Велаксин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капсулы или таблетки 25 мг, 37,5 мг, 50 мг, 75 мг и 150 мг) лекарства для лечения депрессии и тревожных расстройств у взрослых, детей и при беременности и алкоголь

Применение препарата показано при:

• Тревожном расстройстве, депрессивном состоянии с наличием признаков тревожности или без них (назначается лечение в амбулаторных или стационарных условиях)
• Предупреждении возможных рецидивов непосредственно после первого эпизода депрессии или новых рецидивов
• Диагностировании генерализованных тревожных нарушений.

Состав и формы выпуска

В состав Велаксин таблеток входит единственный активный компонент, представленный венлафаксином, его количество в пилюлях равно 37,5 мг; 75 мг; 150 мг. Согласно описанию пилюли также включают:

• Стеариновокислый Mg
• Крахмалгликолят Na
• Аэросил
• Лактоза в виде моногидрата.

Велаксин ретард включает 75 мг и 150 мг основного компонента – венлафаксина. Также Велаксин капсулы включают:

• МКЦ
• Окись Fe
• Желирующий компонент
• Коповидон
• Диоксид Ti
• Этилцеллюлоза
• Хлорид Na и K
• Аэросил
• Ксантановая камедь
• Хлорид Na
• Тальк
• Диметикон.

Белые круглые пилюли помещены в блистер по 14 шт., внутри пачки имеется 2 блист.

Капсулы пролонгированного действия Велаксин 75 и 150 с бесцветным корпусом и оранжевой крышечкой содержат смесь пеллет белого и желтого оттенка без выраженного аромата. В блистере имеется 14 капс., внутри пачки 2 блист.

Лечебные свойства

По своей химической природе ЛС не входит ни в одну из групп антидепрессивных средств.

Механизм воздействия лекарства основан на усилении нейротрансмиттерной активности в НС. Препарат является мощнейшим ингибиторам захвата таких веществ как серотонин, а также норадреналин.

Под влиянием венлафаксина, а также его метаболитов наблюдается блокировка обратного захвата дофамина непосредственно нейронами.

Степень абсорбации действующего компонента после единоразово применения лекарства составляет приблизительно 92%. Антидепрессант Велаксин пролонгированного воздействия характеризуется медленной всасываемостью, но степень абсорбации точно такая же, что и пилюль.

После перорального применения наивысшие плазменные концентрации достигаются по прошествии 6-8 часов. Стоит отметить, что скорость абсорбации активного вещества из капсул значительно меньше самой скорости элиминации. Длительность периода полувыведения в случае применения капсул не превышает 15 часов.

Связь с плазменными белками регистрируется на уровне 27%, а его метаболитов – не более 30%. Если препарат принимается во время еды наивысшие плазменные концентрации, а также степень абсорбации не меняется.

Выведение лекарства из организма осуществляется почечной системой. Нерастворимые частицы микросфер, содержащиеся внутри капсул, выводятся с калом.

При патологиях почечной системы и печени длительность периода полувыведения существенно увеличивается.

Инструкция по применению

Цена на таблетки: от 618 до 1139 руб.

Препарат предназначен для перорального применения. Обе лекарственные формы потребуется принимать непосредственно во время еды. Начинать лечебную терапию рекомендуется с приема суточной дозы 75 мг, ее делят на 2 применения (если используются таблетки). Капсулы пьют целиком единоразово за день без предварительного разламывания.

Если лечение не сопровождается проявлением необходимого терапевтического действия, суточную дозу ЛС потребуется повысить до 150 мг, лекарство необходимо выпить за 2 приема. Не исключается повышение дозы до 375 мг за сутки. В случае диагностирования тяжелых депрессивных состояний может назначаться прием 150 мг за сутки с последующим титрованием дозировки единоразово за 3 дн. на 75 мг.

После того как проявится ожидаемый терапевтический эффект нужно снизить дозы ЛС до оптимальной. Поддерживающая лекарственная терапия может продолжаться до полугода.

Нет необходимости в проведении корректировки дозы у лиц с тяжелыми патологиями печени при клиренсе креатинина свыше 30 мл за 1 мин. Если у пациента диагностировано нарушение работы почек (клиренс креатинина составляет от 10 до 30 мл за 1 мин.), рекомендуется снижение стандартной дозы на 25-50%.

Суточная доза ЛС должна приниматься за один прием. Лицам, пребывающим на гемодиализе, рекомендовано применение 50% от обычной дозы.  Пить препарат рекомендуется после проведения процедуры гемодеализа.

При слабовыраженных патологиях печени не назначают корректировку дозы, при умеренной степени выраженности — показан прием 50% от обычной дозы.

При необходимости отмены Велаксин таблеток стоит пребывать под строгим врачебным контролем.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена на капсулы: от 1001 до 2043 руб.

Не рекомендуется осуществлять прием лекарства при:

• Тяжелых нарушениях со стороны почечной системы и печени
• Беременности, ГВ
• Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим.

ЛС не используется в педиатрии.

С особой осторожностью пациентам потребуется осуществлять прием лекарственного средства при:

• Приступах тахикардии
• Признаках закрытоугольной глаукомы
• Восстановительном период после инфаркта
• Повышенно АД
• Стенокардии (нестабильной)
• Проявлении судорожного синдрома
• Частых эпилептических припадках
• Внутриглазной гипертензии
• Склонности к кровотечениям
• Маниях.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Не следует одновременно принимать средства на основе ингибиторов МАО. После завершения их применения стоит выдержать двухнедельный временной интервал. При приеме обратимых ингибиторов МАО применять Велаксин можно по прошествии суток. Стоит отметить, что после завершения курса приема Велаксина начинать лечение ингибиторами МАО следует не раньше, чем через 7 дн.

• Во время прием препаратов, содержащих Li, наблюдается повышение их плазменной концентрации.
• Применение Имипрамина может привести к усилению влияния его основных метаболитов, которые представлены 2-ОН-имипрамином, а также дезипрамина.
• При комбинированном приеме с Галоперидолом наблюдается повышение его плазменные концентрации, значительно усиливается терапевтическое действие.
• Применение Клозапина провоцирует повышение его концентрации в плазме, возможно проявление побочной симптоматики.

Прием алкоголя во время терапии Велаксина противопоказан. Одновременное применение этанола и/или психотропных ЛС может привести к летальному исходу.

Комбинация с Варфарином может усиливать его антикоагулянтное воздействие.

Особенно осторожно стоит принимать ЛС с лекарствами, которые ингибируют особые ферменты CYP2D6, а также CYP3A4.

Побочные эффекты и передозировка

Обычно побочные реакции носят дозозависимый характер. При продолжительной терапии выраженность и частота проявления значительно снижается, зачастую нет необходимости отменять лечение препаратом.

Могут наблюдаться такие негативные проявления:

• ЖКТ: снижение аппетита, приступы тошноты и позывы к рвоте, пересушенность слизистых ротовой полости, запор; довольно редко – развитие гепатита
• ССС: сильное покраснение кожных покровов, резкое повышение АД; в редких случаях – возникновение постуральной гипотензии, приступы тахикардии
• Метаболизм: снижение веса, рост сывороточного показателя холестерина; довольно редко – развитие синдрома недостаточной выработки АДГ, изменение активности печеночных ферментов, возникновение гипонатриемии
• Мочевыделительная система: развитие дизурии, очень редко – задержка мочи
• ЦНС и периферическая НС: нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, впадение в ступор, сильное головокружение, повышенный тонус мышц, парестезии, тремор; редко – появление галлюцинаций, возникновение апатии, развитие серотонинергического синдрома, мышечный спазм; в единичных случаях – появление маниакальных реакций, частые эпилептические припадки, признаки, которые напоминают патологический нейролептический синдром
• Половая система: эректильная дисфункция, отсутствие оргазма, нарушение эякуляции; довольно редко – меноррагия, снижение полового влечения
• Кожные покровы: повышенное потоотделение, развитие фотосенсибилизации
• Система кроветворения: развитие тромбоцитопении, подкожные кровоизлияния; довольно редко – удлинение продолжительности кровотечения
• Органы чувств: нарушение аккомодации, ухудшение зрения, развитие мидриаза, довольно редко – изменение вкусовых предпочтений
• Проявления аллергии: высыпания; в редких случаях – возникновение синдрома Стивенса-Джонсона, признаки многоформной эритемы; в единичных случаях – проявление анафилактических реакций
• Иные: чрезмерная утомляемость, вялость.

При резком завершении терапии или же снижении дозировки ЛС может наблюдаться:

• Сильная сонливость
• Приступы тошноты и рвотные позывы
• Понос
• Чрезмерное беспокойство
• Тревожность
• Нервозность
• Развитие гипомании
• Повышенное потоотделение
• Дезориентация
• Парестезии
• Сильные головные боли
• Пересушенность слизистых в ротовой полости
• Признаки анорексии.

Обычно эта симптоматика недостаточно выражена и исчезает без дополнительного приема каких-либо лекарств. Снижение дозировки лекарства должно проходить под контролем врача.

В случае приема повышенных дозировок препарата может наблюдаться:

• Развитие судорожного синдрома
• Брадикардия
• Резкое снижение АД
• Изменение основных показателей ЭКГ
• Приступы тахикардии
• Нарушение сознания.

Показан прием средств-энтеросорбентов, а также проведение посимптомной терапии. Не рекомендуется самостоятельно вызывать рвоту с целью скорейшего выведения из организма действующих веществ лекарства, так как возможна аспирация.

Аналоги

Венлаксор

Цена от 187 до 876 руб.

Антидепрессант, который проявляется такое же действие, что и Велаксин ввиду наличия аналогичного действующего вещества. Препарат используется при депрессии различной этиологии. Выпускается в таблетках (дозировка 37,5 и 75 мг).

Плюсы:

• Невысокая цена
• Способствует улучшению настроения
• Во время лечения нормализуется аппетит.

Минусы:

• Не рекомендуется сочетать с алкоголем
• Может провоцировать анафилактические реакции
• Не используется в педиатрии.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Велаксин»Скачать инструкцию «Велаксин»
72 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/velaksin-instrukcija-po-primeneniju/

ВЕЛАКСИН

— венлафаксин (venlafaxine)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с гравировкой «Е741», без или почти без запаха.

1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида)	37.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 84.93 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 36 мг, натрия крахмала гликолат (тип А) — 12.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1.35 мг, магния стеарат — 2.7 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с гравировкой «Е743», без или почти без запаха.

1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида)	75 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 169.86 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 72 мг, натрия крахмала гликолат (тип А) — 25.2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2.7 мг, магния стеарат — 5.4 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он является рацематом двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в ЦНС.

Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина.

Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую активность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Всасывание

После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг Cmax в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

• Распределение
• Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.
• При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.
• Метаболизм и выведение
• Основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ).
• T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч.
• ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.
• Фармакокинетика в особых клинических случаях
• У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

1. — тяжелые нарушения функции почек (СКФ < 10 мл/мин);
2. — тяжелые нарушения функции печени;
3. — одновременный прием ингибиторов МАО;
4. — детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана);
5. — установленная или предполагаемая беременность;
6. — период лактации (грудное вскармливание);
7. — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
8. С осторожностью следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорогах в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

Препарат рекомендуется принимать во время еды.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут).

Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающая терапия может продолжаться 6 мес и более. Препарат назначают в минимальных эффективных дозах, применявшихся при лечении депрессивного эпизода.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ > 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%.

В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут.

Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

• Прекращение приема препарата
• По окончании применения препарата Велаксин рекомендуется постепенно снижать дозу препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата.
• Период, необходимый для полного прекращения приема препарата, зависит от величины дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: часто (≥1%), нечасто (≥0.1% и

Источник: https://health.mail.ru/drug/venlafaxine/

Велаксин

Велаксин – препарат, применяемый при лечении депрессий.

Форма выпуска и состав

Велаксин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: почти белые или белые, круглые, плоские, с фаской, без или почти без запаха; на одной из сторон гравировка (по 25/37,5/50/75 мг соответственно) «Е 744», «Е 741», «Е 742» или «Е 743» (по 10 шт. в блистерах, по 1-3 или 6 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке);
• Капсулы пролонгированного действия: желатиновые твердые, самозакрывающиеся, с прозрачным бесцветным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; содержимое капсул – смесь желтых и белых пеллет, без или почти без запаха (по 10 шт. в блистерах, по 3 блистера в картонной пачке; по 14 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: венлафаксин (в виде гидрохлорида венлафаксина) – 25, 37,5, 50 или 75 мг;
• Вспомогательные компоненты (по 25/37,5/50/75 мг соответственно): моногидрат лактозы – 56,62/84,93/113,24/169,86 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 24/36/48/72 мг, гликолят крахмала натрия (типа А) – 8,4/12,6/16,8/25,2 мг, безводный коллоидный диоксид кремния – 0,9/1,35/1,8/2,7 мг, стеарат магния – 1,8/2,7/3,6/5,4 мг.

В состав 1 капсулы входит:

• Активное вещество: венлафаксин (в виде гидрохлорида) – 75 или 150 мг;
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, этилцеллюлоза, хлорид натрия, диметикон, тальк, коповидон, хлорид калия, ксантановая камедь, безводный коллоидный диоксид кремния, оксид железа желтый.

Состав желатиновых капсул: оксид железа желтый и красный, диоксид титана, желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Велаксина – венлафаксин. Это антидепрессант, который является рацематом двух активных энантиомеров и химически не относится ни к одному классу антидепрессантов (тетрациклическим, трициклическим или прочим).

Механизм антидепрессивного действия венлафаксина основан на его способности потенцировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе. Венлафаксин и его главный метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) – сильные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабые ингибиторы обратного захвата допамина.

Вещество и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров и способствуют снижению бета-адренергической реактивности как после однократного применения, так и при курсовой терапии.

Венлафаксин сродством к холинергическим, мускариновым, α1-адренергическим и гистаминовым (Н1) рецепторам головного мозга не обладает, активность моноаминоксидазы не подавляет. Также вещество не обладает сродством к бензодиазепиновым, опиатным, N-метил-d-аспартатным (NMDA) либо фенциклидиновым рецепторам.

Фармакокинетика

Венлафаксин из желудочно-кишечного тракта хорошо всасывается.

После однократного приема 25–150 мг венлафаксина в форме таблеток Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигает 33–172 нг/мл примерно за 2,4 часа.

Вещество подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень с образованием ОДВ. Период полувыведения венлафаксина и ОДВ – примерно 5 и 11 часов соответственно. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови составляет 61–325 нг/мл, время ее достижения – приблизительно 4,3 часа.

После приема Велаксина в виде капсул пролонгированного действия пиковые плазменные концентрации венлафаксина и ОДВ в крови достигаются в течение 6 ± 1,5 и 8,8 ± 2,2 часа соответственно. Скорость всасывания вещества из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации.

Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы крови на уровне 27% и 30% соответственно. Выведение ОДВ и прочих метаболитов, а также неметаболизированного венлафаксина осуществляется почками. Равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ после многократного применения достигаются за 3 дня.

В диапазоне доз 75–450 мг в день венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема Велаксина во время еды время достижения Cmax в плазме крови возрастает на 20–30 минут, при этом величины абсорбции и максимальной концентрации не изменяются.

При циррозе печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ увеличиваются, а скорость их выведения снижается.

Общий клиренс венлафаксина и ОДВ у пациентов с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью снижается, а период полувыведения – возрастает. Снижение общего клиренса наблюдается главным образом при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин.

Влияние пола и возраста на фармакокинетику препарата не зафиксировано.

Показания к применению

Согласно инструкции, Велаксин назначают при депрессиях различной этиологии, включая состояние тревоги (лечение и профилактика).

Противопоказания

Абсолютные:

• Тяжелые функциональные нарушения почек (при скорости клубочковой фильтрации 30 мл в минуту): коррекция режима дозирования не требуется;
• Средняя степень (при скорости клубочковой фильтрации 10-30 мл в минуту): требуется уменьшение дозы на 25-50%, при этом суточную дозу нужно принимать 1 раз в день;
• Тяжелая степень (при скорости клубочковой фильтрации < 10 мл в минуту): применять Велаксин не следует.

Находящиеся на гемодиализе больные после завершения сеанса могут получать 50% средней суточной дозы венлафаксина.

При печеночной недостаточности, в зависимости от ее степени тяжести, применяют следующие режимы дозирования:

• Легкая степень (при протромбиновом времени меньше 14 секунд): коррекция режима дозирования не требуется;
• Умеренная степень (при протромбиновом времени 14-18 секунд): требуется уменьшение дозы на 50%;
• Тяжелая степень: применять Велаксин не следует.

Пожилым пациентам проводить терапию нужно с осторожностью, что связано с вероятностью функциональных нарушений почек. Обычно назначают наименьшую эффективную дозу. При увеличении дозы больной должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

После окончания лечения дозу Велаксина необходимо снижать постепенно, по крайней мере, на протяжении 7 дней. В это время необходимо наблюдение за состоянием больного, чтобы свести к минимуму связанный с отменой препарата риск.

Период, который необходим для полного прекращения приема Велаксина, определяется величиной принимаемой дозы, длительностью курса терапии и индивидуальными особенностями пациента.

Капсулы пролонгированного действия

Капсулы Велаксин принимают внутрь, целиком (их нельзя измельчать, делить, помещать в воду или жевать), запивая жидкостью, предпочтительнее – во время еды.

Суточную дозу следует принимать в 1 прием, желательно в одно и то же время дня (утром или вечером).

Рекомендуемая начальная доза Велаксина – 75 мг в день. При тяжелых депрессивных расстройствах или других состояниях, требующих стационарного лечения, врач может сразу назначить 150 мг в день, после чего дозу с интервалом 14 дней или больше (но не чаще чем через 4 дня) можно увеличивать на 75 мг, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект.

Для лечения депрессии препарат следует применять на протяжении не меньше 6 месяцев. При стабилизирующей терапии и для профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии Велаксин назначают в продемонстрировавших свою эффективность дозах. Врач должен регулярно, не реже 1 раза в 3 месяца, контролировать эффективность проводимого лечения.

Больных, принимающих Велаксин в виде таблеток, можно перевести на прием препарата в виде капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 раз в день. Однако в некоторых случаях может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

Режим дозирования препарата в форме капсул пролонгированного действия при почечной или печеночной недостаточности, а также рекомендации относительно применения Велаксина пожилыми пациентами и отмены терапии соответствуют таковым при назначении таблетированной формы препарата.

Побочные действия

Большинство побочных действий во время применения Велаксина зависит от дозы. При продолжительной терапии частота и тяжесть большинства из них снижается, при этом необходимость отмены терапии не возникает.

Во время лечения могут наблюдаться следующие нарушения (1/100 – часто, 1/1000 – нечасто, 1/10 000 – редко,

Источник: https://www.neboleem.net/velaksin.php

Велаксин

Велаксин включает в состав активное вещество — венлафаксин. Дополнительные компоненты таблеток: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, МКЦ, кремния диоксид коллоидный безводный.

Капсулы включают такие вспомогательные составляющие, как микрокристаллическая целлюлоза, этилцеллюлоза, диметикон, коповидон, камедь ксантановая, натрия хлорид, тальк, калия хлорид, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый. Их оболочка состоит из диоксида титана, железа оксида желтого, железа оксида красного, желатина.

Форма выпуска

Лекарство продается в таблетках и капсулах. Плоские таблетки белого цвета имеют круглую форму с фаской на одной стороне. Капсулы твердые, желатиновые, имеют крышку оранжево-коричневого оттенка и бесцветное прозрачное основание. Обе лекарственных формы без запаха или почти без запаха.

Фармакологическое действие

Велаксин является антидепрессантом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По химической природе данное лекарственное средство не относится ни к одному из известных классов антидепрессантов.

Его действие связано с усилением нейротрансмиттерной активности в нервной системе. Это мощный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.

Венлафаксин и его метаболит слабо блокируют обратный захват дофамина нейронами.

Они с одинаковой эффективностью воздействуют на обратный захват нейротрансмиттеров и подавляют бета-адренергические реакции.

Степень всасывания активного компонента после приема разовой дозировки – 92%. Биодоступность составляет 45%. Капсулы Велаксин пролонгированного действия отличаются более медленной абсорбцией, но имеют ту же степень всасывания, что и таблетки.

После приема внутрь максимальная концентрация действующего вещества и его метаболита в плазме крови наблюдается спустя примерно 6 и 8 часов, соответственно. Скорость всасывания из капсул пролонгированного действия меньше скорости элиминации. Время полувыведения активного компонента при приеме капсул пролонгированного действия около 15 часов.

Степень связи венлафаксина с белками плазмы – 27%, его метаболита – 30%. При приеме препарата во время еды показатели максимальной концентрации и степени всасывания не изменяются.

В случае почечной и/или печеночной недостаточности время полувыведения увеличивается.

Показания к применению

Лекарство применяется при депрессиях различного происхождения, а также социальных и генерализованных тревожных расстройствах.

Противопоказания

Препарат противопоказан к применению при:

С осторожностью назначается в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, артериальной гипертензии, судорог в анамнезе, закрытоугольной глаукомы, предрасположенности кожных покровов и слизистых к кровотечениям, нестабильной стенокардии, тахикардии, повышения внутриглазного давления, маниакальных состояниях в анамнезе, небольшого веса пациента.

Побочные действия

Побочные эффекты Велаксина зависят в основном от дозировки. При длительной терапии тяжесть и частота большинства негативных проявлений уменьшаются. Нет необходимости отменять лечение.

При приеме препарата возможны следующие нежелательные побочные действия:

• слабость;
• головная боль;
• озноб;
• повышенная утомляемость;
• болезненные ощущения в животе;
• повышение температуры;
• ЦНС: головокружение, повышенное возбуждение, бессонница, сонливость, необычные сновидения, спутанность сознания, парестезия, тревога, повышение мышечного тонуса, апатия, миоклонус, галлюцинации;
• органы чувств: нарушение аккомодации, нарушение зрения, мидриаз, ощущение шума в ушах, нарушение вкуса;
• кожа: потливость, кожная сыпь, зуд, реакции светочувствительности, макулопапулезные высыпания, отек Квинке, крапивница;
• метаболизм: увеличение содержания холестерина в сыворотке крови, снижение веса, гипонатриемия, нарушение лабораторных проб функции печени, синдром недостаточной секреции АДГ;
• желудочно-кишечный тракт: притупление чувства голода, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, бруксизм, обратимое повышение активности ферментов печени;
• сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, учащенное сердцебиение, расширение кровеносных сосудов, ортостатическая гипотензия, тахикардия, обмороки;
• система кроветворения: кровоизлияния в кожу и слизистые;
• мочеполовая система: проблемы с эякуляцией, аноргазмия, нарушение эрекции, уменьшение либидо, меноррагия, нарушение менструального цикла, задержка мочи;
• опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, мышечный спазм.

В редких случаях наблюдаются следующие проявления: кровотечение в ЖКТ, панкреатит, атаксия, гипомания, судорожные припадки, нарушения речи, мания; проявления, которые напоминают нейролептический злокачественный синдром; серотонинергический синдром, бред, экстрапирамидные расстройства, психомоторное возбуждение или акатизия, поздняя дискинезия, аритмия, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, агранулоцитоз, нейтропения, апластическая анемия, панцитопения, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, галакторея, гепатит, увеличение уровня пролактина, рабдомиолиз.

После резкой отмены препарата или уменьшения дозировки возможны повышенная утомляемость, головная боль, рвота, сухость во рту, диарея, чрезмерное беспокойство, дезориентация, парестезии, сонливость, тошнота, анорексия, головокружение, бессонница, тревога, гипомания, повышенная потливость.

Из-за возможности появления подобных симптомов дозировку лекарства следует снижать постепенно. Период, во время которого нужно уменьшать дозу, зависит от индивидуальных особенностей: величины дозировки, особенностей заболевания, продолжительности лечения.

Инструкция по применению Велаксина (Способ и дозировка)

Инструкция на Велаксин сообщает, что капсулы и таблетки следует употреблять во время приемов пищи, запивая водой. Их нельзя крошить, жевать или растворять. Суточная дозировка принимается в один прием, в утреннее или вечернее время. Делать это нужно каждый день в один и тот же час.

При депрессии инструкция по применению рекомендует суточную дозировку в 75 мг.

При необходимости приема более высоких доз рекомендуется начать с 150 мг. Дневную дозировку увеличивают на 37,5–75 мг с интервалом минимум 14 суток. Максимальная доза, рекомендуемая специалистами, составляет 225 мг в случае умеренно выраженной депрессии.

350 мг желательно принимать при значительно выраженной депрессии. Когда нужный эффект будет достигнут, дозировку постепенно уменьшают до минимальной эффективной в каждом конкретном случае. Чем выше принимаемая доза, тем вероятнее появление побочных реакций.

Острые эпизоды депрессии лечатся не менее полугода.

Дозировки, показанные для профилактики рецидива заболевания, аналогичны тем, которые принимаются для терапии больных с первичным эпизодом. Пациента нужно не меньше одного раза в 3 месяца обследовать для контроля эффективности лечения.

При генерализованных и социальных тревожных расстройствах назначают обычно 75 мг для приема раз в день. Максимально после 14 суток лечения должно быть заметно улучшение. Если эффект не наступил, дозировку можно повысить до 150 мг.

Пациентов с депрессией, принимающих таблетки, можно перевести на прием капсул пролонгированного действия в эквивалентной дозировке. В некоторых случаях дозы понадобится скорректировать.

В случае умеренно выраженной печеночной недостаточности желательно уменьшить дозировку в половину. При увеличении принимаемых дозировок больной должен находиться под постоянным медицинским контролем.

Пациентам в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью. Дозировка должна быть минимально эффективной. В случае увеличения дозы пациенты должны содержаться под медицинским контролем.

Когда лекарство в высоких дозировках употреблялось на протяжении 6 недель, желательно постепенно снижать дозу не меньше 14 дней. Общая продолжительность периода уменьшения дозировки определяется в индивидуальном порядке.

Передозировка

Возможны следующие проявления передозировки: изменения ЭКГ, брадикардия, судороги, синусовая или желудочковая тахикардия, гипотензия, изменения сознания. Имеются сообщения о смертельных исходах.

Терапия симптоматическая. Специфического антидота не существует. Рекомендуется постоянно контролировать и поддерживать жизненно важные функции организма. В некоторых случаях можно назначать Активированный уголь, чтобы замедлить абсорбцию лекарственного средства. Не желательно специально вызывать рвоту. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Противопоказано сочетание с ингибиторами МАО. После окончания их приема нужно подождать не менее 2 недель. В случае приема обратимых ингибиторов МАО время можно сократить до суток. А после завершения курса Велаксина применение ингибиторов МАО можно начинать минимум спустя неделю.

• При одновременном приеме с литием может повышаться его концентрация.
• Сочетание с Имипрамином приводит к усилению действия его основных метаболитов – дезипрамина и 2-ОН-имипрамина.
• При взаимодействии с Галоперидолом увеличивается его содержание в крови, а также усиливается его действие.
• Сочетание с Клозапином может привести к повышению его содержания в плазме и появлению негативных побочных реакций.

Употребление алкоголя при приеме Велаксина нежелательно. При сочетании со спиртными напитками и/или другими психотропными лекарственными средствами были сообщения о летальном исходе.

С осторожностью следует назначать препарат при сочетании с лекарствами, ингибирующими ферменты CYP2D6 и CYP3A4.

Сочетание с Варфарином может повышать его антикоагулянтное действие.

Условия продажи

Продается по рецепту врача.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в сухом месте. Оптимальная температура до 30°C. Беречь от детей.

Срок годности

Пять лет.

Отзывы о Велаксине

Велаксин, его минусы и плюсы, в последнее время часто обсуждаются в Интернете. Большинство отзывов сообщают о появлении побочных эффектов при приеме препарата. Особенно часто пациенты жалуются на зависимость и появление синдрома отмены. Едва ли не все отзывы о Велаксине сообщают о том, что снижать дозировку препарата очень трудно.

При применении лекарства особенно часто рассказывают о таких побочных явлениях, как слабость, судороги, бессонница, сонливость, нарушения мышления, спутанность сознания, депрессия. Некоторые пациенты сообщают о том, что негативные реакции остались и после завершения терапии.

При этом отзывы врачей о Велаксине во многих случаях положительны. Некоторые специалисты по-прежнему продолжают утверждать, что лекарство безопасно, а лишь злоупотребляющие данным средством могут попасть в физическую и психологическую зависимость.

Большинство пациентов с этим не согласны. Они утверждают, что принимали препарат строго по инструкции, но при этом получили множество негативных последствий. Более 2000 пациентов даже подписали петицию и направили ее производителю. Текст петиции сообщает о там, что при приеме данного средства наблюдаются серьезные побочные реакции, в том числе и в период отмены препарата.

Те, кто пробовали данное средство и стали зависимы от него или испытали на себе негативные последствия, утверждают, что риски от его приема во много раз выше, заявленных медицинским сообществом.

Цена Велаксина, где купить

Цена Велаксина различается в зависимости от формы выпуска. Таблетки 37,5 мг по 28 штук в упаковке стоят примерно 660 рублей. В дозировке 75 мг (28 штук в упаковке) их можно купить в среднем за 850 рублей. Цена Велаксина в капсулах 150 мг по 28 штук в картонной пачке – приблизительно 1600 рублей. Капсулы 75 мг (28 штук в упаковке) стоят около 900 рублей.

Источник: https://medside.ru/velaksin

Велаксин

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема венлафаксина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 10 мл/мин).

Пациентам с почечной недостаточностью при КК 10-30 мл/мин дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста венлафаксин следует применять в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением

Пациентов пожилого возраста следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК, у пожилых пациентов может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ

Особые указания

С осторожностью следует применять венлафаксин после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, тахиаритмии, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения следует по возможности применять венлафаксин в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

• При возникновении эпилептических припадков лечение следует прервать.
• Риск тахикардии повышается при применении венлафаксина в высоких дозах.
• Во время лечения рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.
• Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления венлафаксином. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

В период лечения следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Источник: https://ProTabletky.ru/velaxin/

ВЕЛАКСИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Как вы оцениваете эффективность ВЕЛАКСИН?

☆ ☆ ☆ ☆ ☆

Препарат Велаксин — антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или М-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.:Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25-150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит — О-десметил венлафаксин (ОДВ). Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.Препарат Велаксин применяется при депрессии различной этиологии, для лечения и профилактики.Таблетки Велаксина рекомендуется принимать во время еды.Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно.

Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2 × 75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2 × 75 мг в день).

После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:

Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода. Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.

При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день.

Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек.

Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.Прекращение приема препарата Велаксин:По окончании приема препарата Велаксин рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.В порядке снижения частоты: частые ≥1%, нечастые ≥0,1% —

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/velaksin.html