Липримар — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг) препарата статина для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина у взрослых, детей и при беременности

«Липримар» – препарат быстрого действия, снижающий уровень холестерина в крови. Прием лекарства уменьшает риск смертельных сердечно-сосудистых заболеваний, нормализует работу сердца и улучшает состояние сосудов.

Пациенты, принимавшие препарат, отмечали его эффективность и надежность, хотя высокая цена не делает его популярным.

«Липримар»: показания к применению

Препарат назначают при следующих заболеваниях:

• гиперхолестеринемии;
• гиперлипидемии комбинированного типа;
• дисбеталипопротеинемии;
• гипертриглицеридемии;
• группы риска по развитию ИБС (люди старше 55, курящие, больные сахарным диабетом, наследственная предрасположенность, гипертоническая болезнь и прочие);
• ишемической болезни сердца.

Понизить холестерин можно, соблюдая диету, занятиями физкультурой, при ожирении сбросом лишней массы тела, если эти действия не дают результатов, назначают лекарственные препараты, снижающие холестерин.

Необходимо соблюдать инструкцию по применению «Липримара». Временных ограничений для приема таблеток нет. Исходя из показателей ЛНЛП (вредного холестерина), рассчитывается суточная дозировка препарата (обычно 10-80 мг).

Больным, страдающим наследственной гиперхолестеринемией, назначают максимальную дозу в 80 мг.

• Подбирать дозы препаратов, влияющих на жировой обмен, следует под контролем липидного уровня в крови.
• С осторожностью лекарство назначается больным с печеночной недостаточностью или при совместимости с «Циклоспарином» (не более 10 мг в сутки), страдающим заболеваниями почек; пациентам в возрасте ограничения дозировки не нужны.

Состав и форма выпуска

Выпускается в форме таблеток, в блистерах по 7-10 штук, количество блистеров в упаковке также различное, от 2 до 10. Активное вещество – кальциевая соль (аторвастатин) и дополнительные вещества: кроскармеллоза натрия, кальция карбонат, воск канделила, небольшие кристаллы целлюлозы, гипролоза, моногидрат лактозы, полисорбат-80, опадрай белый, магния стеарат, эмульсия симетикона.

Таблетки «Липримара» эллиптической формы, покрытые белой оболочкой, в зависимости от дозировки в миллиграммах имеют гравировку 10, 20, 40 или 80.

Полезные свойства

Главным свойством «Липримара» является его гиполипидемичность. Препарат способствует снижению выработки ферментов, отвечающих за синтез холестерина. Это ведет к уменьшению выработки печенью холестерина, соответственно его уровень в крови падает, а работа сердечно-сосудистой системы улучшается.

Лекарство назначается лицам с гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению диетой и другим снижающим холестерин средствам. После курса терапии уровень холестерина падает на 30-45%, а ЛНЛП – на 40-60%, а в крови увеличивается количество а-липопротеина.

Применение «Липримара» способствует уменьшению развития осложнений ишемической болезни на 15%, смертность от сердечных патологий падает, на 25% снижается риск возникновения инфарктов и опасных приступов стенокардии. Мутагенных и канцерогенных свойств не выявлено.

Побочные действия «Липримара»

Как и любой медикамент, рассматриваемый имеет побочные действия. К препарату «Липримар» инструкция по применению указывает, что обычно он хорошо переносится. Однако выявлен ряд побочных эффектов: бессонница, синдром хронической усталости (астения), боли головные и в животе, диарея и диспепсия, вздутия кишечника (метеоризм) и запоры, миалгии, тошнота.

Очень редко наблюдались симптомы анафилаксии, анорексии, артралгии, мышечные боли и судороги, гипо- или гипергликемии, головокружение, желтуха, сыпь на коже, зуд, крапивница, миопатии, нарушения памяти, снижение или усиление чувствительности, нейропатии, панкреатиты, ухудшение самочувствия, рвота, тромбоцитопении.

Также наблюдались такие побочные действия «Липримара», как отеки конечностей, ожирение, боли в области груди, облысение, шум в ушах, развитие вторичной почечной недостаточности.

Противопоказания

Пациентам, имеющим повышенную чувствительность к веществам, входящим в состав «Липримара», препарат противопоказан. Его не назначают детям младше 18 лет. Пациентам, страдающим активными печеночными заболеваниями или имеющими повышенный уровень трансаминаз в крови невыясненной этиологии.

Производители «Липримара» запрещают применение препарата во время лактации и беременности. Женщины детородного возраста при лечении должны пользоваться контрацептивами. Возникновение беременности в период лечения препаратом крайне нежелательно, поскольку возможно негативное воздействие на развитие плода.

Препарат с осторожностью следует назначать людям, имеющим в анамнезе заболевания печени или чрезмерно злоупотребляющим алкоголь.

Препараты-аналоги

«Аторвастатин» — аналог «Липримара» – еще один из популярных препаратов для снижения низкоплотных липопротеинов. Испытания, проведенные Grace и 4S, показали превосходство аторвастатина над симвастатином в профилактике развития острого нарушения кровообращения головного мозга и инсульта. Ниже рассмотрим препараты группы статинов.

Средства на основе аторвастатина

Российский аналог «Липримара» — «Аторвастатин» производится фармацевтическими компаниями: «Канофарма Продакшн», «АЛСИ Фарма», «Вертекс». Таблетки для приема внутрь с дозировкой 10, 20, 40 или 80 мг. Принимают один раз в день приблизительно в одно время вне зависимости от приемов пищи.

Часто потребители задаются вопросом – «Аторвастатин» или «Липримар» — что лучше?

Фармакологическое действие «Аторвастатина» аналогично действию «Липримара», т. к. препараты в основе имеют одно и то же активное вещество.

Механизм действия первого препарата направлен на нарушение синтеза холестерина и атерогенных липопротеидов собственными клетками организма.

В клетках печени повышается утилизация ЛПНП, а также незначительно увеличивается количество выработки антиатерогенных высокоплотных липопротеинов.

Перед назначением «Аторвастатина» пациенту корректируют диету и назначают курс физических упражнений, бывает, что это уже приносит положительный результат, тогда назначать статины становится не нужным.

Если нормализовать уровень холестерина немедикаментозными средствами не получается, назначают препараты большой группы статинов, к которым относится и «Аторвастатин».

На начальном этапе лечения «Аторвастатин» назначается по 10 мг один раз в день. Спустя 3-4 недели, если дозировка подобрана верно, станут заметны изменения в липидном спектре. В липидограмме отмечается снижение общего холестерина, падает уровень липопротеидов низкой и очень низкой плотности, снижается количество триглицеридов.

Механизм действия, дозировки и побочные действия «Липримара» и его российского аналога совпадают. К преимуществам «Аторвастатина» следует отнести его более доступную цену. Согласно отзывам, российский препарат вызывает чаще побочные действия и аллергию по сравнению с «Липримаром». И еще один недостаток – длительная терапия.

Другие заменители «Липримара»

«Аторис» -аналог «Липримара» – препарат, выпускаемый словенской фармацевтической компанией KRKA. Также является лекарством, аналогичным по своему фармакологическому действию «Липримару». «Аторис» выпускается с более широким диапазоном дозировок по сравнению с «Липримаром». Это позволяет врачу более гибко рассчитать дозу, а пациенту легко принимать лекарство.

«Аторис» – единственный генерический препарат (дженерик «Липримара»), прошедший множество клинических испытаний и доказавший свою эффективность. В его исследовании принимали участие добровольцы многих стран.

Исследование проводилось на базе поликлиник и стационаров. В результате исследований у 7000 испытуемых, принимавших «Аторис» по 10 мг в течение 2 месяцев, было отмечено снижение липопротеинов атерогенных и общего холестерина на 20-25%.

Возникновение побочных эффектов у «Аториса» минимально.

«Липтонорм» — российский препарат, нормализующий жировой обмен в организме. Активное действующее вещество в нем – аторвастин, вещество, обладающее гиполипидемическим и гипохолестеринемическим действием. «Липтонорм» имеет идентичные показания к применению и дозировки с «Липримаром», а также аналогичные побочные действия.

Выпускается препарат всего в двух дозировках 10 и 20 мг. Это делает его неудобным для применения пациентам, страдающим плохо поддающимся лечению формам атеросклероза, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, им приходится принимать по 4-8 таблеток в сутки, поскольку суточная дозировка составляет 80 мг.

«Торвакард» – наиболее известный аналог «Липримара». Выпускает словацкая фармацевтическая компания «Зентива». «Торвакард» хорошо зарекомендовал себя для коррекции холестерина у пациентов, страдающих сердечно-сосудистой патологией.

Его успешно применяют для лечения больных с хронической церебро-васкулярной и коронарной недостаточностями, а также профилактики осложнений, как инсульт и инфаркт. Препарат эффективно снижает уровень триглицеридов в крови.

Успешно применяется в лечении наследственных форм дислипедемии, например для повышения уровня «полезных» высокоплотных липопротеинов.

Формы выпуска «Торвокарда» 10, 20 и 40 мг. Начинают терапию атеросклероза, как правило с 10 мг, предварительно зафиксировав уровень триглицеридов, холестерина, низкоплотных липопротеинов. Через 2-4 недели проводят контрольные анализы липидного спектра. При неэффективности лечения увеличивают дозировку. Максимальная доза в сутки — 80 мг.

В отличие от «Липримара» «Торвакард» действует более эффективно у пациентов с болезнями сердечно-сосудистой системы, в этом его «+».

Средства, основанные на розувастатине

«Розувастатин» – средство третьего поколения, оказывающее гиполипидемическое действие. Препараты, созданные на его основе, хорошо растворяются в жидкой части крови. Их основное действие – снижение холестерина общего и атерогенных липопротеинов.

Еще положительный момент, «Розувастатин» почти не оказывает токсического эффекта на клетки печени и не повреждает мышечную ткань.

Поэтому статины на основе розувастатина реже вызывают осложнения в виде печеночной недостаточности, повышенного уровня трансаминаз, миозитов и миалгий.

Основное фармакологическое действие направлено на подавление синтеза и повышение выведения атерогенных фракций жира. Эффект от лечения наступает значительно быстрее, чем при лечении «Аторвастатином», первые результаты обнаруживаются уже к концу первой недели, максимальный же эффект можно наблюдать на 3-4-й неделе.

На основе розувастатина созданы следующие препараты:

• «Крестор» (производство Великобритании);
• «Мертенил» (изготовлен в Венгрии);
• «Тевастор» (произведен в Израиле).

«Крестор» или «Липримар», что выбрать? Препараты должен подбирать лечащий врач.

Средства, основанные на симвастатине

Еще одним популярным гиполипидемическим средством является «Симвастатин». На его основе создан ряд препаратов, успешно применяемых для лечения атеросклероза.

Клинические испытания этого лекарства, которые проводились в течение пяти лет, и в которых участвовало более 20000 человек, помогли сделать выводы о том, что препараты на основе симвастатина снижают риск возникновения инфаркта и инсульта у пациентов, страдающих сердечно-сосудистой и церебро-васкулярной патологией.

Аналоги «Липримара», основанные на симвастатине:

• «Вазилип» (произведен в Словении);
• «Зокор» (производство — Нидерланды).

Одним из определяющих факторов, влияющих на приобретение того или иного лекарства, является цена. Это относится и к препаратам, восстанавливающим нарушения жирового обмена. Терапия подобных заболеваний рассчитана на многие месяцы, а иногда и годы.

Цены на лекарственные средства, аналогичные по фармакологическому действию, у различных фармацевтических фирм отличаются в разы из-за разных ценовых политик этих компаний.

Назначение препаратов и подбор дозировки должен осуществлять врач, однако у пациента есть выбор из медикаментов одной фармакологической группы, отличающихся фирмой-производителем и ценой.

Все выше представленные отечественные и зарубежные препараты, заменители «Липримара», прошли клинические испытания и зарекомендовали себя как эффективные средства, нормализующие жировой обмен. Положительный эффект в виде снижения холестерина наблюдается у 89% больных в первый же месяц лечения.

Отзывы

Отзывы о «Липримаре» в основном положительные. Препарат эффективно снижает холестерин в крови, предотвращает риск развития сердечно-сосудистых осложнений. Из отрицательных моментов — высокая стоимость и побочные явления. Из аналогов и дженериков многим нравится «Аторис». Действует идентично «Липримару», практически не вызывает негативных реакций организма.

Отзывы подтверждают, что среди дешевых аналогов предпочтение отдают российскому «Липтонорму». Правда, результативность у него хуже, чем у «Липримара».

Источник: https://www.syl.ru/article/324925/luchshiy-analog-liprimara-sravnenie-preparatov-i-otzyivyi-o-nih

Липримар: инструкция по применению, предостережения и отзывы

В официальной инструкции Липримара указано, что это лекарственное средство, призванное достаточно быстро уменьшить содержание холестерола в крови. Благодаря действию этого лекарства восстанавливается нормальная сердечная деятельность и значительно уменьшаются риски осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Препарат находится на хорошем счету, как у докторов, так и у пациентов благодаря своей эффективности. В этой статье мы рассмотрим состав Липримара, его инструкцию по применению, показания и побочные реакции от его использования, а также отзывы пациентов с личным опытом применения этого лекарственного средства.

Состав и лекарственная форма

Согласно инструкции, липримар относится к медицинским средствам гиполипидемической группы — статинам. Он является ингибитором конкурентного типа ГМГ-КоА редуктазы. Основное активное действующее вещество лекарства – аторвастатин кальция.

Вспомогательными веществами являются мелкокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, эмульсированный сиетикон, карбонат кальция, гипролоза, белый опадрай. Лекарственная форма выпуска – продолговатые, похожие на капсулы, таблетки.

Они бывают в нескольких вариантах дозировки, которая выгравирована на одной из их граней.

На нашем рынке доступны следующие виды: липримар 10 мг, липримар 20 мг, липримар 40 мг и липримар 80 мг. Этот статин достаточно быстро усваивается организмом. Уровень всасывания и концентрации липримара в крови увеличивается прямопропорционально дозировке. Согласно инструкции и РЛС, производитель – страна Германия, биофармацевтическая компания «Пфайзер».

Показания к применению

По инструкции, данное лекарственное средство назначают для терапии пациентов с повышенным холестерином, состояние которых не удается улучшить диетотерапией или прочими медикаментозными средствами.

Его использование позволяет снизить уровень общего холестерола на 35-40%, а липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) – вредной фракции холестерина, которая накапливается в стенках сосудов и провоцирует развитие атеросклероза – почти на 60%. Происходит не только снижение уровня ЛПНП, но и корректируется баланс между ЛПНП и ЛПВП.

Заметно уменьшаются риски сосудистых осложнений и процедуры реваскуляризации. Помимо этого, согласно научным наблюдениям, смертность от сердечнососудистых заболеваний и патологий снижается на четверть.

Теперь рассмотрим конкретные медикаментозные показания для применения препарата Липримар согласно инструкции:

• Принимать липримар следует при гиперхолестеринемиях первичного типа (по Фредриксоновской классификации – IІа типа – как наследственная так и ненаследственная гиперхолестеринемия гетерозиготная)
• Смешанная гиперлипидемия – IІа и IІb типы по той же классификации.
• Дисбеталипопротеинемия (при этом заболевании в крови отсутствуют беталипопротеины и хиломикроны, наблюдаются эритроциты с множественными шиповидными выростами). ІІІ тип по Фредриксону.
• Семейная наследственная эндогенная гипертриглицеридемия (ІV тип), устойчивая к диетотерапии.
• Для первичной профилактики развития ишемических осложнений со стороны кардиальной системы у больных с рядом факторов риска развития ишемической болезни сердца – преклонный возраст, вредные привычки (курение), повышенное артериальное давление, СД и т.д.
• Для вторичной профилактики сосудистых осложнений у больных с диагностированной ишемической болезнью сердца для уменьшения летального риска, предотвращения инфаркта и других состояний с угрозой для жизни.

Противопоказания

Перед назначением и приемом препарата липримар необходимо ознакомиться с противопоказаниями в инструкции. Для него они следующие:

1. Не назначается больным с гиперчувствительностью к компонентам препарата.
2. Противопоказан пациентам детского возраста (до 18 лет).
3. При наличие заболеваний печени в анамнезе активной фазе или увеличении показателей активности трансаминаз без известной этиологии (выше, нежели в 3 раза от верхней границы нормы).
4. Противопоказан беременным и кормящим. Женщины детородного возраста при терапии липримаром обязаны использовать необходимые средства контрацепции для максимального снижения вероятности наступления беременности.

С алкоголем совместимость отсутствует, поэтому пациентам со случаями злоупотребления спиртным в анамнезе, липримар назначается с долей осторожности. В зависимости от возраста, различия в эффективности и безопасности также присутствуют, поэтому лечение и дозировка подбираются по инструкции врача, индивидуально.

Побочные эффекты

В инструкции липримара указано, что поскольку данный препарат – статин третьего поколения, он имеет минимум побочных эффектов, и частота их проявлений также невысока (частота случаев ≥2%, что выше, чем плацебо). И все же ряд последствий может встречаться.

По инструкции, к ним относятся астенический синдром, абдоминальные боли, диспепсии, тошнота, миалгии.

Очень редко встречаются анафилактические реакции, боли в мышцах, миастении, миопатии, нейропатии, воспаление поджелудочной железы (панкреатиты), снижение уровня тромбоцитов в крови, желтуха, зуд, эритематозные высыпания, случаи развития геморрагического инсульта.

Влияние на печень. Аналогично с использованием иных препаратов статинов для уменьшения уровня холестерина, липримар оказывает побочное действие на печеночные трансаминазы. Возрастает их сывороточная активность.

Частота таких процессов зависит от дозировки – согласно инструкции, соответственно, для 10 мг – 0,2%, 20 мг – 0,2%, 40 мг – 0,6%, 80 мг – 2,3%. Традиционно это не сопровождается патологической симптоматикой и обнаруживается только лабораторно без нарушений функций печени.

Контролировать печеночные пробы следует до начала лечения, спустя 6 и 12 недель от начала приема препарата.

Влияние на мышечный аппарат и почки. В побочных эффектах в инструкции указана миалгия. Состояние миопатии может развиваться у больных с диффузной миалгией и выраженным увеличением активности креатинфосфокиназы.

Токсическое влияние на мышцы чаще всего встречается при неправильных комбинациях препаратов, когда на фоне липримара или прочих статинов назначаются (или принимаются самостоятельно), лекарства, которые при взаимодействии меняют фармакодинамику и фармакокинетику.

При появлении первых признаков миопатии и присутствии ряда рисков, терапию аторвастатином временно или окончательно останавливают.

Инструкция по применению

До старта терапии Липримаром, необходимо попробовать отрегулировать уровень холестерина диетотерапией, физическими лечебными нагрузками и профилактикой симптоматики основной сердечной патологии. Вместе с назначением статина, больному составляется определенное гипохолестеринемическое питание, которого он обязан придерживаться весь период лечения. Согласно инструкции, средство выпускается для перорального приема, пить его можно в любое время, вне зависимости от еды.

В зависимости от состояния больного, клинического течения болезни, целей лечения, возраста и прочих факторов, доза подбирается врачом индивидуально. Она составляет от 10 до 80 миллиграмм в сутки.

80 мг – максимальная суточная доза, регламентированная инструкцией. При семейной гиперхолестеринемии (гомозиготной) препарат назначают в максимальной дозировке.

Для больных с диагнозом первичной гиперхолестеринемии, дозировка, регламентированная инструкцией — 10 мг за сутки.

При старте терапии и при увеличении дозировки нужно каждые четыре недели мониторить показатели липидов в плазме крови и индивидуально назначать приемлемую дозу. При подозрении на почечную или печеночную недостаточности, дозу препарата снижают согласно инструкции, или вовсе приостанавливают лечение.

Использование во время беременности

Беременность является противопоказанием в инструкции использования данного статина. В период кормления также терапию препаратом не назначают, в силу того, что доподлинно не установлено, проникает ли действующее вещество – аторвастатин – в грудное молоко.

Детям

Согласно инструкции, в педиатрической практике не используется из-за отсутствия исследовательской и клинической базы по применению в этой отрасли.

Взаимодействие с другими препаратами

Возможность развития миопатии в период назначения статинов увеличивается при сопутствующем приеме фибратов, циклоспорина, противомикробных препаратов (противомикозные производные азола), и ряда других лекарственных средств. В инструкции указан перечень медикаментов, при взаимодействии с которыми возникает ряд особенностей:

1. Эритромицин. Около 70% уменьшения активности ГМГ—КоА—редуктазы происходитиз-за работы активных метаболитов. Главную роль в этих процессах играет цитохром CYP3A4, а эритромицин является ингибитором изофермента. Как следствие, во время синхронного использования Липримара с этим препаратом либо с кларитромицином, отмечается увеличение содержания действующего вещества липримара в плазме крови
2. Ингибиторы CYP3A4 и ОАТР1В. CYP3A4 является изоферментом, ОАТР1В – транспортным белком. При синхронном приеме с аторвастатинами происходит ощутимое повышение биодоступности последнего и рост его содержания в плазме.
3. Дилтиазем. Исследования показали, что при назначении Липримара в дозировке 40 миллиграмм одновременно с дилтиаземом (240 мг), происходит повышение содержания статина в плазме.
4. Итраконазол и грейпфрутовый сок. При синхронном использовании повышается параметр AUC липримара.
5. Антациды. Во время параллельного использования препаратов, в инструкции отмечается понижение на 35% содержание липримара в плазме, однако исходя из официальной инструкции, это не влияло на другие клинические эффекты.
6. Дигоксин. В случае назначения максимальной дозы липримара (80 мг), комбинация с дигоксином приводит к тому, что концентрация последнего возрастает на 20%. Таким пациентам необходим постоянный врачебный контроль.
7. Оральные контрацептивы. Одновременное применение выбранного статина с этими медикаментами приводит к ощутимому увеличению AUC гормональных компонентов лекарства. В частности, AUC этинилэстрадиола возрастает на 20%, а норэтистерона – на 30%. Данную особенность необходимо учитывать при подборе оральных контрацептивов.
8. Колестипол. Этот препарат также является гиполипидемическим средством, относится к группе анионообменных смол. При параллельном применении с выбранным статином, концентрация в плазме липримара снижалась примерно на четверть, однако общий клинический эффект после начала применения препаратов синхронно, был выше индивидуально каждого.

Цена препарата

Липримар – достаточно широко известный медикамент, пользующийся популярностью среди специалистов уже не первый год. Поэтому найти его в ближайшей аптеке не составит труда.

Для многих пациентов, помимо качества и свойств в инструкции препарата, на важном месте стоит и его цена. Для среднестатистического потребителя она немного кусается, однако эффективность и надежность оправдывают стоимость.

В России в аптеках средняя стоимость упаковки следующая:

• липримар 10 мг – 700-900 руб за 30 таблеток.
• липримар 20 мг – 1000-1200 руб за 30 таблеток.
• липримар 40 мг – 1100-1300 руб за 30 таблеток.
• липримар 80 мг – 1200-1400 руб за 30 таблеток.

В Украине препарат покупают по следующим ценам:

• липримар 10 мг – 185-220 грн за 30 таблеток, 1100-1300 грн за 100 шт.
• липримар 20 мг – 300-700 грн за 30 таблеток.
• липримар 40 мг – 600-1000 грн за 30 таблеток.
• липримар 80 мг – 750 – 1200 грн за 30 таблеток.

Разумеется, на липримар цены зависят от фирмы изготовителя, особенностей аптечных сетей и конкретной политики цен отдельных регионов внутри страны. Теперь мы поговорим, какие существуют структурные и групповые аналоги липримара, и какими медикаментозными средствами допустимо его заменить.

Аналоги Липримар

Для липримара представлены аналоги разных производителей в разных ценовых диапазонах. На рынке доступны аналогичные заменители с таким же действующим веществом – врач может назначит Анвистат или Аторис, Вазатор или Торвакард, Крестор или, собственно, сам Липримар.

Кроме этого, существуют препараты-аналоги по фармакологической группе, согласно инструкциям, также являющиеся гиполипидемическими статинами – Розувастатин, Мертенил, Роксера, Розукард. Достаточно часто во врачебных назначениях в качестве замены Липримару встречается Торвакард.

В чем же отличие Торвакарда от Липримара, что лучше? Единственное отличие в том, что первое средство дешевле, но действующее вещество, как и у Липримара – аторвастатин.

Отзывы об использовании

В среде докторов, отзывы преимущественно положительные. Его считают современным препаратом выбора при гиперхолестеринемиях с хорошим соотношением цена/качество.

Гусин Н.О. врач семейной практики высшей категории, г. Кривой Рог: «В своей клинической практике я достаточно давно и часто использую препараты группы аторвастатинов.

Чаще всего я останавливаю свой выбор на липримаре – за достаточно длительное время на нашем фармацевтическом рынке, он зарекомендовал себя с хорошей стороны.

Больные практически не отмечают у себя проявления побочных реакций из инструкции, лечение переносится хорошо».

Пациенты также отмечают высокую эффективность и скорость действия этого статина. Пожалуй, единственный недостаток, на который обращают внимание больные – несколько высокая цена лекарства.

Петренко Т. Г., 58 лет, г. Симферополь: «Почти десять лет назад у меня начались проблемы с холестерином. Я никогда особо не следила за диетой и образом жизни и вот в итоге получила гиперхолестеринемию.

Мой лечащий врач почти сразу назначил мне липримар в дозировке 10 мг, как сказано в инструкции.  Для меня конечно это лекарство не особо дешевое, но я вижу эффект и не жалею, что пью именно его.

За достаточно продолжительный период у меня почти нет никаких жалоб и я практически не ощущаю проблем со здоровьем.»

Васильев Н.Н. 31 год, Дисбеталипопротеинемия: «Несколько лет назад мне поставили достаточно редкий диагноз. У меня в крови пониженное содержание беталипопротеинов.

Врачи говорят, что у меня легкая форма этой болезни и обнадеживают меня хорошими прогнозами на будущее. Недавно мой новый доктор выписал мне липримар как дополнение к моей витаминной диете.

Последние анализы уже были намного лучше, надеюсь на скорое выздоровление».

Виктор, 54 года, Новосибирск: «В жизни бы никогда не подумал, что у меня будут проблемы с холестерином. Вроде и жирного ничего не ем, и за здоровьем слежу, а тут бац, и на препараты надо пожизненно садиться. Ну а что поделать, не хочу ж я в расцвете сил с инфарктом слечь.

Полностью доволен».

Как видим, отзывы о статине преимущественно положительные как со стороны представителей медицинской сферы, так и со стороны больных. Пожалуй, единственный отмеченный недостаток – цена.

Во всем остальном препарат зарекомендовал себя как эффективное быстродействующее средство.

Важно отметить, что принимать его можно исключительно после консультации с профильным доктором и строго следуя его индивидуальным инструкциям.

Источник: https://holestein.ru/preparaty/liprimar

Таблетки Липримар

Когда в крови обнаруживается повышенный уровень холестерина, специалисты рекомендуют поменять образ жизни (отказаться от курения и алкоголя, упорядочить физические нагрузки, чаще бывать на свежем воздухе).

И также необходимо составить план диетического питания. Но при отсутствии эффекта от подобных мер назначаются таблетки для снижения продукции холестерина непосредственно в организме, такие как Липримар 20 мг.

Медикамент рекомендуется и в других дозировках, на усмотрение лечащего доктора и в зависимости от результатов лабораторных исследований. Данный материал посвящен препарату Липримар, инстуркции по его использованию, также в статье есть информация об аналогах таблеток и отзывы пациентов.

Состав и полезное действие Липримара

Каждая таблетка Липримара содержит активное вещество аторвастатин (кальциевая соль) в дозировке 10, 20, 40 или 80 мг. Таблетка покрыты оболочкой белого цвета, с одной стороны находится гравировка, обозначающая определенной цифрой дозу активного вещества. Препарат согласно РЛС (реестру лекарственных средств) входит в группу селективных ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы.

Действие Липримара сводится к снижению выработки объема ферментов, которые участвуют в продукции холестерина. После курса лечения препаратом наблюдается уменьшение количества вредного холестерина в плазме крови и тканях печени, отмечается улучшение деятельности сердечнососудистой системы.

Препарат подходит тем пациентам, которым не удалось понизить уровень холестерина при помощи диеты, физических нагрузок и приема лекарств из других групп гиполипидемического назначения.

После употребления Липримара показатели холестерина снижается на 30–45%, а объем липопротеинов низкой плотности на 6–50–60%.

Снижается риск осложнений ишемии сердца, смерти от сердечных заболеваний и приступа стенокардии.

Показания

Главное показание к назначению препаратов группы статинов, в том числе и Липримара, это гиперхолестеринемия. Данный диагноз может быть первичным, иметь наследственную форму, быть выставлен пациентам старше 10 лет. Аторвастатин рекомендуется для снижения продукции собственного холестерина, на фоне соблюдения диеты с отказом от употребления в пищу жиров животного происхождения.

И также Липримар назначается для профилактики сердечно-сосудистых патологий у пациентов, которые склонны к такому развитию событий. Данная категория включает больных с ишемией сердца, у которых повышен риск развития инфаркта, инсульта и летального исхода.

Инструкция по приему таблеток

Официальная инструкция по применению Липримара предлагает принимать таблетки однократно в течение суток, в любое время, не связанное с употреблением еды. В период терапии пациент должен находиться на диете со сниженным количеством животных жиров.

Доза определяется лечащим доктором и составляет от 10 до 80 мг (но не более 80 мг в сутки):

• гиперхолестеринемия первичного генеза и смешанная гиперлипидемия – по 10 мг однократно в течение 4 недель, дальше – на усмотрение врача;
• гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия – 80 мг в сутки;
• гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия – изначально по 10 мг в сутки, через 28 дней при не достижении желаемого эффекта дозу увеличивают до 40 мг;
• профилактика патологий сердца и сосудов – 10 мг в сутки.

В пожилом возрасте, у детей старше 10 лет, при недостаточности печени и почек лечение проводится под строгим врачебным контролем в самой низкой дозировке, способной оказать терапевтический эффект.

Противопоказания

Поскольку аторвастатин влияет на функции печени, в период терапии Липримаром нельзя принимать алкоголь. Список противопоказаний к использованию данного лекарственного средства:

• повышение показателей печеночных трансаминаз невыясненного происхождения;
• активно протекающие патологии со стороны печеночной системы;
• особая чувствительность к активным веществам, содержащимся в таблетках;
• врожденная лактазная недостаточность;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст (пациенты, не достигшие 18 лет);
• проводимое лечение с применением фузидовой кислоты.

В состав препарата Липримар входят компоненты, противопоказанные женщинам в период беременности.

Если лекарство назначается женщине, способной к зачатию, она должна быть предупреждена о необходимости прерывания беременности, в случае ее неожиданного наступления в ходе терапии. Данная мера объясняется высоким риском внутриутробных пороков плода, развивающихся под воздействием аторвастатина.

С осторожностью назначают Липримар пациентам, имеющим проблемы со щитовидной железой, печенью, людям старше 65–70 лет. Такую категорию больных предварительно обследуют в связи с высоким риском развития рабдомиолиза.

Побочные эффекты

Как и большинство лекарственных препаратов группы статинов, Липримар на основе аторвастатина имеет собственные побочные действия.

К самым часто проявляющимся из них относят нарушения сна, регулярные боли в голове, астенический синдром.

И также пациенты могут жаловаться на боли в области живота, приступы тошноты (реже с рвотным рефлексом), вздутие и ощущение тяжести в кишечнике, чередование запоров и поноса.

Опорно-двигательный аппарат зачастую реагирует на Липримар развитием миалгии с одновременным поражением соединительной ткани

К менее частым побочным действиям относят:

• общее недомогание, слабость, сонливость, ухудшение памяти, головокружения, парестезии;
• резкое похудание, отсутствие аппетита, развитие холестатической желтухи и проблем с функционированием печени;
• аллергия – проявляется при особой чувствительности к компонентам препарата и длительном применении аторвастатина (высыпания на коже по типу экссудативной эритремы, зуд, покраснение, вплоть до отека Квинке и анафилактического шока);
• нарушение обмена веществ – гипогликемия, скачок показателей сывороточной креатинфосфокиназы;
• тромбоцитопения.

В единичных случаях у пациентов отмечаются периферические отеки, потеря либидо и нарушение половой функции, резкая утрата работоспособности со склонностью к депрессиям и апатии, недостаточность почечной системы (вторичной природы). Больные могут жаловаться на боли за грудиной с левой стороны, звон в ушах, неожиданный набор веса.

Особые указания по использованию препарата

Лекарство Липримар подвергалось неоднократным испытаниям с целью выяснения, будет ли зафиксировано изменение показателей сывороточной активности печеночных трансаминаз. Из общего количества пациентов, принимавших таблетки в период испытаний, данные показатели не были превышены более чем в 3 раза.

У 0,7% подопытных уровень печеночных трансаминаз повысился более чем в 3 раза выше допустимого предела, но процесс не сопровождался развитием желтухи или проблемами с функционированием печени. После отмены препарата или понижения употребляемой дозировки показатели возвращались к прежним.

Чтобы избежать развития такого побочного действия, как поражение печени, необходимо во время терапии Липримаром проводить контроль над показателями функций органа. Если на фоне лечения аторвастатином уровень печеночных трансаминаз был повышен в 3 раза и более, следует скорректировать дозировку, пока не будет достигнута норма.

Миалгия – один из побочных эффектов от приема статинов.

Болевые ощущения в мышечных тканях, их слабость и повышение уровня креатинфосфокиназы более чем в 10 раз выше нормы – прямые показания к отмене Липримара.

Побочное действие в виде миопатии повышается для пациентов, принимающих одновременно с аторвастатином Эритромицин, медикаменты из группы фибратов, Циклоспорин и производные никотиновой кислоты.

Если эти препараты были назначены врачом перед рекомендацией о приеме статинов, следует взвесить риски для здоровья пациента и осуществлять контроль за возможным развитием миопатии.

Как реагирует процесс концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном употреблении Липримара и следующих групп медикаментов:

Как понизить плохой холестерин и повысить хороший?

• ингибиторы СYP3A4 – повышает концентрацию действующего вещества аторвастатина в крови;
• ингибиторы ОАТР1В1 – повышают биологическую доступность аторвастатина до 7,7 раз ( при употреблении Циклоспорина в количестве 5,2 мг и Липримара в дозе 10 мг);
• Эритромицин – обычная дозировка этого препарата (по 500 мг четырежды в день) приводит к повышению концентрации аторвастатина в крови;
• ингибиторы протеаз – повышает содержание действующего вещества в плазме до 40%;
• Дилтиазем – аторвастатин 40 мг, если его принимать одновременно с данным лекарством, увеличивает всасываемость Липримара и его концентрацию в крови;
• антациды, Феназон, Азитромицин, Амлодипин, Варфарин, Терфенадин – не изменяют объема действующего вещества аторвастатина в кровяной плазме;
• пероральные средства контрацепции для женщин – при выборе подходящего препарата следует учитывать, что содержащие вещества этинилэстрадиол и норэстистерон таблетки реагируют на аторвастатин повышением концентрации этих компонентов в крови на 20-30%.

В период одновременного лечения статинами и Циклоспорином, фибратами, Эритромицином, Кларитромицином растет риск развития миопатии. Специалист, назначающий данные препараты в комплексной терапии, должен оценить возможные побочные действия

В ходе испытаний также было оценено взаимодействие Липримара с эстрогеносодержащими средствами и препаратами от артериальной гипертензии – негативного результата при этом зафиксировано не было. Касаемо других специфических медикаментов – особых исследований проведено не было.

Передозировка

Если препарат Липримар принимается в больших дозировках, нежели назначил лечащий врач, могут развиться выраженные симптомы передозировки. Они заключаются в значительном усилении побочных действий, описанных выше.

Аторвастатин активно связывается с клетками белков, находящихся в крови, поэтому проведение гемодиализа для устранения признаков передозировки не показало себя эффективным. Проводится симптоматическое лечение, необходимое конкретному пациенту, в зависимости от тяжести его состояния. Особого антидота не разработано.

Прочие данные

Страна-производитель препарата Липримар – Пфайзер Фармасьютикалс ЭлЭлСи, Пуэрто-Рико, США, а также Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалс Ирландия, завод по выпуску медикаментов Лоубег.

Срок хранения таблеток – 36 месяцев от даты изготовления, обозначенной на картонной коробке.

Сколько стоит Липримар в аптеках Москвы и прочих городов России, зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке:

• 10 мг (30 штук) – 738 рублей;
• 10 мг (100 штук) – 1752 рубля;
• 20 мг (30 штук) – 1059 рублей;
• 20 мг (100 штук) – 2613 рублей;
• 40 мг (30 штук) – 1114 рублей;
• 80 мг (30 штук) – 1233 рубля.

Удобство формы выпуска препарата Липримар 80 мг в том, что при назначении разовой дозы в 40 мг можно разломить таблетку пополам и принять необходимую дозировку.

Аналоги

Пациентам, которым по какой-то причине препарат Липримар не подходит для постоянного применения, врач может подобрать аналоги на основе того же действующего вещества. Главным заменителем медикамента считаются таблетки Аторвастатин. Название препарата одноименное с действующим веществом аторвастатином.

Таблетки выпускаются в дозировке 10, 20, 40, 80 мг, принимать их необходимо также однократно в течение суток в любое удобное для пациента время. Механизм действия Липримара и Аторвастатина аналогичен, таблетки увеличивают продукцию антиатерогенных липопротеинов повышенной плотности и снижают выработку вредного холестерина.

Схожие по свойствам таблетки изображены на фото

Аторис – еще один препарат, аналогичный Липримару, но врачам удобнее использовать его, если нужно назначить минимальную дозировку, например, 10 мг или 5 мг. Большим плюсом Аториса специалисты считают минимальное количество побочных действий, а перед выпуском лекарства в общественные аптечные сети его подвергали множественным испытаниям.

Торвакард – аналог Липримара, который часто назначают пациентам для профилактики инфарктов и инсультов. Выпускаются таблетки в дозе 10 мг, 20 мг, 40 мг. Препарат позволяет эффективно понизить уровень холестерина в крови у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, коронарной недостаточностью, риском инфаркта миокарда.

Эзетрол – таблетки, содержащие активное вещество эзетимиб, относящиеся к препаратам нового класса гиполипидемических средств. Механизм действия медикамента отличается от группы статинов, Эзетрол снижает абсорбцию холестерина в кишечнике и уменьшает поступление вещества в ткани печени. Выпускается препарат в дозировке 10 мг.

Отзывы

Олег, 49 лет:
Принимаю Липримар 10 мг в течение месяца по назначению врача. Вчера сдал кровь на содержание липопротеинов, результат стал гораздо утешительнее. Таблетки переносятся хорошо, побочных эффектов я не заметил.

Наталья, 54 года:
Когда доктор рекомендовал мне Липримар (по 20 мг один раз в сутки), он также посоветовал сесть на диету.

Я полностью исключила сладкое, соленое, сдобное, вместо животных жиров использую растительные, ем овощи и несладкие фрукты. Стала чувствовать себя легче, прошли боли в области сердца, снизился вес.

Таблетками довольна, пройду полный курс, назначенный врачом, и буду дальше поддерживать диету.

Василий, 39 лет:
Читал в интернете, что статины обладают множеством побочных действий и опасался, что плохо перенесу Липримар.

Но мои опасения не подтвердились: не ощущал во время лечения тошноты, головокружений, работа кишечника осталась прежней.

Стоит препарат, правда, для меня дороговато, но надеюсь, что долго лечиться им мне не придется. Врач говорит, что уже есть положительные сдвиги, холестерин в кроки снизился.

Самостоятельно заменять лекарство аналогами не рекомендуется, поскольку у каждого из препаратов группы статинов существуют свои противопоказания и побочные эффекты. Приобретать лекарственные препараты рекомендуется лишь у проверенных поставщиков, например, через фармацевтические сети компании Асна, в рамках ее деятельности находится более 8500 сертифицированных аптечных учреждений.

Источник: https://bezholesterina.com/lekarstva/tabletki-liprimar

Липримар

Синтетический гиполипидемический препарат. Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат – предшественник стероидов, включая холестерин.

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает содержание в плазме крови общего холестерина (Хс), Хс-ЛПНП и аполипопротеина В (апо-В), а также содержание Хс-ЛПОНП и ТГ, вызывает неустойчивое повышение уровня Хс-ЛПВП.

Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц. Снижает уровень Хс-ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин в дозах 10-80 мг снижает уровень общего холестерина на 30-46%, Хс-ЛПНП — на 41-61%, апо-В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%. Результаты лечения сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т.ч. у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает уровень общего холестерина, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, апо-В и ТГ и повышает уровень Хс-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией снижает содержание холестерина липопротеинов промежуточной плотности.

У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения уровня Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг), по сравнению с исходным показателем составляет 5.1-8.7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 29-44% и 37-55% соответственно.

У пациентов с различными исходными уровнями Хс-ЛПНП Липримар® вызывает снижение риска ишемических осложнений и смерти (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, мужчин и женщин, пациентов в возрасте младше и старше 65 лет).

• Снижение содержания в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови.
• Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.
• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

В Англо-Скандинавском исследовании сердечно-сосудистых осложнений, липидоснижающая ветвь (ASCOT-LLA), влияния аторвастатина на смертельные и несмертельные исходы ИБС установлено, что эффект терапии аторвастатином в дозе 10 мг существенно превышал эффект применения плацебо, в связи с чем было принято решение о досрочном прекращении исследования через 3.3 года вместо предполагаемых 5 лет.

Аторвастатин достоверно снижал развитие следующих осложнений:

Осложнения	Снижение риска
Коронарные осложнения (ИБС со смертельным исходом и нефатальный инфаркт миокарда)	36%
Общие сердечно-сосудистые осложнения и процедуры реваскуляризации	20%
Общие сердечно-сосудистые осложнения	29%
Инсульт (фатальный и нефатальный)	26%

1. Существенного снижения показателей общей смертности и смертности от сердечно-сосудистых причин не отмечалось, хотя наблюдались положительные тенденции.
2. Сахарный диабет
3. В объединенном исследовании влияния аторвастатина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (CARDS) на смертельные и несмертельные исходы сердечно-сосудистых заболеваний показано, что терапия аторвастатином вне зависимости от пола, возраста пациента или исходного уровня Хс-ЛПНП снижала риск развития следующих сердечно-сосудистых осложнений:

Осложнения	Снижение риска
Основные сердечно-сосудистые осложнения (фатальный и нефатальный острый инфаркт миокарда, скрытый инфаркт миокарда, смерть в результате обострения ИБС, нестабильная стенокардия, шунтирование коронарной артерии, подкожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реваскуляризация, инсульт)	37%
Инфаркт миокарда (фатальный и нефатальный острый инфаркт миокарда, скрытый инфаркт миокарда)	42%
Инсульт (фатальный и нефатальный)	48%

Атеросклероз

В исследовании обратного развития коронарного атеросклероза при интенсивной гиполипидемической терапии (REVERSAL) аторвастатином в дозе 80 мг у пациентов с ИБС установлено, что среднее уменьшение общего объема атеромы (первичный критерий эффективности) с начала исследования составило 0.4%.

Рецидивирующий инсульт

В программе интенсивного снижения уровня холестерина (SPARCL) было установлено, что аторвастатин в дозе 80 мг/сут уменьшал риск повторного фатального или нефатального инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку без ИБС в анамнезе на 15%, по сравнению с плацебо.

При этом значительно снижался риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации.

Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечалась во всех группах кроме той, куда вошли пациенты с первичным или рецидивирующим геморрагическим инсультом (7 в группе аторвастатина против 2 в группе плацебо).

• Геморрагический инсульт
• У пациентов, получавших терапию аторвастатином в дозе 80 мг, частота развития геморрагического или ишемического инсульта (265 против 311) или ИБС (123 против 204) была меньше, чем в контрольной группе.
• Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений
• В трактовке к Новому Целевому Исследованию (TNT) сравнивали влияние аторвастатина в дозах 80 мг/сут и 10 мг/сут на риск развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с клинически подтвержденной ИБС.
• Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижал развитие следующих осложнений:

Осложнения	Аторвастатин80 мг
Первичная конечная точка
Первое важное сердечно-сосудистое осложнение (ИБС со смертельным исходом и нефатальный инфаркт миокарда)	8.7%
Инфаркт миокарда нефатальный, не связанный с процедурой	4.9%
Инсульт (фатальный и нефатальный)	2.3%
Вторичная конечная точка
Первая госпитализация по поводу застойной сердечной недостаточности	2.4%
Первое шунтирование коронарной артерии или другие процедуры реваскуляризации	13.4%
Первая документированная стенокардия	10.9%

Фармакокинетика

Всасывание

Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь; Cmax достигается через 1-2 ч. Степень абсорбции и концентрации аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе.

Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень.

Пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% и 9% соответственно (о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и AUC), однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак.

Распределение

Средний Vd аторвастатина составляет около 381 л. Связывание аторвастатина с белками плазмы — не менее 98%. Отношение содержания аторвастатина в эритроцитах/плазме крови составляет около 0.25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.

Метаболизм

Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина.

Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы обусловлено активностью циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме аторвастатина.

Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4.

Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3А4; в связи с этим существенное влияние аторвастатина на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3А4 маловероятно.

Выведение

Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

T1/2 составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию.

После приема внутрь в моче обнаруживают менее 2% дозы аторвастатина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.

Концентрации аторвастатина в плазме у женщин отличаются (Cmax примерно на 20% выше, а AUC на 10% ниже) от таковых у мужчин.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его действие на показатели липидного обмена. В связи с этим изменения дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы.

Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmax и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью).

Источник: https://ProTabletky.ru/liprimar/