Тофацитиниб — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

  • Голеностопный
  • Кистевой
  • Коленный
  • Локтевой
  • Плечевой
  • Тазобедренный
  • Позвоночник

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Чтобы скорректировать работу иммунной системы, при ревматоидном артрите назначается Метотрексат. Препарат оказывает иммунодепрессивное действие, за счет которого улучшается самочувствие пациентов.

Снижается выраженность болевого синдрома и отечности, восстанавливается объем движений в поврежденных суставах.

Но у Метотрексата широкий перечень противопоказаний, поэтому использовать его необходимо в соответствии с режимом дозирования, определенным ревматологом.

Состав и форма выпуска

Важно знать! Врачи в шоке: «Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует…» Читать далее…

Метотрексат производится на отечественных и зарубежных фармацевтических фабриках в двух лекарственных формах — в виде таблеток и раствора для парентерального введения. Вторичной упаковкой препарату служит картонная коробка с вложенной внутрь аннотацией.

Таблетки в дозировках 2,5 мг, 5 мг, 10 мг расфасованы в пластиковые флаконы или блистеры из металлизированной фольги. Инъекционный раствор помещен в стеклянные ампулы или флаконы объемом 1 мл, 5 мл, 10 мл.

Также средство выпускается в виде концентрата в стеклянных флаконах по 5 мл, 10 мл, 50 мл.

Активный ингредиент всех лекарственных форм — метотрексат. Вспомогательный состав таблеток представлен следующими компонентами:

  • целлюлозой;
  • крахмалом кукурузным;
  • кремния диоксидом;
  • стеаратом магния;
  • моногидратом лактозы.

Дополнительными ингредиентами раствора является натрия хлорид, натрия гидроокись, вода для инъекций. Вспомогательные компоненты обеспечивают максимальную биодоступность и быструю абсорбцию метотрексата.

Механизм действия препарата

Метотрексат — представитель клинико-фармакологической группы антиметаболитов, являющихся антагонистами фолиевой кислоты, цитостатик. Он применяется для замедления деления клеток злокачественных и доброкачественных опухолей. Препарат действует в S-фазу митоза, связываясь с дигидрофолатредуктазой. В результате пуриновые нуклеотиды и тимидилат перестают вырабатываться в организме.

При лечении онкологических патологий был замечен иммуносупрессивный эффект Метотрексата. При его курсовом использовании обеспечивается искусственное угнетение иммунитета. Это свойство препарата особенно актуально в отношении аутоиммунных заболеваний, развивающихся из-за неадекватного иммунного ответа. Одно из них — ревматоидный артрит.

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Патология поражает не только суставные структуры, но и ткани внутренних органов. А для Метотрексата характерна неизбирательная терапевтическая активность. Но в процессе проведения клинических испытаний было обнаружено, что препарат лучше воздействует на ткани, разрастающиеся вследствие быстрого деления клеток (пролиферации), например, слизистые оболочки.

Эффективность препарата

При ревматоидном артрите иммунная система запускает биосинтез особых иммуноглобулинов при внедрении в организм чужеродных белков. Формируются комплексы антиген-антитело, атакующие собственные клетки организма. Это приводит к воспалению суставных капсул, синовиальных оболочек, хрящевых тканей, а в дальнейшем повреждению мышц, связочно-сухожильного аппарата.

Курсовое применение Метотрексата подавляет активность иммунной системы, ингибирует продукцию антител и разрушение суставных структур. При проведении терапии отмечается разноплановое действие препарата на организм больного:

  • купируются острые, подострые, хронические воспалительные процессы;
  • снижается выраженность болевого синдрома в суставах;
  • устраняются отеки, в том числе за счет прекращения миграции в воспалительные очаги макрофагов и лейкоцитов.

Ослабление воспаления и нормализация микроциркуляции способствуют улучшению кровообращения в пораженных ревматоидным артритом крупных и мелких суставах. Исчезают их утренняя припухлость и скованность движений, синюшный оттенок и повышенная температура кожи.

Прием Метотрексата служит своеобразной защитой от неправильного иммунного ответа. Препарат является одновременно лечебным и профилактическим средством, препятствующим обострению аутоиммунной патологии.

Примерно у 80% пациентов использование Метотрексата позволило достичь стадии устойчивой ремиссии.

В этот период самочувствие больного значительно улучшается, а в воспалительный процесс не вовлекаются здоровые ткани.

Инструкция по применению и дозировка при ревматоидном артрите

Лечение Метотрексатом может привести к его выраженным системным и местным побочным проявлениям. Поэтому разовые, суточные дозы индивидуальны. Они рассчитываются ревматологом с учетом состояния системы кроветворения, степени тяжести ревматоидного артрита.

Используемые в терапии дозы обусловлены течением заболевания (моноартрит, олигоартрит, полиартрит), его формой — суставной или висцерально-суставной. На количество применяемого препарата оказывает влияние и вид ревматоидного артрита (серопозитивный, серонегативный).

Длительность терапевтического курса также определяется врачом, но в большинстве случаев пациентам показано пожизненное использование Метотрексата. Улучшение самочувствия наступает примерно через месяц.

Такой отсроченный эффект объясняется кумулятивным действием препарата.

Он проявляет выраженную противовоспалительную активность только после создания в организме определенной концентрации основного компонента.

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Таблетки

Это лекарственная форма первого выбора в лечении ревматоидного артрита любой тяжести. Средняя разовая доза Метотрексата может существенно варьироваться у разных пациентов — от 7,5 мг до 20 мг.

В большинстве случаев лекарственное средство используется один раз в неделю в один и тот же день. Если больной вовремя не принял таблетку, то следует обсудить это с ревматологом.

Врачи часто рекомендуют пропустить прием препарата на текущей неделе, а не использовать его, например, на следующий день. Категорически запрещается удваивать дозу при очередном использовании Метотрексата.

Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, поэтому нельзя их разжевывать, измельчать или растворять в воде. Это станет причиной снижения терапевтического действия препарата. Если врач не дал конкретных рекомендаций о способе приема таблеток, то их следует употреблять перед едой, запивая достаточным количеством негазированной воды.

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Раствор для инъекций

В терапии большинства патологий опорно-двигательного аппарата вначале применяются растворы для парентерального введения, а затем достигнутый результат закрепляется курсовым приемом таблеток.

Несколько иначе проводится лечение ревматоидного артрита.

Если есть противопоказания к приему таблеток или в процессе проведения терапии возникли проблемы со стороны желудочно-кишечного тракта, то только тогда используется раствор Метотрексата для инъекций. Практикуются различные пути его введения:

  • внутримышечный;
  • внутриартериальный;
  • внутривенный;
  • интратекальный.

Кратность использования — 1 раз в неделю в дозе до 20 мг. Вначале раствор для инъекций вводится в минимальном количестве (7,5 мг).

Ревматолог оценивает клинический эффект и реакцию организма больного на Метотрексат. Отсутствие побочных проявлений позволяет постепенно увеличивать дозы.

Опытным путем определяется количество системного средства, необходимого для лечения ревматоидного артрита у конкретного пациента.

«Врачи скрывают правду!»

Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим…

>

Превышение допустимой дозы

На передозировку таблеток или инъекционного раствора Метотрексат указывают расстройства функционирования системы кроветворения.

Антидот — кальция фолинат, нейтрализующий токсичное действие большого количества цитостатика. Его вводят в течение часа после использования любой лекарственной формы Метотрексата.

Нейтрализовать цитостатик можно только использованием фолината кальция в таких же или более высоких дозах.

При серьезной передозировке, помимо введения антидота, проводится ощелачивание мочи совместно с применением препаратов, восстанавливающих водно-электролитный баланс.

Если дозы были превышены при интратекальном (субарахноидальном или эпидуральном) введении, то требуется дренаж спинномозговой жидкости.

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Противопоказания

Тяжелое течение ревматоидного артрита нередко сопровождается поражение внутренних органов, что может стать причиной ограничения использования цитостатика.

Метотрексат не включается в терапевтические схемы при выявлении у пациента индивидуальной непереносимости его активного компонента и вспомогательных ингредиентов.

Лекарственное средство противопоказано при наличии у больных следующих патологий:

  • тяжелых патологий печени, органов мочевыделения;
  • злоупотребления алкоголем;
  • тяжело протекающих инфекций, в том числе туберкулеза любой локализации;
  • расстройств кроветворения;
  • язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе;
  • иммунодефицитных состояний, например, ВИЧ.

Метотрексат не назначается пациентам, если они принимают ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах или недавно были вакцинированы иммунобиологическими препаратами с живыми вирусами. Его использование запрещено в период вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания.

Относительными противопоказаниями к терапии Метотрексатом являются ожирение, угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, инфекции бактериальной, вирусной, грибковой этиологии.

С осторожностью следует использовать цитостатик при накоплении экссудата в брюшной полости или легких, амебиазе.

Если у больного обнаружены обезвоживание, любая форма герпеса, стронгилоидоз, подагра, астения, диспепсические расстройства, то проводится постоянный мониторинг их состояния.

Меры предосторожности

Побочные проявления Метотрексата часто возникают при нарушении режима дозирования.

Нельзя без разрешения ревматолога увеличивать дозы принимаемого препарата, изменять схему приема, комбинировать его с другими лекарственными средствами. Метотрексат предназначен для длительной курсовой терапии.

Его стойкое клиническое действие наступает только через 5-6 месяцев. Поэтому нельзя отменять препарат при первых признаках стихания воспалительного процесса.

Запрещается во время лечения употреблять алкоголь. Этиловый спирт потенцирует токсичное действие Метотрексата.

Система жизнедеятельности, негативно реагирующая на прием Метотрексата Системные и местные побочные проявления
Желудочно-кишечный тракт Язвенный стоматит, ухудшение аппетита, анорексия, воспаление поджелудочной железы, глотки, тонкого кишечника, гингивит, приступы тошноты, расстройства перистальтики
Система кроветворения Тромбоцитопения, малокровие, лейкопения
Центральная нервная система Быстрая утомляемость, головокружения, головные боли, судороги, сонливость, расстройство речи
Репродуктивная система Снижение либидо, импотенция, уменьшение общего количества спермы при эякуляции, расстройства менструального цикла, оогенеза, сперматогенеза
Мочевыделительная система Цистит, появление крови в моче, снижение функциональной активности почек
Иммунная система Озноб, ослабление иммунитета, синдром Стивенса-Джонсона, отслоение верхнего слоя кожи, крапивница
Кожа, слизистые Формирование высыпаний, нарушение пигментации, стойкое расширение мелких сосудов кожи, акне, фурункулез, фотосенсибилизация

Особенности применения для беременных, детей и пожилых людей

Многие пожилые люди, помимо ревматоидного артрита, страдают и от других хронических патологий. Это, а также замедление метаболизма и восстановительных процессов, учитывается врачом при определении тактики лечения. Метотрексат назначается пожилым пациентам в сниженных, щадящих дозировках.

Цитостатик оказывает тератогенное воздействие, провоцирует нарушения внутриутробного развития плода. Он запрещен к применению во время вынашивания ребенка. Активный ингредиент накапливается в грудном молоке, поэтому препарат не используется в период лактации.

Специальные указания

Так как Метотрексат является антагонистом фолиевой кислоты, то в организме больного может ощущаться ее недостаток. Поэтому врач назначает дополнительный прием этого водорастворимого витамина.

Фолиевую кислоту в определенной ревматологом дозе необходимо принимать ежедневно за исключением дня использования Метотрексата.

Подобная тактика лечения позволяет избежать дефицита витамина и одновременно минимизировать вероятность развития побочных эффектов.

При тяжелом течении ревматоидного артрита приема только цитостатика недостаточно. Врач время от времени включает в терапевтические схемы глюкокортикостероиды. Для гормональных средств характерна иммуносупрессивная активность. Они значительно усиливают и пролонгируют действие таблеток и раствора Метотрексат.

Цитостатик плохо сочетается с нестероидными противовоспалительными средствами (Диклофенак, Нимесулид, Кетопрофен). При возможности не следует принимать их в день использования Метотрексата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Токсичное воздействие Метотрексата увеличивается при его одновременном использовании с пенициллинами, ретиноидами, даже низкими дозами тетрациклина, Циклоспорином, Цисплатином. Возможно угнетение костномозгового кроветворения при комбинировании цитостатика с сульфаниламидами (Бисептол, Ко-тримоксазол), закисью азота.

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Если пациент принимает средства с вальпроевой кислотой, то их клиническая эффективность снижается за счет уменьшения концентрации в плазме под действием Метотрексата. Это свойство цитостатика обязательно учитывается врачом при расчете дозировок.

Терапевтическое действие Метотрексата снижается при его сочетании с Колестирамином, Меркаптопурином, Неомицином, Паромомицином. Клиническая эффективность цитостатика повышается при одновременном приеме Омепразола, Пробененцида, салицилатов.

Читайте также:  Нольпаза - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 20 мг и 40 мг) препарата для лечения язвы, гастрита и гастроэзофагеального рефлюкса у взрослых, детей и при беременности

Аналоги препарата и стоимость

Стоимость таблеток Метотрексат в минимальной дозировке 2,5 мг — около 200 рублей, раствора для инъекций от производителя Эбеве 0,01/мл 0,75мл №1 — от 600 рублей. Структурными аналогами лекарственного средства являются Веро-Метотрексат, Метотрексат Тева, Методжект, Метотаб.

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Источник: https://sustavlive.ru/lechenie/medikamentoznoe/metotreksat-pri-revmatoidnom-artrite.html

Метипред при ревматоидном артрите. Инструкция к применению и отзывы пациентов

Метипред принадлежит к группе глюкокортикостероидных гормональных средств, содержит в своём составе метилпреднизолон. Механизм его действия основывается внутри клеток, работая со стероидными рецепторами.

Он угнетает синтез белков, ферментов, которые участвуют в разрушении суставов что благотворно влияет на отзывы больных принимающих Метипред при ревматоидном артрите, а так же нарушает выработку цитоксинов – они провоцируют воспалительные реакции в организме.

И наоборот, Метипред стимулирует выработку липокортина – тем самым значительно уменьшая воспаление и иммунный ответ в организме пациента.Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременностиПрепарат уменьшает выработку клетками эндогенного кортизола и АКТГ, влияет на обменные процессы кальция, белка, углеводов и липидов. Может вызвать гиперкалиемию, действуя на кости уменьшает их плотность, провоцировать атрофию мышц и вещества коры надпочечников (только при долгом применении).

После попадания в желудочно – кишечный тракт впитывается до 80% средства, максимальная концентрация его наблюдается через 2 часа. Метаболизируется образуя фармокологически неактивные метаболиты, которые в последствии выводятся из организма.

Действует он 18 – 36 часов, примерно до 5% выводится почками.

Метипред помогает снимать воспаление и отек, в связи с чем становится сильней кровоснабжение тканей, улучшается подвижность сустава.

Также уменьшается иммунный ответ организма на заболевание, улучшается общее самочувствие, многие ярко выраженные симптомы становятся менее заметны.

При ревматоидном артрите нарушается синтез лейкоцитов, что ведёт к росту воспаления, Метипред препятствует этому и стимулирует выработку лейкоцитов, положительно влияя на угнетение развития ревматоидного артрита.

Формы выпуска препарата

Таблетки

Стоимость около 250 руб. Имеет два вида дозировки: 4 и 16 милиграмм.Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Их необходимо пить целиком, не ломать, не разжевывать, запивать большим количеством воды, около 200 мл, утром до еды.

Дозировку указывает ваш лечащий доктор, но важно знать, что при отмене препарата, необходимо постепенно снижать его количество из – за возможности развития синдрома отмены.

Порошок для инъекций

Во флакон с лекарственным средством необходимо ввести 4 мл растворителя (натрия хлорид 0.9%), аккуратно взбалтывать, пока порошок полностью не раствориться, и только после этого вводить внутривенно или внутримышечно. Внутривенно возможно вводить струйно и в инфузиях длительностью не менее 60 минут.

Стоимость упаковки 450-550 руб, в упаковке 1 флакон 250 мг.Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Суспензия для инъекций

Запрещено вводить внутривенно, показано только внутримышечное или по решению врача внутрисуставное введение при ревматоидном артрите. Внутримышечно Метипред вводится на всю длину иглы в ягодицу, и в самую дальнюю часть квадрата ягодичной мышцы.

Будьте осторожны, возможно раздражение после введения препарата, так как в своём составе суспензия имеет бензиновый спирт.

Цена 1 флакона варьируется от 200 до 250 руб.Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Метипред при ревматоидном артрите назначает только лечащий врач, рассчитываясь индивидуально все дозировки и частоту приема. Не принимайте его самостоятельно, так как вы можете усугубить течение болезни и усилить нежелательные симптомы ревматоидного артрита.

Показания к применению

  • Чаще всего Метипред назначается при ревматоидном артрите, так как его действие сильно угнетает симптомы и облегчает течение болезни, позволяет быстрей перевести заболевание в стадию ремиссии.
  • При аллергических реакциях и бронхиальной астме. Он уменьшает отек тканей, воспаление, снижает разрушение тучных клеток, из которых выделяются вещества, способствующие воспалению (медиаторы)
  • При отёке, новообразованиях в головном мозге. Действует за счёт снижения внутричерепного давления, уменьшая объём поражений и очаги, улучшая микроциркуляция в клетках и обменные, окислительные процессы.
  • Назначается также пациентам страдающим от повышенного рвотного рефлекса при химиотерапии как противорвотный препарат.
  • В периоде восстановления после пересадок, для уменьшения риска отторжения тканей или органов.
  • При болезни Крона с целью действия на воспаление в кишечнике и реакцию иммунитета на болезнь. Применяют только при начальных и средних стадиях.

Применение при ревматоидном артрите

Как применять метипред при ревматоидном артрите при совокупности, интенсивности симптомов назначает врач и рассчитывает дозу индивидуально, так же подбирает путь введения препарата.

В тяжёлой степени ревматоидного артрита показано принимать 12 – 16 миллиграмм в сутки. В средней степени 8 – 12 мг, а в легкой пациенту хватает 4 – 8 мг.Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременностиДозу и частоту для внутрисуставного введения врач рассчитывает индивидуально, исходя из тяжести заболевания и размера поражённого сустава пациента. Лечебный эффект Метипред оказывает уже на следующий день после первого приема лекарства – быстрее проходит чувство утренней скованности, постепенно уменьшается воспаление в области сустава, болевой синдром не так сильно беспокоит человека.

Видео по теме:

Отзывы больных о Метипреде

Людмила 46 лет: когда врач выписал принимать Метипред, я расстроилась, потому что не хотела начинать принимать гормоны.

Но он меня убедил, что легче без этого лекарства мне не станет, и действительно! У меня ревматоидный артрит — боль почти ушла, покраснение стало меньше и общая слабость и тяжесть прошли, хотя я принимаю его всего 9 дней.

Искала сайт, чтобы написать и почитать отзывы при ревматоидном артрите, и понимаю, что я такая не одна.

Татьяна 52 года: И у меня ревматоидный артрит. Принимаю его уже месяц, боль при движении значительно прошла, воспаление стало меньше и двигаться теперь стало намного проще.

Я читала, что к этому препарату в отличие от других, не вырабатывается привыкание – что меня очень радует. Действительно жить стало легче, чувствуется, что болезнь проходит.

Теперь я могу ездить на дачу и хоть что – то там делать, раньше же вообще ничего не могла – руки почти не работали.

Противопоказания и побочные эффекты

Метипред принимать с осторожностью при сахарном диабете, даже если заболевание есть только в анамнезе родственников. Препарат увеличивает выброс глюкозы в кровь, особенно при длительном применении может спровоцировать развитие диабета.

  • Людям с повышенным артериальным давлением необходимо контролировать его уровень, так как лекарство может спровоцировать увеличение давления или вызвать гипертонический криз.
  • Применять с осторожностью людям с психическими заболеваниями, Метипред может влиять на настроение и поведение.
  • При заболеваниях желудочно – кишечного тракта возможен риск кровотечения, с связи с чем необходимо контролировать коагулограмму крови (в частности МНО) и при любых симптомах кровотечения немедленно обращаться в больницу.
  • Также с осторожностью принимать людям с сердечной недостаточностью застойного типа и перенёсшим туберкулёз – Метипред способен вызвать рецидив.
  • Пациентам с печеночной недостаточностью не следует принимать большие дозы препарата в связи с высоким риском возникновения осложнений.
  • Противопоказано принимать Метипред пациентам с ВИЧ, из – за риска присоединения многих нежелательных инфекций и угнетения ответа иммунной системы на многие сопутствующие заболевания.

Метипред при планировании беременности

У некоторых женщин в стадии планирования беременности в ходе сдачи анализов и обследования наблюдается повышение уровня мужских андрогенов (гормонов) в организме. Метипред назначают с целью снизить количество нежелательного гормона и повысить шансы для зачатия, успешной беременности и родов, исключить возможность выкидыша – отзывы о Метипреде достаточно положительные.

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Также, его назначают при нарушении работы коры надпочечников.

При угрозе выкидыша препарат снижает вероятность отторжения плода организмом, приведя в норму количество гормонов, уменьшая иммунный ответ организма на зародыш – значительно увеличиваются шансы для успешного вынашивания ребёнка и течение беременности становится более спокойным.

Назначают Метипред не всегда, только при жизненных показаниях. Самостоятельно не принимать это лекарство, так как при неправильной дозировке, пропуске приема препарата, совмещении с другими лекарственными средствами влияющими на его работу есть риск мертворождения, будьте осторожны.

Источник: https://lechsustavov.ru/artrit/metipred-pri-revmatoidnom-artrite-instrukciya-k-primeneniyu-i-otzyvy-pacientov.html

Применение препарата Яквинус для лечения ревматоидного артрита

Главная » Лекарства » Применение препарата Яквинус для лечения ревматоидного артрита

1190 0

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Лекарственное средство применяется для купирования симптомов ревматоидного артрита у взрослых, в случае если стандартная терапия с использованием нестероидных противовоспалительных средств не дала результатов.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в таблетках по 5 и 10 мг, которые в качестве активного вещества содержат тофацитиниб.

В качестве вспомогательных компонентов в состав лекарства входят:

  • МКЦ;
  • молочный сахар;
  • кроскармеллоза натрия;
  • Е 572.

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

  • титановые белила;
  • пропиленгликоль;
  • молочный сахар;
  • гипромеллоза;
  • Е 1518.

Кроме того, в состав пленочной оболочки таблеток по 10 мг входят два алюминиевых лака:

  • индигокармин;
  • блестящий синий.

Таблетки по 5 мг белого цвета, по 10 мг голубого. Форма таблеток, независимо от дозировки, круглая, они покрыты пленочной оболочкой. На одной стороне имеется надпись «Pfizer», на другой у таблеток по 5 мг — «JKI 5», у таблеток по 10 мг — «JKI 10». Ядро белое или практически белое.

Фармакологические свойства и клинические испытания

Активное вещество является избирательным блокатором янус-киназ, которые отличаются высокой избирательностью к фосфотрансферазам генома человека. Как показали клинические исследования фосфотрансфераз, активное вещество подавляет преимущественно янус-киназы 1,2 и 3. Также оно действует на тирозин-протенкиназу 2, но в меньшей степени.

Если в тканях янус-киназы передают импульсы парами, лекарственное средство в основном блокирует передачу сигнала от рецепторов, которые зависят от янус-киназы 1 и 3. Это приводит к тому, что в организме купируется воспалительный процесс.

На фоне терапии отмечается дозозависимое уменьшение циркулирующих естественных киллеров CD16 и CD56. Максимальное их уменьшение наблюдалось на 8—10 неделе приема медикамента. После завершения терапии через некоторое время лечебный эффект проходит. Также во время лечения отмечалось дозозависимое увеличения числа В-лимфоцитов.

После приема внутрь медикамент быстро адсорбируется из ЖКТ. Наибольшая его концентрация отмечается спустя 30—60 минут после приема. В ходе клинических испытаний было доказано, что прием пищи не изменяет биодоступность препарата. Проходя через печень медикамент подвергается метаболизму. До 30% лекарства в не измененном виде выводится с мочой.

Показания и ограничения для назначения

  • Яквинус прописывают при ревматоидном артрите умеренной и тяжелой степени тяжести в том случае, если стандартная терапия с помощью НПВС не дала результата.
  • Препарат запрещено назначать в том случае, когда у пациента:
  • индивидуальная непереносимость состава медикамента;
  • вирусный гепатит В и С;
  • тяжелые патологии печени;
  • скорость клубочковой фильтрации меньше 40 мл в минуту;
  • инфекционные заболевания в стадии обострения;
  • нарушение всасывание галактозы и декстрозы;
  • непереносимость молочного сахара;
  • недостаток лактозы.

Лечение нельзя проводить на фоне использования живых вакцин.

Медикамент не стоит назначать параллельно с биологическими средствами, в том числе блокаторами фактора некроза опухоли, иммуносупрессорами, избирательными костимулирующими модуляторами и рядом других препаратов.

Читайте также:  Спермактин - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приема внутрь) препарата для лечения мужского бесплодия и улучшения качества спермы и сперматозоидов у взрослых мужчин и алкоголь

Назначение особым группам пациентов

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Лекарственное средство не стоит прописывать женщинам в положении, кормящим грудью и несовершеннолетним пациентам. Так как нет достоверных данных о безопасности применения медикамента у этих категорий пациентов.

Схема терапии и дозировка

Принимать лекарственное средство можно независимо от приема пищи.

Суточная дозировка обычно составляет 10 мг, принять ее нужно за 2 раза. Некоторым пациентам может потребоваться увеличение дневной дозы до 20 мг.

Требуется корректировка дозировки следующим больным:

  • терапию отменяют, если по результатом лабораторных анализов концентрация гемоглобина у пациента ниже 90 грамм/мл, а абсолютное число нейтрофилов ниже 1 тыс. клеток/мкл;
  • пациентам с тяжелыми заболеваниями печени препарат не прописывают, при умеренной патологии суточная дозировка не должна превышать 10 мг, выпить ее нужно за 2 раза;
  • пациентам с тяжелыми нарушениями почек препарат прописывают в дневной дозе максимум 10 мг, разделить ее надо на 2 приема;
  • при одновременном назначении тофацитиниба с блокаторами ферментов CYP3A4 и CYP2C19 максимальная дневная дозировка первого составляет 10 мг.

Побочные реакции

Во время курса терапии у пациента могут наблюдаться такие нежелательные побочные эффекты:

  • инфекционные заболевания (герпес, воспаление легких, околоносовых пазух, мозговых оболочек, нозофарингит);Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности
  • головная боль;
  • жидкий стул;
  • гипертония;
  • абдоминальные боли;
  • воспаление слизистой желудка;
  • тошнота и рвота;
  • обезвоживание;
  • повышение уровня липидов крови;
  • нарушения сна;
  • расстройства чувствительности;
  • миалгия и артралгия;
  • воспаление сухожилий;
  • снижение форменных элементов крови;
  • новообразования различной этиологии;
  • диспноэ и кашель;
  • жировой гепатоз и повышение активности печеночных энзимов;
  • аллергия;
  • отеки конечностей;
  • растяжение мышц и сухожилий;
  • температура и слабость.

Медикаментозная совместимость и особые указания

Лекарственное средство можно применять с Метотрексатом и НПВС.

Не стоит применять лекарственное средство с иммуносупрессорами, так как при таком сочетании наблюдается сильное ослабление иммунитета. Это повышает вероятность развития инфекций различной этиологии, некоторые из которых могут закончиться летальным исходом.

Во время курса лечения важно следить за самочувствием пациента. При развитии инфекционно-воспалительных заболеваний терапию прерывают до тех пор, пока состояние больного не улучшится. Перед началом лечения пациента необходимо обследовать на туберкулез.

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Перед лечением необходимо сдать анализ на гепатит В и С. При появлении на фоне терапии побочных эффектов со стороны органов пищеварения пациента нужно дополнительно обследовать, чтобы исключить риск разрыва стенок ЖКТ.

Раз в 3 месяца необходимо контролировать уровень лимфоцитов, нейтрофилов, гемоглобина. После 1—2 месяцев приема препарата необходимо сдать анализы на липиды, и если их уровень повышен начать прием антихолестериновых медикаментов.

Из практики применения

Отзывов о препарате Тофацитиниб не так много, но они есть.

Яквинус является сильным иммунодепрессантом. Как показала практика, он приостанавливает боли и воспалительный процесс при ревматоидном артрите. Препарат большинством больных переносится хорошо и даже после длительного приема редко возникают нежелательные побочные эффекты.

Максим Андреевич врач-ревматолог

Страдаю ревматоидным артритом давно, врач прописал препарат Яквинус. Мне он не подошел: после приема одной таблетки поднялась температура, началась сильная головная боль. Я попила препарат еще 4 дня и бросила, так как неприятные симптомы не проходили.

Анастасия, Москва

После приема таблеток Яквинус на вторые сутки прошла скованность в суставах, болевые ощущения стали беспокоить меньше. Иногда суставы реагируют на перемену погоды, но не очень сильно. Единственный минус это высокая стоимость препарата.

Людмила, Барнаул

Стоимость и аналоги

Цена на лекарственное средство в аптеках стартует от 38 тысяч рублей. В настоящее время нет полных аналогов препарата Яквинус, но в продаже можно встретить заменители по терапевтической группе, например, Ремикейд, Фламмэгис.

Пациентам, страдающим ревматоидным артритом, не стоит самостоятельно принимать таблетки Яквинус, так как они могут спровоцировать ряд тяжелых осложнений.

Источник: https://osteocure.ru/lekarstva/yakvinus.html

Метотрексат

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности

Метотрексат (Methotrexate)

Концентрат для приготовления раствора для инъекций, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Рак молочной железы, эпидермоидный рак головы и шеи, рак легкого (мелкоклеточный и немелкоклеточный), трофобластические опухоли (хорионэпителиома матки, пузырный занос, в т.ч.

деструирующий), рак шейки матки, рак яичника, рак мочевого пузыря, колоректальный рак, рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы, рак яичка, острый лимфобластный лейкоз, лейкозная инфильтрация мозговых оболочек (профилактика и лечение), острый миелобластный лейкоз, неходжкинские лимфомы (в первую очередь лимфосаркома, особенно у детей, и лимфома Беркитта), лимфогранулематоз, грибовидный микоз, неметастатическая остеосаркома, саркома мягких тканей, рак мозговых оболочек.

Тяжелые формы псориаза, псориатический артрит, ревматоидный артрит, дерматомиозит, СКВ, анкилозирующий спондилоартрит.

Гиперчувствительность, иммунодефицит, беременность, период лактации.

При лечении псориаза и ревматических заболеваний (дополнительно): тяжелое угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная/почечная недостаточность.C осторожностью.

Асцит, дегидратация, обструктивные заболевания ЖКТ, плевральный или перитонеальный выпот, ХПН, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы – риск развития тяжелого генерализованного заболевания (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); подагра (в т.ч. в анамнезе) или уратный нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), инфекции и воспаление слизистой оболочки полости рта, тошнота и рвота (потеря жидкости вследствие выраженной тошноты и рвоты может привести к усилению токсичности метотрексата), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, предшествующая химио- или лучевая терапия, астения.

При лечении злокачественных новообразований (дополнительно): ацидурия (pH мочи менее 7), угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения (наиболее выражены через 7-10 дней после начала лечения и восстанавливаются через 7 дней), панцитопения, анемия, гипогаммаглобулинемия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, язвенный стоматит, гингивит, фарингит, редко – энтерит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечение из ЖКТ, перфорация ЖКТ (возможно со смертельным исходом), в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) – гепатотоксичность (перипортальный фиброз и цирроз печени, некроз печени, жировая атрофия печени), повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение зрения, афазия, гемипарез, парез, судороги, при использовании в высоких дозах – транзиторное нарушение когнитивных функций, эмоциональная лабильность; после интратекального введения или при использовании в высоких дозах – повышение давления СМЖ, острый химический арахноидит (боль в спине, нарушение зрения, спутанность сознания, судороги, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, головная боль, необычная утомляемость), подострая миелопатия, прогрессивная мультифокальная лейкоэнцефалопатия (развивается на фоне иммунодефицитных состояний, особенно у лиц старше 50 лет, в т.ч. на фоне приема иммунодепрессантов – активация вирусов группы папова, которые в латентном состоянии имеются у 70% здоровых людей).

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: цистит, нефропатия, нарушение функции почек (азотемия, гематурия, гиперурикемия), нарушения овогенеза и сперматогенеза, дисменорея, олигоспермия, бесплодие, выкидыш, аномалии развития плода.

Со стороны кожных покровов: бледность кожных покровов, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), кожный васкулит, алопеция (редко), фурункулез, депигментация или гиперпигментация, угри, фотосенсибилизация, экхимозы, телеангиэктазии, эксфолиативный дерматит, обострение радиационного дерматита и фотоэритемы.

Аллергические реакции: лихорадка, озноб, зуд, сыпь, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, тяжелые нарушение зрения (в т.ч. корковая слепота – при применении в высоких дозах).

Со стороны дыхательной системы: редко – фиброз легких, интерстициальный пневмонит (в т.ч. фатальный).

Со стороны ССС: перикардиальный выпот, тампонада сердца.

Прочие: иммунодепрессия (снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям): бактериальные инфекции (в т.ч. оппортунистические) или сеспис, недомогание, остеопороз, сахарный диабет, генерализованный васкулит, артралгия, миалгия, снижение либидо, импотенция, гинекомастия, обратимая лимфома.

Внутрь, в/м, в/в, в/а или интратекально (препарат с консервантом, содержащий бензиловый спирт, запрещается использовать для интратекального введения и высокодозной терапии).

Таблетки принимают внутрь перед приемом пищи, не разжевывая. Дозы и сроки лечения устанавливают индивидуально в зависимости от схемы химиотерапии, показаний, схемы лечения, «ответа» больного и переносимости, рассчитываются исходя из площади поверхности тела или массы тела.

Дозы выше 100 мг/кв.м вводят только в/в капельно (раствор или концентрат предварительно разбавляют 5% раствором декстрозы (10 мг – 0.5-1 л раствора декстрозы) и под прикрытием кальция фолината.

При трофобластических опухолях: внутрь или в/м, 15-30 мг в день в течение 5 дней, при повторении курса 3-5 раз с интервалом между курсами 1-2 нед.

Обычно после нормализации концентрации ХГ в моче, которое обычно после 3 или 4 курса должно возвратиться к норме или составлять менее 50 МЕ/сут, после чего в течение периода от 4 до 6 нед следует полное исчезновение показателей, свидетельствующих о поражениях. После нормализации содержания ХГ рекомендуется провести дополнительно 1-2 курса терапии метотрексатом.

При остром лимфобластном лейкозе (в составе комплексной терапии) – 3.3 мг/кв.м в комбинации с преднизолоном в дозе 60 мг/кв.м или др. препаратом, до достижения ремиссии, затем переходят на поддерживающую терапию – внутрь или в/м, рекомендуемая суммарная недельная доза – 30 мг/кв.м, разделенная на 2 введения, или в/в, 2.5 мг/кг каждые 14 дней.

При лимфоме Беркитта I-III ст. – внутрь, 10-25 мг/сут (III ст. в комбинации с др. ЛС). Курс лечения – 4-8 дней. Лечение обычно включает несколько курсов с перерывом в 7-10 дней.

Лимфосаркома (III ст.): внутрь – 0.625-2.5 мг/кг в день.

При грибовидном микозе: в/м, 50 мг (основание) 1 раз в неделю или по 25 мг (основание) 2 раза в неделю, или внутрь, 2.5-10 мг/сут в течение нескольких недель или месяцев. Снижение дозы или отмена введения препарата определяется реакцией больного и гематологическими показателями.

При остеосаркоме: в/в медленно, в течение 4 ч, 12 г/кв.м с последующим назначением кальция фолината в качестве антидота (внутрь, в начальной дозе – 15 мг через 24 ч после начала инфузии, затем – каждые 6 ч, всего в количестве 10 доз; при желудочно-кишечных явлениях интоксикации переходят на в/м или в/в введение кальция фолината в той же дозе.

Метотрексат вводят на 4, 5, 6, 7, 11, 12, 15, 16, 29, 30, 44 и 45 нед после хирургической операции во время проведения комбинированной химиотерапии по схеме, включающей в себя доксорубицин, цисплатин, блеомицин, циклофосфамид и дактиномицин. При необходимости дозу метотрексата можно увеличить до 15 мг/кв.

Читайте также:  Тримедат - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 100 мг и 200 мг) препарата для лечения тошноты, рвоты и других диспепсических расстройств у взрослых, детей и при беременности. частотность приема (до или после еды)

м (основание) для достижения Cmax метотрексата в сыворотке крови 0.001 моль/л.

При лейкозной инфильтрации мозговых оболочек – интратекально, с интервалом в 2-5 дней – 12 мг/кв.м.

При выборе режима дозирования по всем остальным показаниям необходимо руководствоваться специальной литературой.

Дети: в качестве противоопухолевого ЛС: внутрь и в/м – 20-40 мг/кв.м 1 раз в неделю. При лейкозной инфильтрации мозговых оболочек – интратекально: в возрасте до 1 года – по 6 мг/кв.м, старше 1 года – 8 мг/кв.м, старше 2 лет – 10 мг/кв.

м, старше 3 лет – 12 мг/кв.

м каждые 2-5 дней до достижения нормы показателей СМЖ, после чего рекомендуется дополнительное введение еще 1 дозы, а затем переходят на профилактические дозы, по величине совпадающие с лечебными, а по интервалам – строго индивидуальными.

При ревматоидном артрите: начальная доза обычно составляет 7.5 мг 1 раз в неделю одномоментно или по 2.5 мг через каждые 12 ч (всего 3 раза в неделю). Для достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена (не более 20 мг), затем следует начинать снижение дозы до наиболее низкой эффективной. Оптимальная длительность терапии неизвестна.

При псориазе начальные дозы – внутрь, в/м или в/в, 10-25 мг/нед, однократно, или по 2.5 мг с интервалами в 12 ч 3 раза в неделю до достижения адекватного эффекта, но не более 30 мг/нед. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального эффекта начинают снижение дозы до наиболее низкой эффективной. Дозы для детей при лечении псориаза и ревматоидного артрита не установлены.

Метотрексат является цитотоксичным препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

Следует тщательно соблюдать меры по контрацепции, когда один из партнеров принимал метотрексат (мужчины – 3 мес после лечения, женщины – не менее одного овуляционного цикла).

Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (число лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, потом каждые 3-5 дней в течение первого месяца, затем 1 раз в 7-10 дней, в период ремиссии – 1 раз в 1-2 нед), активность «печеночных» трансаминаз, функцию почек (азот мочевины, КК и/или креатинин сыворотки), концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Контроль за состоянием костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. При лечении высокими дозами необходимо дополнительно определять концентрацию метотрексата в плазме, pH мочи (перед каждым введением и каждые 6 ч на протяжении всего периода применения кальция фолината в качестве антидота, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль/л, для обеспечения pH выше 7 с тем, чтобы свести к минимуму риск нефропатии, в результате образования осадка препарата или его метаболитов в моче).

  • После проведения курса лечения высокими дозами метотрексата для уменьшения его токсичности рекомендуется применение кальция фолината.
  • Необходимо проводить исследования полости рта больного на наличие изъязвлений перед каждым применением.
  • При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать вследствие высокого риска развития геморрагического энтерита и прободения стенки кишечника, которые могут привести к гибели больного.

Метотрексат потенциально может привести к развитию симптомов острой или хронической гепатотоксичности (в т.ч. к фиброзу и циррозу печени).

Хроническая гепатотоксичность обычно развивается после длительного применения метотрексата (обычно в течение 2 или более лет) или достижения общей кумулятивной дозы не менее 1.5 г и может привести к неблагоприятному исходу.

Гепатотоксический эффект может быть также обусловлен отягощенным сопутствующим анамнезом (алкоголизм, ожирение, сахарный диабет) и старческим возрастом.

Для объективизации функции печени наряду с биохимическими параметрами рекомендуется проведение биопсии печени перед началом или через 2-4 мес после начала лечения; при общей кумулятивной дозе 1.5 г и после каждых дополнительных 1-1.5 г.

При умеренном фиброзе печени или любой степени цирроза терапию метотрексатом отменяют; при фиброзе легкой формы обычно рекомендуют повторную биопсию через 6 мес.

Во время первоначальной терапии возможны незначительные гистологические изменения печени (незначительные портальное воспаление и жировые изменения), что не является основанием для отказа или прекращения лечения, но указывает на необходимость соблюдения осторожности при применении препарата.

Не следует подвергать незащищенную кожу слишком длительному солнечному облучению или злоупотреблять лампой УФО (возможна реакция фотосенсибилизации).

Необходим отказ от иммунизации (если она не одобрена врачом) в интервале от 3 до 12 мес после приема препарата; др. членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита (избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот).

  1. Повышает антикоагулянтную активность производных кумарина или индандиона и/или повышает риск кровотечений за счет снижения синтеза в печени прокоагулянтного фактора и нарушения образования тромбоцитов.
  2. Повышает концентрацию мочевой кислоты в крови, поэтому при лечении больных с сопутствующей гиперурикемией и подагрой может потребоваться коррекция дозы противоподагрических ЛС (аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон); применение урикозурических противоподагрических ЛС может увеличивать риск развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты на фоне лечения метотрексатом (предпочтительно использовать аллопуринол).
  3. Одновременный прием салицилатов, фенилбутазона, фенитоина, сульфаниламидов, производных сульфонилмочевины, аминобензойной кислоты, пириметамина или триметоприма, ряда антибиотиков (пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол), непрямых антикоагулянтов и гиполипидемических ЛС (колестирамин) усиливает токсичность за счет вытеснения метотрексата из связи с альбуминами и/или снижения канальцевой секреции, что в ряде случаев может обусловливать развитие тяжелого токсического действия, иногда даже с летальным исходом.

НПВП на фоне высоких доз метотрексата увеличивают концентрацию и замедляют элиминацию последнего, что может привести к смертельному исходу от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации.

Рекомендуется прекратить прием фенилбутазона за 7-12 дней, пироксикама за 10 дней, дифлунизала и индометацина за 24-48 ч, кетопрофена и НПВП с коротким T1/2 за 12-24 ч до проведения инфузии метотрексата в умеренных и высоких дозах и в течение по крайней мере 12 ч (в зависимости от концентрации метотрексата в крови) после ее окончания.

Следует соблюдать осторожность при сочетании НПВП с низкими дозами метотрексата (возможно снижение выведения метотрексата почечными канальцами).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (например пробенецид), повышают токсичность метотрексата за счет уменьшения выведения его почками.

Антибиотики, плохо всасывающиеся в ЖКТ (тетрациклины, хлорамфеникол), снижают абсорбцию метотрексата и нарушают его метаболизм вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника.

Ретиноиды, азатиоприн, сульфасалазин, этанол и др. гепатотоксические ЛС повышают риск развития гепатотоксичности.

Фолатсодержащие ЛС (в т.ч. поливитамины) уменьшают токсическое влияние метотрексата на костный мозг.

  • L-аспарагиназа снижает выраженность противоопухолевого действия метотрексата за счет ингибирования репликации клеток.
  • Проведение анестезии с использованием динитрогена оксида может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита.
  • Ацикловир для парентерального применения на фоне интратекального введения метотрексата повышает риск развития неврологических нарушений.
  • Применение цитарабина за 48 ч до или в течение 10 мин после начала терапии метотрексатом может обусловливать развитие синергидного цитотоксического эффекта (коррекцию режима дозирования рекомендуется проводить на основании контроля гематологических показателей).
  • Гематотоксические ЛС повышают риск развития гематотоксичности метотрексата.
  • Снижает клиренс теофилина.
  • Неомицин для приема внутрь может снижать абсорбцию метотрексата для приема внутрь.
  • У нескольких пациентов с псориазом или грибовидным микозом, получавших лечение метотрексатом в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и УФО), был выявлен рак кожи.
  • Сочетание с лучевой терапией может увеличивать риск угнетения костного мозга.
  • Метотрексат может снижать иммунный ответ на вакцинацию, поэтому интервал между введением живых и инактивированных вирусных вакцин варьирует от 3 до 12 мес.

Тофацитиниб - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения ревматоидного артрита у взрослых, детей и при беременности Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Читать далее »

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/metotreksat

Тофацитиниб инструкция

Тофацитиниб — селективный ингибитор семейства Янус киназ (JAK), обладающий также высокой селективностью в отношении других киназ генома человека.

Оглавление:

Фармакология [ править ]

Тофацитиниб ингибирует JAK1, -2, -3 и в меньшей степени — тирозинкиназу 2. В тех клетках, где JAK передают сигнал парами, тофацитиниб предпочтительно ингибирует передачу сигнала гетеродимерных рецепторов, связанных с JAK3 и/или JAK1, обладая функциональной селективностью в отношении рецепторов, которые передают сигналы через пары JAK2.

Ингибирование JAK1 и JAK3 под действием тофацитиниба блокирует передачу сигнала посредством общих рецепторов, содержащих гамма-цепи, в отношении нескольких цитокинов, включая ИЛ-2, -4, -7, -9, -15 и -21.

Эти цитокины выполняют интегрирующую роль в процессах активации и пролиферации лимфоцитов, их функционирования и торможения передачи сигнала, что приводит к модулированию разнообразных аспектов иммунного ответа.

Кроме того, ингибирование JAK1 приводит к ослаблению передачи сигнала под действием дополнительных провоспалительных цитокинов, таких как ИЛ-6 и гамма-интерферон. При более высокой экспозиции тофацитиниба ингибирование передачи сигнала JAK2 приводит к ингибированию передачи сигнала эритропоэтина.

Профиль фармакокинетики тофацитиниба характеризуется быстрым всасыванием (Cmax достигается в течение 0,5–1 ч), быстрым выведением (T1/2 около 3 ч) и пропорциональным дозе увеличением системной экспозиции. Css тофацитиниба достигается в течение 24–48 ч с незначительным накоплением после приема 2 раза в день.

Абсорбция и распределение

Тофацитиниб хорошо всасывается, биодоступность его составляет 74%.

Применение тофацитиниба с пищей, богатой жирами, не сопровождается изменениями AUC, тогда как Cmax тофацитиниба в плазме крови снижается на 32%. В клинических исследованиях тофацитиниб применяли вне зависимости от приема пищи.

Связывание тофацитиниба с белками плазмы крови составляет приблизительно 40%. Тофацитиниб преимущественно связывается с альбумином и не связывается с αl-кислым гликопротеином. Тофацитиниб в равной степени распределяется между эритроцитами и плазмой крови.

Метаболизм и выведение

Клиренс тофацитиниба примерно на 70% осуществляется посредством метаболизма в печени и на 30% — экскрецией через почки в виде неизмененного тофацитиниба. Метаболизм тофацитиниба преимущественно опосредуется изоферментом CYP3A4 и в меньшей степени — изоферментом CYP2C19.

В исследовании меченного радиоактивным изотопом тофацитиниба более 65% общей циркулирующей радиоактивности приходилось на неизмененный тофацитиниб, а остальные 35% — на 8 метаболитов (каждый — менее 8% общей радиоактивности).

Фармакологическая активность связана с неметаболизированным тофацитинибом.

Применение [ править ]

  • Лечение взрослых пациентов с умеренным или тяжелым активным ревматоидным артритом с неадекватным ответом на один или несколько базисных противовоспалительных препаратов;
  • Лечение взрослых пациентов с бляшечным псориазом.

Тофацитиниб: Противопоказания [ править ]

  • Повышенная чувствительность к тофацитинибу,
  • тяжелое нарушение функции печени, инфицирование вирусами гепатита В и/или С (наличие серологических маркеров HBV- и HCV-инфекции),
  • Cl креатинина

Источник: http://centrsbi.ru/tofacitinib-instrukcija/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector