Гептор для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности: формы выпуска, инструкция по применению и отзывы, аналоги

Таблетки имеют в составе МНН S-аденозилметионин (в пересчете на адеметионин). Также в его составе есть ряд дополнительных веществ: МКЦ, полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон), магния стеарат, маннитол.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, которые покрывает желтая оболочка, растворяющаяся в кишечнике. При поперечном разрезе просматриваются два слоя. Таблетки упакованы в блистер по 10 штук, в картонную коробку укладывается 1 или 2 таких блистера. Также таблетки реализуются в банках из полимера или из темного стекла, в которые упаковано по 20, 40 или 50 таблеток.

Гептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектора

Также препарат выпускают в виде лиофилизата, из которого готовится раствор. Его вводят внутривенно и внутримышечно. Лекарство содержится во флаконе, который упакован в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Гептор является гепатопротекторным средством, которое, к тому же, оказывает антидепрессивное влияние. На организм это средство оказывает регенерирующее, антиоксидантное, детоксикационное, антифиброзирующее, нейропротективное воздействие.

Активным компонентом средства является адеметионин. Это вещество принимает участие в некоторых биохимических процессах в организме человека, активизирует продукцию эндогенного адеметионина.

Это вещество есть в тканях, а также в биологических жидкостях организма. Он участвует в биохимических реакциях.

Также адеметионин является предшественником полиаминов, в том числе и путресцина, стимулирующего восстановление клеток и пролиферацию гепатоцитов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат в виде таблеток покрывает оболочка, которая растворяется в кишечнике, следовательно, действующее вещество высвобождается непосредственно в двенадцатиперстной кишке. После перорального употребления биодоступность равняется 5%. Максимальная концентрация препарата наблюдается через 2-6 часов после того, как пациент принимает его в дозе 400 мг однократно.

Действующее вещество незначительно связывается с белками плазмы. В спинномозговой жидкости наблюдается высокая концентрация препарата. Активное вещество проникает через ГЭБ.

Биотрансформация средства происходит в печени. Выводится из организма почками, период полувыведения составляет 1.5 часа.

Противопоказания

Препарат не назначается, если у пациента отмечается непереносимость определенного компонента лекарственного средства. С осторожностью проводится лечение Гептором людей, у которых диагностирован цирроз печени, ассоциирован с гиперазотемией. В таком случае лечение проводится только при условии постоянного контроля содержания азота в плазме крови.

Побочные действия

Как правило, Гептор хорошо переносится. Только в некоторых случаях в процессе лечения отмечается ощущение дискомфорта в области эпигастрии, связанного с кислым pH действующего вещества. Как правило, это побочное явление исчезает самостоятельно и не требует отмены лечения или дополнительной терапии другими средствами. Редко могут развиваться аллергические реакции.

Инструкция по применению Гептора (Способ и дозировка)

Перед приемом препарата Гептор инструкция по применению должна быть внимательно прочитана. Средство применяется перорально, таблетки желательно проглатывать целиком, не разжевывая их и не измельчая.

Вынимать таблетку из упаковки нужно сразу перед приемом. Инструкция по применению Гептора предусматривает, что для получения максимального эффекта желательно принимать Гептор в период между приемами пищи.

Сколько времени должно продолжаться лечение, определяет врач, принимая во внимание состояние пациента. Для поддерживающего лечения взрослым людям назначается от 2 до 4 таблеток ежесуточно. Их нужно принимать в несколько приемов.

В среднем лечение средством продолжается от 2 до 4 недель. Если есть такая необходимость, может быть назначен повторный курс лечения. Таблетки и ампулы Гептор не следует использовать в вечернее время, так как может отмечаться тонизирующее влияние средства на организм.

Передозировка

Нет сведений о передозировке препаратом Гептор.

Взаимодействие

Нет сведений о проявлении лекарственного взаимодействия средства.

Условия продажи

В аптеках Гептор реализуется по рецепту.

Условия хранения

Сохранять таблетки нужно в оригинальной упаковке, следует беречь их от попадания прямых солнечных лучей. При этом температура должна составлять от 15 до 25 градусов.

Срок годности

Гептор можно хранить 2 года.

Особые указания

  • В связи с тем, что препарат обладает тонизирующим эффектом, средство не следует применять перед сном.
  • Если курс лечения этим ЛС назначается людям, страдающим циррозом печени на фоне гиперазотемии, то необходимо обеспечить четкий контроль содержания азота в крови.
  • Специальная оболочка таблеток растворяется исключительно в кишечнике, поэтому высвобождение действующего вещества происходит после попадания таблетки в двенадцатиперстную кишку.
  • У людей, страдающих биполярным аффективным расстройством, при лечении адеметионином может индуцироваться инверсия аффекта.
  • При лечении Гептором не отмечается влияния на способность человека к вождению транспорта и работе с точными механизмами.

Синонимы

Гептрал.

Аналоги Гептрала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Гептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектораКарнитина ХлоридГептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектораКарнитинГептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектораL-КарнитинГептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектораГептралГептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектораКарнитенГептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектораЦитруллинГептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектораГепадифГептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектораЭлькар

Аналоги препарата Гептор – это лекарственные средства Гептрал и Аденозилметионин, оказывающие аналогичное воздействие на организм пациента.

Что лучше: Гептор или Гептрал?

И Гептор, и Гептрал в основе имеют аналогичное действующее вещество — адеметионин. Поэтому их действие на метаболизм в клетках печени и мозга человека практически не отличается.

Гептрал реализуется в виде таблеток, а также уколов для введения внутривенно и внутримышечно. Главные отличия – производитель и стоимость этих лекарств. Гептор – препарат отечественного производства.

Гептрал выпускают в Италии, соответственно его стоимость выше.

Детям

Не применяется для терапии детей и подростков до 18-летнего возраста.

При беременности и лактации

В первые два триместра беременности нельзя применять Гептор. В третьем триместре средство может назначаться только в том случае, если такое решение принимает лечащий врач.

При этом важно регулярно и очень четко контролировать состояние здоровья матери и плода.

В месяцы кормления женщина может практиковать лечение Гептором только после назначения врача, который и принимает решение о возможности продолжения грудного вскармливания.

Отзывы о Гепторе

Посещая специализированный форум или сайт, можно найти многочисленные отзывы о Гепторе. Пациенты отмечают в качестве преимущества относительно низкую стоимость препарата, а также удобство его использования.

Отзывы врачей свидетельствуют о положительном эффекте после прохождения курса лечения препаратом.

Улучшение состояния отмечается уже в процессе лечения, однако следует обязательно придерживаться той схемы лечения, которая была назначена врачом.

Цена Гептора, где купить

Практически в любой аптеке можно приобрести таблетки Гептор, цена их составляет от 600 до 800 рублей за 20 таблеток. Цена Гептора в ампулах в среднем равна 1250 рублей за 5 шт. Купить уколы можно свободно во всех городах России.

Источник: https://medside.ru/geptor

Гептор: показания к применению и дозировка

При устранении болезней, которые вызывают желчный застой, применяется лекарственное средство Гептор. Средство относится к гепатопротекторам и дополнительно характеризуется противодепрессивной активностью.

Данный гепатопротектор способствует повышению интенсивности оттока желчи, улучшая работу органов, снижает уровень вреда, который наносится клеткам печени в результате заболеваний хронической формы.

Каковы особенности введения инъекций с препаратом, какие показания и противопоказания существуют, мы рассмотрим в данной инструкции.

Форма выпуска и действующий компонент

Наряду с выпуклыми таблетками, имеющими оболочку, выпускается лиофилизат, предназначенный для подготовки раствора. Он вводится в вену или внутримышечно. В упаковку входят:

  1. Порошок лиофилизат — масса белого или бело-желтого вида. Он не имеет вспомогательных компонентов и упаковывается во флаконы. В каждом из них находится действующий компонент — адеметионин в количестве 400 мг (или 760 мг 1,4-бутандисульфоната адеметионина).
  2. Растворитель прозрачного вида, имеющий оттенки от желтого до бесцветного, с особым запахом. 1 мл этой жидкости содержит 68,48 мг L-лизина в форме моногидрата. Дополнительно в состав содержатся гидроксид натрия в растворе – до pH 9,8–10,3 и жидкость для осуществления инъекций.

Гептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектора

В упаковку картонного изготовления запакованы 5 флаконов с основным компонентом и 5 ампул, содержащих растворитель по 5 мл. Чтобы приготовить жидкость для инъекций, необходимо смешать компоненты. Полученная жидкость будет прозрачной, с окраской светло-желтого оттенка или бесцветной. Видимый осадок отсутствует.

Адеметионин, являющийся действующим компонентом в составе Гептора, участвует в ряде биохимически активных процессов, протекающих в организме. При этом активизируется продуцирование адеметионина эндогенного типа.

Данный компонент присутствует в тканях и жидкостях биологического вида. Кроме того, он предшествует разнообразным полиаминам.

Способствует наличию путресцина, который активизирует регенерирующие процессы в клетках, способствует пролиферации гепатоцитов.

Фармакокинетические особенности

Вводится Гептор внутривенно или в мышцу. Если параметр биодоступности в случае перорального приема таблеток составляет 5%, то при внутримышечном способе введения инъекций этот показатель достигает 95%. Проникновение действующего компонента происходит через ГЭБ.

При инъекционных уколах в мышцу или вену, также как и в ходе приема таблеток, происходит существенный рост насыщения адеметионином жидкости спинномозгового типа.

Биотрансформационные процессы происходят в печени, а вывод осуществляется посредством работы почек с периодом полувыведения до 1,5 ч.

Терапевтическое действие препарата

Адеметионин, входящий в состав Гептора, обеспечивает разнообразные терапевтические эффекты от применения данного средства. Поскольку наибольшее естественное содержание данного вещества наблюдается в мозге и печени, то именно на эти органы и направлено главное действие препарата.

Благодаря гепатопротективному эффекту происходит рост стойкости клеток печени к воздействию разных факторов негативного типа. Клетки повышают свою прочность относительно повреждений. Активность этого органа растет.

