Спитомин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения тревожно-депрессивных состояний, панических расстройств, алкогольной абстиненции у взрослых, детей, при беременности и алкоголь

Препарат Спитомин часто используется в медицине для лечения различных расстройств депрессивного, невротического и психического характера. На российском фармацевтическом рынке у него практически нет аналогов, кроме Буспирона.

Препарат Спитомин часто используется в медицине для лечения различных расстройств депрессивного, невротического и психического характера.

Буспирон

Атх и регистрационный номер

N05BE01. № П N013159.01. Регистрационное свидетельство получено 17.09.2014 г.

Фармакотерапевтическая группа

Дофаминомиметики. Анксиолитики (транквилизаторы).

Фармакологические свойства

Спитомин является эффективным транквилизатором (анксиолитическим препаратом).

Фармакодинамика

Медикамент входит в класс небензодиазепиновых средств и обладает выраженным антидепрессивным эффектом. В сравнении с обыкновенными анксиолитическими препаратами, Спитомин не имеет снотворного, седативного, противоэпилептического и миорелаксирующего действий.

Лечебное действие усиливается постепенно и достигает своего пика спустя 1-2 недели после начала приема.

Фармакологическая активность (анксиолитический эффект) препарата объясняется воздействием его активного компонента на дофаминергическую и серотонинергическую системы.

Локально подавляет рецепторы дофамина (пресинаптические) и увеличивает быстроту возбуждения нейронов дофамина, расположенных в области среднего мозга. Буспирон не влияет на прочность связи ГАМК и не нарушает психомоторику.

Кроме того, медикаментозное средство не провоцирует формирования зависимости, толерантности и синдрома отмены.

Лечебное действие усиливается постепенно и достигает своего пика спустя 1-2 недели после начала приема.

Активный элемент Спитомина всасывается стенками ЖКТ и метаболизируется в печени при первичном прохождении. Уровень биологической доступности составляет в среднем 4%.

Выводится лекарство с калом (от 18 до 38%) и мочой (от 29 до 63%).

В комбинации с пищей абсорбция действующего вещества лекарства замедляется, но повышается его биодоступность и плазменная концентрация за счет снижения досистемного клиренса (эффект первичного прохождения).

Срок полувыведения изначального вещества — от 2 до 3 часов, образовавшегося метаболита — от 4 до 8 часов.

Состав и форма выпуска препарата Спитомин

Таблетки по 5 или 10 мг действующего вещества, белого цвета, круглой плоской формы, с фаской E151 (5 мг) и E152 (10 мг). Прочие ингредиенты:

Спитомин применяют как вспомогательное средство при лечении депрессий.

• индивидуальная непереносимость;
• тяжелая почечная (СКФ менее 19 мл/мин) или печеночная (ПВ дольше 18 секунд) недостаточность;
• сочетание с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их приема;
• миастения;
• глаукома;
• несовершеннолетний возраст;
• беременность, лактация, подозрение на беременность.

Спитомин с осторожностью применяется при умеренной почечной и печеночной недостаточности, а также циррозе печени.

Режим дозирования лекарства Спитомин

В инструкции по применению медикамента указано, что его необходимо принимать после или до приема пищи и в одни и те же часы. Подобная схема приема позволяет предотвратить существенные скачки плазменной концентрации действующего компонента в течение дня.

Запрещается использовать Спитомин эпизодически в целях устранения повышенной тревожности, так как его фармакотерапевтическое действие появляется исключительно после курсового приема и не раньше чем через 1-2 недели терапии.

Подбор доз происходит индивидуально для каждого случая. Средняя начальная дозировка при паническом расстройстве — 15 мг. Затем количество препарата можно плавно повышать на 5 мг/день. Дневную норму желательно поделить на 2-3 раза. Средняя дневная доза — от 20 до 30 мг в сутки. Предельная однократная дозировка — 30 мг. В сутки запрещено принимать более 60 мг препарата.

Запрещается использовать лекарство эпизодически в целях устранения повышенной тревожности, так как его фармакотерапевтическое действие появляется исключительно после курсового приема и не раньше чем через 1-2 недели терапии.

Особые указания

При лечении Спитомином нежелательно есть грейпфруты и пить сок из этого фрукта, иначе уровень буспирона в организме достигнет потенциально опасной концентрации.

При беременности и лактации

Прием таблеток противопоказан при лактации и беременности. Пациенткам детородного возраста при приеме медикамента необходимо применять качественные методы контрацепции.

В детском возрасте

Несовершеннолетним пациентам противопоказано принимать Спитомин.

Престарелый возраст не предполагает коррекции дозы, но таким пациентам Спитомин назначается с осторожностью и под тщательным медицинским контролем.

Престарелый возраст не предполагает коррекции дозы, но таким пациентам Спитомин назначается с осторожностью и под тщательным медицинским контролем.

