Кораксан — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг и 7,5 мг) лекарственного препарата для лечения стенокардии и хронической сердечной недостаточности у взрослых, детей и при беременности

Лекарственный препарат Кораксан открывает новый фармакологический класс медикаментозных средств, которые оказывают влияние только на частоту сердечных сокращений.

В состав препарата входит вещество ивабрадин, который селективно ингибирует специфические f-каналы синусного сердечного узла и контролирует его диастолическую спонтанную деполяризацию, активно снижая ЧСС.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Кораксан, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Кораксаном, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: селективный ингибитор If-каналов синусового узла.

• Кораксан 5 мг: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5 мг ивабрадина (соответствует 5,390 мг ивабрадина гидрохлорида).
• Кораксан 7,5 мг: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 7,5 мг ивабрадина (соответствует 8,085 мг ивабрадина гидрохлорида).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, глицерол, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

Для чего применяется Кораксан?

Кораксан назначают для лечения стабильной стенокардии у больных с нормальным синусовым ритмом при следующих показаниях:

• Непереносимость или наличие противопоказаний к применению бета-адреноблокаторов.
• Одновременно с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле стабильной стенокардии при оптимально подобранной дозе бета-адреноблокатора.

Также препарат применяют при хронической сердечной недостаточности с целью уменьшения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (смертность от сердечно-сосудистых болезней и госпитализации из-за усиления симптомов хронической сердечной недостаточности (ХСН)) у больных с хронической сердечной недостаточностью, с синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений (ЧСС) не меньше 70 ударов в минуту.

Фармакологическое действие

Кораксан – антиангинальное средство. Действующее вещество – ивабрадин (специфический избирательный блокатор If-каналов синусового узла). Механизм действия ивабрадина заключается в специфическом селективном ингибировании If-каналов, что стабилизирует спонтанную деполяризацию синусового узла во время диастолы и способствует нормализации частоты сердечных сокращений.

Главным фармакологическим преимуществом Кораксана считается его дозозависимая возможность уменьшать частоту сердечных сокращений. Был проведен анализ зависимости дозы препарата и величины урежения частоты сердечных сокращений в условиях постепенного повышения дозировки Кораксана до 40 мг/сутки.

Анализ выявил тенденцию к достижению уровня плато в виде отсутствия увеличения терапевтической эффективности ивабрадина, что значительно уменьшает риск возникновения плохо переносимой, выраженной брадикардии в пределах 40 ударов в минуту и меньше.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.com/koraksan/

Кораксан: таблетки 5 мг и 7,5 мг

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток Кораксан 5 и 7,5.

Найти препарат можно в двух вариациях:

• Треугольные таблетки с оранжево-розовой пленкой и гравировкой по разным сторонам с 7.5 мг основного действующего компонента.
• Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оранжево-розовой пленкой с пометками на двух сторонах. Дозировка активного вещества – 5 мг.

Количество вспомогательных веществ практически не отличается в разных формах выпуска препарата, то есть дозировка вспомогательных веществ соответствует таблеткам и с 5, и с 7.5 мг ивабрадина:

• стеарат магния – 0.5 мг;
• мальтодекстрин – 10 мг;
• безводный, коллоидный диоксид кремния – 0.2 мг;
• кукурузный крахмал – 20 мг;
• моногидрат лактозы – 62 мг.

Фармакологическое действие

Главным фармакологическим преимуществом лекарственного средства является его дозозависимая способность снижать ЧСС. В рекомендуемых дозировках снижение ЧСС на фоне физической нагрузки или в состоянии покоя составляет 10 ударов в минуту. При этом наблюдается снижение потребности миоцитов в кислороде и снижение нагрузки на сердечную мышцу.

Действующее вещество препарата также может взаимодействовать со специфическими каналами сетчатки глаза, поэтому Применение Кораксана может повлечь за собой возникновение феномена цветового восприятия, при котором в ограниченной зоне зрительного поля наблюдаются транзиторные изменения яркости.

Ивабрадин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 час, если принять таблетку натощак. Присутствие пищи время абсорбции увеличивает примерно на час, а концентрацию в плазме повышает на 10%.

Показания к применению

От чего помогает Кораксан? Таблетки назначают:

• симптоматическая терапия стенокардии (санационные меры по уменьшению потребностей сердечной мышцы в кислороде);
• ишемическая болезнь сердца (в комплексной терапии и курсах профилактики для нормализации ритма и частоты сокращений миокарда).
• хроническая сердечная недостаточность (если ритм синусовый, а частота сердечных сокращений сохраняется на уровне 70 ударов в минуту);
• стабильная стенокардия (при непереносимости или абсолютным противопоказаниям к фармакологическим препаратам группы бета-адреноблокаторов).

Инструкция по применению

Кораксан следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи.

При стабильной стенокардии рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг в сутки (по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки). В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения доза препарата может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7.5 мг 2 раза в сутки).

Если на фоне терапии препаратом Кораксан ЧСС в покое урежается до значений менее 50 уд./мин, или у больного возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, усталость или выраженное снижение АД), необходимо уменьшить дозу препарата Кораксан (например, до 2.5 мг (по 1/2 таблетки по 5 мг 2 раза в сутки).

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки (по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки). После двух недель применения суточная доза препарата Кораксан может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7.5 мг 2 раза в сутки), если ЧСС в состоянии покоя стабильно более 60 уд./мин.

В случае, если ЧСС стабильно не более 50 уд./мин или в случае проявления симптомов брадикардии, таких как головокружение, повышенная утомляемость или артериальная гипотензия доза может быть уменьшена до 2.5 мг (по 1/2 таблетки 5 мг) 2 раза в сутки.

Если значение ЧСС находится в диапазоне от 50 до 60 уд./мин, рекомендуется применять препарат Кораксан в дозе 5 мг 2 раза в сутки.

Если в процессе применения препарата ЧСС в состоянии покоя стабильно менее 50 уд.

/мин или если у пациента отмечаются симптомы брадикардии, для пациентов, получающих препарат Кораксан в дозе 5 мг 2 раза в сутки или 7.5 мг 2 раза в сутки, доза препарата должна быть снижена.

Если у пациентов, получающих препарат Кораксан в дозе 2.5 мг (по 1/2 таблетки 5 мг) 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки, ЧСС в состоянии покоя стабильно более 60 уд./мин, доза препарата может быть увеличена.

Если ЧСС не более 50 уд./мин или у пациента сохраняются симптомы брадикардии, применение препарата следует прекратить. У пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза препарата Кораксан составляет 2.5 мг (по 1/2 таблетки 5 мг) 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата.

Кораксан противопоказан пациентам с выраженной печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку применение препарата у таких пациентов не изучалось (можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови).

Ознакомьтесь также с инструкцией по применению Леркамена.

Противопоказания

• Синдром слабости синусового узла (СССУ);
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм ртутного столба (рт.ст.) и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.);
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) III степени;
• Одновременный прием сильных ингибиторов изоферментов системы цитохрома P450 3А4, таких как нефазодон, антибиотики группы макролидов (телитромицин, кларитромицин, джозамицин, пероральный эритромицин), противогрибковые препараты группы азолов (итраконазол, кетоконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, нелфинавир);
• Кардиогенный шок;
• Возраст до 18 лет;
• Синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• Повышенная чувствительность к компонентам Кораксана.
• Нестабильная стенокардия;
• Выраженная печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью более 9 баллов);
• Острая или нестабильная сердечная недостаточность;
• Острый инфаркт миокарда;
• Постоянная стимуляция искусственным водителем ритма сердца;
• Брадикардия, при ЧСС в состоянии покоя менее 60 ударов в минуту;
• Синоатриальная блокада.

Почитайте также эту статью:  Кудесан Q10

• Препарат противопоказан женщинам репродуктивного возраста, не применяющим надежные средства контрацепции.
• Под тщательным врачебным контролем необходимо принимать препарат при сочетании с умеренными ингибиторами и индукторами изоферментов CYP3A4, лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, грейпфрутовым соком, блокаторами медленных кальциевых каналов, сокращающих ЧСС (дилтиазем, верапамил), некалийсберегающими диуретиками.
• С осторожностью рекомендуется назначать Кораксан больным с артериальной гипотензией, AV-блокадой II степени, хронической сердечной недостаточностью IV класса (классификация NYHA), умеренной формой печеночной недостаточности, выраженной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина (КК) менее 15 мл/мин), врожденным удлинением интервала QT, недавно перенесенным инсультом, пигментной дегенерацией сетчатки.

Побочные явления

В соответствии с отзывами о Кораксане, препарат может вызывать ряд побочных реакций со стороны органов и систем организма:

• Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада 1 степени, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, сердцебиение.
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, рвота, диарея, боли в эпигастральной области.
• Органы зрения: нарушения световосприятия, которые сопровождаются транзиторным изменением яркости в ограниченной области зрительного поля.

В отзывах о Кораксане также есть сообщения о том, что во время терапии могут возникать мышечные судороги, одышка, головные боли, головокружения. В редких случаях возможны ухудшения течения стенокардии, мерцательная и синусовая аритмия, инфаркт и ишемия миокарда, желудочковая тахикардия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Кораксан противопоказан к применению при беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении препарата при беременности. Применение препарата Кораксан в период кормления грудью противопоказано. Отсутствуют сведения о проникновении ивабрадина в грудное молоко.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не изучалась).

Особые указания

• Влияет на функцию сетчатки. При нарушении зрительных функций следует отменить прием.
• При брадикардии противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет менее 70 ударов в минуту. При понижении ЧСС в покое до 50 ударов в минуту и появлении симптомов брадикардии доза уменьшается. Если после снижения дозы ЧСС сохраняется на низком уровне, препарат отменяют.
• Препарат не рекомендуется назначать сразу после инсульта.
• На фоне приема повышен риск фибрилляции предсердий. Во время лечения требуется клиническое наблюдение за пациентами на предмет фибрилляции предсердий. При клинических показаниях требуется контроль ЭКГ.
• При хронической сердечной недостаточности и нарушениях внутрижелудочковой проводимости, а также желудочковой диссинхронией требуется пристальный контроль.
• Противопоказано одновременное применение Кораксана с блокаторами медленных кальциевых каналов, урежающими ЧСС (верапамил, дилтиазем).
• Не назначают при врожденном синдроме удлиненного интервала QT либо с препаратами, удлиняющими интервал QT.
• Рекомендуется отменить Кораксан за 24 часа о проведения плановой электрической кардиоверсии.
• До начала терапии требуется проведение серийного измерения ЧСС, ЭКГ или 35-часового амбулаторного наблюдения. Это исследование требуется и в случае если ЧСС опускается ниже 50 ударов в минуту либо при снижении дозы препарата.
• Пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции следует учитывать, что в состав входит лактоза.
• Кораксан не применяется для лечения или профилактики аритмий.
• При легкой и умеренной артериальной гипотензией препарат назначается с осторожностью. При тяжелой артериальной гипотензии препарат противопоказан.
• Назначается только при стабильной стенокардии, так как не оказывает положительного эффекта на частоту сердечно-сосудистых событий у пациентов с симптоматической стенокардией.

Лекарственное взаимодействие

Однозначно противопоказано одновременное употребление Кораксана и следующего списка лекарственных средств:

• антибиотики, относящиеся к макролидам (кларитромицин, эритромицин, телитромицин) или группы рифампицина;
• сильные антидепрессанты (особенно нефазодон);
• фармакологические препараты, которые воздействуют на печеночный цитохром;
• ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека;
• некоторые лекарственные средства для наркоза (в частности барбитураты);
• седативные нормотимики (зверобой продырявленный);
• противогрибковые средства из группы азолов (например, кетоконазол или итраконазол.

Интересной особенностью основного действующего вещества, ивабрадина, является повышение концентрации в системном кровотоке в зависимости от выпитого грейпфрутового сока.

Данный природный напиток способен увеличивать относительное количество активного компонента в два раза, что однозначно требует рациональной коррекции рациона во время терапевтического курса приема препарата.

Аналоги лекарства Кораксан

По структуре определяют аналоги:

1. Ивабрадина гидрохлорид.
2. Ивабрадин.

К средствам для лечения стенокардии относят аналоги:

1. Беталок;
2. Монолонг;
3. Сустонит;
4. Изолонг;
5. Коринфар ретард;
6. Метопролол;
7. Нитроглицерин;
8. Изоптин;
9. Атенолол;
10. Аспаркам;
11. Нормодипин;
12. Кордипин;
13. Дилтиазем;
14. Инозие Ф;
15. Корвитол;
16. Локрен;
17. Биол;
18. Триметазидин;
19. Кокарбоксилаза;
20. Анаприлин;
21. Предуктал МВ;
22. Моночинкве;
23. Моночинкве ретард;
24. Изокет;
25. Сустак форте;
26. Верапамил;
27. Конкор;
28. Карведилол;
29. Амиодарон;
30. Метокард;
31. Пропранолол;
32. Гипоксен;
33. Нифекард;
34. Нитронг;
35. Коринфар;
36. Амлодипин;
37. Эгилок;
38. Моносан;
39. Кордафлекс РД;
40. Эгилок Ретард;
41. Калчек;
42. Аспирин Кардио;
43. Стамло;
44. Алтиазем РР;
45. Престанс;
46. Папаверин;
47. Нитроминт;
48. Тенокс;
49. Валидол;
50. Эфокс лонг;
51. Нифедипин;
52. Плавикс;
53. Милдронат.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кораксан (таблетки 5 мг, 56 шт.) в Москве составляет 1250 рублей. Из аптек отпускается только по рецепту лечащего врача.

В соответствии с инструкцией Кораксан следует хранить в прохладном, темном и недоступном для детей месте. Срок реализации – 3 года.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/koraksan.html

КОРАКСАН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как вы оцениваете эффективность КОРАКСАН?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Кораксан – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом  ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих частоту сердечных сокращений (ЧСС). Главным фармакологическим преимуществом Кораксана считается его дозозависимая возможность уменьшать частоту сердечных сокращений. Был проведен анализ зависимости дозы препарата и величины урежения частоты сердечных сокращений в условиях постепенного повышения дозировки Кораксана до 40 мг/сутки. Анализ выявил тенденцию к достижению уровня плато в виде отсутствия увеличения терапевтической эффективности ивабрадина, что значительно уменьшает риск возникновения плохо переносимой, выраженной брадикардии в пределах 40 ударов в минуту и меньше.Снижение частоты сердечных сокращений при приеме Кораксана в рекомендуемых дозировках составляет около 10 ударов в минуту при физической нагрузке или в состоянии покоя. Вследствие воздействия Кораксана на частоту сердечных сокращений наблюдается уменьшение потребности миоцитов в кислороде, а так же снижение нагрузки на миокард.Кораксан не потенцирует отрицательный инотропный эффект (не нарушает сократимость миокарда), не влияет на процесс реполяризации желудочков и на внутрисердечную проводимость миокарда. В результате клинических электрофизиологических испытаний не было обнаружено воздействия ивабрадина на скоррегированные терапией интервалы QT или время проводимости импульсов по внутрижелудочковым и предсердно-желудочковым проводящим путям. — See more at: http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/coraxan/#sthash.mQq7iIV1.dpufКораксан применяется в качестве терапии стабильной стенокардии у больных с неизмененным синусовым ритмом сердца в случае наличия противопоказаний или непереносимости бета-адреноблокаторов.Лечение Кораксаном рекомендуется как альтернатива в случае наличия противопоказаний или непереносимости бета-адреноблокаторов у пациентов, имеющих стабильную стенокардию с неизмененным синусовым ритмом сердца.Принимать Кораксан необходимо перорально, во время приема пищи. Суточную дозу разделяют на 2 приема: в утренние и вечерние часы.Средняя стартовая доза препарата – по 1 таблетке (5 мг) 2 раза в сутки. Доза может быть повышена в зависимости от терапевтического эффекта до 1 таблетки по 7,5 мг 2 раза в сутки через 3–4 недели употребления Кораксана.Более низкую дозировку подбирают в случае развития у больного признаков брадикардии (таких, как артериальная гипотензия, усталость, головокружение), а так же при урежении частоты сердечных сокращений меньше, чем 50 ударов в минуту. Если на фоне уменьшения дозы ивабрадина не произошло нормализации частоты сердечных сокращений, то Кораксан необходимо немедленно отменить.Использование препарата у пациентов возрастной категории старше 75 лет ограничено, поэтому терапию Кораксаном у таких больных начинают со стартовой дозировки ½ таблетки 5 мг (2,5 мг) 2 раза в сутки (суточная доза – 5 мг). Если состояние пациента стабильно, можно увеличить дозировку до стандартной. Обычный режим назначения применяется для пациентов с уровнем клиренса креатинина менее 15 мл/мин (при почечной недостаточности). Мало клинических данных о безопасности применения препарата у лиц с почечной недостаточностью при уровне клиренса креатинина более 15 мл/мин, поэтому у этой категории пациентов Кораксан применяют с осторожностью.II-III стадии клинических испытаний Кораксана осуществлялась при участии около 5000 пациентов, причем ивабрадин получали больше 2900 испытуемых. Выявлены следующие побочные действия.Орган зрения: наблюдались частые (более 1/10) случаи фотопсии (нарушения световосприятия), что описано как транзиторное изменение яркости в ограниченной области зрительного поля у 14,5% больных. Фотопсия провоцировалась резким изменением показателей освещенности и проявлялась преимущественно в первые 60 дней терапии Кораксаном с последующим повторением. Обычно явления фотопсии носили средней выраженности или слабую интенсивность. Признаки фотопсии купировались по завершению лечения ивабрадином в преимущественном числе наблюдений (77,5%) или на фоне приема препарата. Лишь у 1% больных развитие фотопсии приводило к изменению привычного распорядка дня или явилось причиной отказа от приема препарата. Наблюдалась так же расплывчатость зрения с частотой более 1/100, но менее 1/10.Лабораторные параметры: повышение уровня креатинина сыворотки крови, эозинофилия, гиперурикемия (1/1000).Система пищеварения: запор, тошнота, диарея (1/1000).

Сердечо-сосудистая система: в первые 2-3 месяца лечения у 3,3% больных появлялась выраженная брадикардия с параметрами 40 ударов в минуту и реже.

Так же наблюдались желудочковая экстрасистолия и атрио-вентрикулярная блокада I степени (1/100 – частые побочные действия). Зарегистрированы наджелудочковая экстрасистолия и сердцебиение (с частотой 1/1000 случаев).Другие: головокружение, головная боль (1/100), одышка, мышечные судороги, головокружение (1/1000). Головная боль чаще появлялась в первые месяцы лечения.

Возможно, головокружение и головная боль связаны с урежением частоты сердечных сокращений.

Вероятно, указанные состояния развивались не в ответ на прием препарата, а были связаны с основным заболеванием пациента.

:Противопоказаниями к применению препарата Кораксан являются: тяжелая печеночная недостаточность с оценкой 9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью; частота сердечных сокращений в покое до начала терапии менее 60 ударов в минуту; выраженное снижение артериального давления (диастолическое артериальное давление менее 50 мм рт.ст.

, систолическое — менее 90 мм рт.ст.

);острый инфаркт миокарда; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; имплантация искусственного водителя ритма; атриовентрикулярная блокада III степени; нестабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность (по классификации NYHA — III и IV функционального класса), поскольку клинических данных применения у данной категории пациентов недостаточно; повышенная чувствительность к действующему веществу Кораксана или любому другому вспомогательному компоненту препарата; кардиогенный шок; комбинация с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 (антимикотики азольного ряда – итроконазол, кетоконазол; ингибиторы ВИЧ-протеаз — ритонавир, нелфинавир, макролидные противомикробные препараты – пероральный эритромицин, кларитромицин, телитромицин, джозамицин; а так же нефазодон).:На сегодняшний момент нет никаких сведений о применении Кораксана у беременных или кормящих матерей. Экспериментальные исследования на животных по изучению фертильных функций обнаружили тератогенные и эмбриотоксичные эффекты ивабрадина. У человеческих особей не установлен потенциальный риск воздействия на репродуктивную функцию. Экспериментальным путем установлено, что действующее вещество Кораксана выделяется с грудным молоком. Поэтому назначение Кораксана лактирующим и беременным пациенткам противопоказано.Ивабрадин – слабый ингибитор CYP3A4; в гепатоцитах его метаболизм протекает с участием этого изофермента. Кораксан не влияет существенно на плазменное содержание препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3A4. Индукторы и ингибиторы этого фермента взаимодействуют с ивабрадином, что влияет на его фармакокинетические параметры и изменяет его метаболизм. Обнаружено, что индукторы CYP3A4 снижают, а ингибиторы — увеличивают плазменную концентрацию ивабрадина в крови, что может явиться триггером для появления выраженной брадикардии. Сочетание ивабрадина с кетоконазолом 200 мг/сутки, итроконазолом, джозамицином 2 г/сутки, таблетированным эритромицином, телитромицином, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и нелфинавиром приводят к увеличению средних показателей плазменной концентрации Кораксана примерно в 7-8 раз, поэтому такие сочетания категорически противопоказаны.Возможно потенцирование уменьшения уровня частоты сердечных сокращений при комбинации Кораксана с препаратами, которые удлиняют интервал QT (дизопирамид, соталол, амиодарон, ибутилид, хинидин, бепридил, пимозид, сертиндол, галофантрин, мефлохин, пентамидин, парентеральный эритромицин, цизаприд, зипрасидон). Учитывая это, рекомендуется избегать подобных сочетаний. В случае оправданности данных комбинаций необходимо контролировать состояние сердца и сосудов очень тщательно.Сочетание с ивабрадином верапамила, дилтиазема, а так же препаратов для уменьшения частоты сердечных сокращений переносится больными хорошо. Но на фоне таких сочетаний наблюдается увеличение плазменного содержания ивабрадина примерно в 2-3 раза, что приводит к дополнительному снижению частоты сокращений сердца на 5 ударов в минуту, поэтому подобные комбинации использовать не рекомендуется.Индукторы изофермента CYP3A4 по типу средств, содержащих Hypericum perforatum (продырявленный зверобой), а так же фенитоин, барбитураты и рифампицин вызывают уменьшение активности действующего вещества Кораксана и снижение его плазменной концентрации, что может потребовать повышение дозировки Кораксана.

Ингибиторы CYP3A4 со средним уровнем воздействия на этот изофермент потенцируют существенное уменьшение частоты сердечных сокращений на фоне употребления Кораксана.

В случае необходимости подобной комбинации стартовая доза ивабрадина должна составлять 2,5 мг 2 р/день (5 мг/сутки), а если уровень частоты сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту, применение таких сочетаний требует постоянного врачебного контроля за состоянием больного.

Не оказывают существенного влияния на фармакокинетику и фармакодинамику препарата ингибиторы протонной помпы (лансопразол, омепразол), блокаторы кальциевых каналов из группы производных дигидропиридинового ряда (лацидипин, амлодипин), ингибиторов 5 типа фосфодиэстеразы (силденафил), дигоксин, симвастатин и другие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, варфарин.

Кораксан не имеет клинически значимого взаимодействия при приеме с амлодипином, симвастатином, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, лацидипином, дигоксином.

По данным пилотного испытания III фазы назначение совместно с Кораксаном ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фактора, диуретиков, фибратов, ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА, антагонистов рецепторов к ангиотензину II, ингибиторов протонного насоса, пролонгированных и коротких нитратов, ацетилсалициловой кислоты, пероральных гипогликемических лекарственных средств, других антитромболитиков не имеет специальных ограничений. Поэтому такие сочетания могут применяться без особых предостережений.:При передозировке препарата Кораксан может наблюдаться плохо переносимая больными выраженная длительная брадикардия. Для лечения используют симптоматические средства в условиях специализированного отделения. При сочетании интенсивного урежения частоты сердечных сокращений с неблагоприятными параметрами гемодинамики необходимо внутривенное применение изопреналина или других бета-адреномиметиков. В крайних случаях решают вопрос о временной имплантации искусственного водителя ритма.Специфических условий хранения нет. Кораксан отпускается по рецепту врача. Срок годности – не более 3 лет. Срок годности указан на упаковке.Кораксан 5Таблетки двояковыпуклой овальной формы, покрытые оболочкой розово-оранжевого цвета. На одной стороне таблетки – логотип фирмы-производителя. На другой – знак «5». На боковых сторонах таблетки насечки. В блистере содержится 14 таблеток. В картонной упаковке – 1; 2; 4 блистера.

Кораксан 7,5

Таблетки треугольной формы, розового цвета, покрытые оболочкой. На одной стороне таблетки – логотип фирмы-производителя. На другой – знак «7,5». В блистере содержится 14 таблеток. В картонной упаковке – 1; 2; 4 блистера.

:Кораксан 5Активное вещество (в 1 таблетке): гидрохлорид ивабрадина 5,39 мг, что соответствует чистому ивабрадину 5 мг.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный безводный, оксид железа красный (Е172), магния стеарат, макрогол 6000, мальтодекстрин, крахмал кукурузный, гипромеллоза, оксид железа желтый (Е172), глицерол, титана диоксид (Е171).

Кораксан 7,5

:Препарат Кораксан влияет на функцию сетчатки глаза. Кораксан принимают с осторожностью при пигментной дегенерации сетчатки.В настоящий момент нет никаких доказательств, свидетельствующих о токсическом действии Кораксана на сетчатку глаза. Не известны отдаленные последствия применения препарата в течение длительного времени на функции сетчатки.

При развитии ранее не описанных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос об отмене ивабрадина.Изменения режима дозирования Кораксана при печеночной недостаточности легкой степени выраженности не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата больным с печеночной недостаточностью средней степени тяжести.

Противопоказан прием ивабрадина при тяжелой печеночной недостаточности, так как адекватных клинических исследований по использованию Кораксана у этой категории лиц пока не проведено.Важно учесть, что питье грейпфрутового сока на фоне приема Кораксана увеличивает плазменную концентрацию ивабрадина в 2 раза.

Поэтому употребление грейпфрутового сока, а так же средств, содержащих продырявленный зверобой, должен быть резко ограничен.Обычный режим дозирования Кораксана используется у пациентов с клиренсом креатинина при почечной недостаточности 15 и выше мл/мин.

С осторожностью применять при клиренсе менее 15 мл/мин, поскольку клинических данных по использованию препарата у таких пациентов недостаточно.

Во избежание возникновения постоянной или пароксизмальной фибрилляции предсердий необходим тщательный контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы у пациентов, принимающих ивабрадин.

Не эффективен для проведения профилактических и лечебных мероприятий при сердечной аритмии. Не рекомендуется применять для пациентов с мерцательной аритмией (фибрилляция предсердий) или при других аритмиях, которые связаны с синусовым узлом.

Аритмия, значительное сердцебиение, осложненные формы стенокардии – показание для регулярного контроля за электрокардифографическими показателями у больных, которые принимают Кораксан.При фармакологической кардиоверсии для восстановления синусового ритма сердца риска возникновения брадикардии на фоне приема препарата нет.

Однако, по возможности лучше отсрочить проведение кардиоверсии и отменить Кораксан за 1 сутки до нее.Перед применением ивабрадина проводят исследование пациента на предмет наличия хронической стадии сердечной недостаточности.

Назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности II (по функциональной классификации NYHA) и в случае асимптоматической дисфункции левого желудочка, поскольку число принимавших Кораксан пациентов недостаточно велико.Не рекомендуют назначать ивабрадин в случае атриовентрикулярной блокады II степени.

Действие ивабрадина снижается в случае наличия желудочковой и наджелудочковой тахикардии или других тахиаритмий.Безопасно использовать сочетание с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (например, амлодипин) и нитратами. Эффективность при таких сочетаниях не ухудшается.

Не рекомендуют назначать ивабрадин на фоне применения блокаторов кальциевых каналов, которые урежают частоту сердечных сокращений (например, дилтиазем или верапамил).Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов, которые недавно перенесли инсульт, поэтому у таких больных назначение препарата не рекомендуется.

С осторожностью назначают больным при наличии мягкой или умеренной гипетрензии, поскольку клинических данных применения средства у этой категории лиц недостаточно. Не рекомендуется использовать препарат лицам с дефицитом лактазы, нарушением абсорбции галактозы или глюкозы, непереносимостью лактозы, поскольку в состав Кораксана включена лактоза.У подростков и детей младше 18 лет эффективность и безопасность препарата не изучена, поэтому в педиатрической практике Кораксан не используют. На фоне приема препарата возможно развитие транзиторной фотопсии, поэтому следует соблюдать осторожность водителям и операторам сложных автоматов.

Источник: www.piluli.kharkov.ua

Название:	КОРАКСАН
Код АТХ:	C01EB17 — Ивабрадин

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/koraksan.html

Кораксан: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Кораксан относится к медикаментам, которые замедляют сердечный ритм. Его прописывают при патологиях сердечно-сосудистой системы. Препарат обладает антиангинальным действием и предупреждает развитие стенокардии. Он отличается хорошими показателями безопасности и переносимости.

Лекарственная форма

Таблетки для приема внутрь по 5 и 7,5 мг.

Описание и состав

• Таблетки по 5 мг имеют овальную двояковыпуклую форму, насечки с 2-х боковых сторон, на одной стороне цифра «5», на другой — логотип фирмы.
• Таблетки по 7,5 мг имеют треугольную форму, на одной стороне написана цифра «7,5», на другой выгравирован логотип фирмы.
• Независимо от дозировки, таблетки покрыты оранжево-розовой пленочной оболочкой.
• В качестве активного вещества они содержат ивабрадина гидрохлорид.
• Препарат содержит следующие вспомогательные компоненты:

• молочный сахар;
• Е 572;
• крахмал кукурузный;
• аэросил;
• патока.

Оболочка образована следующими компонентами:

• глицерин;
• гипромеллоза;
• Е 172;
• пропиленгликоль;
• Е572;
• титановые белила.

Фармакологическая группа

Активное вещество избирательно и селективно блокирует If канал синусового узла, который регулирует частоту сердечных сокращений.

Препарат воздействует только на синусовый узел и при этом не влияет на реполяризацию желудочков, на скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца, сократительную способность миокарда.

Активное вещество может взаимодействовать с Ih каналами, расположенными в сетчатке глаза и участвующими в возникновении временного изменения зрительного восприятия. При наличии факторов-провокаторов, к примеру, из-за быстрой смены яркости в зоне зрительного поля при частичном блокировании Ih каналов наблюдается изменение световосприятия.

Улучшения показателей нагрузочных проб наблюдается через 3—4 недели после начала лечения.

Устойчивое урежение ЧСС развивается у пациентов, которые принимают препарат не меньше полугода. На фоне терапии снижается риск развития летального исхода в связи с сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарственное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, уже через час после приема внутрь на голодный желудок наблюдается его максимальная концентрация в крови. Биодоступность препарата составляет 40%.

Если принимать препарат после еды, то время адсорбции примерно увеличивается на час и возрастает уровень его в крови на 10%, поэтому чтобы снизить вариабельность концентрации медикамента его рекомендуется принимать вместе с пищей. До 70% активного вещества связывается с белками плазмы.

Попадая внутрь лекарство, подвергается метаболизму в печени и кишечнике. Выводится препарат в виде метаболитов с мочой и желчью. До 4% от принятой дозировки выводится вместе с уриной в неизмененном виде.

Показания к применению

для взрослых

Препарат прописывают для симптоматической терапии стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца у больных с нормальным синусовым ритмом и частоте сердечных сокращений минимум 70 ударов в минуту, если у них наблюдается непереносимость β-адреноблокаторов или имеются противопоказания к их приему. Также Кораксан может быть прописан в комплексе с β-адреноблокаторами, когда не удается контролировать стабильную стенокардию.

Кроме этого, препарат используют для лечения ХСН II-IV класса по классификации NYHA сопровождающейся систолической дисфункцией у больных с синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений не меньше 70 ударов в минуту.

для детей

Кораксан нельзя прописывать детям младше 18 лет.

для беременных и в период лактации

Нельзя прописывать препарат Кораксан женщинам в положении, так как недостаточно данных о том, как он влияет на исход беременности. В доклинических испытаниях было обнаружено, что он обладает эмбриотоксическим и тератогенным эффектом. Поэтому женщины, принимающие Кораксан должны позаботиться о надежном способе контрацепции.

Препарат нельзя принимать во время лактации. В опытах на животных было выявлено, что он выделяется с материнским молоком. Если женщина нуждается в приеме Кораксана в период лактации, то следует перевести ребенка на смесь.

Противопоказания

Кораксан нельзя прописывать, если у человека наблюдается:

• индивидуальная непереносимость лекарственного средства;
• частота сердечных сокращений до начала терапии меньше 70 ударов в минуту;
• кардиогенный шок;
• инфаркт миокарда в острую фазу;
• выраженное нарушение функции печени;
• верхнее артериальное давление меньше 90 мм рт. ст., нижнее — меньше 50 мм рт.ст. ;
• острая сердечная недостаточность;
• АВ-блокада 2 и 3 степени;
• нестабильная стенокардия;
• гиполактазия, нарушение адсорбции глюкозы и галактозы;
• синдром дисфункции синусового узла.

Препарат нельзя принимать пациентам, у которых стоит искусственный водитель ритма, работающим в режиме постоянной стимуляции.

Кораксан нельзя принимать в комплексе с мощными блокаторами изоэнзимов системы цитохрома P450 3А4, в том числе антимикотиками из группы азолов, макролидами, ингибиторами протеазы, нефазодоном. Также его нельзя назначать с верапамилом и дилтиаземом, которые не только блокируют CYP3A4, но и урежают частоту сердечных сокращений.

Лекарство следует с осторожностью принимать, если у пациента наблюдается:

• средняя степень печеночной недостаточности;
• тяжелая почечная недостаточность, когда клиренс креатина меньше 15 мл в минуту;
• врожденное удлинение интервала QT;
• недавно перенесенный инсульт;
• пониженное давление;
• пигментная дегенерация сетчатки;
• хроническая сердечная недостаточность IV ФК по классификации NYHA.

С осторожностью Кораксан стоит принимать в комплексе с медикаментами, которые удлиняют интервал QT, калийнесберегающими диуретиками, а также вместе с грейпфрутовым соком.

Применения и дозы

для взрослых

Таблетки Кораксан нужно принимать 2 раза в день за завтраком и ужином.

В зависимости от конкретного заболевания препарат прописывают в следующих дозировках:

1. При стабильной стенокардии в качестве симптоматической терапии препарат пациентам моложе 75 лет прописывают в максимальной начальной дозировке по 5 мг 2 раза в день. Когда препарат хорошо переносится, и симптомы болезни сохраняются на протяжении 3—4 недель, а также ЧСС у пациента в состоянии покоя остается больше 60 ударов в минуту то разовая дозировка может быть увеличена на 2,5 мг. Максимальная поддерживающая дозировка составляет 7,5 мг 2 раза в день. Если после 3-х месяцев лечения самочувствия пациента не улучшается, то терапию отменяют. Если на фоне приема медикамента ЧСС стала меньше 50 ударов в минуту или у пациента появились признаки брадикардии, такие как выраженная гипотония, головокружение, чрезмерная утомляемость, то дозировку Кораксана нужно уменьшить вплоть до 2,5 мг 2 раза день. Если после этого у пациента остаются признаки брадикардии или ЧСС сохраняется меньше 50 ударов в минуту, то лечение отменяют.
2. При стабильной хронической сердечной недостаточности начальная дозировка должна составлять по 5 мг 2 раза в день. После 14 дней терапии, если ЧСС в покое больше 60 ударов в минуту, возможно повышение дозировки до 7,5 мг 2 раза в сутки. Когда же ЧСС менее 50 ударов в минуту или при возникновении симптомов брадикардии дозировку уменьшают до 2,5 мг 2 раза в день. Если и после этого ЧСС не повышается и не проходят признаки брадикардии то лечение отменяют. Когда ЧСС варьирует в диапазоне от 50 до 60 ударов в минуту, препарат прописывают в дозировке 5 мг 2 раза в день.

Начальная дозировка у пациентов старше 75 лет не должна превышать 2,5мг 2 раза в сутки, если она хорошо переносится, то в зависимости от клинической картины она может быть увеличена.

При нарушении функции почек, когда клиренс креатина составляет больше 15 мл в минуту, начальная дозировка должна составлять 5 мг 2 раза в день. Спустя 3—4 недели в зависимости от клинической картины она может быть увеличена до 7,5 мг 2 раза в день.

для детей

В педиатрии препарат не используется.

для беременных и в период лактации

После перевода младенца на смесь Кораксан прописывают в обычном режиме.

Побочные действия

Лечение препаратом можно стать причиной ряда отрицательных эффектов:

• изменения световосприятия, нечеткость и нарушение зрения, двоение в глазах;
• вертиго;
• урежение и ощущение сердцебиения, АВ-блокада, неконтролируемое изменение артериального давления, мерцательная аритмия, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, выраженная гипотония, синдром слабого синусового ритма;
• тошнота, запор, абдоминальные боли, понос;
• диспноэ;
• мышечные спазмы;
• головные боли, обмороки, головокружение;
• повышение эозинофилов, креатинина, мочевой кислоты в крови;
• удлинение интервала QT;
• высыпания на коже, эритема, зуд, отек Квинке, крапивница;
• бессилие, недомогание, чрезмерная утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед началом терапии Кораксаном пациенту нужно рассказать врачу обо всех принимаемых медикаментах.

Нежелательно сочетать прием препарата Кораксан с медикаментами, которые удлиняют интервал QT, так как на фоне лечения из-за урежения ЧСС может дополнительно удлиниться интервал QT.

С осторожностью его следует принимать с «петлевыми» диуретиками и мочегонными средствами из группы тиазидов, так как это может стать причиной понижения уровня калия в крови. А гипокалиемия и брадикардия повышает риск возникновения тяжелой формы аритмии, особенно у больных с удлиненным интервалом QT.

Повышение же его содержания в организме может стать причиной выраженной брадикардии, поэтому противопоказано применять на фоне терапии мощные и некоторые умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, в том числе антимикотические препараты из группы азолов, макролиды, блокаторы ВИЧ-протеазы, нефазодон, дилтиазем, верапамил.

Назначать с остальными умеренными ингибиторами изоэнзима CYP3A4, к примеру, с флуконазолом возможно только когда частота сердечных сокращений в покое больше 70 ударов в минуту, при этом начальная дозировка Кораксана должна составлять 2,5 мг 2 раза в день, и необходим периодический контроль ЧСС.

Во время терапии не стоит принимать грейпфрутовый сок, так как он повышают экспозицию Кораксана в 2 раза, поэтому такая комбинация нежелательна.

Индукторы изоэнзима CYP3A4, к которым относятся рифампицин, фенитоин, барбитураты и медикаменты на основе зверобоя могут стать причиной уменьшения уровня Кораксана в крови, понижения его активности и подбора более высоких доз. При комбинации ивабрадина со средствами на основе зверобоя наблюдается уменьшение AUC Кораксана в 2 раза, поэтому их нежелательно принимать в комплексе.

Особые указания

Препарат назначают пациентам со стабильной стенокардией только в качестве симптоматической терапии, так как на фоне лечения не сокращается риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда.

Так как частота сердечных сокращений может значительно варьировать, перед началом лечения, а также перед изменением дозировки нужно определить ЧСС. Сделать это можно с помощью суточного амбулаторного наблюдения, электрокардиограммы, серийного измерения ЧСС. Также определить ЧСС нужно у пациентов с брадикардией, когда она ниже 50 ударов в минуту.

Препарат нет смысла назначать с целью лечения и профилактики аритмии, так как он в этом случае неэффективен. Его нежелательно принимать больным, страдающим мерцательной аритмией или видами аритмий, которые спровоцированы нарушением функции синусового узла. Эффективность от медикамента уменьшается на фоне появления тахиаритмии.

Поэтому больные, принимающие Кораксан, должны постоянно находиться под медицинским контролем, чтобы, вовремя обнаружить мерцательную аритмию.

Пациент должен быть проинформирован о том, как она проявляется, чтобы тотчас обратиться к врачу, который подберет дальнейшую тактику терапии.

Пациенты, у которых выявлены хроническая сердечная недостаточность и нарушения внутрижелудочковой проводимости, желудочковая диссинхрония должны находиться под наблюдением врача.

Несмотря на то, что в настоящее время не было зарегистрировано токсического воздействия препарата на сетчатку глаза, нет достоверных данных, о том как лекарство влияет на нее при курсе терапии более 12 месяцев. Если в период приема медикамента появились какие-либо проблемы с глазами, то лечение отменяют.

Нет данных о том влияет ли лечение Кораксаном на электрическую кардиоверсию поэтому его прием нужно прекратить за сутки до ее проведения.

Если препарат прописан пациентам с врожденным удлиненным интервалом QT или принимающим медикаменты, которые его удлиняет, то такие больным во время терапии надо периодически делать ЭКГ. Так как урежение ЧСС может стать причиной усугубления удлинения интервала QT и развития тяжелого вида аритмии.

При изменении гипотензивной терапии у лиц, страдающих хронической сердечной недостаточностью, на фоне приема Кораксана следует через определенные временные промежутки, проверят АД, так как оно у них может повышаться.

Передозировка

При превышении рекомендуемой дозы может наблюдаться сильное урежение сердцебиения. Пострадавший должен быть госпитализирован в больницу, где ему будет назначена симптоматическая терапия. Если кроме брадикардии наблюдается нарушение показателей гемодинамики, то внутривенно вводят β-адреномиметики. В случае необходимости может быть поставлен искусственный водитель ритма.

Условия хранения

Препарат следует хранить в месте недосягаемом для детей. Срок годности медикамента составляет 36 месяцев. Кораксан относится к рецептурным средствам. Самолечение им недопустимо, так как прием его может спровоцировать ряд серьезных осложнений.

Аналоги

Имеется немало аналогов препарата Кораксан:

1. Бравадин является полным аналогом Кораксана. В продаже встречаются таблетки по 5 мг и 7,5 мг. Производится он компанией KRKA, которая выпускает дженерики высокого качества. Бравадин имеет небольшие отличия от Кораксана и является его достойным заменителем.
2. Раеном представляет собой полный аналог Кораксана. Выпускается он в таблетках компанией Гедеон Рихтер. Отличается медикамент от Кораксана составом дополнительных ингредиентов и сроком годности, у Раенома он составляет 36 месяцев.
3. Карниланд представляет собой антиангинальное средство и является заменителем Кораксана по терапевтической группе. Производится препарат в подъязычных каплях для купирования приступов стенокардии и сердечных болях, в том числе и у женщин в положении и кормящих грудью.
4. Ранекса — немецкое лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества ранолазин. Производится он в таблетках пролонгированного действия и применяется для лечения стабильной стенокардии у взрослых (он предназначен для постоянной терапии). Ранекса является оригинальный медикамент, доказавший свое лечебное действие во время клинических испытаний.

Цена

Стоимость Кораксана составляет в среднем 1026 рублей. Цены колеблются от 496 до 1317 рублей.

Источник: http://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/koraksan1.html