Бусерелин — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (спрей назальный депо, уколы в ампулах для инъекций лонг фс 3,75 мг) препарата для лечения эндометриоза и бесплодия у женщин, в том числе при беременности и алкоголь

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

При патологиях месячных, раковых опухолях молочных желез у женщин и предстательной у мужчин используются уколы Бусерелин-Депо.

Они представляют собой лиофилизированный порошок с растворителем для изготовления суспензии, которая вводится внутримышечно для нормализации гормонального фона.

Препарат является аналогом гонадотропного гормона, поэтому следует ознакомиться с его инструкцией по применению, чтобы не столкнуться с негативными реакциями организма.

Препарат Бусерелин-Депо

Согласно фармакологической классификации, препарат относится к группе противоопухолевых и антиандрогенных средств. Это аналог гонадотропина-рилизинга гормона в депо-форме, выпускается в виде порошка для приготовления раствора, чтобы сделать последующие инъекции. Известен аналогичный препарат – Бусерелин в форме назального спрея, используемого врачами перед операциями.

Чем отличается Бусерелин-Депо от Бусерелина-Лонг

Аналогом Бусерелина Депо является Бусерелин Лонг, который отличается от оригинального препарата концентрацией активного вещества (его меньше – 2,1 против 3,93 мг/мл) и производителем. В составе препарата с приставкой Лонг используются закупленные на других фабриках компоненты, что делает его дороже, плюс он дольше задерживается в организме и имеет другие дозировки для применения.

Состав и форма выпуска

Бусерелин-Депо выпускается в форме лиофилизата для приготовления гомогенной бело-желтоватой суспензии для дальнейших внутримышечных инъекций. Состав лекарства указан в таблице:

Порошок	Растворитель
Описание	Белый или светло-желтоватый	Бесцветная прозрачная жидкость
Концентрация бусерелина ацетата, мг на 1 флакон	3,93	не содержит
Состав	Полисорбат, сополимер молочной и гликолевой кислот, кармеллоза натрия, маннитол	Раствор маннита
Упаковка	Стеклянные флаконы темного цвета со шприцем, двумя иглами и спиртовыми тампонами	Ампула 2 мл

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противоопухолевый препарат является синтетическим аналогом гормона гонадотропина. В организме активный компонент бусерелина ацетат соединяется с рецепторами клеток передней доли гипофиза, что вызывает краткосрочное увеличение уровня половых гормонов в крови.

Через две недели применения препарата появляется блокада гонадотропной функции гипофиза.

При непрерывном лечении медикаментом в течение 14-21 дней концентрация тестостерона уменьшается до состояния, схожего с состоянием орхиэктомии, поэтому говорят, что наступает фармакологическая кастрация. Медикамент обладает высокой биодоступностью, максимума концентрации достигает через 2-3 часа после введения и сохраняется в течение месяца.

Показания к применению

В инструкции по применению сказано о следующих показаниях к использованию медикамента:

• рак молочной железы;
• гормонозависимый рак предстательной железы;
• миома матки;
• предоперационный и послеоперационный периоды эндометриоза;
• гиперпластические процессы в эндометрии;
• лечение бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения (методом ЭКО).

Инструкция по применению Бусерелин-Депо

Только внутримышечно делают уколы. Суспензию для инъекции готовят перед вводом с помощью растворителя. Это должен делать только специально обученный медицинский персонал. Инструкция по приготовлению раствора:

• флакон держат вертикально, легко постукивают, чтобы весь порошок скопился на дне;
• вскрывают шприц, присоединяют иглу с розовым павильоном для забора растворителя;
• вскрывают ампулу, набирают шприцом ее содержимое, устанавливают на дозу 2 мл;
• снимают крышку флакона с лиофилизатом, дезинфицируют пробку тампоном, вводят иглу через центр;
• вводят растворитель по стенке флакона, вынимают шприц;
• флакон держат вертикально 3-5 минут, чтобы растворитель полностью пропитал лиофилизат, образовалась суспензия;
• не переворачивая флакон, собирают остатки сухого порошка на стенках и дне, если они есть – оставляют еще на 3-5 минут;
• осторожно перемешивают содержимое флакона круговыми движениями в течение минуту, запрещено встряхивать и переворачивать флакон во избежание выпадения хлопьев, что ведет к непригодности суспензии;
• быстро вставляют иглу, ее срез опускают вниз и набирают суспензию из флакона под углом 45 градусов;
• иглу заменяют на экземпляр с зеленым павильоном, переворачивают шприц, выпускают воздух.

Полученная суспензия Бусерелина Депо используется сразу после приготовления – спиртовым тампоном дезинфицируется место инъекции. Игла вводится глубоко в ягодичную мышцу, поршень шприца слегка оттягивается назад для проверки отсутствия повреждений сосудов. Суспензия вводится медленно с постоянным нажимом. При гормонозависимом раке предстательной железы вводят 3,75 мг каждые четыре недели.

При проведении программы ЭКО для лечения бесплодия вводят по 3,75 мг Бусерелина однократно на второй и 21-24 дни менструального цикла (фолликулиновая и лютеиновая фазы).

После блокады функции гипофиза, определенной через 12-15 дней после инъекции с подтверждением снижения эстрогенов вдвое, при отсутствии кист и не более 5-миллиметровой толщине эндометрия назначается стимуляция суперовуляции.

Это делается гонадотропными гормонами под контролем концентрации эстрадиола в крови и с использованием ультразвукового мониторинга (УЗИ).

При миоме матки

Для терапии миомы матки Бусерелин-Депо вводится по 3,75 мг внутримышечно каждые четыре недели. По отзывам врачей, лучше делать уколы в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией по удалению новообразования составляет три месяца, во всех остальных случаях – полгода. Точный курс терапии определяет лечащий доктор.

Бусерелин-Депо при эндометриозе

При терапии эндометриоза (отслоение внутреннего слоя, выстилающего полость матки) или для устранения патологических гиперпластических процессов эндометрия внутримышечно однократно вводится 3,75 мг препарата каждые четыре недели. Лечение лучше проводить в первые пять дней менструального цикла. Длительность терапии составляет примерно 4-6 месяцев.

Особые указания

В инструкции по применению к Бусерелину Депо указано на его особые указания, отличающиеся для мужчин и женщин. Общей мерой предосторожности следует назвать то, что при назначении препарата нежелательно управлять транспортом и опасными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку медикамент снижает скорость психомоторных реакций.

Для женщин

Пациенткам с любой формой депрессии следует наблюдаться у врача в течение всей терапии Бусерелином Депо.

Индукция овуляции проходит под строгим медицинским контролем, в начальной стадии лечения медикаментом возможно развитие кисты яичника.

Перед началом терапии препаратом следует исключить беременность, прекратить прием гормональных контрацептивов, в первые два месяца применять негормональные методы контрацепции.

Месячные после Бусерелина-Депо

Действие уколов подавляет работу гипофиза, не дает образовываться фолликулам, что приводит репродуктивную систему к состоянию, схожему с климаксом.

Восстановление месячных после терапии индивидуально, возможно наступление через 30-35 суток с момента последнего укола или дольше.

Первый цикл после отмены препарата не будет сопровождаться овуляцией, потому что яичникам на реабилитацию требуется больше двух недель. Если месячные не наступают в течение 4-6 месяцев после отмены медикамента, лучше обратиться к врачу.

Продолжительность месячных составляет примерно 3-7 дней.

Если менструация сохраняет обильность, как до начала лечения, есть риск сохранения очагов эндометриоза, а при тянущей боли в боку высока вероятность развития кисты яичника.

Для мужчин

Особые указания по применению Бусерелина Депо для мужчин включают тот факт, что для предотвращения появления возможных побочных реакций в первую фазу действия препарата требуется прием антиандрогенов. Это производится за две недели до первой инъекции медикамента и в течение двух недель после нее. Все время применения уколов необходимо тщательное наблюдение у врачей.

При беременности

По отзывам и согласно инструкции, применение Бусерелина при беременности в период лактации запрещено. Это связано с гормональным действием препарата и отрицательным влиянием на развитие плода. При грудном вскармливании медикамент проникает в грудное молоко, поэтому может попасть в организм новорожденного и привести к негативным последствиям.

В детском возрасте

Запрещено применять медикамент в детском возрасте ввиду действия гормонального препарата на функцию гипофиза. Кроме того, медикамент применяется у взрослых людей со сформированной половой системой, чего нет у детей. Прием лекарственного средства способен вызвать негативные последствия, вплоть до задержки полового развития и патологии половых органов.

Бусерелин и алкоголь

Врачи не рекомендуют сочетать Бусерелин с приемом алкоголя. Сочетание с этанолом приводит к снижению эффективности лекарства, усилению выраженности его побочных действий. На фоне приема спиртосодержащих напитков ухудшается работа сердечно-сосудистой и эндокринной систем, снижается эффективность функций органов чувств, человек может плохо себя чувствовать.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Бусерелина Депо содержится информация о его возможном лекарственном взаимодействии с прочими медикаментами:

• препараты с половыми гормонами (при режиме индукции овуляции) приводят к возникновению синдрома гиперстимуляции яичников;
• снижает эффективность гипогликемических средств у пациентов, страдающих от сахарного диабета.

Побочные действия

На фоне приема препарата возможно развитие следующих побочных действий со стороны разных систем и органов:

• крапивница, покраснение кожи, ангионевротический отек;
• частая смена настроения, нарушения сна, головные боли, депрессия;
• деминерализация костей, остеопороз;
• потливость, снижение либидо, менструальноподобное кровотечение;
• дисептические расстройства;
• обострение заболевания у мужчин, гинекомастия, приливы крови к лицу, снижение потенции, задержка мочеиспускания;
• отеки век, лица, ног, мышечная слабость, усиление боли в костях;
• непроходимость мочеточников, сдавливание спинного мозга, тромбоэмболия легочной артерии.

Передозировка

На сегодняшний день не зафиксировано случаев передозировки медикаментом. Такие ситуации маловероятны, потому что уколы вводятся однократно в периоды каждые четыре недели. За это время препарат накапливается, но не приводит к системным изменениям органов и тканей. Если делать уколы у специалиста, исключен риск введения большей дозы, чем требуется.

Противопоказания

Основными противопоказаниями, запрещающим использовать препарат по назначению, являются беременность, лактация, детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к компонентам. С осторожностью используется медикамент при депрессии, нарушении функции яичников, печени и почек, при сочетании с некоторыми другими лекарственными средствами.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Хранится медикамент в темном недоступном для детей месте при температуре 8-25 градусов. Срок годности лиофилизата составляет три года, растворителя – пять лет.

Аналоги

Прямые или косвенные аналоги Бусерелина похожи с ним по активно действующим веществам состава или проявляемому терапевтическому действию. Популярными препаратами-заменителями рассматриваемого медикамента являются следующие в виде готовых суспензий или требующих приготовления растворов для инъекций:

• Декапептил;
• Декапептил депо;
• Диферелин;
• Золадекс;
• Люкрин депо;
• Элигард.

Цена на Бусерелин-Депо

Купить Бусерелин-Депо можно в аптеках или через интернет-площадки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки. По Москве и Санкт-Петербургу стоимость одного флакона для приготовления суспензии указана в полях таблицы:

Наименование аптеки	Цена за пачку препарата, в рублях
Пилюли.ру	3899
WER.RU	3550
ЗдравЗона	3897
Аптека ИФК	4345
Еврофарм	4263
Диалог	3559
Витамин	4185

Видео

Месячные после уколов бусерелина

Отзывы

Маргарита, 49 лет В прошлом году мне вырезали миому матки. Это неприятное образование, но оно доброкачественное, поэтому процедура удаления прошла успешно. Перед вмешательством мне кололи уколы Бусерелин Депо. Я запомнила их, потому что они останавливали месячные, а потом я долго восстанавливалась, но это было необходимо для успешного проведения операции.

Георгий, 52 года У меня гормонозависимый рак предстательной железы. Врач сказал, что химиотерапия не понадобится, нужно просто сделать фармакологическую кастрацию уколами Бусерелин. Я долго думал над этим предложением, но в конце согласился. Лучше я буду жить дальше и наслаждаться жизню, чем умру так рано. Уколы пока делаю второй месяц, ощущения не изменились.

Валентина, 38 лет Три года назад у меня обнаружили эндометриоз, все болело, постоянно шла кровь по типу менструации. Я обратилась к доктору за помощью, тот изучил анализы и выписал инъекции Бусерелина. Меня предупредили, что месячные исчезнут, а потом вернутся вновь. Лечение прошло успешно, через полгода я забыла о проблеме. Менструации вернулись через два месяца.

Наталья, 34 года Я безуспешно пыталась забеременеть, но никак не удавалось. В отчаянии мы с мужем решили попробовать ЭКО. Доктора предупредили, что процедура долгая и с первого раза беременность может не наступить. Я сдала анализы, мне стали делать уколы Бусерелина, а потом стимулировать овуляцию.

С первой попытки забеременеть никак не удавалось, со второго раза получилось. Сейчас мы воспитываем маленькую дочь.Очень рада этому, не надеялась на медикаментозную терапию.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению.

Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник: https://sovets.net/15348-buserelin-depo.html

Бусерелин лонг

Онкологические заболевания представляют собой глобальную проблему современной медицины. Существует ряд новообразований и пролиферативных процессов, прогрессирование которых стимулируют собственные гормоны организма. Препарат Бусерелин лонг является аналогом гонадотропин-рилизинг гормона, который блокирует выработку других гормонов и лишает питания опухолевые клетки. За счет его терапевтического действия облегчается состояние многих пациентов и у них появляется возможность забыть о своем недуге. В ходе терапии прекращается интенсивный рост опухоли и в последующем устраняются симптомы заболевания.

Бусерелин представляет собой синтетический аналог эндогенного гормона человека. Он обладает способностью связываться с сигнальными система структур гипофиза. При взаимодействии с сигнальными системами передней доли временно повышает, а затем блокирует гормонобразующую функцию гипофиза.

При этом ингибируется поступление в кровоток фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов. Физиологическая функция ЛГ и ФСГ заключается в стимуляции выработки половых гормонов. При падении их уровня у женщин уменьшается содержание в крови эстрадиола, а у мужчин уменьшается количество тестостерона.

При первом уколе через три недели у мужчин показатель полового гормона в организме минимизируется и развивается синдром фармакологической кастрации. У женщин уровень эстрадиола достигает показателя, соответствующего периоду постменопаузы. Физиологический уровень гонадотропных гормонов возобновляется при прекращении приема медикамента.

Бусерелин лонг, ингибируя образование половых гормонов у мужчин и женщин, приводит к торможению прогрессирования гормонозависимых опухолевых процессов. Терапевтический эффект при эндометриозе достигается за счет замедления роста эндометрия. Прерывая патогенез заболевания медикамент устраняет его проявления, значительно уменьшает болевой синдром.

При лечении миомы матки медикамент уменьшает частоту осложнений при оперативных вмешательствах, избавляет женщин от боли в области малого таза, дисменореи, кровотечений и учащенного мочеиспускания. Использование лекарственного средства для лечения рака предстательной железы приводит к снижению интенсивности мучительных проявлений заболевания.

Cmax удерживается на одном уровне и обеспечивает ингибирование гормообразующей функции гипофиза на протяжении 28 дней.

Составляющими компонентами препарата Бусерелин лонг является активный компонент — бусерелина ацетат и вспомогательные ингредиенты, представленные маннитолом, кармеллозой натрия, полисорбатом.

Лекарственное средство выпускается в виде лиофилизата для приготовления суспензии, помещенного во флаконы. Приготовленный раствор вводится внутримышечно, медикамент обладает пролонгированным воздействием.

Упаковка содержит инструкцию по применению, флакон из темного стекла с бусерелином, ампулу с растворителем.

По международной классификации болезней препарат Бусерелин лонг показан для терапии злокачественных новообразований молочной железы. Он также эффективен при лейомиоме матки и доброкачественных опухолевых процессах в матке. Уколы Бусерелин лонг назначают также мужчинам, страдающим от проявлений злокачественных опухолей предстательной железы.

С помощью лекарства возможно осуществить коррекцию эндокринологических нарушений. Оно способствует выздоровлению при эндометриозе и женском бесплодии. Бусерелин лонг при гиперэстрогенемии нормализует уровень эстрогенов, тормозит прогрессирование железистой и аденоматозной гиперплазии эндометрия.

Инъекции Бусерелин лонг назначают при проведении процедуры ЭКО.

При нарушении врачебных рекомендаций Бусерелин лонг способен вызывать нежелательные эффекты. Частым проявлением укола данным средством являются аллергические реакции, которые могут иметь различные проявления: от крапивницы и зуда, до развития анафилактического шока. Симптомы нарушений в работе центральной нервной системы представлены головной болью, лабильностью настроения, бессонницей.

Возможно ухудшение памяти, снижение концентрации внимания и прогрессирование депрессивного состояния. Описаны случаи ухудшения работы зрительного анализатора и органов слуха. Симптомы, связанные с работой желудочно-кишечного тракта, представлены в виде диареи, тошноты, рвотных позывов, изменений массы тела.

В случае длительного применения средства может возникнуть состояние деминерализации костной ткани с развитием в дальнейшем остеопороза. Лабораторные исследования показывают возникновение гипергликемии, увеличение уровня трансаминаз и билирубина, а также снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов.

У женщин наблюдались кровотечения на подобии менструальных, головные боли, депрессии, сухость слизистых оболочек и болезненные ощущения внизу живота.
У мужчин в начале терапии после укола возможно обострение заболевания, так как бусерелин вначале кратковременно увеличивает концентрацию тестостерона. Отмечается наличие гинекомастии, снижение либидо, замедление мочеиспускания, отечность.

В случае значительного угнетения потенции с лечащим врачом решается вопрос о прекращении приема и замене лекарственного средства. Чрезмерный разрастание тканей предстательной железы в редких случаях может привести к сдавливанию нервных окончаний спинного мозга, а также к закупорке мочеточников.

В нескольких случаях встречалось возникновение тромбоэмболии легочной артерии, причины развития данного осложнения курса терапии достоверно не известны.
Уколы Бусерелин лонг противопоказаны при индивидуальной непереносимости компонентов средства, а также в период вынашивания ребенка и при кормлении грудью.

Перед инъекциями медикамента необходимо исключить наличие беременности у пациентки. Также женщинам детородного возраста следует использовать эффективные методы контрацепции, не содержащие гормоны.

Бусерелин лонг не назначается при беременности в связи с отсутствием информации о безопасности укола для беременной женщины и плода.

При применении медикамента необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Данная инструкция предназначена для ознакомления. Перед приемом препарата необходимо получить консультацию квалифицированного врача, определяющего дозировку препарата Бусерелин лонг и количество инъекций. Врач должен провести обследование для выявления противопоказаний и предупредить о возможных побочных реакциях.

При терапии злокачественных новообразований молочной железы внутримышечно проводят первый укол с приготовленной суспензией, имеющей дозировку 3,75 миллиграмм. Выполнение следующего укола осуществляется через 4 недели. Выполнение манипуляции должно происходить под внимательным контролем доктора.

Применение препарата Бусерелин лонг при эндометриозе и пролиферативных процессах в эндометрии длится 6 месяцев, дозировка составляет 3,75 миллиграмм, укол производят раз в четыре недели. Идентичная дозировка средства Бусерелин применяется для борьбы с раком простаты.

Введение Бусерелин лонг назначают перед выполнением экстракорпорального оплодотворения. Дозу 3,75 миллиграмм препарата Бусерелин лонг необходимо ввести в фолликулиновую либо лютеиновую фазу менструального цикла перед стимуляцией. После укола проверяется уровень эстрогенов, который должен уменьшиться вдвое.

Также проводится ультразвуковое исследование на наличие кистозных образований и измеряется толщина эндометрия. При нормальных показателях можно начинать стимуляцию суперовуляции.
Необходимо соблюдать инструкцию по применению суспензии препарата Бусерелин.
Процедура выполняется опытным медперсоналом с соблюдением правил асептики.

В шприц следует набрать из ампулы растворитель и ввести во флакон. После полного растворения и готовности суспензии, ее с осторожностью набирают в шприц. Приготовленный раствор следует немедленно использовать.

При назначении Бусерелин лонга женщинам со склонностью к депрессивным состояниям, необходимо учитывать данный факт и вести за ними тщательное наблюдение.
Процедуру экстракорпорального оплодотворении следует проводить под контролем опытного медперсонала.

Существует риск развития кистозной образования яичников в начальной стадии лечения.
Перед началом применения необходимо провести тест для исключения беременности и перейти с гормональных контрацептивов на негормональные средства, предупреждающие развитие беременности.

Нормализация функции яичников происходит после прекращения приема медикамента, менструальный цикл восстанавливается спустя три месяца.

Для профилактики нежелательных проявлений лекарственного средства первая инъекция осуществляется через 2 недели после приема антиандрогенов.

При управлении транспортными средствами и выполнении деятельности, требующей высокой концентрации внимания необходимо быть крайне осторожными. В случае общего недомогания или появления нежелательных реакций следует предпринять меры и дождаться стабилизации состояния здоровья.

Алкоголь обладает пагубным влиянием на организм, он приводит к различным гормональным нарушениям. Препарат несовместим со спиртными напитками. После укола следует отказаться от приема любого алкоголя, поскольку их взаимодействие может повлечь за собой непредсказуемые последствия.

При одновременном применении Бусерелин лонга с медикаментами, содержащими в своей структуре гонадотропные гормоны, способен вызвать развитие синдрома гиперстимуляции яичников. Использование укола Бусерелин лонг совместно с гипогликемическими медикаментами значительно уменьшает их терапевтический эффект.

Соблюдение рекомендаций инструкции снижает частоту побочных реакций. В случае нарушения общего состояния необходимо обратиться к врачу за медицинской помощью. Медикаментозное средство не обладает специфическим антидотом. При передозировке необходимо применить симптоматическую терапию в кратчайшие сроки.

Существует ряд аналогов с идентичным действующим компонентом как у Бусерелин лонга. Одним из них является Бусерелин депо, входящий в состав комплексной терапии злокачественных новообразований.

Супрефакт также содержит в себе бусерелин и активен по отношению гормонозависимых опухолей. Диферелин содержит в себе синтетический аналог эндогенного гормона, воздействие которого угнетает овариальную и тестикулярную функции.

Эффективен при лечении женского бесплодия.

Бусерелин можно приобрести в аптечных сетях при наличии рецепта от лечащего врача. Запрещается распространение лекарственного средства в безрецептурной форме.

Бусерелин лонг часто применяется в онкологии. Доктора назначают его с целью ингибирования роста гормонозависимых опухолей и для лечения всевозможных гиперплазий. При соблюдении инструкции побочные явления возникают в редких случаях. Пациенты, получающие инъекции Бусерелин лонг, отмечают положительную динамику своего состояния.

Отзывы мужчин после курса лечения Бусерелином свидетельствуют о значительном улучшении всех показателей и длительной ремиссии.

Бусерелин лонг необходимо хранить при температурном режиме не более 25 градусов по Цельсию, в недоступном для детей месте. Пригоден к использованию на протяжении 2 лет от даты производства, представленной на упаковке. По истечению термина годности лекарственное средство не должно применяться, так как оно теряет свои терапевтические свойства и может нанести вред здоровью.

Источник: https://wer.ru/opisanie/buserelin_long/

Бусерелин-Депо

В одном флаконе содержится 3,75 мг бусерелина (3,93 мг бусерелина ацетат) – действующее вещество.

Дополнительные ингредиенты:

• 2 мг — полисорбата 80;
• 30 мг — кармеллоза натрия;
• 85 мг — маннитола;
• 200 мг — сополимера DL-молочной и гликолевой кислот.

В качестве растворителя выступает 0,8% раствор маннита в 2-х мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Лиофилизат для дальнейшего приготовления суспензии (пролонгированного действия), используемой для внутримышечного введения. Упаковка содержит один флакон с лиофилизатом в комплекте с ампулой растворителя. Также прилагается 1 шприц, 2 иглы, 2 спиртовых тампона.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, антиандрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противоопухолевое лекарственное средство Бусерелин-Депо является синтетическим аналог ГнРГ. Конкурентно связываясь с клеточными рецепторами передней доли гипофиза, приводит к кратковременному увеличению содержания в плазме крови половых гормонов.

Через 12-14 дней проведения лечения в терапевтических дозах, происходит полная блокировка гонадотропной функции гипофиза и как следствие угнетается репликация ЛГ и ФСГ.

Благодаря данным процессам подавляется синтез в гонадах половых гормонов, что приводит к понижению в плазме крови концентрации эстрадиола (до таких значений, которые наблюдаются в постклимактерическом периоде у женщин) и тестостерона (до значений посткастрационного периода у мужчин).

• При непрерывной терапии на протяжении 2-3 недель содержание тестостерона снижается до концентрации характерной при состоянии орхиэктомии, иначе говоря, препарат приводит к фармакологической кастрации.
• Бусерелин обладает высокой биодоступностью.
• Cmax в плазме наблюдается примерно через 120-180 минут после внутримышечной инъекции и сохраняется в течение 4-х недель на достаточном уровне угнетения гипофизом синтеза гонадотропинов.

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Аллергические проявления:

• гиперемия кожи;
• крапивница;
• ангионевротический отек.

Центральная нервная система:

• нарушение фаз сна;
• частые перепады настроения;
• головная боль;
• депрессия.

Костно-мышечная система:

• при проведении длительной терапии наблюдали деминерализацию костной ткани (может быть причиной развития остеопороза).

При проведении терапии у пациенток женского пола возможны следующие побочные явления: головная боль, потливость, депрессия, изменение либидо, боли внизу живота, сухость влагалища, кровотечения по типу менструальных (в основном на протяжении первых недель терапии).

При терапии рака предстательной железы у мужчин, применение Бусерелина может вызывать прогрессирование или обострение основного заболевания (на протяжении первых 2–3-х недель после введения первой дозы). Данное явление связано со стимуляцией синтеза гонадотропинов и, как следствие тестостерона.

1. Также возможно развитие гинекомастии, усиленное потоотделение, приливы, понижение потенции (иногда требующее пересмотра лечения), преходящее увеличение содержания в крови андрогенов, задержка мочеиспускания, чувство слабости в нижних конечностях, отеки ног, век и лица.
2. В начале курса терапии у пациентов с раком простаты может проявляться усиление болевых ощущений в костях, временного характера, являющееся показанием для проведения симптоматического лечения.
3. Были отмечены отдельные эпизоды сдавливания спинного мозга и развития непроходимости мочеточников.
4. Очень редко наблюдали диспептические расстройства и тромбоэмболию легочной артерии.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Бусерелин депо предназначен исключительно для внутримышечного введения.

При терапии гормонозависимого рака предстательной железы препаратом Бусерелин депо, инструкция рекомендует проведение внутримышечных инъекций в дозе 3,75 мг, назначаемых каждые 4 недели.

Для лечения гиперпластических изменений эндометрия и эндометриоза препарат назначают в дозе 3,75 мг. Уколы делают внутримышечно однократно, каждые 4 недели. Начало терапии следует совместить с первыми пятью днями менструального цикла. Курс лечения составляет от 4-х до 6-ти месяцев.

Терапия миомы матки проводится в дозе 3,75 мг Бусерелина, вводимого однократно внутримышечно каждые 4 недели. Инструкция по применению рекомендует начинать лечение в первые пять суток менструального цикла. Курс проведения терапии перед оперативным вмешательством составляет 3 месяца, в других случаях равен 6-ти месяцам.

Лечение бесплодия по программе ЭКО определяет одноразовую дозу препарата — 3,75 мг. Инъекцию осуществляют в начале фолликулиновой фазы (вторые сутки менструального цикла) или ближе к концу лютеиновой фазы (21–24-й сутки менструального цикла), перед стимуляцией.

На 12-15 день после инъекции определяют в сыворотке крови содержание эстрогенов, которое должно быть понижено на 50% и более изначального уровня. При отсутствии других противопоказаний проводят стимуляцию суперовуляции при помощи гонадотропных гормонов.

Процедура выполняется под контролем концентрации эстрадиола в крови и с использованием ультразвукового мониторинга.

Приготовления суспензии может осуществляться только опытным медицинским работником с использованием растворителя и прочих составляющих (иглы, шприц, спиртовые тампоны), входящих в комплектацию упаковки препарата.

Готовую суспензию следует использовать немедленно после ее приготовления.

Передозировка

На сегодняшний день случаев передозировки лекарственным средством Бусерелин депо не наблюдалось.

Взаимодействие

Сочетаемое применение Бусерелина-Депо с лекарственными средствами, которые содержат половые гормоны, может спровоцировать развитие синдрома гиперстимуляции яичников.

Пи одновременном применении гипогликемических средств и Бусерелина, эффективность первых может снижаться.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Препарат Бусерелин-Депо относится к списку Б.

Следует хранить в темном, недоступном месте для детей, при температуре от 8° до 20° С.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

• Для женщин
• В случае диагностирования у пациентки какой-либо формы депрессии или подозрения на нее, в период терапии с использованием Бусерелина она должна находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.
• Индукция овуляции проводится под строгим наблюдением со стороны медицинского персонала.
• В начале терапии возможно формирование кисты яичника.

До назначения терапии препаратом Бусерелин-депо следует исключить возможную беременность, после чего прекратить прием гормональных контрацептивных средств (если таковые использовались).

Однако, на протяжении первых двух месяцев лечения необходимо использовать другие действенные методы контрацепции, с целью предотвращения нежелательной беременности в этот период.

Для мужчин

В первой фазе действия Бусерелина, с целью профилактики вероятных побочных эффектов, необходимо назначение антиандрогенов, применяемых за 14 дней до первой инъекции, а также на протяжении 14 дней после нее.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:БусерелинЛюкрин ДепоЭлигардДекапептилЗоладексБусерелин-ЛонгДиферелин

Аналоги лекарственного средства Бусерелин-депо представлены следующими препаратами:

• Декапептил;
• Декапептил депо;
• Диферелин;
• Золадекс;
• Люкрин депо;
• Элигард.

Стоит помнить, что самостоятельно подбирать аналоги, заменители лекарственных средств не рекомендуется, в особенности тех, которые используются для проведения противоопухолевой терапии и при лечении других серьезных заболеваний.

Синонимы

• Бусерелин Спрей;
• Бусерелин-Лонг.

Детям

Нет достоверных сведений о применении Бусерелина-депо в детском возрасте.

С алкоголем

Не следует употреблять алкоголь во время проведения терапии с использованием препарата Бусерелин-депо. В лучшем случае такое сочетание приведет к снижению эффективности лекарственного средства, а в худшем алкоголь может стать причиной серьезных осложнений.

При беременности и лактации

Противопоказано.

Отзывы о Бусерелин-депо

1. На профессиональных и пользовательских форумах по поводу препарата Бусерелин депо отзывы врачей о его применении более оптимистичны, чем отзывы пациентов.

2. Врач, проводящий терапию, в первую очередь обращает внимание на конечный результат, ставя на второе место нежелательные проходящие проявления, возникающие по ходу лечения.

3. Пациент же зачастую выделяет побочные действия и нежелательные эффекты препарата, приписывая ему негативное воздействие на свой организм.

4. Стоит заметить, что, к сожалению, практически не существует лекарственных средств, не имеющих побочных эффектов и иногда нужно перетерпеть все негативные проявления, для достижения желаемого результата.
5. Препарат Бусерелин-депо безусловно не панацея, но действительно помогает многим пациентам, в особенности при проведении терапии бесплодия в рамках программы ЭКО.

Цена Бусерелин-депо, где купить

Одну упаковку препарата можно купить в Москве, примерно за 4 300 — 4 500 рублей.

Цена уколов Бусерелина депо зависит от их количества при различных патологиях. Разные заболевания могут потребовать от 1-го укола до 6-ти и более инъекций.

Источник: https://medside.ru/buserelin-depo

Бусерелин лонг — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противоопухолевые Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛCP-003576/10-210318

Торговое наименование препарата:

Бусерелин-лонг

Международное непатентованное наименование:

бусерелин

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав:

• Состав на один флакон: Действующее вещество: Бусерелина ацетат 3,93 мг (в пересчете на бусерелин) 3,75 мг
• Вспомогательные вещества:
• Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8 %

DL-молочной и гликолевой 200,0 мг кислот сополимер D-Маннитол 85,0 мг Кармеллоза натрия 30,0 мг Полисорбат-80 2,0 мг Состав на 1 мл: D-Маннитол 8,0 мг Вода для инъекций до 1,0 мл

Описание: прозрачная бесцветная жидкость

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог

Код АТХ:

L02AE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания к применению

• Гормонозависимый рак предстательной железы;
• Рак молочной железы;
• Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
• Миома матки;
• Гиперпластические процессы эндометрия;
• Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Противопоказания

• Беременность;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам

Способ применения и дозы

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача. При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели.

Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4 — 6 месяцев. При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла.

Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев; При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12 — 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

• Препарат вводится только внутримышечно
• Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
• Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
• Флакон с Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

• Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.
• Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.

• Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

• Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 — 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у -стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.
• После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.

• Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
• Суспензию Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления.
• При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции: Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.

• При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Побочное действие

Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>10 %), часто (>1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/buserelin-long-fs_14609/

Бусерелин-лонг

Бусерелин-лонг – аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ); противоопухолевое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бусерелин-лонг – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения пролонгированного действия (по 3,75 мг во флаконах, 1 флакон в комплекте с растворителем в картонной пачке).

Состав препарата:

• активное вещество: бусерелин – 3,75 мг;
• вспомогательные компоненты: dl-молочной и гликолевой кислот сополимер – 200 мг, D-маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат-80 – 2 мг.

Растворитель: 0,8% раствор маннита в 1 мл воды для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин-лонг – противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Механизм его действия обусловлен способностью вызывать кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови вследствие конкурентного связывания с клеточными рецепторами, расположенными в передней доле гипофиза.

При применении препарата в терапевтических дозах в течение 12-14 дней происходит блокирование гонадотропной гипофизарной функции.

У женщин концентрация эстрадиола достигает значений, свойственных постклимактерическому периоду. тестостерона у мужчин снижается до значений, отмечаемых в посткастрационном периоде.

Фармакокинетика

Биодоступность после внутримышечной инъекции высокая.

TCmax (время достижения максимальной концентрации вещества в плазме) после введения одной дозы (3,75 мг) – примерно 2-3 часа.

Показания к применению

• рак молочной железы;
• эндометриоз (перед и после оперативного вмешательства);
• миома матки;
• гиперпластические процессы эндометрия;
• бесплодие – в рамках проведения программы ЭКО (экстракорпорального оплодотворения);
• гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

Согласно инструкции, Бусерелин-лонг противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью, а также всем пациентам в случае повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

Инструкция по применению Бусерелин-лонг: способ и дозировка

• Бусерелин-лонг вводят внутримышечно.
• Из лиофилизата прямо перед введением готовят суспензию для инъекций, используя прилагаемый в комплекте растворитель.
• Рекомендуемое дозирование по показаниям:

• гормонозависимый рак предстательной железы: по 1 дозе (3,75 мг) 1 раз в 4 недели;
• эндометриоз и гиперпластические процессы эндометрия: по 1 дозе каждые 4 недели, лечение начинают в любой из первых 5 дней менструального цикла, курс терапии – от 4 до 6 месяцев;
• миома матки: по 1 дозе 1 раз в 4 недели, лечение начинают в любой из первых 5 дней менструального цикла, перед хирургическим вмешательством препарат применяют в течение 3 месяцев, в остальных случаях – 6 месяцев;
• бесплодие (лечение в рамках ЭКО): 1 дозу вводят в начале фолликулярной или в середине лютеиновой фазы (соответственно на 2 или 21–24 день) менструального цикла, предшествующего стимуляции овуляции. После достижения блокады гипофизарной функции, что подтверждается исследованием концентрации эстрогенов в сыворотке крови (этот показатель должен быть минимум на 50% меньше от исходного уровня), обычно через 12–15 дней после введения Бусерелин-лонг, при условии отсутствия кист яичника (устанавливается с помощью ультразвукового исследования) и толщине эндометрия не больше 5 мм начинают осуществлять стимуляцию суперовуляции с помощью гонадотропных гормонов (под контролем ультразвука и уровня эстрадиола в сыворотке крови).

Побочные действия

Реакции, возможные у пациентов обоих полов:

• со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, частая смена настроения, депрессия;
• со стороны костно-мышечной системы: в случае длительного лечения – деминерализация костей, которая может привести к развитию остеопороза;
• аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница; редко – отек Квинке;
• прочие: в отдельных случаях – диспепсические нарушения, тромбоэмболия легочной артерии (связь их развития с применением бусерелина не установлена).

У женщин, кроме того, возможны следующие нежелательные явления: потливость, боли внизу живота, сухость слизистой оболочки влагалища, изменение либидо; редко (в течение первых недель лечения) – менструальноподобное кровотечение.

У мужчин при лечении рака предстательной железы в первые 2-3 недели после первого введения препарата, кроме того, возможны следующие побочные эффекты: обострение и прогрессирование основного заболевания (вследствие стимулирования синтеза гонадотропинов и соответственно тестостерона), усиленное потоотделение, приливы, гинекомастия, снижение потенции, мышечная слабость в нижних конечностях, почечные отеки (отеки ног, век и лица), задержка мочеиспускания, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, временное усиление боли в костях (устраняется проведением симптоматической терапии); в отдельных случаях – непроходимость мочеточников и сдавление спинного мозга.

Передозировка

О случаях передозировки Бусерелин-лонг до настоящего времени не сообщалось.

Особые указания

1. Женщинам до начала лечения следует исключить беременность, отменить гормональные контрацептивы в случае их применения и заменить их другим надежным (негормональным) методом контрацепции.

2. Индукция овуляции должна проводиться в больничных условиях под строгим контролем врача.
3. В начале применения препарата есть вероятность образования кисты яичника.

После отмены Бусерелин-лонг функция яичников восстанавливается. Менструация возобновляется обычно спустя 3 месяца.

• Мужчинам для профилактики побочных эффектов рекомендуется назначать антиандрогены: в течение 2 недель до и 2 недель после первого введения бусерелина.
• Пациенты с любыми формами депрессии во время терапии должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.
• Во время лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая вероятность развития в процессе терапии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, пациентам стоит соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении работ, требующих внимания и повышенной скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Женщинам в период беременности и кормления грудью применение Бусерелин-лонг противопоказано.

Применение в детском возрасте

Достоверные сведения о применении препарата в детском возрасте отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Бусерелин при сочетанном применении может уменьшать выраженность эффекта гипогликемических препаратов.

При одновременном назначении средств, содержащих половые гормоны (к примеру, в рамках терапии, направленной на индукцию овуляции), возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников.

Аналоги

Аналогами Бусерелин-лонг являются Бусерелин и Бусерелин-депо.

Аналоги по механизму действия – Диферелин, Золадекс, Декапептил, Люкрин, Элигард.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 2 года.

Условия хранения – сухое, защищенное от света, недоступное для детей место, температура – до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелин-лонг

Врачи в отзывах о Бусерелин-лонг высказываются преимущественно положительно. По их мнению, средство особенно эффективно при лечении бесплодия в рамках проведения программы ЭКО. Однако практически все пациенты отмечают частое развитие побочных эффектов, наиболее распространенными из которых являются перепады настроения, депрессия, снижение либидо, приливы и кровотечения.

Цена на Бусерелин-лонг в аптеках

Цена на Бусерелин-лонг составляет 3400–4100 руб. за 1 флакон.

Источник: https://www.neboleem.net/buserelin-long.php