При нарушениях функции печени

При проблемах с печенью следует увеличить интервал между приемами и понизить суточные дозы. При острой печеночной недостаточности прием таблеток противопоказан.

При нарушениях функции почек

Пациентам с подобными нарушениями Спитомин назначается в пониженных дозировках и с осторожностью.

При тяжелой недостаточности органа запрещается применять лекарство.

Побочные эффекты

Спитомин в основном переносится спокойно организмом. Чаще всего побочные реакции появляются при начале терапии, после чего самостоятельно исчезают. Они состоят в следующем:

• ССС: болезненные ощущения за грудиной, гипертония, гипотония, обморочные состояния, сбои мозгового кровообращения, брадикардия, миокардия (редко);
• ЦНС: головная боль, тремор конечностей, беспокойства сна, раздражительность, дисфория, эйфория, апатия, слуховые и визуальные галлюцинации, мышечные спазмы, помрачение сознания, нарушение координации движений и пространственной ориентации, заикание (в редких случаях);
• оториноларингологические и офтальмологические проявления: дискомфорт в глазах, боязнь света, ухудшение обоняния и вкусовых ощущений, увеличение внутриглазного давления, отечность слизистой носа, гул в ушах;
• эндокринная система: нарушение функции щитовидной железы, галакторея;
• ЖКТ: анорексия усиление аппетита, кишечное кровотечение, повышенное слюноотделение, жжение на языке, понос;
• мочевыделительная система: воспаление органов малого таза, аменорея, ухудшение потенции, менструальные сбои, снижение либидо;
• опорно-двигательная система: слабость в мышцах;
• кожный покров: приливы крови к лицу, сухость дермы, облысение, сыпь, зуд, отечность.

Побочные реакции со стороны ЦНС — это головная боль.

Влияние на управление транспортным средством

Монотерапия медикаментом, как показали клинические испытания, не оказывает никакого влияния на психомоторику. Поэтому управлять машиной и сложным оборудованием при использовании лекарства можно, но лишь при отсутствии отрицательных проявлений в виде сонливости и головокружения.

Симптоматика: рвота, тошнота, нарушения работы ЖКТ, угнетение двигательной активности, потеря адекватности восприятия, сонливость.

Терапия: желудочный лаваж, прием абсорбентов и последующие симптоматические лечебные манипуляции. У препарата нет антидота.

Лекарственное взаимодействие

Спитомин несовместим с ингибиторами МАО. Сочетать его с пероральными контрацептивами, антидепрессантами и антипсихотическими лекарствами нужно максимально осторожно.

Совместимость с алкоголем

Проходя курс лечения препаратом, запрещается пить спиртосодержащие напитки. Злоупотребление алкоголем в этот период может привести к крайне нежелательным последствиям и осложнениям.

Проходя курс лечения Спитомином, запрещается пить спиртосодержащие напитки.

Условия отпуска из аптек

По врачебному рецепту.

Цена

От 580 рублей за коробку из 6 блистеров по 10 шт.

Условия хранения

В недосягаемом для детей и сухом месте, при температуре не более +30°C.

5 лет.

Аналоги

• Буспирон Гексал;
• Буспирон Сандоз.

Отзывы

Врачей

Алевтина Коршунова (терапевт), 40 лет, г. Одинцово.

Действенный препарат, позволяющий быстро избавиться от тревожности вследствие различных фобий и иных неврозоподобных нарушений. Доступная цена и отсутствие аналогов (кроме Буспирона) делают этот медикамент незаменимым во врачебной практике.

Пациентов

Татьяна Скороходова, 45 лет, г. Сергиев Посад.

Доктор прописал Спитомин в комбинации с Финлепсином. В первые 6-7 дней было головокружение. 1 раз даже свалилась в обморок. Ко 2 неделе терапии я начала выздоравливать, а еще через 1-1,5 недели почувствовала себя лучше. Анализы теперь в норме, а самочувствие хорошее.

Дмитрий Алабушев, 38 лет, г. Пушкино.

Спитомин принимал мой отец (бывший алкоголик со стажем). Лекарство ускорило положительный эффект. Однако в первые дни лечения папа столкнулся с побочными проявлениями: начала кружиться и болеть голова.

Поэтому ему пришлось взять больничный на несколько дней и отлежаться. Через 3 суток отрицательные реакции закончились, а состояние отца пришло в норму. Теперь предпочитает пить компот вместо самогонки.

Источник: https://opohmele.ru/alkogol-i-zdorove/spitomin.html

Таблетки Спитомин: показания, инструкция по применению, отзывы

В сравнении с другими препаратами, которые обладают подобными способами воздействия на организм, данный препарат не оказывает противоэпилептического, седативного и снотворного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток. Дозировка может быть 5 или 10 миллиграмм. Цвет таблеток белый, не имеет запаха, по форме они круглые и плоские.

Основным компонентом в составе лекарственного препарата является буспирон гидрохлорид, а вспомогательными веществами выступают:

• лактоза;
• магний стеарат;
• кремний диоксид;
• карбоксиметилкрахмал.

Фармакологический профиль

Препарат является транквилизирующим, но может оказать и антидепрессантное воздействие на организм. Главное его отличие от подобных в

Формула буспирон гидрохлорида

том, что он не является седативным и снотворным средством. На психомоторные функции средство не оказывает отрицательного влияния.

Эффект от применения препарата появляется по истечении только 7 – 14 дней, максимальное воздействие фиксируется у пациента только спустя четыре недели.

Препарат действует на организм расслабляющим образом, но при этом от его приема не появляется сонливость. Кроме того, это прекрасное успокаивающее средство, направленное на уменьшение развития антидепрессивного состояния.

Фармакокинетика средства

Согласно данным полученным при применении препарата, можно выделить следующее. Препарат после применения почти сразу выводится из желудочно-кишечного тракта.

Он хорошо проходит через печень, но при проведении анализа обнаруживается его остаток в крови. В случае применения препарата совместно с пищей, начинает замедляться процесс всасывания в организм. Если же принять препарат после еды, то в этом случае его действие увеличивается на 84 %.

Наличие препарата в плазме может быть обнаружено только спустя два дня после начала его применения.

Препарат запрещен кормящим матерям, так как препарат остается в молоке матери и соответственно попадет и к ребенку.

В случае если есть нарушения в работе печени, то может быть повышен уровень содержания препарата в плазме. Таким пациентам препарат применять можно, но его дозировка должна быть меньше, чем у человека, не имеющего проблемы с печенью.

При зафиксированных проблемах почек, препарат лучше не назначать или принимать в минимальной дозировке. Применяя препарат, фармакокинетика не меняется у пожилых людей.

Кому во благо, а кому во вред

Среди прочих подобных средств, данное выделяется относительно небольшим списком противопоказаний:

• возрастной показатель – не моложе 18 лет;
• в случае, если есть индивидуальная непереносимость к одному из компонентов препарата;
• если у человека есть проблемы с почками и мочеполовой системой, то данный препарат не назначается;
• заболевания глаз, такое как глаукома;
• кормящим и беременным женщинам данный препарат применять нельзя.

Так как препарат в большей степени является психотропным, то он ни в коем случае не совместим с алкоголем. Не зависимо от процента спирта в составе напитка, пить его в момент приема препарата просто нельзя!

Для того чтобы препарат оказал лечебное воздействие и при этом не проявились побочные явления, Спитомин необходимо применять каждый день в одно и тоже время.

Ни в коем случае нельзя применять препарат для того, чтобы избавиться от тревожного состояния в экстренных целях, так как поможет он только через 7-14 дней в среднем.

Повышение дозировки происходит строго по рекомендации и под наблюдением врача. Можно раз в три дня повышать дозу на 5 мг. Дозировка не может быть больше 30 мг в течение суток.

Есть несколько групп пациентов, которые должны с осторожностью применять препарат. Если говорить о пожилых людях, то им не подбирается особая дозировка, так как отрицательного влияния при приеме лекарства на людей пожилого возраста не установлено.

Люди, у которых есть нарушение в работе почек или печени, препарат могут принимать в минимальной дозировке. И обязательным условием является увеличение промежутка времени между приемом таблеток.

Передозировка и побочное действие

Если допустить передозировку, то могут появиться тошнота, рвота, сонливость. Если передозировка произошла и доза лекарства была большой, то может проявиться угнетение нервной системы (это в случае, когда появляется тяжелая форма).

Для того чтобы избавиться от данных признаков необходимо промыть желудок большим количеством воды.

Но здесь нужно сделать оговорку – даже в случае передозировки у пациента не всегда могут появиться симптомы интоксикации.

Побочные действия после приема препарата имеют место быть, но практически всегда лекарство переносится очень хорошо. Обычно негативное воздействие средства на организм начинает проявляться сразу на ранних стадиях терапии.

Но, как правило, такие проявления исчезают после длительного применения препарата. Случается и так, что в некоторых случаях требуется снижение дозировки препарата.

Побочные действия проявляются следующим образом:

1. Сердечно-сосудистая система. Чаще всего появляется боль в груди, иногда может быть обморок, повышенное давление. Иногда у пациентов можно встретить нарушение в мозговом кровообращении. В редких случаях зафиксированы инфаркты.
2. Центральная нервная система. Чаще всего фиксируется головокружение, появляется головная боль, человек начинает более остро реагировать на шум. Может появиться апатия и страх, а также галлюцинации. Фиксируется замедление реакции, появляются мысли о суициде, а также эпилептические припадки. Если человек до приема препарат страдал заиканием, то во время применения заикание начинает усиливаться.
3. Органы слуха и зрения. У ряда пациентов фиксировался шум в ушах, появление отека слизистой. Гораздо реже фиксируется ухудшение зрения. Со стороны зрения может фиксироваться конъюнктивит, глаза могут начать краснеть. Так же появляется боль в глазах.
4. Эндокринная система и желудочно-кишечный тракт. Возможно появление тошноты, рвоты. Более редко отмечают диарею и появление жжения в области языка.
5. Система мочеиспускания. В случае применения препарата может возникнуть частое мочеиспускание, у женщин нарушиться менструальный цикл. В некоторых случая фиксируется ночное недержание мочи. У мужчин, в период применения препарата может быть зафиксирована импотенция.

Из практики применения

Изучив отзывы, можно сделать главный вывод о том, что чаще всего Спитомин не вызывает привыкания, но у некоторых людей оно таки может появиться.

Среди достоинств препарата выделяют: быструю помощь в лечении, эффективность в борьбе с тревогой и паникой. Среди недостатков лекарства отмечают то, что оно медленно действует на организм человека, его цену и большое количество отрицательных воздействий на организм человека.

Мнение врачей разнятся, но чаще встречается положительное. Большинство сходится во мнении, что препарат хорошо переносится пациентами, недорогой и эффективный. Далее прямая речь.

Несмотря на то, что Спитомин действительно неплохо помогает избавиться от тревожности, у меня он вызвал нестерпимую тошноту и головокружение. Спустя несколько дней, данные побочные эффекты прошли.

Алексей Валерьевич, 42

Мне назначили принимать таблетки Спитомин. Врач сразу пояснил, что лекарство достаточно серьезное и пить его необходимо в одно и тоже время. После употребления препарата спустя несколько дней я почувствовала, что у меня действительно пропало нервное напряжение, мне стало легче.

Единственный минус, который хотелось бы отметить это его цена – дороговато.

Алина

Что советуют?

Если опять же прочитать все те же форумы, то пациенты, которые ранее применяли препарат говорят о том, что его нужно употреблять в одно и тоже время.

Дозировку самостоятельно не менять, лучше проконсультироваться с врачом, который действительно назначит ее правильно. Также при необходимости увеличения дозировки необходимо это делать постепенно.

Покупка лекарства и его аналоги

Цена Спитомина достаточно приемлемая, но сумма разнится по регионам. В среднем стоимость 60 таблеток, которых при определенной дозировке хватит на 30 дней, составляет 565 рублей.

Препарат необходимо хранить, как и практически все остальные в темном месте не доступном для детей месте. При этом температура хранения не должна превышать 30 градусов. Препарат в аптеке может быть продан в том случае, если покупатель предъявит рецепт.

Существуют многочисленные аналоги Спитомина, и основным и чаще всего применяемым является Буспирон. Но, к сожалению, в России его нельзя приобрести в аптеках. Препарат активно продается на Украине.

Как вариант, замена препарата может быть произведена иными транквилизаторами, но в их составе не будет Буспирона. Но опять же сделать это может только врач, так как подбор препаратов индивидуален.

Не нужно заниматься самолечением, назначать и отменять те или иные препараты, это может сделать врач, владеющий всей необходимой информацией.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/spitomin.html

СПИТОМИН® таблетки — инструкция, цена в аптеках, аналоги, состав, показания, отзывы

таблетки 5 мг блистер, № 60Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип а), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. № UA/5603/01/01 от 06.04.2017таблетки 10 мг блистер, № 60Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип а), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. № UA/5603/01/02 от 06.04.2017

Вегето-сосудистая дистония (ВСД)
МКБ F45.3

Вегето-сосудистая дистония (ВСД) по кардиальному типу
МКБ F45.3

Гипертензивная энцефалопатия
МКБ I67.4

Депрессивный эпизод средней степени
МКБ F32.1

Дисциркуляторная энцефалопатия (ДЭП)
МКБ I67.3

Другие нарушения вегетативной нервной системы при других болезнях
МКБ G99.1

Другие расстройства вегетативной нервной системы
МКБ G90.8

Другие соматоформные расстройства
МКБ F45.8

Неврастения (неврастенический невроз)
МКБ F48.0

Органическое эмоционально лабильное (астеническое) расстройство
МКБ F06.6

Последствия ишемического инсульта
МКБ I69.3

Последствия черепно-мозговой травмы (ЧМТ)
МКБ T90.8

Психопатия (специфические расстройства личности)
МКБ F60

Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
МКБ F41.2

Соматоформная дисфункция
МКБ F45.3

Сотрясение головного мозга
МКБ S06.0

Хроническое бредовое расстройство
МКБ F22.9

Хроническое нарушение мозгового кровообращения (ХНМК)
МКБ I67.8

фармакодинамика. Буспирон является анксиолитическим средством и применяется для лечения тревожных состояний различного происхождения, особенно неврозов, сопровождающихся чувством тревоги, беспокойства, напряжением, раздражительностью.

Механизм анксиолитического эффекта буспирона и других производных азаспиродекандиона отличается от такового бензодиазепинов. Буспирон не действует на бензодиазепин-ГАМК-хлорид-ионофорный рецепторный комплекс; однако, поскольку он является частичным агонистом 5-HT1A-рецепторов, он действует путем модуляции серотонинергической системы.

Этот эффект приводит к угнетению обновления 5-HT и снижению частоты воспаления 5-HT нейронов в дорсальных ядрах шва. Буспирон проявляет высокое сродство к пресинаптическим 5-HT1A-рецепторам и является частичным агонистом постсинаптических 5-HT1A-рецепторов в ЦНС.

Установлено наличие в буспироне свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов.

Буспирон не проявляет значительной активности относительно бензодиазепиновых рецепторов и не влияет на связывание ГАМК. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не обладает миорелаксантными или противосудорожными свойствами.

В отличие от бензодиазепинов, буспирон не вызывает толерантности или зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно.

Терапевтический эффект начинает проявляться между 7-м и 14-м днем терапии, а максимальный эффект достигается только через 4 нед лечения.

Фармакокинетика. После перорального применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество выявляется в системном кровотоке в низкой концентрации.

Биодоступность равна 4%. Cmax в плазме крови достигается через 60–90 мин после приема препарата. Основной метаболит — неактивен, деалкилированный метаболит — активен.

Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше и T½ примерно в 2 раза длиннее, чем у буспирона. Около 29–63% буспирона выводится с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов.

Около 18–38% принятой дозы выводится с калом. T½ из плазмы крови составляет около 2–3 ч.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона в пищеварительном тракте.

Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 2 сут после повторного применения препарата.

Повышенные уровни буспирона в плазме крови и значение AUC, а также удлинение T½ могут отмечать при нарушении функции печени. Благодаря выделению неизмененного соединения с желчью в плазменных уровнях буспирона может появиться второй пик. Пациенты с циррозом печени должны получать более низкие индивидуальные дозы или такие же дозы, но реже.

Почечная недостаточность может снижать клиренс буспирона на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика буспирона не изменяется.

симптоматическое лечение тревожных состояний с доминирующими симптомами: тревога, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.

дозы определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от течения заболевания. В начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида 2–3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 20–30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.

Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пища повышает биодоступность буспирона. Таблетки следует принимать в одно и то же время дня, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, после еды или независимо от приема пищи.

При необходимости распределения таблетки на две половинки ее следует положить на твердую поверхность насечкой вверх и слегка нажать большим пальцем.

Если буспирон применять вместе с мощным ингибитором CYР 3A4, его начальную дозу следует снизить и постепенно повышать только после медицинского обследования пациента (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Специальные группы пациентов. Имеющиеся данные не свидетельствуют о целесообразности изменения режима дозирования в зависимости от возраста и пола пациента.

Почечная недостаточность

Ответ на лечение и симптомы у пациента необходимо тщательно контролировать перед повышением дозы. У пациентов с анурическим синдромом однократное применение препарата приводит к повышению уровня метаболита 1-пиримидин/пиперазин (1-РР) в крови, у них диализ не оказал никакого влияния на содержание ни буспирона, ни 1-РР.

Буспирон не следует применять у пациентов с клиренсом креатинина 18 с), тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации

Источник: https://compendium.com.ua/info/166786/spitomin-sup-sup-/

Инструкция по применению СПИТОМИН (SPITOMIN)

• Совместное применение буспирона с другими препаратами, воздействующими на ЦНС, требует осторожности.
• Влияние других препаратов на буспирон
• Нерекомендуемые комбинации
• Ингибиторы МАО: после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на моноаминооксидазу (моклобемид, селегилин), описано повышение АД, в связи с этим, не рекомендуется совместное применение буспирона с ингибиторами МАО.

Эритромицин: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с эритромицином (1.5 г 1 раз/сут в течение 4 дней) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (Cmax повышалась в 5 раз, а AUC — в 6 раз). При необходимости совместного применения буспирона с эритромицином рекомендуется низкая доза буспирона (2.5 мг 2 раза/сут). Дальнейшее повышение доз обоих препаратов следует проводить на основании клинической реакции пациента на лечение.

Итраконазол: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с итраконазолом (200 мг 1 раз/сут в течение 4 дней) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (Cmax повышалась в 13 раз, а AUC — в 19 раз). При необходимости совместного применения буспирона с итраконазолом рекомендуется низкая доза буспирона (2.5 мг 1 раз/сут). Дальнейшее повышение доз обоих препаратов следует проводить на основании клинической реакции пациента на лечение.

Комбинации, требующие осторожности

Дилтиазем: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с дилтиаземом (60 мг 3 раза/сут) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (Cmax повышалась в 5.

3 раза, а AUC — в 4 раза). При совместном применении буспирона с дилтиаземом возможно повышение эффекта и токсичности буспирона.

Дальнейшее повышение доз обоих препаратов следует проводить на основании клинической реакции пациента на лечение.

Верапамил: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 10 мг) с верапамилом (80 мг 3 раза/сут) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (Cmax и AUC повышались в 3.

4 раза). При совместном применении буспирона с верапамилом возможно повышение эффекта и токсичности буспирона.

Дальнейшее повышение доз обоих препаратов следует проводить на основании клинической реакции пациента на лечение.

Рифампицин: рифампицин является сильным индуктором CYP3A4. Таким образом, у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (однократная доза 30 мг) с рифампицином (600 мг 1 раз/сут в течение 5 дней) понижалась концентрация буспирона в плазме крови (Cmax понижалась на 80%, а AUC – на 90%) и его фармакодинамический эффект.

Комбинации, требующие внимания

СИОЗС: совместное применение буспирона с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) изучалось в ряде клинических испытаний с участием более 300 000 пациентов.

Несмотря на отсутствие тяжелой токсичности, при совместном применении буспирона с препаратами СИОЗС в редких случаях сообщалось о развитии судорог. При последующем клиническом применении таких комбинаций также поступали отдельные сообщения о развитии судорог.

Буспирон следует назначать с осторожностью в комбинации с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, литий и препараты, содержащие зверобой), т.к.

поступали отдельные сообщения о развитии серотонинергического синдрома при комбинировании буспирона с СИОЗС. При подозрении на серотонинергический синдром следует немедленно отменить буспирон и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

Связывание с белками плазмы крови: буспирон прочно связывается с белками плазмы крови (95%). Исследования in vitro показали, что буспирон может вытеснять слабо связанные с белками плазмы крови препараты, например, дигоксин. Клиническая значимость этого свойства буспирона неизвестна.

Нефазодон: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (2.

При назначении буспирона в дозе 5 мг 2 раза/сут наблюдалось незначительное повышение значения AUC нефазодона (23%) и его метаболитов – гидроксинефазодона (НО-НЕФ) (17%) и метахлорофенилпиперазина (мХФП) (9%). Также наблюдалось незначительное повышение значения Сmах нефазодона (8%) и НО-НЕФ (11%).

Профиль побочных реакций у лиц, получавших буспирон в дозе 2.5 мг 2 раза/сут и нефазодон в дозе 250 мг 2 раза/сут, был сходным с таковым при назначении этих препаратов по отдельности.

У лиц, получавших буспирон в дозе 5 мг 2 раза/сут и нефазодон в дозе 250 мг 2 раза/сут, наблюдались такие побочные реакции как предобморочное состояние, головокружение, астения и сонливость. Рекомендуется понизить дозу буспирона при совместном применении с нефазодоном.

Дальнейшее повышение доз обоих препаратов должно проводиться на основании клинической реакции пациента на лечение.

Сок грейпфрута: у здоровых добровольцев при совместном применении буспирона (10 мг) с концентрированным соком грейпфрута (200 мл в течение 2 дней) повышалась концентрация буспирона в плазме крови (Cmax повышалась в 4.3 раза, AUC — в 9.2 раза).

Другие ингибиторы и индукторы цитохрома CYP3А4: при совместном применении с мощными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется осторожное назначение буспирона в низких дозах.

При совместном применении с мощными индукторами CYP3A4, например, с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, препаратами, содержащими зверобой, может возникнуть необходимость титрования дозы для поддержания необходимого анксиолитического эффекта буспирона.

Флувоксамин: в кратковременных исследованиях совместного применения флувоксамина с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышалась в 2 раза, по сравнению с его применением в качестве монотерапии.

Тразадон: при совместном применении с тразадоном у некоторых пациентов наблюдалось повышение уровня АЛТ в 3-6 раз.

Циметидин: при совместном введении циметидина и буспирона наблюдалось незначительное повышение концентрации метаболита буспирона 1-(2-пиримидинил)-пиперазина.

В связи с высокой степенью связывания буспирона с белками плазмы крови (95%), следует соблюдать осторожность при совместном назначении буспирона с препаратами, также обладающими высокой степенью связывания с плазменными белками.

1. Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты: могут усиливать любой седативный эффект.
2. Влияние буспирона на другие лекарственные средства
3. Диазепам: после добавления буспирона на фоне приема диазепама не наблюдалось статистически значимых изменений фармакокинетики диазепама (Сmax, AUC, и Cmin), однако наблюдалось 15%-ное повышение этих параметров для нордиазепама, а также развитие некоторых незначительных побочных эффектов (головокружение, головная боль, тошнота).
4. Галоперидол: при совместном применении может повыситься концентрация галоперидола в плазме крови.

Дигоксин: у человека около 95% буспирона связывается с белками плазмы. In vitro буспирон не вытесняет другие препараты, прочно связанные с белками плазмы крови, например, варфарин. Однако in vitro буспирон может вытеснять менее прочно связанные препараты, например, дигоксин. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Варфарин: сообщалось об удлинении протромбинового времени после добавления буспирона на фоне терапии варфарином.

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/spitomin.html

Депрестоп 10 мг

• КОММЕРЧЕСКОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ПРЕПАРАТА
• Deprestop 10 мг
• МНН действующих веществ
• Escitalopramum
• СОСТАВ
• 1 таблетка покрытая оболочкой содержит: действующие вещества: эсциталопрама оксалат 12,775 мг эквивалентно 10 мг эсциталопрама; вспомогательные вещества: коповидон, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, монокристалированная целюлоза РН 102, натрия кроскармелоз, магнезия стеарат.
• Описание препарата
• Таблетки, овальной формы, белого цвета, с риской на одной стороне и с надписью 10 на другой стороне.
• Форма выпуска
• Таблетки, покрытые оболочкой.
• ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ

Психоаналептик. Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. N06A В10

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамические свойства

Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-НТ).

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5 НТ1А, 5 НТ2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, а1, а2, В адренергические рецепторы, гистаминовые Н1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Антидепрессивный механизм действия эсциталопрама, предполагаемо, вызван накоплением действия серотонина в центральной нервной системе.

Фармакокинетические свойства

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность составляет около 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 80%.

Период полувыведения составляет около 30 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение больших депрессивных расстройств. Лечение панических расстройств с/без агорафобии. Лечение социальных тревожных расстройств. Лечение генерализованных тревожных расстройств. Лечение обсессивно-компульсивных расстройств.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат назначают один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.Безопасность дозы выше 20 мг не доказана. Большое депрессивное расстройствоОбычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.

Терапия длится несколько месяцев. Социальное тревожное расстройство Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Социальное тревожное расстройство является хроническим заболеванием, рекомендуемая длительность лечения -12 недель, для закрепления полученного эффекта.

Генерализованное тревожное расстройствоОбычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Генерализованное тревожное расстройство является хроническим заболеванием,рекомендуемая длительность лечения -12 недель, для закрепления полученного эффекта.

Эффективность лечения и дозы будут подбираться индивидуально и систематически корректироваться. Обсессивно-компульсивные расстройства Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

всего 5 мг/сут), наиболее низкую эффективную дозу и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут). Эффективность эсциталопрама в лечении социальных тревожных расстройств у пожилых пациентов не исследована.Дети и подростки, до 18-ти летПрепарат противопоказан детям и подросткамвозрастом до 18-ти лет.

Сниженная функция почекПри легкой и умеренной почечной недостаточностикорректировки доз не требуется. Пациентам свыраженной почечной недостаточностью (клиренскреатинина ниже 30 мл/мин) следует назначатьэсциталопрам с осторожностью.Сниженная функция печениРекомендуемая начальная доза в течение первых двухнедель лечения составляет 5 мг/сут.

В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может бытьувеличена до 10 мг/сут. У пациентов с серьезносниженной функцией печени, рекомендуетсяосторожный подбор доз.Сниженная активность цитохрома P4i02C19Для пациентов со слабой активностью изоферментаР4502С19 рекомендуемая начальная доза в течениепервых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. Взависимости от индивидуальной реакции пациента дозаможет быть увеличена до 10 мг/сут.Прекращение лечения

1. При прекращении лечения эсциталопрамом, доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.
2. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.Со стороны метаболизма: часто (>1%, 1%, 10%) — головная боль; часто (>1%, 0,1%, 1%, 10%) — тошнота; часто (>1%, 1 %, 1%, 1%,

Источник: https://www.farmacieonline.md/ru/medicamente/deprestop-10-mg-10-mg-n14x2.html

Спитомин

Наименование: Спитомин

Действующее вещество

  Буспирон* (Buspirone*)

АТХ

N05BE01 Буспирон

Фармакологические группы

• Анксиолитическое средство (транквилизатор) [Серотонинергические средства]
• Анксиолитическое средство (транквилизатор) [Анксиолитики]

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
буспирона гидрохлорид	5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55,7/111,4 мг; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: белые или почти белые, круглые плоские, с фаской, гравировкой «Е 151» на одной стороне и риской — на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

Таблетки, 10 мг: белые или почти белые, круглые плоские, с фаской, гравировкой «Е 152» на одной стороне и риской  — на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — анксиолитическое, антидепрессивное.

Фармакодинамика

Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное воздействие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и увеличивет скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон считается селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов.

Буспирон не оказывает существенный результат на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантность, лекарственную зависимость и синдром отмены. Не потенцирует воздействие алкоголя.

По анксиолитической активности буспирон где-то равен бензодиазепинам.

Терапевтический результат развивается постепенно и отмечается через 7–14 дней от начала лечения, максимальный результат регистрируется через 4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Cmax в плазме крови достигается через 60–90 мин после приема лекарства.

