Тетрациклины. Тетрациклин. Хлорамфеникол ( левомицетин ). Свойства и спектр действия тетрациклина и левомицетина.

Капли глазные Левомицитин – антибиотик, применяемый в офтальмологии для лечения воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза бактериальной природы.

Состав и форма выпуска

Левомицитин капли для глаз 0.25%, содержат:

• Основное активнодействующее вещество: хлорамфеникол – 25 мг;• Вспомогательные компоненты: борная кислота, вода.

Упаковка. Флаконы пластиковые по 5 и 10 мл. Инструкции, пачки картонные.

Фармакологическое действие

  • Левомицетин – препарат из группы антибиотиков широкого радиуса действия для местного применения.
  • Он оказывает бактериостатическое действие в отношении грамположительной и грамотрицательной бактериальной флоры, включая организмы, устойчивые к действию антибиотиков ряда пенициллинов, тетрациклинов и сульфаниламидов.
  • После внесения препарат способен частично проникать в системный кровоток.

Показания

  • Воспалительные процессы переднего отрезка глаза бактериальной природы (конъюнктивиты, кератоконъюнктивиты, кератиты, блефариты).

Способ применения

Раствор Левомицитин закапывают по капле каждые 1-4 часа, в остром периоде и каждые 4-6 часов после улучшения.

Противопоказания

  • нарушения кроветворения;тяжелая почечная или печеночная недостаточность;индивидуальная гиперчувствительность;

Препарат применяют под строгим врачебным контролем в период беременности и кормления грудью, у новорожденных, детей до 2 лет и у пациентов, страдающих заболеваниями кожи.

Побочные действия

• Ощущение жжения.• Зуд, покраснение глаз, нечеткость зрения.• Точечный кератит, повреждения эпителия роговицы.• Истоньшение роговицы, язва (при длительном применении).

• Диспноэ, обострение астмы (редко).

Передозировка

Не описана.

Взаимодействия

Одновременное применение Левомицетина с эритромицином, фенобарбиталом, линкомицином, фенитоином, цефалоспоринами, пенициллинами выявляет обоюдное снижение действия.

Развитие побочных эффектов при использовании левомицетина и препаратов, угнетающих кроветворение (сульфаниламидов, цитостатиков), может увеличиваться.

Особые указания

Перед применением Левомицитина обязательно снимать мягкие контактные линзы. Вновь использовать их можно спустя полчаса после закапывания.

Если применение раствора Левомицитина вызывает нечеткость зрения, до его восстановления лучше воздержаться от деятельности с повышенной концентрацией внимания.

Хранят препарат при температуре до 25 °С в местах, защищенных от солнечных лучей. Вскрытый флакон используют в течение месяца.

Цена препарата Левомицетин

Стоимость препарата «Левомицетин» в аптеках Москвы начинается от 35 руб.

Аналоги Левомицетина

Азидроп Гаразон Макситрол Ципромед

Воспалительные заболевания глаз – одна из частых причин, вызывающих снижение зрения. Чтобы избежать осложнений, при появлении первых симптомов дискомфорта и раздражения глаз необходимо обратиться к врачу.

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Запишитесь на прием к врачу офтальмологу

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Тетрациклины. Тетрациклин. Хлорамфеникол ( левомицетин ). Свойства и спектр действия тетрациклина и левомицетина.

Клиническая микробиология и антимикробная терапия: Оптимальный выбор

Статьи

Опубликовано в журнале: Медицина для всех
№ 2 (17), 2000 — »» КЛИНИЧЕСКАЯ МИКРОБИОЛОГИЯ И АНТИМИКРОБНАЯ ТЕРАПИЯ

М.А. ГОМБЕРГ, кандидат медицинских наук, заведующий лабораторией вирусных урогенитальных инфекции. В соавторстве с А. М. СОЛОВЬЕВЫМ. СОВРЕМЕННОЕ ЛЕЧЕНИЕ НЕОСЛОЖНЕННОЙ УРОГЕНИТАЛЬНОЙ ХЛАМИДИЙНОЙ ИНФЕКЦИИ

Хламидии, вызывающие воспалительный процесс в урогенитальной области, относятся к виду Chlamydia trachomatis.

В принципе, этот возбудитель может вызывать поражение и других мест, покрытых цилиндрическим эпителием: конъюнктивы глаз, ротоглотки, способен он попадать и в нижние отделы дыхательных путей, вызывая пневмонию (так бывает у новорожденных, проходящих зараженными хламидиями родовыми путями матери). Наиболее часто все же С.trachomatis поражает именно урогенитальную область, по праву считаясь одной из наиболее распространенных инфекций, передаваемых половым путем.

Неосложненными принято считать лишь те случаи урогенитального хламидиоза, при которых воспалительный процесс ограничивается уретрой у мужчин и цервикальным каналом у женщин.

Все остальные проявления этой инфекции, кроме уретрита и эндоцервицита, можно рассматривать как осложнения.

Их терапия в каждом отдельном случае должна выбираться индивидуально в зависимости от характера поражения, состояния макро- и микроорганизма.

Принципиальных проблем при лечении неосложненной инфекции, как правило, не возникает. Если при правильном выборе антибиотика и схемы его применения все же встречаются неудачи, это скорее свидетельство недооценки ситуации, ошибочно расцененной как неосложненный процесс, чем неэффективности рекомендованной схемы терапии.

Для лечения хламидийной инфекции применяются антибиотики всего трех фармакологических групп: тетрациклины, макролиды и фторхинолоны. В принципе, любой антибиотик из этих групп демонстрирует достаточно высокую степень противохламидийной активности.

  • Антибиотики тетрациклинового ряда
  • Препараты тетрациклинового ряда являются основными лекарственными средствами для лечения хламидийной инфекции.
  • Однако следует помнить, что все тетрациклины противопоказаны при беременности и нецелессообразно их применение для лечения урогенитальных инфекций у детей до 8-9 лет.

Согласно рекомендациям ВОЗ, для лечения урогенитального хламидиоза тетрациклина гидрохлорид применяется в дозе 500 мг 4 раза в сутки не менее 7-10 дней. Более удобно использовать доксициклин, поскольку этот антибиотик, в отличие от тетрациклина, назначается 2 раза в сутки, а не 4.

Длительность лечения определяется биологическими особенностями микроорганизмов, в частности продолжительностью жизненного цикла хламидии — около 72 часов. При свежем неосложненном хламидиозе доксициклин назначают по 100 мг после еды 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. Первая доза при приеме препарата составляет 200 мг.

Можно лечить хламидиоз и другими тетрациклинами: миноциклином (дозировка аналогична доксициклину), метациклином (по 300 мг 4 раза в сутки 7-10 дней).

К сожалению, при использовании этих препаратов возможны побочные эффекты, наиболее частыми являются тошнота и рвота. Важное побочное действие тетрациклинов — фототоксичность, что следует учитывать при назначении в солнечные дни.

В последние годы не регистрируются новые антибиотики тетрациклинового ряда. Весь прогресс, касающийся антибиотиков этой группы, заключается в совершенствовании уже известных препаратов. Так, например, улучшается фармакокинетика антибиотика за счет изменения его растворимости и всасываемости.

Соответственно, улучшается и переносимость таких препаратов. Примером может служить Юнидокс Солютаб — доксициклин в форме моногидрата, который переносится заметно лучше, чем отечественный доксициклин.

В этой форме он обладает меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку пищеварительного тракта по сравнению с доксициклином в форме гидрохлорида, и риск развития побочных эффектов минимален.

Важным преимуществом доксициклина, как и всех тетрациклинов, перед антибиотиками других групп является их относительная дешевизна.

Схемы назначения макролидов, азалидов

  • Джозамицин — по 500 мг 2 раза в сутки 10 дней.
  • Рокситромицин -по 150 мг 2 раза в сутки 10 дней.
  • Кларитромицин — по 250 мг 2 раза в сутки 10 дней.
  • Азитромицин — по 1,0 г 1 раз в сутки, однократно

Макролиды

К числу наиболее активных противохламидийных препаратов относятся макролиды, в частности эритромицин, который назначается при этой инфекции по 500 мг 4 раза в день 7-14 дней. Однако при приеме эритромицина часто наблюдаются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушения функции печени.

В отличие от тетрациклинов эта группа антибиотиков очень активно расширяется за счет появления новых препаратов. Лучшей, чем у эритромицина, терапевтической эффективностью и переносимостью обладают недавно внедренные в широкую практику макролиды последнего поколения — джозамицин, кларитромицин и рокситромицин.

Азалиды

Высокой терапевтической активностью в отношении хламидий обладает единственный известный на сегодня представитель азалидов — Сумамед (азитромицин). Этот антибиотик является производным эритромицина, содержащим дополнительно атом азота. Благодаря этой структурной перегруппировке азитромицин был выделен в отдельную группу, получившую название «азалиды».

Его противомикробная активность не уступает современным макролидам.

Если добавить к этому уникальные фармакокинетические характеристики — продолжительный период полувыведения, высокий уровень всасывания и устойчивость в кислой среде, способность транспортироваться лейкоцитами к месту воспаления, высокую и длительную терапевтическую концентрацию в инфицированных тканях, а также возможность проникновения внутрь клетки, то понятно, почему азитромицин является препаратом выбора для лечения урогенитального хламидиоза. Было продемонстрировано, что однократный прием 1,0 г Сумамеда не уступает по эффективности стандартному 7-10-дневному курсу лечения антибиотиками других групп. Впервые возникла возможность эффективного лечения хламидийной инфекции однократным приемом антибиотика внутрь.

Препарат эффективен также в отношении бледной трепонемы, что делает этот антибиотик особенно привлекательным при сочетании хламидиоза с ранними формами сифилиса. Есть работы по успешному лечению им гонореи.

Читайте также:  Ампиокс - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы или таблетки 250 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе натрий) антибиотика для лечения ангины, гайморита и бронхита у взрослых, детей и при беременности

Западные исследователи сообщают об очень высокой эффективности Сумамеда при шанкроиде. Таким образом, применение этого препарата позволяет контролировать и ряд других инфекций, передаваемых половым путем.

На сегодняшний день Сумамед — единственный антибиотик, с помощью которого можно рассчитывать на излечение неосложненной хламидийной инфекции после однократного применения. Это удобно и врачу, и больному, особенно когда соблюдение пациентом сложного режима лечения находится под вопросом.

Фторхинолоны

Следующую группу препаратов, обладающих противохламидийной активностью, составляют фторхинолоны. Это не самые активные в отношении Chlamydia trachomatis антибиотики, но излечивать эту инфекцию они способны.

Показанием к их использованию может быть смешанная гонорейно-хламидийная инфекция или сочетание С.trachomatis с другими микроорганизмами, демонстрирующими чувствительность к этим антибиотикам (например, сопутствующая кокковая или палочковая флора).

Современными препаратами, которые можно применять для лечения хламидийной инфекции, являются офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин.

Только своевременная адекватная антибактериальная терапия способна предотвратить появление серьезных осложнении, связанных с хламидиинои инфекцией, в частности бесплодие.

Офлоксацин является наиболее предпочтительным для терапии хламидиоза препаратом этой группы. Его назначают по 200-300 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Пефлоксацин — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Ломефлоксацин (максаквин) — по 400 мг 1-2 раза в сутки в течение 10 дней или по 600 мг 1 раз в сутки 7-10 дней.

Ломефлоксацин очень неплохо проявил себя при лечении неосложненной хламидийной инфекции.

Он показывает высокую активность in vitro в отношении широкого спектра инфекционных агентов, встречающихся в венерологической практике, обеспечивает высокие тканевые и внутриклеточные концентрации, превышающие МПК большинства возбудителей ИППП, хорошо переносится больными. Препарат особенно привлекателен при смешанной гонорейно-хламидийной инфекции.

В последние годы появляется все больше сообщений о нецелесообразности лечения хламидиоза хинолоновыми препаратами, особенно ципрофлоксацином, из-за часто возникающих после их применения рецидивов. Препараты этой группы, как и тетрациклины, противопоказаны беременным и детям.

  1. Лечение беременных и новорожденных
  2. Огромное число наблюдений, накопившихся за почти 50 лет существования эритромицина, показало его безопасность для плода и позволяет считать этот антибиотик едва ли не единственным разрешенным к применению у беременных и новорожденных.
  3. Эритромицин назначают по 500 мг 4 раза в сутки в течение 7-10 дней (для детей с массой тела до 45 кг разовая доза составляет 50 мг на кг массы тела).

Достаточно высокой терапевтической эффективностью и лучшей, чем у эритромицина, переносимостью обладает еще один давно известный представитель макролидов — спирамицин. Его назначают по 3 млн ЕД 3 раза в сутки в течение 10 дней.

  • Амоксициллин хотя и относится к группе пенициллинов, но есть сообщения о его успешном применении при беременности в дозе 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.
  • Антибиотики, которые не следует применять для лечения хломидийной инфекции
  • Особенно хочется отметить антибиотики, которые не следует назначать при лечении урогенитального хламидиоза, поскольку неадекватное лечение не только приводит к потере времени, средств и надежд пациентов, но может быть и по-настоящему вредным.

В частности, совершенно неэффективными в лечении хламидийной инфекции являются аминогликозиды (гентамицин, гарамицин и др.), спектиномицин, триметоприм, метронидазол и цефалоспорины 3-го поколения.

Сульфаниламиды, левомицетин, пенициллины и цефалоспорины 1-го и 2-го поколения имеют ограниченную активность в отношении хламидий и могут лишь подавлять размножение микроорганизмов и способствовать образованию персистирующих форм инфекции. При этом возбудитель прекращает развитие, не исчезает из организма и не поддается адекватной антибиотикотерапии.

Показатели МПК не могут являться определяющим фактором при выборе антибиотика. Так, у рифампицина этот показатель один из наиболее высоких среди всех антибиотиков в отношении хламидийной инфекции.

Однако, во-первых, к нему очень быстро развивается устойчивость, а во-вторых, ВОЗ не рекомендует использовать его для лечения ИППП, так как он является единственным антибиотиком, эффективным при лепре и туберкулезе, а при хламидийной инфекции выбор всегда есть.

Таким образом, выбор антибиотиков для лечения хламидийной инфекции оказывается достаточно широким. Для каждого из этих антибиотиков известна схема лечения, приводящая к эффективному излечению неосложненного хламидиоза. Между тем в каждой конкретной ситуации (предшествующее лечение, переносимость, беременность) врач должен решать, какой именно антибиотик следует назначить пациенту.

Левомицетин таблетки : инструкция по применению

Длительное применение левомицетина, который является ингибитором ферментов печени, в предоперационном периоде или в ходе операции может уменьшить клиренс и увеличить продолжительность действия алфентанила.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном его применении с противоэпилептическими препаратами (фенобарбиталом, фенитоином), непрямыми антикоагулянтами (дикумарином, варфарином) сульфонилмочевиной отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения, повышение их концентрации в плазме крови и повышение их токсичности.

Пероральные гипогликемические препараты (хлорпропамид, толбутамид). При применении с хлорамфениколом отмечается усиление действия пероральных гипогликемических препаратов (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме крови), что требует коррекции доз.

Фенобарбитал, рифампицин, рифабутин – снижают концентрацию хлорамфеникола в плазме крови путем ускорения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с парацетамолом может наблюдаться удлинение периода полувыведения хлорамфеникола.

Фенитоин. При одновременном применении может наблюдаться как снижение, так и повышение концентрации хлорамфеникола в плазме крови.

Циклоспорин – при одновременном применении с хлорамфениколом возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови. При одновременном применении данных препаратов необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина.

Циклофосфамид – одновременное применение удлиняет период полувыведения циклофосфамида с 7,5 до 11,5 часов.

Такролимус – при одновременном применении с хлорамфениколом возможно повышение уровня такролимуса в плазме крови. При одновременном применении дозу такролимуса необходимо корректировать.

Левомицетин снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Макролиды (эритромицин, олеандомицин, клиндамицин), линкозамиды (линкомицин), полиеновые антибиотики (нистатин, леворин) – при одновременном применении хлорамфеникола с этими препаратами отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

Циклосерин – одновременное применение усиливает нейротоксичность хлорамфеникола.

Лекарственные средства, подавляющие кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики, циметидин, ристомицин), лучевая терапия – одновременное применение может повысить риск угнетения функции костного мозга и тяжесть его проявлений. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

  • Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы – длительное одновременное применение может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений.
  • Препараты железа, фолиевой кислоты, цианокобаламина – хлорамфеникол может снижать эффективность этих препаратов.
  • Этанол – при одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
  • Противосудорожные лекарствнные средства и антикоагулянты: рекомендовано провести корректировку доз противосудорожных и антикоагулянтных лекарственных средств, если они применяются одновременно.
  • Пенициллины и рифампицин: комплексные эффекты (снижение/повышение уровней в плазме крови), требующие наблюдения за содержанием хлорамфеникола в плазме, при совместном применении пенициллинов и рифампицина.
  • Парацетамол: одновременное применение с парацетамолом не рекомендовано, так как это пролонгирует период полураспада хлорамфеникола.

Гидроксокобаламин: хлорамфеникол снижает реакцию на гидроксикобаламин.

Наркотические средства вызывают агранулоцитоз, в связи с этим хлорамфеникол противопоказан пациентам, принимающим наркотические средства, способные подавлять функцию костного мозга, к ним относятся: карбамазепин, сульфамиды, фенилбутазон, пеницилламин, цитостатики, некоторые антипсихотические лекарственные средства, включая клозапин и особенно депо-нейролептики: прокаинамид, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, пропилтиоурацил.

Левомицетин

Levomycetin

раствор для наружного применения спиртовой

  • Действующее вещество:
  • Хлорамфеникол (левомицетин) — 0,25 г; 1 г; 3 г; 5 г
  • Вспомогательные вещества:
  • Этанол (этиловый спирт) 70 % до 100 мл

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость с характерным запахом спирта.

Действующим веществом препарата является хлорамфеникол — антибиотик широкого спектра действия, обладающий высокой антибактериальной активностью в отношении возбудителей раневой инфекции и различных форм гнойно-воспалительных процессов.

Хлорамфеникол — бактериостатический антибиотик, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке (обладая хорошей липофильностью, проникает через клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям, что ведёт к нарушению синтеза белка). Активен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам и сульфаниламидам. Способствует очищению и заживлению ожоговых ран и трофических язв, ускоряет эпителизацию. Не эффективен в отношении кислотоустойчивых бактерий, анаэробов, Acinetobacter spp., Serratia marcescens.

Бактериальные инфекции кожи, вызванные чувствительными микроорганизмами, в том числе инфицированные ожоги (поверхностные и ограниченные глубокие), пролежни, трофические язвы, раны, фурункулы.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, угнетение костномозгового кроветворения. острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печёночная недостаточность, почечная недостаточность, неинфицированные заболевания кожи, период новорожденности (до 4 недель), беременность, период грудного вскармливания.

Читайте также:  Топография прямой кишки. Прямая кишка. Строение прямой кишки.

Ранний детский возраст, проводимое ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевая терапия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Наружно.

Поражённые участки обрабатывают ватным тампоном, смоченным в растворе препарата, 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — по показаниям в зависимости от характера и локализации поражённого участка.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

При применении препарата в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна. До настоящего времени сведений о случаях передозировки при применении препарата не поступало.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счёт того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Левомицетин проконсультируйтесь с врачом.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови. При нанесении на обширные поверхности с одновременным приёмом этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Применение препарат не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

Раствор для наружного применения спиртовой 0,25 %, 1 %, 3 %, 5 %.

По 25, 40 мл препарата во флаконы оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные пробками полимерными и крышками полимерными навинчиваемыми.

По 25, 40 мл во флаконы из полиэтилентерефталата. укупоренные колпачками полимерными винтовыми.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Тульская фармацевтическая фабрика, ООО, Российская Федерация

Формула-ФР, ООО, Российская Федерация

ООО «Формула-ФР»

Россия, 109443, г. Москва, Волгоградский проспект, д. 139, офис 10

Производитель/Организация, принимающая претензии:

ООО «Тульская фармацевтическая фабрика»

Россия, 300004, г. Тула, Торховский проезд, д. 10

Тел./факс: (4872) 41-04-73

Левомицетин (Хлорамфеникол), инструкция по применению

Торговое наименование

Левомицетин

Международное наименование

Хлорамфеникол (Chloramphenicol)

Групповая принадлежность

Антибиотик

Описание действующего вещества

Хлорамфеникол

Лекарственная форма

Капсулы, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, аэрозоль для наружного применения, линимент, раствор для наружного применения, раствор для наружного применения [спиртовой]

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч.

Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч.

Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч.

Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом генерализованные формы), дизентерия, бруцеллез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч.

сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), паховая лимфогранулема, хламидиозы, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, пневмония, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, гнойный отит, Бактериальные инфекции кожи, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфицированные ожоги (поверхностные и отграниченные глубокие), пролежни, трофические язвы, раны (II фаза раневого процесса: отсутствие гноя, некротических тканей — для линимента, лишенного осмотической активности), фурункулы, трещины сосков у кормящих женщин.

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. Период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст, у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими ЛС или лучевую терапию.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный — при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).Передозировка.

Симптомы: серый синдром (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития являются накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность — до 40%. Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

В/м, в/в или внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды), таблетки с продленным действием — 2 раза в сутки, остальные виды таблеток и капсулы — 3-4 раза в сутки. Разовая доза для взрослых — 0.25-0.5 г, суточная — 2 г. При тяжелых формах инфекций (в т.ч.

при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут. При невозможности применения внутрь (упорная рвота) назначают ректально, 4 раза в день в дозе, превышающей в 1.5 раза дозу, показанную данному больному для приема внутрь.

Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: недоношенным и доношенным новорожденным в возрасте до 2 нед — внутрь или в/в, по 6.25 мг/кг (основание) каждые 6 ч; грудным детям 2 нед. и старше — внутрь, по 12.

5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций (бактериемия, менингит) — до 75-100 мг/кг(основание)/сут. Средняя продолжительность лечения — 8-10 дней. Местно в виде спиртовых растворов и в виде 5-10% линимента наносят на пораженную поверхность несколько раз в сутки.

При трещинах сосков у рожениц: после каждого кормления соски обрабатывают 0.25% раствором нашатырного спирта, на трещину накладывают густой слой мази на стерильной салфетке (предупреждает развитие маститов). Длительность лечения — 2-5 дней. Аэрозоль — перед употреблением следует снять с баллона колпачок.

Держа баллон вертикально, нажать на распылительную головку и в течение 1-3 с с расстояния 20-30 см от пораженной поверхности распылять на нее препарат 2-3 раза в неделю. В тяжелых случаях — ежедневно или 2 раза в сутки.

Подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих ЛС, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти ЛС из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Читайте также:  Методы косвенной идентификации. Основные характеристики санитарно-показательных микроорганизмов.

Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Тактика применения уросептиков в общей практике | #08/00 | «Лечащий врач» – профессиональное медицинское издание для врачей. Научные статьи

Основными средствами патогенетической терапии инфекции мочевыводящих путей до сегодняшнего дня остаются уросептики. Важнейшим путем повышения эффективности лечения является не только создание и внедрение новых уроантисептиков, но и совершенствование тактики применения уже имеющихся средств. Препараты, которые относят к уросептикам, сведены в табл. 1.

Таблица 1. Фармакологические препараты, относящиеся к уросептикам

  • Производные 8-оксихинолона

      — оксолиновая кислота (грамурин) — циноксацин (цинобак)   — нитроксолин (5-НОК)   — налидиксовая кислота (невиграмон, неграм) — пипемидовая кислота (палин, пимидель, пипем)   — нитрофурал (фурацилин) — нитрофурантоин (фурадонин, нитрофурантоин) — нифурател (макмирор) — нифуртоинол — фуразидин (фурагин) — фуразолидон (фуразолидон)   — метенамин (урофлукс) — триметоприм (тримопан, триприм)

Проблема оптимального выбора уросептика при лечении конкретного больного диктует необходимость ответа на многие вопросы. Прежде всего необходимо выяснить локализацию инфекции мочевыводящих путей, определить вид возбудителя и его чувствительность к выбранному уросептику, остроту воспалительного процесса, функциональное состояние почек. Кроме того, необходимо иметь четкое представление о фармакокинетике и фармакодинамике препарата.

  • Только после ответа на эти вопросы выбор препарата становится действительно оптимальным.
  • Говоря о локализации инфекции, нельзя забывать, что даже у одного и того же больного может быть разная микрофлора в паренхиме почек и в мочевыводящих путях.
  • Как правило, на ранних стадиях заболевания выявляется моноинфекция, при более длительном течении процесса, в случае неадекватной антибактериальной терапии, появляются микробные ассоциации, включающие до двух и трех видов возбудителей, часто как грамотрицательных, так и грамположительных.

Наиболее частыми возбудителями являются кишечная палочка и энтерококки (т. е. облигатная флора кишечника), а также гемолитический вариант кишечной палочки, протей, синегнойная палочка, золотистый стафилококк, клебсиелла.

При этом ассоциации различных видов возбудителей при пиелонефрите встречаются в 20—45,5% случаев. Примерно в 15% случаев хронического пиелонефрита не удается выявить возбудителя обычным способом ни в посевах мочи, ни в посевах почечной ткани.

Возбудители, трансформировавшиеся в лишенные клеточных стенок формы (L-формы), и микоплазмы требуют для своего выявления сложных диагностических сред и методик.

Идентификация возбудителя позволяет выбрать наиболее эффективный уросептик. В настоящее время существуют четкие рекомендации по выбору уросептика в зависимости от возбудителя, и в литературе информации по этому вопросу достаточно много.

В ситуациях, когда нельзя ожидать результатов посева мочи и чувствительности флоры, могут применяться стандартизированные схемы антибактериальной терапии.

Например, возможно применение гентамицина, при необходимости в комбинации с цефалоспоринами, или сочетание карбенициллина (пиопена) с налидиксовой кислотой, колимицина с налидиксовой кислотой.

В настоящее время при тяжелых формах урологической инфекции — пиелонефрите, уросепсисе, при устойчивости к другим классам антимикробных веществ, при наличии полирезистентных штаммов бактерий — рекомендуется применять антибиотики группы фторхинолонов.

При необходимости проведения терапии уросептиками длительно, со сменой препаратов каждые 7-10 дней, целесообразно последовательно применять препараты, действующие на бактериальную стенку и на метаболизм бактериальной клетки. Рекомендуется последовательное применение пенициллина и эритромицина, цефалоспоринов и левомицетина, цефалоспоринов и нитрофуранов для предупреждения выживания протопластных и L-форм бактерий.

Все перечисленные группы уросептиков хорошо проникают в ткани мочеполовой системы и мочу, где создаются достаточные для получения терапевтического эффекта концентрации. В то же время проверка выделительной функции почек обязательна в каждом случае.

При выраженных склеротических изменениях и поражении клубочкового аппарата почек успех лечения уменьшается, а при снижении клубочковой фильтрации до 30 мл/мин проводить антибактериальную терапию нет смысла, т. к. невозможно получить терапевтическую лечебную концентрацию препаратов в почечной паренхиме. Кроме того, резко возрастает опасность развития токсических эффектов.

Снижение функциональной способности почек заставляет обращать особое внимание на нефротоксичность применяемых средств.

Практически не оказывают нефротоксического действия фторхинолоны, оксациллин, метициллин, карбенициллин из группы пенициллинов, макролиды, цефалоспорины, левомицетин.

Незначительной нефротоксичностью обладают ампициллин, линкомицин, нитрофураны, налидиксовая кислота, некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия. При наличии почечной недостаточности нефротоксичными становятся тетрациклины. Всегда высоко нефротоксичны аминогликозиды (гентамицин, стрептомицин, торбамицин, канамицин).

Нефротоксические эффекты препаратов усиливаются при выраженной дегидратации и при одновременном приеме диуретических средств.

Одним из важнейших критериев выбора препарата является рН мочи. Максимальную эффективность в щелочной среде при рН = 7,5—9,0 проявляют аминогликозиды и макролиды, по мере снижения рН мочи их активность снижается.

Не зависит от рН мочи эффективность цефалоспоринов, фторхинолонов, гликопротеидов, тетрациклинов, левомицетина. В кислой среде при рН ≤ 5,5 наиболее эффективны пенициллины, производные нафтиридина, нитрофурана, хинолона, 8-оксихинолона, метепамин.

Все эти препараты значительно снижают свою активность по мере ощелачивания среды.

С целью повышения щелочности мочи возможно назначение молочно-растительной диеты, бикарбоната натрия. Для снижения рН мочи (ее подкисления) увеличивают потребление хлеба и мучных изделий, мяса и яиц.

Назначают аммония хлорид, аскорбиновую кислоту, метионин, гиппуровую кислоту (которая содержится, например, в соке клюквы). Любое вещество, снижающее рН мочи ниже 5,5, тормозит развитие бактерий в моче.

При наличии микробных ассоциаций возможно использование сочетания двух уросептиков.

Хорошую совместимость с большинством антимикробных препаратов и отсутствие нежелательных реакций при комбинированной антибактериальной терапии имеют фторхинолоны.

β-лактамы (пенициллины, цефалоспорины), аминогликозиды и полипептиды обладают синергизмом действия, их можно сочетать при тяжелых формах инфекции. При этом все перечисленные группы антибиотиков при взаимодействии с тетрациклинами, макролидами, линкомицином проявляют антагонизм.

Левомицетин, тетрациклины и макролиды при совместном назначении проявляют индифферентность. Нитрофурантоин ослабляет действие налидиксовой кислоты. Считается нецелесообразным назначать следующие сочетания: фурагина с левомицетином, фурагина с сульфаниламидами, левомицетина с сульфаниламидами, метенамина с сульфаниламидами.

Как выбор комбинации препаратов, так и необходимая длительность курсовой терапии и путь введения препаратов зависят от локализации инфекции, остроты процесса, возбудителя.

Дозы препаратов для курсовой терапии приведены в табл. 2. При проведении лечения следует помнить, что к некоторым препаратам развивается резистентность микроорганизмов. Особенно это надо учитывать, если необходима интермиттирующая терапия.

Предпочтение следует отдавать препаратам, к которым резистентность развивается относительно медленно: это фторхинолоны, ампициллин, левомицетин, депо-сульфаниламиды.

Особенно медленно вырабатывается резистентность к фурагину, поэтому этот препарат является важнейшим при проведении длительного интермиттирующего лечения.

  1. Довольно быстро и часто развивается резистентность микроорганизмов к налидиксовой кислоте, оксолиновой кислоте, тетрациклинам, стрептомицину, цефалоспоринам.
  2. Учитывая сказанное, всегда следует выяснять, какие препараты использовались в проводившейся ранее терапии, и оценивать степень их эффективности.
  3. Необходимо также уточнять побочные действия, имевшие место на фоне ранее проводившейся терапии, и принимать во внимание возможность их возникновения на фоне проводимого лечения.
  4. Все вышеизложенное указывает на то, что даже при наличии массы рекомендательной литературы с большим количеством различных схем терапии — подход к лечению инфекции мочевыводящих путей не может быть механическим и требует индивидуального выбора тактики терапии для каждого конкретного больного.

Литература

  1. Падейская Е. Н. Значение фторхинолонов в терапии инфекций мочевыводящих путей //РМЖ. № 10. С. 477-478.
  2. Бертран Г., Катцунг. Базисная и клиническая фармакология. Т. 2.

  3. Барханова А. Г., Захарова Г. Ю. Применение антибактериальных препаратов при хроническом пиелонефрите. Учебное пособие. Москва, 1977. С. 23.
  4. Нефрология в 2-х тт. под ред. И. Е. Тареевой.

Вопросы, на которые должен ответить врач общей практики при выборе уросептика

  • При какой рН среды оптимально реализуется эффект уросептика?
  • Какова возможность комбинированного применения уросептиков, их взаимодействия, синергизм или антагонизм действия?
  • Какова необходимая длительность курсовой терапии для получения наилучшего эффекта?
  • Как быстро развивается устойчивость к препарату?
  • Каков наиболее целесообразный путь введения препарата?
  • Какова оптимальная доза, необходимая при лечении конкретного больного?
  • Какова нефротоксичность уросептика?
  • Каковы возможные побочные эффекты?
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector