Летрозол — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг) лекарства для лечения злокачественных опухолей и рака молочной железы у женщин, в том числе при беременности

Летрозол - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг) лекарства для лечения злокачественных опухолей и рака молочной железы у женщин, в том числе при беременности

Летрозол (Letrozole)

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы – фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие.

Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента).

У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.

Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток.

У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности.

Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.

Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.

  • Распространенный гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).
  • Ранние стадии рака молочной железы (клетки которого имеют рецепторы к гормонам) у женщин в постменопаузе (в качестве адъювантной терапии).
  • Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантной терапии).

Гиперчувствительность, пременопауза; беременность, период лактации, детский возраст.

  1. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения.
  2. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запоры, изменение аппетита – снижение аппетита (чаще) или булимия.
  3. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и макулопапулезная), «приливы» крови.

Прочие: одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, мышечно-скелетные боли (в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях), снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения, истончение волос.

Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.

Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма.

Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (при КК, превышающем 10 мл/мин). У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.

У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина.

Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает.

Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов.

Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.

В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).

Клинически значимых взаимодействий с индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено.

Летрозол - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг) лекарства для лечения злокачественных опухолей и рака молочной железы у женщин, в том числе при беременности Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Читать далее »

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/letrozol

Лекарства и препараты применяемые при раке молочной железы

В эту обширную группу фармакологических препаратов включены средства, которые обладают способностью предупреждать деление раковых клеток, вызывая их гибель. Для каждого из них характерен свой механизм действия на злокачественные новообразования в молочных железах.

Летрозол - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг) лекарства для лечения злокачественных опухолей и рака молочной железы у женщин, в том числе при беременности

Противоопухолевые средства

К противоопухолевым препаратам относятся цитотоксические антибиотики, алкилирующие и гормональные средства, алкалоиды растительного происхождения, анаболики и иммуномодуляторы.

Они используются как в виде монотерапии, так и в различных комбинациях.

При выборе того или иного препарат, онколог учитывает стадию рака молочной железы, общее состояние здоровья женщины, наличие хронических заболеваний внутренних органов.

Алкилирующие средства

Алкилирующее средство — химиотерапевтический противоопухолевый препарат. После проникновения активного ингредиента в организм человека алкильная группа присоединяется к ДНК, нарушая ее структуру.

Злокачественная клетка утрачивает способность к делению. Запускаются механизм апоптоза — регулируемого процесса программируемой клеточной гибели.

Клинико-фармакологическая группа цитостатиков представлена такими средствами:

  • классическими алкилирующими противоопухолевыми препаратами — Эстрамустином, Новэмбихиноном, Пафенцилом, Лофеналом, Циклофосфамидом, Ифосфамидом, Мафосфамидом;
  • химиотерапевтическими агентами идентичного действия, но не имеющими алкильной группы — Цисплатином, Циклоплатамом, Сатраплатином, Пикоплатином, Недаплатином, Триплатином;
  • неклассическими алкилирующими агентами — Прокарбазином, Алтретамином.

Достаточно высокая эффективность алкилирующих средств обусловлена значительно более быстрым делением злокачественных клеток по сравнению с доброкачественными. Они весьма чувствительны к повреждению ДНК, что и определяет их разрушение.

Циклофосфамид

Препарат обладает противоопухолевым, алкилирующим, цитостатическим, иммунодепрессивным действием. Разовые и суточные дозировки рассчитываются индивидуально, в зависимости стадии рака грудной железы, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевого лечения.

Это интересно! Циклофосфамид используется как в виде таблеток, так и растворов для внутривенного, внутримышечного, внутриполостного введения.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и лиофилизата для приготовления инъекционного раствора. Мелфалан оказывает выраженное цитостатическое и противоопухолевое действие. Его основное достоинство — меньшая токсичность, чем у многих представителей алкилирующих средств.  Резистентность опухолевых клеток к Мелфалану также развивается значительно медленнее.

Карбоплатин

Карбоплатин выпускается в форме инъекционного концентрата для приготовления инфузий. Одна из особенностей лекарственного средства — наличие в составе платины.

При контакте активного ингредиента препарата с клеткой злокачественной опухоли образуются сшивки между соседними парами оснований гуанина в ДНК.

В результате биосинтез нуклеиновых кислот сначала останавливается, а затем происходит клеточное разрушение.

Алкалоиды растительного происхождения

В терапии рака груди используются противоопухолевые средства, активными ингредиентами которых являются растительные алкалоиды. Их лечебное действие базируется на способности останавливать митотических цикл пораженных клеток. В онкологической практике наиболее часто применяются следующие группы алкалоидов:

  • винкалоиды. Деполяризуют тубулин-белки — основную часть веретена микоза, что приводит к полной остановке клеточного деления. Для винкалоидов характерна способность поворачивать злокачественный процесс вспять. Эти средства не только купируют митоз, но и впоследствии восстанавливают клеточный цикл;
  • таксаны. При контакте со злокачественной клеткой провоцируют полимеризацию тубулина с образованием дефектных трубочек. Это приводит к ее гибели из-за неспособности деления;
  • подофиллотоксины. Терапевтическое действие алкалоидов обусловлено ингибированием фермента, который «скручивает» и «раскручивает» спираль ДНК при репликации. Клеточный цикл блокируется на определенном этапе, а рост опухоли останавливается.

Несмотря на природное происхождение, эти лекарственные средства нейротоксичны. Из-за выраженного побочного эффекта растительные алкалоиды используются в терапии рака груди исключительно короткими курсами.

Винбластин

Противоопухолевый препарат, активным ингредиентом которого является алкалоид, выделенный из растения барвинок розовый (Vinca rosea L.). Для лечения злокачественных образований применяется в форме сульфата. Это белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок для растворения в воде. Используется только для внутривенного введения.

Доцетаксел

Доцетаксел — противоопухолевое средство с действующим веществом, которое получают из иголок Taxus baccata (тис европейский) с помощью химического синтеза. Он практически не растворяется в воде, поэтому применяется для приготовления инфузий.

Внимание! В отличие от многих растительных цитостатиков Доцетаксел не оказывает тератогенного, канцерогенного и мутагенного действия, не нарушает фертильности.

Виндезин

Лекарственное средство растительного происхождения, полусинтетическое производное винбластина — алкалоида барвинка розового (Vinca rosea L.). Выпускается в форме лиофилизированного порошок для приготовления инъекционных растворов во флаконах в комплекте с растворителем. Дозировку и схему лечения врач определяет индивидуально с учетом числа лейкоцитов в периферической крови.

Так называется группа препаратов для лечения рака молочной железы, основные компоненты которых способны прерывать деление клеток.

Наиболее востребованы в онкологии антрациклины и блеомицины, но с успехом используются и первые цитотоксические антибиотики, синтезированные несколько десятилетий назад.

Это доксорубицин и даунорубицин, полученные из патогенных бактерий рода Streptomyces peucetius.

Доксорубицин

Препарат выпускается отечественными производителями в виде лиофилизата и концентрата для изготовления раствора для внутрипузырных и внутрисосудистых инъекций.

Доксорубицин оказывает выраженное противоопухолевое и антибактериальное действие. Он непосредственно взаимодействует с ДНК, подавляя топоизомеразу второго типа, ДНК-полимеразу и РНК-полимеразу.

Одновременно увеличивается синтез биоактивных веществ, разрушающих злокачественные клетки.

Эпирубицин

Это один из антрациклиновых антибиотиков, цитостатический препарат. Он аналогичен по химическому строению доксорубицину, но отличается от последнего стерическим положением гидроксильной группы. Это определяет его меньшую токсичность, а, следовательно, и более узкий перечень побочных проявлений.

Это интересно! Препарат можно использовать как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми средствами в различных дозах.

Гормональные препараты

Препараты этой группы применяются в терапии гормонозависимой опухоли груди — варианте злокачественного новообразования, при котором не менее 10% атипичных клеток имеют рецепторы к женским гормонам.

Показаниями для использования таких средств являются метастазы и предупреждение рецидива заболевания после уже проведенного лечения.

Наиболее востребованы в онкологии следующие гормональные препараты:

  • блокаторы рецепторов клеток опухоли (Тамоксифен, Торемифен);
  • блокаторы биосинтеза женских половых гормонов эстрогенов (Фемара, Аримидекс).

В большинстве случаев гормоны действуют не избирательно, то есть оказывают влияние на весь организм в целом. Потому они часто комбинируются с цитостатиками, а их дозировки подбираются индивидуально.

Тамоксифен

Отечественные и зарубежные производители выпускают Тамоксифен в виде таблеток в дозировке 10 мг, 20 мг и 30 мг. Препарат проявляет выраженную антиэстрогеновую активность, быстро тормозит прогрессирование опухолевого заболевания, стимулируемого женскими половыми гормонами.

Торемифен

Лекарственное средство в таблетках угнетает процессы синтеза ДНК и репликации раковых клеток, влияет на процессы онкогенной регуляции, провоцирующей апоптоз клеток опухоли. Торемифен получен путем стабилизации тамоксифена присоединением атома хлора. Он более устойчив, оказывает более мощное и длительное противоопухолевое действие.

Антагонисты гормонов

Обширная группа антагонистов гормонов, включающая 31 средство, представлена ингибиторами ферментов и антиэстрогенами. К последним относятся вышеописанные Тамоксифен и его усовершенствованный аналог Торемифен.

Из-за широких перечней противопоказаний этих препаратов в онкологии все чаще используются ингибиторы аромаз. Так называются ферменты, местом локализации которых становится жировая ткань печени, молочная железа и ее опухоль.

Одна их из их функций — трансформация андрогенов в эстрогены.
;

На заметку! Использование ингибиторов ферментов (Анастрозол, Летрозол.) способствует торможению этого опасного при раке процесса.

Иммуностимуляторы

Цель использования иммуностимуляторов при раке грудных желез — укрепление защитных сил организма, мобилизация его на борьбу с тяжелым заболеванием.

Доказанной терапевтической эффективностью обладают препараты из группы цитокинов. Это средства зарубеженого производства интерферон бета-1a (Ребиф) и Филграстим (Нейпоген).

Из отечественных разработок хорошие результаты в терапии злокачественных опухолей показывает иммуностимулятор Вилозен.

Половые гормоны и модуляторы функции половых органов

Традиционный метод лечения рака груди — гормонотерапия, которая применяется после выявления рецепторного статуса опухоли.

Помимо средств, подавляющих продукцию эстрогенов, применяются препараты, снижающие выработку прогестеронов, андрогенов.

Читайте также:  Фаниган - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки, фаст гель или мазь) обезболивающего лекарства для лечения ушибов, растяжений, головной, зубной и суставной боли у взрослых, детей и при беременности

Лечение проводится гормональными контрацептивами (Мегестролом, Норэтистероном), тестостероном, гестонорона капроатом, гидроксипрогестерона капроатом, медроксипрогестероном.

Анаболические стероидные средства

Анаболики используются в сочетании с другими препаратами в качестве химиотерапевтических средств. Они могут быть применены только на протяжении пременопаузного периода. Анаболические стероидные средства представлены монопрепаратами, производными эстрена-нандролона — Ретаболилом, Декадураболином, Феноболином.

Фитопрепараты

Эти средства синтезированы на основе фитоэкстрактов — концентрированных извлечений из растительного сырья. Они насыщены различными биологически активными веществами: аминокислотами, фитонцидами, флавоноидами, стеринами, эфирными маслами.

На заметку! В комплексе ингредиенты фитопрепаратов оказывают противоопухолевое, противовоспалительное, репаративное, иммуностимулирующее действие.

Иммунал

Препарат в форме раствора и таблеток, активным компонентом которых является пурпурная эхинацея, усиливающая неспецифический иммунитет. В процессе использования Иммунала повышается количество лейкоцитов, активируется фагоцитоз. Доказана способность лекарственного средства ингибировать вирусы и патогенные микроорганизмы.

Бефунгин

Концентрированный раствор содержит извлечение из чаги — гриба, в состав которого входят биоактивные вещества, тормозящие деление злокачественных клеток. Это полисахариды, гуминоподобная чаговая кислота, органические кислоты, микроэлементы, в том числе марганец и кобальт, стероидные соединения. Бефунгин  участвует в регуляции процессов метаболизма, оказывает общеукрепляющее действие.

Обезболивающие препараты при онкологии

Использование обезболивающих средств при раке молочной железы не является разовой процедурой. Многим женщинам требуется постоянное применение препаратов с анальгетическим эффектом. Так как практически для всех характерны побочные эффекты, врач минимизируют вероятность их появления.

Для этого тщательно рассчитываются разовые и суточные дозировки с учетом выраженности болевого синдрома. Лечение проводится с применением слабых анальгетиков на начальном этапе, а при отсутствии результат в терапевтические схемы включаются более сильнодействующие средства.

Что может назначить онколог:

  • ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства — Диклофенак, Нимесулид, Кетопрофен, Ибупрофен, ацетилсалициловую кислоту;
  • слабые опиаты — Трамал, Трамадол, кодеинсодержащие препараты.

Если боли не исчезают или их выраженность снижается незначительно, применяются наркотические анальгетики. Это Морфин, Бунпронал, Дипидолор, Фентанил.

Новые лекарства против рака

Благодаря новейшим технологиям на фармацевтическом рынке постоянно появляются новые средства для лечения рака молочной железы. Они менее токсичны, чем их предшественники, оказывают более мощное воздействие на злокачественные опухоли.

Относительно недавно в терапии начали использоваться таргетные средства. Для них характерна высокая избирательность. После проникновения в организм их ингредиенты оказывают влияние исключительно на клетки опухоли, не повреждая здоровые ткани.

К таргетным средствам относятся:

  • Гливек;
  • Иресса;
  • Сорафениб;
  • Сунитиниб;
  • Дазатиниб;
  • Лапатиниб.

Использование таких препаратов дает хорошие результаты даже у тяжелых пациенток в ослабленном состоянии. В научно-исследовательских институтах нашей страны, Азии, Европы, США ученые разрабатывают альтернативные методики терапии рака грудной железы. Сейчас особый интерес представляют противоопухолевые сахариды — глюканы, фруктаны, глюкоманнаны.

В Японии синтезируются химические соединения, выполняющие функцию носителей активных ингредиентов. Они доставляют действующие вещества непосредственно к органу-мишени — молочной железе. Это позволяет исключить развитие местных и системных побочных реакций, обеспечить максимальное терапевтическое воздействие на злокачественную опухоль.

Источник: https://www.mammologia.ru/zabolevanija/rak-grudi/lekarstva-i-preparaty-primenyaemye-pri-rake-molochnoj-zhelezy/

Рак молочной железы лечение летрозолом

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Летрозол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Летрозола в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Летрозола при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения злокачественных опухолей и рака молочной железы у женщин, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Летрозол — противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде.

Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол.

Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.

Летрозол + вспомогательные вещества.

  • лечение злокачественных опухолей молочной железы у женщин в период естественной или искусственно вызванной менопаузы после проведения терапии антиэстрогенными препаратами.
  • Формы выпуска
  • Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг.
  • Инструкция по применению и режим дозирования

Доза составляет 2.5 мг 1 раз в сутки ежедневно. Лечение продолжается в течение периода прогрессирования заболевания.

Побочное действие

  • головная боль;
  • тошнота, рвота;
  • периферические отеки;
  • общая слабость;
  • приливы;
  • истончение волос;
  • кожная сыпь;
  • диспепсия;
  • увеличение массы тела;
  • мышечно-скелетные боли;
  • анорексия;
  • вагинальные кровотечения;
  • лейкорея;
  • запор;
  • головокружение;
  • повышение аппетита;
  • повышение потоотделения;
  • одышка;
  • тромбофлебит;
  • кровянистые выделения из влагалища.

Противопоказания

  • эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к летрозолу.
  1. Применение при беременности и кормлении грудью
  2. Противопоказан при беременности, в период лактации.
  3. Применение у детей
  4. Особые указания
  5. У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.
  6. Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса.
  7. Под влиянием летрозола возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения рекомендуется избегать вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.
  8. Лекарственное взаимодействие
  9. При одновременном назначении летрозола с варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
  10. Применение лапатиниба в комбинации с летрозолом не влияет на фармакокинетические параметры летрозола.
  11. При одновременном назначении летрозола с циметидином клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
  12. Аналоги лекарственного препарата Летрозол
  13. Структурные аналоги по действующему веществу:
  • Лестродекс;
  • Летроза;
  • Летрозол Тева;
  • Летросан;
  • Летротера;
  • Нексазол;
  • Орета;
  • Фемара;
  • Экстраза;
  • Эстролет;
  • Этрузил.

Аналоги по фармакологической группе (противоопухолевые гормональные средства):

  • Анабрез;
  • Анамастэн;
  • Анастера;
  • Анастрозол;
  • Андриол;
  • Андрокур;
  • Аромазин;
  • Бикалутамид;
  • Бикапрост;
  • Билем;
  • Бусерелин;
  • Вераплекс;
  • Генфастат;
  • Декапептил;
  • Депо Провера;
  • Депостат;
  • Дивигель;
  • Зитига;
  • Золадекс;
  • Климара;
  • Летросан;
  • Летротера;
  • Мамомит;
  • Нексазол;
  • Новофен;
  • Октреотид;
  • Октрид;
  • Оргаметрил;
  • Ориметен;
  • Праджисан;
  • Провера;
  • Прогестерон;
  • Прожестожель;
  • Сандостатин;
  • Селана;
  • Синэстрол;
  • Супрефакт;
  • Тамоксифен;
  • Фазлодекс;
  • Фарестон;
  • Фемара;
  • Флутамид;
  • Флуцином;
  • Эгистразол;
  • Эстримакс;
  • Эстрожель;
  • Эстролет.

источник

Здравствуйте, Елена. Если речь шла о 1 -2 стадии рака молочной железы, то лечение можно и завершить.

Если речь шла о 3 стадии рака молочной железы и переносите вы лечение хорошо, остеопороза нет (хотя бы рассмотрел вопрос о назначении деносумаба с целью профилактики остеопороза), то можно и продолжить лечение. Наблюдение можно проводить в стандартном режиме (см.

ответы на вопросы о наблюдении), денситометрию можно проводить 1 раз в год. Не стоит забывать о приеме Кальция Д3. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Если вам понравился ответ на ваш вопрос, вы можете отблагодарить меня написав отзыв на сайте ProDoctorov (https://prodoctorov.ru/spb/vrach/163922-krasnozhon/). Мне будет очень приятно.

Здравствуйте, Светлана. Головные боли могут быть побочным эффектом анастразола. По поводу назначения анастразола при 2 стадии — да, такое назначение целесообразно, если вы находитесь в менопаузе.

Вам надо обратить внимание еще на профилактику остеопороза. Я нередко рекомендую назначение Пролиа (деносумаб) при применении ингибиторов ароматазы.

В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Елена. Аримидекс — это фирменное название анастразола. Разницы в качестве Анастразол-Тева и Аримидекса я не вижу. Мне нравится анастразол испанского производства — по соотношению цены и качества. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Галина. Речь идет о 1 стадии рака молочной железы. К сожалению, вы не привели данные иммуногистохимического исследования, но судя по назначению ингибиторов ароматазы (анастразол) речь идет о гормонозависимой опухоли молочной железы. Анастразол назначается в дозе 1 мг в сутки.

Снижение дозы может привести к снижению эффективности лечения, поэтому дозу обычно не снижают. Если возникают побочные эффекты, которые значительно снижают качество жизни, то анастразол отменяют и назначают тамоксифен.