У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10–40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг лекарства его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл.

Где-то 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% — с альбумином плазмы, остальная часть — с α1-кислым гликопротеином).

Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше, и T1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14C-меченого буспирона, 29–63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, как правило в форме метаболитов. Где-то 18–38% введенной дозировки выводится с калом.

После однократного приема 10–40 мг T1/2 исходного вещества составляет где-то 2–3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4,8 ч.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (результат первого прохождения) при этом существенно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax — на 16%.

• Css в плазме крови может быть достигнута где-то через 2 дня после начала регулярного приема.
• Кажущийся Vd составляет 5,3 л/кг.
• Буспирон выделяется в грудное молоко, но данные по плацентарной передаче отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2 могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени надлежит назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон надлежит назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.

Показания препарата Спитомин®

1. генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
2. паническое расстройство;
3. синдром вегетативной дисфункции;
4. алкогольный абстинентный синдром (в роли вспомогательной терапии);
5. депрессивные расстройства — вспомогательная терапия (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому компоненту лекарства;
• тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) — ниже 10 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (ПВ — более 18 с);
• одновременное использование ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО, или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;
• глаукома;
• миастения;
• лактация;
• беременность или подозрение на беременность;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, использование буспирона во время беременности вероятно только в том случае, когда польза от лекарства оправдывает возможные риски. Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном надлежит использовать адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.

Буспирон выделяется в грудное молоко. Достаточные данные клинических исследований применения буспирона в период грудного вскармливания отсутствуют, поэтому кормящим матерям не предлогается принимать этот препарат.

Побочные действия

Буспирон зачастую нормально переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, зачастую появляются в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема лекарства. В некоторых случаях нужно снижение дозировки.

1. Для определения частоты появления побочных эффектов лекарства используют следующую классификацию: часто (более 1/100); нечасто (от 1/100 до 1/1000); редко (менее 1/1000); очень редко(

Источник: http://medprep.info/drug/medicament/spitomin

Спитомин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Спитомин производится в форме таблеток. Активный компонент – буспирона гидрохлорид.

Показания

• Спитомин применяется в лечении:
• панических расстройств;
• генерализованных тревожных расстройств (ГТР);
• синдрома вегетативной дисфункции;
• депрессивных расстройств (в составе комплексного лечения);
• алкогольного абстинентного синдрома.

Противопоказания

Применение Спитомина невозможно при повышенной чувствительности к буспирону гидрохлориду, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой печеночной недостаточности, глаукоме, беременности, миастении. Препарат используется в педиатрической практике, так как не предназначен для лечения пациентов младше 18 лет.

Помимо этого, Спитомин не назначается больным, которые получают терапию ингибиторами МАО либо в течение 14 дней после прекращения их приема.

С осторожностью Спитомин назначается больным с циррозом печени и почечной недостаточностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с тем, что не проводилось контролируемых клинических исследований относительно использования буспирона гидрохлорида во время беременности назначение Спитомин в этот период возможно только в крайних случаях. Во время терапии Спитомином женщина детородного возраста должна использовать надежные методы контрацепции, так как безопасность препарата для плода не подтверждена.

Буспирон проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения Спитомина лактирующей женщине необходимо отказаться от вскармливания.

Способ применения и дозы

Спитомин необходимо принимать перорально, желательно после приема пищи в одно время.

Препарат не предназначен для эпизодического устранения чувства тревоги, так как максимальный терапевтический эффект можно получить только при многократном употреблении лекарственного средства.

Доза препарата подбирается индивидуально. Стартовая доза препарата 15 мг, однако, при необходимости, возможно ее повышение на 5 мг раз в стуки через каждый 2 либо 3 дня. Для получения максимального терапевтического эффекта суточную дозу разделяют на 2 или 3 приема. Наивысшая разовая доза – 30 мг, суточная – 60 мг.

Передозировка

При приеме Спитомина в высоких дозах у больного наблюдается развитие желудочно-кишечных расстройств, головокружений, повышенной сонливости, угнетение сознания.

При отравлении препаратом больному проводят промывание желудка и назначают соответствующее лечение.

Побочные эффекты

При приеме Спитомина у пациента могут развиться обмороки, нарушение мозгового кровообращения, декомпенсированная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, головные боли, нарушения сна, деперсонализация, эйфория, страх, галлюцинации, суицидальные мысли, эпилептические припадки, непереносимость холода, заикание, экстрапирамидные расстройства, шум в ушах, отек слизистой носа, нечеткость зрения, покраснение глаз, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений, боль в глазах, поражение щитовидной железы, метеоризм, повышение аппетита, и диарея.

Условия и сроки хранения

Спитомин должен храниться в не доступных для детей местах, которые непроницаемы для света. Длительность хранения – 5 лет.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/spitomin-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-kupit.htm