Катадолон — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард) лекарства для лечения и купирования боли у взрослых, детей и при беременности

Многим людям хочется иметь в доме такую чудо-таблетку, которая быстро избавит их от боли различного происхождения. И такая пилюля есть, название ей – препарат «Катадолон форте».

Инструкция к лекарству описывает, при каких проблемах со здоровьем доктора назначают такие таблетки, каков состав, форма выпуска медикамента, показания и ограничения к употреблению.

Но не спешите бежать в аптеку и просить фармацевта предоставить вам листок-вкладыш с описанием препарата. Сейчас разберёмся, нужны ли эти таблетки, можно ли их употреблять именно вам.

Катадолон - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард) лекарства для лечения и купирования боли у взрослых, детей и при беременности

Состав, форма пилюль

Препарат «Катадолон форте» — таблетки продолжительного действия, которые имеют продолговатую форму, они ровные с одной стороны и имеют полоску на другой. Цвет пилюль – светло-жёлтый, иногда можно наблюдать тёмные вкрапления.

Одна таблетка содержит в себе флупиртина малеат в количестве 400 мг.

А дополнительные вещества лекарства таковы: сополимер метилметакрилат и элиакрилат, тальк, кальций гидрофосфар дигидрат, целлюлоза, краситель железа оксид жёлтый, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, магния стеарат и др.

Воздействие флупиртина

Этот основной элемент препарата относится к обезболивающим основного действия, который не вызывает зависимости и привыкания. Кроме этого, он оказывает миорелаксирующее (снижение тонуса мышц) и нейропротективное (специфическое влияние на функции мозга) действия.

После приёма внутрь флупиртин мгновенно и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Примерно 75% от выпитой дозы метаболизируется в печени. Выводится вещество в основном почками. А небольшая часть дозы удаляется из организма вместе с желчью и калом.

При лечении препаратом у человека может наблюдаться ложноположительная реакция теста с опознавательными полосками на уробилиноген, билирубин и белок в моче.

При применении лекарства в больших дозах в некоторых случаях отмечается окрашивание урины в зелёный цвет, однако это считается нормальным явлением и не стоит переживать из-за этого, поскольку это не признак какой-либо патологии или отклонения.

Катадолон - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард) лекарства для лечения и купирования боли у взрослых, детей и при беременности

Тип выпуска

  • Упаковываются таблетки в блистер из алюминиевой фольги. Производят следующую расфасовку лекарства:
  • — По 7 пилюль в один лист, который определяется вместе с инструкцией в картонную упаковку.
  • — По 14 таблеток в одном, трех или шести алюминиевых вкладышах.
  • — По 10 пилюль в два блистера.

Такая расфасовка делается для удобства: человек может купить упаковку с лекарством, в котором минимальное количество таблеток, и попробовать, как его организм отреагирует на них. Если всё нормально, никаких побочных эффектом не наблюдается, то можно потом при необходимости докупить нужное количество пилюль.

Показания к использованию

Препарат «Катадолон форте» выписывается доктором в случае наличия болевого синдрома различного происхождения, а именно:

  1. Послеоперационный период.
  2. Расстойство менструального цикла с мучительными болями.
  3. Неприятный и острый мышечный спазм, в том числе фибромиалгия (поражение внесуставных мягких тканей).
  4. Онкопатология с болевыми ощущениями.
  5. Посттравматические нейропатические страдания.
  6. Боли в голове.Катадолон - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард) лекарства для лечения и купирования боли у взрослых, детей и при беременности

Как видно, лекарство является серьёзным медикаментом, которое вполне может справиться с вышеописанными недугами.

Способ применения

Теперь стало ясно, при каких проблемах со здоровьем нужно употреблять препарат «Катадолон форте». Инструкция по применению лекарства гласит, что необходимо строго придерживаться правил приёма пилюль.

Итак, таблетки следует проглатывать целиком, при этом обязательно запивая их большим количеством воды. Суточная доза препарата должна составлять не больше 400 мг, то есть по 1 пилюле в день.

Нужная доза приёма лекарства должна быть подобрана доктором с учётом интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к компонентам медикамента.

Дозировка для престарелых людей с почечной недостаточностью составляет половину таблетки «Катадолон форте 400 мг» единожды в сутки. Со временем доктор может увеличить норму приёма препарата (в зависимости от интенсивности боли) до 1 пилюли в день.

Продолжительность терапии не должна превышать 14 дней.

Посторонние реакции

Большинство побочных воздействий при приёме таблеток «Катадолон форте» являются дозозависимыми. Чаще всего посторонние реакции являются проходящими и пропадают во время терапии или после её окончания.

  1. Итак, при приёме этого препарата могут возникнуть такие нежелательные симптомы:
  2. — изнеможение, утомлённость;
  3. — головокружение;
  4. — дурнота;
  5. — эзогафит;
  6. — рвота;
  7. — запор;
  8. — метеоризм;
  9. — боли в животе;
  10. — потеря аппетита;
  11. — потливость;
  12. — сухость во рту;
  13. — депрессия, нервозность, беспокойство;
  14. — кожная сыпь, зуд, крапивница.
  15. Очень редко может проявиться:
  16. — острый и хронический гепатит;
  17. — печёночная недостаточность;
  18. — спутанность сознания;
  19. — расплывчатое или нечётное зрение.

Все вышеописанные негативные проявления в основном возникают в том случае, если человек превышает рекомендуемую врачом дозировку препарата «Катадолон форте».

Инструкция по применению лекарства – это своего рода подсказка, шпаргалка, которую обязательно следует перечитывать, чтобы не перепутать количество потребляемых пилюль.

Поэтому, если человек потерял рецепт доктора или забыл, сколько пилюль ему следует пить, то нужно достать листок-вкладыш, который обязательно входит в упаковку с лекарством, и прочитать там всю необходимую информацию.

Противопоказания

Таблетки «Катадолон форте 400» нельзя назначать людям, у которых имеются следующие особенности или проблемы со здоровьем:

  1. Заболевания печени.
  2. Шум в ушах.
  3. Нарушение функции почек.
  4. Гипоальбуминемия – нездоровое состояние, при котором снижается уровень альбумина в сыворотке крови ниже 35 грамм/литр.
  5. Алкоголизм.
  6. Беременность.
  7. Этап грудного вскармливания.
  8. Возраст до 18 лет.
  9. Повышенная восприимчивость к составляющим лекарства.

Почему нельзя беременным?

Как указывалось выше, во время нахождения женщины в интересном положении, а также в период, когда малыш питается молоком матери, ей запрещается принимать этот препарат. Вообще данных о том, что дамам нельзя пить таблетки «Катадолон форте» при беременности, недостаточно.

Однако учёные проводили эксперименты на животных, и оказалось, что действующий элемент препарата – флупиртин — показывает репродуктивную токсичность. Поэтому и считается, что этот медикамент нельзя пить при беременности, за опусканием тех случаев, когда полезность для мамы превышает допустимый риск для плода.

А во время грудного вскармливания таблетки нельзя употреблять по той причине, что флупиртин в определённом количестве проникает в грудное молоко.

Но если имеется крайняя необходимость, то доктор может назначить это лекарство при одном условии: на период терапии этим медикаментом обязательно нужно прекратить кормить кроху материнским молоком.

Взаимодействие

Таблетки «Катадолон форте», инструкция которых всегда присутствует в упаковке к препарату, усиливают действие алкоголя, седативных средств и релаксантов (веществ, расслабляющих поперечнополосатую мускулатуру).

В связи с тем, что основной компонент пилюль связывается с белками, нужно принимать во внимание возможность вытеснения его другими одновременно принимаемыми лекарствами.

При параллельном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется постоянно контролировать показатель Квика для того, чтобы исключить возможное действие или снизить дозу ангидрида.

Если одновременно применять описываемые в этой статье таблетки с препаратами, которые также метаболизируются в печени, необходимо обязательно контролировать уровень печёночных ферментов. Также следует избегать комбинированного употребления описываемых в этой статье таблеток и тех лекарств, которые содержат парацетамол и карбамазепин.

Катадолон - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард) лекарства для лечения и купирования боли у взрослых, детей и при беременности

Влияние препарата на способность к вождению

Главное вещество лекарства — флупиртин — может притуплять внимание и тормозить ответные реакции человеческого организма. Поэтому во время лечения таким препаратом стоит воздержаться от вождения автомобиля или другого транспортного средства. Также следует на время отказаться от занятий рискованными видами деятельности, требующими особой концентрации и сосредоточенности.

Среда и сроки хранения

Медикамент «Катадолон форте» нужно хранить подальше от детей, в защищённом от света месте при температуре, не превышающей +30 градусов. Срок годности препарата составляет 3 года. После истечения этого периода от медикамента следует избавиться, дабы не отравить свой организм.

Мнения людей

Препарат «Катадолон форте 400 мг» отзывы имеет положительные. Больным, которым доктора прописывали это лекарство против мигреней, очень нравится этот медикамент, поскольку он быстро справляется со своей задачей. По отзывам людей, уже через 10-15 минут боль проходит и не беспокоит целый день, а через трое-четверо суток женщины и мужчины вообще забывают о том, что у них была мигрень.

Также больные рекомендуют препарат и говорят о том, что он универсальный, так как справляется с менструальной болью, с ломотой в ногах, руках, то есть это замечательное обезболивающее средство, которое отлично ликвидирует спазмы, мучительные ощущения различной этиологии.

Катадолон - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард) лекарства для лечения и купирования боли у взрослых, детей и при беременностиМногим людям настолько понравился эффект от этого лекарства, что даже такие негативные симптомы, как головокружение, тошнота их вообще не волнуют, поскольку отлично справляются с главной задачей таблетки «Катадолон форте». Отзывы негативного характера также можно встретить в интернете, однако количество их незначительное по сравнению с положительными рекомендациями. Неодобрительно относятся к такому препарату люди, не соблюдавшие суточную дозировку лекарства, или же те, которым вообще запрещено пить подобные пилюли. Ещё есть единичные отзывы от женщин и мужчин, которые рассказывают о том, что этот медикамент вообще никак им не помог, с болью не справился, никаких улучшений после его применения не возникло. Однако такое может произойти лишь по одной причине – люди просто напросто купили подделку этого средства, поэтому эффекта они так и не дождались. Поэтому, чтобы такой неприятной ситуации не возникло, следует приобретать препарат в проверенных местах, в тех аптеках, где есть лицензии и сертификаты.

Таблетки «Катадолон форте»: отзывы врачей

Мнения докторов насчёт этого медикамента однозначные. Специалисты редко когда назначают это лекарство, если на то нет особых указаний. А вот если у больного имеются сильные боли различного происхождения, но никакие другие препараты не помогают, то, конечно же, врачи выписывают своим пациентам эти таблетки.

Медики считают, что это лекарство следует употреблять лишь тогда, когда лечение другими подобными медикаментами больному противопоказано.

Также специалисты акцентируют своё внимание на том, что если у тех людей, которые принимают эти таблетки, вдобавок к болям имеются нарушения функции почек, то им обязательно нужно контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

А ещё доктора настоятельно рекомендуют больных обращать внимание на любые симптомы поражения печени. Например, тошнота, рвота, боль в желудке, потеря аппетита могут наблюдаться у людей, которые принимают пилюли «Катадолон форте». Очень часто больные просто не обращают внимание на побочные эффекты, а результат может быть нерадостным.

Поэтому врачи всякий раз пытаются донести до людей, что, несмотря на поразительный мгновенный эффект от этих таблеток, всё же стоит внимательней относиться к своему здоровью. И при проявлении вышеописанных симптомов следует прекратить приём препарата и срочно обратиться к лечащему врачу, чтобы он назначил другое средство от боли.

Лекарство «Катадолон форте»: аналоги медикамента

У описываемых пилюль есть похожие по действию препараты — это таблетки «Спигелон» и раствор «Акупан-Биокодекс». Первый аналог является гомеопатическим средством, который применяется при головных болях различного происхождения. А второй — раствор «Акупан-Биокодекс» — используется для инфузий и внутримышечного введения.

Читайте также:  Исмиген - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки подъязычные 7 мг) лекарственного препарата для лечения орви, острого и хронического ринита, тонзиллита, бронхита, отита у взрослых, детей и при беременности

Катадолон - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард) лекарства для лечения и купирования боли у взрослых, детей и при беременности

У обоих медикаментов, как и у таблеток «Катадолон форте», имеются побочные эффекты, а также противопоказания.

Поэтому прежде чем что-либо употреблять, необходимо посоветоваться с доктором, тем более что такие средства отпускаются из аптеки строго по рецепту врача.

И если по какой-то причине вам не подходят пилюли «Катадолон форте», то врач вполне может заменить их на аналогичный по действию и эффекту препарат.

Цена

Средство не является дешёвым, однако оно достаточно эффективно справляется с проблемой, поэтому люди очень часто не обращают внимание на дороговизну лекарства и покупают его. Стоимость таблеток «Катадолон форте» колеблется в пределах 1000–1500 рублей за 1 упаковку.

Передозировка

Если больной принял это лекарство свыше установленного лимита, то у него появятся симптомы передозировки: плаксивость, состояние прострации, спутанность сознания, оглушённость, тахикардия. Если подобные состояния наблюдаются, то человеку следует помочь: необходимо вызвать у него рвоту, затем дать выпить активированный уголь и ввести электролит.

Если все манипуляции будут выполнены верно, то самочувствие восстановится в течение 12 часов. Летальных исходов при передозировке лекарством «Катадолон форте» не выявлялось, однако, это не значит, что препарат является на 100% безопасным, поскольку, случайно или преднамеренно выпив пилюли в превышенных дозах, вред здоровью человек все равно нанесет.

Катадолон - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард) лекарства для лечения и купирования боли у взрослых, детей и при беременности

Условия отпуска препарата

Фармацевт вправе продать лекарство лишь после предъявления человеком рецепта от врача. Поэтому если больной захочет самостоятельно без предписаний доктора приобрести этот медикамент, то ему попросту откажут.

Теперь вы знаете всё о препарате «Катадолон форте»: про область его применения, показания и ограничения к терапии этими таблетками.

Узнали, как действует лекарство на людей, чётко уяснили, что это серьёзный медикамент, который отпускается из аптек только по рецепту доктора, поскольку самовольное назначение этих пилюль может дорого стоить.

Отзывы о таблетках различные, однако большинство людей о них положительного мнения, поскольку препарат быстро справляется с поставленной задачей и ликвидирует боль мгновенно.

Источник: https://www.syl.ru/article/179849/new_katadolon-forte-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-i-otzyivyi

Таблетки 100 и 400 мг Катадолон (форте): инструкция, цены и отзывы

Препарат Катадолон инструкция по применению относит к группе неопиоидных анальгетиков центрального воздействия. Капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард хорошо снимают спазмы и купируют болевые состояния.

Катадолон - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард) лекарства для лечения и купирования боли у взрослых, детей и при беременности

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Капсулы 100 мг.
  • Таблетки пролонгированного действия 400 мг форте или ретард.

Главным действующим веществом капсул является флупиртина малеат.

Показания к применению

От чего помогает Катадолон (Форте)? Согласно инструкции, таблетки назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

  • Боли при злокачественных новообразованиях.
  • Посттравматические боли.
  • Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее).
  • Дисменорея.
  • Головные боли различного генеза.
  • Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах.

Инструкция по применению

Катадолон таблетки

Принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл), по 1 таблетке 1 раз в день. Максимальная суточная доза — 400 мг. Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Как принимать капсулы?

Принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Взрослым: по 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капсуле 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Фармакологическое действие

Катадолон – это неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин (активное вещество) – селективный активатор нейрональных калиевых каналов. Активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления.

Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При селективном открытии потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция.

Так смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Противопоказания

Перед приемом капсул внутрь рекомендуется внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату Катадолон, так как у данного лекарства имеется ряд противопоказаний:

  • Одновременное использование с данным препаратом лекарственных средств, оказывающих токсическое влияние на клетки и ткани печени.
  • Имеющиеся заболевания печени.
  • Высокий риск развития заболеваний печени с нарушений ее функций.
  • Хроническая зависимость от алкоголя.
  • Индивидуальная гиперчувствительность к входящим в состав лекарства компонентам.
  • Возраст до 18 лет.
  • Холестаз.

Относительными противопоказаниями к использованию капсул Катадолол являются следующие состояния:

  • Почечная недостаточность.
  • Пониженное содержание белка в крови.
  • Пожилой возраст.

При наличии относительных противопоказаний решение об использовании препарата принимает врач.

Побочные явления

Часто проявляется усталость и головокружение, общая слабость, реже – тошнота, метеоризм, боли в животе и расстройства пищеварения, тремор, головная боль, тревожные состояния.

Редко и очень редко у пациентов возникают аллергические реакции, ухудшение зрения, лекарственный гепатит. Побочные реакции могут исчезать в процессе прохождения курса препарата.

Детям, при беременности и кормлении грудьюКатадолон - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард) лекарства для лечения и купирования боли у взрослых, детей и при беременности

Катадолон не применяется при беременности, за исключением тех случаев, когда вероятная польза для матери выше потенциального риска для плода. При необходимости приема в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Препарат назначается только больным старше 18 лет.

Особые указания

У пациентов со сниженной функцией почек или печени необходимо контролировать содержание креатинина в моче и активность печеночных ферментов. В возрасте 65 лет и старше, при выраженных признаках печеночной и/или почечной недостаточности, а также при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.

При терапии флупиртином возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Аналогичная реакция может быть при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Применение Катадолона в высоких дозах в отдельных случаях может вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какого-либо заболевания.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется сочетать с карбамазепином, парацетамолом и флупиртином. Стоит контролировать протромбиновый индекс при одновременном приеме с кумарином.

При одновременном приеме с варфарином и диазепамом, в связи с тем, что эти препараты связываются с белками, флупиртин может быть вытесенен из клетки и действие медикамента может усилиться.

Миорелаксанты, седативные средства и этанол усиливают свое воздействие под влиянием лекарства.

Аналоги лекарства Катадолон

По структуре определяют аналог Катадолон форте.

Близкими аналогами по действию являются препараты:

  1. Нефопам.
  2. Синметон.
  3. Акупан.
  4. Милистан.

К обезболивающим средствам относят аналоги:

  1. Транстек.
  2. Фендивия.
  3. Раптен Дуо.
  4. Кеторолак.
  5. Дипидолор.
  6. Залдиар.
  7. Тиаприд.
  8. Дексалгин.
  9. Димексид.
  10. Рекофол.
  11. Бупранал.
  12. ДГК Континус.
  13. Кеторол.
  14. Дюрогезик.
  15. Долак.
  16. Диклоберл.
  17. Трамолин.
  18. Трамал.
  19. Промедол.
  20. Торадол.
  21. Кетанов.
  22. Протрадон.
  23. Лидокаин.
  24. Тиапридал.
  25. Аскафф.
  26. Метиндол.
  27. Фламакс форте.
  28. Трамадол.
  29. Трамундин ретард.
  30. Скенан.
  31. Морфин.
  32. Просидол.
  33. Нопан.
  34. Кетонал Дуо.
  35. Кеталгин.
  36. Метиндол ретард.
  37. Флугалин.
  38. Фентанил.
  39. Морадол.
  40. Стадол.
  41. Фламакс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Катадолон (капсулы 100 мг №10) в Москве составляет 497 рублей. Цена таблеток Форте 400 мг пролонгированного действия — 1025 рублей за 7 штук. Капсулы продаются в аптеках только по рецепту.

Препарат следует хранить вдали от детей, в сухом прохладном месте, не более 3 лет со дня даты производства, обозначенной на упаковке. Не принимать лекарство внутрь после истечения срока годности.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/katadolon.html

Капсулы 100 мг, таблетки 400 мг Катадолон: инструкция, аналоги и цена

Катадолон - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард) лекарства для лечения и купирования боли у взрослых, детей и при беременности

Катадолон выпускают в форме красно-коричневых непрозрачных капсул по 100 мг с содержанием активного вещества – флупиртина малеата, и вспомогательных компонентов: кальция гидрофосфата дигидрата, коповидона, магния стеарата, кремния диоксида коллоидного.

Также выпускают:

Катадолон Форте – таблетки пролонгированного действия по 400 мг. Это желтые таблетки, двояковыпуклые, могут содержать различные вкрапления, овальной формы, на одной стороне риска. Блистеры по 7, 10 и 14 штук.

Катадолон Ретард – капсулы в оболочке из желатина, красного цвета. Упаковки по 30, 10 и 50 штук. Содержит малеата флупиртина 400 мг и  вспомогательные вещества.

Фармакологическая характеристика

Катадолон – обезболивающий препарат группы избирательных активаторов нейрональных калиевых каналов. Катадолон содержит флупиртин – неопиоидный анальгетик центрального действия. Центральное действие препарата Катадолон основано на трех эффектах:

  • Миорелаксирующий эффект – реализуется за счет блокирования передачи возбуждения на промежуточные и мотонейроны, что приводит к снятию мышечного напряжения.
  • Обезболивающий эффект – реализуется за счет активации потенциал-независимых калиевых каналов и последующей стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.
  • Нейропротективное действие – реализуется за счет защиты нервных структур от негативного влияния высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция.

Препарат Катадолон не вызывает развития зависимости и привыкания.

Для чего назначают Катадолон?

Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

  • Головные боли различного генеза;
  • Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
  • Боли при злокачественных новообразованиях;
  • Посттравматические боли;
  • Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
  • Дисменорея.

Медицинская инструкция по применению

Дозу и порядок приема должен обозначить лечащий врач, она напрямую зависит от вида заболевания и силы болевого синдрома. Принимать таблетки нужно внутрь, их запивают умеренным количеством воды (достаточно половины стакана). Правила приема препарата следующие:

  • людям 18-65 лет дают по 100 мг до четырех раз/сутки, промежутки между лечением должны быть примерно равными;
  • взрослым при интенсивной боли назначают по 200 мг (вместо капсул можно взять половину таблетки Катадолон Форте), но не больше 3 раз/сутки;
  • нельзя превышать наивысшую дозировку за день — 600 мг, если имеется почечная недостаточность, эта цифра составляет 300 мг, при недостаточности печени — 200 мг;
  • людям старше 65 и пациентам преклонного возраста назначают не больше 2 капсул/сутки — утром, вечером, при хорошей переносимости и при необходимости дозировку можно увеличь до 3 капсул/день.
Читайте также:  Аторвастатин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг тева и лексвм) препарата статина для снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей и при беременности

Курс терапии может быть длительным, но только в сочетании с динамическим врачебным контролем и регулярным проведением анализов крови на печеночные фракции.

Противопоказания к применению

Существует ряд ограничений к применению Катадолона. Противопоказаниями для применения являются следующие состояния:

  • Непереносимость препарата и его компонентов.
  • Заболевания печени, в том числе перенесенные по анамнезу.
  • Звон в ушах.
  • Желчнокаменная болезнь с явлениями холестаза.
  • Миастенический синдром.
  • Алкоголизм.
  • Беременность и лактация.
  • Детский возраст (до 18 лет).

Следует с осторожностью использовать у пациентов старшего возраста.

Побочные эффекты

В инструкции по применению указаны побочные действия средства Катадолон и возможные воздействия на системы и органы организма человека. Только врач, исходя из особенностей организма пациента, сопутствующих диагнозов, может сделать выбор в пользу лечения препаратом. Во время применения есть риск возникновения реакций:

  • головокружение;
  • слабость;
  • состояние тревожности;
  • тошнота;
  • метеоризм;
  • потеря аппетита;
  • тремор;
  • головная боль;
  • расстройство пищеварения.

Применение в период беременности и кормления грудью

Не применяется при беременности, за исключением тех случаев, когда вероятная польза для матери выше потенциального риска для плода.

При необходимости приема в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Как принимать детям?

Препарат назначается только больным старше 18 лет.

Аналоги

  1. Аскафф;
  2. Бупранал;
  3. ДГК Континус;
  4. Дексалгин;
  5. Диклоберл;
  6. Димексид;
  7. Дипидолор;
  8. Долак;
  9. Дюрогезик;
  10. Залдиар;
  11. Кеталгин;
  12. Кетанов;
  13. Кетонал Дуо;
  14. Кеторол;
  15. Кеторолак;
  16. Лидокаин;
  17. Метиндол ретард;
  18. Метиндол;
  19. Морадол;
  20. Морфин;
  21. Нопан;
  22. Промедол;
  23. Просидол;
  24. Протрадон;
  25. Раптен Дуо;
  26. Рекофол;
  27. Скенан;
  28. Стадол;
  29. Тиаприд;
  30. Тиапридал;
  31. Торадол;
  32. Трамадол;
  33. Трамал;
  34. Трамолин;
  35. Трамундин ретард;
  36. Транстек;
  37. Фендивия;
  38. Фентанил;
  39. Фламакс форте;
  40. Фламакс;
  41. Флугалин.

При выборе аналогов необходимо помнить, что инструкция по применению Катадолон, цена и отзывы на лекарства подобного действия не распространяются. Замена препарата допустима только после рекомендации врача.

Условия и сроки хранения

Катадолон следует хранить при температуре не более 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Капсулы Катадолон продаются в аптеках только по рецепту.

Стоимость лекарства

Цены в аптеках России: Катадолон 100 мг №10 капсулы – 497 рублей, Катадолон форте таблетки 400 мг 14 шт. – 1340 рублей.

Особые указания

Катадолон применяют в тех случаях, когда противопоказано лечение другими обезболивающими лекарственными средствами, например, опиоидными препаратами и НПВС.

Во время лечения один раз в неделю следует контролировать состояние функции печени для предотвращения побочных эффектов со стороны печени и желчевыводящих путей. При отклонении результатов исследования от нормы или в случае появления клинических симптомов, указывающих на поражение печени, применение Катадолона следует прекратить.

При появлении любых симптомов поражения печени (например, рвоты, тошноты, отсутствия аппетита, усталости, боли в желудке, зуда, желтухи, темной мочи) пациент должен прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

В период терапии Катадолоном возможны ложноположительные реакции теста на уробилиноген, билирубин и белок в моче (с диагностическими полосками). Подобная реакция возможна и при количественном определении билирубина в плазме.

При приеме высоких доз препарата может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет (в отдельных случаях), но это не является клиническим признаком патологии.

Во время лечения Катадолоном рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления потенциально опасными механизмами, особенно при одновременном употреблении спиртосодержащих напитков.

Лекарственное взаимодействие

На фоне терапии усиливается эффект от седативных препаратов, этилового спирта и миорелаксантов.

Так как активное вещество связывается с белками то при назначении его с медикаментами, которые способны его вытеснять из связи с белками, может усиливаться токсическое действие от Катадолона. Это такие препараты, как аспирин, дигоксин, диазепам, варфарин и некоторые другие.

При назначении во время терапии производных кумарина нужно постоянно контролировать протромбиновый индекс, чтобы при необходимости подкорректировать дозировку кумарина.

При одновременном приеме флупиртина с медикаментами, которые подвергаются метаболизму в печени нужно постоянно контролировать активность энзимов печени. Катадолон нежелательно назначать в комплексе с медикаментами на основе парацетамола и карбамазепина.

О чем говорят отзывы?

Согласно отзывам, Катадолон – эффективный, быстро действующий анальгетик, помогающий купировать сильную боль. Однако препарат часто вызывает побочные эффекты, в числе которых заторможенность, сонливость, онемение губ, ощущение опьянения, дезориентация. К недостаткам некоторые относят также сравнительно высокую стоимость капсул.

Несмотря на то, что Катадолон – это неопиоидное анальгезирующее средство (как указано в инструкции), встречаются отдельные отзывы, в которых описано, что оно вызывает привыкание, и пациенты не в состоянии отказаться от приема препарата самостоятельно, им требуется врачебная помощь.

Источник: https://bestabletki.ru/katadolon.html

Катадолон (Флупиртин)

  • страницы:
  • Таблица форм выпуска и цен
  • Катадолон (Флупиртин) — официальная инструкция по применению, аннотация (в том числе дозировки для Катадолона-Форте)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

  1. Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Awegal, Efiret, Metanor, Trancolong, Trancopal Dolo, Pruf.
  2. В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!
  3. Все ненаркотические анальгетики и Нестероидные ПротивоВоспалительные Средства здесь .
  4. Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
  5. Катадолон - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард) лекарства для лечения и купирования боли у взрослых, детей и при беременности
  6. Препараты, содержащие Флупиртин (Flupirtine, код АТХ (ATC) N02BG07):
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Катадолон (Katadolon) капсулы 100мг 10,30 и 50 Германия, АВД и Польша, Плива за 10шт: 258- (средняя 510) -721;за 30шт: 714- (средняя 967↗) — 1409;за 50шт: 1074- (средняя 1448↗) -2100 490↗
Катадолон Форте (Katadolon Forte) таблетки пролонгированного действия 400мг 7 и 14 Польша, Плива за 7шт: 669- (средняя 920↗) -1250;за 14шт: 1019- (средняя 1434↗) — 1794 500↗

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Катадолон (Флупиртин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Неопиоидный анальгетик центрального действия

Фармакологическое действие

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.

  • В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
  • Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.
  • Анальгезирующее действие
  • Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.

Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки.

При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция.

Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы.

Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротекторное действие

Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика

  1. Всасывание
  2. После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
  3. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
  4. Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2.

Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина.

Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания к применению препарата КАТАДОЛОН®

Острый и хронический болевой синдром:

  • вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);
  • головные боли;
  • при злокачественных новообразованиях;
  • альгодисменорея;
  • посттравматическая боль;
  • при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Режим дозирования препарата КАТАДОЛОН ФОРТЕ:

Препарат принимают внутрь по 400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 400 мг.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Режим дозирования препарата КАТАДОЛОН:

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 100 мг (1 капсула) 3-4 раза в сутки с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капсул).

Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капсула) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

  • У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).
  • У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).
  • При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.
  • Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.
  • При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности.
Читайте также:  Кромогексал - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (спрей назальный и капли глазные 2 %, раствор для ингаляции) лекарства для лечения конъюнктивита и других проявлений аллергии у взрослых, детей и при беременности

Побочное действие

Со стороны ЦНС: >10% — усталость/слабость (15%), особенно в начале лечения; от 1% до 10% — головокружение, депрессия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; от 0.1% до 1% — спутанность сознания, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 10% — изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита;

Источник: http://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/katadolon

Катадолон

Катадолон – это обезболивающий препарат, который не относится к группе опиоидов, то есть не вызывает привыкания. Действующее вещество флупиртин оказывает анальгезирующее, нейропротекторное и миорелаксирующее действие и очень быстро убирает сильный приступ боли и облегчает общее состояние. Капсулы Катадолона принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой.

Пациентам до 65 лет можно принимать по 1 капсуле трижды в день, соблюдая одинаковый интервал времени между приемом лекарства. Пациентам старше 65 лет можно принимать по 1 капсуле дважды в день.

Данный медикамент эффективен при сильной головной боли, при болевом синдроме во время менструаций, при развитии опухолей, хронических и острых болях в шее и спине, при фибромиалгии и артропатии.

Катадолон Форте

Катадолон форте – это таблетки пролонгированного действия. Дозировка этого препарата в четыре раза превышает дозировку традиционного Катадолона. Принимать его надо 1 раз в день и по 1 таблетке.

Действующее вещество препарата то же – малеат флупиртина, который открывает калиевые каналы, стабилизирует потенциал нервной клетки, обеспечивает торможение ответа на боль, блокирует передачу возбуждения в нейроны и снимает мышечные спазмы, оказывает нейротоксическое действие (защищает нервные ткани от токсического воздействия кальциевых ионов в высоких концентрациях). Во время продолжительного лечения препаратом необходимо контролировать активность ферментов в печени и концентрацию креатинина в моче.

Катадолон: аналоги

Сразу дадим ответ: аналогов у Катадолона не существует. Все дело в том, что это новый вид анальгетика, который отличается от привычных нестероидных противовоспалительных препаратов.

Такие средства при длительном применении зачастую вызывают кровотечения и язвы в органах ЖКТ, а Катадолон не вызывает таких побочных явлений и к тому же не повышает артериальное давление. Катадолон защищает нервные клетки, борется с болью и снимает мышечный спазм.

Показан он при женских болях, при посттравматических и постоперационных болях, болевом синдроме при остеохондрозе, онкологических заболеваниях. Из всего написанного только этот препарат сочетает в себе эти свойства, и аналогов ему на данный момент нет.

Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.

Наименование:

Катадолон (Catadolon)

Фармакологическоедействие:

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов.

По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.

В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.

  • Анальгезирующее действие
  • Миорелаксирующее действие
  • Нейропротекторное действие

Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Показания кприменению:

  1. Острый и хронический болевой синдром:— вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);— головные боли;— при злокачественных новообразованиях;— альгодисменорея;— посттравматическая боль;
  2. — при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Способ применения:

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 100 мг (1 капс.) 3-4 с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капс.) 3 Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).

Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.

При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: >10% — усталость/слабость (15%), особенно в начале лечения; от 1% до 10% — головокружение, депрессия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; от 0.

1% до 1% — спутанность сознания, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 10% — изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита;

Источник: http://MedHall.ru/katadolon/

Катадолон

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевыеканалы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов.

В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

  • При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
  • Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.
  • Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях.

Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов).

Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов.

Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

  1. Всасывание
  2. После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
  3. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
  4. Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2.

Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина.

Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Источник: https://ProTabletky.ru/katadolon/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector