Капецитабин — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 150 мг и 500 мг тл) лекарства для лечения рака молочной железы и проведения химиотерапии у взрослых, детей и при беременности

Лекарственное средство Капецитабин-ТЛ создано для борьбы с раковыми новообразованиями в тканях молочных желез и органов пищеварения при невозможности или неэффективности традиционных химиотерапевтических средств.

Терапевтическое действие препарата обеспечивается наличием в средстве действующего вещества капецитабина. В одной лекарственной единице средства может быть использовано активного компонента 0,15 г или 0,5г.

Кроме капецитабина при создании медикамента пользуются вспомогательными компонентами, не оказывающими влияния на клиническую эффективность, но необходимыми для придания желаемых физических характеристик. Таблетки создаются с использованием:

• Лактозы;
• Микрокристаллической целлюлозы;
• Натриевой кроскармеллозы;
• Гипромеллозы;
• Стеариновокислого магния;
• ПВС (46,9%);
• Талька;
• Полиэтиленгликоля-4000;
• Титана диоксида.

Препарат выпускается в таблетированной форме. Каждая таблетка в пленочной оболочке, двояковыпукла и окрашена в белый цвет. Пилюлями наполняются пластиковые флаконы. Количество таблеток зависит от дозировки активного вещества.

Таблетки с меньшим содержанием капецитабина фасуются по 60 штук, с большим – по 120. Оставшийся свободным объем банки заполняют ватой, впитывающей излишнюю влагу.

В коробку из картона вкладывают один наполненный пилюлями флакон в сопровождении инструкции по применению.

Капецитабин-ТЛ имеет подавляющее метаболические процессы в тканях-мишенях влияние, что помогает добиться противоопухолевой активности.

Действующее вещество является производным фторпиримидина карбамата и оказывает выраженный цитостатический эффект при проникновении в опухолевые новообразования.

В организме с помощью процессов биотрансформации капецитабин преобразуется в фторурацил. Накопление компонентов препарата в тканях обеспечивается веществом, продуцируемым опухолевыми клетками тимидинфосфорилазой, что обеспечивает селективность цитостатического воздействия и минимальный вред для здоровых тканей.

Фторурацил в клетках проходит дальнейший метаболизм в 5-фтор-2-дезоксиуридинамонофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридин трифосфат (ФУТФ). Данные вещества с помощью специфических механизмов производят повреждение клеток.

Первый метаболит образует взаимосвязь с фолатным кофактором N5-10-метилентетрагидрофолатом и тимилилатсинтазой, что препятствует дальнейшему образованию тимидилата и тимидинтрифосфата, являющегося участником синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты. Разрыв цепочки синтеза ДНК становится причиной остановки пролиферации опухолевых клеток.

Капецитабин обладает высокой биодоступностью и быстрым всасыванием (скорость абсорбции из ЖКТ может снижаться при совместном употреблении еды). Максимальное содержание капецитабина и метаболизированных форм в кровяном русле наблюдается через 90 и 120 мин (для 5’дезокси-5фторцитидина и 5’-ДФУР).

• Подавляющее клеточные процессы обмена действие средства проявляется только после последовательной трансформации капецитабина в 5-ДФЦТ и 5-ДФУР под влиянием ферментов печени, и дальнейшем их превращении во фторурацил и его анаболиты, чье накопление в злокачественных клетках в несколько раз выше, чем в здоровых.
• Большинство метаболитов средства выводится через мочевыделительную систему.
• Для приобретения лекарства обязательно наличие врачебного рецепта.

1. Не выявлено зависимости клинической эффективности от половой, возрастной, расовой принадлежности, билирубиновых показателей, активности аланин- и араспартатаминотрансфераз, а также нарушений работы печени легкой и средней тяжести (независимо от наличия метастатических образований) на клиническую эффективность препарата.
2. Больным со средневыраженными функциональными патологиями почек требуется изменение дозы (уменьшение на 25%) средства из-за возрастания AUC фторурацила.
3. Пациентам старческих возрастных групп, употребляющим Капецитабин-ТЛ совместно с другими противораковыми средствами необходимо снижение дозы средства при появлении тяжелых побочных явлений и изменениях в работе почек на 25-30%.

Причинами, приводящими к применению средства, могут служить раковые заболевания, включающие:

• Местно-распространенные или метастатические злокачественные новообразования в молочных железах (комбинированное лечение с доцетакселом при отсутствии ожидаемого эффекта от использования антрациклиновых химиопрепаратов или монотерапия устойчивых к воздействию таксанов или антрациклинов форм рака);
• Рак ободочной или прямой кишки (терапия метастаз или адъювантное лечение прооперированного новообразования на III стадии);
• Злокачественное новообразование в тканях желудка (препарат выбора).

В международной классификации болезней десятого пересмотра эти заболевания находятся под кодами: С16, С18-21, С50, С78.8.

Капецитабин-ТЛ принимается перорально и запивается достаточным количеством воды. Препарат не следует принимать позже, чем через полчаса после прима пищи. При использовании обязательно строго выполнять врачебные инструкции.

При отсутствии осложнений и тяжелых побочных эффектов средство используется в стандартной дозировке.

В случае монотерапии любого из видов рака, при котором целесообразно употребление медикамента, необходимо непрерывно в течение двух недель принимать по 2500 мг/м2, разделенные на 2 приема. Затем следует сделать семидневный перерыв.

• Терапия онкологии груди при одновременном использовании доцетаксела (75 мг/м2 каждые 21 день в виде продолжительной (1 час) внутривенной инфузии) проводится идентично монотерапевтической схеме.
• При борьбе с колоректальным раком или злокачественным новообразованием в желудке в сочетании с другими химиопрепаратами необходимо дважды в день употреблять по 800-100 мг/м2 при сохранении обычной схемы и по 625 мг при отказе от недельного перерыва.
• Капецитабин-ТЛ при одновременном врачевании Иринотеканом используется в дозировке 800 мг/м2 двоекратно за сутки с сохранением схемы 14/7 дней.
• Адъювантное лечение прооперированного рака толстой кишки на третьей стадии проводится в течение полугода. При терапии совместно с:

• Ципластином медикамент принимается в дозировке 1г/м2. Ципластин вводится с помощью внутривенного вливания в дозировке 80 мг/м2 каждые 3 недели в первый день курса. Начало применения Капецитабина приходится на вечер первого дня и заканчивается утром 15-ого;
• Совместное лечение оксалиплатином с бевацизумабом проводится при внутривенном введении указанных препаратов в первые сутки цикла (бевацизумаб в дозе 7,5 мг на кг массы тела, оксалиплатин 130 мг/м2);
• Одновременное лечение эпирубицином и медикаментом, содержащим платину, производится с использованием капецитабина 625 мг/м2 дважды в сутки без перерывов. Болюсная инъекция эпирубицина (50 мг/м2) и внутривенная инфузия препарата с платиной должны проводиться в первый день начала терапии и каждые 21 день в дальнейшем;
• Совместное лечение Иринотеканом и Бвацизумабом проводится по схеме 14/7 дней. Иринотекан (200 мг/м2) и Бевацизумаб (7,5 мг/кг) вводятся в венозное русло инфузионно в каждый первый день курса. Капецитабин-ТЛ используют в дозировке 800 мг/м2.

При развитии тяжелых побочных явлений необходимость понижения дозы определяет врач согласно инструкциям соответствующих таблиц.

Капицитабин-ТЛ обладает рядом противопоказаний. Применению средства препятствует наличие:

• Индивидуальной непереносимости компонентов средства и других производных фторпиримидина;
• Дефицита дегидпропиримидина дегидрогеназы;
• Тяжелых функциональных патологий печени и почек;
• Лейкопении;
• Начального количества нейтрофилов менее 1,5х109 на литр и тромбоцитов менее 100х109 на литр;
• Параллельное использование соривудина и средств с идентичным структурным составом.

Лечение средством может стать причиной образования нежелательных эффектов в результате индивидуальной реакции организма. Среди побочных явлений возможно возникновение:

• Анорексии, утраты аппетита, обезвоживания, гипокалиемии, сахарного диабета;
• Инфекционного поражения органов дыхания, герпеса, кандидоза в полости рта, гастроэнтерита, болезней, вызванных грибками, гриппа, зубного абсцесса, тонзиллита;
• Липом;
• Цефалгии, головокружения, парестезий, вкусовых патологий, обмороков, снижения функций памяти, координационных отклонений, периферической нейропатии, сонливости;
• Апатии, депрессии, нарушений сна и личности, уменьшения полового влечения, тревожности;
• Слезотечения, конъюнктивита, двоения в глазах;
• Вертиго;
• Диспепсических отклонений, нарушений дефекации, метеоризма, кровотечений в ЖКТ, стоматита, абдоминальных болей, гастрита, энтерита, эзофагита, колита, асцита, крови в каловых массах, кишечной непроходимости;
• Тромбофлебита, нарушений сердечного ритма и проводимости, фибрилляции предсердий, пальпитации, гипертензии и гипотензии, тромбоза в глубоких венах, инфаркта сердечной мышцы, остановки сердцебиения, недостаточности сердечных функций;
• Ладонно-подошвенного синдрома, выпадения волос, высыпаний, эритемы, шелушения кожи, ломкости ногтей, пурпуры, светочувствительности;
• Снижения уровня гемоглобина, нейтро-, панцито, гранулоцито-, тромбоцито-,лейкопении;
• Желтухи;
• Болей в мышцах, суставах, костях, нарушения моторных функций, суставной отечности;
• Гиперменореи;
• Диспноэ, кровотечений из носа, кашля, легочной эмболии, пневмоторакса, бронхоспазма, крови в мокроте;
• Гидронефроза, нарушений мочеиспускания, недержания мочи;
• Хронической усталости, гипертермии, боли в области груди, периферической отечности, возбудимости, сонливости, озноба, слабости.

При значительном превышении рекомендованных доз возможно увеличение вероятности развития желудочно-кишечных побочных эффектов, а также подавление спинномозговых функций.

Капецитабин-ТЛ противопоказан во время вынашивания ребенка, кормления грудью и до достижения 18-летнего возраста.

1. Совместное использование с кумариновыми антикогулянтами может стать причиной отклонений свертывания крови.
2. Необходимо соблюдение осторожности при назначении средств, проходящих процессы трансформации системой цитохрома Р4502С9.
3. Параллельное использование фенитоина приводит к увеличению плазменной концентрации последнего.
4. Возможно повышение токсических свойств капецитабина при одновременном лечении кальция фолинатом.

Запрещено употребление соривудина и его аналогов совместно с капецитабином. Интервал между использованием данных медикаментов должен составлять не менее 1 месяца.

• Параллельное использование с интерфероном-альфа, а также одновременное прохождение лучевого лечения понижают максимальную переносимую дозу вещества до 2000 мг/м2.
• Взаимодействие с алкоголем не изучено.
• При появлении неврологических, психических симптомов, а также нарушений зрения следует отказаться от управления сложными видами техники.

Инструкция предписывает обезопасить медикамент от детей, а также хранить его в затемненных местах с температурным режимом ниже 25°С. Средство пригодно к использованию в течение 24 месяцев.

Капецитабин-ТЛ можно заменить структурными аналогами: Кселодой, Тутабином, Кабецином и др.

Источник: https://wer.ru/opisanie/kapetsitabin_tl/

«Капецитабин» 500 мг – инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена, где купить в Москве и России

В основе большинства опухолей – сбой в делении клетки. Справиться с ним возможно на раннем этапе заболевания. Однако люди обращаются за медицинской помощью уже на 2–3 стадии рака. Терапия в этом случае должна быть комплексной. Одним из ее компонентов будет «Капецитабин» в таблетках.

Общее описание средства

Антиметаболит «Капецитабин» – это современный представитель противоопухолевых средств. Он является пиримидиновым аналогом. Этим и объясняется его высокая фармакологическая активность.

На аптечной полке медикамент представлен капсуловидными таблетками с двояковыпуклой поверхностью. Их окраска колеблется от светло-розового до желтоватого оттенка. На каждой из сторон нанесена гравировка. Доза активного вещества 150 мг. В каждой упаковке – до 6 блистеров по 10 штук в каждом.

Помимо этого, провизор в аптеке может предложить таблетки овальной формы – по 500 мг, с двояковыпуклой поверхностью, а также пленочным покрытием розово-желтого оттенка и гравировкой. В упаковке – до 12 блистеров по 10 штук в каждом.

Торговые названия «Капецитабина 500» – «Кселода», «Тутабин» или же «Капаметин».

Оптимальный вариант медикамента определит лечащий врач с учетом степени тяжести опухолевого процесса и возраста больного.

Показания к применению

В схемах химиотерапии «Капецитабин 500» врачами применяется как монопрепарат – на ранних этапах онкологического поражения органов, а также в качестве одного из ряда лекарств для комбинированной терапии рака. Основные показания к применению:

• злокачественное новообразование молочной железы – как у женщин, так и у мужчин, также совместно с «Доцетакселом» после неэффективности иных цитостатиков;
• опухолевый процесс в тканях ободочного сегмента кишечника, а также при колоректальной форме рака, в том числе при наличии метастазов;
• для адъювантной терапии – в помощь лучевому и хирургическому методу борьбы с раком;
• при онкологии пищевода либо желудка – препарат первой линии при распространенном процессе малигнизации клеток;
• при озлокачествлении первично доброкачественного очага в поджелудочной железе, либо печени, желчных путей;
• рак брюшины или яичников.

Терапия «Капецитабином» допустима при нейроэндокринных поражениях, а также при неизвестных первичных карциномах. Реже препарат назначают для приема по другим целям – в индивидуальном порядке, по решению консилиума врачей онкодиспансера.

Фармакологические свойства

Поскольку «Капецитабин» относится к цитостатическим препаратам с уникальным механизмом воздействия на организм людей, самостоятельный его прием абсолютно запрещен.

Фармакодинамика

• При пероральном приеме активное вещество накаливаясь в тканях опухоли, оказывает на нее негативное цитотоксическое действие.
• 5-фтор-2`-дезоксиуиридина монофосфат, а также N-5-10-метилентетрагидрофолат комбинируются с тимидилатсинтетазой и затем в виде третичного комплекса препятствуют ДНК клеток рака воспроизводить себе подобных.
• Образование ошибки в процессе формирования новой РНК – ферменты ядра клетки в опухолевом очага, которые отвечают за транскрипцию, начинают ошибочно включать второй активный метаболит 5-фторуридина трифосфат, что также способствует сбою в механизме деления раковых клеток.

При этом по достижению требуемой концентрации активных компонентов медикамента непосредственно в злокачественной зоне в здоровых тканях метаболиты практически не присутствуют.

Фармакокинетика

После приема медикамента через рот он быстро и полно абсорбируется в желудке с кишечником. Однако употребление пищи снижает скорость перемещения химических веществ кровное русло, а оттуда в ткани.

Непосредственно процессы биотрансформации происходят в самой злокачественной опухоли.

То же можно сказать и о периодах полувыведения – в среднем 1,25–3,3 часа. Преимущественно остатки медикамента покидают организм больного чрез почечные клубочки с мочой, в меньшей мере – через гепатоциты с калом.

Рекомендуемые правила применения «Капецитабина»

Рекомендуемый производителем способ введения средства в организм больного – пероральный. Внутрь таблетку применяют уже после еды – через 30–40 минут. По потребности – в сопровождении требуемого количества воды.

Начальную дозу «Капецитабина» специалист определяет по результатам проведенных диагностических процедур – локализации опухоли, ее размеров, допустимости оперативного вмешательства либо уже выполненной лучевой терапии. Обязательно необходимо учесть возрастную подгруппу – больным пожилого возраста дозировку препарата снижают.

Тем не менее для монотерапии рака ободочной части кишечника требуется прием по 2500 мг/м2/сутки – в два приема, то же и при злокачественных очагах в молочной железе или же при колоректальной форме рака. Как правило, продолжительность курса – 14 суток. После этого требуется перерыв для восстановления организма. Затем врач оценивает эффективность терапии и рекомендует дальнейшее лечение.

При комбинации с другими цитостатиками дозы препарата уменьшают – к примеру, в сочетании с «Доцетакселом» при химиотерапии рака молочной железы, по 1250 мг/м2/сутки в 2 приема.

При подавлении рака в пищеварительных структурах – по 800–1000 мг/м2/сутки утром и вечером. Продолжительность курса химиолечения – до 14 дней.

Особые указания

• Для устранения токсичности обязательно проводят симптоматическую терапию – для снижения уровня билирубина.
• По индивидуальным показаниям специалист корректирует дозы и кратность приема медикамента.
• При выявлении нейтропении в анализе крови отменять препарат нет необходимости.
• При первых же признаках сформировавшейся дегидратации ее тут же должны устранить в стационарных условиях путем внутривенного капельного введения соответствующих растворов.
• При диагностике перикардиального выпота химиотерапия прекращается.

Все этапы лечения «Капецитабином», как инструкция по применению это указывает, должны проходить под строгим наблюдением врача.

Противопоказания и побочные действия

Из-за тяжелых побочных эффектов «Капецитабин» будет противопоказан людям со следующими заболеваниями и расстройствами:

• дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы;
• лейкопении и тромбоцитопении тяжелой степени;
• нарушения функции почек, а также гепатоцитов – изменения лабораторных показателей;
• одновременная терапия «Соривудином» либо его аналогами.

В соответствии с инструкцией абсолютным противопоказанием к приему препарата является индивидуальная гиперреакция человека на его компоненты.

У пациентов детского возраста медикамент не применяют, поскольку отсутствует достоверная информация о его безопасности для малышей.

По этой же причине он признан тератогенным в периоды внутриутробного развития плода, а также его прием недопустим при лактации.

Взаимодействие с иными медикаментам:

• противопоказаны комбинации с «Соривудином», антикоагулянтами кумаринового ряда;
• при приеме с антацидами возможен рост концентрации «Капецитабина»;
• аллопуринол приводит к снижению эффективности цитостатика;
• при приеме с «Фенитоином» плазменная концентрация из-за «Капецитабина» возрастает.

Передозировка и побочные действия:

• диспепсические расстройства – тошнота, диарея либо рвота;
• стоматит;
• болезненность в кишечнике и метеоризм;
• повышенная утомляемость и нарастающая слабость;
• астения, а также анорексия;
• кардиотоксичность – повышение частоты инфарктов;
• головная боль, колебание настроения, вплоть до суицидальных попыток;
• нарушение сна;
• иммунодефицит и присоединение вторичных инфекций.

С алкоголем совместимость «Капецитабина» полностью отсутствует.

Состав «Капецитабина» и его полезные свойства

Производитель указывает активным веществом оригинального препарата непосредственно капецитабин – современное производное с цитотоксическими свойствами, благодаря которым он обладает способностью подавлять деление раковых клеток непосредственно в первичном, а также вторичных очагах злокачественного новообразования.

Вспомогательными компонентами являются микрокристаллическая целлюлоза с лактозой, кроскармелоза натрия с гипромелллозой, а также стеарат магния с диоксидом титана и красителями. Их цель – поддержать и усилить противоопухолевую активность первичного вещества.

Полезные свойства:

• проникновение непосредственно в очаг рака;
• остановка процесса деления мутированных клеток;
• создание неблагоприятных условий для дальнейшего роста опухоли;
• отсутствие токсического воздействия на соседние здоровые клетки;
• минимальный риск аллергических реакций на медикамент.

С учетом предназначения лекарства – противоопухолевое воздействие – его полезные свойства превалируют над возможными нежелательными действиями. Поэтому он широко применяется в терапии раковых поражений организма людей.

Где купить и цена

Купить «Капецитабин» можно в аптечных сетях. Однако провизор потребует рецепт, в котором прописаны дозы активного вещества, а также количество таблеток и кратность приема медикамента.

При этом покупатель может ознакомиться с присутствующими на аптечной полке другими пиримидиновыми противоопухолевыми препаратами, их ценами.

Тем не менее подробную информацию об отличии «Капецитабина» и его преимуществах от дженериков лучше узнать у врача.

  Препарат «Третиноин» — как его применять и где купить

По стоимости «Капецитабин» выгодно отличается от аналогичных противораковых препаратов. На цену будут, безусловно, влиять количество активного вещества в таблетке, страна производитель, а также регион продажи.

Упаковку «Капецитабина» в Москве можно приобрести как за 4500 рублей, так и за 12 500 рублей. В регионах ценовая политика аптек может еще больше варьироваться.

Аналогичные цены будут и в интернет-аптеках, но там не требуют рецептурного бланка. К тому же высок риск заплатить за поддельный медикамент, если оформить заказ не на официальном сайте.

Сроки годности и условия хранения

Поскольку формой выпуска противоопухолевого лекарства «Капецитабин» являются таблетки, которые для сохранности своих свойств помещены в защитные блистеры, то условия их хранения самые приемлемые. Достаточно соблюдать температурный режим в комнате около 22–25 градусов. Тем не менее открытый блистер лучше долго не хранить – принимать препарат нужно согласно назначениям врача.

Сроки годности готового медикамента – не более трех лет от даты выпуска, который указан непосредственно на самой упаковке. Дополнительно рекомендуется избегать попадания прямых солнечных лучей, а также низких температур.

Если в семье больного раком человека имеются маленькие дети, то к хранению противоопухолевого средства необходимо проявлять особую осторожность – упаковка с таблетками не должна попасть в руки ребенка. Лучше закрыть ее в шкаф на ключ.

Аналоги «Капецитабина»

Помимо широко распространенного «Капецитабина» из Индии, на фармакологическом рынке России представлены и иные его варианты. Все они имеют соответствующие сертификаты и регистрацию в РФ.

Аналогами «Капецитабина» будут:

• «Капецитабин Амакса» – от итальянского производителя;
• «Капецитабин ТЛ» – российской фирмы ООО «Технология лекарств»;
• «Кабецин» – от российского производителя ООО «Компания Деко»;
• «Тутубин» – из Аргентины;
• «Кселода» – швейцарской фирмы «Ф. Хоффман Ла Рош».

Имеются дженерики из Германии, Китая. Однако они реже представлены в аптеках.

Отзывы о средстве

Химиотерапия имеет важное значение в своевременном лечении опухолевых процессов. Без нее уже никак не обойтись, если человек обратился за помощью на 2–3-й стадии рака.

Отлично зарекомендовал себя препарат «Капецитабин». Его активный компонент капецитабин проникает в сам очаг рака и действует на клеточном уровне. Соседние органы практически не страдают.

Требуемый результат достижим в 75–85% случаев.

Елена Викторовна, 51 год, онколог

У меня недавно был выявлен опухолевый процесс в молочной железе. После обследований и подтверждения диагноза врач назначил мне курс таблеток «Капецитабин». Я почитала на форумах отзывы о лечении этим медикаментом – большинство из них положительные. Это меня немного упокоило – есть шансы победить рак. Теперь принимаю таблетки, как назначил врач, и надеюсь на лучшее.

Ольга Макаровна, 55 лет

У меня опухоль в сигмовидной кишке. Откуда она возникла, так и осталось для меня загадкой – в нашей семье рака ни у кого прежде не было. Тем не менее я сразу же последовал рекомендациям онколога и начал принимать таблетки «Капецитабин».

Улучшение ощутил уже после первого курса. Повторные исследования показали, что размеры опухоли уменьшились.

Надеюсь, что мои усилия будут вознаграждены – рак перейдет в ремиссию, и отпущенные мне годы жизни я проведу в кругу семьи, а не в хосписе.

Игорь Матвеевич, 49 лет

Всегда панически боялась, что у меня будет рак груди – у моей мамы и бабушки также были опухоли по женской линии. Так и оказалось – в прошлом году у меня нашли очаг рака возле соска. Пришлось лечиться опасными препаратами. Недавно врач поменял их на «Капецитабин». Теперь у меня самочувствие лучше, уже нет тошноты и слабости. Да и опухоль вроде бы меньше.

Агния Ивановна, 61 год

Источник: https://pro-rak.ru/lechenie/preparaty/kapetsitabin-500-mg.html

Капецитабин: производитель, инструкция, цена, отзывы пациентов, аналоги, синонимы, побочные действия

Современный и высокоэффективный, Капецитабин, являясь противоопухолевым средством с широким спектром, обрел значительную популярность при лечении различных онкологических заболеваний.

Характеристики препарата позволяют понять механизм его воздействия на процесс деления патологически измененных клеток, вследствие чего происходит замедление этого процесса. Как следствие приема данного препарата при лечении онкологии — снятие многих симптомов текущей болезни, устранение болезненности и замедление процесса.

А в комплексной терапии Капецитабин увеличивает свои показатели: при совместном применении со средствами, имеющими сходное терапевтическое воздействие, увеличивается степень эффективности, вследствие чего улучшение у больного наступает в более сжатые сроки.

Форма выпуска и упаковка

Средство принимается обычно один раз в день, при этом таблетки не следует разжевывать, сминать или измельчать. Запивается препарат большим количеством воды.

Принимать можно в любое время дни, при этом вне зависимости от времени приема пищи. Доза применения в конкретном случае определяется врачом-онкологом в соответствии с текущими симптомами патологического процесса.

Таблетки продаются во флаконе, который выполнен из темного стекла. Флакон и инструкция по использованию препарата располагаются в картонной упаковке. Название препарата, компания и страна производители, а также сроки выпуска и годности указаны на боковой поверхности картонной упаковки.

Состав

• Благодаря максимально сбалансированной формуле и наличие вспомогательных компонентов, которые в наибольшей позволяют полностью проявиться всем свойствам препарата, использование его может быть показано тем, у кого диагностировано онкологическое заболевание любой степени тяжести.
• Наиболее часто препарат принимают при раке молочной железы, онкологических поражениях органов ЖКТ, рака предстательной железы, а также раке пищевода и кишечника.
• Состав препарата следующий:

• активное вещество — капецитабин, являющийся производным фторпиримидина карбамата. Оно обладает выраженным противоопухолевым действием, которое было выявлено сначала при воздействии на лабораторных мышей, а затем — при использовании в комплексном лечении человека;
• к вспомогательным компонентам в препарате относятся такие вещества: стеарат магний или кальция, гликозин, пищевой краситель, микроцеллюлоза.

Благодаря быстрому проникновения активного вещества в кровь отмечается быстрое торможение патологического процесса деления раковых клеток, замедление их деления и активности. Возможности препарата широки, что обусловлено его составом, отличным усвоением активного вещества.

Производство рассматриваемого препарата — Россия, компания-производитель — ООО «Технология лекарств». Многие покупатели отзываются о препарате исключительно положительно, и во многом степень спроса на него определяет его сбалансированный производителем состав.

Показания к применению

1. И благодаря своей высокой эффективности и возможности применения в комплексном терапевтическом лечении Капецитабин отлично показывает себя в лечении даже запущенных форм ракового заболевания.
2. К наиболее результативным в лечении с помощью рассматриваемого препарата показаниям следует отнести следующие:
3. При выявлении любой стадии патологического процесса в поджелудочной железе, пищевода применяется Капецтабин в комплексной терапии для увеличения степени действенности проводимого лечения.

Противопоказания

Однако существует определенный ряд органических состояний, когда применение рассматриваемого препарата не рекомендуется либо является запрещенным.

К противопоказаниям к приему Капецитабин относятся следующие состояния:

• излишняя чувствительность к действующему веществу препарата;
• появление аллергической реакции в ходе лечения;
• наличие серьезных поражений печени и почек;
• при язве желудка в острой стадии;
• при ИБС;
• во время беременности;
• в младшем и среднем возрасте детей, не достигших 18 лет.

Также препарат не используется при лечении женщин, кормящих грудью, поскольку составляющие его, а особенно активное вещество, быстро проникает в молоко и может оказать негативное воздействие на новорожденного.

Механизм действия

Активность препарата объясняется особым механизмом действия.

За счет своих свойств активное вещество воздействует на патологически измененные клетки раковой опухоли, останавливая процесс их деления. При этом создаются такие условия, при которых выживаемость этих клеток значительно уменьшается, что позволяет в достаточно короткие сроки останавливать даже запущенные онкологическое заболевания.

Обладая выраженным цитостатическим действием, активное вещество препарата проникает в стенки клеток новообразования, при этом воздействуя на сами клетки.

Положительным качеством данного препарата можно считать также отсутствие какого-либо негативного воздействия на соседние здоровые клетки, потому Капецитабин может быть назначен особо чувствительным людям со склонностью к аллергическим реакциям.

Инструкция по применению препарата

Таблетки не следует жевать, раздавливать или измельчать: быстрое растворение уже при глотании обеспечивает максимально быстрое проникновение активного вещества в слизистую кишечника и далее в кровь.

При раке молочной железы обычно используется единоразовая доза лекарства 150 мг. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель: многое здесь зависит от чувствительности организма больного к воздействующему активному веществу.

Для комплексного воздействия при онкологических поражениях желудка, обводной и тонкой кишки длительность лечения может быть более длительная: 4-5 недель, а после недельного перерыва курс лечения может повторяться. Доза составляет также 150 мг. В отдельных случаях, при отсутствии выраженных положительных результатов, может назначаться суточная доза в размере 250 мг.

Побочные действия Капецитабина

К наиболее часто встречающимся побочным проявлением рассматриваемого противоопухолевого препарата следует отнести :

• раздражение кишечника;
• диарея при длительном использовании;
• возникновение ощущения тошноты и склонности ко рвоте;
• болезненность в коленях, области поясницы, в лодыжках;
• незначительные поражения кожи: появление высыпаний (в случае наличия склонности к аллергическим проявлениям), покраснения и отеков кожи;
• метеоризм и вздутие кишечника.

Перечисленные проявления при использовании препарата Капецитабин могут возникать при повышенной чувствительности к действующему веществу и другим компонентам препарата, а также при его длительном использовании.

Передозировка

При передозировке отмечаются все признаки, сопровождающие пищевое отравление: тошнота, рвота, головокружения, диарея. Следует немедленно промыть желудок и принять средство с очистительным действием.

Особые указания

К особым указаниям можно отнести период беременности у женщин, детский возраст (до 18 лет), а также время кормления грудью. В это время прием препарата не рекомендован из-за его вероятной токсичности.

Совместимость

Препарат Капецитабин совместим со многими средствами, использующимися в лечении онкологических болезней.

Проявляя свои качества в большей степени при совместной терапии с лекарственными препаратами, имеющими сходное лекарственное воздействие. Капецитабин хорошо сочетается с приемом различных антибактериальных препаратов, не имеет выраженного седативного эффекта.

Отзывы пациентов

По мнению большинства покупателей, препарат Капецитабин отлично справляется с поставленной перед ним задачей: устранением большинства симптомов онкологического заболевания, уменьшением болезненности в пораженной области и стабилизации общего состояния больного.

Также многими отмечается доступность препарата: стоимость его можно назвать вполне доступной в сравнении с аналогами сторонних производителей.

При применении большинство пациентов говорят о более выраженном результате в комплексном терапевтическом воздействии, что особенно важно при запущенных процессах. Также как положительный момент отмечается простота применения препарата, а также результативность лечения даже непродолжительное время.

Стоимость препарата в зависимости от объема таблеток несколько различается. Так, таблетки по 500 мг (упаковка) стоят в аптеке от 980 до 1 010 рублей.

Аналоги Капецитабина

К препаратам, которые можно назвать аналогами рассматриваемого препарата, можно отнести:

1. Кселода — также высокодейственное средство с минимальным количеством побочных проявлений.
2. Тутабин — аналоги, имеющий доступную стоимость.
3. Кабецин, сходны с препаратом Капецитабин по своему составу.

Синонимы

Синонимами можно назвать средства Капецитабин-ТЛ и Капецитовер.

Условия отпуска из аптек

Препарат Капецитабин продается в аптеках при условии наличия рецепта врача.

Условия хранения и срок годности

Хранение препарата должно производиться в сухом помещении с постоянной влажностью незначительными перепадами температуры. Также следует ограждать детей и домашних животных от возможного контакта с этим лекарственным средством.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/kapetsitabin.html

Капецитабин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это противоопухолевое лекарство. Оно активируется только в ткани опухоли, поэтому действует избирательно. Имеет цитотоксическое (останавливает рост опухолевых клеток) воздействие.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: капецитабин.

Выпускается Капецитабин в форме таблеток (150 мг, 500 мг).

Показания

• Капецитабин показан:
• — при раке молочной железы: локальный распространенный или метастазирующий рак в комбинации с доцетакселом после неэффективной химиотерапии таксанами, препаратами антрациклинового ряда либо наличии противопоказаний к ним;
• — при раке ободочной кишки, колоректальном раке: для адъювантной терапии; как препарат 1-й линии для лечения колоректального рака с метастазами;
• — при раке пищевода и желудка: как препарат 1-й линии для лечения распространенного рака.

Противопоказания

1. Капецитабин нельзя назначать:
2. — при непереносимости компонентов;
3. — при известном дефиците дигидропиримидиндегидрогеназы;
4. — при тяжелой лейкопении, тромбоцитопении, нейтропении;
5. — при тяжелой дисфункции печени;
6. — при тяжелой дисфункции почек (при показателе клиренса креатинина меньше 30 мл/минуту);
7. — при одновременном лечении соривудином, его аналогами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Капецитабин противопоказан в эти периоды. Препарат относят к потенциальным тератогенам.

Способ применения и дозы

Капецитабин применяют перорально (внутрь) не позднее, чем через 30 минут после еды.

Стандартное дозирование для монотерапии: при раке ободочной кишки, колоректальном раке, раке молочной железы — 2500 мг/м2/сутки (в два приема — утром и вечером) в виде недельных циклов; принимать ежедневно на протяжении двух недель, после чего сделать перерыв в неделю.

При колоректальном раке, раке ободочной кишки, раке желудка, пищевода: при комбинированном лечении начальную дозу капецитабина требуется уменьшить до 800—1000 мг/м2 два раза в сутки на протяжении двух недель, после чего сделать перерыв в неделю, либо 625 мг/м2 дважды в сутки при применении непрерывно.

Передозировка

Симптомы: рвота, мукозит, диарея, раздражение ЖКТ, угнетение костного мозга, кровотечения.

Лечение передозировки: симптоматическое.

Побочные эффекты

• Неврологические расстройства: раздражение глаз, утомляемость, парестезии, головная боль, слабость, нарушение вкуса, астения, головокружение, периферическая нейропатия, усиление слезоотделения, бессонница, сонливость, конъюнктивит, спутанность сознания, мозжечковая симптоматика (дизартрия, атаксия, нарушение равновесия, координации), энцефалопатия.
• Кардиоваскулярные расстройства: анемия, кардиалгия, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, внезапная смерть, наджелудочковая аритмия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, гипо/гипертензия, флебит, тромбофлебит, панцитопения, угнетение костного мозга.
• Дыхательные расстройства: одышка, кашель, бронхоспазм, боль в горле, диспноэ, эмболия легочных сосудов, респираторный дистресс-синдром.
• Пищеварительные расстройства: снижение аппетита, диарея, тошнота, стоматит, запор, боль в животе, анорексия, метеоризм, сухость во рту, изменение консистенции стула, гипербилирубинемия, кандидоз полости рта, язвенно-воспалительные поражения (гастрит, эзофагит, дуоденит, желудочно-кишечные кровотечения, колит), печеночная недостаточность, холестатический гепатит.
• Опорно-двигательные расстройства: отек нижних конечностей, боль в конечностях, артралгия, миалгия, боль в пояснице.
• Изменения кожи: ладонно-подошвенный синдром (парестезия, онемение, покалывание, шелушение, отеки, покраснение, образование волдырей, резкий болевой синдром), сухость кожи, дерматит, эритематозная сыпь, зуд, алопеция, очаговое шелушение, поражение ногтей, гиперпигментация, трещины кожи, онихолизис, фотосенсибилизация, ломкость, дистрофия,обесцвечивание ногтей.
• Прочие: инфекции на фоне миелосупрессии, сепсис, изменение уровня АЛТ/АСТ, боли в грудной клетке, гипергликемия, дегидратация, стеноз слезно-носового канала, снижение массы тела, носовое кровотечение.

Условия и сроки хранения

Хранить Капецитабин при 15 — 25 ° С не более трех лет.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/kapetsitabin.htm

Капецитабин: инструкция по применению

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры капецитабина, 5'-ДФЦТ и 5'-ДФУР на 1-й и 14-й дни не отличаются, в диапазоне терапевтических доз носят дозозависимый характер, за исключением 5-ФУ. AUC 5-ФУ увеличивается к 14 дню на 30–35% и далее не возрастает.

Абсорбция

После перорального употребления, капецитабин быстро и тщательно абсорбируется, с последующей конверсией в метаболиты, 5’-DFCR и 5’-DFUR. Применение с пищей снижает уровень капецитабин абсорбации, что оказывает незначительный эффект на площадь под кривой 5’-DFUR, и на площадь под кривой последующего метаболита 5-FU.

При дозе 1250 мг/м2 на день 14-й, полученной после приема пищи, пиковая концентрация в плазме крови (Сmax в мг/мл) для капецитабина, 5’-DFCR, 5’-DFUR, 5-FU и  FBAL составила 4.67, 3.05, 12.1, 0.95 и 5.46 соответственно. Время до пиковой концентрации в плазме (Тmax в часах) составило 1.50, 2.00, 2.00, 2.00 и 3.34. Площадь под кривой в мг.ч/мл была 7.

75, 7.24, 24.6, 2.03 и 36.3.

Связывание с белками (с альбумином) препарата, 5’-DFCR, 5’-DFUR и 5-FU составляет  54%, 10%, 62%, и 10%.

Метаболизм

Капецитабин сначала метаболизируется печеночной карбоксилэстеразой в 5’-DFCR, которая затем превращается цитизиндезаминазой в 5’-DFUR, расположенной, в основном, в печени и опухолевых тканях. Последующая каталитическая 5’-DFUR активация осуществляется тимидин фосфорилазой (ThyPase).

Энзимы, вовлеченные в каталитическую активацию, найдены в тканях опухоли, а так же и в нормальных тканях. Непрерывная энзиматическая биотрансформация капецитабина в 5-FU ведет к более высокому уровню концентрации в тканях опухоли.

В случае с колоректальными опухолями, 5-FU поколение в большей части расположено в стромальных клетках опухоли. Принимая во внимание пероральное введение капецитабина пациентам с колоректальным раком, соотношение 5-FU концентрации в колоректальных опухолях к примыкающим тканям составило 3.2 ( варьируется от 0.

Активность тимидин фосфорилазы  в 4 раза больше в первичной колоректальной опухоли, чем в примыкающей нормальной ткани. Тимидин фосфорилаза в большей степени локализуется в стромальных клетках опухоли.

5-FU далее катаболизируется энзимом дигидропиримидин дегидрогеназы (DPD) в намного менее токсичный дигидро-5-фтороурацил (FUH2). Дигидропиримидиназа расщепляет пиримидин кольцевую структуру,  выпуская 5-фторо-уреидопропионическую кислоту (FUPA).

b- уреидопропионаза расщепляет FUPA  на  а- фторо-аланин (FBAL), который выходит с мочой. Дигидропиримидин дегидрогеназная активность (DPD) является стадией, лимитирующей скорость процесса.

Недостаток DPD может привести к увеличению токсичности капецитабина.

Выведение

Период полувыведения (t1/2 в часах) капецитабина, 5'-DFCR, 5'-DFUR, 5-FU и FBAL составил 0.85, 1.11, 0.66, 0.76 и 3.23, соотвественно. Капецитабин и его метаболиты в большей степени выводятся с мочой; 95.

5% принятой дозы капецитабина обнаруживается в моче. Фекальное выведение минимально (2.6%). Основной метаболит, выводящийся с мочой — FBAL , что составляет 57% введенной дозы.

Около 3% введенной дозы выделяется с мочой как неизмененный препарат.

Особые группы

Возраст

Основываясь на фармакокинетическом анализе популяции, который включил пациентов с широким возрастным диапазоном (27-86 лет), и включил 234 (46%) пациента в возрасте 65 лет и старше, было выявлено, что возраст не влияет на фармакокинетику 5'-DFUR и 5-FU.  Площадь под кривой FBAL возрастает с возрастным показателем (20% увеличения в возрасте приводит к 15% увеличению площади под кривой FBAL). Вероятно, такое увеличение происходит в результате изменения в ренальной функции.

Почечная недостаточность

Основываясь на фармакокинетическом исследовании раковых пациентов со слабой до ярко выраженной почечной недостаточностью, нет никаких доказательств эффекта клиренса креатинина на фармакокинетику интактного препарата и 5-FU.

  FBAL является метаболитом без антипролиферативной деятельности.

Печеночная недостаточность

В соответствии с фармакокинетическим исследованием раковых пациентов со слабовыраженной до умеренной печеночной недостаточностью в результате метастаз, биодоступность капецитабина и экспозиция к 5-FU может возрасти, по сравнению с пациентами, у которых нет печеночной недостаточности. Нет фармакокинетических данных на пациентов с серьезной, ярко выраженной печеночной недостаточностью.

Фармакодинамика

Капецитабин – производное фторпиримидина карбамата, пероральный цитостатик, активирующийся в ткани опухоли и оказывающий на нее селективное цитотоксическое действие. In vitro капецитабин не обладает цитотоксическим эффектом, тогда как in vivo превращается в 5-ФУ, который подвергается дальнейшему метаболизму.

Образование 5-ФУ происходит в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора — тимидинфосфорилазы (дТдФазы), что сводит к минимуму системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма. Последовательная ферментная биотрансформация капецитабина в 5-ФУ создает более высокие концентрации препарата в тканях опухоли, чем в окружающих здоровых тканях.

После перорального назначения Капецитабина больным раком толстой кишки концентрация 5-ФУ в ткани опухоли была выше, чем в прилежащих здоровых тканях в 3,2 раза. Соотношение концентраций 5-ФУ в ткани опухоли и плазме – в среднем 21,4 (3,9-59,9), соотношении его концентрации в здоровых тканях и в плазме – 8,9 (3,0 – 25,8).

Активность тимидинфосфорилазы в первичной колоректальной опухоли в 4 раза выше, чем в прилежащих здоровых тканях.

В опухолевых клетках у больных раком молочной железы, желудка, толстой кишки, шейки матки и яичников, содержится больше тимидинфосфорилазы, способной превращать 5'-ДФУР (5'-дезокси-5-фторуридин) в 5-ФУ, чем в соответствующих здоровых тканях.

Как здоровые, так и опухолевые клетки метаболизируют 5-ФУ в 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридина трифосфат (ФУТФ). Эти метаболиты повреждают клетки посредством двух различных механизмов.

Тимидилат является необходимым предшественником тимидина трифосфата, который в свою очередь, крайне важен для синтеза ДНК, так что недостаток этого вещества может привести к угнетению клеточного деления.

Во-вторых, в процессе синтеза РНК транскрипционные ферменты ядра могут ошибочно включить в нее ФУТФ вместо уридина трифосфата (УТФ). Эта метаболическая «ошибка» нарушает воспроизведение РНК и синтез белка.

Источник: https://tab.103.kz/kapetsitabin-instruktsiya/