Одновременно происходит и активизация образования и размножения клеток, замена возникающими элементами погибших.

На этом эффекте и основано профилактическое действие относительно цирроза или фиброза печени на фоне недугов хронического типа.

Холеретический и холекинетический характер влияния основан на стимулировании образования желчи и повышении интенсивности ее оттока.

Устранение эффекта застоя желчи повышает работоспособность печени без расширения ее протоков. Одновременно прием препарата обеспечивает профилактику воспалений в данном органе.

Более активный отток обеспечивает борьбу с холестазом и удлиняет период ремиссии у больных холециститом.

Инъекционное введение средства уменьшает продуцирование и обезвреживает вредные вещества, которые генерируются органами и тканями или проникают в организм из внешней среды. Детоксикационный эффект способствует активному обезвреживанию токсинов печенью. При этом известно и антиоксидантное действие, благодаря чему клетки более стойко переносят негативное влияние свободных радикалов.

Гептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектора

Роль Гептора как нейропротектика связана с укреплением мозговых клеток и волокон нервных элементов. В случае тяжелых интоксикационных реакций вероятность появления и нарастания проявлений энцефалопатии минимизируется. Одновременно повышается интенсивность размножения и обновления клеток НС, что несет позитивное действие в борьбе с фиброзами и склерозами.

Употребление препарата способствует купированию депрессий и противодействию их рецидивов. Антидепрессивное воздействие приносит максимальную пользу по завершении 14-дневного периода лечения, хотя уже к окончанию первой семидневки можно ощутить начало позитивного эффекта.

Показания к применению

Уколы Гептора применяют при лечении недугов, сопровождающихся желчным застоем:

  • жировой дистрофии этого органа;
  • гепатитов разного происхождения, в том числе вследствие действия вирусов, токсической реакции, лекарственного происхождения, а также хронического типа;
  • поражений печени спиртными напитками или медикаментозными компонентами;
  • холецистита хронического типа, не сопровождающегося формированием камней;
  • холангита;
  • циррозного поражения печени;
  • энцефалопатии, в т.ч. и обусловленной печеночной недостаточностью.

Гептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектора

Важно! Назначают препарат также при лечении депрессивного синдрома, а также в случае активного синдрома абстиненции алкогольного происхождения.

Противопоказания

Категорически запрещен прием препарата ряду категорий пациентов:

  • не достигшим 18-ти летнего возраста;
  • беременным женщинам во I–II триместре;
  • при непереносимости компонентов, являющихся составными элементами данного медикаментозного препарата.

Важно! Женщинам в период лактации возможность приема средства рассматривается с позиций соотнесения пользы для пациентки и опасностей для будущего ребенка.

Как применяют Гептор инъекционно

Когда человеку назначается препарат Гептор, то инъекции следует производить согласно инструкции по применению. Необходимо соблюдать правила подготовки жидкости к введению и процедуру ее ввода в мышцу или вену.

Процедура введения препарата

В пачке с Гептором содержатся флаконы, внутри которых находится лиофилизат, а также соответствующее число ампул с жидкостью растворяющего действия. Последний компонент рекомендуют использовать в процессе придания препарату формы, необходимой для эффективного введения без риска для здоровья в вену или внутримышечно.

Читайте также:  Артрокер - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 50 мг) лекарства для лечения первичного и вторичного артроза, снятия боли в суставах у взрослых, детей и при беременности

Обычно при недугах печени и ее патологических изменениях внутримышечно или в вену следует вводить 400-800 мг каждодневно. Это соответствует 1-2 флаконам с действующим веществом.

Курс лечения две недели каждый день. Если будет необходимость продолжить лечение, то следует после инъекций перейти на употребление таблеток по 800–1600 мг ежедневно.

Продолжительность последующего перорального приема не более 4 недель.

Гептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектора

Для устранения депрессивных синдромов требуются инъекции суммарным объемом по 400 – 800 мг в день. Продолжительность периода лечения составляет 2-3 недели. После курса введения лекарства через вену или в мышцу при необходимости используют другую схему лечения — прием в таблетированной форме по 800–1600 мг ежедневно. Курс составит 14-28 дней.

Как подготовить раствор к введению

Ввод препарата внутрь вены считается более предпочтительным вариантом лечения, по сравнению с применением внутримышечного характера. Данный факт обусловлен пониженными рисками возникновения осложнений разного типа. Разводить средство следует за очень короткий промежуток времени до использования раствора.

Хранить уже разведенный препарат нельзя, поэтому неиспользованные остатки должны быть скорейшим образом утилизированы. Недопустимо производить смешивание Гептора с растворами, в структуре которых присутствуют ионы кальция.

Однако отмечается совместимость с другими составами, предназначенными для инфузий, например, с глюкозой и физраствором.

В процессе приготовления сначала в шприц набирается жидкость-растворитель, а затем вводится во флакон с лиофилизатом. Делают это аккуратно, чтобы не допустить разброс частиц вещества на стенки емкости. Для максимального растворения требуется совершить аккуратное взбалтывание флакона.

После растворения лиофилизата должен получиться раствор с отсутствием любых примесей. Должны отсутствовать и нерастворенные частицы. Цвет раствора белый или бело-желтый. Отклонения от указанных параметров свидетельствуют о недопустимости применения препарата.

Особенности внутривенного вливания

Раствор Гептора вводится вену струйно или посредством инфузии. При первом варианте манипуляций препарат впрыскивается в вену аналогично введению внутримышечно. Во втором случае процесс будет более медленным, капельным. Поэтому раствор смешивается с физраствором в объеме 250-500 мл.

Если введение струйное, то препарат набирается в шприц. Целесообразно выбирать только тонкую иглу внутривенного действия. При вертикальном расположении шприца из него удаляются пузырьки воздуха. Затем место вхождения иглы протирается антисептиком. Игла проникает в вену, а раствор медленно, за 2-3 мин., вводится по назначению. После окончания процедуры место укола протирается антисептиком.

При инфузии внутривенного действия средство разводится с жидкостью-растворителем. Затем его заливают в раствор, предназначенный для проведения инфузий (физраствор или глюкоза 5%) в пропорции 1 фл. Гептора на 250 мл жидкости. После подключения в систему скорость введения должна равняться 15-25 кап./мин.

Введение внутримышечным способом

После разведения препарата раствор набирается в шприц с достаточно длинной иголкой. Выбирают толстую конструкцию иглы, ориентированную на внутримышечное назначение. Затем следует выпустить из жидкости воздух.

Место укола обрабатывается антисептиком. Вводить препарат Гептор внутримышечно желательно в боковую треть верха бедра или верхнюю треть плеча наружного расположения.

При введении в ягодицу существует риск подкожного впрыскивания.

Иглу следует ввести в ткань глубже — вертикально к месту на поверхности. После выведения иглы место обрабатывается антисептиком. Поскольку курс лечения длительный, то при каждой последующей инъекции следует отходить от ранее использовавшегося места на 1 см. В противном случае возможно образование синяков и абсцессные явления.

Передозировка и побочные действия

Сведений о выявленных передозировках данным препаратом не обнаружено. В целом отмечается хорошая переносимость пациентами, однако при инъекционном способе введения возможны некоторые побочные проявления:

  • изжога;
  • гастралгическая реакция;
  • проявления аллергического характера;
  • проявление диспепсии.

Возможны негативные процессы на поверхности кожи (сыпь или зуд), реакция НС (головокружения, головные боли, отсутствие сна). Отмечались случаи проявления флебита вен поверхностного расположения, приливы, а также мышечные спазмы. Негативное влияние возможно на ЖКТ – тошнота, рвотные явления, колики, сухость во рту, метеоризм и т.д.

Специфические требования в применении

Существуют ситуации, требующие осторожного применения препарата в краткосрочной и долгосрочной терапии. Введение средства внутримышечно или в вену производится только при согласовании с врачом и по его решению.

Особые случаи

Лица старше 65 лет неплохо переносят препарат, поэтому стандартная дозировка не сокращается. В то же время рекомендуется в начальные дни приема использовать минимальный уровень дозировок с постепенным выходом на норму.

При приеме Гептора возможно появление чувства беспокойства, что можно устранить изменением дозировки. Откладывать прием лекарства не следует. Вследствие действия тонизирующего влияния не целесообразно производить уколы накануне сна.

Когда пациенту поставлен диагноз цирроз печени, то в ходе терапии Гептором необходимо контролировать состав крови и отслеживать параметры азота остаточного типа в ней.

Важно также знать показатели наличия в крови мочевины, а также креатинина. Недостаток витаминов группы В вместе с ограниченностью поступления фолиевой кислоты отрицательно воздействует на всасываемость лекарства.

При нехватке этих компонентов целесообразно ввести в терапевтический курс данные компоненты.

Важно! При биполярном расстройстве лечение с использованием адеметионина может привести к инверсии аффекта.

Назначение детям

Препарат не назначается детям до 18 лет.

Гептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектора

Лечение в период беременности

Принимать препарат в течение первых двух триместров времени беременности категорически запрещено. Назначение в третьем триместре возможно, однако только по решению врача и с регулярным контролем состояния матери и плода.

В период грудного вскармливания допускается использование медицинского средства при согласовании с врачом. При этом рассматривается возможность приостановления грудного кормления, и оцениваются риски здоровью, как матери, так и ребенка.

Взаимодействие с другими средствами

Достоверно обозначенных сведений о взаимодействии с иными лекарственными веществами не определено. Однако желательно воздержаться от совместного приема с антидепрессантами трициклического типа. Не целесообразно включать в терапию Гептор, если пациент уже принимает селективные ингибиторы, обеспечивающие обратный захват серотонина, а также медикаменты с содержанием триптофана.

Средствами с действием, аналогичным Гептору, являются Адеметионин-Виал, Гептор Н, Гептрал. Хранить ампулы надо в сухом и темном месте. Температура не более 25 градусов тепла. Срок годности лиофилизат 2 года, а растворителя – 3 года.

Источник: https://privivkainfo.ru/preparaty/geptor.html

Гептор: таблетки 400 мг и уколы

Гептор - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н) препарата для лечения холецистита, гепатита, цирроза печени у взрослых, детей и при беременности гепатопротектора

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, которые покрывает желтая оболочка, растворяющаяся в кишечнике. При поперечном разрезе просматриваются два слоя. Таблетки упакованы в блистер по 10 штук, в картонную коробку укладывается 1 или 2 таких блистера. Также таблетки реализуются в банках из полимера или из темного стекла, в которые упаковано по 20, 40 или 50 таблеток.

Также препарат выпускают в виде лиофилизата, из которого готовится раствор. Его вводят внутривенно и внутримышечно. Лекарство содержится во флаконе, который упакован в картонную пачку. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Гептора.

Состав 1 таблетки: активное вещество — адеметионин (в форме S-аденозилметионина) – 400 мг.

Активное вещество в составе 1 флакона лиофилизата: адеметионин – 400 мг (1,4-бутандисульфонат адеметионина – 760 мг). Состав 1 мл растворителя: L-лизин (в виде моногидрата) – 68,48 мг, раствор гидроксида натрия – до pH 9,8–10,3, вода для инъекций – до 1 мл.

Показания к применению

От чего помогает Гептор? Уколы и таблетки имеют следующие показания к применению:

  • развитие алкогольного синдрома абстиненции;
  • цирроз печени, прецирротические состояния;
  • энцефалопатия вторичного генеза;
  • лечение больных с внутрипеченочным холестазом;
  • лечение гепатитов различного генеза, в том числе токсического, лекарственного, а также вирусного гепатитов;
  • депрессивный синдром.

Инструкция по применению

Гептор таблетки

Принимают внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая. Для улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи.

В период поддерживающей терапии рекомендуемая суточная доза — 800-1600 мг (2-4 таблетки). Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Длительность поддерживающей терапии — в среднем 2-4 недели.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Ампулы

Внутримышечно, внутривенно. При интенсивной терапии — в первые 2-3 недели лечения Гептор назначают в дозе 400-800 мг в сутки внутривенно капельно (очень медленно, в виде капельницы) или в/м. Лиофилизат растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).

После завершения интенсивной терапии поддерживающая терапия проводится с применением лекарственной формы Гептор для приема внутрь (таблетки по 400 мг).

Ознакомьтесь также: как принимать для восстановления печени аналог — Гептрал.

Фармакологическое действие

Препарат Гептор проявляет следующие свойства: гепатопротекторное, антидепрессивное, холеретическое, холекинетическое, противофиброзирующее, антиоксидантное, регенерирующее, нейропротекторное, детоксикационное.

Лекарство способно восполнять недостающий адеметионин в организме и стимулировать его выработку в мозге и печени. Препарат увеличивает количество глутамина в печени, а в плазме повышает содержание таурина и цистеина.

У больных, имеющих диффузную патологию печени, лекарственное средство угнетает зуд кожных покровов, положительно изменяют биохимические показатели. Спустя 2-6 часов после однократного приема препарата достигается максимальное содержание лекарства в крови. Выводится через почки.

Противопоказания

Препарат не рекомендуют применять в следующих ситуациях:

  • 1 и 2 триместр беременности.
  • Возраст до 18 лет.
  • Период грудного вскармливания.
  • Индивидуальная непереносимость.

Побочные явления

Как правило, Гептор хорошо переносится. Только в некоторых случаях в процессе лечения отмечается ощущение дискомфорта в области эпигастрии, связанного с кислым pH действующего вещества. Как правило, это побочное явление исчезает самостоятельно и не требует отмены лечения или дополнительной терапии другими средствами. Редко могут развиваться аллергические реакции.

Детям, при беременности и кормлении грудью

В 1 и 2 триместрах беременности Гептор применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение адеметионина в высоких дозах в 3 триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Нужно принимать во внимание, что Гептор производит тонизирующий эффект. В связи с этим его применение перед сном не рекомендовано. При циррозе печени, который ассоциирован с гиперазотемией, нужно осуществлять систематический контроль азотемии. Во время проведения длительного лечения следует определять сывороточное содержание мочевины и креатинина в крови.

Раствор препарата нужно готовить непосредственно перед применением. В случаях изменения цвета лиофилизата применять его нельзя. При назначении Гептора больным с биполярными расстройствами необходимо учитывать, что есть сведения о переходе во время терапии депрессии в манию/гипоманию.

Лекарственное взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего Гептор и кломипрамин. Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Аналоги лекарства Гептор

По структуре определяют аналоги:

  1. Гептор Н.
  2. Гептрал.
  3. S-Аденозил-L-метионин 1,4-бутандисульфонат.
  4. Адеметионина 1,4-бутандисульфонат.

К группе гепатопротекторы относят аналоги:

  1. Гепатосан.
  2. ГепаМерц.
  3. Эссенциальные фосфолипиды.
  4. Карсил.
  5. Ливодекса.
  6. Липоевая кислота.
  7. Холудексан.
  8. Октолипен.
  9. Тиотриазолин.
  10. Моликсан.
  11. Урсодекс.
  12. Прогепар.
  13. Силимарин.
  14. Альфа-липоевая кислота.
  15. Кавехол.
  16. Ливенциале.
  17. Тиоктовая кислота.
  18. Ливолайф Форте.
  19. Глутаргин.
  20. Метионин.
  21. Резалют Про.
  22. Максар.
  23. Эсслиал форте.
  24. Эссенциале форте Н.
  25. Гепафор.
  26. Урсодезоксихолевая кислота.
  27. Урсолив.
  28. Силибинин.
  29. Легалон.
  30. Силимар.
  31. Лив.52.
  32. Урсосан.
  33. Силегон.
  34. Гептрал.
  35. Эрбисол.
  36. Хепабос.
  37. Урсодез.
  38. Урсором.
  39. Эслидин.
  40. Эссенциале Н.
  41. Урсофальк.
  42. Антралив.
  43. Берлитион.
  44. Карсил Форте.
  45. Эссливер.
  46. Фосфоглив.
  47. Фосфонциале.
  48. Гепабене.
Читайте также:  Викасол таблетки 15 мг, уколы в ампулах для инъекций - инструкция по применению, формы выпуска, аналоги и отзывы

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Гептор (таблетки 400 мг №20) в Москве составляет 1030 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Срок годности:

  • таблетки, лиофилизат – 2 года;
  • растворитель – 3 года.

Перейдя по ссылкам, можно узнать, какие аналоги используют для лечения заболеваний: абстинентный синдром , алкогольная болезнь печени , внутрипеченочный холестаз , гепатит , депрессия , жировая дегенерация печени , жировая дистрофия печени , токсические поражения печени , токсический гепатит , холангит , холецистит , цирроз , энцефалопатия

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/geptor.html

Гептор

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.

Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина.

Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.

Источник: https://ProTabletky.ru/heptor/

Гептор

Гептор – гепатопротектор с антидепрессивной активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Гептора:

  • таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, желтые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20, 40 или 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: почти белая или белая пористая масса; растворитель – прозрачный, от желтоватого цвета до бесцветного, имеет характерный запах (в бесцветных стеклянных флаконах в комплекте с растворителем в ампулах по 5 мл, в картонной пачке 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Гептора.

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: адеметионин (в форме S-аденозилметионина) – 400 мг;
  • вспомогательные компоненты: кросповидон – 19 мг, стеарат магния – 15 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 53 мг, маннит – 53 мг;
  • оболочка: полиэтиленгликоль 6000 – 3,7 мг, акрилиз – 61,3 мг, коповидон – 9 мг, оксипропилметилцеллюлоза – 21 мг.

Активное вещество в составе 1 флакона лиофилизата: адеметионин – 400 мг (1,4-бутандисульфонат адеметионина – 760 мг).

Состав 1 мл растворителя: L-лизин (в виде моногидрата) – 68,48 мг, раствор гидроксида натрия – до pH 9,8–10,3, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гептор оказывает стимулирующий эффект на клетки печени, способствует восстановлению их структуры, нормализует основные функции печени, предохраняет гепатоциты от патогенного влияния токсинов, обладает антидепрессивной активностью. Препарат оказывает дезинтоксикационное, регенерирующее, холеретическое, холекинетическое, антиоксидантное, антифиброзирующее и нейропротективное действие.

Восполняя нехватку адеметионина в организме, Гептор стимулирует его выработку, наибольшая концентрация отмечается в паренхиме печени и клетках мозга.

В качестве донатора метальной группы молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) принимает участие в трансметилировании путем донирования метильной группы в реакциях метилирования белков, гормонов, фосфолипидов клеточных мембран, нейромедиаторов и пр.

В качестве предшественника цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А адеметионин посредством транссульфатирования обеспечивает окислительно-восстановительную детоксикацию клеток. Гептор увеличивает в печени концентрацию глутамина, в плазме – цистеина и таурина, понижает в сыворотке крови уровень метионина, тем самым нормализуя печеночный метаболизм.

Вслед за декарбоксилированием адеметионин принимает участие в аминопропилировании в качестве предшественника полиаминов – путресцина (стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток), спермина и спермидина, входящих в структуру рибосом.

Холеретическое действие Гептора обусловлено ростом подвижности и поляризации мембран гепатоцитов в результате стимуляции в них синтеза фосфатидилхолина. Это улучшает функцию транспортных систем желчных кислот, ассоциированных с мембранами гепатоцитов, и способствует выбросу желчных кислот в желчевыводящую систему.

Адеметионин проявляет эффективность при нарушении синтеза и тока желчи, т. н. внутридольковом, или интралобулярном, холестазе. Он дезинтоксицирует желчные кислоты, увеличивает содержание сульфатированных и конъюгированных желчных кислот в гепатоцитах.

При конъюгации с таурином повышает растворимость желчных кислот, тем самым улучшая их экскрецию из гепатоцитов. Сульфатирование желчных кислот способствует их элиминации, а также облегчает прохождение сквозь мембрану гепатоцита и экскрецию с желчью.

Сульфатированные желчные кислоты также оказывают протекторное действие на мембраны клеток печени при токсическом действии несульфатированных желчных кислот, в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах в процессе внутрипеченочного холестаза.

При диффузных болезнях печени, таких как цирроз и гепатит, с синдромом внутрипеченочного холестаза прием Гептора уменьшает степень изменения биохимических показателей (концентрация прямого билирубина, активность аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, g-глутамилтранспептидазы) и снижает выраженность кожного зуда. Желчегонное и гепатопротекторное действие препарата после прекращения лечения продолжается до 3 месяцев. Доказана эффективность терапии пациентов с гепатопатиями, обусловленными гепатотоксичными препаратами.

Применение адеметионина пациентами с опиоидной наркоманией с сопутствующим поражением печени вызывает регрессию клинических проявлений абстинентного синдрома, улучшает функцию печени и стимулирует процессы микросомального окисления.

Антидепрессивная эффективность препарата проявляется постепенно, начиная с конца первой недели курса, и стабилизируется в течение двух недель терапии. Гептор проявляет эффективность при рекуррентных депрессиях, эндогенной и невротической, которые резистентны к амитриптилину. Он обладает способностью пресекать рецидивы депрессии.

При остеоартрозах адеметионин снижает выраженность болевого синдрома, усиливает синтез протеогликанов, частично регенерирует хрящевую ткань.

Фармакокинетика

Биодоступность адеметионина при приеме внутрь составляет 5%. Однократный прием 400 мг вещества обеспечивает максимальную плазменную концентрацию (Сmах) 0,7 мг/л, время достижения (ТСmах) которой варьирует от 2 до 6 ч.

Биодоступность при внутримышечном введении препарата – 95%.

Связывание адеметионина с белками плазмы незначительное, вещество проникает через гематоэнцефалический барьер. Значительное повышение уровня адеметионина в спинномозговой жидкости отмечается независимо от пути введения препарата.

Метаболизм вещества происходит в печени. Выводится адеметионин почками, T1/2 (период полувыведения) – 1,5 ч.

Показания к применению

  • хронический некалькулезный холецистит;
  • энцефалопатия, включая ассоциированную с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
  • внутрипеченочный холестаз, в т. ч. у беременных;
  • цирроз печени;
  • жировая дистрофия печени;
  • холангит;
  • гепатиты различной этиологии: вирусные, токсические, включая лекарственного (пероральные контрацептивы, антибиотики, трициклические антидепрессанты, препараты с противоопухолевым, противотуберкулезным и противовирусным действием) и алкогольного происхождения;
  • абстинентный синдром (алкогольный и др.);
  • депрессия, включая вторичную.

Противопоказания

Инъекционный раствор

Абсолютные:

  • детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с ограниченным опытом медицинского применения);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к адеметионину и/или компонентам растворителя.

С осторожностью лиофилизат используют при терапии пациентов с биполярными расстройствами. В I триместре беременности и во время грудного вскармливания (лактации) назначение возможно только при условии превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском для плода.

Таблетки

Абсолютные:

  • генетические патологии, оказывающие влияющие на метиониновый цикл, а также вызывающие гомоцистинурию/гипергомоцистеинемию, такие как недостаток цистатионин-бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина (витамина В12);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с ограниченным опытом медицинского применения);
  • I–II триместры беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к адеметионину и/или вспомогательным компонентам Гептора.

Относительные (Гептор применяют с осторожностью):

  • биполярные расстройства;
  • почечная недостаточность;
  • одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (например, кломипрамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, лекарственными средствами растительного происхождения и препаратами с триптофаном;
  • пожилой возраст.

Гептор, инструкция по применению: способ и дозировка

Инъекционный раствор

  • Способ введения Гептора: внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).
  • В период интенсивной терапии на протяжении первых 2–3 недель применения препарат назначается в суточной дозе 400–800 мг в/м либо в/в капельно (очень медленно).
  • Лиофилизат нужно растворять только в прилагаемом к нему растворителе (растворе L-лизина).
  • По окончании курса интенсивной терапии больного переводят на прием препарата внутрь.

Таблетки

Таблетки Гептор принимают внутрь, не разжевывая, целиком. С целью улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи в первой половине дня.

Рекомендованная суточная доза в период поддерживающей терапии – 2–4 таблетки. Длительность курса – от 2 до 4 недель.

Побочные действия

Инъекционный раствор

  • изжога;
  • гастралгия;
  • аллергические реакции;
  • диспепсия.

Таблетки

  • нервная система: головная боль, бессонница;
  • система пищеварения: диспепсия, тошнота, метеоризм, боли в животе, сухость слизистой оболочки рта, диарея.

Передозировка

Клинические случаи передозировки адеметионина не были зарегистрированы.

Особые указания

Нужно принимать во внимание, что Гептор производит тонизирующий эффект. В связи с этим его применение перед сном не рекомендовано.

При циррозе печени, который ассоциирован с гиперазотемией, нужно осуществлять систематический контроль азотемии.

Во время проведения длительного лечения следует определять сывороточное содержание мочевины и креатинина в крови.

Раствор препарата нужно готовить непосредственно перед применением. В случаях изменения цвета лиофилизата применять его нельзя.

При назначении Гептора больным с биполярными расстройствами необходимо учитывать, что есть сведения о переходе во время терапии депрессии в манию/гипоманию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку некоторые пациенты при приеме адеметионина внутрь (таблетки Гептор) могут испытывать головокружение, им следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов работ до восстановления способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Инъекционный раствор

В I триместре беременности и во время грудного вскармливания (лактационный период) применять Гептор следует только по назначению врача с соблюдением мер осторожности, при условии превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском для плода/ребенка.

Во II триместре беременности препарат применяют в основном для терапии внутрипеченочного холестаза, рекомендуется соблюдать осторожность. Применение Гептора в высоких дозах в III триместре беременности нежелательных побочных эффектов не вызвало.

Таблетки

Применение в I–II триместрах беременности и во время вскармливания грудью противопоказано.

Применение в детском возрасте

В связи с ограниченным опытом медицинского использования противопоказано применять Гептор для терапии детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Читайте также:  Феназепам - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 0,5, 1 и 2,5 мг) лекарства для лечения неврозов, психозов и эпилепсии у взрослых, детей и при беременности. отпуск из аптек (по рецепту или без), влияние алкоголя

При нарушениях функции почек

Таблетки Гептор с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью (в связи с ограниченностью клинических данных о применении адеметионина внутрь при таких заболеваниях).

При нарушениях функции печени

Коррекция режима дозирования Гептора при печеночной недостаточности не требуется, поскольку фармакокинетические характеристики адеметионина сходны у пациентов с хроническими болезнями печени и у здоровых добровольцев.

Применение в пожилом возрасте

По результатам клинических исследований применения таблеток Гептор не обнаружено каких-либо различий эффективности таблеток у пациентов пожилого и более молодого возраста.

Но, учитывая большую вероятность наличия у пожилых пациентов дисфункции печени, почек, сердца и других сопутствующих патологий, а также одновременного применения различных лекарственных средств для их терапии, дозу адеметионина больным данной возрастной категории рекомендуется подбирать с осторожностью, начиная прием Гептора с наименьшей эффективной дозы.

Лекарственное взаимодействие

Значимое взаимодействие с иными препаратами/веществами не отмечалось.

Аналоги

Аналогами Гептора являются: Адеметионин-Виал, Гептор Н, Гептрал.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

  • таблетки, лиофилизат – 2 года;
  • растворитель – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гепторе

В большинстве отзывов Гептор характеризуют как качественный отечественный аналог импортного препарата, не уступающий ему в эффективности, но имеющий стоимость в 2,5 раза дешевле. Препарат хорошо себя зарекомендовал при профилактике печеночных заболеваний, лечении холецистита, псориаза, жирового гепатоза. Он оказывает легкий антидепрессивный и тонизирующий эффект.

Больные предупреждают, что нельзя использовать Гептор перед сном, поскольку это может вызвать бессонницу.

Пациенты, которые не использовали ранее более дорогие аналоги, считают стоимость Гептора очень высокой, другие же утверждают, что он в 2–3 раза дешевле импортных аналогов.

Цена на Гептор в аптеках

Ориентировочная цена Гептора:

  • таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг, по 20 шт. в упаковке – 940–1028 руб.;
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 400 мг, по 5 ампул в упаковке – 1248–1339 руб.

Источник: https://www.neboleem.net/geptor.php

ГЕПТОР

— адеметионин (в форме S-аденозилметионина) (ademetionine)

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

1 таб.
адеметионин (в форме S-аденозилметионина) 400 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон (полипласдон Икс Эл-10) — 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 53 мг, маннитол (маннит) — 53 мг, магния стеарат — 15 мг.

Состав оболочки: акрилиз — 61.3 мг, оксипропилметилцеллюлоза — 21 мг, коповидон (пласдон ЭС-630) — 9 мг, полиэтиленгликоль 6000 — 3.7 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.

Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина.

Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

  • Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).
  • При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.
  • При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

  1. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе, диарея; редко — рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.
  2. Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.
  3. Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, мышечные судороги.
  4. Со стороны мочевыделительной системы: редко — инфекции мочевыводящих путей.
  5. Со стороны кожных покровов: редко — гипергидроз, зуд, кожная сыпь.
  6. Местные реакции: редко — реакции в месте введения; очень редко — реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.
  7. Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции; очень редко — отек Квинке, отек гортани.
  8. Прочие: редко — приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

  • С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.
  • Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.
  • Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Источник: https://health.mail.ru/drug/heptor/

Гептор в ампулах: инструкция по применению

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и периодом полувыведения около 1.5 ч. Биодоступность при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин после применения.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина.

На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы.

Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Почечная экскреция составляет 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептор (активное вещество адеметионин) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептор (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования, как предшественник биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является важным метаболическим процессом при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептор (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептора (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептор повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.

Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептора (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других нарушениях функции печени.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом:

  • первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно- индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты;
  • холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Депрессия

Адеметионин в дозах 200-1600 мг/сутки обладает выраженным антидепрессивным действием у пациентов, страдающих различными типами депрессии (униполярная и биполярная эндогенная депрессия, невроз, психические депрессивные нарушения), сравнимым с эффектом трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие проявляется на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Источник: https://lek.103.ua/4453-geptor-v-ampulah-instruktsiya/

Ссылка на основную публикацию