Разо — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе с хеликобактер у взрослых, детей и при беременности

Разо - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе с хеликобактер у взрослых, детей и при беременности

Терапия, направленная на изгнание Нelicobacter руlori из желудка инфицированного им человека – не самая простая задача, которую ставит перед собой доктор.

Это связано с тем, что патогенные микроорганизмы крайне неохотно покидают излюбленные места существования – эпителиальные клетки внутренней оболочки желудка или подслизистой основы, формируются устойчивые штаммы к лекарственным препаратам.

Поэтому воздействие на бактерию должно быть комплексным: медикаментозным, физиотерапевтическим, диетологическим, фитотерапевтическим. Основной точкой приложения служит лекарственная терапия.

Как и чем лечить хеликобактер пилори — медикаментозные способы

Выражение «лечить хеликобактерную инфекцию» не совсем верно с врачебной точки зрения. Доктора лечат заболевания, вызванные данным микроорганизмом, а от самой бактерии следует избавляться.

  • Основным направлением в медикаментозной терапии является эрадикация – способ уничтожения инфекционного агента при помощи лекарств.
  • Помимо эрадикационной терапии, важно скорректировать нарушенную кислотность желудочного сока, восстановить моторную и эвакуаторную функцию ЖКТ, стабилизировать ферментативную активность, унять воспалительные процессы.
  • Все эти функции возлагаются на конкретные препараты, которые в сочетании с правильным питанием, дают положительные результаты. Основные группы препаратов, лекарств и таблеток для лечения бактерии хеликобактер пилори (helicobacter pylori):
  • Антибактериальные
  • Препараты солей висмута
  • Блокаторы протонной помпы
  • М-холинолитики
  • Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов
  • Антациды
  • Спазмалитики
  • Прокинетики

Наиболее частая лекарственная форма препаратов – таблетки, антациды могут применяться в виде суспензий, порошков, требующих растворения в воде.

Какие антибиотики убивают хеликобактер пилори

Антибактериальные лекарственные средства – «тяжёлая артиллерия», заставляющая бактерию дезертировать и покидать организм пациента.

В стандартах лечения хеликобактер-ассоциированных патологий желудка указаны как минимум два антибиотика. При значительном обсеменении слизистой, выраженных клинических проявлениях болезни без них обойтись никак нельзя.

Какие антибиотики рекомендуют принимать при хеликобактер пилори:

  • Амоксициллин
  • Кларитромицин
  • Тетрациклин
  • Метронидазол
  • Рифамбутин
  • Левофлоксацин

Рифамбутин и левофлоксацин являются препаратами «запаса», они не входят в стандартных схемы терапии, но могут быть использованы, если у патогенных штаммов разовьётся устойчивость к распространённым, входящим в протоколы средствам.

Антибактериальные препараты имеют побочные эффекты: аллергические реакции, дисбактериоз, кандидоз, тошнота. Часто пациенты бояться пить антимикробные препараты именно по этой причине.

В случае инфицирования хеликобактер и наличия клиники желудочных заболеваний, делать этого не стоит. Приём антибиотиков в этом случае оправдан.

Без этих лекарственных средств пациент рискует заработать себе язву желудка, также отказом от лечения подвергает организм риску развития онкопатологии желудочно-кишечного тракта. Рак желудка в 3-6 раз чаще возникает у пациентов, инфицированных Н.руlori, которые не получали должной терапии.

Как лечить хеликобактер пилори антибиотиками — схемы эрадикационной терапии

  1. На сегодняшний день разработаны и активно применяются 3-х и 4-х компонентные схемы лечения, направленные на уничтожение бактерии.
  2. Если у пациента выявлен микроб в желудке, имеются симптомы поражения ЖКТ, ранее человек не получал лечения, начинают терапию всегда с трёхкомпонентной схемы, включающей в себя:
  • Блокатор протонной помпы (омепразол, лансопразол, рабепразол, пантопразол 20 мг) 2 раза в сутки
  • Амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки
  • Кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки

3-х компонентная схема назначается при первичном обращении пациента за лечением, пожилым, ослабленным пациентам индивидуально может проводиться корректировка дозы лекарственных средств.

Назначают данную терапию от 7 (минимум) до 14 дней. Клинические исследования показали, что в ряде случаев недельного приёма препаратов оказывается недостаточно для обеспечения эрадикации, терапия оказывается неэффективной.

После двух недель приема препаратов, напротив, эффект от лечения был на порядок выше: у гораздо большего числа пациентов эрадикация патогена достигала 80% и более.

Четырёхкомпонентная схема лечения

В случае, когда эффект от 3-хкомпонентной схемы не достигнут, уничтожения инфекционного агента не произошло, врач порекомендует спустя месяц-полтора продолжить терапию, состоящую из:

  • Блокатора протонной помпы (омепразол, лансопразол, рабепразол, пантопразол 20 мг) 2 раза в сутки
  • Препараты солей висмута 120 мг 4 раза в день
  • Метронидахол 500 мг 3 раза в сутки
  • Тетрациклин 500 мг 4 раза в сутки

Это 4-хкомпонентная схема эрадикации. Важно учесть, чтобы антибактериальные препараты, применяемые ранее, не повторялись. Если выявлена резистентность к вышеперечисленным антибиотикам, можно назначить лекарства «запаса»: левофлоксацин, рифамбутин.

Несмотря на разработанные стандарты, врач, проводя эрадикацию, должен подходить к каждому случаю и заболеванию индивидуально, с учетом возраста пациента, сопутствующих патологий, возможных аллергических реакций организма и устойчивости конкретных штаммов бактерии к препаратам.

Сколько дней пить антибиотики при хеликобактер пилори

3-компонентная схема назначается врачом на срок от 7 до 14 дней. Менее недели пить препараты нецелесообразно, эффекта от такого лечения не будет.

Бактерия с трудом поддаётся терапии, вырабатывает устойчивость к препаратам, поэтому появляется всё больше данных о том, что и недели мало для достижения положительного результата и избавления от патогена. Всё больше врачей склоняются к продлению антибиотикотерапии до 10-14 дней.

  • Недельный курс приема рекомендуют пожилым и ослабленным пациентам, имеющим сопутствующую полиорганную патологию, с трудом переносящим нагрузку двумя антибиотиками.
  • 4-компонентная схема назначается сроком на две недели.
  • Эффективность лечения следует оценивать посредством диагностических и лабораторных методов не ранее чем через 1-1,5 месяца от окончания приёма препаратов.
  • Если эрадикация составляет 80% и более от первоначального уровня, либо бактерий вовсе не обнаружено в организме, можно говорить об успехе в терапии заболевания, связанного с данным патогеном.

Подробнее про препараты

Особенности приема антибиотиков для лечения хеликобактер пилори:

Это антибактериальный препарат из группы макролидов. Входит в состав терапии первой линии хеликобактерной инфекции. Успешно применяется в гастроэнтерологии, способен ингибировать синтез клеточной стенки helicobacter pylori, а значит предотвращать её размножение. Кислотоустойчив, эффективно «работает» при нормальной и повышенной кислотности, хорошо всасывается.

Некоторые штаммы бактерий проявляют резистентность к кларитромицину. В этом случае препарат необходимо заменить на другой, для достижения лучшего терапевтического эффекта.

  • Амоксициллин и метронидазол

Метронидазол или трихопол – препарат оказывающий губительное или бактерицидное действие на Н.руlori. Его активность не зависит от уровня рН в желудке, препарат может применяться как при гипер-, так и при гипоацидных состояниях.

На сегодняшний день очень распространена резистентность многих штаммов хеликобактерий к метронидазолу. Если препарат назначается совместно с де-нолом, устойчивость к нему развивается медленнее.

Амоксициллин — антибиотик пенициллинового ряда, блокирующий синтез клеточной стенки микробов, хорошо всасывается слизистой оболочкой желудка. Более активен в нейтральной среде, чем в кислой. Повышение рН до 4 в 10 раз усиливает фармакологический эффект данного препарата.

Метронидазол и амоксициллин являются препаратами первой линии, но могут назначаться и в 4-хкомпонентной схеме лечения.

Ещё одно противомикробное средство, активно используемое в эрадикационной терапии helicobacter pylori. Механизм действия тетрациклина заключается в ингибировании синтеза белка микробной клетки.

Лекарство хорошо всасывается в ЖКТ. Приём молочной пищи замедляет его всасываемость.

  • Блокаторы протонной помпы

Самым распространённым представителем данной группы является омепразол (омез). Существуют и другие весьма эффективные средства: лансопразол, пантопрозол, эзомепразол, рабепразол).

Лекарственные средства подавляют выработку соляной кислоты. Тем самым они воздействуют на микроб косвенно: не уничтожают его, а создают неблагоприятные условия для существования, оказывают супрессивное действие на инфекцию: приостанавливают бактериальный рост и развитие.

Омепразол и другие представители группы за счёт повышения рН желудочного содержимого способствуют лучшей работе антибактериальных препаратов, в частности амоксициллина.

Есть данные о том, что ингибиторы протонной помпы способны блокировать фермент бактерии уреазу.

Врачи рекомендуют после окончание курса лечения с антибиотиками, продолжать прием омепразола до 4-8 недель. У пациентов, продолжающих принимать блокаторы протонного насоса, лучше происходят процессы заживления слизистой, выше процент уничтожения бактерий относительно пациентов, которые прекратили приём омепразола после окончания эрадикационной схемы.

  • Антациды и блокаторы Н2-рецепторов

Чаще всего кислотность желудочного сока при инфицировании Н.руlori нормальная или повышенная.

Помимо омепразола, нормализующего рН, таким действием обладают и антацидные препараты (альмагель, фосфалюгель, гефал, маалокс, ренни) и блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (фамотидин, ранитидин)

Механизм действия антацидов заключается в нейтрализации соляной кислоты желудка. Действующие вещества в данных препаратах – алюминия, магния гидроскиды.

Средства эффективно устраняют клинические проявления «ацидизма» – изжогу, отрыжку кислым. Принимают их через 1-2 часа после еды и на ночь. Форма выпуска – суспензии, или порошки, таблетки.

Не стоит сочетать приём антацидов с антибактериальными препаратами или солями висмута, поскольку гидроксиды алюминия и магния нарушают всасывания в ЖКТ других веществ.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов нового поколения (фамотидин, ранитидин) практически не имеют побочных эффектов. Механизм их действия: тормозят выработку НСL и продукцию пепсина, из-за чего понижается кислотность. Назначают таблетки после завтрака и перед сном.

Данная группа лекарственных средств в сочетании с антибиотиками обладает бактерицидным действием – уничтожает как кокковые штаммы, так и вегетативные формы.

Соли висмута обладают множеством эффектов, которые оказывают положительное влияние при проведении комплексного лечения заболеваний, вызванных хеликобактериями:

  • Препятствуют прикреплению патогенов к эпителиальным клеткам слизистой оболочки желудка
  • Нарушают синтез микробной АТФ
  • Блокируют ферменты бактерии
  • Способствуют разрушению клеточной стенки инфекционного агента
  • Повышают синтез защитных иммуноглобулинов, простагландинов желудочного секрета
  • Усиливают выделение бикарбонатов и защитной слизи
  • Уменьшают всасывание антибиотиков в ЖКТ, тем самым повышая их концентрацию в желудочном содержимом
  • Обеспечивают реперативный, ранозаживляющий эффект внутренней желудочной стенки
  • Улучшают местное кровообращение

Данные фармакологические свойства позволили препаратом висмута занять свою нишу в терапии хеликобактериоза в сочетании с двумя антибиотиками. Одним из самых эффективных препаратов данной группы является де-нол.

Де-нол убивает хеликобактер или нет

Лишь в сочетании с противомикробными препаратами де-нол обладает бактерицидным действием. Если принимать данное лекарственное средство отдельно в качестве монотерапии, должного эффекта такое лечение не возымеет.

Но в комбинированной схеме лечения, де-нол в полной мере раскрывает свои терапевтические эффекты, одновременно усиливая свойства антибактериальных препаратов.

Комбинация «де-нол + 2 антибиотика» является чрезвычайно эффективной, и в случае чувствительности хеликобактерий, позволяет добиться исчезновения микроба при условии приема таблеток в течение 10-14 дней.

Сколько пить де-нол при хеликобактер инфекции

Препарат назначают по 1 таб 4 раза в сутки за 30 мин. до еды и на ночь на срок минимум 21 день, можно принимать лекарство до 8 недель по рекомендации врача. Следует знать, что при назначении препарата стул окрашивается в чёрный цвет.

Запивать таблетки следует стаканом кипячёной воды, нельзя молоком, поскольку молочные продукты снижают фармакологический эффект препарата. Не сочетаются таблетки и с соками.

Антациды замедляют всасывание де-нола, поэтому вместе пить их не стоит.

При появлении побочных эффектов: диареи, тошноты, аллергических реакций, рвоты, приём лекарства следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Источник: https://bolvzheludke.ru/preparaty/lechenie-helikobakter-antibiotikami/

От чего помогают таблетки 10 мг и 20 мг Разо: инструкция по применению

Рубрика: р Опубликовано 30.04.2019   ·   Комментарии: 0   ·  
На чтение: 6 мин   ·  
Просмотры:

Ингибитором протонного насоса является лекарство Разо.

Инструкция по применению сообщает, что таблетки 10 мг и 20 мг помогают при гастрите, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе с хеликобактер у взрослых, детей и при беременности. Для чего назначают Разо, читайте на otchegopomogaet.

ru, цены, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги препарата будут рассмотрены в статье.Разо - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе с хеликобактер у взрослых, детей и при беременности

Состав и форма выпуска

Таблетки Разо покрыты кишечнорастворимой оболочкой от розового до коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета. В 1 таблетке содержится 10 мг или 20 мг рабепразола натрия. Реализуют в блистерах или полиэтиленовой банке 15 или 30 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

От чего помогает Разо?

Таблетки назначают при широком спектре состояний. Вот основные из них:

  • аденома поджелудочной железы;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • эрадикация Helicobacterpyloriв комбинации с антибиотиками;
  • функциональная диспепсия;
  • хронические гастрит и гастродуоденит с повышенной кислотностью при возникновении обострения.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Разо принимают внутрь. Таблетки необходимо проглатывать целиком, без разжевывания и измельчения. Такие факторы, как время дня и прием пищи, не оказывают значимого воздействия на активность рабепразола.

Стандартное дозирование препарата по различным показаниям для взрослых: Язва анастомоза, обострение язвенной болезни: раз в сутки 10 либо 20 миллиграмм. Продолжительность курса терапии, как правило, составляет 6 недель, иногда она увеличивается до 3 месяцев.

Рефлюкс-эзофагит: раз в сутки 10 либо 20 миллиграмм. Продолжительность курса терапии, как правило, составляет от 4 до 8 недель, иногда она увеличивается до 3-4 месяцев.

Болезнь двенадцатиперстной кишки на стадии обострения: принимают раз в сутки 20 миллиграмм препарата (для некоторых пациентов может назначаться суточная доза в 10 миллиграмм). Длительность курса лечения составляет от 2 до 4 недель, при необходимости допускается увеличение длительности приема препарата до 8 недель.

Гастроэзофагеальная неэрозивная рефлюксная болезнь: раз в сутки принимают 10 либо 20 миллиграмм препарата. После исчезновения симптомов в рамках курса профилактической терапии рецидива продолжают прием препарата по 10 миллиграмм в сутки. Если после месяца приема Разо у пациента остаются симптомы заболевания, то требуется назначение дополнительных исследований.

Синдром Золлингера – Эллисона или другие состояния, сопровождающиеся патологической гиперсекрецией: назначается индивидуальная дозировка.

В начале курса лечения, как правило, назначают разовый прием 60 миллиграмм в сутки, затем обычно дозу увеличивают, принимая либо 60 миллиграмм дважды в день (если дробное дозирование является более предпочтительным), либо стандартно препарат принимается разовыми приемами по 100 миллиграмм в сутки. Продолжительность приема определяется индивидуальной клинической картиной, длительность курс может продолжаться до 1 года.

Эрадикация Helicobacter pylori: принимают 20 миллиграмм препарата дважды в сутки в рамках 7-дневного курса антихеликобактерной терапии (схему приема определяет врач).

ГЭРБ – гастроэзофагеальная эрозивная рефлюксная болезнь: принимают раз в день 10 либо 20 миллиграмм Разо в рамках курса продолжительностью 4–8 недель, иногда курс лечения увеличивают до 3–4 месяцев; поддерживающая терапия – разовый прием Разо по 10 либо 20 миллиграмм в день, длительность терапии определяется лечащим врачом.

Фармакологические эффекты

Средство Разо является противоязвенным препаратом группы ингибиторов протонного насоса. Механизм терапевтического влияния медикамента заключается в угнетении активности фермента H±K±АТФ-азы в париетальных желудочных клетках. Это приводит к блокированию окончательной стадии выработки соляной кислоты.

Фармакологическое действие препарата Разо является дозозависимым и вне зависимости от происхождения раздражителя подавляет не только базальную, но и стимулированную выработку соляной кислоты.

После быстрого всасывания из ЖКТ активный компонент препарата Разо достигает максимальной концентрации в плазме крови спустя 3–4 часа. Биодоступность – 52%. Способность создавать связи с протеинами плазмы составляет в среднем 97%. Подвергается «первому прохождению».

Метаболизируется под действием печеночных изоферментов системы CYP. Период полувыведения составляет 1 час. Препарат выводится преимущественно с мочой.

Противопоказания

  • период грудного вскармливания (лактации);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;
  • беременность.

Побочные явления

  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко — сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях — анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко — нервозность, сонливость; в единичных случаях — депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.
  • Со стороны дыхательной системы: возможны — ринит, фарингит, кашель; редко — синусит, бронхит.
  • Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; в единичных случаях — зуд.
  • Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко — миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях — увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Аналоги Разо

Для лечения назначают аналоги:

  1. Берета;
  2. Зульбекс;
  3. Нофлюкс;
  4. Онтайм;
  5. Париет;
  6. Рабелок;
  7. Рабепразол;
  8. Рабиет;
  9. Хайрабезол.

К средствам для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки относят:

  1. Абисиб;
  2. Акриланз;
  3. Алмагель;
  4. Алмагель Нео;
  5. Алмол;
  6. Альфогель;
  7. Бускопан;
  8. Вентер;
  9. Вентрисол;
  10. Викаир;
  11. Викалин;
  12. Гастал;
  13. Ганатон;
  14. Де Нол;
  15. Дротаверин;
  16. Зантак;
  17. Иберогаст;
  18. Каролин;
  19. Квамател;
  20. Контролок;
  21. Ланзап;
  22. Лосек;
  23. Маалокс;
  24. Метилурацил;
  25. Нексиум;
  26. Но шпа;
  27. Новобисмол;
  28. Нольпаза;
  29. Октреотид;
  30. Омез;
  31. Омез Инста;
  32. Омепразол;
  33. Омефез;
  34. Панавир;
  35. Пантопразол;
  36. Папаверин;
  37. Пепсидин;
  38. Пептипак;
  39. Пептикум;
  40. Пилобакт АМ;
  41. Платифиллин;
  42. Примамет;
  43. Ранигаст;
  44. Ранитидин;
  45. Роксан;
  46. Спазмонет;
  47. Сульпирид;
  48. Тальцид;
  49. Тримедат;
  50. Улкозол;
  51. Улкосан;
  52. Улькавис;
  53. Ультоп;
  54. Фамосан;
  55. Фамотидин;
  56. Фосфалюгель;
  57. Хемомицин;
  58. Циметидин;
  59. Цисагаст;
  60. Эглонил;
  61. Эзомепразол;
  62. Элениум;
  63. Эманера;
  64. Эрбисол.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Разо с дигоксином сопровождается повышением содержания дигоксина в плазме. Одновременный прием препарата с кетоконазолом сопровождается понижением биодоступности кетоконазола. Разо нежелательно принимать вместе с алкоголем, поскольку это может оказать значительное влияние на эффективность терапии, а также вызвать повышение печеночных ферментов.

Особые условия

Улучшение состояния пациента на фоне терапии препаратом Разо не исключает наличие в желудке злокачественных новообразований. Более того, лекарственное средство может маскировать симптоматику, из-за чего невозможна своевременная диагностика. В связи с этим до начала и после окончания лечения обязательно показано проведение эндоскопического исследования.

В наблюдательных исследованиях было установлено, что на фоне терапии ингибиторами протонной помпы повышается риск возникновения переломов запястья, бедра и позвоночника у пациентов с остеопорозом. Более высока вероятность переломов у лиц, получающих эти препараты в высоких дозах в течение длительного времени (от 1 года).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Основываясь на данных об особенностях фармакодинамики и профиле побочных эффектов рабепразола, возможность отрицательного влияния Разо на скорость реакций и внимание представляется крайне низкой. Однако пациентам, у которых препарат вызывает головокружение и/или сонливость, на время лечения от управления автотранспортом и работ со сложными механизмами следует отказаться.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Разо, таблетки 10 мг, 30 штук (Москва), составляет 310 – 355 рублей. Отпускают по рецепту.

Разо рекомендуют хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше +25 С. Срок хранения лекарственного средства – 18 месяцев с момента изготовления при соблюдении условий хранения. После истечения срока годности таблетки необходимо выбросить.

Источник: https://www.otchegopomogaet.ru/razo.html

Разо

Система цитохрома 450

Рабепразол, как и другие ингибиторы протоновой помпы (ИПП), метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол не имеет фармакокинетически или клинически значимого взаимодействия с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 — варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).

Проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами.

В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК — рабепразол, амоксициллин, кларитромицин).

Показатели AUC и Сmах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией.

Показатели AUC и Сmах для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Сmах увеличились на 42% и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

Взаимодействие вследствие ингибирования секреции желудочного сока

Рабепразол осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH.

При одновременном приеме с рабепразолом абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%.

Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости коррекции дозы при одновременном применении рабепразола с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.

Атазанавир

При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз/сут) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз/сут) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира.

Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонового насоса.

Таким образом, не рекомендуется одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонового насоса, включая рабепразол.

Антацидные средства

В клинических исследованиях антацидные препараты применялись совместно с рабепразолом. Клинически значимое взаимодействие рабепразола с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.

Прием пищи

В клиническом исследовании в ходе применения рабепразола с обедненной жирами пищей клинически значимого взаимодействия не наблюдалось. Прием рабепразола одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 ч и более, однако Сmах и AUC не изменяются.

Циклоспорин

Эксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т.е. в концентрации, в 50 раз превышающей Сmах для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.

Метотрексат

Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить Т1/2. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/razo__43337

Разо

Разо – противоязвенный препарат, восстанавливающий слизистые ткани желудка при поражении язвенной болезнью путем подавления водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы, фермента, ответственного за синтез соляной кислоты.

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы Разо представлен круглыми таблетками коричневато-розовой окраски с односторонней черной маркировкой, внутри лекарственная форма белого цвета. Главный действующий компонент – натрия рабепразол. Вещества, дополняющие формулу препарата:

  • низкозамещенный гидроксипропиловый эфир целлюлозы;
  • насыщенный алифатический шестиатомный спирт (маннитол);
  • тальк;
  • натриевая соль лаурилсерной кислоты;
  • гипромеллоза;
  • пищевая добавка Е572.
  • оболочка – этиловый эфир лимонной кислоты, кукурузный белок;
  • кишечнорастворимая оболочка – тальк, сополимеры метакриловой кислоты и этилакрилат, триэтил цитрат (E 1505);
  • красящие вещества покрытия – пропиленгликоль, амфотерный оксид четырехвалентного титана, железа оксид E172, гипромеллоза 5 cP;
  • состав надписи – н-бутиловый спирт, пропиленгликоль, пропанол-2, этиловый спирт-сырец, пищевая добавка Е904, E129, E171, нашатырный спирт (28%).

Фасовка – две упаковки (15 таблеток по 20 мг) в пачке из картона. Средняя цена медикамента Разо – 300-400 рублей за пачку (30 штук), лекарство продается в сети аптек, медицинских учреждениях, санитарных пунктах.

Протоновый насос или специфический фермент Н+-К+-АТФ-аза принимает непосредственное участие в состоянии кислотности, он осуществляет регуляцию пропускной способности органа, клеточных мембран, которые обращены в его просвет.

Сложные процессы высвобождения ионов водорода, всасывание ионов калия и их возвращение в просвет, а также высвобождение хлора приводят к выработке соляной кислоты. Противоязвенное действие таблеток Разо обусловлено его составом – рабочий компонент рабепразол натрия, угнетающе воздействуя на фермент, препятствует образованию кислоты на завершающей фазе ее синтеза.

Активатор подвергается разложению, частично, в тканях печени с участием цитохрома Р450, но большая его часть преобразуется без задействования ферментов с формированием производных карбоновых кислот тиоэфиров. Выведение происходит, преимущественно, через кишечник, после одноразовой дозы – отходит с уриной. Общая сумма выведения составляет 99,8%.

Замечено, что удаление рабепразола у больных пожилого возраста в два раза медленнее, в отличие от молодых пациентов. При замедленных обменных процессах, действие препарата Разо увеличивает интенсивность очищения организма почти вдвое. Значимые различия зарегистрированы в скорости выведения метаболитов из организма здоровых людей и страдающих недостаточной почечной функцией.

Удовлетворительную переносимость показывают больные с начальной стадией хронического цирроза печени. Учитывая индивидуальные характеристики состояния больного, гастроэнтеролог может выписать лекарства, являющиеся аналогами препарата Разо:

  • по лекарственному составу более всего подходит Рабелок, Омез, Омепразол;
  • по показаниям и методам использования – Нексиум, Дексилант, Рабиет, Контролок.

Есть и другие препараты, способные облегчить состояние больных при эрозивных и язвенных заболевания желудка и кишечника – Омепразол-Вокате, Ультоп, Гасек 20, 40, Лосепразол, Омепразол-Акри, Омепразол Штада, Омелик, Ортанол и т.д.

Препарат Разо назначается гастроэнтерологом, когда присутствует ряд таких патологий:

  • периоды рецидива при хронической язве стенок желудка;
  • пептическая, рецидивная язва 12-перстной кишки, развивающаяся после резекции желудка или селективной проксимальной ваготомии;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь неэрозивного типа с повреждением слизистого слоя пищевода;
  • эрозивный рефлюкс – заболевание пищевода в хронической стадии, обусловленное дегенеративными изменениями структуры его стенок;
  • ульцерогенная аденома поджелудочной железы, характеризующаяся наличием гастриномы (активно растущей опухоли);
  • болезненные состояния, при которых отмечены нарушения работы желез внутренней секреции.

Дополнительным показанием к приему считается эрадикация Helicobacter pylori – консервативное лечение антибиотиками при таких диагнозах, как язва анастомоза и желудка, гастрит хронического характера. При гастроэзофагеальном рефлюксе лекарство используется для поддержания стабильного состояния больного. Лекарство выписывается врачом после медицинского обследования, поэтому купить таблетки Разо разрешено только по рецепту.

Фармакологическое средство Разо не имеет серьезных противопоказаний, к тому же, таких ограничений по использованию немного:

  • не рекомендуется употреблять лекарство в период вынашивания плода, как на ранних, так и на поздних сроках;
  • нежелателен прием при грудном вскармливании;
  • детям таблетки противопоказаны вплоть до достижения ими 12-летнего возраста.

Если у больного обнаружена непереносимость компонентов состава и действующего вещества, препарат не выписывается. Особенное внимание следует уделить пациентам с тяжелыми поражениями печени и почек, а также подросткам, у которых Разо способен вызывать непредсказуемые реакции и побочные действия.

На основе диагноза и физиологических особенностей организма врач рекомендует разные схемы и продолжительность терапии, а также подходящие дозировки. Перед приемом необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению лекарства Разо. Методы использования могут отличаться, в соответствии с заболеванием человека:

  • при пептической язве желудка и кишечника дозировка составляет от 0, 2г до 0, 4 г дважды в сутки, и предусмотрен курс длительностью от 2 до 6 недель;
  • гастрит хронического характера и диспепсия с множественной симптоматикой требует двукратного приема по 0,2 г в день на протяжении 2-3 недель;
  • эрозивный гастрит и рефлюкс-эзофагит лечится в течение 1-2 месяцев (0,2 г в день или дважды по 0,1 г). При прогрессировании болезни предполагается терапия до года (10 мг – дозировка для поддержания удовлетворительного состояния);
  • при инфекционном поражении возбудителем хеликобактер пилори, применение таблеток Разо должно комбинироваться с приемом антибактериальных средств, лечение занимает до двух месяцев (по 20 мг ежедневно);
  • при неэрозивном гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании принимают от 10 до 20 мг однократно в день;
  • при активной опухоли ПЖ и 12-перстной кишки необходимо употреблять не меньше 60 мг и не больше 120 мг в день.

Таблетки Разо не надо измельчать или разжевывать, их глотают полностью, при этом не имеет значения, в какое время дня происходит прием, и была ли употреблена пища до или после него. Если лечебный эффект не достигается на протяжении первых четырех недель, доктор направит больного на дополнительные обследования, после чего будет изменена дозировка или тактика лечения, вплоть до отмены Разо. В 12 лет и более старшем возрасте лечение детей с диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» не должно составлять больше, чем 2 месяца, для этого используется дозировка 0,2 г в день. Для терапии иных патологий назначаются другие препараты, поскольку безвредность и результативность Разо в таких ситуациях не исследована.

Нежелательные отрицательные эффекты при использовании Разо, в основном, носят обратимый характер и бывают слабо выражены, но во многом это зависит от состояния протекающего патологического процесса и индивидуальных особенностей организма конкретного больного. Среди таких проявлений:

  • нарушения работы ЖКТ, проявляющиеся в сухости оболочек ротовой полости, болях в области эпигастрия, расстройствах кишечной функции – метеоризме, поносе, запоре;
  • в исключительных случаях выявлено повышение в крови билирубина, воспалительные процессы печени, у больных циррозом возможны симптомы осложнения печеночной недостаточности, сопровождающиеся расстройством ЦНС и психики;
  • суставные и мышечные боли сопутствуют приему Разо, довольно, редко;
  • у людей с нормальным функционированием почечного аппарата возможно развитие тубулоинтерстициальной нефропатии абактериальной, негнойной природы, вызванной гиперергической иммунологической реакцией;
  • в связи с употреблением таблеток иногда изменяется состав крови – для кровеносной системы характерно снижение и повышение лейкоцитов, снижение уровня нейтрофилов, тромбоцитов, повышение активной деятельности трансаминаз печени;
  • негативные проявления, нередко затрагивающие кожные покровы, появление сенной лихорадки, буллезного дерматита, синдрома Лайелла с отторжением верхних слоев эпидермиса, экссудативной эритемы в виде красных пятен и пузырей на теле, лице и в полости рта.

На фоне применения Разо редко возникают такие побочные эффекты, как предобморочное состояние и головная боль, также есть вероятность уменьшения прочности костной ткани, из-за чего пациент подвержен, таким повреждениям, как переломы.

В целом, очень мало информации о случайных превышениях дозировок и их последствиях. Известно, что при суточном двукратном использовании 60 мг или однократном применении порции в 160 мг препарата Разо, нежелательные побочные проявления были незначительны и не подлежали серьезному оказанию медицинской помощи.

Поскольку нет данных об антидоте рабепразола, то гастроэнтеролог может ограничить терапию обычными лекарствами в поддерживающем и симптоматическом режиме.

Однако она не связана с искусственной очисткой крови, посредством диализа, так как состав активно связывается с плазменными белками, а потому его выведение будет неудовлетворительным.

Результаты исследований на животных показали, что рабепразолом не влияет на уровень женской фертильности, не было обнаружено и негативного влияния на организм плода.

В то же время выявлено, что препарат в мизерных количествах способен проникать через гистогематическую плацентарную защиту – это делает применение препарата Разо при текущей беременности нежелательным. Впрочем, врач имеет право рекомендовать его прием при гарантированно положительном эффекте для матери и минимальном риске для будущего малыша.

Сведения о выделении рабочего вещества с материнским молоком отсутствуют, но поскольку такие испытания не проводились, сложно говорить о безопасности, вследствие этого, кормящим мамам Разо также противопоказан.

До 12-летнего возраста лекарство Разо имеет противопоказания, но и по его достижению детьми таблетки должны назначаться и применяться с осторожностью.

Выздоровление больного при терапии препаратом Разо не дает гарантий в отношении доброкачественных и злокачественных разрастаний в полости желудка, к тому же, лекарство может осложнять диагностику, маскируя симптомы онкологии. Этот факт заставляет задуматься о необходимости тщательных инструментальных обследований перед использованием средства и по его завершению.

Несмотря на замедленное очищение крови и тканей, в процессе приема таблеток Разо изменять дозировку для пожилых больных нет необходимости. У больных с нарушениями почечной функции схема и дозировка лекарства также не подлежит корректировки, но доктор обязан со вниманием отнестись к пациентам, у которых диагностирована тяжелая стадия патологии.

Относительно тех, кто страдает структурными поражениями печени с высокой концентрацией рабепразола в крови, рекомендуется постоянное наблюдение и контроль со стороны специалиста с периодическими исследованиями лабораторных анализов. Особенно, это важно, если таблетки Разо назначаются впервые.

При остеопорозе в анамнезе, настоящем времени и длительной терапии (больше года), посредством повышенных дозировок, у больных наблюдается снижение твердости костей, из-за чего возможна угроза переломов, особенно, в области позвоночного столба, бедер и запястьев рук.

Незначительно влияние лекарства Разо на двигательную и психическую скорость восприятия, но если среди побочных эффектов выявлена вялость, сонливость, признаки головокружения, пациенту не стоит заниматься работой, связанной с обслуживанием производственного оборудования и вождением транспорта.

Нежелательно принимать препарат, наряду с лечением, употребляя алкоголь. Это опасно, поскольку медикамент способен провоцировать активность ферментации печени, кроме того, спиртное снижет эффективность лечебных мер, и на выздоровление уходит гораздо больше времени. Описание совместимости с иными фармакологическими средствами:

  • при вступлении в микровзаимодействие со средствами, всасываемость которых зависит от уровня желудочной кислотности, рабепразол влияет и на концентрацию этих составов. Так, в сочетании с Дигоксином, его концентрация в крови повышается, в то время как комбинация с Кетоконазолом, уменьшает биодоступность последнего;
  • параллельный приемс Метотрексатом приводит к повышению уровня в плазме цитостатика, а его продукты распада дольше выводятся из организма;
  • фактически нейтральными считаются реакции между рабепразолом и Теофиллином, Амоксициллином, Фенитоином, Диазепамом и Варфарином – препаратами, проходящими трансформацию в печени, посредством белкового комплекса изоферментов цитохрома P450;
  • при взаимодействии с Кларитромицином, рабочий компонент Разо увеличивает свою концентрацию, и такой результат часто применяется для лечения инфекционной патологии, вызванной возбудителем Helicobacter pylor;
  • антациды – препараты на основе магния гидроксида и алюминия гидроксида для снижения кислотности, в комплексной терапии никак не влияют на состав Разо.

Качество пищи, ингредиенты, жирность и другие ее параметры также не вступают во взаимосвязь с рабепразолом.

Противоязвенное средство Разо, как в Москве, так и в иных городах, приобретается лишь при наличии врачебного рецепта. Правила содержания препарата дома предусматривают его хранение в сухости, темноте, недоступность для детей, умеренную температуру воздуха не больше 25 градусов.

Нельзя использовать препарат по окончании срока его годности (2 года в блистерных упаковках и 3 года в полимерных банках), поскольку это чревато, в лучшем случае, нейтральным лечебным эффектом, а в худшем – неадекватными побочными симптомами, способными усугубить болезненное состояние.

Пользовательские отзывы в отношении таблеток Разо противоречивы, но все-таки сложно назвать преобладающим положительное мнение о препарате. Преимущества:

  • доступная стоимость лекарства;
  • прием без привязки к принятию пищи и времени суток;
  • минимум побочных проявлений, если соблюдается инструкция, при однократном приеме – отсутствие нежелательных действий;
  • быстрое устранение неприятной симптоматики и эффект в течение 2-3 дней;
  • при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни упаковки хватает на курс, длиной в один месяц (по одной таблетке в день);
  • устраняет изжогу, отрыжку при повышенной кислотности на фоне гастрита;
  • при состояниях, предшествующих язве, быстро справляется с болью.

Недостатки:

  • препарат сложно найти в аптеках;
  • при обострении гастрита возможны такие негативные признаки, как тошнота и рвота, сильное вздутие, запоры, сухой насморк, нарушение работы почек;
  • при почечной дисфункции и песке в парном органе длительный прием вызывает ухудшение состояния;
  • побочные эффекты включают боли в желудке, грудной клетке, кашель, патологические процессы в бронхах;
  • после лечения осложнений гастрита возможно развитие болевого синдрома в области спины, продолжительное применение грозит режущими болями в животе, головокружением;
  • лекарство моментально устраняет изжогу, но способно провоцировать ряд таких неприятных симптомов, как повышенное газообразование, понос, эпигастральные боли;
  • при отсутствии других отрицательных признаков, отмечаются случаи интенсивной головной боли при нормальном давлении.

Некоторые пациенты считают, что таблетки вызывают привыкание – только этим можно объяснить, что вначале лечения они помогают, но при повторных курсах уже не справляются со своей задачей. По мнению врачей, большинство неприятностей бывает вызвано превышением дневных порций лекарства Разо, недостаточными диагностическими исследованиями и сопутствующими хроническими заболеваниями, из-за чего, собственно, и возникают побочные реакции.

Источник: https://wer.ru/opisanie/razo/

Разо — официальная инструкция по применению, аналоги

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП 002666-050816

Торговое название препарата:

Разо®

МНН или группировочное название препарата:

рабепразол.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг содержит:

действующее вещество: рабепразол натрия 10 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 48,505 мг, гипролоза низкозамещенная 7,20 мг, магния оксид тяжелый 20,00 мг, гипромеллоза (5cps) 1,50 мг, натрия лаурилсульфат 0,90 мг, тальк 0,77 мг, магния стеарат 1,125 мг. Оболочка: зеин 2,45 мг, триэтилцитрат 0,25 мг.

Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 12,05 мг, триэтилцитрат 1,20 мг, тальк 0,65 мг.

Оболочка: Опадрай розовый 03В54475 2,70 мг (гипромеллоза 6 сР 62,50%, титана диоксид (Е171) 28,70%, макрогол-400 6,25%, краситель железа оксид красный (Е172) 2,55%).

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг содержит:

действующее вещество: рабепразол натрия 20 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 97,01 мг, гипролоза низкозамещенная 14,40 мг, магния оксид тяжелый 40,00 мг, гипромеллоза (5cps) 3,00 мг, натрия лаурилсульфат 1,80 мг, тальк 1,54 мг, магния стеарат 2,25 мг. Оболочка: зеин 4,90 мг, триэтилцитрат 0,49 мг.

Оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) 19.28 мг, триэтилцитрат 1,92 мг, тальк 1,04 мг. Оболочка: Опадрай желтый OY-52945 5,05 мг (гипромеллоза 5 сР 63,65%», титана диоксид (Е171) 28,55%, макрогол-400 6,30%, краситель железа оксид желтый (Е172) 1,50%).

Состав черных чернил для нанесения надписи на таблетке 10 мг: шеллак глазурь (45%) 44,467%, краситель железа оксид черный (Е172) 23,409%), изопропанол 26,882%, бутанол 2,242%), пропиленгликоль 2,0%, аммиака раствор концентрированный 28% — 1,0%.

Состав красных чернил для нанесения надписи на таблетке 20 мг: шеллак глазурь (45%) 59,0%, краситель красный очаровательный (Е129) 15,0%), бутанол 7,0%), этанол денатурированный 6,0%), титана диоксид (Е171) 5,0%о, пропиленгликоль 4,0%о, изопропанол 3,0%), аммиака раствор концентрированный 28%) — 1,0%.

Описание

Таблетки, покрытые кишечноуастворимой оболочкой, 10 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Таблетки, покрытые кишечноуастворимой оболочкой, 20 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета с маркировкой красного цвета «RB20» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор.

Код ATX: А02ВС04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия.

Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+/К+АТФ-азы («протонный насос»), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты.

Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя.

Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность.

После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение одного часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62% и 82% соответственно и продолжается до 48 часов.

Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (Т1/2), который составляет примерно один час. Данный эффект может быть объяснен связыванием лекарственного вещества с Н+/К+АТФ-азой париетальных клеток желудка.

Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови.

В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафиииоподобные клетки.

Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромафинноподобных (ECL) клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции Helicobacter pylori.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/день или 20 мг/день, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

При пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Абсорбция

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме (Стах) достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме и значений площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако, ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.

  • Распределение
  • У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
  • Метаболизм
  • Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть

метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных.

У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа (варьируется от 0,7 до 1,5 часа), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

Выведение

После однократного перорального приема 20 мг 14С-меченного рабепразола около 90% препарата выделяется с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и в виде производных меркаптуровой кислоты. Неизмененного препарата в моче не определяется. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99,8%.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина 1/10); часто (1/10 — 1/100); нечасто (1/100 — 1/1000); редко (1/1000 — 1/10000); очень редко (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/razo_13678/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector