Бринтелликс таблетки 5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг — инструкция по применению, формы выпуска и отзывы

Бринтелликс является препаратом, который положительно воздействует на психику человека и является антидепрессантом.

Это средство способно улучшать настроение, снимать повышенную тревожность, уменьшать страхи и фобии.

Лекарство разработано датской фармакологической компанией Lundbeck. Эта организация позиционирует свое стремление разрабатывать новые и эффективные лекарства для лечения психических расстройств и заболеваний головного мозга.

РЛС

Согласно реестру лекарственных средств Бринтелликс является эффективным лекарством для борьбы с депрессией, т.е. способен активно бороться с апатией (равнодушием и безразличием к окружающему миру), ангедонией (отсутствием положительных эмоций, невозможностью получать удовольствие от жизни, анергией (отсутствием психической, социальной, физической активности).

Возникновение депрессии опасно не только нарушениями в эмоциональной сфере, но и появлением соматических патологий (расстройств сна, аппетита, возникновением болевых ощущений, кожными проявлениями и т.п.). Страдают этим заболеванием более 300 млн. людей на земном шаре, поэтому медики озабочены изобретением новых противодепрессивных средств.

Бринтелликс является одним из самых современных и эффективных лекарств с антидепрессивным действием. Он относится к ряду тимоаналептиков, обладает мультимодальным эффектом.

Состав

В одной пятиграммовой таблетке содержится 6,355 мг. действующего вещества (вортиоксетина гидробромида), а в десятиграммовой — 12,71 мг.

Дополнительными компонентами служат маннитол, магния стеарат, крахмал и др., они добавляются в лекарство для придания ему формы и усиления лечебного эффекта.

Действие препарата основано на трех фармакологических механизмах:

• блокирование обратного захвата моноаминовых рецепторов в синаптической щели;
• прямое серотонинергическое воздействие и ингибирование белка, транспортирующего серотонин;
• торможение разрушения моноаминовых медиаторов.

К преимуществам лекарства относятся отсутствие отрицательных воздействий:

• на сексуальную сферу и у мужчин и у женщин;
• на качество и продолжительность сна;
• на массу тела (не вызывает ее рост);
• на мочевыводящую систему.

Всасывание препарата происходит медленно, в течение девяти часов, т.е. антидепрессант постепенно аккумулируется в организме.

Распределение лекарства в тканях и органах происходит быстро, а в кровеносной системе оно связывается с белковыми фракциями, которые переносят его молекулы по всему организму.

Выводится средство в основном почками, печенью и через кишечник, этот процесс довольно медленный, так как период полувыведения составляет более трех суток, а полностью от препарата организм освобождается около пяти дней.

Спустя 14 дней систематического приема Бринелликса его концентрация в крови становится максимальной.

Цена

Приобрести антидепрессант можно в любой аптеке, по специальному рецептурному бланку, выписанному врачом.

Бринтелликс можно купить в Москве и других городах России за 1800-2200 рублей.

Показания

Бринтелликс предназначен для лечения психических и поведенческих расстройств, к ним относятся:

• легкие депрессивные нарушения, патологии средней тяжести и тяжелые случаи;
• длительная депрессия с часто повторяющимися обострениями (рекуррентная).

Противопоказания

1. Чувствительность к вортиоксетину или дополнительным составляющим лекарственного средства.
2. Возраст пациентов до 18-ти лет.
3. Состояние беременности.

Побочные эффекты

1. Тошнота в первое время после приема препарата.
2. Запоры, эпизоды рвоты, расстройства аппетита.
3. Необычные яркие сновидения.
4. Чувство жара или озноба.
5. Кожный зуд и жжение.

Инструкции к применению

Антидепрессант применяется внутрь и запивается небольшим количеством жидкости.

Стандартная суточная доза препарата составляет 10 мг.

При необходимости специалисты увеличивают дозу до 20 мг или снижают до 5 мг.

Бринтелликс и алкоголь: совместимость

• Хотя применение данного антидепрессанта с алкоголем не рекомендуется, в практических исследованиях на их совместимость побочных реакций и изменений фармакологических эффектов Бринтелликса выявлено не было.
• А вот при приеме препарата с необратимыми и обратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы возможно развитие серотониновой интоксикации.

Хранение

Бринтелликс хорошо сохраняет свои свойства до истечения срока годности, при его сохранении в сухом месте, без воздействия прямого солнечного света.

Аналоги

1. Алвента
2. Венлаксор
3. Велаксин
4. Депрексор
5. Медофаксин
6. Префаксин

Из ряда селективных ингибиторов обратного захвата серотонина наряду с Бринтелликсом большой популярностью пользуются: Целлекс, Паксил, Флуоксетин, Прозак, Золофт, Сарафем, Эсциталопрам.

Эти препараты признаются самыми современными средствами в борьбе с депрессиями и тревогой. Они обладают выраженным лечебным эффектом и наиболее мягкими побочными действиями.

1. К новым антидепрессивным аналогам, но из другого ряда (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) относятся: Венлафаксин, Десвелафаксин, Дулоксетин, Фетзима.
2. Для лечения депрессии существуют и средства из ряда трициклических антидепрессантов (Амитриптилин, Дезипрамин, Тофранил, Авентил, Тримипрамин), а также ингибиторы моноаминоксидазы (Нардил, Изокарбоксазид,  Селегилин).
3. По своему действию эти препараты схожи с Бринтелликсом, но они считаются более токсичными для организма, так как вызывают серьезные побочные реакции.

Клиническая эффективность

Бринтелликс обладает выраженным антидепрессивным действием, которое увеличивается при возрастании дозировки препарата.

Стандартные назначения препарата (5-20 мг) также хорошо зарекомендовали себя по шкале тревожных и депрессивных состояний (MADRS, HAM-А).

На практике датские ученые определяли безопасность и выраженность действия Вортиоксетина на добровольцах, страдающих среднетяжелым течением депрессии.

На начальном и завершающем этапе эксперимента проводились:

• оценка тревожности и депрессивных проявлений по шкале HADS;
• определение нарушений в когнитивной сфере с помощью опросника PDQ;
• искажения социальных аспектов поведения по методике UPSA-B;
• проявлений нежелательных реакций по шкале DOTESS.

Все данные анализировались в течение 8-ми недель и в результате фармакологи доказали, что препарат эффективен в отношении легких и средних форм депрессии и может применяться в качестве медикаментозной терапии для лиц, страдающих острой и хронической депрессией.

При его приеме снижается частота повторов эпизодов болезни и исчезает симптоматика расстройства.

Отзывы

Топорищев Геннадий, 48 лет, врач-психиатр:

Алина, 35 лет, менеджер:

Лекарство безусловно дорогое, но плюсов в нем много: не влияет на вес, сон, либидо.

Я обратилась к врачу, так как из-за проблем на работе впала в жестокую депрессию. Чувствовала себя отвратительно, все валилось из рук, настроение было упадническое, постоянно что-то беспокоило (головные боли, зуд кожи, ломота в теле). Доктор прописал Бринтелликс, пропила его три месяца и эмоциональный фон восстановился.

В целом препарат мне подошел, хотя первые дни присутствовала тошнота. А через 7 дней здоровье мое начало входить в норму, появились желания, положительные эмоции и физическая активность.

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/brintelliks-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyvy-patsientov-tsena-analogi/

Бринтелликс

Антидепрессант Бринтелликс – препарат, воздействующий на психическую деятельность человека, применяемый прежде всего для лечения и корректировки симптомов депрессии.

Депрессия – психическое расстройство. Многие ошибочно называют этим термином любые негативные эмоциональные состояния: угнетенное настроение, желание уединиться, забыться или нежелание с кем-то разговаривать. А между тем, депрессия включает в себя три изменения — «депрессивную триаду», или три «а»: апатию, ангедонию, анергию.

Понятие апатии всем знакомо и известно – состояние безразличия к происходящему, равнодушие. Ангедония – утрата возможности ощущать положительные эмоции от удовлетворения потребностей, а также отсутствие желания и мотивации к деятельности, которая обычно приносит положительные эмоции.

Анергия – снижение или полная утрата возможности выполнения активной деятельности, в том числе психической. Кроме того, депрессия всегда сопровождается соматическими симптомами. Изменяется внешний вид такого пациента.

Характерно лицо меланхолика со скорбным выражением лица, опущенными книзу уголками рта, складкой Верагута на верхнем веке, а также складкой между бровями в виде греческой буквы омега.

Характерна так называемая триада Протопопова, включающая запоры, повышение частоты сердечных сокращений и мидриаз – расширение зрачков.

Со стороны пищеварительной системы возможно изменение аппетита, пациенты отказываются от еды, худеют, появляется «голодное» дыхание.

По данным Всемирной Организации Здравоохранения депрессией страдают более 300 миллионов человек, из них больше женщин, чем мужчин. Болезнь опасна склонностью некоторых пациентов к нанесению себе вреда.

Относится к психотропным лекарственным средствам, к классу тимоаналептиков, или антидепрессантов. Является мультимодальным: способен воздействовать на течение эпизода заболевания несколькими способами.

Выпускается в наиболее удобной форме – в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с дозой активного вещества 5 мг./10 мг. в количестве 28 шт. В коробочке с препаратом есть инструкция по применению со всеми необходимыми рекомендациями.

Одна таблетка Бринтелликса с дозой активного вещества 5 мг. содержит 6,355 мг. вортиоксетина гидробромида. В такой же таблетке с пометкой 10 мг. активного вещества 12,71 мг.

В состав входят также компоненты пленочной оболочки и вспомогательные вещества, необходимые для придания лекарственной формы и усиления действия активного компонента: маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Бринтелликс – мультимодальный препарат.

Существует три механизма действия основного вещества вортиоксетина:

• замедление или блок обратного захвата моноаминовых нейромедиаторов в синаптической щели;
• связывание с серотониновыми рецепторами и оказание прямого серотонинергического действия + блокировка обратного захвата нейромедиатора + ингибирование белка, который его транспортирует;
•  блокирование разрушения моноаминовых нейромедиаторов. Благодаря этим механизмам, препарат обладает тимоаналептическим и анксиолитическим действием, способствует  улучшению памяти, мышления, не вызывая сексуальной дисфункции, нарушения сна, разбитости, не повышая массу тела и не нарушая функцию почек и печени.

После приема per os всасывается медленно в продолжение в среднем девяти часов. Имеет место накопление концентрации пропорционально принятой дозе. Распределяется быстро, в сосудах связывается с белками-переносчиками, главные метаболические изменения действующего вещества происходят в печени. Время, необходимое для потери половины фармакологического свойства – 66 часов. Стойкая концентрация в крови наблюдается через 2 недели после первого приема.

