Брилинта таблетки 90 мг — инструкция по применению, формы выпуска, аналоги и отзывы

При заболеваниях сердца и сосудов врачи назначают лекарства, которые предупреждают тяжелые осложнения, угрожающие жизни (инфаркт миокарда, инсульт, кардиогенный шок, тромбоэмболию, летальный исход).

Брилинта является одним из лучших таблетированных лекарств, рекомендуемых пациентам при коронарном синдроме от осложнений.

Все о таблетках Брилинта 90 мг: аналоги, инструкция по применению, цена, отзывы, читайте в статье.

Инструкция по применению препарата

Средство показано всем пациентам, у которых нет противопоказаний. Для назначения Брилинты не имеют значение возраст, пол, вес и сопутствующие заболевания (например, сахарный диабет).

Лекарство чаще всего используют вместе с Ацетилсалициловой кислотой (75-150 мг), без противопоказаний к ней. Принимать Брилинту можно в любое время, которое не зависит от приема еды.

Терапию начинают с приема сразу двух таблеток (доза – 180 мг) 2 раза за сутки, чтобы произошла однократная действенная нагрузка на организм. А со следующего дня пьют по 1 штуке (90 мг) утром и вечером, без перерывов.

А чтобы избежать гипертонии советуем Нормодипин и его аналоги.

Регулярность приема необходима, чтобы поддерживать работу сосудов на должном уровне. Если произошел пропуск лекарства, то нужно просто принять таблетку в положенное время. 

Лечиться Брилинтой нужно в течение одного года. Исключение составляет лишь симптоматическая необходимость в отмене таблеток. При этом необходимо помнить, что любая отмена лекарств антиагрегатного действия у больных с коронарным синдромом повышает риск развития негативных осложнений, поэтому нужно избегать досрочной отмены приема средства.

Брилинту принимают только по назначению врача на основании индивидуальных показаний, анамнеза заболевания и особенностей организма. Самостоятельный прием препарата недопустим.

Состав, форма выпуска

Таблетки Брилинта относят к антиагрегантным (антитромботическим) средствам, в состав которого входит вещество тикагрелор, воздействующее на агрегацию тромбоцитов. Действие препарата начинается через 30 минут после приема.

Производителями являются Швеция и Великобритания.

Брилинту можно применять одновременно с Гепарином, Десмопрессином, Эноксапарином. Одновременный прием препарата с Верапамилом, Хинидином и Дигоксином требует тщательного наблюдения за пациентом. Если больной принимал Клопидогрел, то его разрешается перевести на прием Брилинты.

Доза Ацетилсалициловой кислоты, принимаемой вместе с Брилинтой, не должна превышать более 300 мг.

Брилинта при коронарном синдроме рекомендуется всем пациентам преклонного возраста, даже тем, у которых выявлена сопутствующая патология в виде почечной или печеночной недостаточности в легкой степени, а также пациентам после оперативного вмешательства на сердце.

Противопоказаниями к приему средства относят:

• индивидуальную непереносимость;
• склонность к патологическим кровотечениям;
• печеночную недостаточность в тяжелой степени;
• возраст до 18 лет;
• периоды вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
• перенесенное внутричерепное кровоизлияние;
• повышенную склонность к брадикардии.

Очень осторожно назначается Брилинта больным с сопутствующими болезнями в виде: обструктивных заболеваний легочной системы и бронхиальной астмы, подагры и тяжелого артрита, гиперурикемической нефропатии.

Спасение для сердца – Аллапинин и аналоги.

Побочные реакции на действие препарата, могут проявиться у больного только при неправильном приеме и максимальных превышениях. Это могут быть одышка, тошнота, запоры, кожная сыпь.

О всех проявлениях необходимо сообщать врачу, который проведет мониторинг эффективности действия препарата с помощью функциональных методов и ЭКГ-исследований.

Передозировка таблетками может вызвать кровотечение (носовое, маточное, желудочно-кишечное, травматическое), поэтому нужно в точности соблюдать курс приема, прописанный врачом.

Стоимость в аптеках

Брилинту можно приобрести аптеках или на сайтах-изготовителей и официальных распространителей препарата, сделав заказ через почту или курьерскую доставку.

Стоимость препарата в аптеках составляет от 4118 рублей за упаковку (56 штук) в городе Москва. В других регионах РФ цена может колебаться от 4070 рублей (г. Брянск) до 4822 рубля (г. Новосибирск). В Санкт-Петербурге лекарство можно купить от 4816 рублей, а в г. Красноярске от 4597 рублей.

Упаковка Брилинты из 168 штук обойдется от 8360 до 13685 рублей. Ее хватит на 84 дня приема.

Сначала можно купить один блистер препарата и попробовать эффективность препарата, исключив возможность индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности. Если препарат переносится хорошо, всегда можно купить всю упаковку.

Сравнение аналогов

Более дешевые аналоги препарата Брилинта сходны между собой по действию и составу. К лучшим относят Клопидогрел, Агрегаль, Зилт, Листаб, Плогрель, Плавикс, Деплатт, Эгитромб, Клапитакс.  Стоит отметить, что препаратов с тикагогрелом в настоящий момент не имеется.

Лекарства-аналоги Брилинта, чем заменить её, можно найти у отечественных фармацевтических компаний, так и зарубежных. Сравнительную характеристику цен на них можно представить в виде такой таблицы:

Клопидогрел	РФ, «Северная звезда», «Канонфарма», «Изварино Фарма»; Израиль, «Тева»	14	от 237 до 463
Клопидогрел	РФ, «Северная звезда», «Канонфарма», «Изварино Фарма»; Израиль, «Тева»	28	от 446 до 748
Плавикс	Франция, «Санофи-Авентис»	14	1615
Деплатт-75	Индия, «Торрент»	28	551
Зилт	Словения, КРКА	14	557
Эгитромб	Венгрия, Эгис	7	883
Клопидекс	Хорватия, Белупо	15	525
Лопирел	Украина, «Актавис»	14	280
Клапитакс	Индия «Новалек Фармацевтикал»	14	268
Лирта	Македония, АО «Алкалоид»	30	275
Плогрель	Индия, «Оксфордс Лабораториес»	14	205

Действующим веществом у всех аналогов является клопидогрел (75 мг).

Из таблицы видно, что цена аналогов препарата Брилинта 90 мг колеблется в пределах от 205 до 557 рублей за 14 таблеток. Отечественные производители продают препараты по стоимости намного дешевле и доступнее зарубежных.

На первом месте из всех аналогов стоит Клопидогрел, который эффективный и самый доступный по цене и полностью повторяет антиагрегатное действие Брилинты, предупреждающее осложнения при коронарных нарушениях. Если посчитать, во сколько обойдутся таблетки на 30 дней приема, то сумма составит около 1000 рублей, что намного дешевле.

Но все дело в том, что, к Клопидогрелу (и другим аналогам) у пациента может возникнуть индивидуальная непереносимость, в то время, как Брилинту человек перенесет хорошо.

У Клопидогрела показания и противопоказания к применению в точности такие же, как и у Брилинты 90 мг. Аналогами обоих препаратов и точной копией их действия на организм являются Клапитакс, Лирта, Лопирел, Зилт, Плавикс.

Правильно выбрать основной препарат или аналог поможет врач. Здесь будут учитываться особенности организма и материальные возможности пациента.

Положительные отклики о лекарстве Брилинта 90 мг и аналогах можно встретить в социальной сети и форумах.

Бурдеев А, Н, 46 лет, кардиолог, стаж 25 лет

«Своим пациентам я назначаю Бриллинту в периоде острой коронарной недостаточности, и в качестве поддерживающего курса для профилактики повторений кардиологических проблем. Пациенты хорошо переносят препарат, побочные действия отмечают в единичных случаях.

Мониторинг эффективности средства провожу постоянно. Результаты применения лекарства у моих больных меня радуют. Мои рекомендации Бриллинту!»

Ищенко О.С., 34 года

«Моя мама перенесла инфаркт, надвигались осложнения и врач назначил ей принимать препарат Плавикс, но он не подошел. Тогда мы купили Бриллинту, и я очень рада, что спустя несколько месяцев регулярного приема лекарства, здоровье моей мамочки наладилось.

Пить сказали препарат до года. Он, конечно, не из дешевых, но никаких денег не пожалеешь, лишь бы поставить маму на ноги. Спасибо производителям препарата!»

Андреев О., 54 года

«Бриллинту пропил год, одновременно с Аспирином-кардио, после острого инфаркта. Выполнял все, что прописывал лечащий врач. Препарат мне подошел и побочных реакций не было. Таблетки пил почти год.»

Антитромбоцитарная терапия с помощью Брилинты предупреждает риски летального исхода при острой коронарной недостаточности и способствует налаживанию работы сосудистой системы. Главное для пациента – это постоянный курсовой прием лекарства, без перерыва, под наблюдением врача.

Источник: http://100lkrstv.com/serdechno-sosudistye/zashhita-dlya-oslablennogo-serdtsa-brilinta-i-ee-analogi.html

АЦЕКАРДИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как вы оцениваете эффективность АЦЕКАРДИН?

Препарат Ацекардин — антитромботическое средство. Антиагрегантное действие препарата обусловлено необратимым угнетением циклооксигеназы тромбоцитов с нарушением в них синтеза тромбоксана А2, благодаря чему происходит снижение агрегационной активности тромбоцитов, длительность которого равна времени жизни тромбоцитов в организме — 3-5 суток. В высоких дозах (0,5 г и более) ацетилсалициловая кислота подавляет синтез сосудорасширяющего простациклина I 2 в стенках эндотелия, может повышать риск тромбообразования. В высоких дозах оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

После приема ацетилсалициловая кислота всасывается в условиях кислой среды желудка. По мере поступления в тонкий кишечник и повышения рН среды всасывания ацетилсалициловой кислоты прекращается.

Ацетилсалициловая кислота интенсивно метаболизируется, превращаясь в салициловую кислоту. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет для ацетилсалициловой кислоты 49-70%, для салициловой — 66-98%. Подлежит эффекта «первого прохождения» через печень, на 50% метаболизируясь с образованием глицинконъюгата салициловой кислоты, гентизиновая кислоты и ее глицинконъюгата. Выводится почками. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость и в грудное молоко.

Показаниями к применению препарата Ацекардин являются: ишемическая болезнь сердца (стабильная и нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда), профилактика инфаркта миокарда, тромбоза и эмболии у пациентов с повышенным риском их возникновения, в том числе после операций на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика), профилактика преходящих нарушений мозгового кровообращения и ишемического инсульта.

Препарат Ацекардин применяют после еды, запивая ½ стакана жидкости.С целью длительной профилактики инфаркта миокарда, преходящих нарушений мозгового кровообращения и ишемического инсульта, тромбоза и эмболии у пациентов с повышенным риском их возникновения, при стабильной стенокардии: по 1 таблетке в сутки.При остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии: по 1-3 таблетки в сутки.

Длительность терапии определяется индивидуально для каждого пациента.Желудочно-кишечные расстройства. Диспепсия, тошнота, рвота, изжога, анорексия, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль в отдельных случаях — воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях привести желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями. Редко — транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Система крови. Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений.

Наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые в редких случаях могли потенциально угрожать жизни.Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Аллергические реакции. У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатов возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа.У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительного до умеренного степени, потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок и некардиогенный отек легких.Нервная система. Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Противопоказаниями к применению препарата Ацекардин являются: снижена функция свертываемости крови (тромбоцитопения, гемофилия, сердечная недостаточность, геморрагический диатез), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический инсульт, выраженная печеночная и почечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата и салицилатов, бронхиальная астма, вызванная приемом других НПВП в анамнезе. Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю или больше (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат Ацекардин противопоказан при беременности. В период лечения необходимо прекратить кормление грудью.Противопоказания для взаимодействия.Применение метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск сердечно-сосудистых заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно дополняющих эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение Ацекардина с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы.Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

При применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.Ацетилсалициловая кислота усиливает действие фенитонину.Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижение гипотензивного эффекта.Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.

Алкоголь повышает частоту и интенсивность кровотечения пищеварительного такта, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

Не следует одновременно принимать алкоголь и ацетилсалициловую кислоту.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы передозировки препарата Ацекардин.

Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг / мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг / мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз.

Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.Лечение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все применены меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния килотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионная введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.

Ацекардин — таблетки. По 100 таблеток в контейнере, в пачке.По 50 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке.1 таблетка Ацекардин содержит ацетилсалициловой кислоты 100 мг.Вспомогательны аещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, крахмал картофельный

.Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью при: гиперчувствительности к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества; желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе одновременном применении антикоагулянтов; нарушениях функций почек и / или печени.После приема препарата может возникнуть кровотечение из пищеварительного тракта и активироваться язвы-ва болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.Частота появления дозозависимых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта у пациентов с предрасположенностью к ним может быть снижена путем проведения одновременной антихеликобактерной терапии и применения цитопротекторных средств или средств, снижающих кислотность желудка.

Ацетилсалициловая кислота может вызвать приступ одышки у пациентов с бронхиальной астмой.Поскольку ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выделяются с мочой, повышается риск нежелательных эффектов у пациентов с нарушениями функции почек.При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов, имеют пониженное выведение мочевой кислоты.Во время длительного лечения с применением больших доз ацетилсалициловой кислоты может развиться анемия, вызванная дефицитом железа или нежелательным действием на почки в таких случаях следует периодически проверять функцию почек и показатели гематокрита.

У пациентов с ювенильным ревматоидным артритом, системной красной волчанкой и сопутствующими поражениями печени токсичность салицилатов повышается; таким пациентам следует проверять функцию печени.

Больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что прием ацетилсалициловой кислоты в отдельных случаях может приводить к гипогликемического состояния вследствие угнетения синтеза простагландинов и устранения их тормозящего влияния на высвобождение инсулина. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с гипопротромбинемией в анамнезе, дефицитом витамина К и у тех, кто находится на терапии антикоагулянтами.

В связи со снижением коагуляции крови и высоким риском кровотечения прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить за 5-7 дней до планового хирургического вмешательства. Рекомендуется прекращать прием салицилатов за 24-48 часов до применения больших доз метотрексата путем внутривенных инфузий (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применять с осторожностью, если у больного: кровотечение из половых органов, чрезмерная менструальное кровотечение, наличие внутриматочных контрацептивных средств, подагра, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Во время лечения ацетилсалициловой кислотой не следует употреблять алкогольные напитки, так как при этом возрастает риск побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Пациентам в возрасте старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту следует применять в меньших дозах и с большими интервалами. У этих пациентов чаще возникает раздражение слизистой оболочки шлун и кровотечение пищеварительного тракта, кроме того, в них также может изменяться фармакокинетика ацетилсалициловой кислоты.

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/atsekardin.html

Брилинта

В одной таблетке Брилинта содержится 90 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде круглых желтых двояковыпуклых таблеток. На одной из сторон есть гравировка “90/T”. Таблетки продаются в блистерах по 14 штук, в картонных пачках по 4 блистера.

Фармакологическое действие

Антиагрегатное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.

У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.

При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля.

Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения.

Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем.

Данный эффект сохранялся как у пациентов с нестабильной стенокардией без повышения сегмента ST, так и лиц с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST.

Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 1260 мг.

При пероральном приеме тикагрелор быстро всасывается.

Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа. Биологическая доступность лекарства достигает 37%.

Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора. Однако клинического значения эти показатели не имеют.

Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью фермента CYP3A4 в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.

Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.

У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.

Показания к применению

Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему:

• при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
• если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
• при активном патологическом кровотечении;
• лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
• детям, беременным и кормящим женщинам;
• при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4 (нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).

Побочные эффекты

Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

• диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
• носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
• синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
• гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.

Редко проявлялись:

• кровохаркание;
• головная боль, головокружение, внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, церебральное кровотечение;
• высыпания на коже и зуд;
• внутриглазное, конъюнктивальное кровотечения;
• гастрит, кровоточивость десен;
• гематурия, кровь в моче;
• тошнота, понос, рвота, боли в эпигастральной области, несварение желудка;
• вагинальные кровотечения, метроррагия.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

• травматические кровотечения, гемартроз, повышение уровня креатинина в крови;
• запор, парестезия, вертиго;
• ушное кровотечение;
• спутанность сознания;
• гиперурикемия.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.

Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Инструкция по применению Брилинты

Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.

• Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.
• Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.
• Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.
• Курс лечения, как правило, составляет один год.
• У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.

В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.

Передозировка

В ходе проведения клинических исследований препарат хорошо переносился даже при разовых дозировках по 900 мг. В случае передозировки могут развиться диспноэ, асистолия желудочков сердца, желудочно-кишечная токсичность (усиливается с повышением дозы).

В случае передозировки рекомендуется следить за состоянием пациента, при необходимости сделать ЭКГ.

Специфического антидота препарат не имеет. Диализ, скорее всего, окажется малоэффективным. Терапия – симптоматическая.

Взаимодействие

Тикагрелор является субстратом фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина и ингибитором этих же ферментов.

На метаболизм и эффективность лекарства влияют:

• ингибиторы CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитромицин, Ритонавир, Атазанавир) снижают содержание Тикагрелора и его активного метаболита в крови;
• умеренные ингибиторы фермента CYP3A4 (Дилтиазем, Ампренавир, Эритромицин, Апрепитант, Флуконазол) повышали концентрацию Тикагрелора на 69% и снижали кон-цию активного метаболита на 40%, однако разрешены к совместному применению с лекарством;
• индукторы CYP3A (Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин) снижают содержание препарата в крови и его эффективность.

Лекарство можно сочетать с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой, Эноксапарином, Десмопрессином.

В связи с ограниченностью данных о совместном приеме Брилинты с Верапамилом, Циклоспорином, Хинидином и другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, одновременно проводить терапию данными средствами рекомендуется с особой осторожностью.

Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4.

Клинически значимых изменений при сочетании средства в пероральными контрацептивами (Левоноргестрел, Этинилэстрадиол) не происходит.

При сочетании данных таблеток с Симвастатином или Ловастатином, плазменная концентрация лекарств значительно повышается, повышается и вероятность развития нежелательных побочных эффектов. Крайне не рекомендуется принимать препараты в дозировке более 40 мг, если параллельно пациент проходит лечение Тикагрелором.

• Препарат можно сочетать с Варфарином, Толбутамидом и прочими ингибиторами фермента CYP2C9.
• Нельзя сочетать данное средство с субстратами CYP3A4 с низким терапевтическим индексом (цизаприд, алкалоиды спорыньи), так как лекарство может значительно повысить их плазменную концентрацию.
• При сочетании Р-гликопротеин зависимых средств, таких как Дигоксин или Циклоспорин с Брилинтой необходим соответствующий контроль плазменных концентраций препаратов.
• Из-за возможности фармакодинамического взаимодействия препарата со средствами, влияющими на гомеостаз, при таком сочетании следует соблюдать осторожность.
• Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Лекарство необходимо с осторожностью назначать лицам, с повышенной вероятностью развития кровотечений, нужно внимательно изучить соотношение польза-риск.

Также к группе риска относятся:

• пациенты, недавно получившие травмы, после проведения операций, недавними кровотечениями из ЖКТ;
• лица, принимающие прочие средства, не сочетаемые с Тикагрелором (см. лекарственное взаимодействие);
• пациенты с повышенным риском развития брадикардии.

В ходе исследований было выяснено, что у пациентов, получавших терапию ацетилсалициловой кислотой и лекарством Брилинта, несколько повышался риск развития больших и малых кровотечений, однако вероятность возникновения угрожающих жизни человека, летальных кровотечений не изменялась. Не следует повышать дозировку АСК до 300 мг и более.

Перед проведением операций пациент должен сообщить врачу о том, что принимает данное лекарство. В случае необходимости нужно перестать пить таблетки за 7 дней до планируемого оперативного вмешательства.

Механизм развития одышки на фоне приема таблеток Брилинта до сих пор не до конца изучен. Одышка, как правило, бывает умеренная или слабая и проходит в процессе лечения. Если ситуация усложняется, одышка становится более выраженной и не проходит после нескольких недель лечения, то следует провести дополнительные исследования и, возможно, заменить лекарство.

У пациентов может повышаться уровень мочевой кислоты. В связи с этим, если у больного в анамнезе был подагрический артрит или гиперурикемия, назначать ему данное лекарство не рекомендуется.

Если во время лечения у человека развились нежелательные побочные реакции в виде головокружения или спутанности сознания, то рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля.

Аналоги Брилинты

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги Брилинты: Авикс, Ацекардол, Аколтин, Аспинат, Ареплекс, Агренокс, Аспекард, Аспикор, Аспигрель, Аспирин Кардио, Ацетилсалициловая кислота, Дипиридамол, Вентавис, Деплат, Дилоксол, Залт, Ипатон, Кардиомагнил, Кардогрель, Курантил, Плагрил, Клопигрел, Клопидогрел, Лоспирин, Магникор, Ноклот, Пингель, Лопирел, Орогрел, Плавикс, Платогрил, Реокард, Кардиаск, Тромбонет, Эффиент, Зилт.

При беременности и лактации

Лекарство нельзя назначать беременным женщинам.

Активные метаболиты и действующее вещество средства выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Отзывы о Брилинте

Отзываются о препарате в основном хорошо. Некоторые считают его очень действенным, и даже после перенесенного инфаркта миокарда, после нескольких недель приема лекарства очень хорошо себя чувствуют.

Из побочных реакций чаще всего жалуются на одышку, слабость или боли в суставах. Многих не устраивает высокая стоимость таблеток. Отзывы врачей о таблетках Брилинта тоже хорошие.

Некоторые считают это лекарство более эффективным, чем его аналоги.

Цена Брилинты

Цена Брилинты составляет порядка 13 000 рублей за 168 таблеток.

Источник: https://medside.ru/brilinta

БРИЛИНТА

— тикагрелор (ticagrelor)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: маннитол — 84 мг, кальция гидрофосфат — 42 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг, гипролоза — 6 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 4.4 мг, титана диоксид (E171) — 2.2 мг, макрогол 400 — 0.4 мг, краситель железа оксид черный — 0.001 мг, краситель железа оксид красный — 0.01 мг.

14 шт. — блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.14 шт. — блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (12) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Механизм действия

Брилинта содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов.

тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.

Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1).

Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем высвобождения из АТФ и АДФ. Поскольку расщепление аденозина, в сущности, ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает Т1/2 аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ.

Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (А1, А2А, А2В, А3) и не метаболизируется до аденозина.

Аденозин обладает несколькими эффектами, которые включают: вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на клинический профиль тикагрелора.

Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС), ингибирование функции тромбоцитов (in vitro в цельной крови человека) и одышку. Тем не менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими исходами (показатели заболеваемости и смертности) не доказана.

Фармакодинамика

Начало действия

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты (АСК) тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.

У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема препарата.

• Окончание действия
• При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают применять менее чем за 96 ч до процедуры.
• Данные о переходе с одного препарата на другой

Переход с клопидогрела (75 мг 1 раз/сут) на препарат Брилинта 90 мг (2 раза/сут) приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26.4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24.5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

1. Клиническая эффективность
2. Клиническая эффективность препарата Брилинта подтверждается результатами двух исследований фазы 3.
3. Исследование PLATO (острый коронарный синдром)

В исследовании PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes — Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов) участвовало 18 624 пациента, у которых за последние 24 ч развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно, или посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB), или АКШ. В этом исследовании на фоне ежедневной терапии АСК тикагрелор в дозе 90 мг 2 раза/сут сравнивался с клопидогрелом в дозе 75 мг/сут в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела (доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора.

Исследование PEGASUS (инфаркт миокарда в анамнезе)

Исследование PEGASUS TIMI-54 с участием 21 162 пациентов проводилось для оценки профилактики атеротромботических осложнений при применении тикагрелора в двух дозах (90 мг 2 раза/сут или 60 мг 2 раза/сут) в комбинации с низкой дозой АСК (75-150 мг) по сравнению с монотерапией АСК у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и дополнительными факторами риска развития атеротромбоза.

В исследование включали пациентов в возрасте 50 лет и старше с инфарктом миокарда в анамнезе (в течение 1-3 лет до рандомизации) и с, как минимум, одним из следующих факторов риска развития атеротромбоза: возраст >65 лет, сахарный диабет, требующий лекарственной терапии, второй предшествующий инфаркт миокарда, подтвержденное многососудистое поражение коронарных артерий или хроническое нарушение функции почек нетерминальной стадии. Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут и 90 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК был эффективен в предотвращении атеротромботических осложнений (комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта) с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение всего периода исследования, что приводило к снижению относительного риска (СОР) на 16% и снижению абсолютного риска (САР) на 1.27% при применении тикагрелора в дозе 60 мг и снижению СОР на 15% и САР на 1.19% при применении тикагрелора в дозе 90 мг.

При сопоставимой эффективности тикагрелора в дозах 90 мг и 60 мг лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении риска развития кровотечения и одышки показал тикагрелор в дозе 60 мг.

В связи с этим для предотвращения атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда и инсульт) у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен 1 год назад и более) и высоким риском развития атеротромботических осложнений рекомендуется препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК.

• Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут существенно снижал первичную комбинированную конечную точку сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта, со снижением каждого ее компонента: СОР сердечно-сосудистой смерти на 17%, СОР инфаркта миокарда на 16% и СОР инсульта на 25%.
• Тикагрелор в дозе 60 мг в комбинации с АСК снижал число смертей от сердечно-сосудистых причин и смертей от всех причин, хотя статистическая значимость не была достигнута.
• СОР комбинированной конечной точки с 1 до 360 дня (СОР 17%) и с 361 дня и далее (СОР 16%) было сопоставимым с поддержанием эффекта терапии в течение исследования длительностью до 48 месяцев (медиана 33 месяца), тем самым показывая, что терапию тикагрелором можно продолжать, пока у пациента сохраняется высокий риск развития атеротромботических осложнений.
• Эффективность препарата Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут была продемонстрирована у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, анамнеза, региона, и не зависит от применения других сердечно-сосудистых средств, включая гиполипидемические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, нитраты и ингибиторы протоновой помпы.

Тикагрелор характеризуется линейной фармакокинетикой; экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.

Всасывание

Тикагрелор быстро абсорбируется со средним значением Tmax примерно 1.5 ч.

Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средним Tmax примерно 2.5 ч.

После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Сmах составляет 529 нг/мл, AUC — 3451 нг×ч/мл. Соотношение Сmах и AUC метаболита к тикагрелору составляет 0.28 и 0.42 соответственно.

Тикагрелор в виде суспензии измельченных таблеток в питьевой воде, принятой внутрь или введенной в желудок через назогастральный зонд, биоэквивалентен тикагрелору, принятому внутрь в виде таблеток препарата Брилинта (AUC и Cmax тикагрелора и активного метаболита в диапазоне 80-125%). В случае приема суспензии первоначальная экспозиция (через 0.5 ч и 1 ч после приема) была выше, чем при приеме тикагрелора в виде таблеток препарата Брилинта, но в дальнейшем (от 2 ч до 48 ч) профиль концентраций был практически одинаковым.

Распределение

Связывание с белками плазмы тикагрелора и его активного метаболита высокое (>99%). Vd тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87.5 л.

Метаболизм

CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, их взаимодействие с другими субстратами CYP3А варьирует от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp).

Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX , который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% экспозиции тикагрелора.

Выведение

Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем выделяется примерно 84% радиоактивности (57.8% с фекалиями, 26.5% с мочой).

Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8.

5 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста (в возрасте от 75 лет и старше) с ОКС отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Сmах и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Дети. Нет данных по применению тикагрелора у детей.

Пол. У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Нарушение функции почек. Экспозиция тикагрелора примерно на 20% ниже, а активного метаболита примерно на 17% выше у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/brilinta/