Эксеместан — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 25 мг тева) лекарственного препарата для лечения рака груди или молочной железы у взрослых, детей и при беременности

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

Развитие злокачественных образований способны провоцировать гормональные нарушения в женском организме. Рак молочной железы на любой стадии требует особого подхода к лечению. Одним из успешных методов считается гормонотерапия, которая предусматривает прием ингибиторов ароматазы.

Что такое ароматаза

Печень, жировая ткань, яичники, молочная железа и скелетные мышцы содержат особый фермент, который отвечает за превращение андрогенов в эстрогены.

Последний в период постменопаузы вырабатывается благодаря этому специфическому ферменту, получившему название ароматаза.

Снизить уровень эстрогена в крови, чтобы препятствовать стимуляции роста раковых клеток и опухолей, помогают ингибиторы ароматазы или антиэстрогены. В онкологической практике эти противоопухолевые препараты применяются с 80 годов прошлого века.

Лечение гормонозависимого рака молочной железы

Чтобы полностью излечить злокачественную опухоль, применяются разные методы лечения. Даже операция, лучевая или химиотерапия не могут дать полной уверенности, что опухоль уничтожена, и болезнь не вернется. Системный подход к лечению все еще остается самым успешным, а одна из его составляющих – гормонотерапия – служит своеобразной «страховкой» от повторного появления рака.

Гормонотерапия при раке груди предусматривает три направления лечения. Выбор в пользу одного из них определяется совокупностью многих факторов (статуса опухоли, стадии заболевания, сопутствующих болезней, предыдущего вида терапии). Чтобы успешно лечить рак молочной железы на основе гормональных препаратов, могут применяться следующие виды терапии:

• Предоперационная (неоадъювантная) – назначается при опухолях более 2 см с вовлечением в развитие заболевания лимфатических узлов.
• Лечебная – применяется для уменьшения очагов опухоли в случае неоперабельного состояния.
• Профилактическая (адъювантная) – проводится после применения других способов лечения рака груди, чтобы снизить риск рецидива.

Для женщин репродуктивного возраста (период предменопаузы) применяется иная схема лечения. Комплексный подход включает хирургическое вмешательство, которое может предусматривать удаление яичников, как органа, усиленно вырабатывающего эстрогены. Далее переход от химиотерапии к восстановлению предусматривает прием таких препаратов, как Золадекс или Нолвадекс.

Антиэстрогены для женщин

Антиэстрогеновая терапия угнетает синтез гормона, который, находясь в крови, может беспрепятственно циркулировать по всему телу. Эстроген соприкасается с рецепторами клетки, вызывая активизацию процессов. Если это нормальные клетки организма, то для здоровья женщины это не несет никакой угрозы, а если опухолевые – эстроген провоцирует развитие рака.

В медицинской практике успешно применяются разные по механизму действия антиэстрогенные препараты.

Для снижения выработки эстрогена в постменопаузу назначаются ингибиторы ароматаз (Анастрозол, Летрозол, Экземестан), для блокирования эстрогеновых рецепторов – СМЭР (Тамоксифен), разрушения – только препарат Фаслодекс.

Прием антиэстрогенов может помочь избежать операции и риска осложнения, но не способен полностью удалить источник гормона, как при овариоэктомии или гипофизэктомии.

Экземестан

Синонимичное название стероидного ингибитора ароматазы – Аромазин. Препарат назначают при диагностировании рака груди в виде длительного ежедневного приема.

Проводимые исследования доказывают, что Экземестан значительно снижает риск рецидива, особенно после продолжительного приема Тамоксифена.

Аромазин способен действовать особенно успешно на ранних стадиях рака, но может вызывать целый ряд побочных симптомов: от астении, сухости, тошноты до анорексии, отеков, сыпи.

Анастрозол каби

Противоопухолевый препарат выпускается в форме таблеток.

У лекарства против рака груди, выпускаемого немецкой компанией Фрезениус Каби Онколоджи, существуют синонимичные названия: Анастера, Эгистразол, Аримидекс, Селана.

Минимальный перечень побочных действий, длительный период полувыведения и отличные результаты исследований эффективности для предупреждения рецидива – вот преимущества Анастрозола Каби.

Чтобы предупредить истончение костных тканей, пациенткам, принимающим Анастрозол, рекомендуется чаще посещать врача, делать рентгеновские снимки, пополнить рацион продуктами или добавками с богатым содержанием витамина Д и кальция. При появлении характерных симптомов (утомляемость, пародонтит, общая мышечная слабость) надо проконсультироваться с врачом.

Летрозол

У высокоселективного нестероидного лекарственного препарата есть и другое название – Фемара. Антиэстроген используется во всех видах гормональной терапии.

Значительные результаты Летрозол показывает на ранних стадиях или для профилактики рецидива.

Выпускается противоопухолевый препарат в виде таблеток, которые надо принимать ежедневно, длительность курса не может превышать 5 лет. Побочные реакции редки и слабо выражены.

Цена в аптеке

Стоимость противоопухолевых препаратов по Москве составляет:

Название препарата, входящего в группу ингибиторов ароматазы	Форма выпуска (таблетки)	Диапазон цен (в рублях)
Аромазин (Экземестан)	30 шт. по 25 г	1480- 2110
Анастрозол Каби	28 шт. по 1 г	584- 6934
Селана	28 шт. по 1 г	569-1000
Летрозол	30 шт. по 2,5 г	1600-2650
Аримидекс	28 шт. по 1 мг	5700-6990

Как принимать

Гормональные средства при раке груди назначаются исключительно врачом. Только специалист может учесть все важные факторы, показания и противопоказания, определить дозировку. Одни блокаторы ароматазы, как Аримидекс, назначаются сразу после операции, а другие, например, Фемара или Аромазин – предусматривают длительный ежедневный курс приема от 2 до 5 лет.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку?

Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Нашли в тексте ошибку?

Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник: https://vrachmedik.ru/152-ingibitory-aromatazy-pri-rake-molochnoi-zhelezy.html

Эксеместан-тева 0,025 N30 таблетки покрытые пленочной оболочкой

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «25», другая сторона гладкая.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Эксеместан, маннитол 40.4 мг, коповидон тип А 5.3 мг, кросповидон типа А 3.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная 21.3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3.7 мг, магния стеарат 1 мг.

Фармакологический эффект

Противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях.

Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента. Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность.

Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы.

Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи Cmax составляет 18 нг/мл и достигается в течение 2 ч. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.

После достижения Cmax уровень активного вещества в плазме снижается, при этом конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.

После повторных приемов в дозе 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема. Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма.

Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой.

В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.

Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.

Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к эксеместану.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печени При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Применение при нарушениях функции почек При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста — по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто — утомляемость, головокружение, иногда — головная боль, бессонница, депрессия, астения. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, иногда — боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия, редко — увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.

Со стороны эндокринной системы: часто — приступообразные ощущения жара (приливы). Дерматологические реакции: возможны — кожная сыпь, алопеция. Со стороны системы кроветворения: часто — снижение уровня лимфоцитов, редко — тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны обмена веществ: возможны — периферические отеки (отеки стоп, голеней).

Прочие: часто — усиление потоотделения.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами.

Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP.

Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

Особые указания

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась.

В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола. У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов.

Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени. Не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.

Отпуск по рецепту

Да

Источник: https://366.ru/p/eksemestanteva-tab-p-o-25mg-30-62437/

Эксеместан

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эксеместан. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эксеместана в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эксеместана при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения рака груди или молочной железы у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 Эксеместан — противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях.

Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

• Состав
• Эксеместан + вспомогательные вещества.
•  Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи максимальная концентрация достигается в течение 2 часов. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.

Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.

После повторных приемов в дозе 25 мг в сутки концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.

Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

• лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.
• гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

1.  Формы выпуска
2. Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг.
3.  Инструкция по применению и режим дозирования
4. При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста — по 25 мг 1 раз в сутки ежедневно, предпочтительно после приема пищи.
5. У больных на ранних стадиях рака молочной железы лечение Эксеместаном нужно продолжать до завершения пятилетней комбинированной последовательной адъювантной гормональной терапии или к появлению рецидивов опухолевой болезни.
6. У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение должно продолжаться, пока прогрессия опухоли очевидна.
7.  Побочное действие

• утомляемость;
• головокружение;
• головная боль;
• бессонница;
• депрессия;
• астения (общая слабость);
• тошнота;
• боли в области живота;
• анорексия (патологическое стремление к похудению);
• запор;
• диспепсия (нарушение пищеварения);
• приливы (приступообразные ощущения жара);
• кожная сыпь;
• алопеция (облысение);
• снижение уровня лимфоцитов;
• тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);
• лейкопения (снижение количества лейкоцитов);
• отеки стоп, отеки голеней;
• усиленное потоотделение.

 Противопоказания

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к эксеместану.

•  Применение при беременности и кормлении грудью
• Эксеместан противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
•  Применение у детей
• Не рекомендуется применять у детей.
•  Особые указания

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ (лютеинизирующий гормон), ФСГ (фолликулостимулирующий гормон) и эстрадиола.

У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ (щелочная фосфатаза) отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

1.  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
2. При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, пациентам следует иметь в виду, что при применении Эксеместана возможно появление сонливости и головокружения.
3.  Лекарственное взаимодействие
4. Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP.

Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

 Аналоги лекарственного препарата Эксеместан

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аромазин;
• Ароместон;
• Эксеместан ТЛ;
• Эксеместан Тева.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения рака груди):

• Абитаксел;
• Абраксан;
• Авастин;
• Алкеран;
• Аминоглутетимид;
• Анастрозол;
• Аримидекс;
• Бусерелин;
• Велбе;
• Вепезид;
• Анастрозол;
• Винкристин;
• Митомицин;
• Тамоксифен;
• Винельбин;
• Винкристин;
• Винорелбин;
• Гемцитабин;
• Герцептин;
• Депостат;
• Доксорубифер;
• Доксорубицин;
• Зитазониум;
• Золадекс;
• Зомета;
• Икземпра;
• Интаксел;
• Кабецин;
• Карбоплатин;
• Келикс;
• Кселода;
• Лейкеран;
• Летрозол;
• Ломустин;
• Метотрексат;
• Милтекс;
• Митоксантрон;
• Митотакс;
• Новантрон;
• Новофен;
• Нолвадекс;
• Октреотид;
• Омнадрен;
• Онкотрон;
• Паклитаксел;
• Паксен;
• Провера;
• Рубида;
• Селана;
• Синэстрол;
• Тайверб;
• Таксол;
• Таксотер;
• Тамоксен;
• Тамоксифен;
• Таутакс;
• Трексан;
• Фемара;
• Фотосенс;
• Фторафур;
• Фторурацил;
• Халавен;
• Холоксан;
• Циклофосфан;
• Цитогем;
• Цитоксан;
• Эгистразол;
• Экстраза;
• Элдезин;
• Эндоксан;
• Эпирубицин;
• Эстролет;
• Этопозид;
• Этрузил;
• Ютаксан.

Читайте еще:  Ко-тримоксазол

 Отзыв врача онколога-маммолога

Препарат Эксеместан назначаю пациенткам в естественной либо индуцированной постменопаузе.

Лекарство проявляет высокую эффективность при распространенном раке груди, если болезнь прогрессирует после проведения антиэстрогенного лечения либо, если злокачественное новообразование не поддается терапии прогестинами или нестероидными ингибиторами ароматазы.

Побочных проявлений у Эксеместана относительно немного, препарат переносится женщинами хорошо. Схема лечения простая — 1 таблетка раз в день. Терапию продолжают пока явно наблюдаются признаки прогрессирования раковой опухоли.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Источник: https://one-tabletka.ru/eksemestan.html

Эксеместан (exemestane)

Аромазин (Aromasin).

Состав и форма выпуска

Эксеместан. Таблетки, покрытые сахарной оболочкой (25 мг).

Фармакологическое действие

Является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходным по структуре с природным стероидом андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются, преимущественно, путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях.

Блокирование образования эстрогенов путем ингибирова ния ароматазы является избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом фермента, что вызывает его инактивацию.

У женщин в постменопаузе препарат достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке уже начиная с дозы 5 мг; максимальное снижение достигается при дозе 10-25 мг.

Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах. Этот эффект является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы, вероятно, он развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза; снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Биодоступность — 40%, прием пищи увеличивает всасывание. Связь с белками — 90%. Т1/2 — 24 ч. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4. Выводится с мочой и калом в течение недели.

— лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогеннои терапии;
— гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Применение

Взрослым и пациенткам пожилого возраста эксеместан рекомендуется принимать по 25 мг 1 р/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи.

Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику. При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

В ходе клинических исследований препарата отмечавшиеся побочные эффекты были незначительными или умеренно выраженными. На ЦНС: утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия, астения. На ПС.

тошнота, боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке,
повышение уровня ЩФ. На ЭС: приступообразные ощущения жара (приливы). На кожу: кожная сыпь, алопеция.

На СК: снижение уровня лимфоцитов, редко тромбоцитопения, лейкопения.

На обмен веществ: периферические отеки нижних конечностей (стоп, голеней). Прочие: усиление потоотделения.

Противопоказания

Беременность, грудное вскармливание, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его
Фармакологическое действие. Индукторы изофермента CYP3A4 могут уменьшать концентрацию препарата в плазме.

Источник: https://farmaspravka.com/eksemestan-exemestane

Эксеместан-ТЛ инструкция по применению, отзывы и цена в России

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эксеместан. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эксеместана в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эксеместана при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения рака груди или молочной железы у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Эксеместан – противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях.

Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

• Состав
• Эксеместан + вспомогательные вещества.
• Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При однократном приеме в дозе 25 мг после приема пищи максимальная концентрация достигается в течение 2 часов. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.

Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.

После повторных приемов в дозе 25 мг в сутки концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.

Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

• лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.
• гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

1. Формы выпуска
2. Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг.
3. Инструкция по применению и режим дозирования
4. При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста – по 25 мг 1 раз в сутки ежедневно, предпочтительно после приема пищи.
5. У больных на ранних стадиях рака молочной железы лечение Эксеместаном нужно продолжать до завершения пятилетней комбинированной последовательной адъювантной гормональной терапии или к появлению рецидивов опухолевой болезни.
6. У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение должно продолжаться, пока прогрессия опухоли очевидна.
7. Побочное действие

• утомляемость;
• головокружение;
• головная боль;
• бессонница;
• депрессия;
• астения (общая слабость);
• тошнота;
• боли в области живота;
• анорексия (патологическое стремление к похудению);
• запор;
• диспепсия (нарушение пищеварения);
• приливы (приступообразные ощущения жара);
• кожная сыпь;
• алопеция (облысение);
• снижение уровня лимфоцитов;
• тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);
• лейкопения (снижение количества лейкоцитов);
• отеки стоп, отеки голеней;
• усиленное потоотделение.

Противопоказания

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к эксеместану.

• Применение при беременности и кормлении грудью
• Эксеместан противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
• Применение у детей
• Не рекомендуется применять у детей.
• Особые указания

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ (лютеинизирующий гормон), ФСГ (фолликулостимулирующий гормон) и эстрадиола.

У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ (щелочная фосфатаза) отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

1. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
2. При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, пациентам следует иметь в виду, что при применении Эксеместана возможно появление сонливости и головокружения.
3. Лекарственное взаимодействие
4. Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP.

Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

Аналоги лекарственного препарата Эксеместан

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аромазин;
• Ароместон;
• Эксеместан ТЛ;
• Эксеместан Тева.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения рака груди):

• Абитаксел;
• Абраксан;
• Авастин;
• Алкеран;
• Аминоглутетимид;
• Анастрозол;
• Аримидекс;
• Бусерелин;
• Велбе;
• Вепезид;
• Анастрозол;
• Винкристин;
• Митомицин;
• Тамоксифен;
• Винельбин;
• Винкристин;
• Винорелбин;
• Гемцитабин;
• Герцептин;
• Депостат;
• Доксорубифер;
• Доксорубицин;
• Зитазониум;
• Золадекс;
• Зомета;
• Икземпра;
• Интаксел;
• Кабецин;
• Карбоплатин;
• Келикс;
• Кселода;
• Лейкеран;
• Летрозол;
• Ломустин;
• Метотрексат;
• Милтекс;
• Митоксантрон;
• Митотакс;
• Новантрон;
• Новофен;
• Нолвадекс;
• Октреотид;
• Омнадрен;
• Онкотрон;
• Паклитаксел;
• Паксен;
• Провера;
• Рубида;
• Селана;
• Синэстрол;
• Тайверб;
• Таксол;
• Таксотер;
• Тамоксен;
• Тамоксифен;
• Таутакс;
• Трексан;
• Фемара;
• Фотосенс;
• Фторафур;
• Фторурацил;
• Халавен;
• Холоксан;
• Циклофосфан;
• Цитогем;
• Цитоксан;
• Эгистразол;
• Экстраза;
• Элдезин;
• Эндоксан;
• Эпирубицин;
• Эстролет;
• Этопозид;
• Этрузил;
• Ютаксан.

Отзыв врача онколога-маммолога

Препарат Эксеместан назначаю пациенткам в естественной либо индуцированной постменопаузе.

Лекарство проявляет высокую эффективность при распространенном раке груди, если болезнь прогрессирует после проведения антиэстрогенного лечения либо, если злокачественное новообразование не поддается терапии прогестинами или нестероидными ингибиторами ароматазы.

Побочных проявлений у Эксеместана относительно немного, препарат переносится женщинами хорошо. Схема лечения простая – 1 таблетка раз в день. Терапию продолжают пока явно наблюдаются признаки прогрессирования раковой опухоли.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Source: instrukciya-otzyvy.ru

Источник: https://gepasoft.ru/jeksemestan-tl-instrukcija-po-primeneniju-otzyvy-i-cena-v-rossii/

Экземестан-Тева: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это противоопухолевое средство. Является стероидным необратимым ингибитором фермента ароматаза. По химической структуре эксеместан близок к есстественному андростендиону.

При раке молочной железы (эстрогензависимом) у женщин в период постменопаузы препарат препятствует образованию эстрогенов (эстрона, эстрадиола) из андрогенов (тестостерона, андростендиона) в периферических тканях.

При этом он не оказывает влияния на метаболизм других ферментов, влияющих на выработку стероидных гормонов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: эксеместан.

Выпускается Экземестан-Тева в форме таблеток (25 мг).

Показания

• Препарат Экземестан-Тева применяется:
• — при распространенном раке молочной железы у пациенток в индуцированной/естественной постменопаузе (при прогрессировании патологического процесса на фоне приема антиэстрогенной терапии, а также после неоднократного применения разных видов гормональной терапии);
• — для адъювантной (вспомогательной) терапии раннего рака молочной железы, выявленного у женщин в постменопаузе с неизвестным рецепторным статусом либо с эстрогенположительными рецепторами (после завершения двух–трех-летней первичной адъювантной терапии тамоксифеном), для снижения риска возникновения отдаленного или регионального рецидива, а также контралатерального рака (развития опухоли во второй молочной железе).

Противопоказания

1. Не применяется препарат Экземестан-Тева:
2. — при аллергии на эксеместан, непереносимости вспомогательных веществ;
3. — при пременопаузном эндокринном статусе;
4. — во время беременности, кормления грудью;
5. — в детском возрасте.
6. С осторожностью применяется при нарушении функционального состояния почек/печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время кормления грудью, беременности Экземестан-Тева не применяют.

Способ применения и дозы

• Экземестан-Тева применяют внутрь, предпочтительно — после еды.
• Взрослым, пациенткам пожилого возраста обычно назначают 25 мг один раз в сутки.
• У пациенток с ранней стадией рака молочной железы лечение рекомендуется продолжать, пока общая длительность последовательного гормонального адъювантного лечения не достигнет пяти лет.

При распространенном раке молочной железы рекомендовано длительное лечение.

При выявлении признаков прогрессирования опухолевого процесса, появлении контралатерального рака лечение прекращают.

У пациенток с печеночной/почечной недостаточностью не требуется корректировки дозы.

Передозировка

Однократная доза, которая могла бы вызвать интоксикацию и опасные для жизни симптомы, не установлена.

Рекомендуемые меры при возможной передозировке: симптоматическое лечение под тщательным наблюдением, постоянным контролем жизненно важных функций. Специфических антидотов нет.

Побочные эффекты

1. Пищеварительные расстройства: диарея, анорексия, боли в области живота, тошнота, запор, рвота, диспепсия.
2. Неврологические расстройства: головокружение, бессонница, депрессия, синдром запястного канала, головная боль.

3. Кардиоваскулярные расстройства: приливы крови к лицу.
4. Дерматологические расстройства: потливость, высыпания на коже, алопеция.
5. Опорно-двигательные расстройства: суставные, скелетно-мышечные боли.

6. Прочие: боль неуточненной локализации, повышенная утомляемость, отечность ног, периферические отеки.

Условия и сроки хранения

Хранить Экземестан-Тева требуется при комнатной температуре (15 — 25) °С. Срок годности — три года.

Родители должны обеспечить безопасность детей, ограничив их доступ к лекарству.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/ekzemestan-teva.htm

Эксеместан-Тева аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаЭксеместан-Тева

Действующее веществоЭксеместанЛекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:активное вещество эксеместан 25,00 мг; вспомогательные вещества: маннитол 40,40 мг, коповидон тип А 5,30 мг, кросповидон тип А 3,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная 21,30 мг (целлюлоза микрокристаллическая 20,87 мг, кремния диоксид коллоидный 0,426 мг), карбоксиметилкрахмал натрия тип А 3,70 мг, магния стеарат 1,00 мг; пленочная оболочка Advantia Prime White 190100ВА01 3,0 мг (гипромеллоза 6сР 1,875 мг, макрогол-400 0,375 мг, титана диоксид (Е 171) 0,75 мг).

Описание:круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На одной из сторон гравировка «25», другая сторона гладкая.

Фармакотерапевтическая группа:противоопухолевое средство — эстрогенов синтеза ингибиторМКБ-10: II.C50.C50 Злокачественное новообразование молочной железы

АТХ: L.02.B.G.06 Эксеместан

Фармакодинамика:

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях.

Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия эксеместана обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию.

У женщин в постменопаузе эксеместан достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (более 90%) достигается при применении доз 10-25 мг У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг ежедневно, общее содержание фермента ароматазы в организме снижалось на 98%.

В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении эксеместана даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания лютеинизирующего гормона (ЯГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови, что, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика:Всасывание. После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме эксеместана в дозе 25 мг максимальная концентрация в плазме (Сmах) составляет 18 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность на 40%.

Распределение. Связь с белками плазмы — приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.Метаболизм.

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.Выведение.

Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 24 ч. Примерно |равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0,1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде.Фармакокинетика в особых клинических случаях. Выраженной связи между системным воздействием эксеместана и возрастом не установлено.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 раза выше, но коррекции дозы не требуется.

• Показания:— Адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном.
• Противопоказания:Повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата; пременопаузный эндокринный статус; беременность; период лактации; возраст до 18 лет.
• С осторожностью:Нарушение функции печени и почек.
• Способ применения и дозы:Внутрь.
• Побочные эффекты:Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%, редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — 0,01%, включая единичные случаи.

— Распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.По 25 мг 1 раз в сутки предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение пациентов с распространенным раком молочной железы длительное, в случае прогрессирования опухолевого заболевания терапию следует прекратить.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, бессонница; часто — головокружение, синдром запястного канала, анорексия, депрессия; нечасто — сонливость.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — «приливы» крови к лицу.

Со стороны пищеварителъной системы: очень часто — тошнота; часто — рвота, боли в животе, запор, диспепсия, диарея.Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — повышенное потоотделение; часто — кожная сыпь, алопеция.Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — суставные и скелетно- мышечные боли, тугоподвижность суставов; часто — остеопороз, переломы.

Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.Иногда наблюдали повышение активности «печеночных ферментов» и щелочной фосфатазы (ЩФ), преимущественно у пациентов с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом эксеместана или нет).По данным постмаркетинговых исследований отмечались неблагоприятные реакции со стороны гепатобилиарной системы, такие как гепатит (в т.ч. холестатический).

Передозировка:Однократная доза эксеместана, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение в разовой дозе 800 мг и суточной дозе 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы переносилось хорошо.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Необходим контроль жизненно важных функций.

Взаимодействие:Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из основных изоферментов системы Р450.

Специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана.

Исследования взаимодействия эксеместана в дозе 25 мг с рифампицином в дозе 600 мг ежедневно показали уменьшение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) эксеместана на 54% и снижение Сmах на 41%. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучалась.

Совместное применение с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин), растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, рифампицином может снизить эффективность эксеместана.

Эксеместан должен с осторожностью применяться с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3 А4 и имеющими узкое терапевтическое окно.

Особые указания:Препарат Эксеместан-Тева не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поэтому, в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Препарат Эксеместан-Тева не следует одновременно применять с эстроген-содержащими препаратами, так как они нивелируют его действие.Эксеместан является фактором значительного снижения эстрогена, снижения минеральной плотности кости и, соответственно, увеличения частоты переломов.

Несмотря на недостаточное количество данных, пациентам, входящим в группы риска по остеопорозу и принимающим препарат Эксеместан-Тева, следует провести тщательное обследование и при необходимости начать лечение остеопороза.Пациентам при лечении эксеместаном следует использовать адекватные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

:При лечении препаратом Эксеместан-Тева необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и работе с техникой в связи с тем, что нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость) могут влиять на способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг.

Упаковка:По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:3 года.

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Источник: https://analogi.info/eksemestan-teva