Золедроновая кислота — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций) препарата для профилактики и лечения остеопороза, миеломы, гиперкальциемии при опухолях у взрослых, детей и при беременности

Для лечения остеорезорбции и возникающего болевого синдрома онкологами рекомендуется золедроновая кислота, инструкция по применению которой разработана как для внутривенного, так и для локального введения препарата в очаг поражения.

Метастазированием многих злокачественных опухолей часто являются костные структуры. Лекарственное вещество помогает справляться с тяжелым осложнением опухолевой инвазии — гиперкальциемией.

Средство нашло применение и в лечении старческого остеопороза, что значительно повысило эффект реабилитации таких пациентов.

Состав и формы выпуска

Золедроновая кислота представляет собой хорошо растворимый в гидроксиде натрия мелкокристаллический порошок белого цвета. Органические соединения практически не действуют на золедронат. Растворимость в воде и соляной кислоте низкая. Молекулярный вес кислоты 272 г/моль. Формула лекарственного средства: C5H10N2O7P2.

Химическое название читается как [1-Гидрокси-2(1H-имидазол-1-ил)этилиден]бис[фосфоновая кислота]( в том числе в виде динатриевой или тринатриевой соли).

Формы выпуска средства:

• жидкий концентрат для приготовления раствора для инфузий в пластиковых флаконах по 5 мл;
• лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконах по 4 мг.

Лечебные свойства бисфосфонатов

Кислота селективно влияет на обмен веществ в структурах опорно-двигательной системы. Механизм действия In vitro подтверждается снижением остеорезорбции.

Под воздействием соединения подавляется деятельность остеокластов и усиливаются процессы их естественной смерти. Работа этих клеток заключается в разрушении костных элементов.

Золедронат не позволяет фагоцитам разъедать минерализованную ткань костей.

Клинические многоцентровые исследования доказали противораковую активность вещества. Препарат подавляет ангиогенез опухоли, задерживает ее рост и оказывает выраженный обезболивающий эффект при костных метастазах. Совместное применение лекарства с противоопухолевыми препаратами усиливает цитостатическое действие.

Изучение влияния золедроната при раке груди подтвердило уменьшение частоты костного метастазирования.

Крупные исследования на больных с множественной миеломой и инвазиями одиночных опухолей (простаты, почек, кишечника и другие) выявили снижение риска разрушения костной ткани.

Оценку проводили по следующим показателям: частота патологических переломов и компрессии спинного мозга, необходимости лучевой и хирургической терапии на костях.

Применение лекарства при гиперкальциемии, вызванной повышением паратгормона, не изучено. Требует дополнительных исследований назначение препарата при неонкологических заболеваниях.

Механизм действия

Распределение препарата в организме при остеопорозе и болезни Педжета не изучено.

Внутривенное вливание при онкологических заболеваниях вызывает резкое повышение количества препарата в сыворотке крови с пиком в конце введения.

Золедронат выводится через почки без трансформации, в кале определяется не более 3% соединения. По истечении суток сывороточная концентрация не превышает 1% (Т1/2 0,24 – 1,87 ч).

Скорость выведения не меняется от концентрации вещества, но коррелирует с клиренсом креатинина. Росто–весовые значения не меняют этот показатель. Почечная недостаточность средней и тяжелой степени уменьшают клиренс кислоты до 72 и 37% соответственно. Болезни гепатобилиарной системы не модифицируют метаболизм препарата.

Средство обладает высоким сродством к остеоцитам. Через сутки после введения лекарства 39±16% определяется в моче, остальная часть проникает в костную ткань. Выделение препарата из костей происходит медленно.

Показания к применению

Применение золедроновой кислоты обусловлено способностью подавлять активность остеокластов и разрушение костной ткани. Основная область применения:

1. Лечение злокачественных новообразований. Препарат уменьшает резорбцию тканей при ее повреждении онкогенными метастазами. Костная инвазия характерна для миеломной болезни, онкологических заболеваний груди и простаты. При некоторых видах рака вырабатывается белок с паратиреоидной активностью, который индуцирует функцию остеокластов. Золедронат ингибирует работу остеокластов, обладает цитостатическим действием по отношению к этим клеткам. Применение препарата позволяет уменьшить злокачественную гиперкальциемию, снижает необходимость в лучевом и хирургическом лечении. Золедронат оказывает обезболивающее действие при онкогенном поражении костей, патологических переломах, сдавливании спинного мозга, более эффективен при остеолитических повреждениях, чем при остеобластических.
2. Лечение остеопороза. Средство снижает гиперкальциемию, уменьшают деминерализацию костной ткани. Исследования подтвердили эффективность при болезни Педжета, остеопорозе у женщин в период постменопаузы, снижении минеральной плотности кости у мужчин, после приема глюкокортикостероидов. Предотвращает патологические переломы в старшей возрастной группе, а также после травм проксимального отдела бедренной кости. Применяется для уменьшения гиперкальциемии при вторичном остеопорозе.
3. Диагностика заболеваний. С этой целью используют радиофармацевтический препарат 99mTc-золедроновая кислота. Применение соединения в остеосцинтиграфии позволяет выявить костные метастазы рака и оценить степень повреждения тканей, а также провести дифференциальную диагностику с неонкогенным поражением.

Возможные ограничения

Препарат имеет строгие показания к применению. Действие вещества не зависит от возрастных и росто-весовых данных, но лекарство не рекомендовано к использованию в следующих случаях:

1. Снижение фильтрационной функции почек с уровнем клиренса креатинина ниже 30 мл/мин.
2. Возраст до 18 лет.
3. Беременность и период грудного кормления.
4. Реакция гиперчувствительности к составляющим препарата и лекарствам из этой группы.

Препарат относится к категории D по классификации FDA. Высокая эмбриотоксичность доказана при испытаниях на животных. Нет сведений о проникновении лекарства в женское молоко.

С осторожностью назначают при легком и среднем снижении функции почек, тяжелой недостаточности печени, выраженной дегидратации, аллергических заболеваниях с гиперреактивностью на средства НПВС-ряда (бронхиальная астма, полипоз носа), с одновременным приемом следующих лекарственных средств:

• кальцитонина;
• лекарств для подавления ангиогенеза;
• диуретиков;
• препаратов, усиливающих выведение кальция через почки;
• лекарств с токсическим воздействием на ткань почек, в том числе антибиотиков аминогликозидной группы.

Важно соблюдать рекомендации по приготовлению препарата, его введению и хранению.

Инструкция по применению

Инфузии препарата производят внутривенно капельно или в виде подачи непосредственно в остеолитическую область. Вливание раствора комнатной температуры осуществляется в течение 15 минут в дозировке 4 мг.

Повторное применение препарата производят через 3–4 недели при повреждении костей опухолевым ростом (множественная миелома, метастазы солидных опухолей). Коррекцию дозы делают при превышении креатинина сыворотки 400 мкмоль/л.

При клиренсе 50–60 мл/мин золедроновую кислоту вводят в объеме 4,4 мл (3,5 мг) концентрата, уменьшение клиренса креатинина до 40–49 мл/мин и 30–39 мл/мин требует снижения введенного лекарства до 4,1 мл (3,3 мг) и 3,8 мл (3 мг) соответственно.

Повторные введения препарата откладываются в случае подавления функции почек:

• при превышении уровня креатинина на 0,5 мг/дл от начальной величины до 1,4 мг/дл;
• при превышении уровня креатинина на 1 мг/дл от начальной величины свыше 1,4 мг/дл.

Терапию возобновляют при определении сывороточного креатинина на уровне +/-10% от начального.

Условия приготовления инфузионных растворов:

1. Разведение лекарственного средства производят в стерильных условиях.
2. Для разведения используют только физиологический раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы.
3. Не применяют для растворения кальцийсодержащие жидкости и раствор Рингера.
4. Готовый раствор можно использовать только в течение суток (температура хранения +2…+8°C).

Способы приготовления растворов:

• концентрат разводят в 0,1 л растворителя;
• в лиофилизат добавляют 5 мл дистиллированной воды с последующим разведением в 50 мл растворителя.

Инструкция по применению требует контроля азотистого обмена и минералов крови в процессе использования препарата у больных. Средство имеет противопоказания.

Побочные действия

При определении нежелательных последствий после применения лекарства учитывают все отзывы пациентов в процессе введения и после лечения. Основные побочные эффекты, выявленные за все время существования препарата:

1. После инфузии препарата возможно развитие гриппоподобного состояния: лихорадка, головная боль, артралгия и миалгия.
2. Расстройство работы пищеварительного тракта (рвота, диарея, тошнота).
3. Аллергические реакции и обострение бронхиальной астмы.
4. Нарушение работы почек.
5. Усиление нефротоксичности с увеличением дозы до 8 мг или при совместном назначении лекарств с негативным влиянием на почки.
6. Гипокальциемия.
7. Дегидратация.
8. Остеонекроз челюсти и других костей (редко).

Данные исследований свидетельствуют о хорошей переносимости лекарства в большинстве случаев.

Препараты на основе золедроновой кислоты

Спедство было разработано в лаборатории Новартис. Современный фармацевтический рынок предлагает следующие препараты золедроновой кислоты для лечения: Акласта, Блазтера, Резорба, Золерикс, Верокласт, Золедронат-теву, Резокластин фс.

Для проведения остеосцинтиграфии рекомендуется применение кислоты, меченой радиоактивным технецием, например, Резоскан 99mTc.

Стоимость лекарства

Лекарственные формы золедроновой кислоты стоят от 10 000 до 12 000 рублей за 1 флакон 4 мг. Цена препарата часто бывает снижена по акциям в интернет-магазинах и аптеках, можно найти лекарство по 5 000 за флакон. Стоимость средства не высока по сравнению с другими препаратами из группы бифосфонатов. Флакон Динатрия памидроната предлагают по цене от 18 000 до 50 000 рублей.

Источник: https://OrtoCure.ru/preparaty/zoledronovaya-kislota.html

Препараты для лечения остеопороза в уколах

Это действующее вещество представлено в аптечной сети такими торговыми наименованиями Зомета, Акласта, Дезтрон. Относится к группе бисфосфонатов. Препараты на ее основе считаются самыми мощными для остановки разрушения костной ткани. Вводятся только врачом внутривенно в капельнице со 100 мл физиологического раствора.

Замедляющие разрушение кости уколы при остеопорозе: популярные и эффективные средства

Инъекции препаратов при остеопорозе дают длительный эффект, защищают от переломов при небольших травмах, риска инвалидности и преждевременной смерти. Используют препараты нескольких групп. О том, какие лучше укрепят кости, какие уколы при остеопорозе можно колоть всего один раз в год, а также есть ли особенности лечения у пожилых женщин, читайте далее в статье.

Читайте в этой статье

Зачем нужны инъекции при остеопорозе позвоночника

Развитие остеопороза приводит к повышенной хрупкости костей. Возникающие переломы бывают при незначительной травме, падении с высоты собственного роста, а иногда и при неловком движении. При слабой способности к восстановлению срастание затягивается, появляются костные деформации кости, ложные суставы.

Наиболее типичные места – позвоночник, шейка бедра, лучезапястная область (вблизи кисти). Переломы ведут к стойкой утрате работоспособности, а нередко и невозможности самостоятельного ухода за собой.

Лечение остеопороза предполагает использование препаратов, которые тормозят разрушение кости и стимулируют образование новой костной ткани. Курс терапии может продолжаться 3-5 лет.

Если в качестве основного средства назначают таблетки, то нередко пациенты самостоятельно прекращают их прием.

Это объясняется тем, что симптоматика у больного может полностью отсутствовать, вплоть до появления перелома.

Для того чтобы повысить надежность терапии, рекомендуют инъекционные средства длительного действия. Их введение в инъекциях позволяет:

• снизить частоту побочных реакций со стороны системы пищеварения;
• предупредить риск патологического перелома;
• обеспечить нужный лечебный эффект;
• облегчить лечение пожилых пациентов, принимающих одновременно несколько препаратов.

А здесь подробнее о препаратах кальция при остеопорозе.

Какие делают уколы при остеопорозе

При остеопорозе применяют препараты из разных групп. Наиболее эффективными вариантами терапии является введение в инъекционной форме золедроновой кислоты и нового средства – терипаратида.

Золедроновая кислота

Это действующее вещество представлено в аптечной сети такими торговыми наименованиями Зомета, Акласта, Дезтрон. Относится к группе бисфосфонатов. Препараты на ее основе считаются самыми мощными для остановки разрушения костной ткани. Вводятся только врачом внутривенно в капельнице со 100 мл физиологического раствора.

Больному нужно перед уколом принимать достаточное количество жидкости, а также нормализовать уровень кальция, магния и фосфатов в крови.

Первые три дня после инфузии бывает реакция, похожая на вирусное заболевание:

• ломота в мышцах, суставах;
• дрожь в теле, озноб;
• повышение температуры тела;
• головная боль;
• нарушение сна;
• слезотечение;
• тошнота, отсутствие аппетита;
• потливость;
• сильная слабость.

Сразу после укола необходимо измерение артериального давления, исследование работы сердца. Не исключен риск мерцательной аритмии, гипертензии. Эффект от одной инъекции сохраняется на протяжении года.

Для улучшения структуры кости пациентам рекомендуется ежедневное употребление комплекса кальция и витамина Д.

Терипаратид

Один из новых и эффективных препаратов – Форстео. Он получен методом генной инженерии и является частью гормона паращитовидной железы – паратирина. Под его воздействием:

• повышается количество и активность остеобластов;
• улучшается всасывание кальция из кишечника;
• замедляется потеря кальция с мочой;
• повышается плотность как губчатого вещества (рыхлой костной ткани), так и кортикального компактного слоя (расположен под надкостницей);
• снижается риск переломов при остеопорозе.

Форстео применяется при всех формах снижения плотности костей как у женщин, так и у мужчин. Его рекомендуют при тяжелой степени остеопороза, а также низкой эффективности бисфосфонатов. Противопоказан при:

• непереносимости;
• повышенном содержании кальция или/и паратирина;
• выраженной почечной недостаточности;
• повышенной активности фермента щелочная фосфатаза;
• опухолях костей, метастазировании (распространении раковых клеток) из других органов.

Препарат выпускается в виде шприц-ручки, которая содержит 28 доз. Инъекция проводится каждый день подкожно (иглы нужно менять). Весь курс лечения не должен превышать 2 года. Рекомендуется одновременное применение кальция и витамина Д.

Особенности лечения остеопороза у пожилых женщин

Изменения структуры костной ткани после наступления менопаузы появляются на фоне дефицита эстрогенов (женских половых гормонов). Поэтому их применяют для заместительной терапии самостоятельно или с андрогенами (мужскими стероидами). На фоне эстрогенной недостаточности снижается уровень кальцитонина, его помогает восстановить Миакальцик.

Доказана эффективность средства из группы бисфосфонатов – ибандроновой кислоты при остеопорозе на фоне гормональных нарушений в период климакса.

Эстрогены и андрогены

Гинодиан-депо выпускается в виде шприца, в котором содержится смесь эстрогена (эстрадиол) и мужского стероида (прастерон). Такая комбинация помогает остановить разрушение костной ткани, причем эти два гормона усиливают влияние друг друга на минеральную плотность кости. Одновременно у пациенток:

• нормализуется обмен углеводов и жиров, что снижает риск развития и прогрессирования атеросклероза, диабета 2 типа;
• улучшается психологическое состояние – снижается раздражительность, тревожность, проявления депрессии, сон становится более крепким;
• повышается уровень сексуального влечения;
• активизируется работа потовых и сальных желез, замедляется темп старения кожи;
• уменьшается частота и длительность приливов;
• восстанавливается увлажненность слизистых оболочек мочеполовой системы.

После одной инъекции эффект сохраняется на протяжении 1-1,5 месяцев. В зависимости от клинических проявлений Гинодиан-депо может быть назначен вначале раз в месяц, а затем интервал между инъекциями увеличивается до 45 дней. Препарат противопоказан при опухолях, заболеваниях печени, повышенной склонности к тромбообразованию.

Медикамент обычно хорошо переносится. Редко бывают побочные эффекты:

• напряженность молочных желез;
• кровянистые выделения или маточное кровотечение;
• усиленный рост волос на лице и теле.

Кальцитонин

Этот препарат (Миакальцик) представляет собой синтетический гормон щитовидной железы или кальцитонин лося. Он обладает такими свойствами:

• снижает потери кальция, его вымывание из костей;
• тормозит активность клеток-разрушителей (остеокластов);
• стимулирует функции клеток-строителей (остеобластов).

Важной особенностью медикамента является выраженный обезболивающий эффект при боли в костях. Показан при всех формах остеопороза. Инъекции проводят подкожно, внутримышечно ежедневно или через день. К побочным эффектам относятся:

• повышение выделения мочи,
• озноб,
• тошнота,
• головокружение,
• приливы жара,
• аллергические реакции.

Ибандроновая кислота

Особенностью препарата Бонвива является его способность восстанавливать костную ткань, разрушающуюся из-за недостатка гормонов. Медикамент отличается высокой избирательностью действия. Он накапливается преимущественно в костном веществе, а именно в его минеральной части (гидроксиапатите).

При применении Бонвива тормозится активность остеокластов, но не замедляется образование новой ткани. У женщин в менопаузе процессы разрушения приближаются к характерным для детородного периода. Это помогает нормализовать плотность костей, остановить распад волокон коллагена, предупредить переломы.

Благодаря возможности создания депо (накоплений) препарата его можно вводить в инъекциях 1 раз в три месяца. До начала терапии нужно привести к норме уровень кальция в крови. Назначается, как правило, трехлетний курс внутривенных уколов.

К достаточно редким побочным действиям относятся:

• запор,
• боли в костях,
• нарушения сна,
• подавленное настроение,
• общая слабость.

Нарушение сна

При длительном курсе повышается склонность к простудным болезням, циститу. Преимуществом инъекционной формы является отсутствие раздражающего действия препарата на слизистые оболочки органов пищеварения.

В период терапии рекомендуется контроль артериального давления, уровня кальция и холестерина в крови, работы почек. Для обеспечения необходимым материалом для восстановления кости нужно принимать кальций и витамин Д.

А здесь подробнее об анализах на остеопороз.

Уколы при остеопорозе назначают, чтобы замедлить разрушение костей. Они помогают предотвратить нежелательное влияние препаратов на систему пищеварения, а также исключить возможность пропуска приема медикаментов. Достоинства Зомета и аналогов – длительный период действия и высокая эффективность. Форстео рекомендуется при тяжелом течении болезни.

Источник: https://zdorov42.ru/preparaty-dlya-lecheniya-osteoporoza-v-ukolah/

Золедроновая кислота

Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву З

Что это за лекарство и для чего нужно: Данный препарат — бисфосфонат, произведенный в Швейцарии, предназначен для лечения Остеопороза. Его главная особенность – избирательное воздействие на костную ткань. Золендроновая кислота, не оказывая отрицательного воздействия на формирование, механические свойства, минерализацию костной ткани, активно подавляет Опухоли, блокируя воспалительные процессы. Специалистами была отмечена ее высокая эффективность даже при наличии метастаз в кости.

• Действующее вещество: золедроновая кислота
• Группа: для костей (40 препаратов, 224 отзыва)
• ☞ проверить регистрацию препарата в РФ ☜

Аналоги и заменители

☠ Внимание! Лекарства пустышки — как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)• остеопороз;• избыточное содержание кальция в костях (гиперкальциемия);

• злокачественные образования и новообразования, метастазы костной ткани.

Механизм действияГлавное действующее вещество в составе Золендроновой кислоты – биофосфонат, повышает активность молодых клеток ткани кости и высвобождает излишнее количество кальция.

Данный процесс сопровождается снижением уровня кальция и фосфора в крови и выведением из организма с мочой.Препарат на основе Золендроновой кислоты активно используется в ядерной медицине.

Он позволяет быстро и максимально точно выявить патологии костной ткани и начать необходимое лечение пациента.

Клинически доказана способность золендроната продлевать активность мезенхимальных стволовых клеток.

Противопоказания1. Чувствительность к биофонсфонатам.2. Беременность. Доказано, что золендроновая кислота оказывает прямое негативное воздействие на внутриутробное развитие плода. Исследования на лабораторных мышах доказали, что биофосфонат вызывает пороки скелета, внутренних и внешних органов.

Естественно, что подобные испытания не могли проводиться у беременных женщин напрямую. В связи с этим, пациентка «в положении» и ее лечащий врач должны быть предупреждены обо всех побочных эффектах золендроновой кислоты. При приеме курса терапии данным препаратом необходимо предохраняться от наступления беременности.

3. Грудное вскармливание, хотя не доказан факт прямого проникновения биофосфонатов в грудное молоко, известно об их способностях — в течении продолжительного срока накапливаться в костной ткани.

Форма выпускаЗолендроновая кислоты выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для инъекций.

Способ применения (дозировка)При капельном введении максимально допустимая доза – 8 капель в течение пятнадцати минут. Максимальная разовая доза не должна превышать четырех мг.

????‍⚕Рекомендации / отзывы врачей: у нас на сайте есть большой раздел консультаций, где 239 раз пациентами и врачами обсуждается препарат Золедроновая кислота — посмотреть советы врачей

Цены: купить дешевле (58.71 RUB.)

Бесплатный вопрос врачу ✚

Ошибка в описании?

Источник: https://med-otzyv.ru/lekarstva/150-z/47880-zoledronovaja-kislota

Зомета: инструкция, показания, аналоги, отзывы

• Для лечения подобных заболеваний, в том числе вызванных злокачественными новообразованиями, могут назначаться бисфосфонаты.
• Одним из таких лекарственных средств является Зомета – препарат, созданный на основе золедроновой кислоты и выпускаемый в виде концентрата для приготовления раствора.
• Данный медикамент является рецептурным средством, поэтому купить его без разрешения врача не получится.
• Назначение препарата Зомета возможно при наличии показаний и отсутствии противопоказаний к его применению.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Зомета является средством синтетического типа, используемым в отношении пациентов с метастазами опухолей в кости. Попадая в организм, препарат оказывает избирательное воздействие на костную ткань и препятствует ее разрушению. Благодаря влиянию на новообразования, лекарство обеспечивает положительный эффект при образовании метастазов в костных тканях.

Зомета зарекомендовал себя как эффективный препарат для предупреждения переломов. Применение данного средства позволяет избежать лучевого и оперативного лечения.

Форма выпуска, состав

Зомета выпускается в форме концентрата, из которого готовится раствор для инфузий. Концентрат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, помещенную внутрь флаконов и картонных упаковок.

В составе концентрата содержится моногидрат золедроновой кислоты, а также дополнительные составляющие. Вспомогательными компонентами являются маннитол, цитрат натрия, азот и вода для инъекций.

Показания к применению

Препарат применяется при костных метастазах распространенных злокачественных новообразований (онкология молочной железы, онкология предстательной железы) и миеломной болезни.

Использование концентрата позволяет избежать компрессии спинного мозга, патологических переломов, обусловленной опухолями гиперкальциемии, а также снизить потребность в проведении оперативных вмешательств и лучевой терапии.

Также Зомета может применяться при наличии гиперкальциемии, вызванной злокачественными опухолями.

Дозировка, способ применения

Раствор Зомета применяется для капельного внутривенного введения. Продолжительность введения препарата составляет примерно 16 минут. Оптимальная суточная доза зелдроновой кислоты – 4 мг. При необходимости она может быть увеличена вдвое, т.е. до 8 мг/день.

Перед введением препарата концентрат необходимо развести инъекционным раствором. В роли данного раствора может выступать раствор декстрозы 5% либо раствор натрия хлорида 0,9%. На один флакон понадобится 100 мл инъекционного раствора.

Пациентам, страдающим миеломной болезнью либо имеющим метастазы в кости, рекомендуется принимать лекарства с содержанием витамина D и кальция.

Доза препарата Зомета для людей с умеренными и легкими патологиями почек подбирается на основании имеющегося уровня креатинина:

от 30 до 39	3 мг
от 40 до 49	3,5 мг
от 50 до 60	3,5 мг

Перед началом терапии проводится процедура, задача которой – определить уровень концентрации сывороточного креатинина. Если у пациента обнаруживаются тяжелые нарушения в работе почек, введение раствора откладывается до тех пор, пока КК не достигнет допустимого значения.

Видео: «Патогенез костных метастазов»

Взаимодействие с другими препаратами

1. При параллельном использовании других часто применяемых медикаментов (антибиотики, диуретики, анальгетики, противоопухолевые средства) не было обнаружено каких-либо значимых взаимодействий.
2. Нужно соблюдать осторожность, применяя Зомету на фоне лечения средствами, обладающими нефротоксическим действием.
3. Разведенный раствор Зометы не смешивают с инфузионными растворами, в которых содержатся ионы кальция (пример – раствор Рингера).

Одновременное применение аминогликозидов и бисфосфонатов требует осторожности, т. к. одновременное действие данных средств приводит к увеличению продолжительности снижения плазменной концентрации кальция.

При наличии множественной миеломы может повышаться риск развития нарушения почечной функции, если пациент одновременно использует талидомид и бисфосфонаты для в/в введения (такие как Зомета).

Если для введения Зометы используются инфузионные системы, стеклянные флаконы и мешки разных типов, изготовленные из полипропилена, полиэтилена и ПВХ (предварительно заполненные раствором декстрозы 5% либо раствором хлорида натрия 0,9%), это не приводит к появлению нежелательных взаимодействий.

Побочные действия

Орган/система	Часто	Редко	Крайне редко
Органы кроветворения:	анемия	панцитопения	лейкопения, тромбоцитопения
Органы зрения:	конъюнктивиты	эписклерит, увеит	размытость зрения
Периферическая, центральная нервная система:	боли головные	спутанность сознания	парестезии, тремор, гипестезия, чувство тревоги, нарушения вкусовых ощущений, головокружение, гиперестезия, проблемы со сном
Респираторная система:	—	—	приступы кашля, одышка
Пищеварительная система:	резкое похудение, тошнота и последующая за ней рвота	—	запор, диспепсия, сухость во рту, диарея, абдоминальные боли, стоматит
Костно-мышечная система:	миалгия, генерализованные боли, боль в костях, артралгия	—	судороги мышечные
Система мочевыделения:	нарушения почечной функции	—	протеинурия, почечная недостаточность острая, гематурия
Дерматологические реакции:	—	—	повышение потливости, сыпь (включая макулярную и эритематозную), зуд
Иммунная система:	—	отек ангионевротический	реакции гиперчувствительности
Сосуды, сердце:	—	брадикардия	выраженное снижение либо повышение кровяного давления
Реакции местные:	—	раздражение, образование инфильтрата, отечность и боли в месте введения раствора	—
Показатели лабораторные:	повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина, гипокальциемия, гипофосфатемия	гипернатриемия, гиперкалиемия	гипокалиемия, гипомагниемия
Иные:	синдром гриппоподобный (включающий озноб, жар, общее недомогание, болезненное состояние), лихорадка	—	отеки периферические, увеличение массы тела, астения, боли в груди

Передозировка

Острая передозировка Зометой чревата нарушениям почечной функции (включая недостаточность почечную), а также изменением электролитного состава (включая изменение плазменных концентраций магния, кальция и фосфатов). Человек, который получил большую дозу препарата, должен пребывать под наблюдением докторов.

Если у больного возникает гипокальциемия с клинически значимыми симптомами, ему делают инфузию кальция глюконата.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к введению Зометы являются:

• индивидуальная непереносимость золендроновой кислоты, вспомогательных составляющих препарата, а также других бисфосфонатов;
• период лактации;
• вынашивание реьенка.

При беременности и лактации

Пока женщина вынашивает малыша или кормит его грудью, ей противопоказано применять препарат Зомета.

Особые указания

Перед инфузией нужно оценить степень гидратации больного.

Также необходимо избегать гипергидратации в связи с риском развития сердечно-сосудистых осложнений.

Препарат должен вводиться врачом или медсестрой, т. е. опытным медицинским персоналом.

• После введения раствора нужно постоянно наблюдать за содержанием в сыворотке крови Ca2+, фосфора, креатинина и Mg2+.
• Нужно иметь в виду, что применение бифосфонатов в отношении чувствительных к АСК астаматиков может приводить к развитию бронхоспазма.
• В то же время при использовании Зометы таких случаев пока не было зарегистрировано.

Влияние на способность к вождению транспорта, управлению механизмами

Влияние препарата на способность управлять механизмами и автотранспортом не изучалось. При появлении нежелательных реакций со стороны нервной системы нужно отказаться от перечисленных видов деятельности.

Применение у пожилых людей

Не требует корректировки доз.

Применение в педиатрии

Детям медикамент не назначают ввиду отсутствия информации о влиянии золендроновой кислоты на детский организм. Использование ЛС возможно, начиная с 18 лет.

При нарушении почечной функции

Если у больного имеются нарушения функции почек и гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью, Зомету назначают после оценки возможного риска и ожидаемой пользы от введения препарата.

При нарушении печеночной функции

Клинические данные по использованию Зометы у людей с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены. Дать рекомендации для этой категории пациентов не представляется возможным.

Условия, сроки хранения

Хранят Зомету при температуре до +30 включительно. Место, где лежит пачка с концентратом, должно быть недоступным для детей. Годен препарат в течение трех лет.

Цена

Условия продажи

Для покупки концентрата в аптеке понадобится рецепт.

Средняя цена в России

Ориентировочная стоимость упаковки Зометы в России составляет 10500-11500 руб.

Средняя стоимость в Украине

Пачка лекарства в Украине обойдется в 1500-3000 гривен.

Аналоги

Заменителями Зометы являются такие средства, как: Фосамакс, Ксидифон, Ризендрос, Линдрон, Актонель, Остерепар, Памидронат Медак, Теванат, Бонвива, Стронгос.

Отзывы

На сегодняшний день золедроновая кислота является самым мощным бисфосфонатом. Данное вещество нередко используется в постменопаузальном периоде при остеопорозе.

Применение Зометы на протяжении года приводило к увеличению плотности поясничных позвонков и шейки бедра. Пациенты, оставлявшие данные отзывы, отмечали, что препарат принимался ими однократно по 4 мг, дважды в год по 2 мг либо четырежды в год по 1 мг. Также Зомета назначался пациентам с вторичным остеопорозом, обусловленным метастатическим процессом.

Клинические испытания продемонстрировали эффективность Зометы в лечении некоторых онкологических заболеваний. Существует предположение, что остановка разрушения костной ткани позитивно сказывается на прогрессии онкологии, продлении ремиссии после лучевого или хирургического лечения.

Изучить отзывы о Зомете можно в конце инструкции. Уже использовали препарат? Расскажите о нем гостям нашего сайта.

Заключение

• Зомета применяется для лечения патологий костной ткани.
• Детям, кормящим и беременным использование препарата запрещено.
• Медикамент представляет собой концентрат, из которого готовится раствор для инфузий.
• Начало терапии может сопровождаться появлением выраженных побочных реакций.
• При патологиях печени и почек Зомету применяют с особой осторожностью.
• Во время лечения нельзя допускать обезвоживания либо гипергидратации.

Источник: https://SpinaTitana.com/preparaty/bisfosfonaty/zometa-instruktsiya.html

Золедроновая кислота

— золедроновая кислота (zoledronic acid)

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

5 мл
золедроновой кислоты моногидрат	4.264 мг,
что соответствует содержанию золедроновой кислоты	4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 220 мг, натрия цитрата дигидрат — 24 мг, вода д/и — до 5 мл.

5 мл — флаконы пластиковые бесцветные (1) — пачки картонные.

Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия. Продолжительный период действия определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью.

Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч.

Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости); профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости; остеопороз у мужчин; профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС; профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией); костная болезнь Педжета.

Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию; нарушения функции почек тяжелой степени (КК < 35 мл/мин); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к золедроновой кислоте или к любым бисфосфонатам.

Вводят в/в капельно.

Доза и схема лечения зависят от показаний от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

• Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия.
• Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита; частота неизвестна — дегидратация (развивающаяся вследствие постинфузионных явлений, таких как лихорадка, рвота и диарея), гипофосфатемия.
• Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — заторможенность, парестезии, сонливость, тремор, обморок, гипестезия, дисгевзия.
• Нарушения психики: нечасто — бессонница, тревога.
• Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, боль в глазах, вертиго; редко — увеит, эписклерит, ирит.
• Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто— повышение АД, внезапное покраснение лица; частота неизвестна — выраженное снижение АД (у пациентов с факторами риска).
• Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, одышка.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, гипергидроз, кожный зуд, эритема.
• Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; нечасто — диспепсия, боль в верхних отделах живота, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, эзофагит.
• Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия, боль в костях, боль в спине и конечностях; нечасто — боль в области шеи, скованность в мышцах, отек в области суставов, мышечные спазмы, боль в области грудной клетки костно-мышечного происхождения, костно-мышечная боль, скованность суставов, артрит, мышечная слабость; частота неизвестна — остеонекроз челюсти.
• Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации креатинина крови, поллакиурия, протеинурия.
• Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грипп, назофарингит.
• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивницу.
• Общие реакции и нарушения в месте введения: очень часто — лихорадка; часто — гриппоподобный синдром, озноб, повышенная утомляемость, астения, боль, общее недомогание; нечасто — периферические отеки, жажда, реакции острой фазы, некардиогенная боль в груди.

При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.

При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.

Препарат, содержащий золедроновую кислоту, следует применять строго по показаниям для соответствующей лекарственной формы.

При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

1. После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.
2. Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.
3. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с тем, что головокружение является одним из побочных эффектов золедроновой кислоты, пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности. При появлении головокружения следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Источник: https://health.mail.ru/drug/zoledronovaya_kislota/