Депрессия по международной классификации болезней десятого пересмотра относится к классу психических расстройств и расстройств поведения, к блоку аффективных нарушений. Бринтелликс эффективен при лечении таких расстройств из этого блока, как:

• F32 – депрессивный эпизод: легкий, умеренный, тяжелый;
• F33 – рекуррентная (с повторными эпизодами) клиническая депрессия.

Повышенная индивидуальная чувствительность к активному вортиоксетину, компонентам пленочной оболочки или вспомогательным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления действия основного компонента.

Возраст до восемнадцати лет.

Все три триместра беременности.

С осторожностью, постоянно контролируя лабораторные показатели крови, мочи, предварительно проконсультировавшись со специалистом, возможно применение при:

• декомпенсированной почечной или печеночной недостаточности;
• психическом расстройстве, болезненном состоянии с сосредоточением мыслей и чувств на одной идее;
• гипоманиакальном эпизоде;
• фармакологически не контролируемых приступах эпилепсии и судорожных припадках в анамнезе;
• циррозе печени;
• предрасположенности к кровотечениям.

Возможны такие нежелательные симптомы, как:

• тошнота разной степени выраженности в период первых двух недель приема;
• учащение или урежение стула, рвота;
•  головокружение, нетипичные сновидения;
• зуд в определенных частях тела или генерализованный;
•  ощущение жара, распространяющегося по телу.

У лиц старше 50 лет при приеме препарата повышается риск переломов.

Бринтелликс принимать per os, запивая необходимым количеством воды. Рекомендуемая суточная доза – 10 мг. При недостаточном эффекте после консультации со специалистом можно увеличить дозу до максимальной – 20 мг. в сутки. При повышенной реакции на рекомендованную суточную дозу – понизить до минимальных 5 мг.

в день. При улучшении клинического состояния и исчезновении симптомов лечение не прекращают, проводят ещё в течение полугода для профилактики рецидива. При этом нет необходимости снижать дозу постепенно, можно прекратить прием резко. Для пожилых пациентов старше 65 лет рекомендованы минимальные 5 мг.

один раз в сутки.

У детей до 18 лет не рекомендованы для приема антидепрессанты, так как во время клинических исследований в этой группе наблюдения у детей чаще встречалось суицидальное поведение: мысли, действия, а также агрессивность, враждебность, раздражительность.

Независимо от того, когда был начат курс лечения Бринтелликсом, пациент должен пребывать в стационаре и быть под надзором специалистов, во избежание клинического ухудшения или суицида. Более тщательный надзор необходим тем, у кого имеется высокий суицидальный риск, особенно при неэффективности рекомендуемой суточной дозы и необходимости ее повышения или снижения.

Принимать с осторожностью у лиц, имевших судорожные припадки или фармакологически не контролируемые приступы эпилепсии в анамнезе, так как существует риск припадка.
Противопоказан пациентам с закрытоугольной формой глаукомы, так как расширение зрачков, вызванное приемом лекарственного средства, может спровоцировать приступ глаукомы.

С осторожностью использовать пациентам, склонным к кровотечениям или принимающим антикоагулянты, так как возможны геморрагические нарушения.
Терапия пациентов старше 65 лет – с осторожностью, минимальными дозами. Детям до 18 лет противопоказан. О приеме психотропного средства на фоне нарушения функции почек и печени данных нет или мало, соблюдать осторожность.

Беременность является противопоказанием для приема Бринтелликса, так как он токсичен для репродуктивной системы.

У новорожденных от матерей, принимавших антидепрессанты в третьем триместре, могут наблюдаться: респираторный дистресс-синдром, синюшная окраска кожи и слизистых оболочек, остановка дыхания, судороги, скачки температуры, рвота, снижение уровня сахара в крови, повышение или понижение давления, повышение сегментарных рефлексов, непроизвольное дрожание пальцев рук, трудности с приемом пищи, летаргия, нарушение сна.
Не применять во время беременности, особенно на поздних сроках. Вортиоксетин проникает через гемато-молочный барьер, поэтому следует либо воздержаться от приема Бринтелликса на время кормления грудью, либо прекратить грудное вскармливание.

Сведений о приеме доз больше, чем рекомендуемых, мало. Возможно усиление побочных эффектов: выраженная тошнота, головокружение, учащение стула, генерализованный зуд, ощущение жара, распространяющегося по всему телу. В таких ситуациях необходимо взять пациента под контроль, назначить симптоматическую терапию.

Противопоказано применение совместно с:

• необратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы, во избежание развития серотониновой интоксикации;
• Моклобемидом и другими обратимыми селективными ингибиторами моноаминоксидазы;
• Линезолидом и другими обратимыми неселективными ИМАО;
• Селегилином и другими необратимыми селективными ИМАО В;
• серотонинергическими лекарственными средствами, во избежание серотониновой интоксикации;

Полный список препаратов, не рекомендуемых к совместному приему, описан в инструкции по применению, вложенной в коробку с препаратом.
При одновременном приеме данного антидепрессанта и алкоголя не наблюдалось снижения или усиления фармакологического действия, изменения фармакокинетики, значительных нарушений и выраженных симптомов. Тем не менее не рекомендуется применение в сочетании с алкоголем.

Бринтелликс требует оптимальных условий для хранения, включающих такие пункты, как: использование до истечения срока годности, составляющего 4 года со дня изготовления, соблюдение сухого температурного режима не выше 25 градусов, избегание попадания прямых солнечных лучей, недоступность для детей.

Официально данное лекарственное средство можно приобрести в аптечной сети, только предварительно предоставив провизору рецепт о назначении специалистом.

Антидепрессанты со схожим механизмом действия, составом или предназначением: «Алвента», «Велаксин», «Венлаксор», «Венлафаксин», «Венлафаксин–Зн», «Венлифт», «Депрексор», «Медофаксин», «Префаксин».

Источник: https://wer.ru/opisanie/brintelliks/

Антидепрессант «Бринтелликс»

Это так называемый мультимодальный антидепрессант, способный воздействовать на симптоматику болезней разными способами.

Он блокирует обратный захват серотонина и связан с серотониновыми рецепторами для непосредственного серотонинергического действия.

Поэтому Бринтелликс действует оперативно, результативно, с меньшим числом побочных эффектов и одобрен к использованию при лечении депрессии во многих странах, включая Россию.

Важно лишь осознавать, что для эффективного результата требуется выбор безопасной и эффективной дозировки, четкая продолжительность курса лечения и гибкое внесение, по необходимости, терапевтических модификаций. Все эти вопросы решаются строго индивидуально с лечащим врачом.

Бринтелликс инструкция

В основе механизма действия вортиоксетина лежит его прямая модулирующая серотонинергическая активность и способность ингибировать белок, переносящий серотонин.

Подобная фармакологическое действие, именуемое антимодальным, лежит в корне антидепрессивных характеристик вещества, а исследования на животных показали улучшение когнитивных функций, состояния памяти и способности к обучению.

Показания к применению

Лечение продолжительных эпизодов депрессии у взрослых людей.

Способ применения и дозировка

Принятие внутрь, независимо от приема еды. Начальная доза – 10 мг раз в день, которая может быть максимально увеличена или снижена в два раза. После полного снятия симптомов депрессии, рекомендуется продолжить лечение еще полгода для его закрепления.

Побочные действия

• видение странных снов,
• потение по ночам,
• приливы,
• тошнота и рвота,
• поносы и запоры,
• серотониновый синдром,
• зуд, в том числе генерализированный,
• головокружение.

Противопоказания

• непереносимость активного вещества или любого компонента изделия,
• параллельный прием неселективных ингибиторов моноаминоксидазов,
• возраст до 18 лет в силу неустановления безопасности и эффективности.

Применение с особой осторожностью для пациентов, обладающих:

• тяжелой почечной и печеночной недостаточностью,
• манией и гипоманией,
• неконтролируемой препаратами эпилепсией,
• ярко выраженным суицидальным поведением,
• циррозом печени,
• склонностью к кровотечениям.

Следует быть очень внимательным с применением принимающим лекарства, которые:

• снижают порог судорожной готовности,
• содержат зверобой продырявленный,
• влияют на тромбоцитарную функцию,
• вызывают гипонатриемию.

Кроме того, требуется специальная консультация пациентам, проходящим электросудорожную терапию, и людям пожилого возраста.

Беременность и лактация

У матерей, принимающих подобные препараты на последних месяцах беременности, новорожденные дети могут испытывать следующие проблемы:

• дистресс респираторного плана,
• судороги,
• скачки температуры,
• гиперрефлексия,
• проблемы с приемом еды, рвота,
• цианоз,
• раздражительность и повышенная возбудимость,
• впадание в летаргический сон,
• нарушения обычного сна, постоянный плач,
• риск развития устойчивой легочной гипертензии.

Все эти проявления начинаются сразу после рождения малыша, и связаны с синдромом отмены или избытком серотонина. Кроме того, благодаря исследованиям на животных, была выявлена репродуктивная токсичность вортиоксетина. Отсюда Бринтелликс не рекомендуется к приему для женщины в положении, если нет клинических показаний.

Активное вещество и его метаболиты, согласно данным по исследованиям у животных, проникают в грудное молоко. Поэтому и для человека в этом случае риск не исключен. Следует взвесить аргументы в пользу воздержания отмены препарата или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами

• при сочетании с литием, триптофаном, серотонинергическими препаратами, обратимыми и необратимыми неселективными ингибиторами МАО (в том числе МАО А), необратимыми неселективными ингибиторами МАО (в том числе МАО В): способен привести к развитию серотонинового синдрома;
• со зверобоем продырявленным повышается риск развития побочных эффектов, включая серотониновый синдром;
• с препаратами, снижающими порог судорожной готовности (например, антидепрессантами и нейролептиками может снизить порог судорожной активности);
• с ингибиторами изофермента CYP2D6, CYP3A4 и CYP2C9 — увеличивает экспозицию вортиоксетина;
• с индукторами цитохрома Р450 — снижает экспозицию вортиоксетина.

Также следует проявлять осторожность при проведении электросудорожной терапии в силу отсутствия большого опыта применения.

Передозировка

Прием лекарства в размере 40-75 мг может спровоцировать или усугубить:

• боли в области живота,
• приливы и сонливость,
• генерализированный зуд,
• тошноту и диарею.

В таком случае обязательна консультация специалиста, возможное уменьшение дозировки или полный от нее отказ.

Форма выпуска

Таблетки миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой в 5 мг – розового цвета, в 10 мг – светло-желтого цвета, в 15 мг – светло-оранжевого цвета и 20 мг – коричнево-красного цвета. Фасуют таблетки по 14 штук в блистерах; в пачке из картона – 1 или 2 упаковки.

Условия хранения

Препарат храниться при температуре не выше 25°C и не дольше трех лет, подальше от детей.

Состав

Действующее вещество – вортиоксетин. Каждая таблетка обладает гидробромидом вортиоксетина в 5 или 10 мг, а также вспомогательными веществами: маннитом (Е 421), целлюлозой микрокристаллической, гидроксипропилцеллюлозой, натрия крахмалом (тип А), магния стеаратом, гипромеллозой, макроголом 400, титана диоксидом (E 171), оксидом железа (Е172).

Условия отпуска из аптек

Необходимо предоставление рецепта.

Бринтелликс аналоги

Согласно действующему веществу, аналогов по структуре препарат не имеет.

Бринтелликс отзывы

По мнению пациентов, данный препарат непохож на другие средства, что принимались ими ранее. Отмечается, что преимуществ у данного препарата гораздо больше, чем недостатков. Большинство принимавших отмечают большую уверенность и собранность.

Лекарство ни у кого не ухудшило мозговые способности и не вызвало увеличение веса, а эффект уже наступал после двух недель. Все без исключения отмечают необходимость строгого придерживания курса и дозировки.

Среди минусов Бринтелликса были названы отсутствие эффекта против приступов паники, а также достаточно высокая стоимость. У некоторых людей развивались побочные эффекты в виде тошноты и зуда.

Отзывы врачей

Отзывы психиатров о Бринтелликсе, стремительно ворвавшегося на отечественный рынок, преимущественно положительные.

Врачи высоко оценивают его результативность при воздействии на симптомы повышенной тревожности и депрессивного состояния.

Неоспоримыми преимуществами также являются безболезненная способность понижения дозы и отсутствие привыкания. Отмечается гораздо меньшее проявление побочных эффектов – приступы тошноты у некоторых больных.

В любом случае все без исключения подчеркивают, как важно следовать нужному курсу лечения, которое должны быть симптоматическим и содержать нужный мониторинг.

Источник: https://www.best-antidepressanty.ru/brintellix.php

Бринтелликс

Форма выпуска и состав

Выпускают Бринтелликс в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: миндалевидной формы, на одной стороне с тиснение TL:

• 5 мг – розового цвета, на второй стороне тиснение «5»;
• 10 мг – бледно-желтого цвета, на второй стороне тиснение «10»;
• 15 мг – бледно-оранжевого цвета, на второй стороне тиснение «15»;
• 20 мг – коричневато-красного цвета, на второй стороне тиснение «20».

По 14 шт. в контурных ячейковых упаковках (блистерах), в картонной пачке 1 или 2 упаковки.

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: вортиоксетина гидробромид – 6,355; 12,710; 19,065 и 25,420 мг, что эквивалентно вортиоксетину – 5, 10, 15 или 20 мг соответственно;
• дополнительные компоненты: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), маннитол;
• пленочная оболочка: 5/10/15/20 мг – Opadry розовый/желтый/оранжевый/красный [макрогол 400, титана диоксид (Е171), гипромеллоза; 10 и 15 мг – краситель железа оксид желтый (Е172); 5, 15 и 20 мг – краситель железа оксид красный (Е172)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия вортиоксетина вероятно обусловлен сочетанием его прямой модулирующей серотонинергической активности и ингибирования белка-переносчика серотонина.

Доклинические исследования продемонстрировали, что вортиоксетин относится к антагонистам  5-НТ3, 5-НТ7 и 5-НТ1D-рецепторов, частичным агонистам 5-НТ1B-рецепторов и полным агонистам 5-НТ1A-рецепторов, а также к ингибиторам 5-НТ-транспортера, и тем самым модулирует нейротрансмиссию в нескольких системах, в первую очередь, серотонинергическую, а также, по всей вероятности, дофаминергическую, норадренергическую, нейротрансмиссию, опосредованную ацетилхолином, гистамином, глутаматом и ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой).

Как полагают, такая мультимодальная активность, является основой антидепрессантых и анксиолитических эффектов Бринтелликса, и гарантирует улучшение когнитивной функции, памяти и обучения в условиях доклинических исследований на животных. Но поскольку вклад каждой составляющей этого механизма в наблюдаемый фармакодинамический профиль препарата остается неясным, распространение доклинических данных непосредственно на человека должно реализовываться с осторожностью.

Эффективность Бринтелликса повышается с увеличением дозы. Помимо этого в диапазоне доз 5–20 мг в сутки препаратом также была продемонстрирована эффективность в отношении широкого спектра симптомов депрессии, оцененная по изменению баллов по всем отдельным подшкалам MADRS (шкала Монтгомери-Асберга для оценки депрессии).

При оценке профилактики рецидивов было установлено, что риск рецидива в группе плацебо был в 2 раза выше, чем в группе вортиоксетина, что свидетельствует о длительности антидепрессивного эффекта препарата.

Вортиоксетин также превосходил плацебо по показателям, характеризующим качество жизни, и клинически существенно улучшал общее состояние здоровья и показатели общего функционирования в сравнении с плацебо.

При проведении 12-недельного двойного слепого, с изменяемыми дозами, сравнительного исследования с агомелатином в дозах 25 или 50 мг у пациентов с большим депрессивным расстройством была показана эффективность вортиоксетина, принимаемого в суточных дозах 10 или 20 мг.

В процессе исследований с применением Аризонской шкалы сексуальной функции (ASEX) частота появления сексуальных нежелательных эффектов была сходной с плацебо в суточных дозах 5–15 мг. При использовании вортиоксетина в дозе 20 мг наблюдалось увеличение частоты развития сексуальных дисфункций в сравнении с плацебо (разница в частоте 14,2%).

В период проведения краткосрочных и долгосрочных исследований в диапазоне доз от 5 до 20 мг в сутки препарат не демонстрировал увеличение частоты развития бессонницы или сонливости по сравнению с плацебо, и не оказывал влияния на вес тела, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Не было зафиксировано значимой разницы с плацебо по частоте развития и характеру симптомов отмены как после краткосрочного (6–12 недель), так и после долгосрочного (24–64 недель) лечения Бринтелликсом.

Фармакокинетика

Вортиоксетин после приема внутрь всасывается медленно, но хорошо. Cmax (максимальная концентрация) в плазме достигается на протяжении 7–11 часов. После многократного использования в суточных дозах 5, 10 или 20 мг средняя величина Cmax отмечается в пределах 9–33 нг/мл, биодоступность составляет 75%.

Vss (средний объем распределения в стабильном состоянии) равен 2600 л, что является свидетельством экстенсивного внесосудистого распределения. Наблюдается высокая степень (98–99%) связывания с белками плазмы, не зависящая, как предполагается, от уровня вортиоксетина в плазме.

Препарат главным образом метаболизируется в печени, преимущественно посредством окисления при помощи изофермента CYP2D6, а также в меньшей степени изоферментов CYP2C9 и CYP3A4/5 и дальнейшей конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Основной метаболит вортиоксетина является фармакологически неактивным.

Фармакокинетика линейная и не находится в зависимости от времени в диапазоне изучавшихся доз (2,5–60 мг в сутки).

В соответствии с периодом полураспада после многократных приемов суточных доз 5–20 мг на основании AUC0–24 (площади под фармакокинетической кривой) индекс накопления составляет от 5 до 6.

Показания к применению

Бринтелликс рекомендован к применению у взрослых для терапии больших депрессивных эпизодов.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет;
• сочетанное применение с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или селективными ингибиторами МАО типа А (из-за угрозы развития серотонинового синдрома период между приемами препаратов должен составлять не менее 14 дней);
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (требуется принимать вортиоксетин с особой осторожностью):

• фармакологически неконтролируемая эпилепсия;
• указания в анамнезе на судорожные припадки;
• выраженное суицидальное поведение;
• мания и гипомания;
• склонность к кровотечениям;
• цирроз печени;
• почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• пожилой возраст;
• проведение электросудорожной терапии (отсутствует опыт одновременного использования);
• комбинированный прием с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию, и пероральными антикоагулянтами (из-за возможного риска развития кровотечений), триптофаном, литием, ингибиторами МАО В (селегилином, разагилином), средствами, содержащими зверобой продырявленный и серотонинергическими препаратами (ввиду усугубления риска возникновения побочных эффектов, в т. ч. серотонинового синдрома), препаратами, приводящими к снижению порога судорожной готовности (из-за угрозы выраженного снижения последнего), средствами способными вызвать гипонатриемию.

Способ применения и дозировка

Бринтелликс принимают внутрь. Прием пищи не влияет на эффективность терапии.

Рекомендуемая начальная доза у взрослых пациентов в возрасте младше 65 лет – 10 мг 1 раз в сутки. Терапевтическая доза с учетом переносимости и эффективности препарата может быть при необходимости снижена до минимальной суточной дозы 5 мг или повышена до максимально допустимой суточной дозы 20 мг, принимаемой 1 раз в сутки.

После полного снятия симптомов депрессии рекомендуется продолжить терапию препаратом, как минимум на протяжении полугода в целях закрепления достигнутого антидепрессивного эффекта.

Пациенты, принимающие Бринтелликс, могут прекратить его прием одномоментно без постепенного уменьшения дозы.

Побочные действия

• кожа и подкожные ткани: часто – зуд (включая генерализованный); нечасто – ночные поты;
• нервная система: часто – головокружение; с неизвестной частотой – серотониновый синдром;
• нарушения психики: часто – необычные сновидения;
• желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – рвота, запор/диарея;
• сосуды: нечасто – приливы.

Нежелательные эффекты, как правило, возникали на протяжении первых 14 дней лечения, носили временный характер и не требовали отмены приема.

Такая побочная реакция, как тошнота, чаще отмечалась у женщин, чем у мужчин.

Передозировка

• До настоящего момента опыт по передозировке Бринтелликса ограничен.
• При пероральном приеме вортиоксетина в дозе 40–75 мг возможно появление/усиление следующих симптомов: постуральное головокружение, неприятные ощущения в животе, тошнота, диарея, генерализованный зуд, приливы, сонливость.
• Лечение проводят симптоматическое с включением соответствующего мониторинга, который рекомендуется проводить в специализированных условиях.

Особые указания

Депрессия связана с повышенной угрозой появления суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицидального поведения. Эта опасность сохраняется до достижения выраженной ремиссии, вследствие чего до наступления значительного улучшения состояния пациентам следует находиться под постоянным наблюдением.

Также тщательный контроль требуется больным с суицидальными наклонностями в анамнезе. Пациенты и их опекуны должны быть проинформированы о необходимости незамедлительно обращения к врачу в случае клинических признаков ухудшения состояния, появления суицидальных мыслей, необычных изменений в поведении.

Если возникают судорожные припадки или повышается их частота, терапию препаратом необходимо прекратить.

На фоне использования Бринтелликса может наблюдаться развитие таких потенциально опасных для жизни состояний, как серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдрома (ЗНС).

К симптомам СС могут относиться: вегетативная нестабильность (гипертермия, тахикардия, лабильность артериального давления), изменения психического состояния (галлюцинации, ажитация, кома), желудочно-кишечные расстройства (диарея, рвота, тошнота), нервно-мышечные нарушения (расстройства координации, гиперрефлексия). При появлении подобных состояний требуется  немедленно прекратить прием вортиоксетина и начать симптоматическую терапию.

1. В случае развития маниакального состояния лечение следует отменить.
2. Следует учитывать, что возникающее расширение зрачков, обусловленное приемом ряда антидепрессантов (включая Бринтелликс), может стать причиной приступа закрытоугольной глаукомы при наличии анатомически узкого угла передней камеры глаза у пациентов, которым не была произведена периферическая иридэктомия.
3. В период использования препарата необходимо воздержаться от употребления этанолсодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме вортиоксетина может отмечаться очень незначительное его влияние на способность к концентрации внимания и скорость реакций. Однако пациентам все же рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и эксплуатации других сложных механизмов.

Применение при беременности и лактации

Опыт использования вортиоксетина во время беременности ограничен. При проведении исследований на животных была выявлена репродуктивная токсичность средства.

После получения на поздних сроках беременности серотонинергических препаратов у новорожденных  возможно развитие следующих симптомов: нестабильность температуры, респираторный дистресс, апноэ, трудности с приемом пищи, судороги, цианоз, гипертония, гиперрефлексия, гипогликемия, рвота, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, тремор, летаргический сон, раздражительность, сонливость/плохой сон, постоянный плач.

Данные проявления могут быть связаны с чрезмерной серотонинергической активностью или с эффектами отмены.

Хотя связь данного заболевания с применением вортиоксетина не изучалась, возможный риск, учитывая механизм действия средства, исключить нельзя.

Бринтелликс не следует применять при беременности, если терапии препаратом не требует клиническое состояние женщины.

Доклинические данные у животных показали способность вортиоксетина и его метаболитов проникать в грудное молоко.

В период лактации нельзя исключать вероятность потенциального риска для ребенка. Решение о воздержание от терапии Бринтелликсом или о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом соотношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для матери.

Применение в детском возрасте

Терапия Бринтелликсм противопоказана детям и подросткам до 18 лет т. к. профиль безопасности  вортиоксетина у этой категории пациентов не был изучен. При проведении клинических исследований у детей и подростков, принимавших другие антидепрессанты, по сравнению с группой плацебо чаще отмечались суицидальные мысли/попытки и проявления враждебности.

При нарушениях функции почек

Из-за ограниченного опыта применения препарата у пациентов с выраженной почечной недостаточностью при его назначении таким больных следует соблюдать осторожность.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени применение вортиоксетина не изучалось, поэтому при наличии этого заболевания  прием препарата следует осуществлять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Информации об использовании препарата у пожилых пациентов (старше 65 лет) с большим депрессивным эпизодом недостаточно. Вследствие этого лицам в возрасте после 65 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 5 мг в сутки. Следует с осторожностью проводить лечение при необходимости назначения суточной дозы выше 10 мг.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы изофермента CYP2D6 (бупропион, флуоксетин, хинидин, пароксетин) сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кониваптан, кларитромицин, итраконазол, телитромицин, вориконазол, нефазодон, ингибиторы протеазы ВИЧ) – возможно возрастание экспозиция вортиоксетина (AUC) и развитие нежелательных реакций (может потребоваться снижение дозы вортиоксетина);
• ингибиторы цитохрома Р450 – в случае комбинации с лечением сильных ингибиторов изофермента CYP2D6 может потребоваться коррекция дозы вортиоксетина;
• сильные индукторы цитохрома Р450 широкого спектра (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) – возможно снижение экспозиция вортиоксетина и корректировка его дозы;
• ацетилсалициловая кислота – при многократном приеме данного препарата в дозе 150 мг в сутки не было отмечено изменений фармакокинетики вортиоксетина.

Аналоги

Аналогами Бринтелликса являются: Деприм форте, Велаксин, Иксел, Ремерон, Леривон, Симбалта, Коаксил, Мирзатен, Венлаксор, Триттико, Венлафаксин-ЗН, Миасер, Эспритал 30, Лайф 900, Миразеп, Депрексор, Миртастадин, Префаксин, Миртазонал, Велбутрин, Мелитор, Дулоксетин Канон, Венлифт.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бринтелликсе

• Отзывы о Бринтелликсе преимущественно положительные, отмечается его эффективность при лечении повышенной тревожности и депрессий.
• К недостаткам препарата относят развитие побочных эффектов в виде тошноты и зуда.
• Многие пациенты недовольны ценой средства.

Цена на Бринтелликс в аптеках

Цена на Бринтелликс 5 мг: по 28 шт. в упаковке от 2100 до 2500 рублей.

Цена на Бринтелликс 10 мг: по 14 шт. в упаковке от 1150 до 1380 рублей, по 28 шт. – от 2370 до 2850 рублей.

Источник: https://zdorovi.net/preparaty/brintelliks.html

Адепресс

В 1 таблетке пароксетина гидрохлорида 0,0228 г.

Кальция фосфат, крахмал, магния стеарат, титана диоксид, натрия карбоксиметилкрахмал, оксипропилметилцеллюлоза, повидон, тальк, полисорбат, -как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке по 20 мг.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антидепрессант, селективно подавляющий обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, в связи с чем повышается количество этого нейромедиатора и усиливается серотонинэргическое действие в ЦНС. Действие проявляется в устранении тревоги и депрессии и проявляется через 7–14 дней. Не влияет напсихомоторные функции, не усиливает угнетающие действие этанола.

При проведении ЭЭГ больным, принимающим препарат, выявлена незначительная активация ЦНС. У здоровых лиц не вызывает выраженного изменения АД и ЧСС.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется. Cmax в крови определяется через 5,2 ч. Через 7–14 дней ежедневного приема 30 мг препарата в сутки достигается равновесная концентрация в крови. На 95% связывается с белками. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками (64%) и через ЖКТ (36% ). T1/2 составляет 21 час.

Показания к применению

• все виды депрессивных состояний, в том числе на фоне алкогольной зависимости;
• панические расстройства (эпизодические);
• биполярные аффективные расстройства;
• дистимия;
• социальная фобия;
• навязчивые состояния;
• тревожно-фобические расстройства;
• нервная анорексия и булимия;
• посттравматические стрессовые расстройства.

Противопоказания

• нестабильная эпилепсия;
• прием с ингибиторами МАО и после их отмены (2 недели);
• беременность и кормление грудью;
• повышенная чувствительность к препарату;
• детский возраст.

С определенной осторожностью назначается при аденоме предстательной железы, патологии сердца, печеночной и почечной недостаточности, заболеваниях с повышенным риском кровоточивости и закрытоугольной глаукоме.

Побочные действия Адепресса

Чаще встречающиеся:

• сонливость или бессонница, тремор, головокружение, астенический синдром, тревога;
• ортостатическая гипотензия;
• снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, сухость во рту;
• учащенное мочеиспускание;
• нарушение эякуляции и расстройство либидо.

Побочные действия, встречающиеся редко:

• спутанность сознания, парестезии, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства;
• миастения, артралгия, миалгия;
• гепатит;
• задержка мочи;
• галакторея, аноргазмия;
• сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек;
• судороги, серотониновый синдром, панические расстройства;
• расширение зрачков, нарушение зрения.

Инструкция по применению Адепресса (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время еды, утром 1 раз в сутки.
Первые две недели доза подбирается и корректируется индивидуально — увеличивается на 10 мг еженедельно до получения лечения эффекта. Суточная доза не может превышать 60 мг, а для пожилых пациентов 40 мг.

Эффект от леченияразвивается постепенно. Для профилактики рецидивов Адепресс назначают в поддерживающей дозе до 4-6 месяцев и более.

У лиц пожилого возраста отмечается гипонатриемия во время терапии препаратом.

Передозировка

Передозировка проявляется тошнотой, рвотой, сухость во рту, расширением зрачков, тремором, раздражительностью.

Лечение начинают с провокации рвоты или промывания желудка, назначают активированный уголь и симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Адепресс при одновременном применении с Триптофаном вызывает «серотониновый синдром», проявляющийся тревожностью ,ажитацией, диареей.

Несовместим с ингибиторами МАО, необходимо соблюдать интервал в назначении этих препаратов. Увеличивает концентрацию в крови антипаркинсонического препарата Проциклидина.

• При приеме с непрямыми антикоагулянтами увеличивает время кровотечения.
• Фенобарбитал, фенитоин (индукторы микросомального окисления) снижают концентрацию и уменьшают действие Адепресса, ингибиторы микросомального окисления, наоборот, увеличивают.
• Антидепрессанты (Амитриптилин, Флуоксетин, Имипрамин, Дезипрамин, Нортриптилин), производные фенотиазина, антиаритмические ЛП IС класса повышают риск появления побочных эффектов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 25°C.

Срок годности

2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Паксил, Апо-пароксетин, Пароксетин, Плизил, Актапароксетин, Рексетин, Сирестилл.

Отзывы об Адепрессе

Причиной депрессий, тревог и панических атак является недостаточная активность ГАМК-ергической системы или сниженное содержание ГАМК. Препаратами выбора в таких случаях являются ингибиторы обратного захвата серотонина, один из них — Пароксетин (Адепресс).

Отзывы врачей сводятся к тому, что Пароксетин — это антидепрессант нового поколения, действует селективно и не вызывает привыкания, имеет широкие показания к применению, сочетает высокий лечебный эффект с безопасностью применения.

Из всей группы этих препаратов Пароксетин является самым сильным и наиболее специфическим блокатором захвата серотонина.

Обладает более сбалансированным действием, и его преимуществом является возможность применять амбулаторно у лиц с неврологической и соматической патологией.

Он является препаратом двойного действия — применяется для лечения тревоги и депрессии и устраняет более широкий спектр симптомов при этих состояниях. Кроме того, его действие проявляется умеренным стимулирующим эффектом.

Просматривая отзывы об Адепрессе на форумах,можно сделать вывод, что препарат при правильно подобранной дозе улучшает состояние больных после первой недели лечения. Он оказался эффективным у больных, у которых не было эффекта от предыдущего лечения.

Прием таблеток утром не оказывает влияния на продолжительность сна. Все отмечают удобство применения (1 раз в сутки), что важно для больных, получающих поддерживающее амбулаторное лечение. Пациенты отмечают хорошую переносимость даже при длительной поддерживающей терапии.

Встречались единичные случаи появления головной боли,сухости во рту и снижения АД при перемене положения туловища.

Цена Адепресса, где купить

Купить препарат в Москве можно во многих аптеках по рецепту. Цена Адепресса в таблетках по 20 мг №30 колеблется от 433 руб. до 571 руб.

Источник: https://medside.ru/adepress