Липостабил (Lipostabil) — лекарственное средство, предназначенное для лечения заболеваний, связанных с повышением уровня холестерина и атерогенных липидов в крови. Под это определение попадают не только разнообразные поражения сердечно-сосудистой системы (гипертония, атеросклероз и т.д.), но и патологии других органов (печени, поджелудочной железы). Есть данные об успешном применении препарата для снижения побочных эффектов на фоне длительного приема нестероидных противовоспалительных средств.
В медицинских целях Lipostabil используется с середины прошлого века.
Инъекционную форму назначали для лечения и профилактики жировых эмболий на фоне хирургического вмешательства пациентам из группы риска (с тромбофлебитом, в период реабилитации после инфаркта или инсульта).
Сейчас Липостабил применяют в косметологии в качестве альтернативы липосакции, в бодибилдинге для избавления от лишнего веса.
Но официальных рекомендаций относительно подобного метода использования препарата нет.
Средство не зарегистрировано в США, в некоторых странах Европы (Германии, Италии, Испании, Чехии) и Азии лекарство разрешено к применению в качестве гиполипидемического медикамента.
Сведения о производителях
Липостабил выпускается несколькими фармацевтическими компаниями. Производитель инъекционной формы (иногда ее называют Липостабил Н) — немецкая фирма A.
Nattermann & Cie GmbH, одно из подразделений французской корпорации Sanofi — Aventis.
Капсулы выпускаются немецкой компанией Klosterfrau, которая более 200 лет специализируется на производстве высококачественных натуральных медикаментов на основе растительного сырья.
Инструкции по применению
Основной компонент (вне зависимости от формы выпуска) — эссенциальные фосфолипиды, провоцирующие процесс расщепления жира и включение высвободившихся соединений в липидный обмен. В результате образуются липопротеиды высокой плотности, не обладающие атерогенной активностью.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде раствора для внутривенного введения и капсул (таблетки не производятся). В эстетической медицине средство применяют для подкожных инъекций.
Состав
Каждая капсула содержит 0,3 г эссенциальных фосфолипидов. В качестве вспомогательных ингредиентов используются твердый жир, соевое и касторовое масло, натуральные красители (Е171 и Е172), этанол, вода очищенная, желатин.
Состав инъекционного раствора Липостабил отличается. Основное действующее вещество — субстанция EPL, представляющая собой фосфатидилхолин, полученный из соевого белка.
Дополнительно лекарственное средство в жидкой форме содержит пиридоксина гидрохлорид, никотиновую кислоту и аденозина фосфат. Дозировка активных компонентов зависит от объема ампулы.
В 5 мл готового раствора приходится 0,25 г фосфатидилхолина, 2 мг пиридоксина и по 1 мг никотиновой кислоты и аденозин фосфата. Во флаконе 10 мл количество действующих веществ вдвое больше.
Фармакологическая группа
По терапевтическому действию относят к липолитикам (гиполипидемическим лекарственным средствам).
Механизм действия
Активные ингредиенты капсул и раствора обеспечивают физиологический липолиз. Принцип действия препарата изучен недостаточно, и данные о фармакодинамике пополняются по мере накопления практического опыта применения Липостабила и появления результатов клинических исследований.
При поступлении в кровоток фосфатидилхолин вступает в биохимическую реакцию с дезоксихолевой кислотой, что вызывает быстрое разрушение мембраны адипоцитов (клеток жировой ткани).
Высвободившиеся в результате липолиза жирные кислоты подвергаются дальнейшему распаду с образованием моноглицеридов. Последние переносятся в печень при помощи липопротеинов высокой плотности, «включаются» в общий жировой обмен и выводятся из организма с желчью.
Таким образом механизм действия моделирует физиологические процессы распада липидов.
Аналогично препарат влияет и на циркулирующие атерогенные жировые комплексы. Поэтому его рекомендуют для лечения атеросклероза и предупреждения осложнений данного заболевания. Липостабил улучшает липидный профиль, способствует растворению бляшек на внутренней стенке сосудов, восстанавливает реологические свойства крови.
Фармакокинетика
В инструкции по применению данные о фармакокинетических характеристиках лекарственного препарата не представлены. Входящие в состав активные компоненты в полном объеме поступают в системный кровоток и встраиваются в цепочку липидного обмена.
Описание основного действующего вещества
Фосфатидилхолин (фосфаден-N-триметилэтаноламин или 3-SN-фосфатидилхолин) представляет собой соевый лецитин, состоящий из таких жирных кислот:
- пальмитиновая (13%);
- стеариновая (4%);
- олеиновая (10%);
- линолевая (66%);
- линоленовая (6%).
Мембрана растительных и животных клеток на 40 — 50% состоит из фосфолипидов.
Соединение выполняет питательную, транспортную, защитную функцию, укрепляет межклеточные связи, играет основную роль в поддержании гомеостаза клеток, регулируя поступление жирных кислот и передачу сигнальных импульсов.
В большой концентрации фосфолипиды присутствуют в тканях печени, что обеспечивает регенерацию и полноценное функционирование гепатоцитов. Соединения обладают как гидрофильными, так и липофильными свойствами, выступая в качестве природных эмульгаторов.
Показания к применению медикамента
Производители препарата Липостабил позиционируют его как средство, применяемое для лечения всех болезней, обусловленных изменениями липидного профиля крови.
Список основных показаний к назначению лекарства включает:
- патологические нарушения липидограммы (гиперхолистеринемия, гиперлипидемия, повышение концентрации триглицеридов и др.);
- атеросклероз;
- гипертензия;
- нарушения коронарного, церебрального и периферического кровообращения;
- реабилитация после перенесенного инфаркта или инсульта;
- поражения сосудистого русла на фоне сахарного диабета;
- профилактика тромбоэмболии, жировая эмболия (для инъекционной формы).
Липостабил эффективен в лечении заболеваний печени, что обусловлено гепатопротекторным действием препарата.
В форме капсул или лекарственного раствора средство назначают в составе комплексной терапии при:
- остром и хроническом гепатите любого типа;
- циррозе;
- жировом гепатозе;
- повреждениях печени, вызванных длительным применением лекарственных препаратов, алкоголя.
Входящие в состав фосфолипиды в большом количестве содержатся в слизистом отделяемом пищеварительного и респираторного тракта. Поэтому лекарство применяют при заболеваниях бронхов, легких, желудка и кишечника. Имеются данные об эффективности Липостабила в терапии болезни Альцгеймера.
Ограничения к приему лекарственного средства
Единственным абсолютным противопоказанием к применению медикамента является индивидуальная непереносимость входящих в его состав компонентов. С осторожностью лекарство назначают в период беременности и лактации. Соотношение безопасности и терапевтической эффективности у детей и подростков младше 18 лет не установлено.
Особенности применения и дозировки
Липостабил Н в виде инъекций назначают для лечения и профилактики жировой эмболии, при тяжелых патологиях сердечно-сосудистой системы, вызванных атеросклерозом. Вводится раствор внутривенно, дозировку подбирают в индивидуальном порядке. После улучшения состояния пациента переводят на пероральный прием лекарственного средства.
Капсулы принимают перед едой, запивая достаточным количеством воды. Терапевтический эффект развивается постепенно, поэтому доктора рекомендуют длительный курс терапии (не менее 3 — 4 месяцев).
Раствор препарата применяют в косметологии в виде подкожных инъекций непосредственно в зону скопления жировой ткани (под глазами, в области подбородка и т.д.). Но официальных рекомендаций от производителя относительно возможности использования в эстетической медицине нет.
Рекомендуемая схема применения медикамента
Несмотря на доказанную безопасность, использование Липостабила возможно только по усмотрению и под контролем врача.
| Форма выпуска | Применение и дозировка |
| Раствор для внутривенных инъекций | При тяжелом атеросклерозе назначают по 10 — 20 мл раствора (можно разделить дозу на 2 приема) на 2 — 4 недели. Для лечения и профилактики жировой эмболии назначают по 80 — 100 мл (делят на несколько инъекций по 20 — 40 мл в течение дня). Лечение продолжают до стабилизации состояния больного. |
| Капсулы | По 0,6 г (2 капсулы) трижды в сутки за 40 — 60 минут до еды. |
Возможные нежелательные реакции
Ни в одном клиническом исследовании не было выявлено значимых побочных эффектов, возникающих на фоне перорального или парентерального применения Липостабила.
Но пациента предупреждают о возможном появлении:
- диареи, связанной с усиленным расщеплением жировой ткани;
- тошноты;
- головокружения;
- нарушения менструального цикла.
При инъекционном введении возможно формирование небольшой гематомы, отека, покраснение в области укола. Нежелательные реакции отмечали у 2,5 — 3% пациентов.
Возможные лекарственные комбинации
Данных о токсическом взаимодействии с другими медикаментами нет. Но Липостабил, предназначенный для парентерального введения, противопоказано разводить растворами электролитов.
Совместимость с алкоголем
Информации о несовместимости со спиртными напитками нет. Но потребление алкоголя может снизить эффективность проводимой терапии и спровоцировать обострение заболеваний печени, пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы.
Особые указания и меры предосторожности
Прием необходимо сочетать с диетой, направленной на регуляцию и поддержание метаболизма.
Следует ограничить потребление жирной пищи, блюд, богатых холестерином, высококалорийных продуктов, отказаться от вредных привычек (курения).
Рекомендованы физические нагрузки и другие меры, направленные на нормализацию веса. Липостабил назначают при отсутствии результата от немедикаментозного лечения (коррекция рациона питания и образа жизни).
Внутривенно препарат вводят медленно. Раствор можно использовать в чистом виде или в разведении с глюкозой или собственной кровью пациента (в пропорции 1:1).
При лечении и в целях профилактики жировой эмболии дополнительно назначают:
- растворы для восполнения объема крови;
- ингаляции кислорода;
- препаратов для парентерального питания;
- успокоительных средств.
Допускается применение антибиотиков и медикаментов, необходимых для поддержания основных жизненных функций больного.
Передозировка
О случаях передозировки неизвестно. В ходе клинических исследований установлено, что прием 18 г в сутки (в виде капсул) не сопровождалось никакими осложнениями. Если превышение рекомендуемого количества препарата сопровождается ухудшением самочувствия пациента, следует обратиться к врачу.
Условия хранения
Ампулы препарата хранят в холодильнике (от 2 до 8°С), капсулы — при комнатной температуре в защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.
Срок годности
Составляет 3 года с момента даты производства.
Прекращение терапии
Решение об остановке лечения должен принимать врач. Внутривенные инъекции Липостабила продолжают до видимого улучшения состояния пациента.
В дальнейшем больному рекомендуют продолжить терапию капсулами препарата. Для достижения результата пероральный прием лекарства продолжают минимум 3 месяца.
Впоследствии длительность лечения определяют по показателям липидограммы и других лабораторных исследований.
Возможные аналоги медикамента
Эссенциальные фосфолипиды входят в состав определенных гепатопротекторов (Эссенциале Форте, Резолют Про, Эссливер Форте). Но эти препараты нельзя назвать аналогами Липостабила, так как область их применения ограничена только патологиями печени. Среди гиполипидемических медикаментов полноценной замены средству нет.
Цены и где купить
В России Липостабил не зарегистрирован, поэтому данных о препарате нет ни в справочнике Видаль, ни в реестре лекарственных средств (РЛС). Соответственно в свободной продаже в аптеках медикамент отсутствует. Лекарство можно официально купить лишь в некоторых странах Европы, в частности, в Германии.
Доктора рекомендуют сделать заказ в интернет-аптеках, специализирующихся на доставке медикаментов из-за рубежа.
Посредники организуют быструю поставку в Москву или Санкт-Петербург с соблюдением температурного режима и других условий хранения и транспортировки.
Цена упаковки, содержащей 100 капсул Липостабила, составляет примерно 120 евро. Стоимость инъекционного раствора следует уточнить дополнительно.
Отзывы врачей
Василий Петрович Красников, кардиолог
Атеросклероз диагностирую у подавляющего большинства пациентов, обращающихся ко мне с жалобами на головную боль, тахикардию, боли в области сердца. Подобное состояние — основной фактор риска тромбозов, инфарктов и инсультов.
Вместо статинов, вызывающих многочисленные побочные реакции, прописываю Липостабил. Лечение хорошо переносится.
Препарат не только влияет на функциональную активность сердечно-сосудистой системы, но и в целом улучшает состояние пациентов.
Отзывы покупателей
Андрей, 46 лет
До 40 лет особо здоровьем не занимался, курил, сторонился тренажерного зала, не ограничивал себя в пиве под шашлыки на выходных.
Но недавно начали беспокоить хронические головные боли, появилась одышка даже при спокойной ходьбе, не говоря уже о физических нагрузках. После обследования диагностировали гипертонию и атеросклеротические изменения в сосудах. Доктор посоветовал Липостабил.
Так как лекарства у нас нет, заказал из Германии. Принимаю полгода, результат очень заметен. Удалось даже скинуть лишний вес.
Как отличить подделку
Липостабил не продается в России. Оригинальный препарат по заказ поставляют посредники из Европы, чаще всего из Германии. При этом в упаковке к лекарству прилагается инструкция на немецком языке. Также должна полностью совпадать маркировка на блистерах с капсулами или ампулах с надписями на картонной коробке.
Результаты клинических испытаний
Применяется в клинической практике несколько десятилетий. Несмотря на то, что препарат не прошел регистрацию в США, имеются убедительные данные об эффективности медикамента и высоком профиле безопасности.
Проведенные испытания демонстрируют возможности применения в неврологии, пульмонологии, гастроэнтерологии и других отраслях медицины.
Специалисты в области косметологии называют Липостабил инновационным средством для неинвазивной липосакции.
Условия продажи в аптеках
Из-за бесконтрольного применения в бодибилдинге, косметологии, а также при самолечении ожирения приобрести Липостабил в Европе можно только по рецепту врача. Но для заказа через посредников достаточно точного указания дозировки и формы выпуска препарата.
Источник: https://med88.ru/preparaty/lipostabil/
Lescol Forte: инструкция и аналоги препарата
При повышенных показателях холестерина важно правильно подобрать метод лечения и грамотно подойти к выбору лекарств. Препарат должен быть эффективным, стоить недорого, иметь минимальное количество побочных реакций.
Одним из востребованных лекарственных средств, избавляющих из избытка плохих липидов, является Лескол Форте. Купить его можно в любой аптеке, предъявив рецепт врача. Для самолечения такие медикаменты не подходят, так как при выборе неправильной дозировки и схемы терапии они могут нанести серьезный вред организму.
Перед применением препарата важно проконсультироваться с врачом, которой назначит точную дозировку, ориентируясь на состояние пациента и историю болезни. В целом Lescol Forte имеет весьма положительные отзывы пациентов и докторов.
Как действует лекарство
Активным веществом препарата, изображенного на фото, выступает флувастатин. Это гиполипидемическое средство, которое относится к ингибиторам ГМГ-КоАредуктазам и входит в группу статинов. Также в состав входит двуоксид титана, целлюлоза, гидрокарбонат калия, оксид железа, стеарат магния.
Купить лекарство можно в аптеке или специализированном магазине по предъявлению врачебного рецепта. Выпускают медикаменты в форме выпуклых таблеток желтоватого цвета, цена на них составляет 2600 рублей и выше.
Принцип действия лечения таблетками заключается в подавлении выработки холестерина и уменьшение его количества в печени. В результате снижается процентное содержание вредных липидов в плазме крови пациента.
- Если регулярно принимать Лескол Форте, концентрация ЛПНП уменьшается на 35 процентов, общего холестерина – на 23 процента, а ЛПВП на 10-15 процентов.
- Как показали наблюдения, у пациентов с ишемической болезнью сердца, принимающих таблетки на протяжении двух лет, наблюдалась регрессия коронарного атеросклероза.
- У пациентов в процессе терапии значительно уменьшается риск развития болезни сердечно-сосудистой системы, инфаркта миокарда или инсульта.
- Аналогичные результаты наблюдаются и у детей, которые лечатся таблетками.
Инструкция по применению
Чтобы получить подробную информацию о Лескол Форте, следует ознакомиться с инструкцией по использованию лекарства. Препарат принимается один раз в день в любой промежуток времени, независимо от приема пищи. Таблетка проглатывается целиком и запивается большим количеством жидкости.
Результат от действия лекарственного средства можно увидеть не ранее чем через четыре недели, при этом эффект от терапии сохраняется на длительное время.
Перед тем, как начать лечение, пациент должен следовать стандартной гипохолестериновой диете, которая также сохраняется на протяжении всего курса.
В первое время рекомендуется принимать по одной таблетке 80 мг. Если болезнь имеет легкую форму, достаточно бывает использования 20 мг в сутки, в этом случае приобретаются капсулы.
Дозировка выбирается врачом с учетом индивидуальных особенностей организма и показателей вредных липидов.
При наличии ишемической болезни сердца после проведения операции также используются таблетки по одной штуке в день
- Препарат LescolForte рекомендуется не совмещать с другими лекарствами данной группы. Между тем дополнительный прием фибратов, никотиновой кислоты и холестирамина допускается при соблюдении дозировки.
- Дети и подростки старше девяти лет могут лечиться таблетками наравне со взрослыми, но перед этим важно в течение полугода питаться правильно и с соблюдением лечебной диеты.
- Так как лекарственное средство выводится из организма в основном с участием печени, пациенты с нарушением работы почек могут не корректировать дозу.
- Прием препарата противопоказан, если имеется активная болезнь почек стойкое повышение количества сывороточных трансаминаз неизвестного происхождения.
Согласно исследований, таблетки и капсулы эффективно действуют в любом возрасте. Об этом же свидетельствуют многочисленные положительные отзывы. Но нужно учитывать, что лекарство имеет множество побочных эффектов, о которых нужно знать заранее.
Хранят медикаменты при температуре не более 25 градусов, вдали от прямых солнечных лучей и детей. Срок годности таблеток составляет два года.
Кому показано лечение
Лескол Форте используют при гиперхолестеринемии, дислипидемии, атеросклерозе, а также в качестве профилактики сердечно-сосудистых болезней. Детям старше 9 лет терапия показана при наличии наследственной предрасположенности к нарушению липидного обмена.
Принимать лекарство противопоказано, если имеется патология печени и почек, аллергическая реакция на активное вещество и составляющие препарата. Нельзя проводить лечение при беременности и грудном вскармливании.
Случаев передозировки на данный момент не выявлено. Однако таблетки могут иметь всевозможные побочные действия в виде:
- Васкулита в очень редких случаях;
- Тромбоцитопении;
- Головных болей, парастезии, гипестезии, иных расстройств нервной системы;
- Гепатита в исключительных случаях, диспептических расстройств;
- Дерматологических нарушений;
- Миалгии, миопатии, рабдомиолиза;
- Пятикратного повышения креатинфосфокиназа, трехкратного увеличения трансмиаз.
Особую осторожность нужно соблюдать людям, злоупотребляющим алкоголем, и при функциональном заболевании печени. В том числе не стоит проводить терапию при рабдомиолизе, мышечных заболеваниях хронического характера, выявлении ранее случаев негативной реакции организма на статины.
Перед тем, как начать прием медикаментов, следует проверить состояние печени. Через две недели сдается контрольный анализ крови.
Если активность АСТ и АЛТ повышается более чем в три раза, от приема лекарства нужно отказаться.
Когда у пациента имеется патология щитовидной железы, функциональное нарушение печени и почек, алкоголизм, проводится дополнительный анализ на изменение количества КФК.
С учетом того, что активное вещество флувастатин не оказывает взаимодействие на другие препараты, его можно принимать совместно с иными таблетками. Но при использовании определенных лекарств стоит обращать внимание на некоторые особенности.
В частности, принимая одновременно Римфапицин, у Лескол Форте замедляется действие на организм.
Также иногда на 50 процентов снижается биодоступность, в этом случае врач корректирует выбранную дозировку или подбирает иную схему лечения.
При терапии препаратами Омепразол и Ранитидин, которые используются при нарушении работы желудочно-кишечного тракта, наоборот, усиливается всасываемость флувастатина, из-за чего повышается воздействие таблеток на организм.
Аналоги лекарственного средства
Препарат Лескол Форте имеет множество аналогов, на данный момент насчитывается более 70 подобных таблеток, активным веществом которого является флувастатин.
Самыми дешевыми считаются Астин, Аторвастатин-Тева и Вазилип, их стоимость составляет 220-750 рублей. Также в аптеке можно найти статины Аторис, Торвакард, Ливазо, они имеют примерно одинаковую цену 1500 рублей.
К более дорогим лекарственным средствам относят Крестор, Розарт, Липримар, такие таблетки обойдутся в 2000-3000 рублей.
Какие существуют виды статинов
К статинам высокой интенсивности относятся Розувастатин и Аторвастатин, умеренную интенсивность имеют Ловастатин, Симвастатин, Флувастатин, Правастатин.
Все эти препараты способны воздействовать одинаково, но организм человека всегда лучше реагирует на какой-то определенный вид. Поэтому врачи обычно рекомендуют попробовать несколько статинов и выбрать тот, который эффективнее.
Некоторые препараты данной группы взаимодействуют с иными лекарствами. Так, например, Аторвастатин, Правастатин и Симвастатин нельзя использовать после употребления грейпфрутового сока, это может привести к опасным последствиям. Дело в том, что цитрусовый сок увеличивает концентрацию статинов в крови.
На данный момент насчитывается четыре поколения медикаментов от повышенного уровня холестерина.
- Лекарства 1-го поколения включают Симгал, Зовотин, Липостат, Кардиостатин, Ровакор. Подобные таблетки обладают гиполипидемическим действием, то есть снижают синтез вредных липидов и предотвращают их скопление в кровеносных сосудах. Также уменьшается количество триглицеридов и повышается концентрация полезного холестерина. Препараты используются при лечении коронарного атеросклероза.
- К статинам 2-го поколения относится Лескол Форте, он стимулирует выработку липопротеинов высокой плотности, что в итоге приводит к понижению концентрации вредных липидов и триглицеридов. Лекарство обычно выписывают при гиперхолестеринемии, а также могут рекомендовать как профилактическое средство при болезнях сердечно-сосудистой системы.
- Препараты 3-го поколения применяются, если лечебная диета и физические упражнения не помогают. Это Липримар, Тулип, Анвистат, Липобай, Торвакард, Атомакс, Аторвакс. В том числе данные препараты считаются хорошим средством профилактики при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, кардиоваскулярных заболеваниях. Результаты терапии можно наблюдать уже через две недели.
- Наиболее эффективными и менее опасными для организма являются статины 4-го поколения. Они имеют минимальное количество противопоказаний и побочных эффектов, поэтому таблетки могут быть использованы в том числе для лечения детей. При этом дозировка минимальна, а результаты можно увидеть уже через несколько дней. К ним относятся такие лекарственные средства, как Акорта, Тевастор, Роксера, Крестор, Мертенир, Ливазо.
Определить, какие именно таблетки стоит использовать, может только лечащий врач после изучения истории болезни и результатов диагностики.
Чтобы лечение было эффективным, статины должны приниматься регулярно.
Но важно каждый день наблюдать за состоянием пациента, чтобы не допустить развития нежелательных последствий, так как лекарства данной группы отличаются большим количеством побочных эффектов.
О статинах рассказано в видео в этой статье.
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций Идет поискНе найденоПоказать Идет поискНе найденоПоказать Идет поискНе найденоПоказать
Источник: https://diabetik.guru/medications/leskol-forte.html
Лескол — инструкция по применению, цены, отзывы
Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Лескол, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.
Производители: Novartis Farmaceutica S.A.
Действующие вещества
Класс заболеваний
- Депрессивный эпизод
- Обсессивно-компульсивное расстройство
- Преимущественно навязчивые мысли или размышления
- Нервная булемия
- Атеросклеротическая болезнь сердца
- Чистая гиперхолистеринемия
- Смешанная гиперлипидемия
Клинико-фармакологическая группа
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
Показания к применению препарата Лескол
Для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов, аполипопротеина В и повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией и гиперлипидемией (тип IIА и IIВ по классификации Фредриксона), у которых не отмечено адекватного ответа на диетотерапию и другие нелекарственные методы; — для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у больных ИБС (как часть стратегии лечения, направленная на снижение уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП). — для вторичной профилактики серьезных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС после проведения чрескожной транслюминальной баллонной ангиопластики; детям и подросткам:
— в сочетании с диетотерапией для снижения уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В у мальчиков и девочек (по крайней мере через 1 год после первой менструации) в возрасте 10–16 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, у которых не отмечено адекватного ответа на диетотерапию, при исходном уровне ЛПНП ?190 мг/дл или при исходном уровне ЛПНП ?160 мг/дл и наличии одного или более факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. ранняя ИБС у родственников);
Форма выпуска препарата Лескол
капсулы 20 мг; блистер 7 пачка картонная 4;
капсулы 40 мг; блистер 7 пачка картонная 4;
Фармакодинамика
Синтетический гипохолестеринемический препарат, является конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, которая ответственна за превращение ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник стеринов, в частности холестерина. Флувастатин осуществляет свое основное действие в печени.
Он представляет собой в основном рацемат двух эритроэнантиомеров, один из которых и обладает фармакологической активностью. Подавление биосинтеза холестерина уменьшает его содержание в клетках печени, что компенсаторно стимулирует образование рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) и тем самым увеличивает захват циркулирующих частиц ЛПНП гепатоцитами.
Конечным результатом действия этих механизмов является снижение уровня холестерина плазмы. Лечение пациентов с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией Лесколом Форте в дозе 80 мг/сут в течение 24 недель приводит к достоверному снижению концентраций общего Хс на 23%, Хс-ЛПНП — на 34%, апо-В — на 26%, ТГ — на 19%, к повышению концентрации Хс-ЛПВП — на 9%.
У пациентов с исходно низкими значениями Хс-ЛПВП (?35 мг/дл) прирост этого показателя может быть выше (до 14%). Клинический эффект отмечается через 2 недели, достигает максимальной выраженности в пределах 4 недель от начала лечения и сохраняется при постоянной терапии.
У больных с первичной смешанной дислипидемией IIb типа по классификации Фредриксона при лечении Лесколом в дозе 80 мг/сут происходит снижение концентрациия ТГ в плазме на 25% (при исходном значении от 200 до 400 мг/дл). У пациентов, страдающих ИБС с сопутствующей гиперхолестеринемией (Хс-ЛПНП 115-190 мг/дл), применение флувастатина в дозе 40 мг/сут в течение 2.
5 лет вызывало достоверное замедление прогрессирования коронарного атеросклероза (по данным ангиографического исследования).
Применение флувастатина у пациентов с ИБС при различных концентрациях общего Хс достоверно приводит к снижению риска развития первого серьезного сердечно-сосудистого события (внезапная сердечная смерть, перенесенный инфаркт миокарда, необходимость реваскуляризации и коронарного шунтирования) в течение 4 лет.
Этот положительный эффект особенно выражен у пациентов с сахарным диабетом и множественным поражением коронарных артерий. Терапия Лесколом Форте снижает на 31% риск развития инфаркта миокарда и/или внезапной кардиальной смерти. Показано снижение концентрации общего Хс в среднем на 30.5 %, Хс-ЛПНП — на 23.6%, ТГ — на 5.
2 % и повышение Хс-ЛПВП — на 5 % при применении флувастатина в течение двух лет у детей и подростков старше 9 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией при: — исходной концентрации Хс-ЛПНП > 190 мг/дл (4.9 ммоль/л); — исходной концентрации Хс-ЛПНП > 160 мг/дл (4.
1 ммоль/л) и наличии одного или более факторов риска (ранняя ИБС у родственников, курение, повышенное АД, подтвержденный уровень Хс-ЛПВП ниже 35 мг/дл, сахарный диабет); — исходной концентрации Хс-ЛПНП > 160 мг/дл (4.1 ммоль/л), ТГ < 600 мг/дл и установленном дефекте (на уровне ДНК) рецепторов к Хс-ЛПНП. Применение флувастатина у детей и подростков старше 9 лет не приводит к нарушению роста, развития и полового созревания. Флувастатин не использовался для лечения детей и подростков младше 9 лет.
Представленные фармакодинамические особенности флувастатина, полученные в результате клинических исследований, не могут быть использованы для оценки возможных последствий раннего начала терапии статинами у детей.
Фармакокинетика
Всасывание При приеме внутрь в виде раствора флувастатин всасывается быстро и полностью (98%).
После приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой (Лескол Форте) всасывание флувастатина происходит на 60% медленнее по сравнению с обычными лекарственными формами (капсулы), при этом среднее время удержания флувастатина в плазме возрастает примерно на 4 ч. После приема пищи скорость всасывания флувастатина несколько снижалась.
Биодоступность препарата составляет 24%. Распределение Кажущийся Vd равен 330 л. Более 98% циркулирующего флувастатина связано с белками плазмы, причем степень связывания не зависит ни от концентрации самого флувастатина, ни от наличия в плазме варфарина, салициловой кислоты или глибурида. Метаболизм Флувастатин метаболизируется в основном в печени.
Основные компоненты, циркулирующие в крови, — флувастатин и фармакологически неактивный метаболит — N-дезизо-пропил-пропионовая кислота. Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, однако в системный кровоток они не поступают.
Пути биотрансформации флувастатина не связаны с цитохромом Р450, поэтому метаболизм флувастатина практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на цитохром Р450. Флувастатин ингибирует только изофермент CYP2C9. Выведение Выводится в основном с калом (93%) и около 6% с мочой, причем на долю неизмененного флувастатина приходится менее 2%.
Расчетная величина плазменного клиренса флувастатина у человека составляет 1.8±0.8 л/мин. После однократного приема Лескола Форте 80 мг натощак T1/2 флувастатина составлял 7.0±3.8 ч. Значения равновесных концентраций свидетельствуют об отсутствии кумуляции флувастатина после его назначения в дозе 80 мг/сут.
Фармакокинетика в особых клинических случаях При назначении флувастатина во время ужина или через 4 ч после ужина значимых различий в величине AUC выявлено не было. Концентрации флувастатина в плазме крови не зависят от пола или возраста больного. Однако отмечено наличие более выраженного эффекта от применения Лескола Форте у женщин и пациентов пожилого возраста.
Существует вероятность кумуляции препарата у пациентов с печеночной недостаточностью.
Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, других биологически активных веществ — производных холестерина, при назначении этих препаратов беременным женщинам они могут нанести вред плоду. Поэтому ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны к применению при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
Женщинам детородного возраста в период применения препарата следует использовать надежные методы контрацепции. Если на фоне лечения препаратом этой фармакологической группы наступает беременность, лечение следует прекратить.
Противопоказания к применению
— активные заболевания печени или стойкое повышение концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
Приведенные ниже нежелаемые явления перечислены по частоте, начиная с самых частых. Частоту встречаемости нежелательных реакций оценивали следующим образом: возникающие «очень часто» — ? 1/10, «часто» — ? 1/100 < 1/10, "иногда" - ? 1/1000
Источник: http://mymedlife.ru/content/leskol
Лескол
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лескол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лескола в своей практике.
Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лескола при наличии имеющихся структурных аналогов.
Использование для лечения гиперхолестеринемии (повышенного уровня холестерина в крови) и гиперлипидемии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Лескол — гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы).
По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент.
Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина.
Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности рецепторов липопротеинов с низкой плотностью (ЛПНП-рецепторов) и соответственно ускорение катаболизма холестерина в виде липопротеинов с низкой плотностью (Xc-ЛПНП).
Гиполипидемический эффект флувастатина (действующего вещества препарата Лескол) связан со снижением уровня общего холестерина за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень триглицеридов (ТГ) вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме липопротеинов промежуточной плотности (ЛППП), в составе которых примерно 30% ТГ.
- Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
- Состав
- Флувастатин + вспомогательные вещества.
- Фармакокинетика
Максимальная концентрация флувастатина зависит от принимаемой лекарственной формы, времени приема пищи, содержания жиров в пище, длительности приема препарата и индивидуальных особенностей метаболизма. Связывание с белками плазмы — более 98%.
Лескол подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень до поступления в системный кровоток. У больных с печеночной недостаточностью существует вероятность кумуляции препарата. Выводится в виде метаболитов через желчные пути (93%), с мочой (6%), в неизмененном виде — 2%.
Пути биотрансформации флувастатина не связаны с изоферментами системы цитохрома Р450, и метаболизм практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на эту ферментную систему. Основные компоненты, циркулирующие в крови: флувастатин и фармакологически неактивный метаболит N-дезизопропил-пропионовая кислота.
Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, но в системный кровоток они не поступают.
Показания
- первичная гиперхолестеринемия при отсутствии или недостаточной эффективности диетотерапии, в том числе чистая гиперхолестеринемия;
- смешанная гиперлипидемия.
- Формы выпуска
- Капсулы 20 мг и 40 мг.
- Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг (Лескол Форте).
- Инструкция по применению и режим дозирования
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, запивая стаканом воды, 1 раз в сутки.
Поскольку флувастатин не взаимодействует с веществами, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4, не ожидается его взаимодействия с грейпфрутовым соком.
Не выявлено снижения гиполипидемического действия флувастатина при назначении его во время вечернего приема пищи или через 4 часа после него.
Поскольку максимальное гиполипидемическое действие препарата развивается к 4-й неделе, первый пересмотр дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 недель. Терапевтический эффект препарата Лескол сохраняется при его длительном применении.
Перед началом лечения больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету. Диету необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.
Начальная рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 капсула препарата Лескол 40 мг) или 80 мг (2 капсулы препарата Лескол по 40 мг или 1 таблетка препарата Лескол Форте 80 мг) 1 раз в сутки.
В легких случаях заболевания может быть достаточной доза флувастатина 20 мг (1 капсула препарата Лескол 20 мг).
Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходного уровня холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии.
Для пациентов с коронарной болезнью сердца после баллонной ангиопластической операции рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг в сутки.
Препарат Лескол эффективен при применении в качестве монотерапии. Есть данные, подтверждающие его эффективность и безопасность при совместном применении с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами.
Дети и подростки младше 18 лет
В течение 6 месяцев до начала терапии препаратом Лескол у детей и подростков старше 9 лет, следует придерживаться стандартной гипохолестериновой диеты, которую необходимо соблюдать и во время всего периода лечения.
Рекомендуемая средняя доза — внутрь по 20-40 мг 1 раз в сутки обычно вечером. Начальные дозы должны быть подобраны индивидуально в соответствии с базовым уровнем холестерина и целями лечения.
Применение флувастатина одновременно с никотиновой кислотой, колестирамином или фибратами у детей и подростков не изучалось.
Побочное действие
- диспепсия (расстройство пищеварения);
- боли в абдоминальной области (в области живота);
- тошнота;
- запор, диарея;
- гепатит (воспаление печени);
- головная боль, головокружение;
- бессонница;
- расстройства чувствительности — парестезии, дизестезия и гипестезия, возможно связанные с основным заболеванием;
- сыпь, крапивница;
- экзема, дерматит, экзантема;
- ангионевротический отек;
- тромбоцитопения;
- васкулит (воспаление сосудов);
- волчаночноподобный синдром;
- миалгия (боль в мышцах), болезненность мышц;
- мышечная слабость;
- миопатия (дистрофические изменения в мышечной ткани);
- миозит (воспаление мышц);
- рабдомиолиз (разрушение клеток мышечной ткани);
- повышение активности печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы (КФК), щелочной фосфатазы (ЩФ).
Противопоказания
- активный патологический процесс в печени;
- стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз в крови;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту или содержание сывороточного креатинина более 250 мкмоль в литре);
- нарушение тонуса мышц неясного генеза;
- повышение активности креатинфосфокиназы (КФК);
- беременность и лактация (период грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к флувастатину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лескол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Женщинам детородного возраста в период терапии флувастатином необходимо применять надежные методы контрацепции. Если все же на фоне лечения флувастатином наступает беременность, лечение следует немедленно прекратить.
- Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, других биологически активных веществ — производных холестерина, при назначении этих препаратов беременным женщинам они могут нанести вред плоду.
- Применение у детей
- Противопоказан в детском возрасте до 9 лет.
- Применение у пожилых пациентов
Эффективность и хорошая переносимость препарата Лескол была продемонстрирована для пациентов как старше 65 лет, так и моложе этого возраста.
В возрастной группе старше 65 лет ответная реакция на лечение была более выраженной, при этом каких-либо данных, которые свидетельствовали бы о худшей переносимости, получено не было.
Таким образом, нет необходимости изменения дозы препарата с учетом возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, диффузных миалгиях, при эпилепсии, почечной недостаточности.
Читайте еще: Уколы Кортексин: инструкция, цена, аналоги и отзывы
- Поскольку флувастатин выводится в основном печенью и лишь менее 6% поступившей в организм дозы экскретируется с мочой, у больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести нет необходимости проводить коррекцию дозы препарата.
- Противопоказано применение препарата Лескол при активном заболевании печени или стойком повышении концентрации сывороточных трансаминаз неясной этиологии.
- Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении с варфарином усиливается его антикоагулянтное действие.
- При одновременном применении с колестирамином уменьшается биодоступность флувастатина, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.
- При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация флувастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие усиления его метаболизма в печени под влиянием рифампицина, который является индуктором микросомальных ферментов печени.
- При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии миалгии и повышении активности КФК.
- При одновременном применении с циметидином, ранитидином, омепразолом возможно увеличение абсорбции флувастатина.
- Аналоги лекарственного препарата Лескол
- Структурные аналоги по действующему веществу:
- Аналоги препарата Лескол по фармакологической группе (статины):
- Акорта;
- Акталипид;
- Анвистат;
- Апекстатин;
- Атеростат;
- Атокорд;
- Атомакс;
- Атор;
- Аторвастатин;
- Аторвокс;
- Аторис;
- Вазатор;
- Вазилип;
- Веро-Симвастатин;
- Зокор;
- Зорстат;
- Кардиостатин;
- Крестор;
- Липобай;
- Липона;
- Липопрайм;
- Липостат;
- Липофорд;
- Липримар;
- Ловакор;
- Ловастатин;
- Ловастерол;
- Мевакор;
- Медостатин;
- Мертенил;
- Новостат;
- Овенкор;
- Правастатин;
- Реддистатин;
- Ро-статин;
- Ровакор;
- Розарт;
- Розистарк;
- Розувастатин;
- Розукард;
- Розулип;
- Розуфаст;
- Роксера;
- Рустор;
- СимваГексал;
- Симвакол;
- Симвалимит;
- Симвастатин;
- Симвастол;
- Симвор;
- Симгал;
- Симло;
- Синкард;
- Сувардио;
- ТГ-тор;
- Тевастор;
- Торвакард;
- Торвалип;
- Торвас;
- Тулип;
- Холвасим;
- Холетар.
Отзыв врача терапевта
Препарат Лескол я назначаю не так часто, как другие статины. Это обусловлено, в первую очередь, его довольно высокой стоимостью. Не каждому пациенту это лекарство по карману, тем более, что лечение подразумевает длительный прием таблеток. Но терапевтический эффект у Лескола хороший.
Обычно через месяц от начала приема, когда пациент сдает первый контрольный анализ крови на холестерин и триглицериды, концентрация их уже находится в пределах нормы. Начальную дозу препарата я подбираю индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина в крови. Бывают, конечно, случаи, когда приходится суточную дозу увеличивать.
Но добиться положительной динамики удается всегда.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Источник: https://one-tabletka.ru/leskol.html
Липостабил
Липостабил – многокомпонентный гиполипидемический (способный сокращать количество липидов в крови) препарат, обладающий антисклеротическим действием.
Действующее вещество
Эссенциальные фосфолипиды (Essencialnie fosfolipidi).
Форма выпуска и состав
Выпускается в капсулах и в виде раствора для инъекций. Капсулы реализуются по 50 штук в упаковке, раствор – во флаконах объемом 5 и 10 мл по 5 штук в коробке.
| Липостабил, капсулы | 1 капс. |
| Эссенциальные фосфолипиды | 300 мг |
| Липостабил, раствор для инъекций | 1 амп. |
| Субстанция EPL | 500 мг |
| Пиридоксин гидрохлорид (витамин В6) | 4 мг |
| Никотиновая кислота | 2 мг |
| Аденозин-5-монофосфат | 2 мг |
Показания к применению
Липостабил назначают в следующих случаях:
- повышенное содержание холестерина в крови,
- атеросклероз,
- гипертриглицеридемия,
- выраженные нарушения мозгового, периферического и коронарного кровообращения,
- стенокардия,
- заболевания сосудов,
- ишемическая болезнь сердца,
- перенесенный инсульт,
- инфаркт миокарда.
Пациентам с жировой эмболией или диабетической ангиопатией Липостабил может назначаться в качестве профилактического средства. Препарат может применяться для предупреждения возникновения тромбоэмболии у пациентов, страдающих сахарным диабетом, перед проведением оперативного вмешательства.
Противопоказания
Липостабил противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
Инструкция по применению Липостабил (способ и дозировка)
Капсулы следует принимать перед едой и запивать жидкостью. Лечение длится около 3 месяцев. Обычно назначают по 2 капсулы 3 раза в день.
При необходимости интенсивного лечения препарат вводят медленно внутривенно струйно. Длительность терапии составляет 2-4 недель. Назначают по 10-20 мл (1-2 ампулы) 1 раз в день. При этом пациент принимает одновременно препарат в капсулах по стандартной схеме. После улучшения состояния больного лечение продолжают при приеме капсул в течение 12-16 недель.
Терапию атеросклероза начинают с введения по 10 мл в день на протяжении 2-4 недель. Дополнительно принимается по 2 капсулы 3 раза в день.
При жировой эмболии рекомендуется вводить 80-100 мл Липостабила в сутки. Внутривенные инъекции проводят по 20-40 мл в 1 раз. Продолжают данную схему терапии до улучшения состояния пациента.
Если требуется дополнительное растворение, можно использовать только растворы глюкозы, инвертазы, левулезы или можно использовать кровь больного в соотношении 1:1.
Использовать другие растворители нельзя.
Побочные эффекты
При приеме препарата возможны побочные действия в виде аллергических реакций.
Передозировка
Информация отсутствует.
Аналоги
- Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.
- Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Эссенциале форте Н, Холетар, Липантил, Кардиостатин, Липофорд, Липостат.
- Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
В состав препарата входят компоненты растительного происхождения, такие как линолевая и олеиновая кислоты, а также сложные жиры холинофосфорной кислоты, так называемые «эссенциальные фосфолипиды».
Липостабил способен оказывать влияние на различные патологические процессы, возникающие в тканях и органах человеческого организма. Препарат нормализует содержание липопротеинов в крови. Обогащенные полиненасыщенными кислотами липопротеины значительно лучше захватывают атерогенный холестерин и способствуют его выведению из организма.
Так как в состав препарата входит полиненасыщенный фосфатидилхолин, на фоне приема Липостабила у пациентов отмечается уменьшение атеросклеротических поражений сосудов, а также улучшаются показатели вязкости крови.
Особые указания
Благодаря отличной переносимости препарат подходит для продолжительного лечения. Даже после длительной терапии у пациентов, как правило, не развиваются побочные реакции.
При возникновении аллергических реакций или ухудшении общего состояния нужно отказаться от препарата и обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Для внутривенных инъекций должны использоваться только прозрачные растворы. Если содержимое ампулы изменило цвет или стало мутным, использовать препарат нельзя.
При беременности и грудном вскармливании
Применение препарата беременными и кормящими женщинами должно проводиться под строгим врачебным контролем.
В детском возрасте
Прием Липостабила детьми допускается под наблюдением врача,
В пожилом возрасте
Отпускается по рецепту.
Лекарственное взаимодействие
Липостабил в виде раствора для инъекций фaрмацевтически несовместим с растворами электролитов.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Капсулы хранятся при температуре не выше +25°C, раствор для инъекций – не выше +8°C. Срок годности – 3 года.
Цена в аптеках
Цена Липостабил за 1 упаковку начинается от 4 870 руб.
Источник: https://dolgojit.net/lipostabil.php
Загрузка...
