При астме назначается ступенчатая терапия. Она подразумевает включение в состав лечения все возрастающего количества лекарств в зависимости от тяжести заболевания.
Значительная часть лекарственных веществ вводится прямо в дыхательные пути с помощью ингаляторов. О том, какие могут назначаться ингаляторы при бронхиальной астме, и пойдет речь в статье.
Также приведем таблицу торговых названий и примерные цены на эти лекарства.
В лечении астмы используются два принципиально разных направления: базисная и симптоматическая терапия. Средства базисной терапии имеют противовоспалительное действие и призваны стабилизировать течение болезни. При правильном их подборе контроль над астмой позволяет избавиться от приступов или уменьшить их количество.
Если базисная терапия недостаточно эффективна, появляются приступы удушья или кашель. В этих случаях на помощь приходят лекарства быстрого действия, расширяющие бронхи. Лечебного эффекта у них нет, но они быстро облегчают проявления приступа.
Ингаляторы, используемые в базисной терапии астмы
Дозированный аэрозольный ингалятор – самое простое устройство.
Для регулярного приема врач может назначить один или несколько из перечисленных ниже средств:
- ингаляционные глюкокортикоиды (ИГКС);
- кромоны;
- комбинированные средства, включающие сразу несколько компонентов.
Еще одна группа средств для базисной терапии – антагонисты лейкотриеновых рецепторов – выпускается в форме таблеток для приема внутрь.
Ингаляционные глюкокортикоиды – ингаляторы при бронхиальной астме
Это основа базисной терапии. В большинстве случаев без регулярного применения этих препаратов при астме не обойтись.
Назначается один из перечисленных ниже ИГКС:
| Международное название | Торговые названия | Дозировка вещества в одной дозе, мкг | Примерная цена, руб |
| Беклометазон | Беклазон Эко (дозированный аэрозоль – ДАИ) | 50 | 206 |
| 100 | 343 | ||
| 250 | 462 | ||
| Беклазон Эко Легкое дыхание (ДАИ, активируемый вдохом) | 100 | 636 | |
| 250 | 974 | ||
| Беклометазон | 50 | 198 | |
| 100 | 257 | ||
| 250 | 436 | ||
| Беклометазон ДС | 250 | 230 | |
| Беклометазон-Аэронатив | 50 | 165 | |
| 100 | 302 | ||
| 250 | 369 | ||
| Беклоспир | 50 | 293 | |
| 100 | 263 | ||
| 250 | 404 | ||
| Кленил | 50 | 380 | |
| 250 | 470 | ||
| Кленил УДВ | Суспензия, 400 | 880 | |
| Флутиказона пропионат | Фликсотид | 50 | 602 |
| 125 | 869 | ||
| 250 | 1236 | ||
| Будезонид | Бенакорт | Порошок, 200 | 388 |
| Раствор, 250 | 399 | ||
| Раствор, 500 | 450 | ||
| Буденит Стери-Неб | Суспензия, 250 | 767 | |
| Суспензия, 500 | 2359 | ||
| Будесонид Изихейлер | Порошок | 950 | |
| Будиэйр | 200 | 1050 | |
| Пульмикорт | Суспензия, 250 | 954 | |
| Суспензия, 500 | 1339 | ||
| Пульмикорт Турбухалер | Порошок, 100 | 808 | |
| Порошок, 200 | 803 |
В зависимости от лекарственной формы препарат вводится в виде аэрозоля, с помощью небулайзера (суспензия или раствор) или специальных приспособлений (порошок).
Кромоны
Эти препараты отличаются большей безопасностью, чем ИГКС. Поэтому их нередко используют для лечения астмы у детей. Однако их основной эффект – антиаллергический, противовоспалительные свойства выражены слабее.
| Международное название | Торговое название | Дозировка вещества в одной дозе | Примерная цена, руб |
| Недокромил | Тайлед Минт | 2 мг | 2578 |
Аэрозоли для снятия приступа астмы
Чтобы быстро купировать возникший приступ астмы, каждый пациент с этим заболеванием должен всегда иметь с собой один из перечисленных ниже препаратов.
| Международное название | Торговые названия | Дозировка препарата в одной дозе, мкг | Примерная цена |
| Сальбутамол | Асталин | 100 | 150 |
| Вентолин | 100 | 149 | |
| Вентолин Небулы | Раствор 1 мг/мл | 289 | |
| Саламол Стери-Неб | Раствор 1 мг/мл | 200 | |
| Раствор 2 мг/мл | 350 | ||
| Саламол Эко | 100 | 230 | |
| Саламол Эко Легкое дыхание | Аэрозоль, активируемый вдохом, 100 | 350 | |
| Сальбутамол | 100 | 120 | |
| Сальбутамол АВ | 100 | 306 | |
| Сальбутамол-МХФП | 100 | 121 | |
| Сальбутамол-Тева | 100 | 137 | |
| Сальгим | Раствор 0,1%, флаконы по 2,5 мл, 5, 10 и 50 мл | 150 | |
| Порошок, 250 | 148 | ||
| Фенотерол | Беротек | Раствор 1 мг/мл | 374 |
| Беротек Н | 100 | 415 | |
| Фенотерол Натив | Раствор 1 мг/мл | 273 | |
| Формотерол | Атимос | 12 | 1489 |
| Оксис Турбухалер | Порошок, 4,5 | 863 | |
| Порошок, 9 | 1425 | ||
| Форадил | Капсулы с порошком, 12 | 571 (30 капсул) | |
| Формотерол Изихейлер | Порошок, 12 | 1505 | |
| Формотерол-Натив | Капсулы с порошком, 12 | 661 | |
| Ипратропия бромид | Атровент | Раствор 250 мкг/мл | 241 |
| Атровент Н | 20 | 369 | |
| Ипратропиум Стери-Неб | Раствор 250 мкг/мл | 250 | |
| Ипратропиум-Аэронатив | 20 | 332 | |
| Ипратропиум-Натив | Раствор 250 мкг/мл | 209 |
Комбинированные ингаляторы при бронхиальной астме
Для более удобного лечения астмы созданы многокомпонентные препараты. Они содержат комплексы для базисной терапии, для купирования симптомов, а иногда и средства обеих групп одновременно.
| Название | Состав | Дозировка, мкг | Примерная цена |
| Фостер | Беклометазон Формотерол |
100 6 |
2307 |
| Дуоресп Спиромакс порошок | Будесонид Формотерол |
160 или 320 4,5 или 9 |
1851 |
| Симбикорт Турбухалер | То же | 80, 160 или 320 4,5, 4,5 или 9 |
1095 – 2596 в зависимости от дозировки |
| Форадил Комби капсулы с порошком | То же | 200 или 400 12 |
1222 и 1440 |
| Ипрамол Стери-Неб раствор |
Сальбутамол Ипратропия бромид |
1 мг/мл 200 мкг/мл |
550 |
| Беродуал раствор | Ипратропия бромид Фенотерол |
250 мкг/мл 500 мкг/мл |
284 |
| Беродуал Н | То же | 20 50 |
496 |
| Ипратерол-Аэронатив | То же | 20 50 |
408 |
| Ипратерол-Натив раствор | То же | 250 мкг/мл 500 мкг/мл |
223 |
| Зенхейл | Мометазон Формотерол |
50, 100 или 200 5 |
1500 – 2500 в зависимости от дозы |
По этим таблицам можно подобрать аналоги назначенных лекарств и уточнить у лечащего врача их эффективность и безопасность. Не всегда хорошие средства от астмы выдаются бесплатно, поэтому соотношение цена/качество приобретает особое значение. Не покупайте эти препараты без назначения врача – в таком случае они могут быть смертельно опасны.
Источник: https://ask-doctors.ru/ingalyatory-pri-bronxialnoj-astme-ceny-preparatov/
Серетид: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России
Серетид – это препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием. Применяется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.
Лекарственная фора– дозированный аэрозоль для ингаляций (суспензия белого или почти белого цвета), по 120 доз в алюминиевых ингаляторах с пластмассовым распылителем, в картонной пачке 1 ингалятор.
Действующие вещества препарата (в 1 дозе):
- Салметерола ксинафоат – 36,3 мкг (в том числе салметерол – 25 мкг);
- Флутиказона пропионат – 50, 125 или 250 мкг.
Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия.
Начало бронхолитического эффекта — в течение 10–20 мин. Угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 ч после приема разовой дозы, в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует.
Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на CCC.
Флутиказона пропионат – относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое воздействие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей.
Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме кортикостероидов.
Длительное применение ингаляционного флутиказона пропионата не влияет на суточную секрецию гормонов коры надпочечников у взрослых и детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается.
Таким образом, на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата происходит восстановление функции коры надпочечников. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы.
Исследование, проведенное с участием 15 здоровых добровольцев, которые одновременно получали салметерол (ингаляционное введение 50 мкг 2) и ингибитор изофермента CYP3A4 — кетоконазол (пероральный прием 400 мг 1 раз/) в течение 7 дней, показало значительное повышение концентрации салметерола в плазме крови (увеличение Cmax в 1.4 раза и AUC в 15 раз).
Не отмечалось увеличения накопления салметерола при приеме повторных доз. У трех пациентов лечение было отменено из-за удлинения интервала QTc или учащенного сердцебиения с синусовой тахикардией. У остальных 12 пациентов одновременное применение салметерола и кетоконазола не оказало клинически значимого эффекта на ЧСС, уровень калия в крови или длительность интервала QTc.
Показания к применению
От чего помогает Серетид? Назначают препарат в следующих случаях:
1) Лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия β2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным кортикостероидом:
- у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными кортикостероидами при периодическом использовании β2-адреномиметика короткого действия;
- у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным кортикостероидом и β2-адреномиметиком длительного действия;
- в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием;
2) Поддерживающая терапия при ХОБЛ у пациентов со значением объема форсированного вдоха (ОФВ1)
Источник: https://instrukciya-primeneniyu.com/seretid/
Беклометазон-Аэронатив, аэрозоль для ингаляций 250 мкг/доза, 200 доз
Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Для профилактики кандидоза ротовой полости после ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой.
Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклометазоном-аэронатив. Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклометазон-аэронатив назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии.
Примерно через 1 – 2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС.
Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию). При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование b2-адреностимуляторов короткого действия. Беклометазон-аэронатив предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются b2-адреностимуляторы короткого действия (например, сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу препарата «Беклометазон-аэронатив» и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции. При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклометазон-аэронатив, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функций надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь на лечение препаратом «Беклометазон-аэронатив». Не рекомендуется резкая отмена препарата «Беклометазон-аэронатив». Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.
Баллончик с Беклометазоном-аэронатив нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклометазон-аэронатив может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.
Особенности действия лекарственного препарата при его отмене
Из-за опасности развития обострения следует избегать внезапной отмены препарата «Беклометазон-аэронатив». Дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Беклометазон-аэронатив не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Источник: http://medic.ru/beklometazon-aeronativ-aerozol-dlja-ingaljacij-250-mkgdoza-200-doz
Бекотид
Бекотид не является средством купирования острых приступов астмы, а применяется для регулярного длительного лечения.
Лечение астмы следует проводить в соответствии со ступенчатой программой. Эффект лечения необходимо контролировать клинически и с помощью исследования функции внешнего дыхания.
Повышение потребности в приеме короткодействующих агонистов β2-адренрецепторов для контроля симптомов свидетельствуют об ухудшении состояния. В таком случае план лечения больного необходимо пересмотреть.
- При недостаточной эффективности или тяжелом обострении астмы необходимо повышение дозы ингаляционного Бекотида и, при необходимости, назначение системных ГКС, а при наличии инфекции — антибиотиков.
- Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально угрожающим жизни состоянием и требует повышения дозы ГКС.
- Необходимо проверить правильность выполнения пациентом техники ингаляции, чтобы быть уверенным, что нажатие на баллончик ингалятора синхронизировано с вдохом и обеспечивает оптимальную доставку препарата в легкие.
Системные эффекты могут возникать при применении любого ингаляционного ГКС, особенно при длительном применении в высоких дозах. Эти эффекты со значительно большей вероятностью развиваются при назначении пероральных ГКС. Поэтому особенно важно подобрать минимальную дозу ингаляционного ГКС, контролирующего течение заболевания.
Из-за возможного нарушения функции коры надпочечников перевод больных с лечения пероральными формами стероидов на ингаляционный Бекотид следует проводить под тщательным наблюдением врача и регулярным контролем функции надпочечников.
При введении в терапию ингаляционного Бекотида прекращение лечения системными стероидами следует проводить постепенно, а больным рекомендовать иметь при себе предупреждающую карточку, в которой указано, что в стрессовых ситуациях пациент нуждается в дополнительном системном назначении ГКС.
Иногда перевод с системных ГКС на ингаляционное введение может привести к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например, аллергического ринита или экземы. Не рекомендуется резкая отмена Бекотида.
Как и при назначении других ингаляционных ГКС, следует соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.
Препарат содержит небольшие количества этанола и глицерина. В диапазоне терапевтических доз содержание этих веществ чрезвычайно мало и не представляет опасности для пациентов.
- Ежедневное введение пропеллента HFA-34a, не содержащего фреон, различным видам животных в течение 2 лет показало, что используемое вещество не обладает токсическим действием даже в очень высоких концентрациях, значительно превышающих те, которые могут быть использованы больными.
- Использование в педиатрии
- Необходимо регулярно контролировать рост детей, длительно получающих ингаляционные ГКС.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Не имеется данных о влиянии Бекотида на способность к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности.
Источник: https://www.vidal.ru/drugs/becotide__4129
СЕРЕТИД, аэрозоль
Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием
>
Фармакологическое действие
Механизм действия
Препарат Серетид — комбинированный препарат, который содержит салметерол и флутиказона пропионат, обладающие разными механизмами действия.
Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания.
Препарат Серетид из-за более удобного режима дозирования может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС из разных ингаляторов.
- Салметерол — это селективный длительнодействующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
- Фармакологические свойства салметерола обеспечивают более эффективную защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия.
- In vitro исследования показали, что салметерол является мощным ингибитором высвобождения из легких человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2, и имеет продолжительный период действия.
Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 ч после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует.
Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Флутиказона пропионат не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме кортикостероидов.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей даже при использовании в максимальных рекомендуемых дозах.
После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов.
Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата.
При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).
Бронхиальная астма
- Задать вопрос пульмонологу
- Купить лекарства
- Посмотреть учреждения
Фармакокинетика
Нет данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препарата Серетид можно рассматривать по отдельности.
Исследование, проведенное с участием 15 здоровых добровольцев, которые одновременно получали салметерол (ингаляционное введение 50 мкг 2 раза/сут) и ингибитор изофермента CYP3A4 — кетоконазол (пероральный прием 400 мг 1 раз/сут) в течение 7 дней, показало значительное повышение концентрации салметерола в плазме крови (увеличение Cmax в 1.4 раза и AUC в 15 раз). Не отмечалось увеличения накопления салметерола при приеме повторных доз. У трех пациентов лечение было отменено из-за удлинения интервала QTc или учащенного сердцебиения с синусовой тахикардией. У остальных 12 пациентов одновременное применение салметерола и кетоконазола не оказало клинически значимого эффекта на ЧСС, уровень калия в крови или длительность интервала QTc (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания и меры предосторожности при применении», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Всасывание
Салметерол действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже).
После регулярных ингаляций салметеролом в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, Css которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже Css, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.
Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении препарата (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей.
Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора, при введении комбинации салметерола и флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций она составляет 5.3%. У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется.
Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови.
- Распределение
- Нет данных о распределении салметерола.
- Флутиказона пропионат имеет большой Vd в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%).
- Метаболизм
Результаты исследования in vitro показали, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифатического окисления.
При исследовании с повторным дозированием салметерола и эритромицина у здоровых добровольцев отсутствовали клинически значимые изменения фармакодинамических эффектов при приеме 500 мг эритромицина 3 раза/сут.
Однако исследование взаимодействия салметерола и кетоконазола показало значительное увеличение концентрации салметерола в плазме крови (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности при применении», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Флутиказона пропионат быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
Выведение
Нет данных относительно выведения салметерола.
Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (
Источник: https://chemiday.com/lekarstva_seretid_aerozol
Лекарственный препарат БЕКОТИД, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия
Дозировка Аналоги Побочные действия Противопоказания
- BECOTIDE — латинское название лекарственного препарата БЕКОТИД
- Владелец регистрационного удостоверения: GLAXO WELLCOME PRODUCTION
- R03BA01 (Beclometasone)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
БЕКЛАЗОН ЭКО ЛЕГКОЕ ДЫХАНИЕ БЕКЛОСПИР КЛЕНИЛ
Перед использованием препарата БЕКОТИД вы должны проконсультироваться с врачом.
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
04.005 (ГКС для ингаляций)
Форма выпуска, состав и упаковка
Аэрозоль дозированный для ингаляций в виде прозрачного, бесцветного раствора; алюминиевый ингалятор должен быть герметично закрыт дозирующим клапаном и не иметь следов коррозии.
| 1 доза | |
| беклометазона дипропионат | 50 мкг |
- Вспомогательные вещества: глицерол, этанол безводный, норфлуран (HFA-134a).
- 200 доз — ингаляторы алюминиевые (1) — пачки картонные.
- Аэрозоль дозированный для ингаляций в виде прозрачного, бесцветного раствора; алюминиевый ингалятор должен быть герметично закрыт дозирующим клапаном и не иметь следов коррозии.
| 1 доза | |
| беклометазона дипропионат | 250 мкг |
Вспомогательные вещества: глицерол, этанол безводный, норфлуран (HFA-134a).
200 доз — ингаляторы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного применения. Беклометазона дипропионат является пролекарством, обладающим слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит — беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект.
Фармакокинетика
Всасывание
При ингаляционном способе введения (с помощью дозированного ингалятора) происходит всасывание неизмененного беклометазона дипропионата в системный кровоток через легкие с ничтожно малой абсорбцией проглоченного количества препарата.
Еще до начала всасывания происходит пре вращение беклометазона дипропионата в свой активный метаболит беклометазона-17-монопропионат . Системная абсорбция происходит как из легких, так и из ЖКТ за счет проглоченной части препарата. Абсолютная биодоступность беклометазона-17-монопропионат из легких составляет приблизительно 60% от обычной дозы.
Беклометазона дипропионат быстро всасывается, его Cmax в плазме крови наблюдается через 0.3 ч. Плазменная концентрация беклометазона-17-монопропионата нарастает медленнее, Tmax составляет 1 ч. Повышение ингалируемой дозы сопровождается практически линейным нарастанием системной концентрации препарата.
Биодоступность беклометазона дипропионата при приеме внутрь ничтожно мала, однако биодоступность образующегося в ЖКТ беклометазона-17-монопропионата составляет 40%.
Метаболизм
Беклометазона дипропионат очень быстро метаболизируется эстеразами, которые присутствуют в большинстве тканей. Основным продуктом метаболизма является активный метаболит беклометазона-17-монопропионат. Образуются и неактивные второстепенные метаболиты беклометазон-21-монопропионат и беклометазон, но они не являются существенной частью системного содержания препарата.
Распределение
В равновесном состоянии Vd беклометазона дипропионата составляет в среднем 20 л, беклометазона-17-монопропионата намного выше — 424 л. Связывание с белками плазмы крови относительно высокое — 87%.
Выведение
Элиминация беклометазона дипропионата и беклометазона-17-монопропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (150 л/ч и 120 л/ч соответственно) с T1/2 0.5 ч и 2.7 ч соответственно.
При приеме внутрь приблизительно 60% дозы беклометазона дипропионат выводится с калом в основном в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов в течение 96 ч. С мочой выводится примерно 12% дозы в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов.
Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов ничтожно мал.
БЕКОТИД: ДОЗИРОВКА
- Бекотид предназначен только для ингаляционного применения.
- Дозы Бекотида следует устанавливать индивидуально.
- Взрослые и дети старше 12 лет: препарат назначают в начальной дозе, которая зависит от тяжести течения заболевания.
- Бронхиальная астма легкого течения — 200-600 мкг/сут в несколько приемов.
- Бронхиальная астма среднетяжелого течения — 600-1000 мкг/сут в несколько приемов.
- Бронхиальная астма тяжелого течения — 1000-2000 мкг/сут в несколько приемов.
- В зависимости от индивидуального ответа, дозу препарата можно увеличивать или снижать до получения оптимального эффекта.
- Дети в возрасте 4 лет и старше: до 400 мкг/сут в несколько приемов.
Детям Бекотид следует назначать в начальной дозе, соответствующей тяжести их состояния.
В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать или снижать до получения оптимального эффекта.
- Максимальная суточная доза препарата составляет 500 мкг.
- Пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.
- Пациенты должны знать о профилактической направленности действия препарата и необходимости его регулярного приема даже в отсутствие симптомов бронхиальной астмы.
Если больной считает, что бронходилататоры короткого действия стали менее эффективными или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, он должен обратиться к врачу. Если больные считают, что им трудно координировать нажатие на баллончик дозирующего ингалятора с вдохом, можно ингалировать Бекотид через спейсер.
При лечении маленьких детей для ингаляции Бекотида удобнее использовать спейсер «Беби-халер».
Передозировка
Симптомы: однократное ингалирование Бекотида в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается измерениями уровня кортизола в плазме.
Однако превышение рекомендуемых доз в течение длительного времени может вызвать более стойкое снижение функции надпочечников.
Лечение: в подобных случаях рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение Бекотидом может быть продолжено в дозах, достаточных для симптоматического контроля состояния.
Лекарственное взаимодействие
Бекотид содержит небольшое количество этанола. Существует теоретическая возможность взаимодействия с дисульфирамом или метронидазолом у особенно у предрасположенных пациентов.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или грудного ребенка.
БЕКОТИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1% и
Местные реакции: очень часто — кандидоз слизистой рта и глотки (афтозный стоматит), вероятность развития которого увеличивается при применении Бекотида в дозах, превышающих 400 мкг/сут.
С наибольшей вероятностью это осложнение развивается у больных с высоким уровнем антител к Candida в крови, что свидетельствует о предшествовавшей инфекции. Определенную помощь в профилактике может оказать полоскание рта водой после каждого использования ингалятора.
Для лечения кандидоза во время продолжающейся терапии Бекотидом можно применять противогрибковые свойства для местного применения.
- Аллергические реакции: иногда — сыпь, крапивница, зуд, эритема; очень редко — отек глаз, лица, губ, глотки.
- Со стороны эндокринной системы: очень редко — синдром Кушинга, кушингоидная внешность, супрессия коры надпочечников, задержка роста у детей и взрослых, снижение минеральной плотности костной ткани.
- Со стороны ЦНС: очень редко — тревожные состояния, нарушения сна, изменения поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).
Со стороны дыхательной системы: часто — осиплость голоса, раздражение слизистой глотки. Определенную пользу при этом может оказать полоскание полости рта водой сразу после ингаляции. Применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов.
Очень редко — парадоксальный бронхоспазм, который проявляется усилением свистящего дыхания после ингалирования препарата. Такое состояние должно быть немедленно купировано с помощью быстро действующего ингаляционного бронходилататора. Применение Бекотида следует немедленно прекратить и при необходимости назначить альтернативную терапию.
Со стороны органа зрения: катаракта, глаукома.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.
Показания
- базисная терапия бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
Бекотид не является средством купирования острых приступов астмы, а применяется для регулярного длительного лечения.
Лечение астмы следует проводить в соответствии со ступенчатой программой. Эффект лечения необходимо контролировать клинически и с помощью исследования функции внешнего дыхания.
Повышение потребности в приеме короткодействующих агонистов β2-адренрецепторов для контроля симптомов свидетельствуют об ухудшении состояния. В таком случае план лечения больного необходимо пересмотреть.
- При недостаточной эффективности или тяжелом обострении астмы необходимо повышение дозы ингаляционного Бекотида и, при необходимости, назначение системных ГКС, а при наличии инфекции — антибиотиков.
- Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально угрожающим жизни состоянием и требует повышения дозы ГКС.
- Необходимо проверить правильность выполнения пациентом техники ингаляции, чтобы быть уверенным, что нажатие на баллончик ингалятора синхронизировано с вдохом и обеспечивает оптимальную доставку препарата в легкие.
Системные эффекты могут возникать при применении любого ингаляционного ГКС, особенно при длительном применении в высоких дозах. Эти эффекты со значительно большей вероятностью развиваются при назначении пероральных ГКС. Поэтому особенно важно подобрать минимальную дозу ингаляционного ГКС, контролирующего течение заболевания.
Из-за возможного нарушения функции коры надпочечников перевод больных с лечения пероральными формами стероидов на ингаляционный Бекотид следует проводить под тщательным наблюдением врача и регулярным контролем функции надпочечников.
При введении в терапию ингаляционного Бекотида прекращение лечения системными стероидами следует проводить постепенно, а больным рекомендовать иметь при себе предупреждающую карточку, в которой указано, что в стрессовых ситуациях пациент нуждается в дополнительном системном назначении ГКС.
Иногда перевод с системных ГКС на ингаляционное введение может привести к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например, аллергического ринита или экземы. Не рекомендуется резкая отмена Бекотида.
Как и при назначении других ингаляционных ГКС, следует соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.
Препарат содержит небольшие количества этанола и глицерина. В диапазоне терапевтических доз содержание этих веществ чрезвычайно мало и не представляет опасности для пациентов.
- Ежедневное введение пропеллента HFA-34a, не содержащего фреон, различным видам животных в течение 2 лет показало, что используемое вещество не обладает токсическим действием даже в очень высоких концентрациях, значительно превышающих те, которые могут быть использованы больными.
- Использование в педиатрии
- Необходимо регулярно контролировать рост детей, длительно получающих ингаляционные ГКС.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Не имеется данных о влиянии Бекотида на способность к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности.
Применение при нарушении функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.
Применение при нарушении функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
аэрозоль дозир. д/ингал. 50 мкг/1 доза: ингалятор 200 доз П №012162/01 (2026-05-06 – 2026-05-11) аэрозоль дозир. д/ингал. 250 мкг/1 доза: ингалятор 200 доз П №012162/01 (2026-05-06 – 2026-05-11)
Источник: https://drugfinder.ru/drug/bekotid/
Бекотид® — инструкция по применению — аэрозоль для ингаляций дозированный
Ингаляционно. В зависимости от тяжести состояния и индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличивать или снижать до получения оптимального эффекта.
Взрослым и детям старше 12 лет: — бронхиальная астма легкой степени тяжести — 200–600 мкг/сут в несколько приемов; — бронхиальная астма средней степени тяжести — 600–1000 мкг/сут в несколько приемов;
- — тяжелая бронхиальная астма — 1000–2000 мкг/сут в несколько приемов.
- Детям 4 лет и старше — стартовая доза, соответствующая тяжести их состояния, до 400 мкг/сут в несколько приемов; максимальная суточная доза — не более 500 мкг.
В связи с профилактической направленностью действия беклометазона дипропионата, необходим его регулярный прием даже в отсутствие симптомов бронхиальной астмы.
При снижении эффективности бронходилататоров короткого действия или увеличении числа необходимых ингаляций, больному следует обратиться к врачу.
При затруднениях координации нажатия на баллончик дозирующего ингалятора со вдохом, препарат можно ингалировать через спейсер. При лечении маленьких детей для ингаляции Бекотида удобнее использовать спейсер «Бебихалер».
Бронхиальная астма (в т.ч. при уменьшении эффективности бронхолитиков или их сочетания с кромогликатом натрия, у больных с тяжелой и гормонозависимой астмой), астма у детей.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный | 1 доза |
| беклометазона дипропионат | 50 мкг |
| вспомогательные вещества: глицерин; этанол безводный; пропеллент HFA-134a (норфлуран); не содержит фреонов |
в ингаляторе с дозирующим устройством с «Оптимизатором» 200 доз; в пачке картонной 1 ингалятор.
Способствует уменьшению отека эпителия и секреции слизи бронхиальными железами, уменьшает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов.
Для достижения эффективных результатов необходим регулярный прием. Особенно показан больным, ранее не получавшим стероидную терапию (или получавшим короткие курсы).
Больным, получающим стероидную терапию, начиная со 2-й недели применения ингаляций, пероральные стероиды постепенно отменяют.
Абсорбция препарата происходит медленно. Выводится, главным образом, в виде полярных метаболитов преимущественно с фекалиями (35–76% введенной дозы за 96 ч), до 14% — с мочой.
В тканях легких беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
В печени также происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазона монопропионат и затем — в полярные метаболиты.
Симптомы: угнетение функции системы гипоталамус — гипофиз — надпочечники.
Лечение: ингаляции нужно продолжать в рекомендованной дозе, функция системы восстанавливается через 1–2 дня.
У больных с нарушенной функцией коры надпочечников при стрессовых ситуациях, операциях, инфекциях и т.д.
необходимо увеличивать дозировку ингаляций и дополнительно назначить стероиды перорально; после отмены пероральных стероидов рекомендуется уменьшить дозу ингаляций до поддерживающего уровня. Терапевтический эффект ослабляется, если баллончик холодный.
Как при применении всех ингаляционных кортикостероидов, необходимо соблюдать особую осторожность при назначении больным активным или вялотекущим туберкулезом.
Возможно, но следует оценить вероятные пользу и риск.
Срок хранения
2 года
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Регистрационый номер
П N012162/01
Дата прекращения действия регистрации
2011-05-26T04:00:00.000+04:00
Статус рег. удостоверения
Истек срок Способ применения и дозы
Ингаляционно.
В зависимости от тяжести состояния и индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличивать или снижать до получения оптимального эффекта.
Взрослым и детям старше 12 лет: — бронхиальная астма легкой степени тяжести — 200–600 мкг/сут в несколько приемов; — бронхиальная астма средней степени тяжести — 600–1000 мкг/сут в несколько приемов;
- — тяжелая бронхиальная астма — 1000–2000 мкг/сут в несколько приемов.
- Детям 4 лет и старше — стартовая доза, соответствующая тяжести их состояния, до 400 мкг/сут в несколько приемов; максимальная суточная доза — не более 500 мкг.
В связи с профилактической направленностью действия беклометазона дипропионата, необходим его регулярный прием даже в отсутствие симптомов бронхиальной астмы.
При снижении эффективности бронходилататоров короткого действия или увеличении числа необходимых ингаляций, больному следует обратиться к врачу.
При затруднениях координации нажатия на баллончик дозирующего ингалятора со вдохом, препарат можно ингалировать через спейсер. При лечении маленьких детей для ингаляции Бекотида удобнее использовать спейсер «Бебихалер».
Показания
Бронхиальная астма (в т.ч. при уменьшении эффективности бронхолитиков или их сочетания с кромогликатом натрия, у больных с тяжелой и гормонозависимой астмой), астма у детей.
Противопоказания Побочное действие
Осиплость голоса, раздражение слизистой оболочки горла; парадоксальный бронхоспазм, кандидоз слизистой оболочки полости рта.
Состав и форма выпуска
| Аэрозоль ингаляционный дозированный | 1 доза |
| беклометазона дипропионат | 50 мкг |
| вспомогательные вещества: глицерин; этанол безводный; пропеллент HFA-134a (норфлуран); не содержит фреонов |
в ингаляторе с дозирующим устройством с «Оптимизатором» 200 доз; в пачке картонной 1 ингалятор.
Клиническая фармакология
Способствует уменьшению отека эпителия и секреции слизи бронхиальными железами, уменьшает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов.
Для достижения эффективных результатов необходим регулярный прием. Особенно показан больным, ранее не получавшим стероидную терапию (или получавшим короткие курсы).
Больным, получающим стероидную терапию, начиная со 2-й недели применения ингаляций, пероральные стероиды постепенно отменяют.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата происходит медленно. Выводится, главным образом, в виде полярных метаболитов преимущественно с фекалиями (35–76% введенной дозы за 96 ч), до 14% — с мочой.
В тканях легких беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
В печени также происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазона монопропионат и затем — в полярные метаболиты.
Передозировка
Симптомы: угнетение функции системы гипоталамус — гипофиз — надпочечники.
Лечение: ингаляции нужно продолжать в рекомендованной дозе, функция системы восстанавливается через 1–2 дня.
Меры предосторожности
У больных с нарушенной функцией коры надпочечников при стрессовых ситуациях, операциях, инфекциях и т.д.
необходимо увеличивать дозировку ингаляций и дополнительно назначить стероиды перорально; после отмены пероральных стероидов рекомендуется уменьшить дозу ингаляций до поддерживающего уровня. Терапевтический эффект ослабляется, если баллончик холодный.
Как при применении всех ингаляционных кортикостероидов, необходимо соблюдать особую осторожность при назначении больным активным или вялотекущим туберкулезом.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Дата прекращения действия регистрации
2011-05-26T04:00:00.000+04:00
Источник: https://mirvracha.ru/drugs/bekotidaerozol_dlja_ingaljatsij_dozirovannyj_50_mkg_doza_pack-7411
Загрузка...
