозможно. Следует исключить беременность перед началом приема каберголина и избегать беременности в течение не менее одного месяца после окончания терапии. Так как у пациентов с гиперпролактинемией период полувыведения каберголина составляет 79-115 часов, после установления регулярного овуляторного цикла женщины, которые хотят забеременеть, должны прекратить принимать Каберлин 0,5 за один месяц до запланированного оплодотворения. Это предупредит возможное влияние средства на плод и не запрещает возможности оплодотворения, так как в некоторых случаях овуляторный цикл сохраняется в течение шести месяцев после отмены препарата. Если оплодотворение про-изошло во время лечения, следует прекратить терапию после подтверждения беременности с целью ограничения влияния средства на плод. После отмены каберголина нужно использовать контрацепцию в течение не менее 4 недель. Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом: так, что беременность может случиться к восстановлению менструального цикла рекомендуется проводить тест на беременность в течение аменорейного периода, после того, как менструация возобновилась — каждый раз, когда менструация откладывается более чем на три дня. Женщинам, которые не хотят беременеть, рекомендуется применять эффективную негормональную контрацепцию во время лечения и после отмены каберголина. Из-за длительного периода полувыведения и ограниченного опыта безопасности влияния каберголина на плод, женщинам, которые планируют беременность, оплодотворение рекомендовано как минимум через месяц после прекращения приема каберголина. После наступления беременности женщины должны находиться под наблюдением с целью выявления признаков увеличения гипофиза, так как во время беременности может наблюдаться рост существующих опухолей гипофиза.

Кормление грудью

Из-за способности подавлять лактацию Каберлин 0,5 нельзя применять женщинам с гиперпролактинемическими нарушениями готовых кормить грудью.

Каберлин 0,5 и/или его метаболиты выделялись в молоко при исследовании на крысах. Информации о выделении в грудное молоко людей не существует; однако, женщинам следует рекомендовать не кормить грудью в случае неэффективности подавления лактации с помощью каберголина.

Одновременное применение препарата Каберлин 0,5 с другими лекарственными препаратами, особенно с алкалоидами спорыньи, в послеродовом периоде не ассоциировалось с явными взаимодействиями, которые меняли эффективность и безопасность этого препарата. Несмотря на то, что отсутствуют данные о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, одновременное применение этих препаратов в течение длительного лечения Каберлином 0,5 не рекомендуется. Поскольку Каберлин 0,5 реализует своё терапевтическое действие путём прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, не рекомендуется его сочетанное применение с антагонистами дофаминовых рецепторов (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены и метоклопрамид), поскольку эти препараты могут уменьшать пролактинпонижающий эффект каберголина.

Как и другие производные спорыньи, Каберлин 0,5 не следует применять с макролидными антибиотиками (например, эритромицин) в связи с повышением системной биодоступности каберголина

Источник: https://apteka.103.by/kaberlin-0-5-instruktsiya/

Достинекс

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин.

При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.

Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса.

Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического — более чем на 20 мм рт.ст., диастолического — более чем на 10 мм рт.ст.).Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс® может оказывать сосудосуживающее действие).

• При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
• В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.
• Как и другие алкалоиды спорыньи, Достинекс с осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, пептической язвой или желудочно-кишечными кровотечениями, или серьезными, особенно психическими, заболеваниями в анамнезе.
• Печеночная недостаточность 

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, продолжительное время принимающих Достинекс, необходимо применять наиболее низкие дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), которые применяли дозу 1 мг однократно, отмечали увеличение AUC, в отличие от здоровых лиц и пациентов с легкими формами печеночной недостаточности.

Постуральная гипотензия В период применения Достинекса у пациентов возникала постуральная гипотензия. Поэтому следует с осторожностью применять его с препаратами, снижающими АД.

Фиброзы/вальвулопатии 

Зафиксированы случаи возникновения плеврального выпота/легочного фиброза и вальвулопатии у пациентов, применявших производные спорыньи, в том числе и при продолжительном приеме каберголина. Некоторые случаи отмечались у пациентов, ранее применявших эрготические агонисты допамина.

Поэтому не рекомендуется применять препарат у пациентов с клиническими симптомами (или их наличием в анамнезе) респираторных и сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с фиброзом тканей.

У пациентов, применявших Достинекс, патологическое повышение СОЭ сочетается с плевральным экссудатом или фиброзом.

При немотивированном повышении СОЭ до патологического уровня рекомендовано рентгенологическое обследование легких.

Прекращение применения каберголина в случае возникновения плеврального выпота, легочного фиброза или вальвулопатии приводит к регрессии клинических симптомов.

К началу лечения каберголином всем пациентам рекомендовано пройти кардиологическое обследование, включая эхоКГ, для оценки наличия латентных форм патологии клапанов сердца.

 В дальнейшем рекомендовано регулярно проводить клиническую диагностику для мониторинга развития заболеваний клапанов или фиброза (физикальное обследование, рентгенография, эхокардиография, компьютерная томография).

Сонливость/внезапное нарушение сна Применение каберголина вызывает сонливость. Агонисты допамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. При появлении таких случаев необходимо снизить дозу или прекратить лечение.

Предупреждение/угнетение физиологической лактации По аналогии с другими препаратами спорыньи Достинекс могут принимать пациенты с гипертензией, преэклампсией, вызванной беременностью, или послеродовой гипертензией только в случае, когда польза от приема препарата превышает возможный риск. Разовая доза Достинекса не должна превышать 0,25 мг у женщин в период послеродовой лактации (в случае ее угнетения) для предотвращения постуральной гипертензии.

Лечение гиперпролактинемии 

Перед началом лечения гиперпролактинемии Достинексом необходимо провести диагностику состояния гипофиза.

Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 нед на протяжении периода аменореи и каждый раз после восстановления менструации, если ее задержка составляет >3 дней.

Женщинам, не желающим забеременеть, рекомендуется применять средства механической контрацепции в период терапии Достинексом и после его отмены до возвращения ановуляции.

Женщины, которые забеременели в период приема препарата, должны находиться под постоянным наблюдением относительно появления симптомов увеличения гипофиза, поскольку возможно возобновление клинических проявлений опухоли гипофиза.

Психические расстройства У пациентов, которые применяют антагонисты допаминовых рецепторов, в том числе и Достинекс, отмечали случаи развития патологической склонности к азартным играм, повышение либидо и гиперсексуальность. Обычно эти эффекты исчезали после прекращения терапии.

Период беременности и кормления грудью. При исследовании каберголина на лабораторных животных не наблюдали тератогенных эффектов или влияния на общие показатели репродукции. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных отсутствуют.

Поскольку Т½ препарата длительный и информация о действии препарата внутриутробно ограничена, после прекращения приема препарата в течение 1 мес рекомендуется предупреждать беременность для предотвращения возможного воздействия препарата на плод, хотя применение Достинекса в дозе 0,5–2 мг/нед у пациенток с гиперпролактинемией не продемонстрировало повышения риска аборта, преждевременных родов, многоплодной беременности или врожденных пороков.

Установлено, что у крыс Достинекс секретируется с молоком. Поэтому даже при отсутствии исследований у людей кормление грудью во время применения препарата следует прекратить.

Достинекс не следует использовать у матерей с гиперпролактинемией, которые желают кормить грудью.

Дети. Безопасность и эффективность Достинекса у больных в возрасте младше 16 лет не изучали.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Пациенты со склонностью к сонливости, которые применяют каберголин, должны быть проинформированы о необходимости воздержаться от управления транспортными средствами или работы, требующей повышенного внимания, в связи с тем, что это может привести к серьезным травмам и даже смерти пациента или окружающих.

Источник: http://MedHall.ru/dostineks/

Достинекс: инструкция по применению

• Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
• — тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно
• — пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения

Перед применением препарата, необходимо исключить беременность. После проведения лечения препаратом Достинекс®, наступления беременности следует избегать не менее одного месяца.

1. Необходимо осторожное применение Достинекса® с другими лекарственными препаратами, понижающими артериальное давление, во избежание постуральной гипотензии.
2. Перед назначением Достинекса® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
3. До начала длительного лечения препаратом
4. Перед началом длительного лечения необходимо провести обследования: эхокардиография сердца, рентгенография грудной клетки, ультразвуковое исследование почек, а также исследования крови и мочи на наличие воспалительного процесса.
5. Для выявления возможной бессимптомной патологии сердечных клапанов всем пациентам необходимо выполнить обследование сердечно-сосудистой системы, включающее эхокардиографию.
6. Также до начала лечения целесообразно определить скорость оседания эритроцитов (СОЭ) или уровень других маркеров воспаления, оценить функцию легких, выполнить рентгенографию органов грудной клетки и оценить функцию почек.

Данные о возможном ухудшении течения основного заболевания у пациентов с клапанной регургитацией отсутствуют. При выявлении фиброза сердечных клапанов назначать каберголин не следует.

• В процессе длительного лечения
• Фиброзные изменения могут развиваться бессимптомно, поэтому пациентов
• необходимо регулярно наблюдать с целью выявления возможных проявлений прогрессирующего фиброза.
• Следовательно, во время лечения необходимо обращать внимание на признаки и симптомы следующих состояний и заболеваний:
• · плевро-легочные заболевания, которые могут проявляться диспноэ, одышкой, упорным кашлем или болью в грудной клетке;
• · почечная недостаточность, обструкция мочеточников или сосудов брюшной полости, которая может проявляться болью в поясничной области или боку и отеком нижних конечностей, а также любые объемные образования или болезненность в брюшной полости, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;

· сердечная недостаточность, поскольку клапанный или перикардиальный фиброз часто проявляются сердечной недостаточностью. Таким образом, при появлении указанных симптомов необходимо исключить фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).

С целью выявления фиброзных изменений рекомендуется проведение должного клинического диагностического мониторинга.

После начала лечения первое эхокардиографическое обследование необходимо выполнить в течение 3–6 месяцев; впоследствии необходимость эхокардиографического обследования должна определяться результатами должного клинического обследования в каждом конкретном случае с уделением особого внимания вышеупомянутым признакам и симптомам, но оно должно выполняться не реже одного раза в 6–12 месяцев.

1. При выявлении впервые при эхокардиографии клапанной регургитации, ограничения подвижности створок клапанов или их утолщения, а также при выявлении признаков утяжеления течения названных состояний, лечение каберголином должно быть прекращено.
2. Необходимость использования других методов обследования (например, клинического обследования, включающего аускультацию сердца, рентгенологического исследования и компьютерной томографии) должна определяться индивидуально.
3. Дополнительное лабораторное обследование, например определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и содержания креатинина в сыворотке крови, следует проводить при необходимости подтверждения фиброзных изменений.
4. В случае увеличения СОЭ в общем анализе крови у больных с плевральной эффузией/фиброзом, необходимо провести рентгендиагностику грудной клетки.
5. Симптомы, выявленные после длительного лечения Достинексом®, такие как фиброзные и серозные воспалительные расстройства (плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочной фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, сердечная недостаточность), в некоторых случаях купируются после отмены препарата.
6. При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
7. Лечение нарушений, обусловленных гиперпролактинемией

После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются  в течение не менее 6 месяцев  после отмены Достинекса®.

Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.

Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня.

Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом®, а также после отмены препарата до повторения ановуляции.

Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Психические расстройства

При применении Достинекса® необходимо проводить регулярное обследование для выявления расстройств импульсного контроля, при которых могут быть выражены поведенческие симптомы, такие как влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные  траты или покупки, постоянная потребность в еде и компульсивное переедание. При проявлении таких симптомов, необходимо уменьшить дозу и/или постепенно отменить препарат.

Печеночная недостаточность

При однократном применении такими пациентами дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Фиброз и сердечная вальвулопатия

После длительного приема Достинекса® у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрголиновыми агонистами дофамина.

Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе.

После прекращения приема Достинекса® у пациентов с диагнозом  плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Исследования с целью выявления ухудшения состояния после приема Достинекса® больным с вальвулярной регургитацией не проводились. В случае наличия у пациента фиброзного вальвулярного расстройства, лечение препаратом Достинекс® не рекомендуется.

У больных с фиброзными расстройствами в период длительного лечения препаратом, необходимо постоянное наблюдение у врача для своевременной диагностики нарастания симптомов плевро-легочных заболеваний, почечной недостаточности, мочеточниковой или абдоминальной сосудистой обструкции, пороков сердца; а также необходимо регулярно проводить дополнительные методы исследования: общий и биохимический анализы крови (уровень СОЭ, креатинина).

Сонливость или внезапное засыпание

Применение Достинекса® вызывает сонливость, у пациентов с болезнью Паркинсона может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса® или прекратить терапию.

• Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с
• нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.
• Применение в педиатрии
• Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.
• Беременность и лактация
• Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, прием препарата во время беременности  следует прекратить.
• Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса®, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса® в дозе 0,5 — 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).

Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса®для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.

Во время лактации одиночная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг, во избежание проявлений гипотонии. Клинические исследования показали, что при одиночной дозе препарата 0,5 мг для подавления лактации, удваивается риск проявления побочных действий.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Источник: https://tab.103.kz/dostineks-instruktsiya/