Ривароксабан — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения тромбоза и эмболии, профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей и при беременности

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Ксарелто. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Ксарелто, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых и детей, для чего его назначают еще.

В инструкции перечислены аналоги Ксарелто, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности. Ривароксабан - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения тромбоза и эмболии, профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей и при беременности

Антикоагулянтом прямого действия является Ксарелто. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг при сосудистых патологиях.

Форма выпуска и состав

Препарат Ксарелто выпускается в форме таблеток для перорального применения розового цвета, круглых, выпуклых с обеих сторон с гравировкой в виде треугольника, внутри которого обозначена дозировка (цифра 10). Таблетки упакованы в блистеры по 5 или 10 штук в картонной коробке.

Главное действующее вещество препарата – Ривароксабан микронизированный. Каждая таблетка содержит в себе 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг активного компонента.

Фармакологическое действие

Ксарелто прямо ингибирует фактор Ха и оказывает антикоагулянтное воздействие, что и обуславливает механизм действия препарата. Действующее вещество препарата – ривароксабан, обладает очень высокой биодоступностью при условии приема внутрь. Его биодоступность примерно 80 – 100%.

Читайте:  Таблетки, свечи и крем Овестин: инструкция, цена и отзывы

Препарат обладает весьма высокой эффективностью, так как наиболее важную роль в коагуляционном каскаде играет активация фактора Х через внешний и внутренний пути свертывания с образованием фактора Ха. Ривароксабан всасывается очень быстро. Уже через 2 – 4 часа после приема лекарственного средства достигается максимальная концентрация действующего вещества в крови.

Показания к применению

От чего помогает Ксарелто? Таблетки назначают для:

  • профилактики инсульта и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее;
  • профилактики венозной тромбоэмболии, после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей.

Инструкция по применению

Ксарелто принимают внутрь, во время еды. Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, она может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом.

Пить таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо непосредственно перед едой. Измельченная таблетка может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом медикамента.

Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда.

Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Продолжительность лечения

Терапия Ксарелто должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

Действия при пропуске приема дозы

Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

Почитайте также эту статью:  Мексикор: таблетки 100 мг и уколы

Противопоказания

Согласно инструкции, Ксарелто противопоказан при:

  • Болезнях печени, при которых наблюдается коагулопатия.
  • Тяжелой почечной недостаточности.
  • Непереносимости галактозы или лактозы наследственного характера.
  • Беременности и лактационном периоде.
  • Внутричерепных, желудочно-кишечных или других кровотечениях.
  • Состояниях, при которых наблюдается высокий риск больших кровотечений.
  • Возрасте до восемнадцати лет.
  • Повышенной чувствительности к активному веществу (ривароксабану) или любым другим веществам, которые содержатся в таблетках;
  • Сопутствующем лечении с помощью каких-либо других антикоагулянтов.

Побочные явления

Во время курса терапии препаратом у пациентов наблюдалось развитие следующих побочных эффектов:

  • Повышение концентрации билирубина.
  • Увеличение уровня активности печеночных трансминаз.
  • Со стороны системы кроветворения – развитие железодефицитной анемии, тромбоцитопения.
  • Со стороны сердца и сосудов – понижение артериального давления, образование кровоподтеков и гематом под кожей, в редких случаях тахикардия.
  • Возможны кровоизлияния в глазное яблоко.
  • Нарушение функции печени, развитие желтухи.
  • Периферические отеки.
  • Лихорадка.
  • Гематурия.
  • Общая слабость, недомогание.
  • Головные боли, обморочное состояние, головокружения, кровоизлияния в вещество головного мозга.
  • Кровохарканье, частые носовые кровотечения.
  • Аллергические реакции кожи – зуд, крапивница, высыпания, кровоизлияния под кожу.
  • Со стороны органов пищеварительного тракта – диспепсические явления, метеоризм, тошнота, сухость во рту, кровоточивость десен, обострение хронических заболевания пищеварительного канала, риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании. В детском возрасте Ксарелто запрещен до 18-ти лет.

Особые указания

Пациенты с недостаточностью функции почек в тяжелой степени препарат Ксарелто должны принимать под контролем врача, так как в этом случае концентрация активного действующего вещества лекарства в плазме крови увеличивается, а это повышает риск развития внутренних кровотечений. Ривароксабан - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения тромбоза и эмболии, профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей и при беременности

При снижении показателей гемоглобина и артериального давления на фоне терапии препаратом следует искать причину и вероятный источник внутреннего кровотечения.

Читайте:  Гель, спрей, капли в нос Виброцил: инструкция для детей и взрослых

Антитромботические препараты, в том числе Ксарелто, с осторожностью следует назначать пациентам с высоким риском развития кровотечений.

Лекарственное взаимодействие

Приём Ксарелто и рифампицина, который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

Установлено, что Кларитромицин, Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана, но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона, так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

Аналоги лекарства Ксарелто

Для лечения тромбозов и эмболий могут назначаться аналоги по действию:

  1. Варфарин Никомед.
  2. Прадакса.
  3. Укидан.
  4. Плагрил.
  5. Кальципарин.
  6. Фенилин.
  7. Тромбо АСС.
  8. Авелизин Браун.
  9. Компламин.
  10. Ангиовит.
  11. Декстран.
  12. Урокиназа медак.
  13. Клексан.
  14. Тикло.
  15. Тромбопол.
  16. Реополиглюкин.
  17. Гепарин.
  18. Курантил.
  19. Ралофект.
  20. Коплавикс.
  21. Ксантинола никотинат.
  22. Плидол.
  23. Тагрен.
  24. Винпоцетин.
  25. Парседил.
  26. Пелентан.
  27. Рибасан форте.
  28. Пентоксифиллин.
  29. Колфарит.
  30. Брилинта.
  31. Тропарин.
  32. Каринат.
  33. Ацетилсалициловая кислота.
  34. Стрептаза.
  35. Дипиридамол.
  36. Ласпал.
  37. Плавикс.
  38. Реоглюман.
  39. Кливарин.
  40. Эгитромб.
  41. Клопидекс.
  42. Флогэнзим.
  43. Детромб.
  44. Цибор.
  45. Аценокумарол.
  46. Кардиомагнил.
  47. Буфферин.
  48. Аспирин Кардио.
  49. Годасал.
  50. Листаб.
  51. Фибринолизин.
  52. Агренокс.
  53. Аспизол.
  54. Тиклид.
  55. Актилизе.
  56. Синкумар.
  57. Каринат Форте.
  58. Зилт.
  59. Вобэнзим.
  60. Микристин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Ксарелто (таблетки 15 мг №14) в Москве составляет 1540 рублей. Препарат продается из аптек по рецепту врача.

Таблетки следует держать вдали от детей при температуре не выше 30 градусов. Срок годности составляет 3 года со дня даты изготовления, указанной на упаковке. Не использовать препарата после истечения срока годности.

Источник: https://protivgribka.ru/tabletki-ksarelto-10-mg-15-mg-i-20-mg-instrukciya-ceny-i-otzyvy.html

Ксарелто

Ривароксабан - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения тромбоза и эмболии, профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей и при беременности

Форма выпуска и состав

Ксарелто выпускают в форме таблеток – двояковыпуклых, покрытых пленочной оболочкой с выдавленным логотипом фирмы Байер (в виде креста) на одной стороне, на другой стороне – треугольник и обозначение дозы:

  • «2,5»: круглые светло-желтые, на поперечном разрезе ядро белого цвета (в блистерах по 10 или 14 шт.; в картонной пачке 10 блистеров, содержащих 10 таблеток или 1, 2, 4, 7, 12 и 14 блистеров, содержащих 14 таблеток);
  • «10»: круглые розовые, на изломе белая однородная масса, окруженная розовой оболочкой (в блистерах из алюминиевой фольги, поливинилхлорида (ПВХ) или поливинилиденхлорида (ПВХД) по 5 или 10 шт.; в картонной пачке 1 блистер, содержащий 5 таблеток или 1, 3 и 10 блистеров, содержащих 10 таблеток);
  • «15»: розово-коричневые круглые, на изломе белая однородная масса, окруженная розово-коричневой оболочкой (в блистерах из алюминиевой фольги, ПВХ или ПВХД по 10 и 14 шт.; в пачке картонной 10 блистеров, содержащих 10 таблеток или 1, 2 и 3 блистера, содержащих 14 таблеток);
  • «20»: круглые красно-коричневые, на изломе белая однородная масса, окруженная красно-коричневой оболочкой (в блистерах из ПВХ, ПВХД или алюминиевой фольги по 10 и 14 шт.; в пачке картонной 10 блистеров, содержащих 10 таблеток или 1 и 2 блистера, содержащих 14 таблеток).

В состав одной таблетки с обозначением «2,5»/«10»/«15»/«20» входит соответственно:

  • Действующее вещество: ривароксабан (микронизированный) – 2,5/10/15/20 мг;
  • Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая – 40/40/37,5/35 мг, кроскармеллоза натрия – по 3 мг, гипромеллоза 5cP – по 3 мг, лактозы моногидрат – 35,7/27,9/25,4/22,9 мг, магния стеарат – по 0,6 мг, натрия лаурилсульфат – 0,2/0,5/0,5/0,5 мг.

Состав пленочной оболочки таблеток с обозначением:

  • «2,5»: гипромеллоза 15cP – 1.5 мг, титана диоксид – 0,485 мг, макрогол 3350 – 0,5 мг, краситель железа оксид желтый – 0,015 мг;
  • «10»: гипромеллоза 15cP – 1.5 мг, титана диоксид – 0,485 мг, макрогол 3350 – 0,5 мг, краситель железа оксид красный – 0,015 мг;
  • «15»: гипромеллоза 15cP – 1.5 мг, титана диоксид – 0,35 мг, макрогол 3350 – 0,5 мг, краситель железа оксид красный – 0,15 мг;
  • «20»: гипромеллоза 15cP – 1.5 мг, титана диоксид – 0,15 мг, макрогол 3350 – 0,5 мг, краситель железа оксид красный – 0,35 мг.

Показания к применению

Таблетки Ксарелто, в зависимости от содержащейся в них дозы действующего вещества, показаны для применения в следующих случаях:

  • «2,5»: профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин и инфаркта миокарда у больных после острого коронарного синдрома (ОКС), который протекал с повышением кардиоспецифических биомаркеров (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой либо с ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами – тиклопидином или клопидогрелом);
  • «10»: профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов при проведении обширных ортопедических оперативных вмешательств на нижних конечностях;
  • «15» и «20»: лечение и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА); профилактика системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Противопоказания

Общие противопоказания для таблеток Ксарелто:

  • Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения;
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 15 мл/мин);
  • Клинически значимые активные кровотечения (к примеру, внутричерепные и желудочно-кишечные);
  • Врожденный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
  • Сопутствующее лечение какими-либо иными антикоагулянтами, например, пероральные антикоагулянты (дабигатран, варфарин, апиксабан), низкомолекулярные гепарины (далтепарин, эноксапарин), нефракционированный гепарин (НФГ), производные гепарина (фондапаринукс); исключением являются случаи, когда пациента переводят с терапии или на терапию Ксарелто, либо, когда НФГ назначают в низких дозах для поддержания проходимости центрального венозного или артериального катетера;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Противопоказания к применению таблеток, в зависимости от содержащегося в них количества действующего вещества:

  • «2,5»: лечение острого коронарного синдрома посредством антиагрегантов у пациентов, перенесших транзиторную ишемическую атаку или инсульт;
  • «10», «15» и «20»: повреждение или состояние, при котором повышен риск развития большого кровотечения (например, аневризмы или патология сосудов спинного или головного мозга, операции на глазах, головном или спинном мозге, артериовенозные мальформации, недавние травмы головного или спинного мозга, внутричерепное кровоизлияние, предполагаемый или диагностированный варикоз вен пищевода, наличие злокачественных опухолей с высоким риском кровотечения, недавно перенесенная или имеющаяся желудочно-кишечная язва);
  • «10»: случаи, когда показано оперативное вмешательство по поводу перелома бедренной кости.

Состояния/заболевания, при которых таблетки Ксарелто назначают с осторожностью:

  • Повышенный риск кровотечения: в том числе бронхоэктаз или легочное кровотечение в анамнезе, врожденная или приобретенная склонность к кровоточивости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, недавно перенесенная острая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сосудистая ретинопатия, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, патология сосудов спинного или головного мозга, недавно перенесенное внутримозговое или внутричерепное кровоизлияние, после недавно перенесенной операции на глазах, головном или спинном мозге);
  • Почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин), при которой пациенты получают лекарственные средства, повышающие концентрацию ривароксабана в плазме крови;
  • Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина 15-29 мл/мин), в связи с возможностью повышения концентрации ривароксабана в плазме крови;
  • Одновременное применение с препаратами, влияющими на гемостаз;
  • Системная терапия противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы вируса иммунодефицита человека, за исключением флуконазола.

Способ применения и дозировка

Таблетки Ксарелто с обозначением «2,5» принимают внутрь вне зависимости от приема пищи по 1 шт. 2 раза в день.

Пациентам после острого коронарного синдрома назначают по 1 таблетке 2 раза в день. Также им следует принимать по 75-100 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК) в день или 75-100 мг АСК в сочетании с 75 мг клопидогрела или со стандартной суточной дозой тиклопидина.

Читайте также:  Прожестожель - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (гель, крем или мазь 1%) лекарства для лечения диффузной фиброзно-кистозной мастопатии у взрослых, детей и при беременности

Проводимую терапию необходимо регулярно оценивать на соблюдение баланса между риском развития кровотечения и ишемических событий.

Длительность лечения – 1 год, с возможным продлением в отдельных случаях до 2 лет.

Терапию таблетками с обозначением «2,5» рекомендуется начинать как можно раньше после стабилизации состояния пациента в ходе текущего ОКС, включая процедуры реваскуляризации. Начинать прием препарата следует не ранее, чем через 24 ч после госпитализации и тогда, когда прекращено парентеральное введение антикоагулянтов.

Таблетки Ксарелто с обозначением «10» принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка 1 раз в день.

Длительность терапии после большой операции:

  • Тазобедренный сустав – 5 недель;
  • Коленный сустав – 2 недели.
  • Начальную дозу препарата следует принимать по прошествии 6-10 ч после операции, при условии достигнутого гемостаза.
  • При пропуске приема дозы препарата, в следующий запланированный прием пациент принимает 1 таблетку: 2,5 мг или 10 мг в соответствии с режимом дозирования.
  • Таблетки Ксарелто с обозначением «15» и «20» принимают внутрь после приема пищи.

Рекомендованная доза для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения составляет 20 мг 1 раз в день; при нарушении функции почек – 15 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 20 мг. Терапию лекарственным средством проводят до тех пор, пока ее эффективность превышает риск возможных осложнений.

При пропуске очередной дозы, следующую необходимо принять немедленно, а на следующий день продолжать регулярный прием лекарственного средства в соответствии с рекомендованным режимом.

Рекомендованная начальная доза при лечении острого ТГВ или ТЭЛА составляет 15 мг 2 раза в день на протяжении первых 3 недель, далее для профилактики рецидивов и лечения ТГВ и ТЭЛА пациенты принимают по 20 мг препарата 1 раз в день. Максимальная суточная доза: в первые 3 недели терапии – 30 мг; при дальнейшем лечении – 20 мг.

Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке после оценивания пользы лечения с возможным риском возникновения кровотечения.

Минимальная длительность лечения (не менее 3 месяцев) должна основываться на оценке обратимых факторов риска.

Решение о продлении курса терапии на более длительный период должно основываться на оценке постоянных факторов риска либо при развитии идиопатического ТГВ или ТЭЛА.

Пропуск приема дозы препарата:

  • При режиме дозирования 15 мг 2 раза в день принимается немедленно для достижения суточной дозы 30 мг: то есть можно одновременно принять 2 таблетки по 15 мг;
  • При режиме дозирования 20 мг 1 раз в день принимается немедленно.

В обоих случаях на следующий день необходимо продолжить регулярный прием Ксарелто в соответствии с рекомендованным режимом.

Общие рекомендации относительно приема лекарственного средства:

  • Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, ее можно размельчить, а непосредственно перед приемом смешать с водой или жидким питанием. После применения измельченной таблетки с обозначением «15» или «20» должен следовать незамедлительный прием пищи;
  • Допускается введение измельченной таблетки в небольшом количестве воды через желудочный зонд. После этого следует ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть со стенок зонда остатки лекарственного средства. После применения измельченной таблетки с обозначением «15» или «20» должен следовать незамедлительный прием энтерального питания.

Побочные действия

Применение таблеток Ксарелто, в зависимости от содержащейся в них дозы действующего вещества,может вызывать побочные действия со стороны некоторых систем организма.

Таблетки с обозначением «2,5», «15» и «20»:

  • Кровеносная и лимфатическая система: часто – анемия; нечасто – тромбоцитемия (включая повышение количества тромбоцитов);
  • Сердечно-сосудистая система: часто – выраженное снижение артериального давления, гематома; нечасто – тахикардия;
  • Орган зрения: часто – кровоизлияние в глаз (в т.ч. в конъюнктиву);
  • Печень и желчевыводящие пути: нечасто – нарушение функции печени; редко – желтуха;
  • Кожа и подкожная жировая клетчатка: часто – экхимоз, кожный зуд, сыпь, кожные и подкожные кровоизлияния; нечасто – крапивница;
  • Нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – обморок, внутримозговые и внутричерепные кровоизлияния;
  • Пищеварительная система: часто – диспепсия, тошнота, диарея, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, запор, кровоточивость десен, боль в животе; нечасто – сухость во рту;
  • Костно-мышечная система, соединительная ткань и кости: часто – боли в конечностях; нечасто – гемартроз; редко – кровоизлияние в мышцу;
  • Иммунная система: нечасто – аллергический дерматит, аллергическая реакция;
  • Дыхательная система: часто – кровохарканье, носовое кровотечение;
  • Мочевыделительная и половая система: поражение почек, кровотечение из урогенитального тракта.

Таблетки с обозначением «2,5»:

  • Общие расстройства: часто – снижение общей мышечной силы и тонуса, периферический отек, лихорадка; нечасто – ухудшение общего самочувствия; редко – локальный отек;
  • Отравления, осложнения и травмы после манипуляций: часто – выделение секрета из раны, ушиб, кровотечение после медицинской манипуляции; редко – сосудистая псевдоаневризма;
  • Результаты инструментальных и лабораторных исследований: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто – повышение концентрации билирубина, повышение активности щелочной фосфатазы, липазы, лактатдегидрогеназы, амилазы, гамма-глутамилтрансферазы; редко – повышение концентрации конъюгированного билирубина (с соответствующим повышением активности аланинаминотрансферазы или без него).

Таблетки с обозначением «10»:

  • Сердечно-сосудистая система: часто – послепроцедурные кровоизлияния; иногда – тахикардия, артериальная гипотензия, кровоизлияние, желудочно-кишечные геморрагии;
  • Пищеварительная система: часто – тошнота; редко – боль в области брюшной полости, диспептические явления, запор, рвота, чувство дискомфорта в желудке, диарея, сухость во рту, нарушение функции печени;
  • Прочие: иногда – слабость, лихорадка, локализованный или периферический отек, астения, утомляемость;
  • Костно-мышечная система: иногда – боль в конечностях;
  • Лабораторные исследования: часто – повышение уровня лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы; иногда – повышение уровня амилазы, билирубина, липазы, щелочной фосфатазы; редко – повышение уровня конъюгированного билирубина (с сопутствующим повышением печеночных трансаминаз или без него);
  • Аллергические реакции: иногда – крапивница; редко – аллергический дерматит;
  • Мочевыделительная система: иногда – почечная недостаточность;
  • Центральная нервная система: иногда – синкопальные состояния, головная боль, головокружение;
  • Кровеносная и лимфатическая система: часто – анемия; нечасто – тромбоцитемия (включая повышение количества тромбоцитов);
  • Дерматологические реакции: иногда – зуд, высыпания на коже.

Таблетки с обозначением «15» и «20»:

  • Пищеварительная система: часто – боли в области желудочно-кишечного тракта, диспепсия, кровоточивость десен, желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное), диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто – сухость во рту;
  • Прочие: часто – избыточная гематома при ушибе, кровоизлияния после проведенных процедур; нечасто – выделения из раны; редко – сосудистая псевдоаневризма;
  • Организм в целом: часто – периферические отеки, лихорадка, ухудшение общего самочувствия (в т.ч. слабость, астения); нечасто – недомогание (в т.ч. беспокойство); редко – местный отек;
  • Лабораторные показатели: часто – повышение уровня трансаминаз; нечасто – повышение концентрации билирубина, повышение активности щелочной фосфатазы, липазы, амилазы, лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы; редко – повышение концентрации конъюгированного билирубина (с сопутствующим повышением активности аланинаминотрансферазы или без него).

Особые указания

У пациентов с гемодинамически нестабильной ТЭЛА, а также при необходимости проведения тромбэктомии или тромболизиса не рекомендуется использовать Ксарелто «15» и «20» в качестве альтернативы НФГ, так как безопасность и эффективность применения препарата в таких клинических ситуациях не установлены.

В период терапии пациентам следует воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать обмороки и головокружение.

Лекарственное взаимодействие

Ривароксабан обладает высокой фармакологической активностью, в связи с этим только лечащий врач может учесть лекарственное взаимодействие Ксарелто с принимаемыми одновременно с ним препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте.

Срок годности– 3 года.

Источник: https://medlib.net/ksarelto.html

Ксарелто

Ривароксабан - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения тромбоза и эмболии, профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей и при беременности

Ксарелто является активным лекарственным препаратом, который быстро прерывает процессы тромбообразования в сосудах. Ингибирующее влияние на факторы свертывания крови позволяет принимать лекарство как для профилактики, так и лечения тромбоэмболии и других состояний, связанных с повышенной свертываемостью крови. Важно внимательно изучить все рекомендации, которые содержит инструкция по применению. Подобрать наиболее подходящий препарат поможет информация об аналогах (синонимах) Ксарелто в России, ценах на средство, отзывы пациентов и врачей, которые использовали данный препарат.

Состав

Химическое вещество Ривароксабан является активным компонентом препарата Ксарелто, который производится компанией Байер (международное название — Ksarelto на латыни). Медицинский препарат Ксарелто отличается содержанием действующего вещества в одной таблетке. Средство выпускается в таких дозировках:

  1. 2,5 мг.
  2. 10 мг.
  3. 15 мг.
  4. 20 мг.

Прочими ингредиентами, которые вводятся в состав препарата, являются следующие:

  • соли Na;
  • соли Mg;
  • производное целлюлозы;
  • лактоза;
  • макроголы;
  • соли Fe (железа) — краситель;
  • оксиды титана.
  • Производитель выпускает Ксарелто в форме таблеток с оболочками разного цвета (в зависимости от дозировки):
  • 2,5 мг — светло-желтые;
  • 10 мг — светло-красные;
  • 15 мг — красные;
  • 20 мг — коричнево-красные.
  1. Каждая таблетка имеет округлую форму, с одной стороны — насечку Байер, с другой — треугольник с помещенный внутрь цифровым обозначением дозы действующего вещества.
  2. В упаковках содержится разное количество таблеток в зависимости от дозы:
  • 2,5 мг — 28 или 56 таблеток;
  • 10 мг — 30 доз;
  • 15 мг — 14 или 100 таблеток;
  • 20 мг — 14, 28 или 100 таблеток.

Компания Байер в каждую оригинальную упаковку вкладывает экземпляр утвержденной в России инструкции по применению.

Фармакологическое действие

  • Ксарелто относят к лекарствам из фармакологической и химической групп препаратов, которые подавляют сворачиваемость крови и являются антитромботическими средствами.
  • Фармакологическое действие Ксарелто обеспечивается механизмом действия Ривароксабана. Основные эффекты препарата следующие:
  • ингибирование фактора свертывания Ха;
  • угнетение образования тромбина;
  • предупреждение тромбообразования;
  • профилактика смерти пациентов от сердечных и сосудистых патологий, в особенности инсульта и инфаркта.

Важно! При применении препарата не отмечается повышенного риска развития кровотечений и снижения давления.

Среди показаний к применению производитель выделяет следующие нарушения:

  • тромбозы вен;
  • тромбоэмболическая болезнь, поражающая крупные и мелкие сосуды;
  • профилактика инсульта;
  • предупреждения инфарктов и других заболеваний, которые провоцируются закупоркой просвета сосудов тромбами;
  • профилактика аритмий на фоне тромбоэмболии;
  • предупреждение и лечение тромбозов легочной артерии;
  • предупреждение тромбообразования при проведении хирургических вмешательств, в том числе при операциях на нижних конечностях.
  1. Чаще препарат применяется к комбинации с такими средствами:
  • Ацетилсалициловая кислота;
  • Тиклопидин;
  • Клопидогрель.

Важно! Ксарелто применяют в разных дозировках в зависимости от состояния больного и желаемого результата терапии. Дозу подбирает только врач под контролем показателей крови.

Производитель в описании препарата приводит следующие противопоказания к применению:

  • аллергия на любые ингредиенты средства;
  • обильные кровотечения;
  • состояния, при которых имеется повышенная вероятность развития кровотечения и обильной кровопотери;
  • комбинация с препаратами группы антикоагулянтов — Гепарином, Дальтепарином, Варфарином и т.д.;
  • одновременное лечение кортикостероидами в сочетании с антиагрегантами, в особенности у больных, которые перенесли инсульты или ишемические приступы;
  • тяжелые патологии печени;
  • вынашивание ребенка. Ксарелто противопоказан при беременности из-за негативного действия на плод;
  • грудное вскармливание ребенка. Ксарелто не назначают женщинам при грудном вскармливании в процессе лактации;
  • дети. Препарат не используется в педиатрии для лечения пациентов детского возраста (до достижения 18 лет);
  • тяжелые патологии почек;
  • лактазная недостаточность.

Ксарелто назначают до или после еды целиком (запить водой). В случае отсутствия возможности принять таблетку целиком, возможно ее измельчение и растворение в небольшом количестве воды, фруктового пюре или сока. Больным после операции нередко Ксарелто назначается через зонд.

Важно! После приема дозы в измельченном виде следует принять пищу, а зонд промыть водой.

Способы применения с целью предупреждения венозной тромбоэмболии

Для профилактики образования тромбов после обширных операций препарат назначается по 1 таблетке (дозировка 10 мг) в день. Длительность приема — от 2 до 5 недель.

Важно! Доза подбирается с учетом сложности и обширности хирургического вмешательства.

Первую таблетку желательно принять не позднее, чем 6-10 часов после окончания операции. В таком случае удается предупредить образование тромбов.

Терапевтическая схема приема

Ксарелто применяется взрослыми в начальной терапевтической суточной дозе 2,5 мг с постепенным повышением количества активного вещества до 5-15 мг (в осложненных случаях до 20 мг). Препарат, как правило, принимают утром (до обеда).

Важно! Обязательно прием Ксарелто сочетается с применением Ацетилсалициловой кислоты (75-150 мг в сутки) или Клопидогреля (Тиклопидина).

Продолжительность курсов лечения и дозировка подбирается индивидуально в зависимости от характера заболевания и состояния больного.

Передозировка

Наиболее вероятным последствием применения высоких доз препарата является развитие кровотечения. В таком случае важно сразу отменить прием препарата.

Меры оказания помощи пациентам с кровотечением следующие:

  • механическое сдавливание (эффективно при носовых кровотечениях);
  • переливания крови;
  • хирургические методы;
  • введение тромбиновых комплексов.

Важно! Нет доказательств эффективности введения витамина К, Аминокапроновой кислоты и других кровоостанавливающих средств при передозировке Ксарелто.

Читайте также:  Диклоберл - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки и свечи 50, капсулы ретард 100, уколы в ампулах для инъекций 75) лекарства для лечения артрита, артроза и купирования болей у взрослых, детей и при беременности

Наиболее вероятными побочными эффектами препарата являются следующие:

  • кровотечения внутренние и наружные;
  • носовые кровотечения;
  • кровотечения из желудка и кишечника.
  • Среди прочих возможных побочных действий Ксарелто выделяют следующие (развиваются редко):
  • учащенное сердцебиение;
  • кровоизлияния в головной мозг;
  • аллергия;
  • общее недомогание;
  • ухудшение функционирования печени.
  1. Более частыми нежелательными действиями средства являются следующие:
  • анемия;
  • головные боли;
  • кожный зуд;
  • боли в конечностях;
  • отеки;
  • гипертермия;
  • геморрагии на коже.

Важно! При правильном подборе дозы препарата развитие побочных действий маловероятно.

Усиливает эффективность Ксарелто совместимость с такими препаратами:

  • Кетоконазол;
  • Ритонавир;
  • Итраконазол;
  • Позаконазол;
  • Вориконазол.

Важно! При взаимодействии с антибиотиками Эритромицином, Кларитромицином, а также противогрибковым средством Флуконазолом происходит повышение концентрации уровня Ксарелто в крови, которое не имеет никаких клинических проявлений (по аннотации производителя).

Не рекомендуется комбинировать Ксарелто с антикоагулянтами из-за повышенного риска развития кровотечения.

Допустимо сочетание Ксарелто с противовоспалительными (нестероидными) средствами (Напроксен, Аспирин и т.д.). Доказано, что при их сочетании не развивается нежелательных последствий.

Снижение эффективности Ксарелто происходит при сочетании с такими препаратами:

  • Рифампицин;
  • Фенитоин;
  • Фенобарбитал;
  • Карбамазепин.

При взаимодействии с указанными средствами отмечается снижение концентрации препарата в крови.

При беременности и лактации

Ксарелто противопоказан к применению у беременных женщин, поскольку установлено токсическое действие препарата на плод. Ривароксабан проникает в молоко, поэтому Ксарелто при кормлении грудью не используется.

Важно! Препарат оказывает негативное влияние на репродуктивные функции. Необходимо избегать наступления беременности в период приема препарата.

С алкоголем

Из-за негативного влияния этанола на работу печени важно избегать взаимодействия с алкоголем в процессе лечения. Ксарелто и алкоголь отличаются низкой совместимостью (по справочнику Видаль). В процессе приема препарата следует исключить употребление спиртных напитков.

Аналоги

Ксарелто — оригинальный препарат, который не имеет аналогов российских или зарубежных по составу. Если доктор назначил этот препарат, не рекомендуется его заменять, поскольку подобрать равноценный вариант замены практически невозможно.

Российскими или импортными аналогами Ксарелто являются такие препараты:

  • Эликвис;
  • Варфарин;
  • Фраксипарин;
  • Гепарин;
  • Цибор;
  • Атенатив;
  • Прадакса;
  • Эноксарин;
  • Синкумар;
  • Аспекард — стоит значительно дешевле;
  • Аспирин;
  • Деплатт;
  • Кардиомагнил;
  • Клопидогрель;
  • Курантил;
  • Плавикс;
  • Ацетилсалициловая кислота (аналог дешевый);
  • Полокард;
  • Тромбонет;
  • Тиклид.

Между Ксарелто и списком указанных препаратов (заменителей) имеются отличия в составе средства, который оказывает избирательное угнетения фактора свертывания крови Ха. В зависимости от патологии доктор подберет наиболее подходящий препарат, который будет эффективнее аналогов.

Срок годности

Препарат сохраняет свою эффективность в течение трех лет от момента производства. Если срок годности окончился, препарат принимать запрещается.

Условия продажи и хранения

Ксарелто реализуется в аптеке по рецепту. Его выписывает доктор на латинском языке (указывается МНН лекарства).

Требования к хранению препарата следующие:

  • сухие помещения;
  • температурный режим не более 30⁰С;
  • вдали от детей.

В процессе применения препарата важно регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови.

В целом Ксарелто не влияет на способности управлять транспортом. В крайне редких случаях отмечаются нежелательные реакции в форме нарушения внимания и общего недомогания, что требует соблюдения осторожности.

У пациентов пожилого возраста повышается вероятность развития кровотечений на фоне применения Ксарелто. Поэтому требуется тщательный подбор дозы.

Перед выполнением хирургических операций применение препарата важно отменить не менее, чем за одни сутки до их начала.

Цена

Для разных дозировок стоимость Ксарелто будет отличаться:

  • 2,5 мг №28 — от 1730 рублей;
  • 2,5 мг №56 — от 3200 руб.;
  • 10 мг №30 — от 3700 руб.;
  • 15 мг №14 — от 1350 руб.;
  • 15 мг №100 таблеток стоят от 10200 руб.;
  • 20 мг №14 — от 1500 руб.;
  • 20 мг №28 таблеток — от 2800 руб.;
  • 20 мг №100 — от 10680 руб.

Отзывы больных

Инна П.: после операции на ногах (болит шов) доктор сделал такое назначение: Ксарелто, Реополиглюкин (до обеда и вечером, после обеда) и другие средства в разных формах выпуска (капельницы, таблетки).

Отмечу, что Ксарелто хорошо помогает предотвратить формирование тромбов в сосудах, особенно после хирургических вмешательств.

Благодаря приему препарата послеоперационный период прошел быстро и без осложнений.

Тимур К.: Врач, который меня лечит, для профилактики образования тромбов назначил Ксарелто (можно заменить на Прадакса). Я уточнил, что лучше — Ксарелто или Прадакса. Доктор ответил, что разница между средствами в составе и антитромботической активности (Ксарелто — эффективнее). Несмотря на такие отличия, препараты характеризуются хорошей взаимозаменяемостью.

Отзывы врачей-специалистов

Марина Видоленко, сосудистый хирург: Ксарелто, несмотря на то, что стоит дороже своих аналогов (тем более отечественных), часто применяется, в особенности в тяжелых и опасных ситуациях, когда имеется действительно высокий риск тромбообразования. В моей практике средство во всех случаях проявляло наилучший результат.

Игорь Деснянский, хирург, терапевт: после операций, в особенности в области конечностей, часто назначаю Ксарелто. Это уникальный и высокоэффективный препарат, который всегда проявляет все свои эффекты, указанные в официальной инструкции. С таким средством мои пациенты полностью защищены от возможных образований тромбов.

Поделитесь с друзьями и оцените публикацию.Вам не трудно, а автору приятно.

Спасибо.

Источник: https://facey.ru/drug/kardiologicheskie/ksarelto.html

Ксарелто: инструкция по применению

  • Фармакокинетические взаимодействия
  • Выведение ривароксабана осуществляется, главным образом, посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP ЗА4, CYP 2J2) и почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости к раку молочной железы).
  • Необходима осторожность при совместном назначении Ксарелто с сильными индукторами CYP ЗА4.
  • Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP ЗА4 и другие важные изоформы цитохрома.
  • Одновременное применение Ксарелто и сильных ингибиторов изофермента CYP ЗА4 и Р- гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значимо увеличить системное воздействие.
  • Совместное применение Ксарелто и азолового противогрибкового препарата кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP ЗА4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Смаке, ривароксабана в 1,7 раза, сопровождающимся значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.

Совместное назначение Ксарелто и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP ЗА4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению средней Смаке, ривароксабана в 1,6 раза, сопровождающимся значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ.

Ожидается, что другие лекарственные вещества, сильно угнетающие только один из путей выведения ривароксабана — с участием CYP ЗА4 или Р-гликопротеина — увеличивают концентрации ривароксабана в плазме до менее значимых значений.

Кларитромицин (500 мг два раза в день), мощный ингибитор CYP ЗА4 и умеренно действующий ингибитор P-GP, вызывал 1,5-кратное увеличение среднего значения AUC ривароксабана и 1,6-кратное увеличение средней величины Стах. Указанные величины, близкие к нормальным пределам колебаний значений AUC и Стах, не являются клинически значимыми.

Эритромицин (500 мг три раза в день), умеренно ингибирующий CYP ЗА4 и P-GP, вызывал 1,3-кратное увеличение среднего значения AUC ривароксабана и средней величины Стах. Указанные величины находятся внутри нормальных пределов колебаний значений AUC и Стах и не являются клинически значимыми.

Противогрибковый препарат флуконазол, являясь умеренным ингибитором цитохрома CYP3A4, оказывает меньшее влияние на экспозицию ривароксабана и может приниматься совместно.

Флуконазол (400 мг один раз в день), умеренно ингибирующий CYP ЗА4, вызывал 1,4-кратное увеличение среднего значения AUC ривароксабана и 1,3-кратное увеличение средней величины Сшах.

Указанные величины находится внутри нормальных пределов колебаний значений AUC и Стах и не являются клинически значимыми.

Совместное введение с Ксарелто мощного индуктора CYP ЗА4 и P-GP рифампицина приводило к приблизительно 50%-ому снижению среднего значения AUC ривароксабана со значительным снижением его фармакодинамического действия. Совместное введение с Ксарелто другх мощных индукторов CYP ЗА4 (например, фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и растительных препаратов с содержанием зверобоя) может также привести к снижению концентрации ривароксабана в плазме крови. Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови не является клинически значимым.

Фар макодинамические взаимодействия

После комбинированного назначения эноксапарина (однократной дозы 40 мг) и Ксарелто (однократной дозы 10 мг) наблюдался аддитивный эффект в отношении активности анти­фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными эффектами в отношении проб на свертывание крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

После совместного назначения Ксарелто и напроксена в дозе 500 мг клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между ривароксабаном и клопидогрелом (ударная доза 300 мг с последующим назначением поддерживающих доз 75 мг), но в подгруппе пациентов обнаружено релевантное увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее с агрегацией тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa- рецептора.

При переводе пациентов от варфарина (МНО от 2,0 до 3,0) на Ксарелто (20 мг) либо от Ксарелто (20 мг) на варфарин (МНО от 2,0 до 3,0) протромбиновое время/МНО (неопластин®) возрастало на большие величины, чем суммарный эффект (у отдельных пациентов значение МНО возрастало до 12), тогда как влияние на АЧТВ, торможение активности фактора Ха и эндогенный потенциал тромбина носило аддитивный характер. Если необходимо определить фармакодинамическое действие Ксарелто в течение переходного периода, для этого можно использовать следующие тесты: активность анти­фактора Ха, PiCT и HepTest, поскольку прием варфарина не влияет на результаты указанных тестов. Через 4 дня после прекращения приема варфарина результаты всех тестов (в том числе ПТВ, АЧТВ, торможение активности фактора Ха и ЭПТ) будут отражать только действие Ксарелто (см. раздел «Дозировка и способ применения»).

  1. Оценить фармакодинамическое действие варфарина в течение переходного периода можно с помощью теста на определение МНО при СМин ривароксабана (через 24 часа после предшествующего приема ривароксабана), поскольку влияние ривароксабана на результаты указанного теста в указанный момент времени минимально.
  2. Никакого фармакокинетического взаимодействия между варфарином и Ксарелто не наблюдалось.
  3. Сопутствующее применение других препаратов
  4. Не отмечалось клинических значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ривароксабана с мидазоламом (субстратом CYP ЗА4), дигоксином (субстратом Р-гликопротеина) или аторвастатином (субстратом CYP ЗА4 и P-gp).
  5. Клинически значимого взаимодействия с пищей не отмечалось.
  6. Влияние на лабораторные параметры
  7. Влияние на результаты проб на параметры свертывания (протромбиновое время, АЧТВ, Hep Test®) соответствует ожидаемому, с учетом механизма действия ривароксабана

Переход от приема антагонистов витамина К (АВК) на Ксарелто. При лабораторном определении МНО у пациентов, перешедших с АВК ( антагонисты витамина К) на Ксарелто, будет иметь место систематическая ошибка в сторону завышения значений. Тест для определения МНО не подходит для измерения антикоагулянтной активности Ксарелто и потому не используется для этих целей.

Переход от приема Ксарелто к антагонистам витамина К (АВК).

В период перехода с Ксарелто на ВКА существует вероятность развития синдрома избыточной коагуляции. На время любого перехода к приему альтернативных антикоагулянтов необходимо осуществлять непрерывные адекватные мероприятия, направленные на оптимизацию свертывающей способности крови. Следует отметить, что Ксарелто может способствовать повышению МНО.

Пациентам, переходящим от Ксарелто к АВК, следует одновременно принимать АВК до достижения МНО > 2,0. В первые два дня переходного периода следует принимать стандартную дозу АВК, а затем еще одну дозу в зависимости от МНО.

В случае, если пациенты получают как Ксарелто, так и АВК, МНО определяют не ранее чем через 24 ч после предыдущего приема Ксарелто, но до очередного приема препарата.

Для надежного определения МНО по завершении курса Ксарелто его следует производить через 24 часа после последнего приема препарата.

Переход с парентерального введения антикоагулянтов на Ксарелто.

Для пациентов, получающих антикоагулянты парентерально, Ксарелто следует начинать за 0 — 2 часа до назначенного времени очередного парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина (НМГ)) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, внутривенного нефракционированнного гепарина (НФГ).

Переход от приема Ксарелто к парентеральным антикоагулянтам

По завершении курса Ксарелто следует ввести первую дозу антикоагулянта парентерально вместо очередного по времени приема Ксарелто.

Источник: https://apteka.103.by/ksarelto-instruktsiya/

Ксарелто (Ривароксабан) — инструкция по применению

Оторвался тромб, произошел тромбоз, тромбоэмболия  — эти страшные слова, к сожалению, часто приходится слышать не только с экрана телевизора и читать на просторах интернета, но и слышать от знакомых и близких. Эти «слова» заставляют нас испытывать дискомфорт, напрягаться и переживать, ведь все знают, что они не несут в себе ничего хорошего.

Тромбоз — закупорка кровеносного сосуда сгустком крови (тромбом), который мешает току крови по сосуду. Имеет различные проявления и является одной из ведущих причин приводящих к смерти или инвалидизации. Тромбоз коронарных артерий сердца вызывает ишемию и инфаркт миокарда, а закупорка сосудов головного мозга приводит к инсульту.

В данной статье мы рассмотрим инструкцию по применению препарата Ксарелто, поговорим о преимуществах и недостатках препарата, его аналогах и заменителях. Сопоставим цены. Сравним Ксарелто с «ветераном» в борьбе с тромбозами  — Варфарином.

Ксарелто — торговое название новейшего антикуоагулянта ривароксабана, который был изобретен, запатентован и производится немецким фармацевтическим гигантом Bayer. Основным действием которого является ингибирование фактора Ха (Фактор Стюарта—Прауэра), который участвует в процессе остановки кровотечения и формировании сгустка (тромба).

Читайте также:  Слабилен - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капли, таблетки 5 мг, 7,5 мг, 15 мг) слабительного лекарственного препарата для лечения запоров, гипотонии кишечника и похудения у взрослых, детей и при беременности

Показание к применению Ривароксабана (Ксарелто) и форма выпуска

  • Данное лекарственное средство имеет 4 дозировки:
  • 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.
  • Показания зависят от дозировки:
  • Ксарелто в дозе 2,5 мг используется для профилактики смрети у пациентов после ОКС (острого коронарного синдрома).
  • Таблетки в дозе 10 мг используют для профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим оперативным вмешательствам на нижних конечностях. В частности применяется для профилактики осложнений при эндопротезировании тазобедренного и коленного сустава.
  • Доза 15 и 20 мг применяется для профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения; лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) и профилактики её рецидивов. 

Противопоказания к применению Ксарелто

  • беременность (во всех триместрах) и период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет (клинические испытания у детей на проводились);
  • повышенная чувствительность к ривароксабану или любому вспомогательному веществу таблеток (из-за наличия в составе лактозы нельзя применять при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции);
  • кровотечения;
  • заболевания печени, которые нарушают свертывание крови и повышают риск кровотечений;
  • цирроз печени;
  • почечная недостаточность;
  • лечение ОКС при помощи антиагрегантов у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку;
  • совместное лечение с другими антикоагулянтами (варфарином, гепарином, низкомолекулярными гепаринами и их производными).

Способ применения

Таблетки Ривароксабана (Ксарелто) можно принимать в любое время  от приема пищи зависимости нет. Таблетку можно делить, измельчать и даже вводить через гастральный зонд.

Дозировка зависит от показаний. В основном принимается 1 раз в день длительными курсами.

С более полной инструкцией Вы можете ознакомиться, открыв pdf файл ниже.

.

Ривароксабан инструкция по применению

Ниже я приведу аналоги в таблетках и порошках для перорального приема. Я не буду приводить инъекционные формы.

  • Эликвис (апиксабан);
  • Прадакса;
  • Ангиокс.
  • Варфарин;
  • Фенилин (фенидион);
  • Синкумар (аценокумарол);

Наиболее дешевыми аналогами являются препараты с действующим веществом фенидион (Фенилин). Цена на Фенилин-Здоровье 30 мг №20 в Украине варьирует в районе 30 гривень, в России — в пределах 150 рублей.

Варфарин в дозе 2,5 мг №100 в Украине можно купить за 100 грн, а в России цена будет врьировать от 70 до 150 рублей.

Ааценокумарол (Синкумар 2 мг №50) в России стоит 500 — 650 рублей, в Украине стоимость варьирует от 170 до 220 гривень.

Название Ааценокумарол (Синкумар 2 мг №50) Варфарин 2,5 мг №100 Фенидион Фенилин-Здоровье 30 мг №20 
Цена Украина/Россия грн/руб 200 грн/600 руб 100 грн/125 руб 30 грн/150 руб

Сравнение цены на ривароксабан (Ксарелто) в Украине и России. Цена напрямую зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке. В аптеках Вы можете встретить упаковки по 10, 14, 42, 56 и 100 таблеток. 

Также необходимо учитывать, что цена может значительно връировать от региона и аптечной накрутки. Ниже я привел усредненные цены в Украине и России.

Ксарелто/Ривароксабан Ксарелто 2,5 мг № 56 Ксарелто 10 мг № 100 Ксарелто 15 мг № 100 Ксарелто 20 мг № 100
Цена Украина/Россия грн/руб 900 грн/3500 руб 5250 грн/9200 руб 5650 грн/9600 руб 4900 грн/9300 руб

Из таблицы можно видеть, что также наиболее ходовые дозировки стоят дороже. Доза 10 мг №100 стоит дороже, чем таблетки дозировкой 20 мг №100. 

Что лучше, Варфарин или Ксарелто?

На первый взгляд отличие в цене Ривароксабана от аналогов (Варфарина) более, чем в 15 — 20 раз. Это связано с тем, что препарат новый, и  у него нет генериков. Патент на производство препарата истекает только лишь в 2020 году.

Патент — документ, подтверждающий право изобретателя на его изобретение. Патент на новое лекарственное средство — оригинальное — дается на 20 — 25 лет.

Смысл его заключается в том, что только компания-изобретатель имеет право производить и продавать данное лекарство, чтобы покрыть все затраты на изобретение молекулы, множественные двойные слепые рандомизированные плацебоконтролируемые исследования и т.д.

После истечения патента, другие компании смогут производить и продавать данное лекарственное средство, которое будет называться генерическим. Генерики стоят дешевле оригинального, так как не было затрат на изобретение и клинические исследования.    

Могу с уверенностью сказать, что уже в 2020 появятся генерические препараты с действующим веществом ривароксабан, которые буду строить на порядок дешевле.

Однако, кроме высокой цены, препарат обладает очень важными преимуществами:

  • Во время его приема не нужен постоянный контроль МНО (международное нормализованное отношение) или ПТВ (протромбиновое время). 
  • Ксарелто в значительно меньшей степени взаимодействует с другими лекарственными препаратами, что позволяет пациенту принимать лекарства, необходимые при сопутствующей патологии.

Эти преимущества значительно облегчают жизнь не только пациента, но и врача, который назначает лечение.

Более подробному сравнению ветерана в борьбы с тромбозами и тромбоэмболиями — Варфарина — с относительно новым Ксарелто, оценке их положительных и отрицательных свойств я уделил целую статью. О том, что же лучше использовать, Варфарин или Ксарелто (ривароксабан), об их преимуществах и недостатках читайте здесь.

Предлагаю Вашему вниманию ролик, в котором очень доходчиво показан механизм образования тромбов и их растворения после приема препарата.

 

Задайте любой интересующий вопрос врачу бесплатно!

+ Задать вопрос

 

  1. С  уважением Скалицкий Михаил Александрович

 

Источник: https://mojdoc.com/novosti/104-rivaroksaban-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-i-analogi

Ксарелто

  • Фармакокинетическое взаимодействие
  • Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также — путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости рака молочной железы).
  • Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома.
  • Одновременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значительно увеличить системное воздействие.

Совместное применение ривароксабана и противогрибкового средства из группы азолов кетоконазола (400 мг 1 раз/сут), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.6 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1.7 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата.

Совместное назначение Ксарелто® и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (600 мг 2 раза/сут), являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.5 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1.

6 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. В связи с этим Ксарелто® не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами группы азолов или ингибиторами протеазы ВИЧ.

Кларитромицин (500 мг 2 раза/сут), мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1.5 раза и Cmax ривароксабана в 1.4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза/сут), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC и Cmax ривароксабана в 1.3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК ≤ 80-50 мл/мин) эритромицин (500 мг 3 раза/сут) вызывал увеличение значений AUC ривароксабана в 1.8 раза и Cmax в 1.

6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, не получавших сопутствующей терапии. У пациентов с почечной недостаточностью (КК 49-30 мл/мин) эритромицин вызывал увеличение значений AUC ривароксабана в 2.0 раза и Cmax в 1.

6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, не получавших сопутствующей терапии.

Флуконазол (400 мг 1 раз/сут), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1.4 раза и увеличение средней Cmax в 1.3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax считается клинически незначимым.

Следует избегать одновременного применения ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении.

Совместное применение Ксарелто® и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов.

Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентрации ривароксабана в плазме. Уменьшение концентрации ривароксабана в плазме признано клинически незначимым.

Сильные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью.

Фармакодинамическое взаимодействие

После одновременного применения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и Ксарелто® (однократная доза 10 мг) наблюдался суммированный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммированными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

В связи с повышенным риском кровотечения необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами.

Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто® в дозе 15 мг и клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг с последующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее со степенью агрегации тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.

После совместного применения Ксарелто® (15 мг) и напроксена (500 мг) клинически значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Ксарелто® с НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) и ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку применение этих препаратов обычно повышает риск кровотечений.

Переход пациентов с варфарина (MHO от 2 до 3) на Ксарелто® (20 мг) или с Ксарелто® (20 мг) на варфарин (MHO от 2 до 3) увеличивало протромбиновое время/МНО (Неопластин) в большей степени, чем этого можно было бы ожидать при простом суммировании эффектов (отдельные значения MHO могут достигать 12), в то время как влияние на АЧТВ, подавление активности фактора Ха и эндогенный потенциал тромбина было аддитивным.

В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов Ксарелто® во время переходного периода, в качестве необходимых тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно использовать определение активности анти-Ха, PiCT и HepTest®. Начиная с 4-го дня после прекращения применения варфарина все результаты анализов (в т.ч. ПВ, АЧТВ, ингибирование активности фактора Ха и на ЭПТ (эндогенный потенциал тромбина)) отражают только влияние Ксарелто®.

В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода, может быть использовано измерение величины MHO при Спромежут. ривароксабана (спустя 24 ч после предыдущего приема ривароксабана), поскольку ривароксабан оказывает минимальный эффект на этот показатель в данный период.

Между варфарином и Ксарелто® не было зарегистрировано никакого фармакокинетического взаимодействия.

Лекарственное взаимодействие Ксарелто® с АВК фениндионом не изучалось. Рекомендуется по мере возможности избегать перевода пациентов с терапии Ксарелто® на терапию АВК фениндионом и наоборот. Имеется ограниченный опыт перевода пациентов с терапии АВК аценокумаролом на Ксарелто®.

Если возникает необходимость перевести пациента с терапии препаратом Ксарелто® на терапию АВК фениндионом или аценокумаролом, то следует соблюдать особую осторожность, ежедневный контроль фармакодинамического действия препаратов (MHO, протромбиновое время) должен проводиться непосредственно перед приемом следующей дозы препарата Ксарелто®. Если возникает необходимость перевести пациента с терапии АВК фениндионом или аценокумаролом на терапию препаратом Ксарелто®, то следует соблюдать особую осторожность, контроль фармакодинамического действия препаратов при этом не требуется.

  1. Несовместимость
  2. Неизвестна.
  3. Взаимодействия не выявлено
  4. Никакого фармакокинетического взаимодействия между ривароксабаном и мидазоламом (субстрат CYP3A4), дигоксином (субстрат Р-гликопротеина) или аторвастатином (субстрат CYP3A4 и Р-гликопротеина) не выявлено.
  5. Совместное применение с ингибитором протоновой помпы омепразолом, блокатором гистаминовых Н2-рецепторов ранитидином, антацидами алюминия гидроксидом/магния гидроксидом, напроксеном, клопидогрелом или эноксапарином не влияет на биодоступность и фармакокинетику ривароксабана.
  6. Не наблюдалось никакого клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия при совместном применении Ксарелто® и ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг.
  7. Влияние на лабораторные параметры
  8. Препарат Ксарелто® оказывает влияние на показатели свертываемости крови (протромбиновое время, АЧТВ, Hep-Test®) в связи со своим механизмом действия.

Источник: https://www.vidal.ru/drugs/xarelto__32585

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector