Залдиар — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки) наркотического обезболивающего лекарственного препарата для лечения боли различной этиологии у взрослых, детей и при беременности и алкоголь



Залдиар является комбинированным обезболивающим средством, которое содержит парацетамол и трамадол. Парацетамол представляет собой анальгетик с жаропонижающим эффектом, а трамадол продлевает наступившее за счет парацетамола быстрое обезболивающее действие.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Залдиар, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Залдиаром можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Залдиар выпускают в виде продолговатых светло-желтых таблеток с содержанием:

• 37,5 мг трамадола гидрохлорида;
• 325 мг парацетамола.

Вспомогательные вещества – микрокристаллической целлюлозы, прежелатинизированного и кукурузного крахмала, натрия крахмал гликолата, очищенной воды, магния стеарата.

Для чего применяется Залдиар?

Существуют следующие показания к применению Залдиара:

Болевой синдром различного происхождения средней и сильной интенсивности (включая травматический, воспалительный и сосудистый);
Обезболивание перед проведением болезненных терапевтических или диагностических процедур.

Фармакологическое действие

Залдиар – комбинированное обезболивающее средство, содержащее трамадол и парацетамол.

• Трамадол – синтетический опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ. Обладает действием на головной и спинной мозг: способствует открытию К+- и Са2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Усиливает действие седативных средств.
• Парацетамол – анальгетик с жаропонижающими свойствами. Влияет на болевые и температурные центры головного мозга путем деактивации циклооксигеназы. На простагландинсинтетическую функцию периферических тканей не влияет, поэтому не обладает раздражающим эффектом на слизистую оболочку ЖКТ и не действует на водно-электролитный обмен.

Трамадол пролонгирует наступивший за счет парацетамола быстрый обезболивающий эффект. Два компонента действуют синергично, с чем связано уменьшение вероятности развития побочных эффектов.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению режим дозирования и продолжительность лечения Залдиаром устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного.

Таблетки следует принимать вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая жидкостью.

Если пациент забыл принять очередную таблетку, то в следующий прием дозу удваивать не следует.

Усредненные дозировки следующие:

• Для взрослых и детей старше 14 лет начальная разовая доза составляет 1-2 таб., интервал между приемами разовых доз – не менее 6 ч. Максимальная суточная доза – 8 таб. (300 мг трамадола и 2.6 г парацетамола).

Не следует назначать препарат свыше оправданного с терапевтической точки зрения срока. 

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• эпилепсия, неконтролируемая терапией;
• синдром отмены наркотиков;
• детский возраст до 14 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 2 недель после их отмены;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
• острая интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС (снотворными средствами, опиоидными анальгетиками и психотропными препаратами).

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях желчевыводящих путей, доброкачественных гипербилирубинемиях, вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольном поражении печени, алкоголизме, наркомании, при симптомокомплексе “острый” живот неясного генеза, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Также с осторожностью следует применять у пациентов в состоянии шока, при черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, склонности к судорожному синдрому (при эпилепсии, контролируемой терапевтически, Залдиар назначают только по жизненным показаниям), спутанности сознания неизвестной этиологии, нарушении дыхательной функции, одновременном применении психотропных препаратов, других анальгетиков центрального действия и местных анестетиков.

Побочные действия

Есть отзывы о Залдиар, о том, что он может спровоцировать общую слабость, утомляемость, бессонницу, депрессию, потерю и ухудшение памяти, вызвать головную боль, гипервозбудимость, спутанность сознания, судорожный синдром, нарушение вкуса, зрения, неустойчивую походку, аллергию, тошноту, боли в животе, чрезмерное газообразование, рвоту, сухость во рту, диарею, повышенную активность трансаминаз, затрудненное глотание, гипогликемию, тахикардию, аритмию синкопальную, коллапс ортостатический, задержку мочи, дизурические проявления, затрудненное мочеиспускание.

• Также Залдиар может вызвать буллезную сыпь, экзантему, эритему, синдром Лайела, Стивена-Джонсона, нарушение дыхания, избыточное потоотделение, нарушение менструального цикла.

Длительное применение и превышение дозировки препарата может привести к нефриту интерстициальному и папиллярному некрозу, нарушению кроветворной функции, поэтому не следует приобретать Залдиар без рецепта, врачебного предписания.

Беременность и лактация

Не следует применять Залдиар при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Аналоги

Аналогами Залдиар по активным компонентам являются таблетки Форсодол и Рамлепса.

В отдельных случаях возможно применение одного из аналогов Залдиара, имеющего схожий механизм действия и принадлежащего к одной фармакологической группе: Трамаклосидол, Просидол, Трамолин, Омнопон, Плазадол, Трамадол, Трамал.

Цены

Средняя цена Залдиар в аптеках (Москва) 800 рублей.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Залдиар следует хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25°С. Препарат отпускается по рецепту. Срок годности составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.com/zaldiar/

ЗАЛДИАР

Комбинированный препарат с анальгезирующим действием- парацетамол (paracetamol)- трамадола гидрохлорид (tramadol)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой «Т5» на одной стороне и логотипом компании «Грюненталь» — на другой; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

1 таб.
трамадола гидрохлорид	37.5 мг
парацетамол	325 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 26 мг, крахмал прежелатинизированный — 6.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 6.5 мг, крахмал кукурузный — 26 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 мПа.с) — 3.69 мг, лактозы моногидрат — 1.878 мг, титана диоксид — 2.86 мг, макрогол 6000 — 0.915 мг, краситель железа оксид желтый — 0.132 мг, пропиленгликоль — 0.305 мг, тальк — 1.22 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Комбинированный препарат с анальгезирующим действием.

Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов.

Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Парацетамол — анальгетик-антипиретик. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Парацетамол обеспечивает быстрое наступление анальгезирующего эффекта, в то время как трамадол — пролонгирование анальгезии. Синергизм анальгезирующего действия двух компонентов снижает риск возникновения побочных эффектов.

Всасывание

После приема внутрь активные компоненты быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола.

Cmax парацетамола в плазме крови достигается в течение 1 ч и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении увеличивается до 90%.

Распределение

Связывание с белками плазмы трамадола — около 20%, Vd — около 0.9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-O-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени.

Выведение

Средний T1/2 метаболита трамадола составляет 4.7-5.1 ч, T1/2 парацетамола — 2-3 ч.

Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся преимущественно с мочой. Парацетамол и его конъюгаты выводятся также с мочой.

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения);

— обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических процедур.

• — острая интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС (снотворными средствами, опиоидными анальгетиками и психотропными препаратами);
• — одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 2 недель после их отмены;
• — тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
• — эпилепсия, неконтролируемая терапией;
• — синдром отмены наркотиков;
• — детский возраст до 14 лет;
• — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• С осторожностью следует применять у пациентов в состоянии шока, при черепно-мозговой травме, внутричерепной гипертензии, склонности к судорожному синдрому (при эпилепсии, контролируемой терапевтически, Залдиар назначают только по жизненным показаниям), спутанности сознания неизвестной этиологии, нарушении дыхательной функции, одновременном применении психотропных препаратов, других анальгетиков центрального действия и местных анестетиков, заболеваниях желчевыводящих путей, доброкачественных гипербилирубинемиях, вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольном поражении печени, алкоголизме, наркомании, при симптомокомплексе «острый» живот неясного генеза, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше оправданного с терапевтической точки зрения срока.

Для взрослых и детей старше 14 лет начальная разовая доза составляет 1-2 таб., интервал между приемами разовых доз — не менее 6 ч. Максимальная суточная доза — 8 таб. (300 мг трамадола и 2.6 г парацетамола).

Таблетки следует принимать вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая жидкостью. Если пациент забыл принять очередную таблетку, то в следующий прием дозу удваивать не следует.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК 30-10 мл/мин) интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 12 ч. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.

При умеренном нарушении функции печени интервал между приемами препарата следует увеличивать. При выраженных нарушениях функции печени препарат применять не следует.

1. Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке.
2. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, нарушение зрения, вкуса.
3. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, запор, диарея, затруднение при глотании, повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).
4. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, обмороки, коллапс.
5. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Дерматологические реакции: экзантема, буллезная сыпь, многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: повышение потоотделения, нарушение менструального цикла.

В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.

Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: острой — диарея, снижение аппетита; хронической — отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс (острая передозировка развивается через 6-14 ч после приема парацетамола, хроническая — через 2-4 сут в случае превышения дозы). Редко молниеносно развивается нарушение функции печени, которое может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение проходимости дыхательных путей.

При возникновении угнетения дыхания (как синдрома передозировки трамадола) показано введение налоксона; судороги могут быть устранены применением диазепама. Трамадол минимально выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

При появлении симптомов передозировки парацетамола показано введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона (метионина — через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч).

Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

• При совместном применении Залдиара с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгезирующий эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома отмены, поэтому использование данной комбинации не рекомендуется.
• При терапии Залдиаром совместно с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме этанола побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.
• Налоксон, являясь антагонистом опиоидных рецепторов, активирует дыхание, устраняя вызываемую Залдиаром анальгезию.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгезирующий эффект Залдиара и его длительность.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) при одновременном применении снижают риск гепатотоксического действия Залдиара.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное использование парацетамола и НПВС повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

1. Сопутствующее применение Залдиара с препаратами, понижающими порог судорожной готовности (например с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог.
2. Залдиар при одновременном применении в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.
3. Препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.
4. Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50%, при этом усиливается риск развития гепатоксичности.
5. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
6. Скорость всасывания парацетамола может быть увеличена при одновременном приеме метоклопрамида или домперидона и снижена при одновременном приеме колестирамина.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости строгого соблюдения режима дозирования. В период приема Залдиара не следует применять другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол, без назначения врача.

При длительном неконтролируемом применении Залдиара могут появиться симптомы лекарственной зависимости (раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт со стороны ЖКТ). При резкой отмене препарата возможно появление признаков синдрома отмены.

В период лечения Залдиаром запрещается прием алкоголя. Риск развития нарушений функции печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

• Во время длительного приема препарата Залдиар необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
• Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не следует применять Залдиар при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).У пациентов с нарушениями функции почек (КК 30-10 мл/мин) интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 12 ч. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.

При умеренном нарушении функции печени интервал между приемами препарата следует увеличивать. При выраженных нарушениях функции печени препарат применять не следует.

Препарат отпускают по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/zaldiar/

Залдиар

Залдиар – комбинированный препарат с анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Залдиар выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: продолговатых, двояковыпуклых, светло-желтых, на изломе – почти белого цвета: на одной из сторон – гравировка «Т5», на другой – логотип компании «Грюненталь» (по 10 шт. в блистерах, по 1-3 или 5 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят активные вещества:

• Трамадол – 37,5 мг (в форме гидрохлорида);
• Парацетамол – 325 мг.

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, гликолат крахмал натрия, кукурузный крахмал, очищенная вода, стеарат магния.

Состав оболочки: Opadry светло-желтый YS-1-6382-G (гипромеллоза, полисорбат, диоксид титана, макрогол (полиэтиленгликоль 400), краситель железа оксид желтый), карнаубский воск.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Залдиар является комбинированным препаратом с анальгезирующим действием, что обусловлено свойствами его активных компонентов:

• трамадол: является синтетическим опиоидным анальгетиком, агонистом опиоидных рецепторов. Механизм действия основан на активации опиоидных рецепторов (мю-, дельта-, каппа-) в головном мозге и желудочно-кишечном тракте на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы. Воздействует на головной и спинной мозг, способствует открытию К+- и Са2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и торможение проведения болевых импульсов. Усиливает эффекты препаратов с седативным действием;
• парацетамол: является анальгетиком-антипиретиком. Блокирует в центральной нервной системе циклооксигеназу, воздействуя на центры терморегуляции и боли. Раздражение слизистой оболочки кишечника и желудка не вызывает, не влияет на водно-солевой обмен (связно с тем, что на синтез простагландинов в периферических тканях не оказывает воздействия).

Парацетамол обеспечивает быстрое наступление анальгезирующего действия, а трамадол необходим для пролонгирования анальгезии. Благодаря синергизму анальгезирующего действия двух активных компонентов уменьшается вероятность развития побочных реакций.

Фармакокинетика

Активные компоненты Залдиара после перорального приема быстро и почти в полном объеме всасываются в желудочно-кишечном тракте. Всасывание парацетамола происходит быстрее, чем трамадола.

Cmax(максимальная концентрация вещества) парацетамола в плазме крови достигается за 1 час, при этом в сочетании с трамадолом этот показатель не изменяется. Биологическая доступность трамадола – около 75%, при повторном применении она возрастает до 90%.

Связь парацетамола с белками плазмы незначительна (до 20%). Трамадол связывается с белками плазмы примерно на 20%, Vd (объем распределения) составляет около 0,9 л/кг.

Процесс метаболизма трамадола происходит в печени путем О- и N-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Один из 11 выявленных метаболитов – моно-O-десметилтрамадол (М1) – обладает фармакологической активностью. Процесс метаболизма парацетамола происходит преимущественно в печени.

Средний Т1/2 (период полувыведения) метаболита трамадола находится в диапазоне от 4,7 до 5,1 часа, Т1/2 парацетамола составляет 2–3 часа.

Выведение трамадола и его метаболитов (около 30% и 60% соответственно) осуществляется главным образом с мочой. Таким же образом выводится парацетамол с его конъюгатами.

Показания к применению

• Болевой синдром различной этиологии, в том числе сосудистого, травматического, воспалительного происхождения (средней и сильной интенсивности);
• Обезболивание при проведении болезненных терапевтических или диагностических процедур.

Противопоказания

• Острая интоксикация алкоголем или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (психотропными и снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками);
• Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 10 мл в минуту);
• Синдром отмены наркотиков;
• Неконтролируемая терапией эпилепсия;
• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и на протяжении 14 дней после их отмены;
• Возраст до 14 лет;
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Залдиар следует применять с осторожностью пациентам старше 75 лет, а также при следующих заболеваниях/состояниях:

• Спутанность сознания неизвестной этиологии;
• Симптомокомплекс «острый» живот неясного генеза;
• Состояния шока;
• Внутричерепная гипертензия;
• Черепно-мозговые травмы;
• Склонность к судорожному синдрому (при контролируемой терапевтически эпилепсии Залдиар можно применять только по жизненным показаниям);
• Нарушение дыхательной функции;
• Доброкачественные гипербилирубинемии;
• Заболевания желчевыводящих путей;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Вирусный гепатит;
• Алкоголизм, наркомания;
• Алкогольные поражения печени;
• Одновременное применение с психотропными препаратами, местными анестетиками и другими анальгетиками центрального действия.

Инструкция по применению Залдиара: способ и дозировка

Залдиар принимают внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не разламывая и запивая жидкостью. Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи. Если больной забыл принять таблетку, удваивать следующую дозу не следует.

Длительность терапии и режим дозирования врач устанавливает индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности к действию препарата. Назначать Залдиар свыше оправданного с терапевтической точки зрения срока не рекомендуется.

Взрослым и детям от 14 лет Залдиар назначают в начальной разовой дозе 1-2 таблетки. Между приемами разовых доз необходимо соблюдать интервал не меньше 6 часов. Максимальная доза – 8 таблеток в день.

Больным с функциональными нарушениями почек (при клиренсе креатинина 30-10 мл в минуту) перерыв между приемами разовых доз должен быть не меньше 12 часов. Поскольку при проведении гемодиализа или гемофильтрации трамадол очень медленно выводится, постдиализное применение Залдиара для поддержания анальгезирующего действия, как правило, не требуется.

При умеренных нарушениях функции печени перерыв между приемами разовых доз препарата необходимо увеличивать. При выраженных нарушениях функции печени Залдиар применять противопоказано.

Побочные действия

Во время приема Залдиара возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, которые проявляются с различной частотой:

• Пищеварительная система: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, затруднение при глотании, метеоризм, рвота, запор, повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи);
• Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, слабость, заторможенность, повышенная утомляемость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (ажитация, нервозность, тремор, тревожность, спазмы мышц, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации), нарушение сна, сонливость, нарушение координации движений, спутанность сознания, судороги центрального генеза (при одновременном назначении с антипсихотическими средствами), неустойчивость походки, амнезия, депрессия, парестезии, нарушение когнитивной функции, нарушение вкуса и зрения;
• Мочевыделительная система: дизурия, затруднение мочеиспускания, задержка мочи. При продолжительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, – нефротоксичность (папиллярный некроз, интерстициальный нефрит);
• Дыхательная система: диспноэ;
• Эндокринная система: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы;
• Сердечно-сосудистая система: коллапс, ортостатическая гипотензия, тахикардия, обмороки;
• Органы кроветворения: сульфгемоглобинемия. При продолжительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, – панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз;
• Дерматологические реакции: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезная сыпь, экзантема, многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
• Аллергические реакции: зуд, крапивница, отек Квинке;
• Прочие: нарушение менструального цикла, повышение потоотделения.

Передозировка

Острая передозировка Залдиара может проявляться симптомами, характерными для передозировки трамадола и/или парацетамола:

• трамадол: апноэ, депрессия дыхательного центра, судороги, миоз, рвота, коллапс, кома;
• парацетамол: острое течение (симптомы появляются спустя 6–14 часов после приема) – понижение аппетита, диарея; хроническое течение (спустя 2–4 дня) – метаболический ацидоз, гипогликемия, гипокоагуляция, отек мозга, развитие ДВС-синдрома, аритмия, коллапс. В редких случаях отмечается нарушение печеночной функции, которое может быть осложнено почечной недостаточностью (в виде почечного тубулярного некроза).

Терапия: промывание желудка, применение энтеросорбентов (полифепан, активированный уголь), обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание функции сердечно-сосудистой системы.

Если развивается угнетение дыхания (как синдром передозировки трамадола), вводится налоксон; судороги могут быть устранены диазепамом. Путем гемофильтрации или гемодиализа из сыворотки крови выводится минимальное количество трамадола, поэтому проведение исключительно этих мероприятий неэффективно.

При симптомах передозировки парацетамола вводятся донаторы SH-групп и предшественников синтеза глутатиона (через 8–9 часов после передозировки – метионин, через 12 часов – N-ацетилцистеин). Длительность терапии этими лекарственными средствами зависит от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, которое прошло с момента применения Залдиара.

Особые указания

Превышать рекомендованный режим дозирования не следует. Во время приема Залдиара без назначения врача применять другие лекарственные средства с содержанием трамадола или парацетамола нельзя.

При продолжительном неконтролируемом приеме Залдиара возможно развитие симптомов лекарственной зависимости, проявляющихся в виде фобий, раздражительности, нервозности, нарушений сна, тремора, психомоторной активности и дискомфорта со стороны желудочно-кишечного тракта. При резкой отмене препарата могут появляться признаки синдрома отмены.

У больных со склонностью к возникновению зависимости или злоупотреблению терапию следует проводить в течение короткого периода времени под тщательным врачебным наблюдением.

Прием алкоголя во время применения препарата запрещен. Риск развития функциональных нарушений печени увеличивается у пациентов с алкогольным гепатозом.

При длительном приеме Залдиара нужно контролировать картину функционального состояния печени и периферической крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Залдиар во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Залдиаром пациентам младше 14 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Таблетки Залдиар при тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина 10–30 мл/мин) применять противопоказано.

При нарушениях функции печени

Таблетки Залдиар при тяжелой печеночной недостаточности применять противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 75 лет Залдиар может назначаться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Залдиара с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Опиоидные агонисты-антагонисты (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин): снижение анальгезирующего эффекта, возникновение риска синдрома отмены (такая комбинация препаратов является нежелательной);
• Барбитураты (при длительном применении): снижение эффективности парацетамола;
• Налоксон: снижение анальгезирующего действия;
• Препараты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему (транквилизаторы или снотворные средства), этанол: усиление выраженности характерных для трамадола побочных эффектов;
• Индукторы микросомального окисления (барбитураты, карбамазепин, этанол, фенитоин, рифампицин, трициклические антидепрессанты, фенилбутазон): уменьшение выраженности и продолжительности анальгезирующего эффекта;
• Ингибиторы микросомального окисления (циметидин): снижение риска развития гепатотоксического действия Залдиара;
• Нестероидные противовоспалительные препараты (при длительном применении): увеличение риска развития почечного папиллярного некроза и нефропатии, наступления терминальной стадии почечной недостаточности;
• Салицилаты (при длительном применении): увеличение риска развития рака мочевого пузыря или почки;
• Хинидин: повышение концентрации трамадола в плазме крови, снижение концентрации M1 метаболита;
• Препараты, понижающие порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, нейролептики): увеличение опасности развития судорог;
• Непрямые антикоагулянты, включая варфарин и другие кумарины (при длительном применении): усиление их эффекта, что увеличивает риск развития кровотечений;
• Метоклопрамид, домперидон: увеличение скорости всасывания парацетамола;
• Препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол): замедление метаболизма трамадола и активного О-деметилированного метаболита;
• Дифлунисал: повышение концентрации парацетамола в плазме крови, усиление риска развития гепатоксичности;
• Колестирамин: снижение скорости всасывания парацетамола.

Аналоги

Аналогами Залдиара являются: Пара-Трал, Рамлепса, Трамацета, Форсодол.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Залдиаре

Согласно отзывам, Залдиар – эффективное обезболивающее средство, применяемое при различных видах болевого синдрома. Отмечают, что важно соблюдать рекомендованные врачом сроки применения препарата, поскольку может развиваться зависимость.

Цена на Залдиар в аптеках

Примерная цена на Залдиар составляет 569–799 руб. (20 таблеток) или 1389–1500 руб. (50 таблеток).

Источник: https://www.neboleem.net/zaldiar.php

Залдиар — официальная инструкция по применению, аналоги

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

• Регистрационный номер: п №015588/01
• Торговое наименование: залдиар
• Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав: Активные вещества: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг и парацетамола 325 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал натрия гликолят, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат. Состав оболочки: опадрай® светло-желтый (уз-1-6382-3), вок карнаубский .

Состав опадрай® светло-желтый (уз-1-6382-3): гипромелоза, титана диоксид, полиэтилен гликоль 400 (макрогол), краситель Железа оксид желтый, полисорбат.

Описание: Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «т5», на другой логотип компании «грюненталь».

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее опиоидное + анальгезирующее ненаркотическое средство

Код атх:№2ах52

Фармакологические свойства Фармакодинамика.
Залдиар является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим трамадол и парацетамол. Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов.

Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Cа2+ — каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств.

Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон . Ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Парацетамол — обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из жкт. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путем ы- и о- деметилирования с последующей коньюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-о-десметилтрамадол (м1) обладает фармакологической активностью. Среднее время полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7 — 5,1 часа, для парацетамола 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 часа, и не изменяется при совместном применении с трамадолом.

Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы — около 20%, объем распределения — около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы.

Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его коньюгаты выделяются почками.

Показания к применению
Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

1. Противопоказания
   Повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;
2. Острая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими центральную нервную систему (цнс), снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;
3. Одновременное применение ингибиторов мао (и 2 недели после их отмены);
4. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
5. Эпилепсия, не контролируемая лечением;
6. Синдром «отмены» наркотиков;
7. Детский возраст (до 14 лет).
8. С осторожностью — у пациентов в состоянии шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у пациентов, больных эпилепсией, контролируемой терапевтически, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчно-выводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо -6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый » живот), пожилой возраст (старше 75 лет).
9. Применение при беременности и лактации
   Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы
Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1-2 табл., интервал между приемами препарата — не менее 6 часов.

Применяют вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Максимальная суточная доза — 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола).

Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается, как рекомендовано врачом. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата!

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин), прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами.

Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют.

При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.

• Побочные эффекты
  Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек квинке, экзантема, буллезная сыпь.
• Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция цнс (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мыщц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
• Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, -нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: дипноэ.

Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: нарушение менструального цикла. При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене -синдром «отмены».

1. Передозировка
   В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.
2. Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
3. Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6-14 часов после приема парацетамола, хроническая — через 2-4 суток).
4. Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита.
5. Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: Применяются обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддерживать функции сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Для обратимости угнетения дыхания, как синдрома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены диазепамом.

Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение М-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамол в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к.

анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены».

При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанола способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности. Сопутствующее применение со средствами, понижающими эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Скорость всасывания может быть увеличена при приеме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином.

Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Особые указания
Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол.

При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдение в течение короткого периода.

В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистер из полипропилена / полипропилена или полипропилена / фольги алюминиевой, ПВХ / фольги алюминиевой. 1,2,3 или 5 контурных упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности.

• Условия отпуска из аптек
  По рецепту.
• Изготовитель «Грюненталь ГмбХ», Германия Адрес: (Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, Germany
• Грюненталь ГмбХ, 52099 Аахен, Германия

Источник: https://medi.ru/instrukciya/zaldiar_1483/