Учитывая ваш возраст, я бы также рекомендовал провести денситометрию — исследование плотности костной ткани, так как у женщин в менопаузе и получающих ингибиторы ароматазы достаточно часто возникает остеопороз — разрежение костной ткани.

Обычно в таких ситуациях назначают Пролиа (деносумаб) с целью снижения риска развития остеопороза или его лечения. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Марина. Скорее всего прием ингибиторов ароматазы (летрозол) и тот факт, что вы находитесь в менопаузе (я полагаю так, потому что ингибиторы назначаются женщинам в менопаузе).

Метастатического поражения коленных суставов не бывает, во всяком случае в моей практике таких случае не было. Метастазы в бедренную кость, конечно, бывают. Если по данным рентгенографии данных за метастазы нет, то надо лечить артрит или атроз.

Компрессы на суставы делать можно, они не провоцируют прогрессирование рака молочной железы. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Ирина. Летрозол и анастразол хоть и разные препараты, но имеют один и тот же механизм действия. В принципе можно заменить аримидекс на летрозол. В плане качества — я бы рекомендовал препараты испанского производства (цены приемлемые, качество высокое). В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Надежда. Если по данным УЗИ подмышечные лимфоузлы не изменены, точнее имеют сохраненную эхоструктуру, то, на мой взгляд, проблемы быть не должно.

Учитывая тот факт, что речь изначально шла о 1 стадии рака молочной железы, опухоль гормонозависимая, имеет низкое значение индекса пролиферативной активности вероятность прогрессирования не велика.

Я бы остановился на стандартном графике обследования и придерживался бы его. Не думаю, что сейчас надо выполнять ПЭТ КТ.

Что касается вопроса удалили или нет все подмышечные лимфоузлы, то при стандартной мастэктомии удаляются все подмышечные лимфоузлы. Иногда узлы остаются, но если они не поражены, то проблем не должно быть.

Если будет подтверждено метастатическое поражение подмышечных лимфоузлов, в чем я очень сомневаюсь, то надо будет проводить лучевую терапию на надподключично-подмышечное поле. 4.

Что касается эффективности анастразола, то если данных за прогрессирование нет, то значит препарат работает. Если будет выявлено прогрессирование, значит препарат не работает.

По поводу болей в суставах — надо лечить их, есть противоспалительные средства, есть препараты для местного применения.

В принципе, если анастразол вызывает побочные эффекты, которые серьезно нарушают качество жизни, то можно перейти на тамоксифен или фарестон. У этих препаратов также есть побочные эффекты, но на суставы они не влияют.

В депрессию впадать не надо (я понимаю, что это легко говорить), надо бороться и жизнь. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Инна. Речь идет о 1 стадии рака молочной железы, по данным иммуногистохимического исследования опухоль чувствительна к гормонотерапии, нечувствительна к таргетной терапии, имеет низкое значение индекса пролиферативной активности. В принципе после выполнения радикальной операции я бы назначил только тамоксифен.

Читайте также:  Драмина - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 50 мг) лекарства для лечения укачивания, морской и воздушной болезни и сопутствующих тошноты и рвоты у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

Если назначено выключение функции яичников и к тому же назначены ингибиторы ароматазы, то полностью соглашусь с лечащим врачом по поводу назначения только тамоксифена. При назначении тамоксифена надо регулярно выполнять УЗИ малого таза с оценкой толщины эндометрия, так как тамоксифен достаточно часто вызывает гиперплазию и повышает риск развития рака матки.

В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Елена. Использование данных препаратов после радикального лечения рака молочной железы не противопоказано. В них не содержится женских половых гормонов.

Здравствуйте, Людмила. Чтобы оценивать риски, надо знать стадию рака молочной железы.

источник

Адъювантная терапия рака молочной железы: оценка экономической эффективности применения летрозола (Фемара) в ранней адъювантной терапии в Российской Федерации

*Импакт фактор за 2017 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Введение Рак молочной железы (РМЖ) занимает первое место в структуре онкологической заболеваемости женского населения во всем мире.

По данным IARC, в мире ежегодно регистрируют более 1 млн женщин с впервые выявленным РМЖ и каждый год более 600 тыс. больных погибают от РМЖ [15].

Аналогичная тенденция наблюдается в Европе: ежегодно регистрируется около 250 тыс. новых случаев РМЖ, от которого умирают около 60 тыс. больных [11].

Источник: https://sklad-kotlov.ru/rak-molochnoy-zhelezy/rak-molochnoy-zhelezy-lechenie-letrozolom/

Вопросы-ответы | страница 1

Задайте вопрос | Рубрикатор | Все вопросы

Вопросов: 234

Добрый день! Уважаемый Дмитрий Андреевич, Вы уже несколько раз отвечали на мои вопросы ( №№ 21552, 21561, 25864),что очень мне помогло в принятии определенных решений. И снова возникла такая необходимость. Операция проведена в феврале 2014 года. Был такой диагноз: (У меня РМЖ sin pT2(2)pN1M0 G2). Проведена модифицированная радикальная мастектомия слева.

Имуногистохимия: ER+++,PR++, HER 2 nev-,Ki67 40% кл.гр.||. Назначено ад*ювантное лечение: 1)Полихимиотерапия по схеме FEC — три курса +Д(Доцетаксел) — три курса с перерывом в три недели. 2)Курс лучевой терапии на грудную стенку и пути лимфооттока. 3)Гормонотерапия после х/т по схеме Фемара 2,5 мг -3 года+ Тамоксифен 20 мг -2 года.

) По истечению 3-х лет продлили пить Фемару и дальше, вместо Тамоксифена . А также назначили уколы Пролиа 1 укол (60мг) в 6 месяцев. На сегодняшний день сделала уже 4 укола. В июле будет 5 лет приема Фемары,побочек от нее много,постоянно что то лечу: суставы, сухость слизистых, сердце и т.д.

Сделала все обследования: КТ с контрастом,маммографию, Узи МЖ, Узи вагинальное. Слава Богу все нормально. Сделала денситометрию ( здесь значительное улучшение). Сдала все анализы, все в норме, только онкомаркер снова колеблется — 33,27 сейчас, он прыгал незначительно на протяжении всех 5 лет., а также понижен витамин Д — 26,2 сейчас.

Вопросы: 1) Продолжать пить Фемару или прекращать прием гормонов,ведь 5 лет прошло, а в инструкции написано не больше 5 лет? Чем чревато прекращение? 2)Мне рекомендуют заменить Фемару на Аримидекс и принимать еще 5 лет. Там разные активные вещества и разное количество мг для приема. Тоже куча побочек…

Как считаете Вы? Стоит ли менять,если понадобится? 3) Если продолжать гормонотерапию нужно ли параллельно делать уколы Пролиа, как часто и какой период? И нужно ли при этом принимать препараты кальция и как долго? 4)Я боюсь менять что то и одновременно боюсь продолжать гормонотерапию еще 5 лет? Выдержу ли я ее? Что в таких случаях,как мой, показывает практика и статистика? Доктор, я понимаю,что Вы очень заняты,но мне очень важно Ваше мнение,чтобы определиться и успокоиться. Заранее Вам благодарна. С уважением, Вера!

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Вера. 1. Я бы отменил фемару — гормонотерапия при 1-2 стадии назначается обычно в течение 5 лет. Не думаю, что дальнейшее продление гормонотерапии улучшит результаты лечения. 2.

На мой взгляд, это нецелесообразно.

Во-первых, несмотря на разную химическую структуру этих препаратов по своему действию они идентичны, равно как и побочные эффекты, а вот продление гормонотерапии, как я писал выше, на мой взгляд, нецелесообразно.

3. Если продлевать гормонотерапию, то 10 лет. Пролиа оптимально в этот период вводить регулярно, равно как и принимать препараты кальция.

4. На вопрос, выдержите ли гормонотерапию, вряд ли можно ответить заочно, думаю, что выдержите. Статистика говорит, что 5 лет гормонотерапии вполне достаточно.

  Практика говорит о том, что если у пациента происходит обострения артритов и артрозов, то обычно к концу лечения надо думать о хирургическом лечении (замена суставов).

В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Думаю, что вам будет интересна моя книга «Рак молочной железы. Ответы на вопросы», которую можно получить с любым заказом от 3 тысяч рублей  в интернет-магазине Бинтофф.Ру (http://www.bintoff.ru), а также в клиниках, где я веду прием (см. расписание приема) или в рабочие дни в Клинике высоких медицинских технологий (Санкт-Петербург, ул. Кораблестроителей, 20, ресепшен). Книгу можно всегда получить в отделении, где я работаю. Для этого необходимо просто прийти в среду после 16 часов, обратиться ко мне и без всяких условий я вам ее подарю.

Уважаемый Дмитрий Андреевич, здравствуйте. Подскажите пожалуйста, в апреле 2019г заканчивается 5лет, как я принимаю летрозол, как быть дальше, у нашего врача конкретного ответа нет, он говорит, если с костями проблем нет, то можно продолжать приём лекарства. Слышала, что люди пьют до 10лет. Я боюсь остаться без лечения.

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Елена. Если речь шла о 1 -2 стадии рака молочной железы, то лечение можно и завершить.

Если речь шла о 3 стадии рака молочной железы и переносите вы лечение хорошо, остеопороза нет (хотя бы рассмотрел вопрос о назначении деносумаба с целью профилактики остеопороза), то можно и продолжить лечение. Наблюдение можно проводить в стандартном режиме (см.

ответы на вопросы о наблюдении), денситометрию можно проводить 1 раз в год. Не стоит забывать о приеме Кальция Д3. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Если вам понравился ответ на ваш вопрос, вы можете отблагодарить меня написав отзыв  на сайте ProDoctorov (https://prodoctorov.ru/spb/vrach/163922-krasnozhon/). Мне будет очень приятно.

Добрый день, Дмитрий Андреевич. Подскажите после удаления яичников надо принимать анастразол ( 2А стадия гормонозависимый рак мж ки -1%) и может ли от анастразола болеть голова. Принимаю уже 3-ий год. Спасибо за консультацию.

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Светлана. Головные боли могут быть побочным эффектом анастразола. По поводу назначения анастразола при 2 стадии — да, такое назначение целесообразно, если вы находитесь в менопаузе.

Вам надо обратить внимание еще на профилактику остеопороза. Я нередко рекомендую назначение Пролиа (деносумаб) при применении ингибиторов ароматазы.

В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте! Год принимаю израильский Анастрозол-Тева, можно ли переходить на Аримидекс? Лучше ли это? Также есть испанский и индийский Анатрозол, какие лучше по вашему мнению? Или лучше не бегать от одних таблеток к другим и продолжать принимать израильские? Большое спасибо!

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Елена.  Аримидекс — это фирменное название анастразола. Разницы в качестве Анастразол-Тева и Аримидекса я не вижу. Мне нравится анастразол испанского производства — по соотношению цены и качества. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте!Мне59 лет, В августе была удалена левая молочная железа, диагноз C50.

4 Cr левой молочной железы, узловая форма,Т1NOMO? ст1 Инвазийный протоковый рак молочной железыG2 В цитограмме группы клеток злокачественной опухоли-аденогенной каруиномы Как то так , гармонозависимая опухоль Принимаю анастразол, больше ничего не назначалось, МТ нет, ЛУ чистые.Можно ли мне принимать анастразол по 0.5мг, очень начали болеть ноги, суставы и головная боль

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Галина. Речь идет о 1 стадии рака молочной железы. К сожалению, вы не привели данные иммуногистохимического исследования, но судя по назначению ингибиторов ароматазы (анастразол) речь идет о гормонозависимой опухоли молочной железы. Анастразол назначается в дозе 1 мг в сутки.

Снижение дозы может привести к снижению эффективности лечения, поэтому дозу обычно не снижают. Если возникают побочные эффекты, которые значительно снижают качество жизни, то анастразол отменяют и назначают тамоксифен.

Учитывая ваш возраст, я бы также рекомендовал провести денситометрию — исследование плотности костной ткани, так как у женщин в менопаузе и получающих ингибиторы ароматазы достаточно часто возникает остеопороз — разрежение костной ткани.

Обычно в таких ситуациях назначают Пролиа (деносумаб) с целью снижения риска развития остеопороза или его лечения. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Добрый день! У меня РМЖ ,узловая форма с вторичным отеком,T4N1M0,st.IIIB,с июля 2017г по декабрь 2017г проведено 8 курсов НПХТ,в январе 2018г выполнена операция:радикальная мастэктомия по Мадлену справа,в феврале-марте проведены 18 курсов лучевой терапии. С марта 2018 по октябрь 2018 принимала фарестон,потом перевили на летрозол.

Сделала 6 капельниц золедроновой кислоты. На днях стали мучить боли в коленях, обследовалась,оказалось-артроз коленного сустава.

Скажите,пожалуйста,могли ли спровоцировать вышеперечисленные препараты это заболевание? И можно ли при онкологии делать компрессы на суставы,в состав которых входят: димексид,новокаин,гидрокартизон,гепарин,анальгин? Заранее благодарна Вам за ответ!

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Марина. Скорее всего прием ингибиторов ароматазы (летрозол) и тот факт, что вы находитесь в менопаузе (я полагаю так, потому что ингибиторы назначаются женщинам в менопаузе).

Метастатического поражения коленных суставов не бывает, во всяком случае в моей практике таких случае не было. Метастазы в бедренную кость, конечно, бывают. Если по данным рентгенографии данных за метастазы нет, то надо лечить артрит или атроз.

Компрессы на суставы делать можно, они не провоцируют прогрессирование рака молочной железы. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте Дмитрий Андреевич! В октября2013 года мою Маму 67 лет прооперировали по поводу рака молочной железы 2а ст.рТ2НОМО,состояние после хирургического лечения(РМэ).Люминальный тип А.Гистологическое исследование:инвазивный протоковый рак( узел2,5см )2ст .злокачественности,в10выделенных лимфоузлах опухолевого роста.Иммуногистохимическое заключение :ЭР50-75%,ПР50-75%,Неr2
eu-отр.

,Ki67,5%.Назначен тамоксифенпо10мг2рв день .но пили2,5 года Анастразол -Тева ,как только он исчез перешли на Аримидекс !Можно ли после Аримидкса перейти на Летрозол крен -фарм?В июле 2018 года обноружилипо КТопухль левого надпочечника ( аденома неоднородной структуры? Вторичного генеза(с учетом анамнеза?) Предложили операцию .От операции отказались , с сердцем проблемы.

Заранее Спасибо за ответ !!!

На вопрос отвечает: Красножон Дмитрий Андреевич

Здравствуйте, Ирина. Летрозол и анастразол хоть и разные препараты, но имеют один и тот же механизм действия. В принципе можно заменить аримидекс на летрозол. В плане качества — я бы рекомендовал препараты испанского производства (цены приемлемые, качество высокое). В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Читайте также:  Артоксан инъекции 20 мг - инструкция по применению, формы выпуска, аналогии и отзывы

Источник: https://www.krasnozhon.ru/consult/list/0/218.html

Летрозол в Москве

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде.

Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол.

Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Среднее значение Тmах составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч — при приеме с пищей; среднее значение Сmах в плазме крови составляет 129 ± 20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7 ± 18.

6 нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется.

  • Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому Летрозол можно принимать независимо от приема пищи.
  • Фармакокинетика нелинейна.
  • Распределение

Связывание летрозола с белками плазмы составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови.

Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет около 1.87±0.47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема препарата в суточной дозе 2.5 мг.

Кумуляции при длительном применении не отмечено.

  1. Метаболизм
  2. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
  3. Выведение

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч.

  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.
  • При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени.

У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95%, T1/2 — на 187%.

Однако, учитывая хорошую переносимость препарата в высоких дозах (5-10 мг/сут), в этих случаях нет необходимости изменять дозу Летрозола.

  1. Показания
  2. Режим дозирования
  3. Побочное действие
  4. Возможно: головная боль, тошнота, периферические отеки, общая слабость, приливы, истончение волос, кожная сыпь, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, мышечно-скелетные боли, анорексия, вагинальные кровотечения, лейкорея, запор, головокружение, повышение аппетита, повышение потоотделения.
  5. Редко: одышка, тромбофлебит, кровянистые выделения из влагалища.
  6. Противопоказания к применению
  7. Применение при беременности и кормлении грудью
  8. Применение у детей
  9. Противопоказан в детском возрасте.
  10. Передозировка
  11. Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Летрозола.

Лечение злокачественных опухолей молочной железы у женщин в период естественной или искусственно вызванной менопаузы после проведения терапии антиэстрогенными препаратами.Доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут ежедневно. Лечение продолжается в течение периода прогрессирования заболевания.Эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода; беременность, лактация, повышенная чувствительность к летрозолу.Противопоказан при беременности, в период лактации.

Лечение: показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

  • Лекарственное взаимодействие
  • При одновременном применении Летрозола с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается.
  • Клинического опыта по применению Летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов CYP2A6 и CYP2C19 (последнего — умеренно).

При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных средств.

В экспериментальных исследованиях in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих Css в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата изофермента CYP2C19).

Таким образом, клинически значимое взаимодействие, обусловленное влиянием на активность изофермента CYP2C19, маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении Летрозола и лекарственных средств, метаболизирующихся преимущественно при участии указанных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

  1. Условия отпуска из аптек
  2. Условия и сроки хранения
  3. Применение при нарушениях функции печени

Препарат отпускается по рецепту.Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.При нарушениях функции печени коррекция дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд- Пью) пациентам требуется постоянный медицинское наблюдение.

  • Применение при нарушениях функции почек
  • Применение у пожилых пациентов
  • Особые указания
  • У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.
  • Под влиянием летрозола возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения рекомендуется избегать вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол не требуется.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/letrozol

Фемара (Летрозол, Femara) таб. 2,5мг №30

Таблетки покрытые оболочкой, 30 штук в упаковке.

Состав

1 таблетка содержит 2.5 мг летрозола (активное вещество).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, макрогол 8000, краситель железа оксид желтый (17268), титана диоксид.

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы.

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего лечения.

При применении препарата Фемара® в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Фемары изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения Фемарой слабо повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% в группе плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих препарат Фемара®, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия Фемарой ранних стадий рака молочной железы снижает риск прогрессирования, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития опухоли другой молочной железы.

Продленная адъювантная терапия Фемарой снижает риск прогрессирования на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе Фемары отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение препаратом Фемара® снижает смертность среди пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фармакокинетика

Всасывание

Летрозол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (средняя величина биодоступности составляет 99.9%). Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Среднее значение Tmax летрозола в крови составляет 1 ч при приеме Фемары натощак и 2 ч — при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет 129±20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7±18.6 нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень абсорбции летрозола (при оценке по AUC) не изменяется.

Небольшие изменения в скорости абсорбции расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови.

Кажущийся Vd в период равновесного состояния составляет около 1.87±0.47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг. Фармакокинетика нелинейна.

Кумуляции при длительном применении не отмечено.

  • Метаболизм
  • Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
  • Выведение

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч.

  1. Фармакокинетика в особых клинических случаях
  2. Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.
  3. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени.

У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс C по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 на 187%.

Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания препарата Фемара

  • ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии;
  • ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;
  • распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);
  • распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Режим дозирования

Для взрослых рекомендуемая доза препарата Фемара® составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно длительно.

  • В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).
  • При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Фемары следует прекратить.
  • У пациенток пожилого возраста коррекции дозы Фемары не требуется.

У пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (КК ≥ 10 мл/мин)коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов оценивается следующим образом: возникающие очень часто (≥10%), часто (≥1,

Источник: https://avisfarm.com/femara_letrozol_tab_2_5mg_30

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector