Иновелон — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 100 мг, 200 мг и 400 мг) препарата для лечения судорог при эпилепсии, а именно при синдроме леннокса-гасто у взрослых, детей и при беременности

Медикаментозный препарат Иновелон (основной действующий компонент руфинамид) предназначается для купирования эпилептических припадков у детей старше 4 лет с диагностируемой эпилепсией, развивающейся в виде синдрома Леннокса-Гасто.

Руфинамид оказывает противосудорожный эффект и восстанавливает нервную систему. Для устранения приступов эпилепсии специалисты назначают прием Иновелона по строгой схеме.

Состав средства и формы выпуска

Производится медикамент в виде таблеток с дозировкой 100, 200 и 400 мг. Количество таблеток в упаковке может составлять 50, 60 или 100 штук.

Активным веществом препарата является руфинамид. Дополнительно состав включает:

• натриевый лаурилсульфат;
• гипромеллоза;
• моногидрат лактозы;
• кукурузный крахмал;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• натриевая кроскармеллоза;
• кремневый диоксид (коллоидный);
• стеарат магния.

В зависимости от дозировки активного компонента руфинамида меняется и количество вспомогательных веществ в составе.

Общая информация

Противосудорожный препарат Иновелон выпускается английской фармацевтической компанией Эйсай Мануфэкчуринг Лимитед. Основное применение препарата – устранение судорожных припадков на фоне развития эпилептического заболевания.

Медикамент рассчитан на прием пациентами в детском возрасте от 4 лет. При этом противосудорожное средство оказывает сильный эффект, по этой причине принимать его следует по строгой индивидуальной схеме, определенной врачом.

Лекарство имеет многочисленные противопоказания, а так же может вызывать серьезные побочные действия. Поэтому самолечение строго запрещено.

Даже при назначении Иновелона врачом, приложенная к упаковке с лекарством инструкция по применению должна быть обязательно изучена, чтобы минимизировать возможные риски и избежать негативных последствий.

Фармакологический профиль

Иновелон оказывает лечебное воздействие на организм за счет замедления активности натриевых каналов. Препарат прошел множественные исследования на пациентах разных возрастных групп и с разной выраженностью заболевания.

В результате проведенных исследований на группе пациентов, в течении первого месяца были отмечены следующие изменения:

• уменьшение общего количества приступов на 35%;
• снижение количества судорог тонико-клонического характера на 43%;
• уменьшение тяжести наступающих приступов на 32%.

Активное вещество руфинамид всасывается в кровь и распределяется в ее составе в течение 6 часов. Через указанный промежуток происходит процесс метаболизма, после чего начинается выведение состава медикамента из организма.

Процесс выведения лекарства из организма начинается через 10-11 часов. Очищение крови от продуктов распада препарата (87%) происходит через почки. Остаточные элементы (13%) имеют накопительный эффект.

Показания и противопоказания к применению

• Иновелон применяется для уменьшения количества и силы эпилептических припадков при синдромах Леннокса-Гасто и Веста (детские формы эпилепсии).
• Медикамент имеет множество противопоказаний, так как оказывает воздействие на функциональность ЦНС и проникает в кровь.
• Противопоказано лекарство в таких случаях:

• аллергия на компоненты, входящие в состав лекарства;
• возраст детей менее 4 лет;
• при тяжелой форме недостаточности печени;
• во время лактации.

Все противопоказания указаны в аннотации. Врач, пациент или же родитель больного ребенка должны быть с ними обязательно ознакомлены!

Общая схема терапии предполагает прием медикамента дважды в сутки в одной и той же дозе. Таблетки обязательно следует запивать водой и употреблять во время приема пищи. Возможно разведение лекарства в половине столовой ложки воды.

Больным с весом до 30 кг и при отсутствии параллельной терапии вальпроевой кислотой рекомендуется принимать препарат с дозировкой в 100 мг. Можно увеличить дозировку до 200 мг, с чередованием приема, — в один выпивается день 100 мг, во второй – 200 мг.

1. Пациенты, принимающие вальпроевую кислоту и имеющие вес меньше 30 кг, следует начинать лечение так же со 100 мг, но через два дня при хорошей переносимости дозировку увеличивают до 200 мг, при этом допустимо превышение дозы до 600 мг.
2. При массе тела более 30 кг терапию начинают с дозировки в 400 мг.
3. Максимальная суточная доза в соответствии с весом:

• 30 – 50 кг – 1800 мг;
• 50 – 70 кг – 2400 мг;
• от 70 кг – 3200 мг.

В тяжелых случаях при определенных показаниях специалист может увеличить дозировку до 4000 мг руфинамида за одни сутки. Подобное превышение дозы считается «пульс – терапией».

Препарат Иновелон предназначается для нормализации нейронных процессов и восстановления функций центральной нервной системы. Из-за сильного воздействия на нервную систему человека, медикамент вызывает множество побочных реакций:

• развитие паразитарных и инфекционных процессов: ОРЗ, пневмония, ЛОР – заболевания, ринит или синусит;
• со стороны ЖКТ: анорексия и расстройство пищеварительного тракта;
• нервно — психические отклонения: бессонница (сонливость), мигрень или повышенная тревожность;
• со стороны мышечной системы: судороги, тремор, нарушение координации;
• со стороны кожного покрова: акне или сыпь;
• другие: вертиго, кровотечение из носа, олигоменорея, контузия.

Передозировка при приеме препарата в дозировке не более 7200 мг не возникает. Случаи передозировки отмечались при значительном превышении этой дозы. Симптомы чрезмерного количества активного вещества в организме проявляются в виде признаков побочного действия в интенсивной форме.

При передозировке рекомендуется промыть желудок или самостоятельно вызвать рвоту. Обращение к лечащему врачу обязательно.

Специалист должен назначить лечение для устранения симптомов, а так же провести гемодиализ.

Особые указания — это важно знать!

В случаях, когда состояние пациента ухудшается, а частота приступов увеличивается, прием лекарства прекращается до решения врача, который определяет соотношение риска и пользы дальнейшей терапии.

Прекращение терапии

Иновелон прекращают принимать постепенно уменьшая дозировку. Резкое прекращение употребления препарата может привести к учащению эпилептических приступов. Доза уменьшается на 25% через каждые двое суток.

Взаимодействие с алкоголем

Данные о взаимодействии состава препарата с алкоголем отсутствуют, но из-за направленного действия руфинамида на психическое состояние пациента и множества побочных действий, одновременный прием медикамента и спиртосодержащих напитков не рекомендован.

При нарушении функциональности почек и печени

В данном случае принимать Иновелон можно без уменьшения рекомендуемой дозировки. Но для контроля за состоянием больного желательно постоянное наблюдение врача. При тяжелой форме нарушений практикующими специалистами все же не рекомендуется принимать лекарство.

Взаимодействие с другими лекарствами

• Одновременный прием Иновелона с другими препаратами этой же группы может быть осуществлен только при назначении врача.
• Совместное применение с пероральными контрацептивами понижает эффективность противоэпилептического препарата.
• Индивидуально дозировка руфинамида рассчитывается при лечении медикаментами узкого терапевтического направления.

Особые пациенты

Клинические испытания на беременных не проводились. Из-за проникновения руфинамида в кровь существуют риски развития пороков у плода. Прием таблеток возможен только при риске для жизни самой женщины.

При планировании беременности применение лекарства прекращают.

В период лактации терапия Иновелоном противопоказана, поэтому употребление лекарства не начинают, либо прекращают грудное кормление.

Из реальной практики применения: отзывы, советы

Иновелон – лекарственный препарат, действующий на организм каждого человека индивидуально, поэтому отзывы о воздействии таблеток разные.

Эпилептические припадки, особенно у детей, опасны для жизни больного. К тому же каждый приступ приводит к серьезным нарушениям. Бороться с эпилепсией нужно сильными препаратами, которые воздействуют на весь организм.

Одним из лучших медикаментов на сегодняшний день считается Иновелон. Это средство уникально. При правильно определенной схеме лечения удается добиться значительных результатов даже при ежедневных приступах у больного.

Андрей Павлов, невролог

У сына был диагностирован синдром Веста. Пять лет назад начали принимать Иновелон. Врач посоветовал совмещать употребление основного препарата с Сабрилом. Болезнь перешла в форму синдрома Л – Гасто. Руфинамид принимает по 200 мг в день.

В результате лечения устранились внезапные спазмы и приступы. Но после увеличения дозировки до 250 мг, судорожные приступы возобновились, появилась бессонница и признаки психоза. В итоге снова уменьшили дозу.

Анастасия, 39

Советы от пациентов

Иновелон подходит не каждому больному. Но пробовать его для терапии нужно, несмотря на его высокую стоимость. Необходимо только правильно подбирать дозировку и наблюдать за состояние эпилептика.

Если вдруг проявились побочные эффекты, то дозу следует уменьшить или постепенно прекратить прием таблеток. Лечение без ведома врача и самостоятельное изменение дозы не желательно.

Покупка лекарства

Иновелон выпускается в таблетках, упакованных в картонную коробку. Хранят медикамент при температуре не больше 30°С. Дети не должны иметь доступа к лекарству. Срок годности – 4 года с момента производства таблеток. Дата изготовления указывается на упаковке, а так же на каждом блистере.

Чем больше объем упаковки, тем выше стоимость. Упаковка в 100 таблеток с дозой в 400мг может стоить от 15000 рублей.

Иновелон, в своем роде, уникальный препарат, но при наличии побочного действия, противопоказаний или других причин для подбора аналога, заменить лекарство можно на следующие средства: Лирика, Тореал, Сейзар, Прегабалин или Топалепсин.

Стоимость этих лекарственных средств ниже, но и механизм действия отличается.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/inovelon.html

Иновелон

Иновелон является противосудорожным препаратом. Его действие определяется активным компонентом руфинамидом. Он используется в сочетании с другими лекарствами для лечения приступов эпилепсии и синдрома Леннокса-Гасто.

Руфинамид имеет клиническую пользу при лечении судорог, связанных с тяжелой формой эпилепсии, которая развивается в раннем детстве. Чтобы нормально функционировать, клетки мозга должны работать с определенной скоростью.

Во время эпилептического приступа клетки мозга вынуждены работать гораздо быстрее, чем обычно. Руфинамид помогает предотвратить работу мозговых клеток со скоростью, которую провоцирует приступ.

Таким образом, судороги могут быть прекращены, когда они только начинаются.

Врачи изучали пациентов с синдромом Леннокса-Гасто в возрасте от 4 до 30 лет, чтобы выяснить, насколько хорошо Иновелон контролирует приступы при добавлении к другим лекарствам.

Пациенты в этом исследовании имели 90 или более приступов за месяц до начала лечения руфинамидом, включая судорожные припадки, тонико-клонические судороги и атипичные судороги.

Некоторые пациенты получали руфинамид, а другие получали плацебо. Пациенты, получившие Иновелон, сократили общее число судорог на 33%, тогда как у пациентов, принимавших плацебо, было понижение на 12%.

Сокращение тонико-клонических припадков у больных, принимавших руфинамид, составляло 43%.

Таблетки лососевого цвета производят в трех дозировках по 100, 200, 400 миллиграммов действующего компонента руфинамида. Овальные, с разделительной полоской и гравировками с двух сторон.

В одном блистере 10 пилюль. Их фасуют в картонные коробки вместе с вкладышем – руководством по использованию.

Иновелон эффективно используется в системной терапии эпилепсии, синдрома Леннокса-Гасто у больных взрослого возраста и детей от 4 лет.

У большинства людей, принимающих руфинамид, не замечено особых проблем с приемом медицинского средства. Наиболее распространенными жалобами пациентов при клиническом изучении препарата были: головные боли, головокружения, усталость, тошнота, сонливость.

Менее распространенными жалобами были ухудшение зрения и ориентации в пространстве.

Реже случалась сыпь.

Некоторые пациенты, которые употребляли Иновелон в исследованиях, особенно дети, ощущали серьезные реакции при первом употреблении препарата. Проявления разные, могут включать лихорадку, сыпь, отек лимфатических узлов, нарушение работы печени и следы крови в моче.

Было обнаружено, что препарат усугубляет серьезное сердечное заболевание, известное как синдром короткого интервала QT.

Прием лекарства может увеличить риск возникновения суицидальных размышлений или действий. Не вносите никаких изменений в режим лечения без предварительного разговора с ответственным врачом.

Инструкция не рекомендует употребление Иновелона:

• при гиперчувствительности активному веществу или эксципиентам лекарства;
• педиатрическим пациентам младше 4 лет, поскольку нет информации о безопасности медикамента для этих больных;
• тяжелой стадии недостаточности печени;
• вскармливании ребенка грудным молоком;
• непереносимости лактозы и сопутствующими этому осложнениями.

Дозировку и схему употребления лекарства Иновелон определяет только лечащий врач по итогам обследования и судя по состоянию каждого пациента индивидуально.

Идеальная доза препарата – та, которая полностью контролирует судороги, не вызывая проблемных эффектов. Это зависит от многих факторов, которые различны для каждого человека.

Стандартная схема лечения с руфинамидом предусматривает употребление таблеток два раза в день в эквивалентных дозах.

Важно для сохранения терапевтического эффекта соблюдать временные рамки приема лекарства, и пить таблетки в одно и то же время. Пилюли нужно употреблять во время еды.

Пациентам, которым сложно проглотить таблетку, можно приготовить раствор, разведя порцию лекарства в чайной ложке воды.

Необходимое количество лекарства для больных с весом до 30 кг: при совместном употреблении вальпроевой кислоты стартовая доза составляет 100 мг, которые могут быть постепенно увеличены до 200 мг. Максимальное увеличение дозы дозволено до 600 мг.

Если вес тела превышает 30 кг, начальная дозировка для терапии составляет 400 мг. Зависимо от веса пациента, установлена грань максимальной порции препарата:

• 30 — 50 кг — 1800 мг;
• 50 — 70 кг — 2400 мг;
• от 70 кг — 3200 мг.

Рост дозы может быть до 4000 мг руфинамида за одни сутки только в особо сложных случаях и по показанию врача.

Поскольку Иновелон относительно новый препарат, нет никакой информации о безопасности во время беременности у матери или плода.

Беременные женщины с эпилепсией, или только планирующие беременность, должны поговорить с врачом о принимаемых лекарствах. Прекращать употребление лекарства нужно под контролем врача, постепенно снижая дозу.

Когда отменяются лекарства, увеличивается риск приступов, а особенно сложные частичные приступы и тонико-клонические припадки — могут навредить ребенку. Поскольку наличие этих видов припадков может нанести вред ребенку, важно не прекращать прием судорожных лекарств или уменьшать количество без врача.

Из-за большого количества побочных эффектов, которые могут в разы увеличиться при алкогольном воздействии, одновременный прием медикамента с алкоголем не рекомендован.

Иновелон теряет эффективность воздействия в сочетании с пероральными контрацептивами. Параллельное употребление лекарства с аналогичными по показаниям препаратами должно прописываться только врачом.

При проведении клинических испытаний было установлено появление симптомов передозировки препаратом после употребления дозы выше 7200 мг в сутки.

Изучалось влияние руфинамида на детей от 4 лет. Дозы составляли до 45 мг на кг каждый день в двух разделенных порциях. Наиболее распространенными нежелательными эффектами были сонливость и рвота. Такие пациенты легче принимают лекарство в виде раствора: таблетку растворяют в ложке воды

Обычно пожилые люди могут продолжать принимать все необходимые лекарства, в том числе руфинамид, без проблем, если врач изменяет количество некоторых из них, чтобы компенсировать то, как они влияют друг на друга. Убедитесь, что врач знает обо всех лекарствах, витаминах, травах и других средствах, которые используются. Особенно важно, чтобы пожилые люди информировали врача о любых изменениях, которые они замечают.

Пациентам с нарушениями работоспособности почек и печени (недостаточности печени и почек) можно не менять дозу препарата, но нужен постоянный контроль врача. Врачебная практика не советует прием лекарства больным с тяжелой формой заболевания печени и почек.

Идентичного по составу лекарственного средства Иновелон не имеет. По схожести показаний можно выбрать такие противоэпилептические препараты: Зептол, Карбамазепин.

Иновелон производят в трех дозировках по 100, 200, 400 миллиграммов действующего компонента руфинамида. В качестве вспомогательных веществ используют натрия лаурилсульфат, кукурузный крахмал, гипромеллозу, лактозы моногидрат, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Пленочная оболочка состоит из гипромеллозы, макрогола 8000, диоксида титана, талька, красителя железа оксида красного.

Эффективность воздействия Иновелона определяет активный компонент – руфинамид. Вещество является производным триазола соединением.

В исследовании двух групп, одна из которых принимала руфинамид, а вторая – плацебо, было показано, что руфинамид имеет клиническую пользу при лечении судорог, связанных с тяжелой формой эпилепсии. Основываясь на основных результатах исследований, руфинамид имеет показания для использования в качестве лечения больных возрастом от 4 лет с судорогами, вызванными эпилепсией.

G40 Эпилепсия.

G40.4 Другие виды генерализованной эпилепсии и эпилептических синдромов.

Источник: https://wer.ru/opisanie/inovelon/

Иновелон — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противоэпилептические Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП — 002841

Торговое наименование препарата:

Иновелон®

Международное непатентованное наименование:

руфинамид

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой дозировкой 100 мг, содержит: активное вещество: руфинамид — 100,000 мг. вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 0,500 мг; крахмал кукурузный -10.000 мг; гипромеллоза — 5,000 мг; лактозы моногидрат — 20.

000 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 36,625 мг; кроскармеллоза натрия — 5,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,875 мг; магния стеарат — 2,000 мг. Оболочка пленочная: опадрай 00F44042 — 7.

000 мг (гипромеллоза (45,950 %); макрогол-8000 (8,310 %); титана диоксид (11,850 %); тальк (33,260 %); краситель железа оксид красный (0,630 %)).

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой дозировкой 200 мг, содержит: активное вещество: руфинамид — 200,000 мг.

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 1.000 мг; крахмал кукурузный -20.000 мг; гипромеллоза — 10,000 мг; лактозы моногидрат — 40.000 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 73,250 мг; кроскармеллоза натрия — 10,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,750 мг; магния стеарат — 4,000 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой дозировкой 400 мг, содержит: активное вещество: руфинамид — 400,000 мг. вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 2,000 мг; крахмал кукурузный -40.000 мг; гипромеллоза — 20,000 мг; лактозы моногидрат — 80.

000 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 146,500 мг; кроскармеллоза натрия — 20,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,500 мг; магния стеарат — 8.000 мг.

Оболочка пленочная: оиадрай 00F44042 — 28,000 мг (гипромеллоза (45,950 %); макрогол-8000 (8,310 %); титана диоксид (11,850 %); тальк (33,260 %); краситель железа оксид красный (0,630 %)).

Описание:

Дозировка 100 мг: бледно-розовые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с рисками на обеих сторонах и гравировкой «∈ 261» па одной стороне.

Дозировка 200 мг: бледно-розовые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с рисками на обеих сторонах и гравировкой «∈ 262» на одной стороне.

Дозировка 400 мг: бледно-розовые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с рисками на обеих сторонах и гравировкой «∈ 263» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство, производное карбоксамида.

Код АТХ:

N03AF03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Механизм действия Руфинамид является противоэпилептическим препаратом, механизм действия которого обусловлен регулированием активности натриевых каналов за счет продления их неактивного состояния. Руфинамид проявляет противоэпилептическую активность на различных животных моделях эпилепсии.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность препарата Иновелон® была установлена в ходе двойного-слепого, плацебо-контролируемого клинического исследования при приеме в дозах до 45 мг/кг/сут. в течение 84 дней у 139 пациентов с адекватно не контролируемыми эпилептическими приступами, ассоциированными с синдромом Леннокса-Гасто (включая атипичные абсансы и дроп-атаки). Пациенты обоего пола в возрасте от 4 до 30 лет включались в исследование при условии приема сопутствующих (от одного до грех) противоэпилепгических препаратов (Г1ЭП), а также при наличии не менее 90 эпилептических приступов в месяц. Клинически значимое улучшение наблюдалось по всем трем первичным критериям эффективности: снижение общей частоты приступов за 28 дней (на 35,8 % в группе руфинамида против 1,6 % в контрольной группе), снижение частоты тонико-клонических приступов (на 42,9 % в группе руфинамида против 2,2 % в контрольной группе) и улучшение глобальной оценки тяжести приступов (на 32,2 % в группе руфинамида против 14,5 % в контрольной группе).

Популяционное фармакокинетическое/фармакодинамическое моделирование продемонстрировало, что уменьшение общей частоты приступов, а также частоты тонико-клонических приступов, улучшение глобальной оценки тяжести приступов и повышение вероятности снижения частоты приступов зависело от концентрации руфинамида в плазме крови.

Фармакокинетика Всасывание Максимальные концентрации руфинамида в плазме крови достигались примерно через 6 часов после его приема.

У здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией как натощак, так и после приема пищи, максимальная концентрация руфинамида в плазме крови (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) НЕ повышались строго пропорционально увеличению дозы, вероятно, вследствие дозолимитирующей абсорбции. После однократного приема препарата пища повышает биодоступность (AUC) руфинамида примерно на 34 %, а Сmах — на 56 %.

• Распределение
• Метаболизм
• Выведение
• Линейность/Нелинейность
• Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Связывание руфинамида с белками сыворотки крови in vitro составляло 34 %. При этом примерно 80 % руфинамида связывалось альбумином. Это указывает на минимальный риск лекарственных взаимодействий путем вытеснения из связи с белками при применении с другими препаратами. Руфинамид в равной степени распределялся в плазме крови и эритроцитах. Руфинамид практически полностью метаболизируется в организме. Основным путем метаболизма является гидролиз карбоксиламидной группы до фармакологически неактивного кислотного производного CGP 47292. Изоферменты цитохрома Р450 вовлечены в метаболизм руфинамида в незначительной степени. Нельзя полностью исключить формирование небольших количеств конъюгатов с глютатионом. Способность действовать in-vitro как конкурентный или необратимый ингибитор следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5 or CYP4A9/11-2, была выражена у руфинамида незначительно или отсутствовала вовсе. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 6-10 часов у здоровых добровольцев и пациентов с эпилепсией. При приеме 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом руфинамид кумулируется до концентрации, которая прогнозируется его периодом полувыведения, демонстрируя независимость фармакокинетики от времени (т.е. автоиндукция метаболизма отсутствует). Радиоизотопные исследования на трех здоровых добровольцах показали, что руфинамид был основным радиоактивным компонентом в плазме крови (80 %), а содержание метаболита CGP 47292 составило 15 %. Почечная экскреция была основным путем выведения активного вещества (примерно 84,7 % от принятой дозы препарата). Биодоступность руфинамида зависит от дозы. По мере увеличения дозы препарата его биодоступность снижается. Влияние пола Популяционное фармакокинетическое моделирование использовалось для оценки влияния пола на параметры фармакокинетики руфинамида. Результаты этого исследования показали, что пол не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики руфинамида.

Пациенты с почечной недостаточностью

Параметры фармакокинетики руфинамида в однократной дозе 400 мг не менялись у пациентов с хронической и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению с параметрами у здоровых добровольцев. Однако концентрации руфинамида в плазме крови снижались примерно на 30 % при проведении сеанса гемодиализа после приема руфинамида. Таким образом, гемодиализ можно использовать при передозировке препарата (см. раздел «Передозировка»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Исследования руфинамида у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Поэтому пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью назначать Иновелон® не рекомендуется, а при легкой и умеренной степени печеночной недостаточности препарат применяют с осторожностью. Дети Клиренс руфинамида у детей ниже, чем у взрослых. Это различие связано с массой тела. Исследования руфинамида у новорожденных, младенцев и детей в возрасте до 2 лет не проводились.

Пожилые пациенты

При сравнении параметров фармакокинетики руфинамида у пожилых и молодых здоровых добровольцев существенных различий выявлено не было.

Показания к применению

Препарат Иновелон® показан в составе дополнительной терапии при лечении эпилептических приступов, ассоциированных с синдромом Леннокса-Гасто у пациентов старше 4 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата и производным триазола. Детский возраст до 4 лет (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют).

Тяжелая печеночная недостаточность (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют). Период грудного вскармливания.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Пациенты с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Риски, связанные с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами в целом: Частота возникновения пороков развития у детей, рожденных женщинами с эпилепсией, в 2-3 раза выше, чем в общей популяции (частота пороков ~ 3 %).

Частота пороков развития у детей увеличивалась у пациенток, получавших комбинированную терапию; однако не установлена степень взаимосвязи терапии и/или заболевания с возникновением таких пороков.

Более того, эффективная противоэпилептическая терапия не должна прерываться, так как обострение заболевания губительно как для матери, так и для плода.

Риски, связанные с руфинамидом:

Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного воздействия, но обнаружили фетотоксичность, вызванную токсическим влиянием препарата на организм беременной самки. Потенциальный риск для человека неизвестен. Клинические данные о применении руфинамида во время беременности отсутствуют. Учитывая эти данные, руфинамид применяют во время беременности, а также у женщин детородного возраста, не использующих методы контрацепции, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщины с сохраненным детородным потенциалом должны применять надежные методы контрацепции во время лечения руфинамидом. Врачу следует удостовериться в том, что пациентка использует подходящие методы контрацепции, а при применении пероральных контрацептивов, в том. что дозы их компонентов являются адекватными при данной клинической ситуации. Если женщина планирует беременность, следует проанализировать необходимость противосудорожной терапии.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли руфинамид в грудное молоко человека. Из-за потенциальных неблагоприятных эффектов для младенца, грудное вскармливание следует прекратить во время приема матерью руфинамида. Фертильность Данные о влиянии руфинамида на фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2 раза в день (утром и вечером) в равных дозах, запивая водой. Иновелон® следует принимать во время еды. Если пациенту трудно глотать, таблетки можно измельчить и принять, добавив измельченную таблетку в половину стакана воды. Терапию руфинамидом должен назначать специалист с опытом лечения эпилепсии.

Применение у детей в возрасте старше 4 лет с массой тела менее 30 кг

Пациенты с массой тела менее 30 кг, не принимающие вальпроевую кислоту: Лечение следует начинать с суточной дозы 200 мг.

В соответствии с клиническим ответом и переносимостью дозу препарата Иновелон® можно повышать на 200 мг/сутки с частотой один раз в 2 дня до максимальной рекомендованной дозы 1000 мг/сутки. Дозы до 3600 мг/сутки исследовались у ограниченного числа пациентов.

Пациенты с массой тела менее 30 кг, также принимающие вальпроевую кислоту: Так как вальпроевая кислота значительно снижает клиренс руфинамида, то пациентам с массой тела менее 30 кг, принимающим одновременно вальпроевую кислоту, рекомендуется принимать Иновелон® в меньшей максимальной дозе.

Лечение следует начинать с суточной дозы 200 мг. В соответствии с клиническим ответом и переносимостью через 2 дня дозу препарата Иновелон® можно повышать на 200 мг/сутки до максимальной рекомендованной дозы 600 мг/сутки.

Применение у взрослых, подростков и детей в возрасте старше 4 лет с массой тела более 30 кг Лечение следует начинать с суточной дозы 400 мг. В соответствии с клиническим ответом и переносимостью дозу препарата Иновелон® можно повышать на 400 мг/сутки с частотой один раз в 2 дня до максимальной рекомендованной дозы, как указано в таблице ниже.

Масса тела	30,0 — 50,0 кг	50,1 -70,0 кг	>70,1 кг
Максимальная рекомендованная доза	1800 мг/сутки	2400 мг/сутки	3200 мг/сутки

Дозы до 4000 мг/сутки (при массе тела 30-50 кг) или 1800 мг/сутки (масса тела более 50 кг) исследовались у ограниченного числа пациентов. Отмена препарата Отмену терапии руфинамидом следует проводить постепенно.

В ходе клинических исследований при отмене терапии руфинамидом дозу препарата понижали примерно на 25 % каждые два дня. В случае пропуска одного или более приемов препарата требуется индивидуальная клиническая оценка случая.

Неконтролируемые открытые исследования продемонстрировали пролонгированный эффект препарата, длительность контролируемого исследования не превышала трех месяцев.

1. Применение у детей
2. Применение у пожилых пациентов
3. Почечная недостаточность
4. Печеночная недостаточность

Безопасность и эффективность руфинамида у детей младше 4 лет не установлена. Клинические данные отсутствуют. Информация о применении руфинамида у пожилых пациентов ограничена. Гак как параметры фармакокинетики руфинамида не изменяются у пожилых пациентов (см. раздел «Фармакокинетика»), коррекция дозы препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет не требуется. Исследование у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью показало, что коррекция дозы препарата не требуется у данной категории пациентов. Исследования препарата у пациентов с печеночной недостаточность не проводились. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести препарат применяют с осторожностью. При тяжелой печеночной недостаточности применение руфинамида противопоказано.

Побочное действие

Клиническая программа разработки препарата Иновелон® включала более 1900 пациентов с различными типами эпилепсии. Наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, головокружение, повышенная утомляемость и сонливость. Наиболее частыми нежелательными реакциями у пациентов с синдромом Леннокса-Гасто были сонливость и рвота.

Нежелательные реакции были в основном легкой или умеренной степени тяжести. Нежелательные реакции, приводившие к выходу пациентов из исследований, отмечались в 8,2 % случаев у пациентов с синдромом Леннокса-Гасто, получавших руфинамид, и в 0 % случаев — у пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми нежелательными реакциями, приводившими к отмене препарата, были сыпь и рвота.

По результатам двойного слепого исследования, нежелательные реакции у пациентов с синдромом Леннокса-Гасто, наблюдаемые чаще среди пациентов, принимавших руфинамид, чем в группе плацебо, приведены в таблице ниже и распределены в соответствии с классификацией медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) по частоте.

Частота возникновения определялась как: очень часто (>1/10), часто (>1/100 1/1,000

Источник: https://medi.ru/instrukciya/inovelon_13709/

Инструкция по применению ИНОВЕЛОН (INOVELON)

Отмена руфинамида

Для снижения вероятности судорог, обусловленных отменой препарата, руфинамид следует отменять постепенно. В клинических испытаниях отмену руфинамида проводили путем снижения дозы приблизительно на 25% через каждые два дня. Недостаточно данных об отмене сопутствующих противоэпилептических средств по достижении контроля над судорогами посредством введения руфинамида в схему лечения.

Реакции со стороны ЦНС

Лечение руфинамидом ассоциировалось с головокружением, сонливостью, атаксией и нарушениями походки, что может повышать вероятность случайных падений у этой категории пациентов. Пациенты и лица, осуществляющие уход за такими пациентами, должны соблюдать осторожность, если они не осведомлены о потенциальных эффектах этого препарата.

Укорочение интервала QТ

Согласно данным исследования QT руфинамид вызывает укорочение интервала QT cпропорционально концентрации.

Женщины репродуктивного возраста

При лечении Иновелоном женщины репродуктивного возраста должны применять контрацептивные средства. Врачу необходимо убедиться в использовании пациенткой надлежащей контрацепции и оценить адекватность используемого перорального контрацептивного средства и его доз, исходя из индивидуальной клинической картины пациентки.

Лактоза

Иновелон содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или с нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны применять этот препарат.

Предупреждения

Эпилептический статус

В клинических испытаниях руфинамида отмечены случаи эпилептического статуса, которые отсутствовали в группах плацебо. В 20% случаев это приводило к отмене руфинамида. При развитии у пациента нового типа судорог и/или при возрастании частоты случаев эпилептического статуса по сравнению с исходньм состоянием следует провести повторную оценку соотношения «польза-риск» терапии.

Реакции повышенной чувствительности

Терапия руфинамидом ассоциировалась с тяжелым синдромом гиперчувствительности к противоэпилептическому средству, включая DRESS-синдром (реакция на препарат, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями) и синдром Стивенса-Джонсона.

Признаки и симптомы такого расстройства носили различный характер; как правило, но не исключительно, у пациентов отмечались лихорадка и сыпь, связанные с вовлечением других систем и органов. К другим проявлениям, связанным с синдромом гиперчувствительности, относятся лимфаденопатия, нарушения показателей функции печени при лабораторном исследовании и гематурия.

Поскольку эти нарушения различны по своей выраженности, могут отмечаться и другие не указанные признаки и симптомы со стороны иных систем органов. Синдром гиперчувствительности к противоэпилептическому средству развивался в тесной связи со временем начала терапии руфинамидом, а также у детей.

При подозрении на такую реакцию следует прекратить прием руфинамида и начать альтернативное лечение. Всех пациенты, у которых возникла сыпь на фоне приема руфинамида, должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Суицидальное мышление

Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических средств также показал небольшое повышение риска суицидального мышления и поведения.

Механизм этого не известен, имеющиеся данные не исключают возможности повышения такого риска, связанного с применением Иновелона.

В связи с этим пациенты должны находиться под наблюдением относительно признаков суицидального мышления и поведения, при необходимости следует рассмотреть целесообразность соответствующего лечения. При появлении признаков суицидального мышления или поведения пациентам (и лицам, осуществляющим уход за такими пациентами) рекомендуется обратиться к врачу.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Иновелон может вызывать головокружение, сонливость и неясность зрения.

В зависимости от индивидуальной чувствительности руфинамид может оказывать влияние, от минимального до сильного, на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при осуществлении видов деятельности, требующих высокой степени внимания, например, при управлении автотранспортом или при работе с механизмами.

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/inovelon.html

ОСПОЛОТ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Оcполот — противоэпилептический препарат, который относится к группе антиконвульсанотов второго поколения и является производным сульфонамидов.

Фармакологические свойства

Механизм действия окончательно не выяснен. Считается что сультиам ингибирует карбоангидразу (изоэнзим II), которая отвечает за регулировку состава pH.Угнетает моторные центры коры большого мозга, повышает судорожный порог. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.

Теоретическая биодоступность составляет не менее 90%.Время достижения максимальной концентрации 2-8 ч. Терапевтическая концентрация составляет 60-100 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Связывается с белками плазмы крови, приблизительно на 60%.

Легко проходит гистогематические барьеры; уровень спинномозговой жидкости равен таковому в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Фармакокинетика

Время достижения пика концентрации — 2-8ч. Период полураспада — 2-9ч. Биодоступность полностью не исследована. Предполагается 90%. Около 60% препарата выводится в неизменном виде.

Фармакокинетика у детей до 12 лет изучена не достаточно. Детям в возрасте до 3 лет препарат не показан. Детям старше 3 лет рекомендуются уменьшенные дозы.

В целом, Сультиам может быть использован как антиконвульсант третьей очереди выбора при всех показанных формах детской эпилепсии.

В большинстве случаев Сультиам применяется в качестве дополнительного лекарственного препарата при лечении парциальных эпилептических припадков с вторичной генерализацией или без.

Показаниями к применению препарата Оcполот являются:

• терапия парциальных приступов эпилепсий;
• терапия роландической эпилепсии в детском возрасте.
• терапия генерализованных эпилепсий (мене эффективен).
• при сложных височных (парциальных) пароксизмах;
• при доброкачественных парциальных эпилепсиях;
• при синдроме Ландау-Клеффнера;
• при псевдосиндроме Леннокса-Гасто;
• при синдроме Веста;
• ESES — эпилептический электрический статус в период медленного сна.

Осполот более эффективен при парциальных, чем при генерализованных эпилепсиях. В ряде исследований установлено его позитивное влияние при сложных парциальных (височных) пароксизмах. В исследованиях последних лет подтверждены данные результаты и показана эффективность сультиама при доброкачественных парциальных эпилепсиях.

В настоящее время сультиам применяется, главным образом, при лечении доброкачественной парциальной эпилепсии с центро-темпоральными спайками (роландической эпилепсии), при синдроме Ландау-Клеффнера, ESES (электрический эпилептический статус в фазу медленного сна), псевдосиндроме Леннокса-Гасто.

Сультиам показан также при симптоматических парциальных эпилепсиях.

Удивителен эффект сультиама на ЭЭГ-паттерны при доброкачественных парциальных эпилепсиях: у 80% больных вскоре после назначения терапии отмечается исчезновение острых волн, в отдельных случаях — через 48 часов.

Однако описаны случаи толерантности к сультиаму. Позитивный эффект сультиама на ЭЭГ используется у отдельных больных с синдромом Ландау-Клеффнера и ESES.

Отмечено позитивное влияние сультиама на познавательные функции этих больных.

Перед началом лечения, а также во время лечения, рекомендуется провести анализы крови и мочи, а также другие тесты направленные на установление патологии почек.

Клинически эффективная доза составляет 5 мг/кг. Поддерживающая доза может составлять 5-10 мг/кг. Суточная доза: взрослые 400-2000 мг; дети: 5-10 мг/кг. Суточная доза препарата вследствие короткого периода полураспада должна быть разделена на несколько приемов

Препарат принимают во время или после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Начальная суточная доза Осполот для взрослых и детей составляет 5 мг/кг массы тела. Каждые 4-7 дней суточную дозу увеличивают на 5 мг/кг.

Поддерживающая доза может составлять 5-10 мг/кг. Поддерживающая суточная доза препарата составляет для взрослых может варьироваться от 400 до 2000 мг. Для детей 5 – 10 мг/кг массы тела. Суточную дозу принимают в 2 или 3 приема, из – за короткого периода полураспада.

Длительность лечения устанавливается индивидуально. Лечение препаратом Осполот не должно прекращаться внезапно. Препарат отменяют постепенно, в течении 2-3 недель.

Оcполот — относительно безопасное лекарственное средство с минимальными побочными проявлениями.

Побочные явления дозозависимы и снижаются при уменьшении дозы препарата.

• Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость или бессонница, эмоциональная лабильность; часто — головокружение, головная боль, диплопия, нервозность; в отдельных случаях — нарушение поведения, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, мысли о самоубийстве, боли в суставах, большие судорожные припадки, слюнотечение, сонливость, кома, возникновение полиневритов, парастезии;
• Со стороны сердечно-сосудистой ситемы: боль или дискомфорт в груди, тахикардия, экстрасистолия, лабильность АД;
• Со стороны дыхательной системы: явления гипервентилляции;
• Со стороны пищеварительной системы: наблюдаются примерно у 10% больных — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, отрыжка, потеря веса, отсутствие аппетита,;
• Дерматологические реакции: редко – аллергические реакции, Синдром Стивена-Джонсона;
• Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения;
• Со стороны мочеполовой системы: появление камней в почках, изменение литогенного индекса мочи, почечная недостаточность;
• Прочие: часто — кашель, случайные травмы.
• Выраженной корреляции частоты возникновения побочных эффектов с возрастом пациента не наблюдается.
• Оcполот не должен использоваться у детей до 3-х лет, у пациентов с гиперчувствительностью к производным сульфонамидов и любым вспомогательным веществам входящим в состав Ospolot.

Не рекомендуется: у пациентов находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами, солями лития, у пациентов с наркотической или алкогольной зависимостью (повышенный риск развития зависимости), у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (риск обострения), у пациентов с синдромом апноэ сна (риск обострения), во время первого триместра беременности (использования во время второго и третьего триместра и в период лактации см. ниже), в период кормления грудью; нарушения функции печени; нарушения функции почек; заболевания крови; гипертиреоз в анамнезе, острая или хроническая порфирия, гипертоническая болезнь, психические заболевания.

Препарат Оcполот не тестировался у беременных и кормящих женщин. Поэтому не рекомендуется применять препарат при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества, по мнению врача, преобладают над возможным риском для плода. В случае наступления беременности следует сообщить об этом лечащему врачу. В случае назначения Оcполот рекомендуется тщательное наблюдение.

1. Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время лечения Оcполот и спустя один месяц после отмены препарата.
2. Оcполот выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения Оcполот в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
3. При одновременном применении с карбамазепином концентрация Осполот в крови пациента снижается.
4. Одновременное применение с Ламотриджином, Фенитоином их содержание в крови увеличивается.
5. Одновременное применение с лекарственными веществами, угнетающими ЦНС, ведет к усилению угнетающего действия Осполот на ЦНС.
6. При одновременном приеме Осполот с галоперидолом происходит уменьшение концентрации последнего в плазме крови.
7. Осполот обычно не влияет на уровень других противосудорожных препаратов (например, примидона, фенобарбитала, дифенина) в плазме крови.
8. Симптомы передозировки препаратом Оcполот: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: специфичного препарата для лечения передозировки Осполот нет. После предполагаемой передозировки Осполот® может быть показано немедленное промывание желудка опорожнением или вызыванием рвоты с обычными мерами предосторожности для защиты дыхательных путей.

Показано общее поддерживающее лечение, включая регулярный контроль основных показателей состояния организма, и тщательное наблюдение. Осполот имеет длительный период полувыведения, поэтому его воздействие может иметь стойкий характер.

Хотя формальных исследований для лечения передозировки не проводилось, гемодиализ снижал концентрацию зонисамида в плазме крови у пациентов с пониженной почечной функцией, и может рассматриваться в качестве лечения симптомов передозировки в случае клинических показаний.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Оcполот — таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На одной стороне надпись 200 или 50, на другой риска, проходящая посередине.

1 таблетка Оcполот 50, 200 мг содержит активное вещество: 4-(1,1-dioxothiazinan-2-yl)benzenesulfonamide — 50 и 200 мг;

Вспомогательные вещества (50/200 мг): крахмал кукурузный, лактозы моногидрат 50мг, желатин, тальк, коллоидный безводный диоксид кремния. стеарат магния, гидромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид,

Препарат Оcполот обычно хорошо переносится. Рекомендуется отмена Осполот у пациентов, у которых появились кожные высыпания, которые невозможно объяснить другими причинами.

Все пациенты с появлением сыпи во время применения Осполот должны находиться под пристальным наблюдением, особенно пациенты с одновременным применением других противоэпилептических средств, которые способны сами вызывать кожные высыпания.

• Отмена Осполот у пациентов с эпилепсией должна осуществляться постепенно во избежания связанных с отменой препарата приступов.
• Отмена сопутствующих противоэпилептических препаратов также должна проводиться с осторожностью.
• Пациент должен быть предупрежден, о невозможности употребления алкоголя при лечении препаратом Осполот.
• Пациенты (или наблюдающий за ними персонал) должен немедленно поставить в известность лечащего врача если возникла боль в горле или лихорадка.
• Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением психики в анамнезе.
• При длительном применении препарата возможно развитие генерализованных судорожных припадков.

Следует соблюдать режим дозирования препарата. В случае его несоблюдения возможен рецидив эпилептических припадков.

В случае если пациент пропустил очередной прием препарата или по ошибке принял двойную дозу, следует продолжать прием препарата по обычной схеме, т.е. не компенсировать пропущенный прием приемом дополнительной дозы или не пропускать следующий прием.

1. Возникновение дозозависимых побочных явлений нередко удается предупредить, начиная лечение с малых доз и медленно их увеличивая, а также принимая препарат во время еды или после нее.
2. При появлении побочных явлений, не зависящих от принятой дозы препарата, следует прекратить прием Осполот.
3. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Быстрота психической реакции после приема Осполот может снижаться. Поэтому в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Одновременное употребление алкоголя приведет к еще большему снижению скорости психических реакций.

Канцерогенность

Исследование канцерогенности Осполот проводилось как на мелких грызунах, так и более крупных млекопитающих. Зарегистрировано, что sultiam, не приводит к усилению канцерогинеза.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/ospolot.html