Спрайсел — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 20 мг, 50 мг, 70 мг, 80 мг, 100 мг и 140 мг) лекарственного препарата для лечения хронического миелолейкоза и острого лимфолейкоза у взрослых, детей и при беременности

Справиться с патологическим делением клеток – злокачественной опухолью, призвано химическое вещество дазатиниб. Это яркий представитель ингибиторов протеинтирозинкиназы.

Противоопухолевые средства специалисты рекомендуют в тех случаях, когда имеется клиническое, а также лабораторное подтверждение раковой этиологии поражения организма человека.

Для дазатиниба присуще вмешиваться в цикл деления раковой клетки, приводя к ее гибели в конечном итоге.

Общее описание и торговое название медикамента дазатиниб

Относясь к инновационной подгруппе ингибиторов протеинтирозинкиназы, противоопухолевое лекарство с дазатинибом в роли активного компонента, обладает способностью ингибировать выработку различных тирозинкиназ. Благодаря подобному механизму химической активности на клеточном уровне препарат стал прорывом в химиотерапии злокачественных новообразований.

На аптечной полке медикамент представлен в форме таблеток – округлых двояковыпуклых, каждая из которых покрыта специально разработанной защитной пленочной оболочкой беловатого оттенка. На одной стороне выдавлена гравировка BMS, тогда как на другой присутствует гравировка с набором цифр.

Активное химическое вещество в таблетках может находиться в разном количестве – от 20 мг до 50 мг, а также 70 мг. В аптечной баночке из медицинского полимера расфасовано по 60 шт.

Крышка снабжена устройством противовскрытия – защита от детского любопытства. В картонной упаковке размещен 1 флакон с таблетками.

Дополнительно вложена инструкция по применению на официальном языке страны, где осуществляется продажа медикамента.

Торговые названия для дазатиниба – «Спрайсел», а также «Дазатиниб-натив». Иных форм выпуска лекарственного средства – суппозиториев либо трансдермальных пластырей, лиофилизатов для приготовления инфузионных растворов – производителем не выпускается.

Показания к применению

Терапия медикаментами с дазатинибом оправдана в случаях:

• течения хронического миелолейкоза – рецидивирующего характера или в момент акселерации;
• лимфоидного криза – при отсутствии требуемого результата от воздействия других онкогенных медикаментов;
• непереносимости либо резистентности предшествующей химиотерапии в случае бластного миелоидного криза;
• формирования острого лимфобластного лейкоза – с доказанной негативной филадельфийской хромосомой.

В инструкции других показаний производитель не перечисляет. Однако по решению врачебной комиссии онкодиспансера противораковые средства с дазатинибом могут рекомендоваться в комплексной химиотерапии с целью оказания более мощного противоопухолевого воздействия на раковый очаг.

Самостоятельность в подобном вопросе не приветствуется из-за высокого риска развития крайне негативных побочных эффектов. Все вопросы о необходимости приема медикамента – показания с противопоказаниями, должен рассматривать исключительно высококвалифицированный специалист-онколог.

Фармакологический эффект дазатиниба

Сама по себе принадлежность к подгруппе ингибиторов протеинтирозинкиназы обусловливает фармакологическую активность медикамента. Как доказали многочисленные исследования, противоопухолевый препарат действительно препятствует самому процессу деления раковой клетки.

Фармакодинамика

Механизм действия дазатиниба основан на способности в наномолярных концентрациях подавлять активность следующих киназ – SRC с c-KIT, а также BCR ABL, EPHA2 с PDGFRβ.

Как показали исследования, с помощью связывания с различными вариантами ABL-киназы дазатиниб проявлял противоопухолевую активность в лейкозных клеточных линиях – при этом, как восприимчивых к иматинибу, так и устойчивых к нему.

Одновременно наблюдалось, что химическое вещество ингибировало клеточные механизмы деления при хроническом течении миелолейкоза, а также лимфобластного острого лейкоза, даже с гиперэкспрессией BCR ABL-киназы. Происходило преодоление резистентности онкоклеток к иматинибу.

Фармакокинетика

Фармакологическое действие наступает через 30–60 минут в случае приема препарата от рака перорально. Максимальная концентрация дазатиниба в русле крови достигается к 4,5–6 часам от момента проникновения таблеток внутрь. Сроки же полувыведения – 3,5–5 часов. Одновременный прием жирных блюд не оказывал особого влияния на всасывание в петлях кишечника химического вещества.

Метаболизм дазатиниба активно осуществляется за счет фермента 3А4 цитохрома Р450, тогда как CYP3A4 назван главным преобразователем его метаболитов. Их выведение осуществляется через петли кишечника с каловыми массами. Неизмененное вещество покидает организм онкобольного до 17–19% от первоначальной принятой дозы.

Инструкция по применению дазатиниба

Осуществляется прием препарата против рака исключительно перорально – внутрь. Таблетку измельчать или растворить не рекомендуется – проглатывание должно происходить целиком. Влияния на биодоступность медикамента со стороны продуктов не выявлено.

Оптимальные дозы и кратность приема:

• при хроническом течении миелолейкоза – по 100–140 мг 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы либо же перед ночным отдыхом, или же по 100 мг дважды в сутки 2 при прогрессирующем миелолейкозе;
• при остром лимфобластном варианте лейкоза – с выявленной филадельфийской хромосомой дозы и кратность приема будут аналогичными;
• в иных случаях медикамент от рака рекомендуется внутрь по 70 мг каждое утро, а затем вечер во время еды, либо натощак по 140 мг однократно.

Особые указания:

• при химиотерапии дазатинибом требуется постоянный мониторинг параметров крови – при уменьшении абсолютного количества нейтрофилов менее 500/мкл допустим перерыв приема медикамента;
• при количестве тромбоцитов менее 25000/мкл либо абсолютной концентрации нейтрофилов ниже 500/мкл необходим перерыв в терапии – до возвращения к исходным параметрам единиц крови;
• все курсы химиотерапии дазатинибом должны проходить под строгим контролем и наблюдением опытного онколога-химиотерапевта.

Пересмотр и коррекция дозировок осуществляются при малейших негативных изменениях в самочувствии онкобольного.

Противопоказания и побочные эффекты

Высокая эффективность противоракового средства с дазатинибом не освобождает медикамент от ограничений к использованию, а также абсолютных/относительных противопоказаний.

Полностью под запретом химиотерапия этим средством против злокачественных новообразований в случае:

• индивидуальная гиперреакция на дазатиниб и его метаболиты;
• при беременности с последующей лактацией;
• детский возраст онкобольных – эффективность и безопасность в педиатрической практике не доказаны.

С особой осторожностью допускают пероральный прием таблеток с дазатинибом для лиц, у которых инструментальные с лабораторными исследованиями выявили функциональные сбои в деятельности гепатоцитов.

Взаимодействие:

• избегать комбинации с иными ингибиторами CYP3A4, которые будут повышать концентрацию химического вещества;
• снижение дазатиниба происходит при приеме с индукторами CYP3A4, равно как с лекарствами на основе зверобоя;
• негативный результат от употребления с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов либо антацидными растворами.

Полностью под запретом на всем протяжении химиотерапии алкоголь, даже в форме спиртовых настоек лекарственных растений.

В случае передозировки препарата поступали жалобы на ухудшение самочувствия в виде диспепсических расстройств, слабости и чрезмерной утомляемости, артралгий и миалгий, либо дерматовысыпаний и дисфагий.

Крайне редко появлялись алопеция, желудочно-кишечные кровотечения, пневмониты, ретикулярная асфиксия.

Состав и полезные действия

Под защитной пленочной оболочкой в таблетках активное вещество дазатиниб представлено в объеме 20 мг, либо 50 мг, или же 70 мг. Именно ему как ингибитору протеинтирозинкиназы будет присуще вмешиваться в цикл деления раковых клеток и подавлять их рост с размножением. На этом фоне происходит:

• уменьшение площади злокачественного новообразования;
• предупреждается метастазирование – вторичные опухолевые очаги, которые возникают из-за перемещения с током крови/лимфы раковых элементов;
• удлинение сроков пятилетней выживаемости у онкобольных даже с острым течением лейкозов;
• повышение качества жизни каждого человека, принимающего препараты с дазатинибом, – снижение выраженности раковой интоксикации.

Вспомогательными компонентами в инструкции перечислены лактозы моногидрат с целлюлозой микрокристаллической, магния стеарат, гипромелоза, кроскармеллоза натрия, Opadry  белый. Их задача в составе медикамента – усилить фармакологические эффекты дазатиниба и поддержать его противораковую активность.

Где лучше купить и цена препаратов с дазатинибом

Далеко не в каждой аптечной сети даже в крупном городе готовы предоставить к приобретению препараты от рака с дазатинибом.

Подгруппа ингибиторов протеинтирозинкиназы рекомендуется крайне редко, поэтому таблетки можно купить только под заказ – после представления рецептурного бланка от врача с указанным международным наименованием активного вещества, его количеством и кратностью приема лекарства.

Как правило, в Россию медикамент поставляют из стран Европы. Цена на упаковку будут разной – в прямой зависимости от объема активного вещества в таблетке. По стоимости, в среднем, необходимо ориентироваться на 45–60 тысяч рублей.

В онлайн-аптеках могут предложить лекарство против рака с дазатинибом несколько дешевле. Однако какой-либо гарантии на доставку медикамента с сохранением всех правил хранения или же защиту от интернет-мошенников они на себя не берут.

Сроки годности и условия хранения

Повлиять негативно на фармакологическую активность таблеток с дазатинибом способны неправильные условия их хранения. Производителем в инструкции перечислено, что следует избегать попадания на упаковку прямых солнечных лучей, хранения лекарства при низких температурах или перегревание препарата.

Дополнительно рекомендуется следить, чтобы флакон с токсичным веществом не попадал в руки детей. Несмотря на особую форму крышки – с устройством антивскрытия – ребенок может попытаться попробовать таблетки и отравиться ими.

Аналоги лекарства

Непосредственно с дазатинибом на фармакологическом рынке представлено всего два препарата – «Спрайсел», а также «Дазатиниб-натив». Однако если у человека имеется непереносимость этих лекарственных средств, то в арсенале онкологов имеются иные лекарства со схожим механизмом противоракового воздействия на опухолевый очаг. Для дазатиниба аналогами являются:

• «Стиварга»;
• «Гливек»;
• «Иматиниб-Актавис»;
• «Миеловар»;
• «Гистамель»;
• «Генфатиниб»;
• «Неопакс»;
• «Иресса»;
• «Иглиб»;
• «Сутент»;
• «Тасигна»;
• «Афинитор»;
• «Гиотриф»;
• «Бозулиф»;
• «Джакави»;
• «Вотриент».

Они, безусловно, имеют свои показания/противопоказания к использованию, но вполне способны оказать требуемое противоопухолевое действие.

Отзывы о лечении дазатинибом

Статистика опухолевых болезней неутешительна: ежегодно растет количество случаев миелолейкозов и лимфобластных лейкозов.

Для подавления подобных заболеваний крайне редко удается подобрать быстрое и мощное противоопухолевое средство. Выходом явилось появление ингибитора протеинтирозинкиназы дазатиниба.

Ему присуще воздействовать непосредственно на клеточном уровне, приводя к гибели раковых элементов.

Инга Алексеевна, 49 лет, химиотерапевт-онколог

Оказалось, что моя постоянная слабость и снижение работоспособности – итог возникшей страшной болезни, лимфобластного лейкоза.

Специалист при консультировании сразу сказал, что победить патологию могут только курсы мощной химиотерапии – с дазатинибом. Я почитал отзывы о препарате, инструкцию и согласился на подобное лечение.

Переношу таблетки хорошо, иногда тошнит, но все симптомы вполне терпимые.

Артем Викторович, 45 лет

У моего внука не так давно выявили заболевание крови – миелоидный лейкоз. Это прозвучало как приговор для всей семьи. Однако я проконсультировалась с ведущими онкологами нашей области, и они подсказали: выходом является химиотерапия такими медикаментами, как дазатиниб и его аналоги. В конечном итоге они продлевают жизнь – имеются высокие шансы на выздоровление.

Мария Юрьевна, 53 года

Источник: https://pro-rak.ru/lechenie/preparaty/dazatinib.html

Препарат Метопролола сукцинат: инструкция по применению

Метопролол Сукцинат (на латинском metoprolol succinate) — это распространенное лекарство, которое входит в группу β-адреноблокаторов; в основном оно применяется в кардиологии. Это обусловлено высокой эффективностью таблеток в лечении коронарной болезни и гипертонической и некоторых видов аритмии.

Метопролол Сукцинат (на латинском metoprolol succinate) — это распространенное лекарство, которое входит в группу β-адреноблокаторов.

Форма выпуска состав и упаковка

Основным действующим компонентом препарата является одноименное химическое вещество — метопролол. В 1 таблетке может быть от 25 до 100 мг метопролола. А также в лекарстве содержатся следующие дополнительные ингредиенты:

• метилцеллюлоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• магния стеарат;
• гипромеллоза;
• глицерол;
• крахмал кукурузный;
• титана диоксид.

Основным действующим компонентом препарата является одноименное химическое вещество — метопролол.

Лекарственное средство выпускается в 3 формах:

1. Таблетки. В зависимости от дозировки они могут содержать 25 мг, 50 или 100 мг действующего компонента. Таблетки маленького размера имеют бело-сероватый цвет. В 1 упаковке может быть 10, 20, 30, 40 и 50 штук.
2. Таблетки, покрытые специальной оболочкой. Защитная оболочка позволяет замедлить действие медикамента, но это не сказывается на эффекте от приема. Такие таблетки продаются по 10, 20 и 30 штук в блистере.
3. Раствор для внутривенных инъекций. Выпускается в ампулах по 5 мл. Препарат продается в картонной упаковке, в которой содержится 10 ампул.

Фармакологическое действие Метопролола Сукцината

Кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Лекарственный препарат обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим эффектом.

Снижает автоматизм синусового узла, понижает ЧСС, приводит к замедлению AV-проводимости и уменьшению сократимости и возбудимости сердечной мышцы.

Вызывает гипотензивный эффект, который нормализуется к концу 2 недели регулярного использования. При стенокардии напряжения действие метопролола проявляется снижением частоты и тяжести приступов. Восстанавливает сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.

При инфаркте миокарда препарат способствует ограничению области ишемии сердца.

При инфаркте миокарда способствует ограничению области ишемии сердца и снижает риск возникновения фатальных аритмий, понижает шанс развития рецидивов после инфаркта миокарда. При использовании в умеренных терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, чем неселективные препараты из этой группы.

От чего принимают Метопролола Сукцинат

Лекарственное средство назначают пациентам с:

1. Артериальной гипертензией средней тяжести.
2. Ишемической болезнью сердца.imgonline-com-ua-Resize-x8rpuJU9AJG
3. Гиперкинетическим кардиальным синдромом.
4. Нарушением сердечного ритма.
5. Гипертрофической кардиомиопатией.
6. Пролапсом митрального клапана.
7. Инфарктами миокарда.
8. Тиреотоксикозом.
9. Акатизией, которая была вызвана нейролептиками.

Режим дозирования

Лекарство следует принимать только после еды. Таблетку можно разламывать, но не рекомендуется ее разжевывать. Прием препарата нужно осуществлять через равные промежутки времени, начинать лучше утром после завтрака.

При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет 50 мг. Если желаемый эффект не был достигнут, можно поднять дозировку вплоть до максимальной, составляющей 200 мг.

Ишемическая болезнь предполагает назначение от 100 до 200 мг лекарства. В случае неэффективности терапии нужно комбинировать с приемом прочих антиангинальных средств. Аналогичным образом следует лечить и нарушения сердечного ритма.

Побочное действие Метопролола Сукцината

Со стороны нервной системы и органов чувств у пациента могут появиться следующие побочные эффекты:

1. Головокружение.
2. Головная боль.
3. Уменьшение концентрации внимания.
4. Сонливость или бессонница.
5. Ночные кошмары.
6. Депрессия.
7. Судороги в мышцах.
8. Парестезия.
9. Нервозность.
10. Чувство тревоги.
11. Ухудшение качества зрения.
12. Конъюнктивит.
13. Ксерофтальмия.
14. Вялость.
15. Повышенная утомляемость.
16. Постоянный шум в ушах.

Со стороны системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы у человека могут наблюдаться:

1. Брадикардия.
2. Гипотензия.
3. Ощущение холода в конечностях.
4. Сердечная недостаточность.
5. Отечный синдром.
6. Болезненные ощущения в области грудной клетки.
7. Уменьшение сократимости сердечной мышцы.
8. Аритмия.
9. Гангрена.
10. Нарушение проводимости сердца.
11. Лейкопения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

1. Тошнота.
2. Болевой синдром в области живота.
3. Диарея или запор.
4. Рвота.
5. Сухость в ротовой полости.
6. Нарушение работы печени.
7. Метеоризм.
8. Гепатит.
9. Диспепсия.
10. Изжога.
11. Со стороны респираторной системы:
12. Одышка.
13. Бронхоспазм.
14. Вазомоторный ринит.

Со стороны кожного покрова:

1. Сыпь.
2. Дистрофическое изменение кожи.
3. Обратимая алопеция (облысение).
4. Фотосенсибилизация.
5. Обострение псориаза.
6. Зуд.
7. Эритема.
8. Крапивница.

Прочие:

1. Снижение массы тела.
2. Артрит.
3. Артралгия.
4. Слабость мышц.
5. Повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Существуют состояния, при которых прием метопролола нежелателен, так как это может спровоцировать ухудшение состояния пациента. К таким патологиям относятся:

• шоки кардиогенного типа;
• окклюзии сосудов конечностей;
• частота сердечных сокращений меньше 50 ударов за 60 секунд;
• хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени;
• неправильная работа синоатриального узла;
• детский возраст до 18 лет;
• употребление препаратов, влияющих на сократительную способность миокарда;
• блокады поперечного расположения во 2 или 3 стадии;
• артериальная гипотония;
• повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминазы, фосфатазы, ЛДГ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным запрещено использовать препарат. Но если польза для матери превышает риск для плода, могут сделать исключение. Запрет обусловлен тем, что метопролол входит в группу бета-блокаторов и может негативно сказаться на здоровье ребенка.

В период лактации употребление медикамента также должно быть оправданным, потому что вместе с грудным молоком небольшое количество вещества попадает и к ребенку. Если женщине назначат незначительную дозу медикамента, то риск появления осложнений у ребенка будет минимальным. Однако родителям необходимо следить за ним, чтобы своевременно выявить симптомы блокирования бета-адренорецепторов.

Применение у детей

Использование лекарства детям до 18 лет противопоказано.

Беременным запрещено использовать препарат.

Применение при нарушениях функции почек

Людям с нарушением работы почек можно принимать медикамент только под наблюдением врача.

Передозировка

Возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм и диспноэ, рвота, сердечная недостаточность; в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение внутрисердечной проводимости и остановка сердца.

Лечение симптоматическое; показано промывание желудка. При развитии тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе возникновения сердечной недостаточности назначают адреномиметик; в/в вводят 1-2 мг атропина сульфата.

Лекарственное взаимодействие

Эффективность метопролола снижается при одновременном использовании лекарств из группы НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) против артериального давления. Все остальные средства от гипертонии могут ее усилить.
Особенную опасность для здоровья человека представляет совместное использование метопролола с верапамилом.

При одновременном приеме сердечных гликозидов может развиваться выраженная брадикардия.

Условия и сроки хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более +15…+25°С в течение 5 лет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Особенную опасность для здоровья человека представляет совместное использование метопролола с верапамилом.

Цена

Это лекарство относится к недорогим: упаковку таблеток можно приобрести за 80 рублей.

Аналоги

Существует ряд препаратов, которые по действию и влиянию на организм могут заменить это лекарство. Распространены среди них такие торговые наименования:

• Метозок;
• Метопролол;
• Атенолол;
• Беталок ЗОК;
• Метокор Адифарм;
• Эмзок;
• Лидалок;
• Бравадин;
• Вазокардин;
• Корвитол (50 или 100).

Чем отличается Метопролол Сукцинат от Метопролола

Метопролол — жирорастворимый бета-адреноблокатор, используется в качестве солей, а сукцинат — это один из видов солей метопролола.

Чем отличается Метопролола Тартрат от Сукцината

Метопролол Тартрат — это стандартизированная форма выпуска, действие которой сохраняется на протяжении 12 часов, но при этом он относится к быстродействующим лекарствам.

Сукцинат является препаратом пролонгированного действия, который отличается замедленным высвобождением активного компонента, что позволяет продлить эффект от приема таблеток.

Отзывы

Наталья, 37 лет, Новосибирск: «Во время беременности резко поднялось давление. Привезли меня в больницу, сделали укол и дали четвертинку Метопролола — сразу все нормализовалось. В 1 триместре беременности Метопролол запрещен, но в критических ситуациях допускается, как объяснил врач».

Ольга, 25 лет, Москва: «В какой-то момент моей жизни у меня началась аритмия и общее беспокойство по поводу моего сердца, но при этом у меня здоровое питание, нет вредных привычек и т.д. На приеме у врача после моих рассказов и общего осмотра прописала курс таблеток Метопролола. Главный плюс этого препарата — это его стоимость. Он совсем недорогой.

Препарат принимала строго по инструкции. Препарат кладут под язык. Примерно после недели приема аритмия исчезла, появилось чувство легкости в груди. Неприятные ощущения практически полностью ушли».

Игорь, 56 лет, Владивосток: «Я заядлый курильщик в третьем поколении, и у меня начали возникать проблемы с сердцем, а затем появилось тяжелое нарушение периферического кровообращения.

Выяснилось, что у меня аритмия, есть признаки тахикардии, пульс поднимался к отметке 90 ударов в минуту. Выписали Метопролол. Продолжительность курса — 2 недели.

Принимал по половине таблетки, когда сердце начинало бешено колотиться. Стало лучше».

Геннадий, 38 лет, Москва: «У моего друга был инфаркт миокарда из-за гипертонического криза, после чего ему было назначено комплексное лечение, в которое и входил Метопролол.

Во-вторых, Метопролол нормализует работу проводящей системы сердца, которая пострадала в результате инфаркта.

Кроме этого, препарат уменьшает потребности миокарда в кислороде, что важно для лечения этой патологии. Друг мой поправился, препарат помог, но его нельзя принимать без назначения врача».

Источник: https://schitovidka03.ru/lecheniye/lekarstva/metoprolol-sukcinat

Спрайсел: форма выпуска, состав, показания, инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Одним из новейших препаратов, применяемых в онкотерапии, является Спрайсел. Препарат отличается довольно-таки многонаправленным эффектом. Особенно рекомендовано лекарственное средство при хроническом миелолейкозе.

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующим веществом препарата является дазатиниб. Вспомогательные компоненты:

• Гипролоза;
• Моногидрат лактозы;
• Натрия кроскармеллоза;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Стеарат магния;
• Белый опадрай.

Препарат выпускается в таблетированной форме. Таблетки в зависимости от количества действующего вещества имеют различную форму.

• 20 мг – белые, двояковыпуклые, круглые таблетки, имеющие маркировку BMS и 527 на разных сторонах пилюли;
• 50 мг – белые, двояковыпуклые, овальные таблетки с маркировками по разным сторонам таблетки BMS и 528;
• 70 мг – белые, двояковыпуклые, круглые таблетки, по разным сторонам имеющие маркировку 524 и BSM;
• 100 мг – белые, двояковыпуклые, овальные таблетки с выгравированными надписями BSM 100 с одной стороны, 852 – на другой;
• 140 мг – белые, двояковыпуклые, круглые таблетки с гравированными надписями BSM 140 и 857 на разных сторонах таблетки.

Таблетки фасуются во флаконы по 60 шт., препарат с дозировкой 100 мг фасуется по 30 таблеток в упаковке. Внутри флакона содержится осушитель, горлышко закрыто тампоном из ваты, а крышка спроектирована таким образом, чтобы ее не смогли открыть дети. Полиэтиленовый флакон упакован в картонную пачку вместе с инструкцией.

Препарат американского происхождения производится компанией Бристол-Майерс Сквибб Компани, Маунт Вернон, Индиана, 47620.

Показания к применению

Препарат назначается при:

1. Остром лимфобластном лейкозе, имеющем положительную филадельфийскую хромосому в случае непереносимости либо устойчивости к проводимому ранее лечению;
2. Хроническом миелолейкозе в фазе акселерации или хронизации;
3. Миелоидном бластном кризе при непереносимости либо устойчивости к ранее проводимой терапии, в т. ч. и Иматинибом.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• Гиперчувствительности к компонентам;
• Беременности;
• Детском возрасте до 18;
• Грудном вскармливании;
• Недостаточности почек.

Механизм действия

Также в процессе лабораторных исследований действующее вещество препарата проявило активность в отношении лейкозных клеточных структурах не только чувствительных, но и резистентных к воздействию Иматиниба.

Препарат быстро всасывается и распределяется во внесосудистом пространстве и сосудах. Выводится преимущественно с каловыми массами.

Инструкция по применению препарата Спрайсел

Таблетки нужно глотать полностью, не повреждая их целостности.

• При хроническом миелолейкозе в фазе хронизации начальная дневная дозировка составляет 100 мг/сут. за один прием вечером либо с утра.
• В остальных клинических ситуациях прием таблеток рекомендуется производить по такой схеме: по 70 мг дважды в сутки, т. е. 140 мг/сут.

Если терапевтический эффект недостаточен, то дозировку можно увеличить: при хроническом миелолейкозе в фазе хронизации – до 140 мг раз в сутки, а при остром лимфобластном лейкозе или далеко зашедшем миелолейкозе – до 100 мг дважды в день.

При снижении тромбоцитов или нейтрофилов в ходе лечения в приеме препарата следует сделать перерыв, пока показатели не восстановятся, затем лечение продолжают с прежними дозировками. При назначении онкопациентам пожилого возраста корректировка дозировки не требуется.

Побочные действия

Препарат в ходе терапии может спровоцировать немало побочных реакций:

• Тошнотно-рвотные реакции, диареи и запоры, эпигастральные боли и слизистые воспаления, отсутствие аппетита и появление анальных трещин, энтероколиты и гастриты, дисфагию или колит. В редких случаях встречаются эзофагиты и изъязвления в верхних ЖКТ отделах, холецистит либо панкреатит, холестаз и гепатит, асциты и пр.
• Пневмонии и легочные отеки, инфильтраты в легких или астма, кашель и плевральный выпот, одышка и пр. Редко – бронхоспазмы и ретикулярная асфиксия, респираторный дистресс-синдром.
• Анемия и тромбоцитопения, реже эритробластопения и пониженная коагуляция.
• Стенокардии или инфаркт сердца, сердцебиение и кардиомегалия, приливы и скачки давления, реже – тахикардия желудочков и миокардит, перикардит и коронарный синдром, миокардиты.
• Гинекомастия, реже – понижение полового влечения и менструальные нарушения.
• Вертиго и шумы в ушах.
• Поверхностная гиперотечность и выпадение волос, угревые высыпания или сухость кожного покрова, дерматиты и крапивница, ломкость и слоистость ногтевых пластин, пигментация и фотосенсибилизация, реже – язвенные поражения кожи, ладонно-подошвенная эритродизестерия.
• Обмороки и сонливость, вкусовые изменения и судороги, тремор и амнестические нарушения, реже – проблемы с мозговым кровообращением или ишемические нарушения.
• Мышечная слабость и скованность, миозиты.
• Частые мочеиспускания и недостаточность почек, реже – протеинурия.
• Сухость глазных яблок или конъюнктивиты.
• Сепсис или слабость, герпесвирусные инфекционные поражения, энтероколиты.
• Изменяются и лабораторные показатели вроде гипокальциемии или гипоальбуминемии и пр.

Передозировка

Передозировка встречалась лишь единожды, когда пациент с хроническим миелолейкозом принял 280 мг препарата. Но никаких лабораторных отклонений или клинической симптоматики не наблюдалось.

При передозировке рекомендуется врачебное наблюдение и симптоматическое лечение.

Особые указания

В процессе лечения Спрайселом происходит немало побочных изменений, для предупреждения которых рекомендуется следовать особым указаниям.

1. Кровотечения довольно часто возникают при терапии Спрайселом, чаще всего они связаны с тромбоцитопенией тяжелой формы. Меньше чем у 1% больных были зафиксированы тяжелы головномозговые кровоизлияния, вплоть до фатальных. Тяжелейшие ЖКТ кровотечения наблюдались в 4% случаев, а прочие кровотечения встречались у 2% больных, получавших Спрайсел.
2. При лечении подобным препаратом у пациентов часто развивается нейтропения, анемические нарушения и тромбоцитопения. Подобные нарушения обнаруживаются чаще у онкопациентов, имеющих лимфобластный лейкоз или запущенный хронический миелолейкоз. Рекомендуется проводить еженедельную расширенную лабораторную диагностику крови в первые 9 недель лечения, затем анализы проводят ежемесячно, если нет других показаний. Угнетение костномозговой деятельности имеет обратимый характер и самостоятельно проходит при временном перерыве в приеме или сокращении дозировки Спрайсела.
3. Препарат необходимо с большой осторожностью назначать лицам, имеющим удлиненный QT интервал. Необходимо заранее до терапии скорректировать гипомагниемию и гипокалиемию.
4. Гиперотечность тоже является частым спутником терапии Спрайселом. Тяжелая степень отеков наблюдается у 7% онкопациентов, включая перикардиальный и плевральный выпот (1% и 4% соответственно). Генерализованные отеки и асцит выявляются у менее 1% онкобольных. Примерно 1% принимающих Спрайсел страдает от тяжелой формы легочного отека. Купировать задержку жидкости можно приемом диуретических либо глюкокортикостероидных препаратов.
5. Лабораторные отклонения при терапии Спрайсел считаются практически нормой. Для нормализации анализов применяют снижение дозировки или временную отмену таблеток. Гипокальциемия купируется кальцийсодержащими препаратами.

Лекарственное взаимодействие

Препараты ингибиторы CYP3A4 (вроде Итраконазола и Кларитромицина, Кетоконазола или Индинавира и пр.) способны вызвать увеличение концентрации препарата в крови, поэтому сочетать их нельзя. При необходимости совместного приема необходимо обязательное снижение дозы Спрайсела.

Ингибиторы протонной помпы и блокаторы рецепторов Н2-гистаминов снижают концентрацию препарата, поэтому являются несочетаемыми.

Индукторы CYP3А4 (вроде Фенитоина и Дексаметазона, Рифампицина или Фенобарбитала и пр.) также снижают концентрацию активного вещества препарата, поэтому не применяются в совместных схемах лечения.

С осторожностью при назначении Спрайсела следует принимать препараты спорыньи (Дигидроэрготамин или Эрготамин) и субстраты CYP3А4 (вроде Циклоспорина, Астемизола, Фентанила или Такролимуса, Алфентанил и пр.).

Анна:

Мама страдает хроническим миелолейкозом. Врачи рекомендовали Спрайсел. Препарат дорогущий, но он того стоит. Принимали курс, потом перерыв делали, чтобы кровь нормализовалась. Когда нужно было продолжить лечение, не смогли его найти. Эффективный, но дорогой и недоступный в плане отсутствия в аптеках.

Екатерина:

Нам тоже Спрайсел назначали, но мы даже не смогли его приобрести. Пришлось через знакомых доставать. Пока эффекта не видно, но лечение только началось. Надеюсь, маме будет легче.

Цена Спрайсела

• Спрайсел 30 таблеток по 100 мг стоит порядка 94000-154000 рублей;
• Препарат 20 мг 60 таблеток обойдется примерно в 76000-98000 рублей;
• Спрайсел 50 мг 60 таблеток стоит около 164000-170700 рублей;
• Препарат в дозировке 70 мг 60 таблеток обойдется примерно в 160000-180800 рублей.

Аналоги

Среди наиболее известных аналогов препарата выделяют:

• Тасигна;
• Сутент;
• Варгатеф;
• Тарцева;
• Торизел и пр.

Синонимы лекарства

Синонимом препарата является Дазатиниб.

Условия отпуска из аптек

Рецептурный отпуск.

Условия хранения и срок годности

Хранить препарат можно не более 2 лет при температурных условиях в 15-30°С.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/sprajsel.html

Нимелид таблетки: инструкция по применению

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лече­ние необходимо прекратить.

Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или раз­вития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.

При появлении у больных, принимающих Нимелид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повы­шенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется на­значать Нимелид и в дальнейшем.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, как при наличии желудочно-кишечных заболе­ваний в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровоте­чения или язвы препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать Нимелид больным с желудочно-кишечными на­рушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

Наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата у больных пожилого возраста, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Применение Нимелида может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, осо­бенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия.

Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, Нимелид может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигу- рию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточно­сти у новорожденных, матери которых принимали Нимелид в конце беременности.

• В отдельных случаях, очень редко, на фоне приема нимесулида возможно развитие острого токсического гепатита, в том числе с летальным исходом.
• Нимелид противопоказан к применению при беременности.
• При необходимости применения препарата в период лактации следует решить во­прос о прекращении грудного вскармливания.
• В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение таких побоч­ных явлений, как головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, занимающимся потенциально опасными видами дея­тельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психиче­ских и двигательных реакций.

Источник: https://apteka.103.by/nimelid-tab-instruktsiya/

Спрайсел таблетки 70мг 60шткупить по цене 79 000 руб

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «BMS» на одной стороне и «527» — на другой. 1 таб.

дазатиниб    20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай белый (титана диоксид, гипромеллоза-6cP, макрогол 400). 60 шт. — флаконы полиэтиленовые* (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с маркировкой «BMS» на одной стороне и «528» — на другой. 1 таб. дазатиниб    50 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай белый (титана диоксид, гипромеллоза-6cP, макрогол 400). 60 шт.

— флаконы полиэтиленовые* (1) — пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «BMS» на одной стороне и «524» — на другой. 1 таб.

дазатиниб    70 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай белый (титана диоксид, гипромеллоза-6cP, макрогол 400). 60 шт. — флаконы полиэтиленовые* (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «BMS 100» на одной стороне и «852» — на другой. 1 таб. дазатиниб    100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай белый (титана диоксид, гипромеллоза-6cP, макрогол 400). 30 шт. — флаконы полиэтиленовые* (1) — пачки картонные.

* во флаконы помещен контейнер с осушителем.

Фармакологическое действие Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы. Дазатиниб ингибирует тирозинкиназу BCR-ABL и тирозинкиназы семейства SRC, а также многие другие онкогенные киназы, включая с-КIТ, киназу эфринового (ЕРН) рецептора и PDGFβ-рецептор. Дазатиниб связывается с активной и неактивной формами фермента BCR-ABL и в субнаномолярных концентрациях (0.6-0.8 нмоль/мл) ингибирует ее. В условиях in vitro дазатиниб проявляет активность на клеточных моделях лейкоза, как в отношении чувствительных, так и резистентных к иматинибу клеток. Дазатиниб преодолевает резистентность к иматинибу, связанную с гиперэкспрессией BCR-ABL, мутациями домена BCR-ABL киназы, активацией альтернативных механизмов, индуцирующих киназы семейства SRC (LYN, ИСК), а также с гиперэкспрессией гена множественной лекарственной резистентности.

Фармакокинетика: Всасывание

Абсорбция быстрая. Cmax дазатиниба наблюдается через 0.5-3 ч после приема внутрь. AUC и выведение являются дозозависимыми в диапазоне доз от 25 до 120 мг 2 раза/сут. При приеме однократной дозы 100 мг дазатиниба через 30 мин после приема пищи с высоким содержанием жира отмечается увеличение средней AUC на 14%; после приема пищи с низким содержанием жира — на 21%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Распределение Кажущийся Vd дазатиниба составляет 2505 л, что свидетельствует о значительном распределении во внесосудистом пространстве. Связывание дазатиниба 96%. Метаболизм Изофермент CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм дазатиниба. После приема внутрь 100 мг [14С]- дазатиниба здоровыми добровольцами, 29% радиоактивности в плазме приходилось на долю неизмененного дазатиниба. Судя по концентрации в плазме и активности in vitro можно предположить, что метаболиты не играют большой роли в фармакологическом действии дазатиниба, Выведение Препарат выводится, главным образом, кишечником, преимущественно в виде метаболитов. После однократного приема внутрь [14С]-дазатиниба 4% и 85% радиоактивности выводится почками и кишечником, соответственно, в течение 10 сут. Неизмененный дазатиниб составляет 0.1% и 19% дозы, выводимой почками и кишечником, соответственно, остальная часть дозы представлена метаболитами. Средний общий терминальный T1/2 дазатиниба у пациентов составляет 5-6 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетику дазатиниба изучали у 8 пациентов с умеренными нарушениями функции печени после однократного приема препарата в дозе 50 мг и у 5 пациентов с тяжелым нарушением функции печени после однократного приема препарата в дозе 20 мг в сравнении с фармакокинетикой у здоровых добровольцев после приема препарата в дозе 70 мг. Значения Cmax и AUC для дазатиниба были ниже на 47% и 8%, соответственно, при умеренном повреждении печени, по сравнению со значениями у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени снижение значений Cmax и AUC для дазатиниба достигало 43% и 28%, соответственно. У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетика дазатиниба не изменяется.

Показания: — хронический миелолейкоз в хронической фазе, фазе акселерации или фазе лимфоидного или миелоидного бластного криза при резистентности или непереносимости предыдущей терапии, включая иматиниб;

— острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой при резистентности или непереносимости предыдущей терапии. Противопоказания — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к дазатинибу или другим компонентам препарата. С осторожностью: печеночная недостаточность; одновременный прием антикоагулянтов и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов; удлинение интервала QT или риск его удлинения (также при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT); наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (препарат содержит лактозу 135 мг или 189 мг соответственно суточной дозе Спрайсела в 100 мг или 140 мг), одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном.

Дозировка: Препарат принимают независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком.

При хронической фазе хронического миелолейкоза рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг 1 раз/сут утром или вечером. В остальных случаях — 140 мг 1 раз/сут утром или вечером. Изменение дозы возможно с учетом клинического ответа и переносимости препарата пациентом. В случае отсутствия гематологического или цитогенетического ответа возможно увеличение дозы препарата при хронической фазе хронического миелолейкоза до 140 мг 1 раз/сут, при далеко зашедшем хроническом миелолейкозе (фаза акселерации или бластного криза) и остром лимбофластном лейкозе с положительной филадельфийской хромосомой — до 180 мг 1 раз/сут. Рекомендации по коррекции дозы препарата вследствие побочных эффектов Миелосупрессия При миелосупрессии следует уменьшить дозу, прервать терапию или отменить ее. В случае необходимости следует провести трансфузию тромбоцитарной или эритроцитарной массы. При устойчивой миелосупрессии возможно применение гемопоэтических факторов роста. Хроническая фаза хронического миелолейкоза (начальная доза 100 мг 1 раз/сут) При абсолютном числе нейтрофилов < 0.5×109/л или числе тромбоцитов < 50×109/л: 1. Сделать перерыв в лечении препаратом Спрайсел до достижения абсолютного числа нейтрофилов ≥ 1×109/л и числа тромбоцитов ≥ 50×109/л. 2. Возобновить терапию в прежней дозе. 3. При количестве тромбоцитов < 25×109/л или абсолютном числе нейтрофилов < 0.5×109/л, наблюдающихся более 7 дней - сделать перерыв в лечении и после достижения исходных показателей, терапию возобновить в сниженной дозе 80 мг 1 раз/сут (второй эпизод) или прекратить лечение (третий эпизод). Хронический миелолейкоз (в фазе акселерации или бластного криза) и остром лимбофластном лейкозе с положительной филадельфийской хромосомой (начальная доза 140 мг 1 раз/сут) При абсолютном числе нейтрофилов < 0.5×109/л или числе тромбоцитов < 10×109/л: 1. Установить, обусловлена ли цитопения лейкозом (аспирация или биопсия костного мозга). 2. Если цитопения не связана с лейкозом, лечение следует прервать до достижения абсолютного числа нейтрофилов ≥ 1×109/л и числа тромбоцитов ≥ 20×109/л и возобновить терапию в прежней дозе. 3. В случае рецидива цитопении следует снова убедиться в природе цитопении и возобновить терапию в сниженной дозе 100 мг 1 раз/сут (второй эпизод) или 80 мг 1 раз/сут (третий эпизод). 4. Если возникшая цитопения связана с лейкозом, следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 180 мг 1 раз/сут. При развитии тяжелых негематологических побочных эффектов лечение приостанавливают до исчезновения симптоматики побочного эффекта или до улучшения состояния пациента. Лечение можно возобновить в сниженной дозе. Почечный клиренс дазатиниба и его метаболитов составляет

Источник: https://apteka-vt.ru/lekarstvennye-sredstva/onkologiya/spraysel-tabletki-70mg-60sht/