Серетид — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (аэрозоль 25 + 50, 25 + 125, 25 + 250 или порошок 50 + 100, 50 + 250, 50 + 500 мультидиск для ингаляций) препарата для лечения бронхиальной астмы у взрослых, детей и при беременности

Серетид представляет собой препарат бронхолитического и противовоспалительного действия.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Серетид выпускают:

• В виде аэрозоля для ингаляций, в виде суспензии белого цвета или почти белого, дозированный.

Действующее вещество: в 1 дозе – 36,3 мкг салметерола ксинафоат (25 мкг салметерола в том числе), 50 мкг флутиказона пропионат.

Вспомогательные вещества:до 75 мг — 1,1,1,2-тетрафторэтана.

В картонной пачке – 1 ингалятор алюминиевый, рассчитанный на 120 доз, прилагается пластмассовый распылитель, ингалятор металлический с вогнутым дном, закрытый герметично дозирующим клапаном, поверхность клапана и ингалятора должны быть без видимых дефектов.

• В виде аэрозоля для ингаляций, в виде суспензии белого цвета или почти белого, дозированный.

• Действующее вещество: в 1 дозе – 36,3 мкг салметерола ксинафоат (25 мкг салметерола в том числе), 125 мкг флутиказона пропионат.
• Вспомогательные вещества:до 75 мг — 1,1,1,2-тетрафторэтана.
• В картонной пачке – 1 ингалятор алюминиевый, рассчитанный на 120 доз, прилагается пластмассовый распылитель, ингалятор металлический с вогнутым дном, закрытый герметично дозирующим клапаном, поверхность клапана и ингалятора должны быть без видимых дефектов.

• В виде аэрозоля для ингаляций, в виде суспензии белого цвета или почти белого, дозированный.

Действующее вещество: в 1 дозе – 36,3 мкг салметерола ксинафоат (25 мкг салметерола в том числе), 250 мкг флутиказона пропионат.

Вспомогательные вещества:до 75 мг — 1,1,1,2-тетрафторэтана.

В картонной пачке – 1 ингалятор алюминиевый, рассчитанный на 120 доз, прилагается пластмассовый распылитель, ингалятор металлический с вогнутым дном, закрытый герметично дозирующим клапаном, поверхность клапана и ингалятора должны быть без видимых дефектов.

Фармакологическое действие

Серетид является комбинированным средством, содержащим в своем составе глюкокортикостероид флутиказон и расширяющие бронхи вещество, а именно – салметерол. Флутиказон пропионат существенно улучшает легочную функцию и предупреждает обострение заболевания.

Серетид, по-сути, альтернатива для лиц, получающих одновременно ингаляционный ГКС из разных ингаляторов и агонист ?2-адренорецепторов.

Вещество салметерол– селективный агонист ?2-адренорецепторов довольно продолжительного действия (до 12 часов), наделен длинной боковой цепью, с помощью которой связывается с наружным доменом рецептора.

In vitro исследования обнаружили, что салметерол — мощный ингибитор высвобождения медиаторов тучных клеток из легких человека (простагландин D2, лейкотриены, гистамин), наделен продолжительным периодом действия. Имеет свойство угнетать фазы ответа, как ранние, так и поздние, на ингаляционные аллергены.

Салметерол при однократном введении ослабляет значительно гиперреактивность бронхиального дерева, что является свидетельством того, что активное вещество наделено еще и дополнительным действием, которое совсем не связано с расширением бронхов, на сегодня клиническая значимость окончательно не установлена.

Механизм действия значительно разнится с противовоспалительным эффектом ГКС.

Противоаллергическое и противовоспалительное действие при ингаляционном введении, объясняется присутствием флутиказона пропионат, который находится в группе ГКС непосредственно для местного применения.

Флутиказона пропионат не способствует нежелательным явлениям, часто наблюдаемых в случае системного приема кортикостероидов.

Секреция гормонов коры надпочечников в сутки при продолжительном приеме ингаляционного флутиказона пропионата фиксируется в пределах нормы и у взрослого, и у ребенка. На секрецию не влияют даже максимальные дозы.

Фармакокинетика

1. Определенных сведений об обоюдном влиянии салметерола и флутиказона пропионат на фармакокинетику друг друга не отмечено, следовательно, фармакокинетику каждого компоненты рассматривают по отдельности.

2. Всасывание
3. Cmaxсалметерола в плазме крайне низка, действует местно непосредственно в легочных тканях.

Биодоступность ингаляционного флутиказона пропионат – 5,3%.

, его концентрации в плазме крови более низкие у пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой.

Системная абсорбция осуществляется посредством легких, причем быстрая вначале, в дальнейшем скорость замедляется.

Распределение

О распределениисалметерола на сегодняшний день данных нет.

Vdфлутиказона пропионат в равновесном состоянии – большой, около 300 л. С белками плазмы связывание – 91%.

Метаболизм

Салметерол, как показали исследования in vitro, метаболизируется экстенсивно под воздействием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до ?-гидроксисалметерола способом алифатического окисления. Увеличение содержания в плазме крови салметерола показало взаимодействие кетоконазола и салметерола.

Флутиказона пропионатиз крови элиминируется быстро, метаболизируясь под воздействием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита.

Выведение

Определенных сведений о выведениисалметерола нет. Рассредоточение флутиказона пропионатаприводит к быстрому клиренсу из плазмы и завершающим T1/2 – примерно 8 часов. Ничтожно мал почечный клиренс непосредственно неизмененного флутиказона пропионата, в виде метаболита выводится посредством мочи менее 5% дозы.

Показания

Применяют препарат Серетид в следующих случаях:

• бронхиальная астма при неполноценном контроле заболевания, при котором применяются ингаляционные глюкокортикостероиды, адреномиметики короткого действия;
• в случае полноценного контроля при одновременном приеме ингаляционных глюкокортикостероидов и адреномиметиков продолжительного действия;
• когда назначены глюкокортикостероиды для контроля течения заболевания и страдающие при этом персистирующей бронхиальной астмой, при которой необходимы соответствующие препараты для остановки приступов;
• ХОБЛ, как поддерживающая терапия.

Противопоказания

Препарат Серетид имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• до 4-х лет дети.

Необходима осторожность при:

• сахарном диабете;
• туберкулезе легких;
• гипоксии;
• неконтролируемой гипертензии;
• гипотиреозе;
• аритмии;
• тиреотоксикозе;
• ишемической болезни сердца;
• инфекциях органов дыхания бактериального, вирусного и грибкового происхождения;
• катаракте;
• глаукоме;
• субаортальном гипертрофическом стенозе;
• беременности;
• лактационный период.

Дозы и способ применения

• Серетид показан исключительно для осуществления ингаляций.
• Рекомендованы следующие дозировки в сутки по 4 ингаляции в два приема:
• Взрослым и детям после 12 лет:

• из расчета салметерола и флутиказона — 50 мкг/100 мкг;
• из расчета салметерола и флутиказона — 50 мкг/250 мкг;
• из расчета салметерола и флутиказона 50 мкг/500 мкг.

Детям от 4 до 12 лет в сутки по 4 ингаляции в два приема:

• из расчета салметерола и флутиказона — 50 мкг/100 мкг.

В процессе лечения необходимо дозировку понижать, если:

• возможен контроль после приема двух доз препарата, рекомендуется перейти на одну ингаляцию.

Взрослым при ХОБЛ показано в сутки не более 4-х ингаляций, что соответствует — 50 мкг салметерола/500 мкг флутиказона. Нет необходимости в коррекции схемы лечения лицам преклонного возраста с отклонениями функционирования печени и почек.

Подробное описание по применению ингалятора, как его проверить, как использовать, как очистить приведено в инструкции к препарату.

Передозировка

Не следует превышать режим дозирования, указанного в разделе «Режим дозирования». Необходимо постоянно пересматривать режим дозирования в сторону снижения.

В случае передозировки наблюдаются следующие симптомы:

• тахикардия;
• тремор;
• головная боль;
• гипокалиемия;
• повышение систолического АД.

Спецефического лечения случаев передозировки препаратом не существует. Рекомендуется поддерживающая терапия и контроль за состоянием пациента.

Побочные действия

Использование препарата Серетид приводит к побочным явлениям, со стороны:

Иммунной системы:

• одышка;
• кожные аллергические реакции;
• гиперчувствительность;
• анафилактические реакции – редко;
• бронхоспазм;
• ангионевротический отек.

Эндокринной системы:

• катаракта;
• глаукома;
• подавление функции надпочечников;
• кушингоидные симптомы;
• синдром Кушинга;
• снижение минеральной плотности касательно костной ткани;
• задержка роста.

Обмена веществ:

• гипокалиемия;
• гипергликемия.

ССС:

• аритмия (желудочковая экстрасистолия в том числе);
• тахикардия;
• учащенное сердцебиение;
• фибрилляция предсердий;
• наджелудочковая тахикардия и экстрасистолия.

ЦНС и психика:

• тремор;
• головная боль;
• нарушение сна;
• тревожность;
• изменения в поведении;
• раздражительность и гиперактивность, особенно у детей.

Дыхательной системы:

• дисфония;
• охриплость голоса;
• раздражение глотки – в редких случаях;
• парадоксальный бронхоспазм.

Кожи и подкожных тканей:

Соединительной ткани:

• артралгия;
• мышечные спазмы.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Серетида прочими лекарственными средствами наблюдается:

• вероятность бронхоспазма с селективными и неселективными бета-адреноблокаторами, допускается в исключительном случае;
• возможно резкое повышение в плазме крови концентрации флутиказона пропионата с высокоактивным ингибитором изофермента CYP3A4 ритонавиром, результатом является снижение концентрации сывороточного кортизола;
• совместный прием ритонавира и флутиказона пропионат вызывает побочные эффекты — подавление функции надпочечников, синдром Кушинга;
• высока вероятность повышения в плазме крови концентрации флутиказона пропионата при приеме флутиказона пропионата и довольно сильных ингибиторов CYP3A4, в результате увеличивается системное действие флутиказона пропионата;
• повышение содержания в плазме крови салметерола при приеме кетоконазола, что увеличивает интервал QTc;
• возможна гипокалиемия с диуретиками, ГКС и производными ксантина;
• увеличение побочных явлений со стороны ССС с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО;
• Серетид показывает совместимость с кислотой кромоглициевой.

Беременность и лактация

Применение Серетида во время беременности и в лактационный период возможно при тщательном сопоставлении вреда и пользы для матери и плода.

Особые указания

Серетид не показан для снятия острых симптомов, для этих случаев используют обычно ингаляционный бронходилататор, коротко — и быстродействующий. Следовательно, пациенты должны быть уведомлены об этом и иметь при себе всегда препарат, с помощью которого возможно купирование острых симптомов.

Серетид неблагоприятного влияния на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом не оказывает.

Аналоги препарата

Аналогом препарата является аэрозоль Тевакомб.

Условия хранения

Содержат препарат Серетид при температуре 30°C, не выше, в темном месте, недоступным для детей. Замораживать нельзя.

Период годности – два года.

Источник: https://nebolet.com/spisok-lekarstv/seretid.html

Серетид инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием.
Препарат: СЕРЕТИД®

Активное вещество препарата: fluticasone, salmeterol

Кодировка АТХ: R03AK06
КФГ: Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием
Регистрационный номер: П №015937/01
Дата регистрации: 26.10.04

Владелец рег. удост.: GLAXO WELLCOME GROUP {Великобритания}

Форма выпуска Серетид, упаковка препарата и состав

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

1 доза
салметерола ксинафоат
36.3 мкг,
в т.ч.салметерол
25 мкг
флутиказона пропионат

• 50 мкг
• Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (до 75 мг).
• 120 доз — ингаляторы алюминиевые (1) с клапаном дозирующего действия — пачки картонные.
• Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

1 доза
салметерола ксинафоат
36.3 мкг,
в т.ч. салметерол
25 мкг
флутиказона пропионат

1. 125 мкг
2. Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (до 75 мг).
3. 120 доз — ингаляторы алюминиевые (1) с клапаном дозирующего действия — пачки картонные.
4. Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

1 доза
салметерола ксинафоат
36.3 мкг,
в т.ч. салметерол
25 мкг
флутиказона пропионат

• 250 мкг
• Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (до 75 мг).
• 120 доз — ингаляторы алюминиевые (1) с клапаном дозирующего действия — пачки картонные.
• Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Серетид

Комбинированный препарат, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия.

Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения.

Серетид может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист 2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС (из разных ингаляторов).

Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты 2-адренорецепторов короткого действия. Начало развития бронхолитического эффекта наблюдается в течение 10-20 мин.

Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких, как гистамин, лейкотриены и простагландин D2.

Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения одной дозы, т. е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует.

Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхолитического эффекта обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена.

Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.

В терапевтических дозах салметерол не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

Флутиказона пропионат — ГКС для местного применения, при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата, назначенного в рекомендуемых дозах, не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.

При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей.

Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата.

При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Исследование, проведенное среди 318 взрослых пациентов с персистирующей бронхиальной астмой, показало, что при использовании удвоенной дозы Серетида в течение 14 дней (независимо от дозы компонентов в препарате) происходит небольшое увеличение частоты нежелательных явлений, связанных с действием бета-адреномиметика (тремор — 1 пациент [1%], 0 пациентов при обычной дозе; учащенное сердцебиение — 6 пациентов [3%], 1 пациент [

Источник: https://medistok.ru/s/2505-seretid-instrukcija-po-primeneniju.html

Серетид

— поддерживающая терапия при ХОБЛ у пациентов со значением объема форсированного вдоха (ОФВ1) Форма выпуска аэрозоль для ингаляций дозированный 25 мкг + 125 мкг/доза; баллон (баллончик) аэрозольный алюминиевый с клапаном дозирующего действия футляр пластмассовый в коробке картонной 1. аэрозоль для ингаляций дозированный 25 мкг + 250 мкг/доза; баллон (баллончик) аэрозольный алюминиевый с клапаном дозирующего действия футляр пластмассовый в коробке картонной 1.

аэрозоль для ингаляций дозированный 25 мкг + 50 мкг/доза; баллон (баллончик) аэрозольный алюминиевый с клапаном дозирующего действия футляр пластмассовый в коробке картонной 1.

Препараты Серетид® и Серетид® Мультидиск — комбинированные препараты, содержат салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Препараты могут быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС. Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора. Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта — в течение 10–20 мин. Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, ЛТ и ПГ D2. Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения 1 дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС. В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на CCC. Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС. При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Исследование, проведенное среди 318 взрослых пациентов с персистирующей бронхиальной астмой, показало, что при использовании удвоенной дозы препаратов Серетид® и Серетид® Мультидиск в течение 14 дней (независимо от дозы компонентов в препарате) происходит небольшое увеличение частоты нежелательных явлений, связанных с действием β-адреномиметика (тремор — 1 пациент (1%), 0 пациентов — при обычной дозе; учащенное сердцебиение — 6 пациентов (6%), 1 пациент (Фармакокинетика При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препаратов Серетид® и Серетид® Мультидиск можно рассматривать по отдельности. Даже несмотря на очень низкую концентрацию салметерола и флутиказона пропионата в плазме, нельзя исключить взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYPЗА4. Салметерол: действует местно в легочной ткани, поэтому его содержание в плазме не коррелируют с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, Css которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора (при использовании салметерола/флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций она составляет 5,3 % от номинальной дозы). У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад с системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма. Биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин), большим Vss (около 300 л) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита.

Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал ( Выводится через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита. Беременным и кормящим женщинам назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка. — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на ЭКГ, ИБС, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период лактации.

Препараты Серетид® и Серетид® Мультидиск содержат салметерол и флутиказона пропионат, и поэтому следует ожидать, что препараты могут вызывать побочные эффекты, характерные для указанных компонентов. Нет данных о том, что одновременное применение салметерола и флутиказона пропионата вызывает дополнительные побочные эффекты. Могут вызывать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае следует незамедлительно применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить препарат, и начать, при наличии показаний альтернативную терапию. Салметерол: описаны такие фармакологические побочные эффекты агониста бета2-адренорецепторов, как тремор, сердцебиение и головная боль, гипокалиемия, которые, как правило, бывают транзиторными и ослабевают по мере продолжения терапии салметеролом. У чувствительных пациентов могут возникать аритмии (включающие фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию). Имеются сообщения об артралгии, нервозности, болях в животе, тошноте, рвоте и реакциях гиперчувствительности, включающих кожную сыпь, периферические отеки и ангионевротический отек. Описаны случаи раздражения слизистых оболочек ротоглотки, изменения вкусовых ощущений (дисгевзия). Опубликованы сообщения о случаях развития болезненных мышечных спазмов и очень редких случаях гипергликемии. Флутиказона пропионат: у некоторых пациентов могут возникать огрубление или охриплость голоса и кандидоз (молочница) полости рта и глотки. Описаны кожные реакции гиперчувствительности. Сообщалось также о реакциях гиперчувствительности, проявлявшихся в виде ангионевротического отека (главным образом отек лица и ротоглотки), нарушений дыхания (преимущественно одышка и/или бронхоспазм) и анафилактических реакций. Тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, продолжая терапию препаратами Серетид® или Серетид® Мультидиск. Очень редко сообщалось о возникновении тревоги, нарушении сна и поведенческих расстройствах, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей); гипергликемии. Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих синдром Кушинга или кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.

При длительном использовании доз комбинации салметерола с флутиказона пропионатом, которые превышают разрешенные дозы, возможно значимое угнетение функции коры надпочечников.

Имеются очень редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникал преимущественно у детей, получавших более высокие, чем разрешенные, дозы этой комбинации в течение длительного времени (несколько месяцев или лет); симптомы адреналового криза включали гипогликемию, сопровождающуюся снижением уровня сознания и/или судорогами.

Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача. Пациенту следует назначать такую форму выпуска препарата Серетид® или Серетид® Мультидиск которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его заболевания. Если у пациента не удается добиться адекватного контроля болезни с помощью монотерапии ингаляционными кортикостероидами, переход на комбинированную терапию салметеролом и флутиказона пропионатом в эквивалентной дозе кортикостероида может привести к улучшению контроля бронхиальной астмы. Тем пациентам, у которых монотерапия ингаляционным кортикостероидом обеспечивает адекватный контроль бронхиальной астмы, переход на ингаляционную терапию комбинацией салметерола с флутиказона пропионатом может позволить снизить дозу кортикостероида без потери контроля бронхиальной астмы. Ингаляционно, предназначен только для ингаляций. Рекомендуемые дозы Взрослые и дети 12 лет и старше: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. Дети 4 лет и старше: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. В настоящее время нет данных о применении препарата Серетид® у детей до 4 лет. Дозу препарат Серетид® следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивает прием препарата Серетид® 2 раза в сутки, снижение дозы до минимально эффективной может включать однократный прием препарата в сутки. ХОБЛ Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. Особые группы пациентов Нет необходимости снижать дозу у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени. Инструкция по применению ингалятора Проверка ингалятора: перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше, необходимо удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и выпустить 1 струю в воздух, чтобы убедиться, что он работает. Использование ингалятора 1. Снять колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков. 2. Осмотреть ингалятор снаружи и изнутри, включая мундштук, на предмет обнаружения незакрепленных частей. 3. Хорошо встряхнуть ингалятор, чтобы убедиться, что любые незакрепленные части удалены, и что содержимое ингалятора равномерно перемешалось. 4. Взять ингалятор между большим пальцем и другими четырьмя пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком. 5. Выдохнуть настолько глубоко, насколько возможно, затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая. 6. Сразу же после начала вдоха через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление препарата Серетид®, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать. 7. Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание настолько долго, насколько это возможно. 8. Для осуществления второго распыления следует удерживать ингалятор вертикально и примерно через 30 с повторить пункты 3–7. 9. После применения ингалятора необходимо прополоскать рот водой и затем выплюнуть ее. 10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении. Препарат также может применяться через спейсер (например Волюматик). Внимание! Выполняя пункты 4, 5 и 6, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если вы видите «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то вам следует начать все заново с пункта 2. Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то следует строго соблюдать их. Необходимо связаться с врачом, если возникнут трудности с использованием ингалятора. Применение ингалятора у детей Маленькие дети не могут сами пользоваться ингалятором, и им должны помогать взрослые. Необходимо дождаться, когда ребенок сделает выдох, и привести ингалятор в действие в момент начала вдоха. Следует упражняться в использовании ингалятора вместе с ребенком. Дети постарше и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками. При этом оба указательных пальца должны располагаться на верхней части ингалятора, а оба больших пальца — на основании ниже мундштука. Детям препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например Бэбихалер). Очистка ингалятора: ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю. Удалить защитный колпачок с мундштука. Не следует вынимать металлический баллончик из пластикового кожуха. Сухой тканью или ватным тампоном необходимо протереть мундштук изнутри и снаружи и пластиковый кожух — снаружи. Закрыть мундштук защитным колпачком.

• Не следует погружать металлический баллончик в воду.
• При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.
• Совместим с кромоглициевой кислотой.
• Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая комбинацию салметерола с флутиказона пропионатом больным сахарным диабетом.
• R Дыхательная система
• R03 Препараты для лечения бронхиальной астмы
• R03A Симпатомиметики для ингаляционного применения
• R03AK Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами
• R03AK06 Сальметерол в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей

Источник: http://medsait.ru/preparat/seretid

Отзывы к Серетид

Нет данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препарата Серетид® можно рассматривать по отдельности.

Исследование, проведенное с участием 15 здоровых добровольцев, которые одновременно получали салметерол (ингаляционное введение 50 мкг 2 раза/сут) и ингибитор изофермента CYP3A4 — кетоконазол (пероральный прием 400 мг 1 раз/сут) в течение 7 дней, показало значительное повышение концентрации салметерола в плазме крови (увеличение Cmax в 1.4 раза и AUC в 15 раз). Не отмечалось увеличения накопления салметерола при приеме повторных доз. У трех пациентов лечение было отменено из-за удлинения интервала QTc или учащенного сердцебиения с синусовой тахикардией. У остальных 12 пациентов одновременное применение салметерола и кетоконазола не оказало клинически значимого эффекта на ЧСС, уровень калия в крови или длительность интервала QTc (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания и меры предосторожности при применении», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Всасывание

Салметерол действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже).

После регулярных ингаляций салметеролом в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, Css которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже Css, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.

Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора, при введении комбинации салметерола и флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций она составляет 5.3%. У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется.

Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови.

• Распределение
• Нет данных о распределении салметерола.
• Флутиказона пропионат имеет большой Vd в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%).
• Метаболизм

Результаты исследования in vitro показали, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифатического окисления.

При исследовании с повторным дозированием салметерола и эритромицина у здоровых добровольцев отсутствовали клинически значимые изменения фармакодинамических эффектов при приеме 500 мг эритромицина 3 раза/сут.

Однако исследование взаимодействия салметерола и кетоконазола показало значительное увеличение концентрации салметерола в плазме крови (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности при применении», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Флутиказона пропионат быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.

Выведение

Нет данных относительно выведения салметерола.

Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (

Источник: https://lekotzyvy.com/preparat/s/seretid/

Салметерол+флутиказона пропионат (серетид, серофло) — инструкция, способ применения, механизм действия, побочные эффекты и дозировака, показания и противопоказания, цена

• у пациентов, регулярно использующих бронходилататоры (сальбутамол, фенотерол, бриканил), которым показана терапия ГКС для ингаляций. Серетид применяется также для поддерживающая терапия при хронической обструктивной болезни легких.

  Способ применения и дозы: Серетид предназначен только для ингаляций.

  Продолжительность курса и дозы Серетида определяет врач. Пациентов следует предупредить о том, что Серетид необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.

  Во время лечения пациенты должны регулярно наблюдаться у врача с целью подбора оптимальной дозы Серетида и изменять дозу препарата только по его рекомендации.

  Начальную дозу Серетида определяют на основании дозы флутиказона пропионата, которая рекомендуется для лечения заболевания данной степени тяжести. Затем начальную дозу Серетида следует постепенно снижать до минимально эффективной дозы.

  Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше Серетид назначают в зависимости от состояния. Суточная доза по флутиказону пропионату при этом составляет 100, 250 или 500 мкг в два приема. Детям в возрасте от 4 лет до 12 лет Серетид назначают 200 мкг флутиказона пропионата в сутки в два приема. У пациентов пожилого возраста и с нарушениями функции почек или печени нет необходимости уменьшать дозу Серетида.

  Передозировка: В настоящее время данных по передозировке Серетида нет. Приведены данные по передозировке отдельных препаратов сальметерола и флутиказона пропионата. Сальметерол Передозировка сальметерола проявляется тремором, головной болью и тахикардией.

  Наилучшими антидотами являются кардиоселективные бета1-адреноблокаторы, но их следует применять с осторожностью у пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если Серетид приходится отменять из-за передозировки сальметерола, пациенту необходимо назначить соответствующую заместительную стероидную терапию.

  Флутиказона пропионат Ингаляционное введение флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к временному подавлению функции надпочечников.

  При этом необязательно следует принимать экстренные меры, так как функция коры надпочечников восстанавливается через несколько дней, что подтверждается при контроле уровня кортизола в плазме. Однако длительное применение ингаляционного флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к подавлению функции надпочечников.

  Рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников.

  В литературе имеются редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникает преимущественно у детей, получающих чрезмерно высокие дозы Серетида в течение долгого времени (несколько месяцев или лет); острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами.

  К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав Серетида флутиказона пропионата. Пациенты должны знать, что не следует принимать Серетид в дозах, выше рекомендуемых. Важное значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы Серетида до минимальной эффективной, т.е. до такой, которая обеспечивает эффективный контроль симптомов болезни. При передозировке флутиказона пропионата можно продолжать лечение Серетидом в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

  Противопоказания:

• беременность, период грудного вскармливания.

  Применение при беременности и лактации: При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) Серетид можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода или ребенка.

  Побочное действие: Поскольку Серетид содержит сальметерол и флутиказона пропионат, его побочные эффекты характерны для каждого из этих препаратов. Одновременное их применение не вызывает дополнительных побочных эффектов.

  Сальметерол: Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, головная боль (носили транзиторный характер или их выраженность уменьшалась на фоне регулярного лечения); редко (у предрасположенных пациентов) — нарушения сердечного ритма (в т.ч.

  мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия). Аллергические реакции: сыпь, ангионевротический отек. Прочие: тремор, нервозность, артралгии, тошнота; в единичных случаях — мышечные судороги.

  Описаны случаи раздражения слизистых оболочек ротоглотки, изменения вкусовых ощущений (дисгевзия).

  • Флутиказона пропионат:
  • Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.

  Со стороны дыхательной системы: охриплость голоса, кандидоз полости рта и глотки, парадоксальный бронхоспазм. Прочие: в отдельных случаях — аллергические кожные реакции, респираторные симптомы (преимущественно бронхоспазм).

  Особые указания и меры предосторожности: Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор.

  Серетид предназначен для длительного лечения заболевания, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентам следует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия (например, сальбутамол), которые пациентам рекомендуется всегда иметь при себе.

  Увеличение потребности в применении бронходилататоров короткого действия свидетельствует об обострении заболевания.

  Внезапное и прогрессирующее обострение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос об увеличении дозы ГКС.

  При недостаточной эффективности Серетида следует пересмотреть план лечения пациента и в случае необходимости дополнительно назначить ГКС (преднизолон, дексаметазон, триамцинолон и др.) и антибиотики при развитии инфекции. Резко прекращать лечение Серетидом не рекомендуется.

  Следует соблюдать осторожность при назначении ГКС для ингаляций пациентам с туберкулезом легких (как активной, так и неактивной формой).

  Серетид необходимо применять с осторожностью у пациентов с гипертиреозом. При возникновении или для профилактики охриплости голоса и кандидоза полости рта и глотки рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. При кандидозе можно применять противогрибковые препараты местного действия, одновременно продолжая терапию Серетидом. Ингаляционные препараты, включая Серетид, могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При этом необходимо сразу же прекратить применение Серетида, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить терапию другими препаратами.

  При длительном применении любых ингаляционных ГКС, включая Серетид, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь.

  Возможные системные эффекты Серетида включают снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей, катаракту, глаукому.

  Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.

  У отдельных пациентов может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ГКС для ингаляций. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказоном пропионатом для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляций флутиказона пропионата следует проводить постепенно. Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС при различных стрессовых ситуациях. В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию (в т.ч. Серетидом) могут проявляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например, синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая связь не установлена. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами (кларитин, зиртек, телфаст, эриус, ксизал и др.) и/или препаратами местного действия (в т.ч. ГКС для местного применения — элоком, адвантан, локоид, целестодерм-В и др.). У лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени специального подбора дозы Серетида не требуется.

  У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме.

  Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ГКС для ингаляций в течение длительного времени. Данных о применении Серетида у детей младше 4 лет нет.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Специальные исследования Серетида не проводились, однако фармакологические свойства сальметерола и флутиказона пропионата не предполагают такого влияния.

• Лекарственное взаимодействие: При заболеваниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, не рекомендуется назначать как неселективные, так и кардиоселективные бета-адреноблокаторы (анаприлин, атенолол, метопролол и др.), за исключением тех случаев, когда это действительно необходимо и обосновано (из-за опасности развития бронхоспазма).

  В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.

  Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Серетида и ингибиторов фермента CYP3A4 (например эритромицин, кетоконазол, ритонавир), так как системное действие флутиказона пропионата может повышаться, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Производные ксантина (теофиллин, эуфиллин), ГКС (преднизолон, триамцинолон, дексаметазон) и диуретики (фуросемид, гипотиазид) повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии). Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

  Серетид совместим с кромоглициевой кислотой (кромогликат натрия).

• Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30°С. Не замораживать, не подвергать воздействию прямых солнечных лучей.

  Срок годности 2 года

Источник: http://pulmonolog.com/drugs/salmeterolflutikazona-propionat-seretid-seroflo